KR20230116791A - 유제성 외용 조성물 - Google Patents
유제성 외용 조성물 Download PDFInfo
- Publication number
- KR20230116791A KR20230116791A KR1020237017828A KR20237017828A KR20230116791A KR 20230116791 A KR20230116791 A KR 20230116791A KR 1020237017828 A KR1020237017828 A KR 1020237017828A KR 20237017828 A KR20237017828 A KR 20237017828A KR 20230116791 A KR20230116791 A KR 20230116791A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- weight
- composition
- oily
- oil
- alcohol
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 123
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 title description 6
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims abstract description 46
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract description 45
- 239000004342 Benzoyl peroxide Substances 0.000 claims abstract description 40
- OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N Benzoylperoxide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OOC(=O)C1=CC=CC=C1 OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 40
- 235000019400 benzoyl peroxide Nutrition 0.000 claims abstract description 40
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 claims abstract description 20
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract description 15
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 36
- -1 aliphatic alcohols Chemical class 0.000 claims description 30
- PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N squalane Chemical compound CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 23
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 21
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 claims description 20
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 17
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 12
- JXTPJDDICSTXJX-UHFFFAOYSA-N n-Triacontane Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC JXTPJDDICSTXJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 229940032094 squalane Drugs 0.000 claims description 11
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 claims description 10
- DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N (R)-(-)-Propylene glycol Chemical compound C[C@@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N 0.000 claims description 9
- 229940082500 cetostearyl alcohol Drugs 0.000 claims description 7
- GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N n-heptadecyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCO GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N tetratriacontyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims description 5
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 claims description 5
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims description 5
- BGRXBNZMPMGLQI-UHFFFAOYSA-N 2-octyldodecyl tetradecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(CCCCCCCC)CCCCCCCCCC BGRXBNZMPMGLQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- SASYSVUEVMOWPL-NXVVXOECSA-N decyl oleate Chemical compound CCCCCCCCCCOC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC SASYSVUEVMOWPL-NXVVXOECSA-N 0.000 claims description 4
- XJNUECKWDBNFJV-UHFFFAOYSA-N hexadecyl 2-ethylhexanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)C(CC)CCCC XJNUECKWDBNFJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229940073665 octyldodecyl myristate Drugs 0.000 claims description 4
- 239000007765 cera alba Substances 0.000 claims description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 5
- 238000001035 drying Methods 0.000 abstract description 4
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 79
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 79
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 48
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 23
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 19
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 19
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 12
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 12
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 12
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 11
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 10
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 10
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 8
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 8
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N ether Substances CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 6
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 6
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 description 6
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 6
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 5
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 5
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 5
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 5
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 5
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 4
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 4
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 4
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 4
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 4
- 229940058015 1,3-butylene glycol Drugs 0.000 description 3
- RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCO RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 229960000583 acetic acid Drugs 0.000 description 3
- LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N adapalene Chemical compound C1=C(C(O)=O)C=CC2=CC(C3=CC=C(C(=C3)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4)OC)=CC=C21 LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960002916 adapalene Drugs 0.000 description 3
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 3
- 150000005215 alkyl ethers Chemical class 0.000 description 3
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 3
- 235000019437 butane-1,3-diol Nutrition 0.000 description 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 description 3
- VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N methane Chemical compound C VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 3
- 239000010957 pewter Substances 0.000 description 3
- 229910000498 pewter Inorganic materials 0.000 description 3
- 229920002503 polyoxyethylene-polyoxypropylene Polymers 0.000 description 3
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 3
- 238000013112 stability test Methods 0.000 description 3
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 3
- 230000005068 transpiration Effects 0.000 description 3
- ASKIVFGGGGIGKH-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydroxypropyl 16-methylheptadecanoate Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO ASKIVFGGGGIGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 description 2
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 2
- 235000013871 bee wax Nutrition 0.000 description 2
- 239000012166 beeswax Substances 0.000 description 2
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 description 2
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 2
- 238000010586 diagram Methods 0.000 description 2
- UKMSUNONTOPOIO-UHFFFAOYSA-N docosanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O UKMSUNONTOPOIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000010696 ester oil Substances 0.000 description 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 2
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N glycine betaine Chemical compound C[N+](C)(C)CC([O-])=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BTFJIXJJCSYFAL-UHFFFAOYSA-N icosan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO BTFJIXJJCSYFAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000004811 liquid chromatography Methods 0.000 description 2
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 2
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 description 2
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 description 2
- 239000012488 sample solution Substances 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 239000012086 standard solution Substances 0.000 description 2
- NHGXDBSUJJNIRV-UHFFFAOYSA-M tetrabutylammonium chloride Chemical compound [Cl-].CCCC[N+](CCCC)(CCCC)CCCC NHGXDBSUJJNIRV-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N (-)-Menthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@H]1O NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N 0.000 description 1
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- YYGNTYWPHWGJRM-UHFFFAOYSA-N (6E,10E,14E,18E)-2,6,10,15,19,23-hexamethyltetracosa-2,6,10,14,18,22-hexaene Chemical compound CC(C)=CCCC(C)=CCCC(C)=CCCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)C YYGNTYWPHWGJRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N (R)-alpha-Tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 1
- FFJCNSLCJOQHKM-CLFAGFIQSA-N (z)-1-[(z)-octadec-9-enoxy]octadec-9-ene Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOCCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC FFJCNSLCJOQHKM-CLFAGFIQSA-N 0.000 description 1
- ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorocyclohexane Chemical compound FC1(F)CCCCC1 ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SPSPIUSUWPLVKD-UHFFFAOYSA-N 2,3-dibutyl-6-methylphenol Chemical compound CCCCC1=CC=C(C)C(O)=C1CCCC SPSPIUSUWPLVKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DINAZWYMBSZRQF-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydroxypropyl octadecanoate propane-1,2-diol Chemical compound CC(O)CO.CC(O)CO.CC(O)CO.CC(O)CO.CC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO DINAZWYMBSZRQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DOZBLKAQENPNKY-UHFFFAOYSA-N 2-(2,3-dihydroxypropyl)tetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC(C(O)=O)CC(O)CO DOZBLKAQENPNKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MUHFRORXWCGZGE-KTKRTIGZSA-N 2-hydroxyethyl (z)-octadec-9-enoate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCCO MUHFRORXWCGZGE-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- LEEDMQGKBNGPDN-UHFFFAOYSA-N 2-methylnonadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(C)C LEEDMQGKBNGPDN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010000503 Acne cystic Diseases 0.000 description 1
- 235000021357 Behenic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 1
- 235000019482 Palm oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 1
- 229920002642 Polysorbate 65 Polymers 0.000 description 1
- 229920002651 Polysorbate 85 Polymers 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- IYFATESGLOUGBX-YVNJGZBMSA-N Sorbitan monopalmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O IYFATESGLOUGBX-YVNJGZBMSA-N 0.000 description 1
- HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N Sorbitan monostearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N 0.000 description 1
- 239000004147 Sorbitan trioleate Substances 0.000 description 1
- PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N Sorbitan trioleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BHEOSNUKNHRBNM-UHFFFAOYSA-N Tetramethylsqualene Natural products CC(=C)C(C)CCC(=C)C(C)CCC(C)=CCCC=C(C)CCC(C)C(=C)CCC(C)C(C)=C BHEOSNUKNHRBNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SLINHMUFWFWBMU-UHFFFAOYSA-N Triisopropanolamine Chemical compound CC(O)CN(CC(C)O)CC(C)O SLINHMUFWFWBMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IJCWFDPJFXGQBN-RYNSOKOISA-N [(2R)-2-[(2R,3R,4S)-4-hydroxy-3-octadecanoyloxyoxolan-2-yl]-2-octadecanoyloxyethyl] octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC IJCWFDPJFXGQBN-RYNSOKOISA-N 0.000 description 1
- 238000002835 absorbance Methods 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 229940087168 alpha tocopherol Drugs 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 229940116226 behenic acid Drugs 0.000 description 1
- JBIROUFYLSSYDX-UHFFFAOYSA-M benzododecinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 JBIROUFYLSSYDX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 150000001558 benzoic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- PASDCCFISLVPSO-UHFFFAOYSA-N benzoyl chloride Chemical compound ClC(=O)C1=CC=CC=C1 PASDCCFISLVPSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003237 betaine Drugs 0.000 description 1
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- WOWHHFRSBJGXCM-UHFFFAOYSA-M cetyltrimethylammonium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)C WOWHHFRSBJGXCM-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940096386 coconut alcohol Drugs 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- GSPKZYJPUDYKPI-UHFFFAOYSA-N diethoxy sulfate Chemical compound CCOOS(=O)(=O)OOCC GSPKZYJPUDYKPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LVTYICIALWPMFW-UHFFFAOYSA-N diisopropanolamine Chemical compound CC(O)CNCC(C)O LVTYICIALWPMFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940043276 diisopropanolamine Drugs 0.000 description 1
- REZZEXDLIUJMMS-UHFFFAOYSA-M dimethyldioctadecylammonium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CCCCCCCCCCCCCCCCCC REZZEXDLIUJMMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 230000001804 emulsifying effect Effects 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 239000012362 glacial acetic acid Substances 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 125000003976 glyceryl group Chemical group [H]C([*])([H])C(O[H])([H])C(O[H])([H])[H] 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- MTNDZQHUAFNZQY-UHFFFAOYSA-N imidazoline Chemical compound C1CN=CN1 MTNDZQHUAFNZQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 1
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 1
- 239000008308 lipophilic cream Substances 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N malic acid Chemical compound OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910044991 metal oxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000004706 metal oxides Chemical class 0.000 description 1
- 239000004200 microcrystalline wax Substances 0.000 description 1
- 235000019808 microcrystalline wax Nutrition 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 150000005209 naphthoic acids Chemical class 0.000 description 1
- 231100000344 non-irritating Toxicity 0.000 description 1
- BARWIPMJPCRCTP-UHFFFAOYSA-N oleic acid oleyl ester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCCOC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC BARWIPMJPCRCTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BARWIPMJPCRCTP-CLFAGFIQSA-N oleyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC BARWIPMJPCRCTP-CLFAGFIQSA-N 0.000 description 1
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000002540 palm oil Substances 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 229920001083 polybutene Polymers 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 229920000223 polyglycerol Polymers 0.000 description 1
- 229920000259 polyoxyethylene lauryl ether Polymers 0.000 description 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001818 polyoxyethylene sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 235000010989 polyoxyethylene sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001816 polyoxyethylene sorbitan tristearate Substances 0.000 description 1
- 235000010988 polyoxyethylene sorbitan tristearate Nutrition 0.000 description 1
- 229940113124 polysorbate 60 Drugs 0.000 description 1
- 229940099511 polysorbate 65 Drugs 0.000 description 1
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 1
- 229940113171 polysorbate 85 Drugs 0.000 description 1
- 229920001343 polytetrafluoroethylene Polymers 0.000 description 1
- 239000004810 polytetrafluoroethylene Substances 0.000 description 1
- 229920002635 polyurethane Polymers 0.000 description 1
- 239000004814 polyurethane Substances 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 201000004700 rosacea Diseases 0.000 description 1
- 230000001953 sensory effect Effects 0.000 description 1
- 239000000741 silica gel Substances 0.000 description 1
- 229910002027 silica gel Inorganic materials 0.000 description 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 1
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 1
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229940037001 sodium edetate Drugs 0.000 description 1
- PFUVRDFDKPNGAV-UHFFFAOYSA-N sodium peroxide Chemical compound [Na+].[Na+].[O-][O-] PFUVRDFDKPNGAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940100515 sorbitan Drugs 0.000 description 1
- 239000001593 sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000011069 sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229940035049 sorbitan monooleate Drugs 0.000 description 1
- 239000001570 sorbitan monopalmitate Substances 0.000 description 1
- 235000011071 sorbitan monopalmitate Nutrition 0.000 description 1
- 229940031953 sorbitan monopalmitate Drugs 0.000 description 1
- 239000001587 sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 235000011076 sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 229940035048 sorbitan monostearate Drugs 0.000 description 1
- 235000019337 sorbitan trioleate Nutrition 0.000 description 1
- 229960000391 sorbitan trioleate Drugs 0.000 description 1
- 239000001589 sorbitan tristearate Substances 0.000 description 1
- 235000011078 sorbitan tristearate Nutrition 0.000 description 1
- 229960004129 sorbitan tristearate Drugs 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 229940031439 squalene Drugs 0.000 description 1
- TUHBEKDERLKLEC-UHFFFAOYSA-N squalene Natural products CC(=CCCC(=CCCC(=CCCC=C(/C)CCC=C(/C)CC=C(C)C)C)C)C TUHBEKDERLKLEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 229910001220 stainless steel Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010935 stainless steel Substances 0.000 description 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- OGIDPMRJRNCKJF-UHFFFAOYSA-N titanium oxide Inorganic materials [Ti]=O OGIDPMRJRNCKJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AOBORMOPSGHCAX-DGHZZKTQSA-N tocofersolan Chemical compound OCCOC(=O)CCC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C AOBORMOPSGHCAX-DGHZZKTQSA-N 0.000 description 1
- 229960000984 tocofersolan Drugs 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 230000009466 transformation Effects 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 239000004711 α-olefin Substances 0.000 description 1
- 239000002076 α-tocopherol Substances 0.000 description 1
- 235000004835 α-tocopherol Nutrition 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/327—Peroxy compounds, e.g. hydroperoxides, peroxides, peroxyacids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
과산화 벤조일에 의한 피부 건조의 부작용을 경감시키고, 동시에, 과산화 벤조일을 안정되게 유지할 수 있는 피부용 조성물을 제공한다. (A) 과산화 벤조일, (B) 0.3∼12.5중량%의, α값이 0∼8°인 적어도 1종의 액상 오일, (C) 0.3∼2.5중량%의 적어도 1종의 고형 오일, (D) 적어도 1종의 수성 용매, 및 (E) 적어도 1종의 계면활성제를 함유하는 피부용의 유제성 외용 조성물.
Description
본 발명은 심상성 좌창의 치료에 유용한 국소용 의약 조성물에 관한 것이다. 더 구체적으로는, 본 발명은 과산화 벤조일을 포함하는 피부용의 유제성 외용 조성물에 관한 것이다.
심상성 좌창은 일반적으로 「여드름」이라고 하는, 안면에 호발하는 피부질환으로, 외용제의 도포에 의한 셀프 케어가 일반적으로 이루어지고 있다. 과산화 벤조일은 많은 나라에서 심상성 좌창의 치료에 사용되고 있는데, 예를 들면 특허문헌 1이나 특허문헌 2에 과산화 벤조일을 유효성분으로 포함하는 피부용 조성물이 개시되어 있다.
