KR830002780A - 옥소-이미노 치환된 세찰로스포린의 헤테로사이클릴 유도체 제조방법 - Google Patents

옥소-이미노 치환된 세찰로스포린의 헤테로사이클릴 유도체 제조방법 Download PDF

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난니니 줄리아노
페로네 에또레
카싸부오나 페루치오
그라쏘 실비오
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비또리노 페라리오
팜 이탈리아 칼로 엘바 에스. 피. 에이.
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/207-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/247-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
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Abstract

내용 없음

Description

옥소- 이미노 치환된 세팔로스포린의 헤테로사이클릴 유도체 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

  1. 구조식(Ⅰ)의 화합물 및 그 약학적 및 수의학적으로 무독한 염의 제조방법.
    상기 구조식에서 R은 이 0,1 또는 2인 -(CH₂)n-COOR′기를 나타내며 R′는 수소원자 또는 C₁-C6알킬기, 또는 R은또는기를 나타내며 R" 및 R′기의 각각은 동일하거나 다를수있으며 수소원자 또는 C1-C6알킬기를 나타내며 R′는 수소원자 또는 아미노 보호기를 나타내며 R2는 수소원자 또는 하이드록시 보호기 또는 측쇄 또는 직쇄포화 또는 불포화 C1-C6지방족 탄화수소기로서 (a) 하이드록시, (b) 시아노, (c) -COOR′′여기서 R′는 상기와 같으며, (d)(여기서 R′및 R"는 상기와 같다)로 부터 선택된 치환제에 의하여 비치환 또는 치환됨을 나타낸다.
    X는 0.1 또는 2이다.
    A) 구조식 (Ⅱ)의 화합물
    상기 구조식(Ⅱ)에서 X와 R은 상기와 같으며 E는 아미노기 또는 구조식 -N=C=Y 의 기(여기에서 Y는 산소 또는 유황 또는 반응유도체)를 나타낸다.
    을 아래 구조식(Ⅱ)의 화합물과 반응 시켜서
    상기 구조식(Ⅱ)에서
    R1과 R2는 수소 또는 구조식(Ⅱ)의 화합물의 반응유도체를 제외하고는 상기와 같은 의미를 가지며, 만일 원하면 존재하는 보호기 기를 제거하거나 또는
    B) 구조식(Ⅳ)의 화합물
    (상기 구조식 (Ⅳ)에서
    R1, R2및 X는 상기와 같거나 또는 그 염이다.)을 구조식(Ⅴ)의 화합물과 반응시킨다.
    상기 구조식에서
    R는 상기와 같거나 구조식(Ⅴ)의 화합물과 같은 반응유도체이며, 만일 원한다면 존재하는 보호기를 제거하거나 또는
    c) 구조식(Ⅵ)의 화합물
    (상기 구조식에서
    R1,R2및 X는 상기와 같으며 Z는 할로겐원자 또는 그염 또는 에스레르이다)을 티오뇨소와 반응시켜 구조식(Ⅰ)의 화합물을 얻으며 여기에는 R1은 수소이며 만일 원하면 R2는 내에 존재가능하면 보호기를 제거하거나 및/또는 만일 원하면 구조식(Ⅰ)의 화합물을 그 염 또는 염으로부터 얻어지는 유리화합물로 전환하거나 및/또는 만일 원하면 이성체의 혼합물을 단일 이성체로 재용해 하거나 및/또는 만일 원하면 구조식(Ⅰ)의 화합물을 구조식(Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시키는 상기 공정을 포함한다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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