KR20230004684A - 미용용 마이크로니들 어레이 - Google Patents

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KR20230004684A
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microneedle
fat
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microneedle preparation
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잉수 취안
나오코 곤도
히로시 다나카
후미오 가미야마
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코스메드 파마소티컬 씨오 쩜 엘티디
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Abstract

지방 용해 작용을 갖는 유가물의 새로운 투여 수단을 제공한다. 지방 분해제, 지방 용해제 또는 지방 대사 촉진제 중 어느 1종 이상을 함유하고, 지방 저감 또는/및 부분 슬리밍 또는/및 피부 타이트닝을 목적으로 하는 마이크로니들 제제, 그리고 수용성 고분자를 기제로 하고, 리파아제, 포스파티딜콜린 및 데옥시콜산으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상을 함유하는 마이크로니들 어레이를 포함하는 마이크로니들 제제.

Description

미용용 마이크로니들 어레이
본 발명은, 피하의 지방 분해·용해를 목적으로 하는 마이크로니들 어레이에 관한 것이다. 상세하게는, 유가 성분으로서 지방 용해제 등을 주성분으로서 함유하는 마이크로니들의 기술 분야에 관한 것이다.
지방의 피하 축적은, 지방 세포의 기능 장애와 관련이 있고, 축적된 트리글리세라이드가 효소적으로 분해되어, 지방산, 글리세롤 및/또는 글리세롤에스테르로 재분해되고 있다. 각종 이유로, 지방 세포 중에서 트리글리세라이드의 축적이 일어나고, 지방의 피하 축적이 발생하게 된다. 그 결과, 과체중, 치료상·미용상의 문제점이 된다.
이 피하의 지방 축적이나 비만 중 과도한 지방층을 나타내는 비만에 대해서는, 지방의 피하 축적을 제거하는 조성물을 직접 피하에 주입하는 방법이 취해지고 있다. 이것에는, 사노피사(Sanofi-Aventis)의 리포스타빌(Lipostabil)로 대표되는 포스파티딜콜린 제제가 사용되고 있다(특허문헌 1, 2). 한편, 데옥시콜산의 피하 주사도 알려져 있다. 그러나, 시술시의 통증이나 피부 부음 등 안전성의 점에서 문제시되는 상황에 있어, 리스크가 높은 방법이라고 할 수 있다. 또한, 주사의 경우, 일정 면적에 대하여 주사 바늘을 피하에서 흔들어 주입해야만 한다. 또한, 주입한 액의 불균일에 의해 지방 용해의 상태가 변화되어, 피부의 요철이 발생한다.
일본 특허 공표 제2007-509085호 공보 일본 특허 공표 제2007-515439호 공보
본 발명의 목적은, 지방 용해 작용을 갖는 유가물의 새로운 투여 수단을 제공하는 데 있다.
마이크로니들은 지방 용해제의 흡수를 방해하는 각질층을 관통하여, 지방 용해제를 피하 조직에 확산시키기 쉬운 효과를 기대할 수 있다. 특히, 비만 부위의 피하 지방을 용해하여, 부분 슬리밍, 눈 밑 지방(eye bags)의 저감이나 작은 얼굴 라인을 만든다. 또한, 늘어진 부분의 피하 지방을 용해시키는 것에 의한 타이트닝 효과를 기대할 수 있다. 마이크로니들 패치는 주사와 달리, 1회 첩부에 있어서의 큰 면적의 케어를 할 수 있다. 현재까지 지방 용해를 목적으로 하는 마이크로니들 제제는 전혀 존재하지 않았으므로, 상기 유가물을 마이크로니들화할 때, 유가물의 농도, 피부 적용의 빈도 등에 관한 지견은 전혀 없어, 유가물의 조합, 제제의 안정성 및 피부 이행성을 어떻게 확보할지가 중요 과제가 되었다. 본 발명자들은, 이와 같은 과제를 해결하여, 지방 용해 작용을 갖는 유가물을 함유하는 마이크로니들 제제의 제조에 성공하고, 본 발명을 완성하기에 이르렀다.
본 발명은, 이하에 나타내는 바와 같다.
[1] 지방 분해제, 지방 용해제 또는 지방 대사 촉진제 중 어느 1종 이상을 함유하고, 지방 저감 또는/및 부분 슬리밍 또는/및 피부 타이트닝을 목적으로 하는 마이크로니들 제제.
[2] 지방 분해제, 지방 용해제 및 지방 대사 촉진제로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상의 지방 감소에 작용하는 성분을 0.1질량％ 이상 함유하는 지방 저감 또는/및 부분 슬리밍 또는/및 피부 타이트닝을 목적으로 하는 마이크로니들 제제.
[3] 지방 분해제가 리파아제인, [1] 또는 [2]에 기재된 마이크로니들 제제.
