KR840006645A - 1-프탈리딜-5-플루오로우라실유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR840006645A
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스스무 가마다 (외 3)
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요시또시가즈오
시오노기세이야꾸가부시기가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

1-프탈리딜-5-플루오로우라실유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 하기 일반식(Ⅱ)의 프탈리딜화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 3차 아민과 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 프탈리딜 암모니움화합물을 수득하고, 이것을 5-플루오로우라실과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 1-프탈리딜-5-플루오로우라실 유도체의 제조방법.
    [상기 식중 R4및 R5는 각각 수소, 트리알킬실릴옥시, 알콕시, 니트로, 시아노,카르복시 또는 알콕시카르보닐을 나타내고, X는 할로겐, 트리할로게노아세틸옥시, 알킬술포닐옥시 또는 아릴술포닐옥시를 나타내고, R1,R2및 R3는 각각 알킬을 나타내거나, R1이 알킬을 나타내고 R2및 R3는 인접 질소원자와 함께 산소를 함유할 수 있는 포화 5-또는 6-원환을 형성하거나,가 퀴누클리딘을 나타낸다.]
  2. 하기 일반식(Ⅳ)의 프탈리딜암모니움 화합물을 5-플루오로우라실과 반응 시킴을 특징으로 하기 일반식(Ⅰ)의 1-프탈리딜-5-플루오로우라실 유도체의 제조방법.
    [상기 식중 R4및 R5는 수소, 트리알킬실릴옥시, 알콕시, 니트로, 시아노, 카르복시 또는 알콕시카르보닐을 나타내고, X는 할로겐, 트리할로게노아세틸옥시, 알킬술포닐옥시 또는 알릴술포닐옥시를 나타내고, R1,R2및 R3는 각각 알킬을 나타내거나, R1이 알킬을 나타내고 R2및 R3는 인접질소원자와 함께 산소를 함유할 수 있는 포화 5-또는 6-원환을 형성하거나,가 퀴누클리딘을 나타낸다.]
  3. 제1항에 있어서, 프탈리딜 화합물과 3차 아민의 반응이 용매에서 수행되는 방법.
  4. 제3항에 있어서, 3차 아민이 트리에틸아민, N-메틸모르폴린 및 N-에틸모르플린중에서 선택된 것인 방법.
  5. 제3항에 있어서, 용매가 벤젠, 아세토니트릴, 테트라히드로푸란, 디메틸포름아미드 및 디메틸아세트아미드 중에서 선택된 것인 방법.
  6. 하기 일반식(Ⅲ)의 3차 아민을 하기 일반식(Ⅱ)의 프탈리딜화합물에 가하고, 5-플루오로우라실과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 1-프탈리딜-5-플루오로우라실 유도체의 제조방법.
    [상기 식중 R4및 R5는 각각 수소, 트리알킬실릴옥시, 알콕시, 니트로, 시아노, 카르복시 또는 알콕시카르보닐을 나타내고, R1,R2및 R3는 각각 알킬을 나타내고 R2및 R3는 인접질소원자와 함께 산소를 함유할 수 제는 포화 5-또는 6-원환을 형성하거나,가 퀴누클리딘을 나타내며, X는 할로겐, 트리할로게노아세틸옥시, 알킬술포닐옥시 또는 알릴술포닐옥시를 나타낸다.]
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019830005120A 1982-11-18 1983-10-28 1-프탈리딜-5-플루오로우라실유도체의 제조방법 KR840006645A (ko)

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JP203482 1982-11-18

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EP0112067A2 (en) 1984-06-27
GB2130583A (en) 1984-06-06
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GB8330789D0 (en) 1983-12-29

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