과산화 벤조일을 포함하는 피부용 조성물에 의한 부작용으로서, 도포 부위에서의 피부의 건조가 보고되고 있기 때문에, 이러한 부작용이 적은 의약 조성물이 소망되고 있다. 도포부위의 건조를 방지하는 방법의 하나로서, 조성물에 유분을 첨가해서 보습능을 높이는 것을 생각할 수 있지만, 과산화 벤조일을 포함하는 조성물에 유분을 첨가하면, 과산화 벤조일의 안정성이 저하되는 경향이 관찰되었다.
따라서, 본 발명은 과산화 벤조일을 함유하는 피부용 조성물로서, 과산화 벤조일에 의한 피부 건조의 부작용이 적고, 동시에 과산화 벤조일을 조성물 중에서 안정하게 유지할 수 있는 조성물을 제공하는 것을 과제로 한다.
본 발명자는 상기 과제를 해결하기 위해서 검토를 겹친 결과, 과산화 벤조일을 포함하는 조성물의 기제로서, 특정한 양의 액상 오일 및 고형 오일, 수성 용매, 및 계면활성제를 포함하는 유제성 기제를 사용하는 것에 의해서, 보습성 및 과산화 벤조일의 안정성 양쪽이 우수한 피부용 조성물을 제공하는 것에 성공했다.
즉, 본 발명은 이하의 유제성 외용 조성물에 관한 것이다.
[1] (A) 과산화 벤조일,
(B) 0.3∼12.5중량%의, α값이 0°∼8°인 적어도 1종의 액상 오일,
(C) 0.3∼2.5중량%의 적어도 1종의 고형 오일,
(D) 적어도 1종의 수성 용매, 및
(E) 적어도 1종의 계면활성제
를 함유하는 피부용의 유제성 외용 조성물.
[2] 상기 [1]에서, 유효성분으로서 과산화 벤조일만을 포함하는 유제성 외용 조성물.
[3] 상기 [1] 또는 [2]에서, 액상 오일(B)이 스쿠알란, 유동 파라핀, 경질 유동 파라핀, 미리스트산 옥틸도데실, 올레산 데실, 및 2-에틸헥산산 세틸로 이루어지는 그룹에서 선택되는 유제성 외용 조성물.
[4] 상기 [1] 내지 [3] 중 어느 하나에서, 고형 오일(C)이 탄소 수 16 이상의 지방족 알코올, 스테아르산, 파라핀, 및 백랍(white beeswax)으로 이루어지는 그룹에서 선택되는 유제성 외용 조성물.
[5] 상기 [1] 내지 [4] 중 어느 하나에서, 액상 오일(B)의 함유율이 0.5∼10중량%이고,
고형 오일(C)의 함유율이 0.3∼1.4중량%인 유제성 외용 조성물.
[6] 상기 [1] 내지 [5] 중 어느 하나에서, 수성 용매(D)가 (d1) 5∼30중량%의 다가 알코올, 및 (d2) 50중량% 이상의 물로부터 이루어지는 유제성 외용 조성물.
[7] 상기 [1]에서, 액상 오일(B)로서 0.3∼12.5중량%의 스쿠알란, 고형 오일(C)로서 0.3∼2.5중량%의, 스테아릴알코올, 세토스테아릴알코올, 및 헥사데실알코올로 이루어지는 그룹에서 선택되는 지방족 알코올, 수성 용매(D)로서 (d1) 5∼30중량%의 다가 알코올, 및 (d2) 50중량% 이상의 물을 포함하는 유제성 외용 조성물.
[8] 상기 [1]에서, 액상 오일(B)로서 1.5∼5중량%의 스쿠알란, 고형 오일(C)로서 0.3∼0.9중량%의, 스테아릴알코올, 세토스테아릴알코올, 및 헥사데실알코올로 이루어지는 그룹에서 선택되는 지방족 알코올, 수성 용매(D)로서 (d1) 10∼25중량%의 다가 알코올, 및 (d2) 65중량% 이상의 물을 포함하고, 성분 [A]∼[E] 이외의 성분의 총함유율이 5중량% 이하인 유제성 외용 조성물.
[9] 상기 [7] 또는 [8]에서, 유효성분으로서 과산화 벤조일만을 포함하는 유제성 외용 조성물.
본발명에 따른 유제성 외용 조성물은 보습성이 뛰어나기 때문에, 도포부위의 피부가 건조되기 어렵고, 동시에, 유효성분인 과산화 벤조일의 안정성이 우수하다.
도 1은 수분 증산 억제 평가시험을 설명하기 위한 도면이다.
본 발명의 유제성 외용 조성물은 과산화 벤조일(A)을 유효성분으로 함유한다. 과산화 벤조일은 수산화 나트륨 용액에 과산화 수소수를 첨가해서 과산화 나트륨 용액을 얻고, 이것에 염화 벤조일을 첨가해서 조제할 수 있다. 또, 시장으로부터 입수하는 것도 가능하다. 과산화 벤조일의 함유율은 1∼5중량%가 바람직하고, 1.5∼4중량%가 더 바람직하고, 2∼3중량%가 특히 바람직하고, 2.5중량%가 더욱 바람직하다.
또, 본 명세서에서, 중량% 또는 함유율이란 유제성 외용 조성물의 전체 중량을 100%로 했을 경우의, 각 성분의 중량의 비율을 의미한다.
과산화 벤조일(A)은 금속 산화물층로 피복되어 있지 않는 것이 바람직하다. 또, 본 발명의 유제성 외용 조성물은 유효성분(좌창을 치료하기 위한 성분)으로서 과산화 벤조일만을 포함하는 것이 바람직하다. 예를 들면, 좌창용 치료제로서 아다팔렌 등의 나프토산 화합물과, 과산화 벤조일을 유효성분으로서 포함하는 합제가 알려져 있지만, 본 발명의 유제성 외용 조성물은 아다팔렌 등의 나프토산 화합물을 포함하지 않는 것이 바람직하다.
본 발명의 유제성 외용 조성물은 α값이 0°∼8°의 액상 오일(B)을 0.3∼12.5중량% 포함한다. 본 명세서에 있어서 액상 오일이란 상온(25℃)에서 액상의 유성 성분을 가리킨다. 또, α값이란 유기 개념도에 의한 α값을 의미한다. 상기 유기 개념도란 FUJITA Atsushi에 의해 제안된 것으로, 그 상세한 내용은 「Pharmaceutical Bulletin」, 1954, vol.2, 2, pp.163-173; 「화학의 영역」, 1957, vol.11, 10, pp.719-725; 「Fragrance Journal 」, 1981, vol.50, pp.79-82 등에서 설명하고 있다. 즉, 모든 유기 화합물의 근원을 메탄(CH4)으로 하고, 다른 화합물은 모두 메탄의 유도체라고 간주하고, 그 탄소 수, 치환기, 변태부, 환 등에 각각 일정한 수치를 설정하고, 그 스코어를 가산해서 유기성 값 및 무기성 값을 산출한다. 이 값을, 유기성 값을 X축, 무기성 값을 Y축으로 한 도면 상에 플롯했을 때의 경사, 그 각도가 α값이다.
α값이 8°를 넘는 액상 오일을 사용하면, 유제성 외용 조성물에의 과산화 벤조일의 안정성이 나빠지는 경향이 있다. α값이 7° 이하의 액상 오일을 사용하는 것이 더 바람직하다.