[4] 리파아제와 Mg염 및 Ca염이 포함되어 있는, [3]에 기재된 마이크로니들 제제.
[5] 지방 용해제가 포스파티딜콜린, 아데노신3인산 및 그 나트륨염 그리고 데옥시콜산으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상인, [1] 또는 [2]에 기재된 마이크로니들 제제.
[6] 지방 대사 촉진제가 아미노산, L-카르니틴, 이노시톨, 캡사이신 및 카페인으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상인, [1] 또는 [2]에 기재된 마이크로니들 제제.
[7] 아미노산이 티로신, 세린, 트레오닌, 페닐알라닌, 트립토판, 이소류신, 리신, 아르기닌, 베타인, 히스티딘, 글루타민, 글리신 및 시스테인으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상인, [6]에 기재된 마이크로니들 제제.
[8] 바늘 길이 50 내지 350㎛이며 표피에 삽입하는 것인, [1] 내지 [7] 중 어느 것에 기재된 마이크로니들 제제.
[9] 바늘 길이 351 내지 1000㎛이며 진피에 삽입하는 것인, [1] 내지 [7] 중 어느 것에 기재된 마이크로니들 제제.
[10] 수용성 고분자를 기제로 하고, 리파아제, 포스파티딜콜린 및 데옥시콜산으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상을 함유하는 마이크로니들 어레이를 포함하는, [1] 내지 [9] 중 어느 것에 기재된 마이크로니들 제제.
[11] 수용성 고분자를 기제로 하고, 리파아제, 포스파티딜콜린, 데옥시콜산, 티로신, L-카르니틴 및 카페인으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상을 함유하는 마이크로니들 어레이를 포함하는, [1] 내지 [9] 중 어느 것에 기재된 마이크로니들 제제.
[12] 지방 용해제가 포스파티딜콜린 및 데옥시콜산의 조합을 포함하는, [1] 내지 [11] 중 어느 것에 기재된 마이크로니들 제제.
[13] 효소 발효 식물 엑기스를 더 함유하는, [1] 내지 [12] 중 어느 것에 기재된 마이크로니들 제제.
[14] 점착층을 편면에 갖는 지지체 필름을 마이크로니들의 바늘이 임립되어 있는 면과는 반대측의 면에 갖는, [1] 내지 [13] 중 어느 것에 기재된 마이크로니들 제제.
[15] 상기 마이크로니들 제제가 용해형 마이크로니들 어레이를 포함하는 것이며, 상기 점착층이, 해당 용해형 마이크로니들 어레이 중에 포함되는 지방 분해제, 지방 용해제 또는 지방 대사 촉진제와 동일한 성분을 해당 마이크로니들 어레이 중의 농도와 동일하거나 또는 그 이하의 농도로 함유하는, [14]에 기재된 마이크로니들 제제.
[16] 눈 밑 지방 축소용인, [1] 내지 [15] 중 어느 것에 기재된 마이크로니들 제제.
본 발명에 따르면, 피하 지방을 용이하면서 균일하게 용해시킬 수 있다.
도 1은, 본 발명의 마이크로니들 어레이의 제조 방법의 일례를 나타내는 단면도이다.
도 2a는, 시험예 2에 있어서의 사용 전의 눈꺼풀 아래의 사진이다.
도 2b는, 시험예 2에 있어서의 사용 후의 눈꺼풀 아래의 사진이다.
도 3은, 시험예 3에 있어서의 피하 지방의 두께의 변화를 나타내는 그래프이다.
마이크로니들 제제(마이크로니들 어레이)
두께 10 내지 200㎛의 기판 상에 높이 50 내지 1000㎛의 코니데상 혹은 피라미드상, 바늘상의 마이크로니들이 임립되어 있는 마이크로니들 어레이를 포함하는 제제이다.
마이크로니들 제제를 표피에 삽입하는 경우, 바늘 길이 50 내지 350㎛인 것이 바람직하다.
마이크로니들 제제를 진피에 삽입하는 경우, 바늘 길이 351 내지 1000㎛인 것이 바람직하다.
마이크로니들은, 기제 중에 유가물이 용해 혹은 현탁 상태로 분산되어 있다. 혹은, 유가물은 바늘 선단에 도포되어 있어도 된다.
본 발명의 마이크로니들 제제는, 유가물로서, 지방 분해제, 지방 용해제 또는 지방 대사 촉진제 중 어느 1종 이상을 함유한다. 유가물은 지방 감소에 작용하는 성분이며, 마이크로니들 제제 중에 0.1질량％ 이상 포함된다. 본 발명의 마이크로니들 제제는, 지방 저감 또는/및 부분 슬리밍 또는/및 피부 타이트닝을 목적으로 하여 적합하게 사용된다. 유가물의 함유량은, 피하 지방의 분해, 용해 또는 대사 촉진을 위해서는, 0.1 내지 100질량％가 바람직하고, 0.2 내지 80질량％가 보다 바람직하다. 또한 평방 cm당 유가물의 양은 1μg 내지 1000mg이 바람직하다.
