KR860009014A - 신규한 베르반 유도체 및 그 약학적 조성물의 제조방법 - Google Patents

신규한 베르반 유도체 및 그 약학적 조성물의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

신규한 베르반 유도체 및 그 약학적 조성물의 제조방법.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (33)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 신규한 라세미 또는 광학적 활성화합물 및 그 염의 제조방법으로서 :
    (상기 식중, R1및 R2는 상호 독립적으로 히드록실, 1-6탄소원자를 직쇄형 또는 측쇄형 알콕시이거나, R1및 R2는 공히 C1-3알킬렌디옥시기이고; R3및 R4는 상호 독립적으로 수소, 1-4탄소원자를 갖고 히드록실기로 임의 치환된 직쇄형 또는 측쇄형 알킬기이거나, C2-6알콕시카르보닐 또는 시아노기이고; R5는 수소, 1-6탄소원자를 직쇄형 또는 측쇄형 알킬기, C1-7지방족 또는 방향족 아실기 또는 C1-7알킬술포닌 또는 아릴술포닐기임)
    다음 일반식(Ⅱ)의 라세미 또는 광학적 활성화합물의 옥소기를 환원시키고 :
    [상기 식중, R1, R2, R3및 R4는 상기한 정의와 동일함] 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물 [식중, R1, R2, R3및 R4는 상기한 정의와 동일하고 R5는 수소임]을 임의로 알킬화 또는 아실화하여 일반식(Ⅰ)의 화합물[식중, R1, R2, R3및 R4는 상기한 정의와 동일하고 R5는 상기한 정의와 동일하나 수소는 아님]을 수득하고, 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 임의로 용해시키거나 이들을 그 염으로 전환시키거나 그 염으로부터 이들을 유리시키는 것으로 된 방법.
  2. 제1항에 있어서, 환원제로서 금속수소화물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 환원제로서 황-함유 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 촉매존재하에 수소를 사용하여 환원시킴을 특징으로 하는 방법.
  5. 제4항에 있어서, 촉매로서 라네이(Raney)니켈을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 환원제로서 알코올과 알칼리금속으로 구성된 계를 사용함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 개시물질로서 일반식(Ⅱ)의 광학적 활성화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 아실화제로서 아실할로겐화물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  9. R1, R2, R3,R4및 R5가 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물과 그염.
  10. 메틸 14β-히드록시-7,8-메틸렌-디옥시알로베르반-13-카르복실레이트.
  11. 메틸 14β-히드록시-7,8-메틸렌디옥시알로베르반-15-카르복실레이트.
  12. 14β-히드록시-7,8-메틸렌디옥시알로베르반
  13. (+)-(1R, 12S, 14S, 17R)-14-히드록시-7,8-메틸렌디옥시알로베르반
  14. (-)-(1S, 12R, 14R, 17S)-14-히드록시-7,8-메틸렌디옥시알로베르반
  15. 메틸 14α-히드록시-7,8-메틸렌디옥시베르반-13-카르복실레이트.
  16. 메틸 14α-히드록시-7,8-메틸렌디옥시베르반-15-카르복실레이트.
  17. 메틸 14β-히드록시-7,8-메틸렌디옥시-베르반-15-카복실레이트.
  18. 14β-히드록시-7,8-메틸렌디옥시베르반.
  19. 메틸 14β-히드록시-7,8-메틸렌디옥시-에피알로베르반-13-카르복실레이트.
  20. 14α-히드록시-7,8-메틸렌디옥시-에피알로베르반.
  21. 7,8-디에톡시-14β-히드록시알로베르반.
  22. 14α-히드록시-7,8-메틸렌디옥시알로베르반.
  23. 14β-히드록시-13-히드록시메틸-7,8-메틸렌디옥시알로베르반.
  24. 14β-히드록시-15-히드록시메틸-7,8-메틸렌디옥시알로베르반.
  25. 14β-히드록시-13-히드록시메틸-7,8-메틸렌디옥시베르반.
  26. 7,8-디히드록시-14β-히드록시알로메르반.
  27. 에틸 7,8-디에톡시-14β-히드록시알로베르반-13-카르복실레이트.
  28. 15-시아노-14β-히드록시-7,8-메틸렌디옥시알로베르반.
  29. 14β-아세톡시-7,8-메틸렌디옥시알로베르반.
  30. 14α-아세톡시-7,8-메틸렌디옥시알로베르반.
  31. 에틸 14β-히드록시-7,8-메틸렌디옥시알로베르반-13-카복실레이트.
  32. 약학적 조성물의 제조방법으로서, 활성성분으로 제1항의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 하나이상의 화합물(들)[식중 R1, R2, R3, R4및 R5는 정의와 동일함] 또는 이들의 약학적으로 수용가능한 염을 제약산업에 통상 사용되는 담체 및/또는 첨가제와 혼합시키고, 이들을 약학적 조성물로 전환시키는 것으로 된 방법.
  33. 활성성분으로 제1항의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 하나이상의 화합물(들)[식중 R1, R2, R3, R4및 R5는 정의와 동일함], 또는 이들의 약학적으로 수용가능한 염을 함유하는 약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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