액상 오일(B)의 바람직한 예로서, 액상 탄화수소, 및 저극성 지방산 에스테르 오일을 들 수 있다. 상기 액상 탄화수소의 예로서, 스쿠알란(0°), 유동 파라핀(0°), 경질 유동 파라핀(0°), 경질 이소파라핀(0°), 유동 이소파라핀(0°), 스쿠알렌(1°), α-올레핀올리고머(0°), 및 폴리부텐(0°) 등을 들 수 있다. 상기 저극성 지방산 에스테르 오일의 예로서, 미리스트산 옥틸도데실(5°), 올레산 올레일(5°), 올레산 데실(6°), 2-에틸헥산산 세틸(7°) 등을 들 수 있다. 각 물질명에 이어지는 괄호 안의 수치는 α값을 나타낸다. 상기 액상 오일은 어느 것이나 단독 또는 조합해서 사용할 수 있다.
더 바람직한 액상 오일은 스쿠알란, 유동 파라핀 및 경질 유동 파라핀 등의 α값이 0°의 액상 탄화수소 오일이고, 스쿠알란이 특히 바람직하다.
액상 오일(B)의 함유율은 0.5∼10중량%가 바람직하고, 1∼8중량%가 더 바람직하고, 1.5∼5중량%가 특히 바람직하고, 2∼4중량%가 더욱 바람직하다. 액상 오일이 너무 적으면 보습능이 저하되고, 한편 액상 오일이 너무 많으면 과산화 벤조일의 안정성이 저하된다.
본 발명의 유제성 외용 조성물은 고형 오일(C)을 0.3∼2.5중량% 포함한다. 본 명세서에서, 고형 오일이란 상온(25℃)에서 반고형 또는 고형의 유성성분을 가리킨다.
고형 오일(C)의 바람직한 예로서, 탄소 수 16 이상의 지방족 알코올, 탄소 수 18 이상의 지방산, 탄화수소, 및 왁스류 등을 들 수 있다. 상기 탄소 수 16 이상의 지방족 알코올의 예로서, 말단 탄소에만 1개의 수산기를 가지는 탄소 수 16∼22(더 바람직하게는 탄소 수 16∼20, 특히 바람직하게는 탄소 수 16∼18)의 포화 지방족 알코올(특히 직쇄상의 것)을 들 수 있고, 특히 바람직한 예로서, 스테아릴알코올(탄소 수 18), 세탄올(헥사데실알코올이라고도 한다: 탄소 수 16), 및 세토스테아릴알코올(스테아릴알코올과 세탄올의 거의 등량 혼합물)을 들 수 있다. 상기 고형 오일은 모두, 단독 또는 조합해서 사용할 수 있다. 상기 탄소 수 18 이상의 지방산의 예로서, 스테아르산(탄소 수 18), 및 베헨산(탄소 수 22)등을 들 수 있다. 상기 탄화수소의 예로서, 파라핀, 및 마이크로크리스탈린 왁스 등을 들 수 있다. 상기 왁스류의 예로서 백랍, 및 라놀린 등을 들 수 있다.
고형 오일(C)의 함유율은 0.3∼2중량%가 더 바람직하고, 0.3∼1.4중량%가 특히 바람직하고, 0.3∼0.9중량%가 더욱 바람직하다. 고형 오일(C)의 양이 증가함에 따라서, 유제성 외용 조성물의 보습성은 높아지지만, 한편 과산화 벤조일의 안정성이 낮아진다.
액상 오일(B) 및 고형 오일(C)만을 다량으로 사용해서, 소망하는 보습성을 달성하는 것은 가능이지만, 그 경우, 과산화 벤조일이 불안정하게 되기 때문에, 소망하는 안정성을 달성할 수 없다. 따라서 본 발명의 유제성 외용 조성물은 특정량의 액상 오일과 특정량의 고형 오일을 조합시켜서 포함하는 것을 특징으로 한다. 액상 오일과 고형 오일은 합계량이 적어도 0.6중량%인 것이 바람직하고, 1.0중량% 이상이 더 바람직하고, 1.5중량% 이상이 특히 바람직하고, 2.4중량% 이상이 더욱 바람직하다. 또, 액상 오일과 고형 오일은 합계량이 12중량% 이하인 것이 바람직하고, 10중량% 이하가 더 바람직하고, 8중량% 이하가 특히 바람직하고, 6중량% 이하가 더욱 바람직하다.
본 발명의 유제성 외용 조성물은 수성 용매(D)를 포함한다. 수성 용매가 바람직한 예로서는 물(바람직하게는 정제수), 및 다가 알코올을 들 수 있다. 다가 알코올의 예로서, 탄소 수 3∼6의 다가 알코올을 들 수 있다. 글리세린, 프로필렌글리콜, 및 1,3-부틸렌글리콜로부터 선택되는 다가 알코올이 더 바람직하고, 글리세린 및 1,3-부틸렌글리콜이 특히 바람직하다. 상기 수성 용매는 어느 것이나, 단독 또는 조합해서 사용할 수 있다.
수성 용매(D)의 함유율은 60중량% 이상이 바람직하고, 70중량% 이상이 더 바람직하고, 80중량% 이상이 특히 바람직하고, 85중량% 이상이 더욱 바람직하다. 수성 용매(D)의 상한은 97중량% 이하가 바람직하고, 95중량% 이하가 더 바람직하다.
또, 유제성 외용 조성물은 수성 용매(D)로서 (d1) 다가 알코올, 및 (d2) 물(바람직하게는 정제수)을 포함하는 것이 바람직하고, 5∼30중량%의 다가 알코올, 및 50중량% 이상의 물을 포함하는 것이 더 바람직하고, 10∼25중량%의 다가 알코올, 및 65중량% 이상의 물을 포함하는 것이 특히 바람직하고, 10∼20중량%의 다가 알코올, 및 70중량% 이상의 물을 포함하는 것이 더욱 바람직하다. 물(d2)의 상한은 95중량% 이하가 바람직하고, 90중량% 이하가 더 바람직하고, 85중량% 이하가 특히 바람직하고, 80중량% 이하가 더욱 바람직하다. 상기 (d1)과 (d2)의 중량%는 수성 용매(D)의 전체량이 아니고, 유제성 외용 조성물의 전체 량을 100중량%으로 했을 경우의 중량%를 의미한다.
또, 수성 용매(D)로서, 저급 1가 알코올(에탄올 및 이소프로판올 등의 탄소 수 1∼3의 1가 알코올)을 사용할 수 있지만, 저급 1가 알코올은 피부에 대한 자극성을 가지기 때문에, 본 발명의 유제성 외용 조성물은 저급 1가 알코올을 실질적으로 포함하지 않는 것이 바람직하다. 본 명세서에서, 어떤 물질을 「실질적으로 포함하지 않는다」는 것은 유제성 외용 조성물의 조제 시에, 그 물질을 의도적으로 첨가하고 있지 않은 것을 의미하고, 그 때문에 유제성 외용 조성물 중의 그 물질의 함유율은 통상은 1중량% 미만, 더 바람직하게는 0.5중량% 미만, 특히 바람직하게는 0중량%이다.
본 발명의 유제성 외용 조성물은 계면활성제(E)를 포함한다. 계면활성제(유화제)로서는 비이온성 계면활성제, 양이온성 계면활성제, 음이온성 계면활성제, 및 양성 계면활성제를 들 수 있다.