마이크로니들 어레이에는 지방 분해·용해, 지방 대사 촉진 작용을 갖는 유가물에 더하여, 지방 연소의 촉진 성분, 지방 세포로부터의 지방 분해 배출을 촉진시키는 성분, 피부 타이트닝 성분 등을 병용함으로써 지방 분해·용해 효과를 높일 수 있다.
지방 분해제로서는, 리파아제와 같은 지방 분해 효소, 글루카곤, 아드레날린, 노르아드레날린, 그렐린, 성장 호르몬, 테스토스테론, 코르티솔과 같은 호르몬이 있다. 또한 케어 부위 및 목적에 맞게, 단백질 분해 효소로서 프로테아제, 콜라겐 분해 효소로서 콜라게나아제, 히알루론산 분해 효소로서 히알루로니다아제, 또한 야채·과일·해조로부터 발효 추출한 효소 발효 식물 엑기스 등을 병용하는 것도 유효하다.
지방 분해제는 리파아제가 바람직하다. 리파아제를 사용하는 경우, 리파아제의 안정화제를 공존시켜도 된다. 예를 들어, 글리세롤, 글리신, 머캅토에탄올, 트리톤 X-100, 트리톤 N-101, 데옥시콜산, Mg2+ 이온, Ca2+ 이온, BSA, 염류 등을 들 수 있다. Mg2+ 이온 및 Ca2+ 이온은 염으로서 공존하고 있어도 된다.
지방 용해제로서는, 포스파티딜콜린, 히바마타 추출물, 티로신, 아데노신3인산 및 그 나트륨염, 마로니에, 호두나무, 메틸프로판디올, 만누론산메틸실라놀, 가는잎할미꽃, 둥근빗살현호색, 데옥시콜산, 케노데옥시콜산 등을 들 수 있다. 또한 크산틴 유도체(카페인, 테오필린, 테오브로민, 크산틴, 아미노필린, 콜린테오필린, 디프로필린, 프록시피린 및 옥스트리필린 등), 댕댕이덩굴(목방기) 엑기스, 엉겅퀴 엑기스, 오오츠즈라후지(방기) 엑기스, 봉술(아출) 엑기스, 둥근빗살현호색 엑기스, 도라지(질경, 질경 뿌리) 엑기스, 송악 엑기스, 후추나무(호초) 엑기스, 사라시나쇼마 뿌리 엑기스, 병풀 엑기스, 치자나무 과실 엑기스, 푸마리아·오키나스 엑기스, 딸기잎 엑기스 등을 들 수 있다.
지방 용해제는, 포스파티딜콜린, 아데노신3인산 및 그 나트륨염 그리고 데옥시콜산으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상이 바람직하다. 그 중에서도, 포스파티딜콜린과 데옥시콜산의 조합을 포함하는 지방 용해제는, 포스파티딜콜린의 안정성도 향상되어, 더욱 바람직하다.
지방 대사 촉진제로서, 티로신, 세린, 트레오닌, 페닐알라닌, 트립토판, 이소류신, 리신, 아르기닌, 베타인, 히스티딘, 글루타민, 글리신, 시스테인 등의 아미노산, 지방 연소의 촉진 성분으로서, L-카르니틴, 이노시톨, 캡사이신, 카페인, 코엔자임 Q10, 카테킨 등을 들 수 있다.
지방 대사 촉진제는, 아미노산, L-카르니틴, 이노시톨, 캡사이신 및 카페인으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상이 바람직하고, 아미노산도 상기 중에서 1종 이상 사용하는 것이 바람직하다.
본 발명의 마이크로니들 어레이는, 비용해형 마이크로니들에 있어서는 사출 성형, 프레스 성형 등으로 마이크로니들 어레이를 제조하여 바늘의 선단에 유가물을 도포 건조시켜 사용한다. 기제로서는, PGA(폴리글리콜산), PLGA(폴리락트산·글리콜산 공중합체), PET(폴리에틸렌테레프탈레이트), 폴리에틸렌 등의 플라스틱이 성형에 편리하다.
본 발명에 있어서는 용해형 마이크로니들 어레이가 보다 바람직하다. 기제로서는 수용성 또는 생분해성 고분자 물질이 적합하고, 예를 들어 히알루론산나트륨, 히알루론산 올리고머 및 그의 유도체, 콘드로이틴황산나트륨, 히드록시프로필셀룰로오스, 프로테오글리칸, 젤라틴, 폴리비닐피롤리돈, 가수 분해 콜라겐, 카르복시메틸셀룰로오스, 폴리비닐알코올, 덱스트란, 덱스트린 등이다. 유가물은 기제 중에 용해시키는 것이 간명하지만, 바늘 선단에 도포해도 된다.
