KR860008777A - 항 비루스성 및 항 종양성인 의약 조성물 및 그 제조방법 - Google Patents

항 비루스성 및 항 종양성인 의약 조성물 및 그 제조방법 Download PDF

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KR860008777A
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xanthate
sodium
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KR1019860006354A
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사우에르 게르하르트
암트만 에베르하르트
베. 휴멜 클라우스
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고르든 베. 휴에첸
메르즈+콤파니 게엠베하 운트 콤파니
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    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/265—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbonic, thiocarbonic, or thiocarboxylic acids, e.g. thioacetic acid, xanthogenic acid, trithiocarbonic acid

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Abstract

내용 없음

Description

항 비루스성 및 항 종양성인 의약 조성물 및 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제2도는 유도된 피부종양에 대한 상호 관련을 맺을 수 있는 농도(10mg/kg)의 조성물 각각으 성분 및 본 발명의 조성물에 의한 정맥치료 결과를 도시한 그래프.
제3도는 감입되지 않은 것과 HSV-1으로 감입된 리타(rita)세포 둘다에 대한 D609조성물의 항 비루스 활성과 세포독성에 모노카르복시산의 사슬길이가 미치는 영향을 도시한 그래프.
제7도는 이식하지 한참후에 D609와 운데칸산 조성물을 사용하여 메스-A-종양을 치료한 결과를 나타낸 도표이며,

Claims (15)

  1. (a) 항비루스성 및 항 종양성인 크리틴산염과 (b) 친유성기와 친수성기를 둘다 함유하는 이온성 보조 화합물로 구성되는 항 비루스성 및 항 종양성인 의약 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 크리틴산염 (a) 이 다음 일반식을 갖는 의약 조성물.
    여기에서, R'은 노르보닐, 트리시클로데실, 벤질, C3-C20-알킬, C3-C20-시클로알킬, 퓨릴, 피리딜, 퀴놀리디닐; 히드록시, C1-C20-알콕시 혹은 할로겐으로 치환된 C3-C20-알킬; 또는 히드록시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬 혹은 할로겐으로 치환된 C3-C20시클로알킬이고, R2는 일가 혹은 다가의 금속원자, C1-C6-알킬, 히드록시, C1-C4-알콕시, 아미노, C1-C4-알킬아미노, (C1-C4-알킬)2-아미노, (C1-C4-알킬)3-아미노 혹은 할로겐으로 치환된 C1-C6-알킬; 또는 2,3-디히드록시프로필 혹은 ω-히드록시-(C1-C4-알콕시)-메틸이다.
  3. 제2항에 있어서, 보조화합물은 친유성기가 C6-C18의 지방족 기로 구성되었고, 친수성기가 하나 또는 두 개의 카르복실, 설페이트, 설포네이트 또는 포스페이트기로 구성된 하나의 화합물이거나 약하적으로 허용가능한 그의 염인 의약 조성물.
  4. 제2항에 있어서, 보호 화합물이 다음의 각경우에 C6-C18이고, 각 화합물은 하나나 둘의 에테르 또는 아미드기를 함유하는 지방족 모노 혹은 디카르복시산, 불소화된 지방족 모노혹은 디키르복시산, 지방족 모노 혹은 디설페이트, 모노 혹은 디 설포이네트, 또는 모노 혹은 디 포스페이트이거나 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 의약 조성물.
  5. 제2항에 있어서, 보조 화합물이 C9-C12의 지방족 모노카르복시산, 불소화된 C9-C12의 지방족 모노카르복시산 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염이거나 C8-C18의 지방성 알콜 설페이트, 지방성 알콜포스페이트, 지방성 알콜 에테르 포스페이트, 지방성 알콜 에테르 설페이트, 알칸 설포네이트, 올레핀 설포네이트, 설포카르복시산 에스테르나 글리시라이드 설페이트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 의약 조성물.
  6. 제2항에 있어서, 보조화합물이 천연적으로 생성된 지방산이나 C8-C18의 지방성 알콜 셀페이트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 의약 조성물.
  7. 제2항에 있어서, 보조화합물이 음이온성이며, C8-C24의 바람직하게는 C8-C14를 함유하는 조성물.
  8. 제2항에 있어서, 크산틴산염은 R1은 벤질, 시클로헥실, 트리시클로데실, 1-노르보닐, 시클로도데실, n-도데실 또는 4-이소보닐시클로헥실이고, R2는 나트륨이나 칼륨 또는 C1-C4알킬인 일반식 I의 화합물이고, 보조 화합물은 천연적으로 발생한 지방산이나 C8-C14의 지방성 알콜셀페이트 또는 그의 알칼리 금속 염인 의약 조성물.
  9. 제2항에 있어서, 크산틴산염이 나트륨 또는 칼륨-벤질크산틴산염, 나트륨 또는 칼륨-시클로헥실크산틴염, 나트륨 또는 칼륨-1-아다만틸크산틴산염, 나트륨 또는 칼륨-8(9)-트리시클로-[5-2.1.02·6]-데실크산틴염, 나트륨 또는 칼륨-2-엔도 또는 엑소-비시클로 [2,2.11·4]-헵틸-크산틴산염, 나트륨 또는 칼륨-시클로 도데실크산틴산염, 나트륨 또는 칼륨-n-도데실크산틴산염, 또는 나트륨 또는 칼륨-4-이소보닐-시클로헥실크산틴산 염이고, 보조화합물은 C9-C13의 지방족 모노카르복시산이나 그의 나트륨 또는 칼륨염, 지방성 알콜 에테르 설페이트, 포스페이트, C8-C18의 포스페이트나 그의 나트륨 또는 칼륨염, 또는 알칼리 금속 데옥시콜레이트인 의약 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 보조 화합물이 데칸산, 운데칸산, 도데칸산, 데옥시콜산, 도데실 설페이트 또는 도데실 포스폰산의 나트륨 또는 칼륨염인 의약 조성물.
  11. 제1 내지 10항중 어느 하나에 있어서, 크산틴산염과 보조화합물의 몰비가 1:6-1:0.25, 바람직하게는 1:3-1:0.5, 특히 1:1-1:2인 조성물.
  12. 제1항 내지 11항중 어느 하나에 있어서, 국부적, 경구적 또는 비 경구적인 형태 특히 연고, 젤 또는 분부 형태나 정제, 고갑, 좌약 또는 침체나 주사제 용액의 형태인 의약 조성물.
  13. 증가된 항비루스성 및 항 종양성 활성을 갖는 항 비루스성 및 항종양성 의약 조성물을 제조하는 방법에 있어서, 공지된 항비루성 및 항종양성 크산틴산염 화합물과 활성을 증가시키는 양의 친유성기 및 친수성기를 둘다 함유하는 이온성 보조 화합물을 의약 조성물의 형태로 혼합하는 단계로 구성되는 제조방법.
  14. 제13항에 있어서, 크산틴산염과 보조화합물의 몰비가 1:6-1:0.25, 바람직하게는 1:3-1:5, 특히 1:1-1:2인 제조방법.
  15. 제14항에 있어서, 보조제가 음이온성이고 제조된 조성물은 국부적, 경구적 또는 비경구적인 적용 형태, 특히 연고, 젤 또는 분무 형태나 정제, 교갑, 좌약 또는 침제나 주사제 용액의 형태인 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860006354A 1985-05-02 1986-08-01 항 비루스성 및 항 종양성인 의약 조성물 및 그 제조방법 KR860008777A (ko)

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