비이온성 계면활성제의 예로서는 모노스테아르산 폴리에틸렌글리콜, 모노스테아르산 에틸렌글리콜, 모노라우르산 폴리에틸렌글리콜, 모노스테아르산 에틸렌글리콜, 및 모노올레산 폴리에틸렌글리콜 등의 폴리에틸렌글리콜 지방산 에스테르; 폴리옥시에틸렌베헤닐에테르, 폴리옥시에틸렌올레일에테르, 폴리옥시에틸렌옥틸도데실에테르, 폴리옥시에틸렌 세틸에테르, 폴리옥시에틸렌 스테아릴에테르, 및 폴리옥시에틸렌라우릴에테르 등의 폴리옥시에틸렌알킬에테르; 폴리옥시에틸렌알킬페놀에테르; 폴리옥시에틸렌 경화 피마자유; 모노스테아르산 글리세릴, 친유형 모노스테아르산 글리세릴, 자기유화형 모노스테아르산 글리세릴, 미리스트산 글리세릴, 모노이소스테아르산 글리세릴, 및 친유형 모노올레산 글리세릴 등의 글리세린 지방산 에스테르; 모노스테아르산 폴리글리세릴, 모노올레산 폴리글리세릴, 모노라우르산 폴리글리세릴, 모노미리스트산 폴리글리세릴, 및 펜타스테아르산 데카글리세릴 등의 폴리글리세린 지방산 에스테르; 모노팔미트산 소르비탄, 모노스테아르산 소르비탄, 모노올레산 소르비탄, 야자유 지방산 소르비탄, 트리스테아르산 소르비탄, 및 트리올레산 소르비탄 등의 소르비탄 지방산 에스테르; 폴리솔베이트60, 폴리솔베이트65, 폴리솔베이트80, 및 폴리솔베이트85 등의 폴리에틸렌소르비탄 지방산 에스테르; 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌세틸에테르(20E.O.) (4P.O.), 및 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌 세틸에테르(20E.O.) (8P.O.) 등의 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르; 폴리옥시에틸렌소르비트 밀랍 등의 폴리옥시에틸렌 밀랍 유도체 등을 들 수 있다.
양이온성 계면활성제의 예로서는 세틸트리메틸암모늄클로라이드, 라우릴디메틸벤질암모늄클로라이드, 테트라부틸암모늄클로라이드, 및 디옥타데실디메틸암모늄클로라이드 등을 들 수 있다.
음이온성 계면활성제의 예로서는 알킬벤젠설폰 산나트륨, 황산 도데실나트륨, 야자 알코올에톡시 황산 나트륨, α-올레핀설폰산 나트륨, 유화 세토스테아릴 알코올 등을 들 수 있다.
양성 계면활성제의 예로서는 N-알킬-N,N-디메틸암모늄베타인, 이미다졸린형 양성 계면활성제 등을 들 수 있다.
상기 계면활성제(E)는 어느 것이나, 단독 또는 조합해서 사용할 수 있다. 바람직한 계면활성제는 비이온성 계면활성제이고, 폴리에틸렌글리콜 지방산 에스테르가 더 바람직하다. 또, 본 발명의 유제성 외용 조성물은 전술한 바와 같이, 폴리옥시에틸렌알킬에테르(비이온성 계면활성제)를 포함할 수 있지만, 폴리옥시에틸렌아랄킬에테르(폴리옥시에틸렌과, 탄소 수 20의 지방족 알코올인 아라키딜알코올로 이루어지는 에테르)는 실질적으로 포함하지 않는 것이 바람직하다.
계면활성제(E)의 함유율은 0.05∼2중량%가 바람직하고, 0.1∼1중량%가 더 바람직하고, 0.2∼0.5중량%가 특히 바람직하다.
본 발명의 유제성 외용 조성물은 상기 (A)∼(E) 이외의 성분을 1개 또는 복수 포함할 수도 있지만, 그것들의 성분의 총량은 5중량% 이하가 바람직하고, 3중량% 이하가 더 바람직하고, 2중량% 이하가 특히 바람직하다. 특히, 본 발명의 유제성 외용 조성물은 폴리우레탄폴리머형의 화합물 또는 그 유도체, 아다팔렌 등의 나프토산유도체, 폴리옥시에틸렌아랄킬에테르, 비자극성 벤조산 에스테르(C12∼C15알킬 벤조에이트 등), 및 피막 형성제(폴리비닐피롤리돈 등)로 이루어지는 그룹에서 선택되는 물질을 실질적으로 포함하지 않는 것이 바람직하다.
본 발명의 유제성 외용 조성물의 pH값은 3∼7인 것이 바람직하다. pH가 3미만이라면 피부에 대한 자극성이 있고, 7을 넘으면 과산화 벤조일의 안정성이 나빠진다. 더 바람직한 pH값은 4∼6이고, 특히 바람직한 pH값은 4∼5이다. pH 조절제로서는 예를 들면, 디이소프로판올아민, 트리이소프로판올아민, 트리에탄올아민, 수산화 칼륨, 수산화 나트륨, 시트르산 나트륨, 인산, 타르타르산, dl-말산, 및 빙초산 등을 들 수 있다. 상기 pH 조절제는 어느 것이나 단독 또는 조합해서 사용할 수 있다.
본 발명의 유제성 외용 조성물은 증점제를 포함할 수도 있다. 증점제의 예로서는 카복시비닐폴리머, 카복시메틸셀룰로오스 등을 들 수 있고, 카복시비닐폴리머가 특히 바람직하다. 증점제의 함유율은 0.2∼1.5중량%가 바람직하고, 0.3∼1.0중량%가 더 바람직하고, 0.4∼0.8중량%가 특히 바람직하다.
본 발명의 유제성 외용 조성물은 피부용 외용제에 일반적으로 사용되는 다른 첨가제를 포함할 수 있다. 이러한 첨가제의 예로서, 항산화제(아스코르브산, 디부틸하이드록시톨루엔, α-토코페롤, 아세트산 토코페놀 등), 안정화제(에데트산 나트륨 수화물, 1-멘톨 등), 보존제(파라옥시 벤조산 에스테르, 페녹시에탄올 등), 착색제(산화 타이타늄 등) 등을 들 수 있다.
본 발명의 유제성 외용 조성물의 제형으로서는 예를 들면, 유제성 로션제, 유중수형(W/O형) 크림제, 수중유형(O/W형) 크림제, 외용 에어졸제, 펌프 스프레이제를 들 수 있다. 특히, 유제성 로션제(에멀션 타입의 액상 조성물)이 바람직하다. 유제성 로션제란 유성 성분(물과 혼합되지 않는 성분)과 수성 성분(물 및 물과 섞이는 성분)을, 계면활성제에 의해 유화시켜서 이루어지는 수중유형(O/W형)의 액상 조성물이다. 유제성 로션제는 유분을 포함하기 때문에, 유성성분을 포함하지 않는 수성 겔제와 비교해서 보습성이 높다. 한편, 액상으로 점성이 낮기 때문 시원시원한 감촉을 가지고, 도포부위에 달라붙음ㆍ광택 등이 등이 발생하기 어렵기 때문, 심상성 좌창의 호발 부위인 안면에 대한 도포에 적합한다.
