KR830000230A - 8 및 9 치환된 2-벤자제핀 화합물의 제조방법 - Google Patents

8 및 9 치환된 2-벤자제핀 화합물의 제조방법 Download PDF

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KR830000230A
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lower alkyl
chloro
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KR1019780003893A
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Inventor
에드워드 본디넬 윌리암
그럽 펜드레톤 로버트
Original Assignee
윌리암 에이취, 에미론
스미스 크리인코오포레이숀
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내용 없음

Description

8 및 9 치환된 2-벤자제핀 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 상기 구조식의 화합물을 탈알킬화하여 N-치환된 유도체를 생성하고, R3가 저급알킬인 화합물을 N-치환된 유도체를 아실화한 후 생성된 아미드를 환원하여 N-알킬화시켜 조제하고, R4가 저급알킬인 화합물을 N-치환된 유도체를 상용하는 이민으로 산화시키고 상기 이민을 유기금속제로 처리하여 조제하는 것을 특징으로 하는 하기 구조식의 화합물이나 약리학적으로 수용성인 2의 산부가염의 제조방법.
    상기 식에서
    R1과 R2는 수소, 크로로, 브로모, 요오드, 플르오로, 트리플오로메틸, 아미노, 니트로, 하이드록시, 저급알킬, 저급알콕시, 설파밀, 메틸티오, 메틸설파닐, 메틸설포닐, 트리크로로메틸설파닐, 트리크로로메틸 설포닐, 크리플르오로메틸티오, 트리플르오로메틸설피닐, 트리플르오로메틸설포닐로 R1과 R2가 모두 수소가 아니면 서로 같거나 상이할 수 있고, R3와 R4는 수소 1-3탄소원자의 저급알킬이나 저급알콕시기이다.
  2. 탈알킬화반응이 실온에서 용매의 환류온도 사이의 온도에서 불활성 유기용매내에 브롬화시에 노겐으로 실시되는 청구범위 제1항의 방법.
  3. R3와 R4가 수소인 청구범위 제1항의 방법.
  4. R1과 R2가 크로로인 청구범위 제3항의 방법.
  5. 2-벤질-8.9-크로로-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-2-벤자제핀을 산의 존재하에 브롬화시아노겐과 반응시키고 임의로 생성물을 염산과 반응시켜 하이드로크로라이드염을 형성시키는 9.0-디크로로-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-2-벤자제핀을 제조방법.
  6. 생성물을 비독성 약학적으로 수용성인 산부가염으로 전환시키는 청구범위 제1항의 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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