KR880007512A - 4H-벤조[4, 5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜 유도체의 제조방법 - Google Patents

4H-벤조[4, 5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜 유도체의 제조방법 Download PDF

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알버트 로이트빌러 독토르
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예안 크라메르, 한스 루돌프 하우스
산도즈 리미티드
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Abstract

내용 없음.

Description

4H-벤조[4, 5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. a)[2-할로-10-옥시-4H-벤조[4,5] 시클로헵타-[1, 2-b] 티오펜-4-일리덴] 아세트산의 약리적 가용성이며 약리적 허용성인 에스테르, 예를 들면 하기식(Ia)의 에스테르를 제조하기 위해서, 상응하는 하기식(Ⅱ)의 2-할로-10-옥시-4H-벤조[4,5] 시클로헵타-[1, 2-b] 티오펜-4-온을 하기식(Ⅲ)의 옥시카르보닐메틸렌-포스포네이트와 반응시키고 ; b)[2-할로-10-옥시-4H-벤조[4,5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜-4-일리덴] 아세트산, 예를 들면 하기식(I)을 제조하기 위해서 상기(Ia)의 에스테르를 가수분해 시키고 ; c)[2-할로-10-옥시-4H-벤조[4,5] 시클로헵타 [1, 2-b] 티오펜-4-일리덴] 아세트산, 예를 들면 식(I)화합물 또는 이것의 C1-4알킬 에스테르, 예를 들면 R1이 하기식(I) 또는 (Ia)에서 수소인 식(Ia)의 에스테르를 제조하기 위해서, [10-(C1-4알콕시)-4H-벤조[4,5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜-4-일리덴] 아세트산, 예를 들면 식(I)화합물, 또는 이것의 C1-4알킬 에스테르, 예를 들면 R1이 식(I) 또는 식(Ia)에서 C1-4알킬인 식(Ia)의 에스테르를 에테르 분해시키고 ; d)[2-할로-10-옥시-4H-벤조[4,5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜-4-일리덴] 아세트산, 예를 들면 식(I)의 화합물을 이것의 약리적 수용성이며 약리적 가용성인 에스테르, 예를 들면 식(Ia)의 에스테르로 전환시킨 뒤 [2-할로-10-옥시-4H-벤조[4,5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜-4-일리덴 아세트산, 예를 들면 식(I)화합물을 회수하여 유리형태 또는 이것의 염형태로 얻는 것을 특징으로 하는 하기식(I)의 [2-할로-10-옥시-4H-벤조[4,5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜-4-일리덴] 아세트산 또는 이것의 약리적 가용성이며 약리적 허용성인 에스테르 또는 염을 제조하는 방법.
    상기식(I)에서 R1은 수소 또는 C1-4알킬이며, R2는 할로겐이고 상기식(Ia)에서 R1과 R2는 식(I)에서 정의한 것과 같으며 R3는 C1-4알킬이며 상기식(II)에서 R1은 메틸이며 R2는 염소이고 상기식(Ⅲ)에서 R3는 상기식(I)에서 정의한 것과 같으며 R4및 R5는 각각 C1-4알킬 또는 벤질이다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 화합물의 에스테르를 가수분해, 예를 들면 R1이 메틸, R2가 염소, R3가 C1-4알킬인 제l항의 식(Ia)의 에스테르를 가수분해 시킨 뒤, 유리 형테 또는 이것의 염형태인 식(I)화합물을 회수하는 것을 특징으로 하여 R1이 메틸 R2가 염소인 식(I)화합물 또는 이것의 염을 제조하는 방법.
  3. 제2항에 있어서, 상기 화합물의 에스테르를 가수분해, 예를 들면 제2항의 식(Ia)의 에스테르를 가수분해시키는 데 이 에스테르는 바람직하게는 순수하거나 또는 실질적으로 순수한 시스-이성체 형태인 것을 특징으로 하는 순수한 제2항의 시스 이성체 형태의 식(I)화합물 또는 이것의 염을 제조하는 방법.
  4. 제2항에 있어서, 초기에 얻어지는 식(I)화합물 또는 이것의 염은 시스/트랜스, 이성체 혼합물 형태이며 시스-이성체 형태는 상기 혼합물로부터 회수되어 바람직하게는 순수한 것 또는 실질적으로 순수한 것, 시스-이성체 형태인 식(I)화합물 또는 이것의 염을 제공하는 것을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항의 방법에 의해 제조된 [2-할로-10-옥시-4H-벤조[4, 5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜-4-일리덴] 아세트산, 예를 들면 식(I)의 화합물 또는 이것의 약리학적 가용성이며 허용성인 에스테르 또는 염.
  6. 제2항의 방법에 의해 제조된[2-클로로-10-메톡시-4H-벤조[4, 5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜-4-일리덴] 아세트산 또는 이것의 염.
  7. 제3항 또는 4항의 방법에 의해 제조된 바람직하게는 순수한 또는 실질적으로 순수하며, 시스-이성체 형태인[2-클로로-10-메톡시-4H-벤조[4, 5] 시클로헵타[1, 2-b] 티오펜-4-일리덴] 아세트산 또는 이것의 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860010481A 1986-12-09 1986-12-09 4H-벤조[4,5]시클로헵타[1,2-b]티오펜 유도체의 제조 방법 KR920010928B1 (ko)

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