본 발명의 유제성 외용 조성물이 바람직한 일례로서,
(A) 과산화 벤조일,
(B) 0.3∼12.5중량%(바람직하게는 0.5∼10중량%, 더 바람직하게는 1∼8중량%, 특히 바람직하게는 1.5∼5중량%, 더욱 바람직하게는 2∼4중량%)의, 스쿠알란, 유동 파라핀, 경질 유동 파라핀, 미리스트산 옥틸도데실, 올레산 데실, 및 2-에틸헥산산 세틸로 이루어지는 그룹에서 선택되는 적어도 1종의 액상 오일,
(C) 0.3∼2.5중량%(바람직하게는 0.3∼2.0중량%, 더 바람직하게는 0.3∼1.4중량%, 특히 바람직하게는 0.3∼0.9중량%, 더욱 바람직하게는 0.4∼0.9중량%)의, 탄소 수 16 이상의 지방족 알코올, 스테아르산, 파라핀, 및 백랍으로 이루어지는 그룹에서 선택되는 적어도 1종의 고형 오일,
(D) (d1) 5∼30중량%(바람직하게는 10∼25중량%, 더 바람직하게는 10∼20중량%)의 다가 알코올, 및 (d2) 50중량% 이상(바람직하게는 65중량% 이상, 더 바람직하게는 70중량% 이상)의 물로 이루어지는 수성 용매,
(E) 적어도 1종의 계면활성제
를 포함하는, 유제성 외용 조성물(특히, 유제성 로션제)을 들 수 있다. 특히, (A)∼(E) 이외의 성분의 총함유율이 5중량% 이하, 3중량% 이하, 또는 2중량% 이하인 유제성 외용 조성물이 바람직하다.
본 발명의 유제성 외용 조성물의 특히 바람직한 일례로서,
(A) 과산화 벤조일,
(B) 0.3∼12.5중량%(바람직하게는 0.5∼10중량%, 더 바람직하게는 1∼8중량%, 특히 바람직하게는 1.5∼5중량%, 더욱 바람직하게는 2∼4중량%)의, 스쿠알란,
(C) 0.3∼2.5중량%(바람직하게는 0.3∼2.0중량%, 더 바람직하게는 0.3∼1.4중량%, 특히 바람직하게는 0.3∼0.9중량%, 더욱 바람직하게는 0.4∼0.9중량%)의, 스테아릴알코올, 세토스테아릴알코올, 및 헥사데실알코올로 이루어지는 그룹에서 선택되는 적어도 1종의 고형 오일,
(D) (d1) 5∼30중량%(바람직하게는 10∼25중량%, 더 바람직하게는 10∼20중량%)의, 글리세린, 1,3-부틸렌글리콜, 및 프로필렌글리콜로 이루어지는 그룹에서 선택되는 다가 알코올, 및 (d2) 50중량% 이상(바람직하게는 65중량% 이상, 더 바람직하게는 70중량% 이상)의 물로 이루어지는 수성 용매,
(E) 적어도 1종의 계면활성제
를 포함하는, 유제성 외용 조성물(특히, 유제성 로션제)을 들 수 있다. 특히, (A)∼(E) 이외의 성분의 총함유율이 5중량% 이하, 3중량% 이하, 또는 2중량% 이하인 유제성 외용 조성물이 바람직하다.
본 발명의 유제성 외용 조성물은 좌창의 치료에 사용할 수 있다. 예를 들면, 심상성 좌창, 면포성 좌창 또는 다형성 좌창, 주사성 좌창, 결절낭종성 좌창, 응괴성 좌창, 노인성 좌창 또는 2차적 좌창(예를 들면 일광성 좌창), 약물성 좌창 또는 직업성 좌창의 치료에 사용할 수 있다(이들에 한정되지 않는다). 도포량ㆍ도포빈도는 증상의 정도, 유제성 외용 조성물 중의 과산화 벤조일의 농도 등에 따라 적당하게 조절하면 좋다. 예를 들면, 얼굴에 사용하는 경우, 1일 1회 또는 2회, 세안 후, 심상성 좌창이 발생하고 있는 피부에, 환부를 뒤덮을 양을 도포한다.
또, 선행 단락에 있어서, 본 발명의 조성물에 사용되는 필수성분 및 임의성분의 바람직한 화합물명을 기재해 왔지만, 본 발명의 조성물에는 이들을 임의로 조합시켜서 수득되는 조성물 및 각 성분의 함유율을 임의로 조합시켜서 수득되는 조성물도 포함된다. 또, 각 성분이나 pH 등에 관한 수치범위도 임의로 조합시켜 가능하고, 수치범위가 복수 기재되어 있을 경우, 각 수치범위의 상한값 또는 하한값도 임의로 조합이 가능하다.
이하, 실시예에 의해 본 발명을 더 상세하게 설명하지만, 본 발명은 실시예에 의해 한정되는 것은 아니다. 실시예 중의 각 성분에 관한 %는 중량%를 의미한다. 또, 계면활성제로서는 비이온성 계면활성제를 사용했다.
(실시예 1)
표 1 및 2에 나타내는 조성을 가지는 각 제제(유제성 로션제)을 조제했다. 그 후에 보습성을 평가하기 위해서, 각 제제에 대해서, 이하에 나타내는 방법에 의해 수분 증산 억제율을 측정했다. 수분 증산 억제율 25% 이상의 제제는 인간을 패널로 해서 관능시험을 실시했을 때, 제제 도포 후에 촉촉감이 지속된다(보습성이 높다)라고 하는 평가가 수득되기 때문, 수분 증산 억제율 25% 이상의 제제를 보습능 「양호」, 25% 미만의 제제를 보습능 「불량」으로 평가했다.
<수분 증산 억제능의 측정>
플라스틱 컵 뚜껑의 중심에 직경 4cm의 원을 뚫고, 이 부분에 담체막을 부착했다(도 1 참조). 이 뚜껑을 물 50g이 들어 있는 컵 위에 설치한 후, 제제를 담체막에 100㎕(약 0.1g) 도포했다. 또, 비교대상으로 제제 무도포의 담체막을 사용했다. 담체막으로서, Millipore사의 소수성 폴리테트라플루오로에틸렌제의 멤브레인 필터(구멍 직경 10㎛ㆍ직경 47mm)를 사용했다.
30℃/40% RH의 환경에서 4시간 보관한 후, 제제 도포군의 컵으로부터 담체막을 통해서 증산한 수분량을 WLX(g/h)로 하고, 제제 무도포군의 컵으로부터 담체막을 통해서 증산한 수분량을 WL0(g/h)로 하고, 폐색효과를 나타내는 값인 수분 증산 억제율(%)을 이하의 식을 사용해서 산출했다.
표 1에 나타내는 각 성분의 수치는 중량%이고, 공란은 0%을 의미한다. 정제수의 「적량」이란 제제 전량이 100중량%가 되는 양의 정제수를 의미한다(다른 표에 대해서도 동일함).
표 1에 나타내는 바와 같이 고형 오일이 0%인 제제 1 또는 0.25%인 제제 2는 수분 증산 억제율이 낮고, 충분한 보습능이 수득되지 않았다. 이에 대하여 고형 오일의 양이 0.5∼1.8%의 제제 3∼5는 보습성이 양호했다. 제제 1과 비교해서, 다가 알코올의 양이 많은 제제 6 및 7(고형 오일은 포함하지 않는다)은 제제 1보다도 높은 수분 증산 억제율을 나타냈지만, 25%에는 도달하지 않았다. 한편, 고형 오일을 0.5% 포함하는 경우, 제제 3과 비교해서 다가 알코올의 양이 적은 제제 8은 양호한 보습능을 나타냈다. 이것들의 결과로, 고형 오일을 소정량 포함하는 제제는 높은 보습능을 나타내지만, 고형 오일을 포함하지 않는 제제는 가령 보습제로서 일반적으로 알려져 있는 글리세린을 다량으로 포함하고 있어도, 소망하는 보습능을 달성할 수 없다는 것을 알 수 있었다.