상기 유가물과 기제는 본 발명에 있어서의 필수 성분이지만, 기타 피부 유가물의 첨가가 한정되는 것은 아니다. 예를 들어, 색소 침착 억제제, 보습제, 대사 활성화제, 항산화제, 활성 산소 소거제·라디칼 소거제 등을 들 수 있다.
색소 침착 억제제
본 발명에는 색소 침착 억제제를 첨가할 수 있다. 색소 침착 억제제의 구체예로서, p-아미노벤조산 유도체, 살리실산 유도체, 벤젠술폰아미드 유도체, 이미다졸 유도체, 나프탈렌 유도체, 히드록시안트라닐산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 안트라닐산 유도체, 쿠마린 유도체, 알란토인 유도체, 니코틴산 유도체, 아스코르브산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 토코페롤 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 토코트리에놀 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 코지산 또는 그의 유도체, 옥시벤존, 벤조페논, 구아이아줄렌, 시코닌, 바이칼린 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 바이칼레인 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 베르베린 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 아피게닌 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 루테올린 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 캠페롤 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 쿠에르세틴 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 쿠에르시트린 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 이소쿠에르시트린 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 루틴 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 미리세틴 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 나린게닌 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 헤스페리딘 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 글루타티온 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 엘라그산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체 등을 들 수 있다.
보습제
본 발명에는 보습제를 첨가할 수 있다. 보습제의 구체예로서, 퀸스 시드, 한천 또는 그의 유도체, 카제인, 글루코오스, 갈락토오스, 만노오스, 크실로오스, 프룩토오스, 말토오스, 이소말토오스, 셀로비오스, 겐티오비오스, 트레할로오스, 피라노오스, 1,3-부틸렌글리콜, 글리세린, 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,5-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,6-헥산디올, 만니톨 및 소르비톨, 1,2-프로판디올, 1,3-프로판디올, 폴리프로필렌글리콜, 1,2-부탄디올, 1,3-부탄디올, 1,4-부탄디올, 펜틸렌글리콜, 헥실렌글리콜, 1,3-펜탄디올, 1,4-펜탄디올, 에리트리톨, 펜타에리트리톨, 디펜타에리트리톨, 크실리톨, 말티톨, 이노시톨, 판테놀 또는 그의 유도체, 덱스트린, 젤라틴, 펙틴, 전분, 카라기난, 카르복시메틸 키틴 또는 키토산, 키토산염, 황산화키틴 또는 키토산, 인산화키틴 또는 키토산, 알긴산 또는 그의 염, 히알루론산 또는 그의 염, 콘드로이틴황산 또는 그의 염, β-1,3-글루칸, β-1,4-글루칸, β-1,6-글루칸, 글루코사민, 헤파린, 에틸셀룰로오스, 메틸셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스, 카르복시에틸셀룰로오스, 카르복시에틸셀룰로오스나트륨, 히드록시에틸셀룰로오스, 히드록시프로필셀룰로오스, 니트로셀룰로오스, 결정 셀룰로오스, 히드록시프로필메틸셀룰로오스, 폴리비닐알코올, 폴리비닐메틸에테르, 폴리비닐피롤리돈, 폴리아크릴산염, 카르복시비닐 폴리머, 데르마탄황산, 케라탄황산 등의 수용성 고분자류, 피롤리돈카르복실산 또는 그의 염, 폴리글루탐산 또는 그의 염, 천연 보습 인자에 함유되는 피롤리돈카르복실산, 요소, 유로칸산, 베타인, 락트산나트륨, 아스파르트산, 글루탐산, 이소류신, 히스티딘, 페닐알라닌, 트레오닌, 세린, 발린, 프롤린, 글리신, 알라닌, 리신, 아르기닌, 세라마이드 1, 세라마이드 2, 세라마이드 3, 세라마이드 4, 세라마이드 5, 세라마이드 6II, 세라마이드 9 등의 세라마이드류 등을 들 수 있다.
