KR790001684B1 - 5-벤질 피콜린산 유도체의 제법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음.
Description
본 발명은 일반식(I)로 표시되는 신규 피콜린산 유도체의 제법에 관한 것이다.
(R : 수소원자 또는 저급 알킬기임)
이들 화합물은 강력한 도파민-β-하이드록실라제의 저해 활성이 있어, 의약품으로서 유용한 물질이다.
본 발명을 더욱 상세히 설명하면 다음과 같다. 일반식(II)로 표시 되는 5-(4-니트로벤질) 피콜린산 유도체를 출발 원료로 하여, 무수초산 중에서 상압 또는 가압하, 상온 또는 가열하에 촉매(예를들면 팔라듐 탄소, 산화백금 등)의 존재하, 수소 기체를 사용하여 접촉환원 시키면 일반식(I)로 표시된 화합물을 얻는다.
(R은 전술한 바와 동일)
또한 한편 일반식(III)으로 표시 되는 5-(4-아미노벤질) 피콜린산 유도체를 출발 원료로 하여,
(R은 전술한 바와 동일)
무수초산 중에서, 초산과 무수초산의 혼합물, 또는 아세틸클로라이드와 상온 혹은 가열하에 반응 시킴으로서 일반식(I)로 표시된 화합물을 좋은 수율로 얻을 수 있다.
아래 실시예에서 상세히 설명한다.
[실시예 1]
5-(4-아세토아미노벤질) 피콜린산 메틸에스테르의 제법
5-(4-니트로벤질) 피콜린산 메틸에스테르 3.0g을 초산-무수초산(4:1) 혼합물 150㎖에 용해하고, 5% 팔라듐-탄소 6.0g을 가하여, 실온, 상압에서 접촉 환원한다. 1시간 30분 후 반응액을 여과하여, 여액을 감압 농축후, 잔사에 n-헥산을 가하여 결정을 석출 시키고, 이것을 크로로포름-n-헥산 혼합 용매로 재결정 시키면, 융점 175-177℃의 5-(4-아세토아미노-벤질)-피콜린산 메틸 에스테르 1.5g을 얻는다.
[실시예 2]
5-(4-아세토아미노 벤질) 피콜린산 메틸 에스테르의 제법
5-(4-아미노 벤질) 피콜린산 메틸에스테르 1g을 무수초산 10㎖와 2시간 가열 환류한다. 감압 농축하여, 잔사에 n-헥산을 가하여 결정을 석출 시키고, 클로로포름-n-헥산 혼합 용매로 재결정 시키면 융점 175-177℃의 5-(4-아세토 아미노벤질) 피콜린산 메틸 에스테르 0.8g이 얻어진다.
Claims (1)
- 5-(4-니트로 벤질) 피콜린산 또는 그 에스테르를 무수초산 중에서 접촉환원 시키거나, 5-(4-아미노 벤질) 피콜린산 또는 그 에스테르를 무수 초산과 작용 시킴을 특징으로 하는 일반식(I)의 5-벤질 피콜린산 유도체의 제법.
(R은 소수 혹은 저급 알킬기)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR7500216A KR790001684B1 (ko) | 1975-02-03 | 1975-02-03 | 5-벤질 피콜린산 유도체의 제법 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR7500216A KR790001684B1 (ko) | 1975-02-03 | 1975-02-03 | 5-벤질 피콜린산 유도체의 제법 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR790001684B1 true KR790001684B1 (ko) | 1979-12-08 |
Family
ID=19200922
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR7500216A KR790001684B1 (ko) | 1975-02-03 | 1975-02-03 | 5-벤질 피콜린산 유도체의 제법 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| KR (1) | KR790001684B1 (ko) |
-
1975
- 1975-02-03 KR KR7500216A patent/KR790001684B1/ko active
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