고형 오일을 0.5% 이상 포함하고, 고형 오일 및 액상 오일을 증가시킨 제제(제제 8A∼C)도 30% 이상의 수분 증산 억제율을 나타내고, 높은 보습능을 가졌다.
고형 오일의 종류를 변경한 결과를 표 2에 나타낸다.
표 2에 나타내는 바와 같이 고형 오일로서, 탄소 수 16∼18의 지방족 알코올, 스테아르산, 파라핀, 백랍을 사용해서 조제한 제제는 어느 것이나 양호한 수분 증산 억제율을 나타냈다.
(실시예 2)
표 3∼5에 나타내는 조성을 가지는 각 제제(유제성 로션제)를 조제하고, 유효성분인 과산화 벤조일의 안정성에 대해서 시험했다. 50℃에서 2주일 보존한 후, 과산화 벤조일의 분해물인 벤조산의 양이 10% 이하인 제제는 안정성 「양호」 라고 평가하고, 10%를 넘는 제제는 안정성 「불량」으로 평가했다. 안정성 시험 방법은 아래와 같다.
<안정성 시험의 방법>
과산화 벤조일 약 50mg에 상당하는 양의 제제를 계량하고, 테트라하이드로퓨란 및 아세토니트릴을 첨가해서 분산 추출했다. 추출물에 추가로 테트라하이드로퓨란을 첨가한 후 여과하고, 시료용액으로 했다.
별도로, 벤조산 약 0.1g을 계량하고, 아세토니트릴을 첨가해서 표준용액으로 했다. 시료용액 및 표준용액에 대해서, 액체 크로마토그래피에 의해 시험을 실시하고, 제제 중에 포함되는 벤조산량을 측정했다.
시험조건
검출기: 자외선 흡광광도계(측정 파장: 235nm)
칼럼: 내경 4.6mm, 길이 15cm의 스테인리스 관에 5㎛의 액체 크로마토그래피용 옥타데실실릴화 실리카겔을 충전한 것
이동상A: 물/아세트산(100) 혼합액(1000:1)
이동상B: 아세토니트릴/아세트산(100) 혼합액(1000:1)
이동상A 및 이동상B의 혼합비를 바꾸고, 이동상A 리치에서 이동상B 리치로 농도구배 제어한다.
표 3에 나타내는 바와 같이, α값이 0°∼7°의 액상 오일을 사용했을 경우(제제 15∼20), 소망하는 유효성분 안정성을 달성할 수 있었다. 한편 α값이 9°∼22°의 액상 오일을 사용했을 경우(제제 21∼23), 소망하는 안정성을 달성할 수 없었다.
표 4에 나타내는 바와 같이, 과산화 벤조일의 양을 5% 또는 10%에 늘렸을 경우(제제 24∼27), 또는 pH값을 변경했을 경우(제제 28∼31)의 경우, 또는 다가 알코올의 양을 늘리고, 계면활성제의 양을 변경했을 경우(제제 32)도, 소망하는 안정성을 달성할 수 있었다. 또, pH값이 상승함에 따라 안정성이 저하한다(유효성분의 분해물인 벤조산의 량이 증가한다) 경향을 볼 수 있었지만, pH7 정도까지라면, 소망하는 안정성을 달성할 수 있었다.
표 5에 나타내는 바와 같이, 고형 오일의 량이 증가함에 따라서(제제 33∼36), 과산화 벤조일의 안정성은 저하되는 경향이 관찰되고, 고형 오일이 3%가 되면(제제 36), 소망하는 안정성을 달성할 수 없었다. 한편 고형 오일이 1% 이하인 제제(제제 37∼40)는 액상 오일을 6%까지 증가시킨 경우라도 소망하는 안정성을 나타냈다. 또, 고형 오일의 량이 적은 제제(제제 40A 및 40B)는 벤조산량이 5% 미만이 되고, 매우 높은 안정성을 나타냈다.
(실시예 3)
고형 오일과 액상 오일의 양이 다른 각 제제(유제성 로션제)를 조제하고, 보습능 시험 및 안정성 시험을 실시했다. 결과를 표 6에 나타낸다. 각 시험 방법은 실시예 1 및 실시예 2에 기재된 것과 동일하다.
표 6에 나타내는 바와 같이, 액상 오일의 양을 0.5%에서 10%로 증량함에 따라서(제제41∼45), 수분 증산 억제율이 높아지는(보습능이 향상한다) 경향을 볼 수 있었다. 한편 액상 오일의 양이 중가함에 따라서, 안정성이 서서히 저하되는 경향을 볼 수 있었지만, 액상 오일의 양을 10%까지 증량해도, 소망하는 안정성을 달성할 수 있었다. 또, 고형 오일 1.5%, 액상 오일 5%의 제제(제제 46), 및 고형 오일 0.5%, 액상 오일 2.5%의 제제(제제 47)도 소망하는 보습능과 안정성의 양쪽을 달성할 수 있었다.
(실시예 4)
고형 오일의 종류가 다른 제제(유제성 로션제)를 조제하고, 안정성 시험을 실시했다. 결과를 표 7에 나타낸다. 시험 방법은 실시예 2에 기재된 것과 동일하다.
표 7에 나타내는 바와 같이, 고형 오일로서 지방산(제제 48), 탄화수소(제제예 49), 및 납(제제예 50)을 사용했을 경우도, 소망하는 안정성을 달성할 수 있었다.
(실시예 5)
액상 오일의 종류가 다른 제제(유제성 로션제)을 조제하고, 보습능 시험을 실시했다. 결과를 표 8에 나타낸다. 시험 방법은 실시예 1에 기재된 것과 동일하다.
표 8에 나타내는 바와 같이, α값이 0°, 5°, 또는 7°의 액상 오일을 사용했을 경우도, 소망하는 보습능을 달성할 수 있었다.