대사 활성화제
본 발명에는 대사 활성화제를 첨가할 수 있다. 대사 활성화제의 구체예로서, 비타민 A군: 레티놀 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 레티날 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 데히드로레티날 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 레티노산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 카로틴 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 리코펜 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체,
비타민 B군: 티아민 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 리보플라빈 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 피리독신 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 피리독살 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 시아노코발라민 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 엽산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 니코틴산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 판토텐산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 비오틴 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 콜린 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 이노시톨 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체,
비타민 C군: 아스코르브산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체,
비타민 D군: 에르고칼시페롤 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 콜레칼시페롤 및 그의 염 그리고 그들의 유도체,
비타민 E군 등: 토코페롤 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 토코트리에놀 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 유비퀴논 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 리놀레산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 리놀렌산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 아라키돈산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체 등, 카르니틴 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 페룰산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, γ-오리자놀 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체,
비타민 P군: 루틴 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 헤스페리딘 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 아미노산류 기타: 발린, 류신, 이소류신, 트레오닌, 메티오닌, 페닐알라닌, 트립토판, 리신, 글리신, 알라닌, 아스파라긴, 글루타민, 세린, 시스테인, 시스틴, 티로신, 프롤린, 히드록시프롤린, 아스파르트산, 글루탐산, 히드록시리신, 아르기닌, 오르니틴, 히스티딘 또는 그의 유도체 등이나, 그들의 황산염, 인산염, 질산염, 시트르산염, 혹은 피롤리돈카르복실산 등의 아미노산 유도체 등의 아미노산류, 글리콜산, 시트르산, 말산, 타르타르산, 락트산, 숙신산 등의 α-히드록시산류, 2-히드록시카르복실산류, 폴리히드록시카르복실산 또는 히드록시폴리카르복실산류, 락토비온산, 감광소 301호, 히노키티올, 판토텐산 또는 그의 유도체, 알란토인, 트리메틸글리신, 프로테오글리칸 등을 들 수 있다.
항산화제
본 발명에는 항산화제를 첨가할 수 있다. 항산화제의 구체예로서, 아스코르브산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 토코페롤 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 토코트리에놀 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 부틸히드록시톨루엔(BHT), 부틸히드록시아니솔(BHA), 코엔자임 Qn(n=7 내지 10), 피롤로퀴놀린퀴논, 갈산프로필, 세사몰, 카르테노이드류 등을 들 수 있다.
활성 산소 소거제·라디칼 소거제
본 발명에는 활성 산소 소거제·라디칼 소거제를 첨가할 수 있다. 활성 산소 소거제·라디칼 소거제의 구체예로서, 슈퍼옥시드 디스무타아제, 카탈라아제, 글루타티온 퍼옥시다아제, 빌리루빈, 쿠에르세틴, 쿠에르시트린, 카테킨, 카테킨 유도체, 루틴 또는 그의 유도체, 갈산 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 커큐민 또는 그의 염 그리고 그들의 유도체, 트랜스페린, 세룰로플라스민, 코엔자임 Qn(n=7 내지 10), 요산, 빌리루빈, 메탈로티오네인 등을 들 수 있다.
본 발명에는 상기한 구성 성분 이외에도, 통상 화장품이나 의약품 등의 피부 외용제에 사용되는 성분을 첨가해도 된다. 수성 성분, 유성 성분, 식물 추출물, 동물 추출물, 분말, 계면 활성제, 유제, 알코올, pH 조정제, 방부제, 증점제, 색소, 향료 등을 포함하는 1 이상의 성분을 포함하고, 이들은 기제의 일부이며 또한 그 피부에의 효과(예를 들어, 피부 타이트닝 작용)에 의해 유가물로서도 작용하는 것도 있을 수 있다.
본 발명의 마이크로니들 어레이의 제조 방법은, 특별히 한정되지 않고, 종래 공지된 임의의 방법으로 제조되면 되고, 예를 들어 마이크로니들의 형상이 천설(穿設)된 형에, 상기 수용성 고분자 물질의 기제를 포함하는 수용액 혹은 현탁액에 유가물을 용해 또는 현탁시키고, 필요에 따라서 다른 성분을 첨가한 원료 수용액을 유연하고, 건조시킨 후 박리하는 방법을 들 수 있다. 박리한 후, 패치의 형상으로 재단하여, 점착성 지지체로 배접하여 사용해도 된다.
상기는 용해형 마이크로니들 어레이의 제법이다. 본 발명의 마이크로니들 어레이는 용해형뿐만 아니라, 도포형 마이크로니들 어레이에 있어서도 유효하다. 도포형 마이크로니들 어레이의 제법은, 미리 마이크로니들 어레이를 사출 성형, 프레스 성형 등으로 제작하고, 그 바늘끝에 유가물 및 기제의 혼합물을 도포하여 건조시킨다.
마이크로니들 어레이를 포함하는 패치(마이크로니들 패치)의 크기는 0.5 내지 300 평방cm이다. 0.5 평방cm 미만에서는 효과가 한정되어 유효성이 발휘되기 어렵다. 300 평방cm를 초과하면, 체표면을 덮기 위해서는 밀착성에 문제가 발생하기 쉽다. 넓은 체표면을 덮기 위해서는 300 평방cm 이하의 마이크로니들 패치를 복수개 사용하면 된다. 바늘 길이는 50 내지 1000㎛가 적당하다. 50 내지 350㎛의 마이크로니들은 표피에 작용시킨다. 그 이상의 길이의 마이크로니들은 진피에도 작용한다.
