KR860003237A - 4H-벤조 [4, 5] 사이클로헵타 [1,2-b] 티오펜유도체의 제조방법 - Google Patents
4H-벤조 [4, 5] 사이클로헵타 [1,2-b] 티오펜유도체의 제조방법 Download PDFInfo
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10-옥시-4H-벤조[4,5] 사이클로헵타 [1,2-b] 티오펜-4-온, 예컨대 일반식(Ⅱ) 화합물을 적합한 옥시카르보닐 메틸렌 포스페이트, 예컨대 일반식(Ⅲ) 화합물과 반응시켜 α-[10-옥시-4H-벤조[4,5] 사이클로헵타-[1,2-b]티오펜-4-일리덴]-카르복실 산, 예컨대, 일반시(Ia) 화합물을 생산하여 α-[10-옥시-4H-벤조[4,5] 사이클로헵타 [1,2-b]-티오펜-4-일리덴]-카르복실 산 에스테르(예. C1-4알킬 에스테르) 예컨대 일반식(I)화합물의 에스테르(예. 일반식(Ia)화합물)를 가수분해하여 α-[10-옥시-4H-벤조[4,5] 사이클로헵타 [1,2-b] 티오펜-4-일리덴-카르복실산, 예컨대 일반식(I)화합물을 생산하여 α-[10-(C1-4알콕시)-4H-벤조[4,5] 사이클로 헵타 [1,2 -b] 티오펜-4-일리덴]-카르복실산 또는 그것의 C1-4알킬 에스테르, 예컨대 R1이 C1-4알킬인 일반식(I)화합물 또는 R1이 C1-4알킬인 일반식(Ia) 화합물을 분해하여 α-[10-하이드록시-벤조 [4,5] 사이클로헵타 [1,2-b] 티오펜-4-일리덴]-카르복실산 또는 그것의 C1-4알킬 에스테르, 예컨대, R1이 수소인 일반식(I)화합물 또는 R1이 수소인 일반식(Ia)화합물을 생산하여 α-[10-옥시-4H-벤조 [4,5] 사이클로헵타 [1,2-b] 티오펜-4-일리덴]-카르복실산, 예컨대 일반식(I)화합물을 그것의 생리적 가수분해성 및 허용 에스테르, 예컨대 일반식(Ia)화합물로 전환하며 상기와 같이 산출된 α-[10-옥시-4H-벤조 [4,5] 사이클로헵타 [1,2-b]티오펜-4-일리덴]-카르복실산, 예컨대, 일반식(I)화합물을 유리형태 또는 염의 형태로 회수하는 것을 특징으로 하는 α-[10-옥시-4H-벤조 [4,5]-사이클로헵타 [1,2-b]티오펜-4-일리덴]-카르복실산, 예컨대, 일반식(I)화합물 또는 그것의 생리적 가수분해성 및 허용 에스테르 또는 염의 생산방법.
상기식들에서 R1은 수소, C1-4알킬 또는 페닐-(C1-4알킬), R2는 수소 또는 C1-4알킬, 링 A는 비치환 또는 할로치환 또는 하이드록시 치환되었으며 R3는 C1-4알킬, R4는 C1-4알킬 또는 벤빌이다.
제1항에 있어서, R1이 메틸, R2가 수소이며 링 A가 비치환된 일반식(I) 화합물의 생산방법.
α-[10-옥시-4H-벤조 [4,5]-사이클로헵타 [1,2-b] 티오펜-4-일리덴]-카르복실산 또는 그것의 생리적 가수분해성 및 허용 에스테르 또는 약학적 유용 염류와 약학적 허용 희석제 또는 담체를 포함하는 약학 조성물.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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| KR890002638B1 KR890002638B1 (ko) | 1989-07-21 |
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