Claims (9)
- (A) 과산화 벤조일,
(B) 0.3∼12.5중량%의, α값이 0∼8°인 적어도 1종의 액상 오일,
(C) 0.3∼2.5중량%의 적어도 1종의 고형 오일,
(D) 적어도 1종의 수성 용매, 및
(E) 적어도 1종의 계면활성제
를 함유하는 피부용의 유제성 외용 조성물. - 제1 항에 있어서,
유효성분으로서 과산화 벤조일만을 포함하는 유제성 외용 조성물. - 제1 항 또는 제2 항에 있어서,
액상 오일(B)이 스쿠알란, 유동 파라핀, 경질 유동 파라핀, 미리스트산 옥틸도데실, 올레산 데실, 및 2-에틸헥산산 세틸로 이루어지는 그룹에서 선택되는 유제성 외용 조성물. - 제1 항 내지 제3 항 중 어느 한 항에 있어서,
고형 오일(C)이 탄소 수 16 이상의 지방족 알코올, 스테아르산, 파라핀, 및 백랍(white beeswax)으로 이루어지는 그룹에서 선택되는 유제성 외용 조성물. - 제1 항 내지 제4 항 중 어느 한 항에 있어서,
액상 오일(B)의 함유율이 0.5∼10중량%이고,
고형 오일(C)의 함유율이 0.3∼1.4중량%인 유제성 외용 조성물. - 제1 항 내지 제5 항 중 어느 한 항에 있어서,
수성 용매(D)가 (d1) 5∼30중량%의 다가 알코올, 및 (d2) 50중량% 이상의 물로 이루어지는 유제성 외용 조성물. - 제1 항에 있어서,
액상 오일(B)로서 0.3∼12.5중량%의 스쿠알란,
고형 오일(C)로서 0.3∼2.5중량%의 스테아릴알코올, 세토스테아릴알코올, 및 헥사데실알코올로 이루어지는 그룹에서 선택되는 지방족 알코올,
수성 용매(D)로서 (d1) 5∼30중량%의 다가 알코올, 및 (d2) 50중량% 이상의 물을 포함하는 유제성 외용 조성물. - 제1 항에 있어서,
액상 오일(B)로서 1.5∼5중량%의 스쿠알란,
고형 오일(C)로서 0.3∼0.9중량%의, 스테아릴알코올, 세토스테아릴알코올, 및 헥사데실알코올로 이루어지는 그룹에서 선택되는 지방족 알코올,
수성 용매(D)로서 (d1) 10∼25중량%의 다가 알코올, 및 (d2) 65중량% 이상의 물을 포함하고,
성분(A)∼(E) 이외의 성분의 총 함유율이 5중량% 이하인 유제성 외용 조성물. - 제7 항 또는 제8 항에 있어서,
유효성분으로서 과산화 벤조일만을 포함하는 유제성 외용 조성물.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2020201896 | 2020-12-04 | ||
| JPJP-P-2020-201896 | 2020-12-04 | ||
| PCT/JP2021/044378 WO2022118942A1 (ja) | 2020-12-04 | 2021-12-03 | 乳剤性外用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR20230116791A true KR20230116791A (ko) | 2023-08-04 |
Family
ID=81853394
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1020237017828A KR20230116791A (ko) | 2020-12-04 | 2021-12-03 | 유제성 외용 조성물 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20230390196A1 (ko) |
| EP (1) | EP4257127A1 (ko) |
| JP (1) | JPWO2022118942A1 (ko) |
| KR (1) | KR20230116791A (ko) |
| CN (1) | CN116528835A (ko) |
| WO (1) | WO2022118942A1 (ko) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0987140A (ja) | 1995-04-14 | 1997-03-31 | Imaginative Res Assoc Inc | 過酸化ベンゾイル組成物 |
| JP2013241469A (ja) | 2006-11-28 | 2013-12-05 | Galderma Research & Development | 過酸化ベンゾイル、少なくとも１種のナフトエ酸誘導体および少なくとも１種のポリウレタンポリマー型の化合物またはその誘導体を含む組成物ならびにそれらの使用 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2628319B1 (fr) * | 1988-03-09 | 1990-12-07 | Oreal | Compositions pharmaceutiques et cosmetiques a base de peroxyde de benzoyle et de sels d'ammonium quaternaires |
| US7153888B2 (en) * | 2004-12-21 | 2006-12-26 | Alpharx Inc. | Stabilization of benzoyl peroxide in solution |
| JP5147098B2 (ja) * | 2005-06-03 | 2013-02-20 | マルホ株式会社 | 液晶乳化型組成物 |
| FR2910320B1 (fr) * | 2006-12-21 | 2009-02-13 | Galderma Res & Dev S N C Snc | Emulsion comprenant au moins un retinoide et du peroxyde de benzole |
| WO2017068673A1 (ja) * | 2015-10-21 | 2017-04-27 | マルホ株式会社 | 皮膚用の医薬組成物 |
-
2021
- 2021-12-03 US US18/250,330 patent/US20230390196A1/en active Pending
- 2021-12-03 CN CN202180074975.7A patent/CN116528835A/zh active Pending
- 2021-12-03 JP JP2022566993A patent/JPWO2022118942A1/ja active Pending
- 2021-12-03 KR KR1020237017828A patent/KR20230116791A/ko unknown
- 2021-12-03 WO PCT/JP2021/044378 patent/WO2022118942A1/ja active Application Filing
- 2021-12-03 EP EP21900691.3A patent/EP4257127A1/en active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0987140A (ja) | 1995-04-14 | 1997-03-31 | Imaginative Res Assoc Inc | 過酸化ベンゾイル組成物 |
| JP2013241469A (ja) | 2006-11-28 | 2013-12-05 | Galderma Research & Development | 過酸化ベンゾイル、少なくとも１種のナフトエ酸誘導体および少なくとも１種のポリウレタンポリマー型の化合物またはその誘導体を含む組成物ならびにそれらの使用 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20230390196A1 (en) | 2023-12-07 |
| CN116528835A (zh) | 2023-08-01 |
| EP4257127A1 (en) | 2023-10-11 |
| JPWO2022118942A1 (ko) | 2022-06-09 |
| WO2022118942A1 (ja) | 2022-06-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11103454B2 (en) | Wax foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof | |
| US10213384B2 (en) | Foamable vehicles and pharmaceutical compositions comprising aprotic polar solvents and uses thereof | |
| JP5345937B2 (ja) | 抗真菌組成物 | |
| DK169458B1 (da) | Mikroemulsioner med hudbefugtende egenskaber | |
| US20090175799A1 (en) | Colored or colorable topical composition foam | |
| DE3212053A1 (de) | Kutanapplizierbare pharmazeutische zusammensetzungen | |
| CA2148109C (en) | 1.alpha., 24-(oh)2-v.d.3 emulsion composition | |
| CA2289966A1 (en) | Topical compositions | |
| JP2021042241A (ja) | 外用組成物 | |
| WO2012031987A2 (de) | Octenidindihydrochlorid als co-emulgator in mikroemulsionen | |
| JP2822093B2 (ja) | Ｗ／ｏ／ｗ型乳化化粧料 | |
| JP5107553B2 (ja) | コエンザイムｑ１０含有化粧料用組成物およびそれを含有する化粧料 | |
| KR20230116791A (ko) | 유제성 외용 조성물 | |
| JP2010529175A (ja) | マラセチア属酵母に対して抗真菌活性を有するテルペン | |
| KR101308960B1 (ko) | 유화제를 함유하지 않는 유중수형 화장료 조성물 | |
| US8664205B2 (en) | Oil-in-water emulsion lotion containing 22-oxa-1α, 25-dihydroxyvitamin D3 and method of treatment of skin disorder using the same | |
| KR100681705B1 (ko) | 지방알코올 및 셀룰로오스 알킬 에테르를 유효성분으로함유하는 유중수형 화장료 조성물 | |
| WO2020227908A1 (en) | Quick breaking w/o-emulsion free from cyclomethicones | |
| WO2020022368A1 (ja) | 液状外用剤 | |
| DK160287B (da) | Flydende deodorant | |
| KR100681704B1 (ko) | 지방산 및 셀룰로오스 알킬 에테르를 유효성분으로함유하는 유중수형 화장료 조성물 | |
| KR100439595B1 (ko) | 토코페롤 함유 세라마이드 액정 캡슐, 그 유화물 및 이를포함하는 화장료 | |
| KR100744946B1 (ko) | 저농도의 친유성 계면활성제 및 셀룰로오스 알킬 에테르를유효성분으로 함유하는 유중수형 화장료 조성물 | |
| JP4060347B2 (ja) | ２２−オキサ−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３を含有する水中油型乳剤性ローション剤 | |
| TW202203895A (zh) | 含有抗壞血酸以及／或是其鹽之皮膚外用組成物、皮膚外用組成物之著色抑制方法、皮膚外用組成物使用感提升之賦予方法 |