마이크로니들 패치를 피부에 안정적으로 적용하여 피부에 유지하기 위해서는, 패치의 배면에 점착성 지지체가 있는 것이 필수는 아니지만 보다 바람직하다. 여기서, 「배면」이란, 마이크로니들의 바늘이 임립되어 있는 면과는 반대측의 면을 말한다. 점착성 지지체는, 점착층을 편면에 갖는 지지체 필름이다.
본 발명에 있어서의 점착층으로서는, 시판되고 있는 점착제를 포함하는 점착성 시트를 사용할 수 있다. 고무계 점착제, 실리콘계 점착제 등을 사용할 수 있지만, 피부에의 밀착성과 지지체 필름에의 부착성을 고려하면 아크릴계 점착제가 바람직하다. 구체적으로는 아크릴산알킬에스테르의 공중합체, 및 아크릴산알킬에스테르를 주로 하는 아크릴산, 아크릴아미드, 아세트산비닐 등과의 공중합체이다. 이들 점착제 중에 피부 점착성을 개선하기 위해 미리스트산이소프로필 혹은 팔미트산이소프로필과 같은 가소제를 첨가해도 된다. 점착층의 두께는 10㎛ 이상 300㎛ 이하가 바람직하다. 구체적으로는, HiPAS(등록 상표) 점착제(아크릴에스테르, 코스메디 세이야쿠(주)제), MASCOS10(상품명) 점착제(아크릴에스테르, 코스메디 세이야쿠(주)제)를 적합하게 사용할 수 있다.
본 발명에 있어서의 유가물인 지방 용해제는, 저분자 화합물을 사용하는 경우가 많고, 그 경우, 마이크로니들에 함유시켜도 장기 보존 기간 중에 지방 용해제가 점착층 중에 확산되어 결과적으로 마이크로니들 중의 지방 용해제 함량이 감소하는 경우가 있다. 마찬가지의 사상은, 사용하는 지방 분해제 및 지방 대사 촉진제에 의해서도 적합하다. 그것을 방지하기 위해서, 점착제 중에도 마이크로니들에 함침시킨 유가물과 동일한 물질을 포함시킴으로써 점착제 중으로의 확산을 방지하는 것은, 보존 안정성의 면에서 유효하다. 지방 용해제, 지방 분해제, 또는 지방 대사 촉진제의 점착제 중의 농도는, 마이크로니들 어레이 중의 농도와 동일 혹은 그 이하가 바람직하다.
본 발명의 마이크로니들 제제, 마이크로니들 어레이, 또는 마이크로니들 패치를 지방을 제거하고자 하는 피부에 적용한다. 적용 개소는 피부 전반이며, 특별히 한정되지 않는다. 적용 매수는, 지방을 제거하고자 하는 면적에 따라서, 적용 매수를 설정한다. 1회의 적용 시간은 1초 내지 24시간 정도이고, 복수회의 적용의 경우에는, 0 내지 1일의 간격으로 적용하는 것이 효과적이다. 마이크로니들 어레이의 피부에의 어플라이 직후에 어레이 배후로부터 물을 공급함으로써 피부 중의 마이크로니들 선단을 순시에 용해시켜 피부에의 유가물의 흡수를 촉진시키는 것도 유효하다. 이러한 적용은 특히 미용 에스테틱 등에서 유효한 적용법이 된다.
본 발명에 의해, 몸이 원하는 부위의 부분 슬리밍이 가능하다. 특히, 얼굴에의 적용은 효과가 발휘되기 쉽다. 예를 들어, 눈꺼풀 아래에 적용한 경우, 눈꺼풀 아래의 부풀음(눈 밑 지방)의 축소 효과가 얻어진다.
실시예
이하, 본 발명을 하기 실시예에 의해 더욱 상세하게 설명한다. 이들 실시예는 단순히 본 발명을 구체적으로 설명하기 위한 예이며, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 한정되는 것은 아니다.
실시예 1
마이크로니들 어레이의 제작
도 1은 본 발명의 마이크로니들 어레이의 제조 방법의 일례를 나타내는 단면도이다. 도면 중, 1은, 감광성 수지에 광 조사하는 리소그래피법에 의해 코니데형의 마이크로니들 패턴을 형성한 후, 전주(電鑄) 가공함으로써 코니데형의 마이크로니들 패턴을 전사한 코니데형의 마이크로니들 형성용 오목부(11)가 형성된 주형이다. 2는, 마이크로니들 형성용 오목부(11)에 유연된 마이크로니들 원료액이다.
마이크로니들 형성용 오목부(11)는 근원의 직경이 0.6mm, 선단 직경이 0.02mm, 깊이 0.2mm의 코니데형이며, 0.8mm 간격으로 격자상으로 배열되어 있다.
실온에서 물 100질량부에 히알루론산(기코만 바이오케미파제, 상품명 「FCH-SU」) 4질량부, 및 리파아제(와코 쥰야쿠제, 상품명 「리파아제 AK 아마노」) 0.1질량부를 용해시킨 수용액에, 에탄올+글리세린에 용해시킨 포스파티딜콜린(와코 쥰야쿠)과 데옥시콜산(와코 쥰야쿠)을 각각 0.2질량부와 0.8질량부가 되도록 첨가한 수용액(마이크로니들 원료액)을 주형(1) 상에 유연하고, 수용액 중의 수분을 증발시킨 후, 주형(1)으로부터 박리하여 타원형(10х50mm, 짧은 직경х긴 직경)으로 펀칭하였다.
보호 점착 테이프 구비 마이크로니들 어레이의 제작
타원형의 마이크로니들 어레이(10x50mm, 짧은 직경x긴 직경)를, 각을 둥글게 한 직사각형(16x60mm)의 지지체 구비 점착 테이프의 중앙부에 세팅함으로써, 본 발명의 보호 점착 테이프 구비 마이크로니들 어레이를 얻었다.
시험예 1 시험관 내(In vitro) 시험
종횡 2cm 두께 1cm의 우지의 상면 평면 중앙부에, 실시예 1에서 제작한 지지체가 없는 마이크로니들 어레이를 밀착시켰다. 스포이트로부터 40mg의 물을 마이크로니들 어레이 중앙부에 적하하고, 마이크로니들 어레이의 용해를 촉진시켰다. 실온에서 20시간 방치 후의 우지 상면을 관찰하였다. 물을 적하한 중앙부가 렌즈 형상으로 오목해지고, 오목부의 깊이는 최심부에서 약 1mm였다. 본 현상은 마이크로니들 중에 배합된 유지 분해·용해 성분에 의해 우지의 분해 성분이 생성되거나, 혹은 용해 성분과의 상호 작용에 의해 우지 가용 성분이 생성되어, 그들 생성물이 우지 내를 내부 확산한 결과, 렌즈 형상의 오목부가 발생한 것이다.
비교 시험예 1
시험예 1에 있어서 밀착시킨 마이크로니들 어레이가 히알루론산만을 포함하는 것 이외에는 거의 마찬가지의 시험을 실시하였다. 실온 20시간 후에 있어서는 우지 상면은 전혀 변화는 없었다.
시험예 2 생체 내(In vivo) 시험
성인 남성 지원자의 우측 눈꺼풀 아래에, 리파아제를 포함하지 않는 것 이외에는 실시예 1과 마찬가지의 방법으로 제작한 마이크로니들 어레이를 취침 전에 붙이고, 다음 날 아침에 벗겼다. 마찬가지의 첩부를 4일간(계 4회) 행하는 시험을 실시하였다. 좌측 눈꺼풀 아래에는 아무것도 붙이지 않았다. 시험 전후의 눈꺼풀 아래의 사진을 도 2a 및 도 2b에 나타낸다. 좌측 눈꺼풀 아래에 비해 우측 눈꺼풀 아래의 부풀음(눈 밑 지방)이 축소된 것이 명백하다.
실시예 2
시험용 마이크로니들 어레이 및 보호 점착 테이프의 제작
실시예 1과 마찬가지의 방법으로 마이크로니들 어레이를 제작하였다. 어레이의 주요 조성은, 마이크로니들 어레이의 질량 100질량부에 대하여, 히알루론산 72질량부, 포스파티딜콜린 5질량부, 데옥시콜산나트륨 15질량부, 가수 분해 콜라겐 5질량부였다. 제작한 마이크로니들 어레이는, 실시예 1과 마찬가지로 타원형으로 펀칭하여 시험에 제공하였다.
지지체 구비 점착 테이프에 있어서는 점착제로서 고무계를 사용하고, 어레이로부터의 포스파티딜콜린 및 데옥시콜산나트륨의 점착제로의 이행을 방지하기 위해서, 점착제에 있어서도 포스파티딜콜린 및 데옥시콜산나트륨을 포함시켰다. 구체적으로는, 점착제(100질량부)는, 스티렌-이소프렌 수지, 점착 부여 수지 및 오일을 포함하는 기본 조성물에, 포스파티딜콜린 및 데옥시콜산나트륨을 각 1질량부 함유시켰다. 실시예 1과 마찬가지로 하여 얻어진 보호 점착 테이프 구비 마이크로니들 어레이는, 실시예 1과 마찬가지의 형상이었다.
시험예 3
성인 여성 지원자 3명의 볼부에, 실시예 2의 보호 점착 테이프 구비 마이크로니들 어레이를 취침 전에 붙이고, 다음 날 아침에 벗겼다. 마찬가지의 첩부를 3회/주 행하는 시험을 2주일 실시하여, 본 마이크로니들 어레이의 유효성을 평가하였다. 시험 전후의 마이크로니들 어레이 첩부 부위의 피하 지방 두께를 피하 지방 두께계 SR-803((주)타니타)을 사용하여 측정하였다. 결과를 표 1 및 도 3에 나타낸다. 피하 지방 두께의 측정 원리는 이하와 같다. 즉, 지방은 전기를 거의 통과시키지 않지만 근육이나 피부 내 수분은 전도성이며, 볼부의 전기 전도성을 측정하여 피하 지방의 두께를 평가하는 방법이다. 표 1 및 도 3에 있어서는, 사용 전의 피하 지방 두께를 100으로 하여 사용 후의 값을 나타낸다. 본 마이크로니들 어레이의 첩부에 의해 볼부 피하 지방이 감소한 것이 명백하다.
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이상의 유효성 시험이 나타내는 바와 같이, 본 마이크로니들 어레이는 피하 지방의 감소에 정량적 효과를 나타낸다. 이러한 효능을 갖는 마이크로니들 및 다른 첩부제는 현재까지는 전혀 존재하지 않았다.
1: 주형
2: 마이크로니들 원료액
11: 마이크로니들 형성용 오목부

Claims (16)

  1. 지방 분해제, 지방 용해제 또는 지방 대사 촉진제 중 어느 1종 이상을 함유하고, 지방 저감 또는/및 부분 슬리밍 또는/및 피부 타이트닝을 목적으로 하는 마이크로니들 제제.
  2. 지방 분해제, 지방 용해제 및 지방 대사 촉진제로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상의 지방 감소에 작용하는 성분을 0.1질량％ 이상 함유하는 지방 저감 또는/및 부분 슬리밍 또는/및 피부 타이트닝을 목적으로 하는 마이크로니들 제제.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 지방 분해제가 리파아제인, 마이크로니들 제제.
  4. 제3항에 있어서, 리파아제와 Mg염 및 Ca염이 포함되어 있는, 마이크로니들 제제.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, 지방 용해제가 포스파티딜콜린, 아데노신3인산 및 그 나트륨염 그리고 데옥시콜산으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상인, 마이크로니들 제제.
  6. 제1항 또는 제2항에 있어서, 지방 대사 촉진제가 아미노산, L-카르니틴, 이노시톨, 캡사이신 및 카페인으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상인, 마이크로니들 제제.
  7. 제6항에 있어서, 아미노산이 티로신, 세린, 트레오닌, 페닐알라닌, 트립토판, 이소류신, 리신, 아르기닌, 베타인, 히스티딘, 글루타민, 글리신 및 시스테인으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상인, 마이크로니들 제제.
  8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 바늘 길이 50 내지 350㎛이며 표피에 삽입하는 것인, 마이크로니들 제제.
  9. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 바늘 길이 351 내지 1000㎛이며 진피에 삽입하는 것인, 마이크로니들 제제.
  10. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 수용성 고분자를 기제로 하고, 리파아제, 포스파티딜콜린 및 데옥시콜산으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상을 함유하는 마이크로니들 어레이를 포함하는, 마이크로니들 제제.
  11. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 수용성 고분자를 기제로 하고, 리파아제, 포스파티딜콜린, 데옥시콜산, 티로신, L-카르니틴 및 카페인으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상을 함유하는 마이크로니들 어레이를 포함하는, 마이크로니들 제제.
  12. 제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 지방 용해제가 포스파티딜콜린 및 데옥시콜산의 조합을 포함하는, 마이크로니들 제제.
  13. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 효소 발효 식물 엑기스를 더 함유하는, 마이크로니들 제제.
  14. 제1항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 점착층을 편면에 갖는 지지체 필름을 마이크로니들의 바늘이 임립되어 있는 면과는 반대측의 면에 갖는, 마이크로니들 제제.
  15. 제14항에 있어서, 상기 마이크로니들 제제가 용해형 마이크로니들 어레이를 포함하는 것이며, 상기 점착층이, 해당 용해형 마이크로니들 어레이 중에 포함되는 지방 분해제, 지방 용해제 또는 지방 대사 촉진제와 동일한 성분을 해당 마이크로니들 어레이 중의 농도와 동일하거나 또는 그 이하의 농도로 함유하는, 마이크로니들 제제.
  16. 제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 있어서, 눈 밑 지방(eye bags) 축소용인, 마이크로니들 제제.
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