KR20170058917A - 외부기생충박멸 활성을 갖는 액체 확산 조성물, 의학과 수의학 및 농학, 원예학 및/또는 조경 환경들에서 외부기생충들을 구제하기 위한 방법 및 그 용도 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 외부기생충박멸 활성을 갖는 액체 확산 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 의학 및 수의학뿐만 아니라 농학, 원예학 및/또는 조경 환경들에서 외부기생충들을 구제하기 위한 방법 및 이러한 액체 확산 조성물의 용도에 관한 것이다. 상지 조성물은 적어도 하나의 완화제 에스테르 및 이소헥사데칸을 포함하며, 상기 적어도 하나의 완화제 에스테르 대 이소헥사데칸의 중량비는 1:9 내지 7:3 이내이다. 본 발명은 조성물이 적용되는 숙주에 표면에 대한 활성 성분이나 성분들의 효과적인 전달을 가능하게 하는 상기 조성물의 확산 성질들을 향상시킨다. 상기 확산 조성물은 또한 의학 및 수의학에서 효과적인 외부기생충박멸 치료를 위해서 뿐만 아니라 농학, 원예학 및/또는 조경 환경들에서 외부기생충 구제를 위해 단독으로 사용될 수 있다. 적어도 하나의 첨가제화 함께, 상기 확산 조성물은 또한 화장품뿐만 아니라 곤충 및 설치류 구제를 포함하여 해충 구제를 위해 사용될 수 있다.

Description

외부기생충박멸 활성을 갖는 액체 확산 조성물, 의학과 수의학 및 농학, 원예학 및/또는 조경 환경들에서 외부기생충들을 구제하기 위한 방법 및 그 용도{LIQUID SPREADING COMPOSITION WITH ECTOPARASITICIDAL ACTIVITY, A METHOD AND USE THEREOF FOR COMBATING ECTOPARASITES IN HUMAN AND VETERINARY MEDICINE, AS WELL AS IN AGRICULTURAL, HORTICULTURAL AND/OR GARDEN ENVIRONMENTS}
본 발명은 외부기생충박멸 활성을 구비하는 액체 확산 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 의학 및 수의학뿐만 아니라 농학, 원예학 및/또는 조경 환경들에서 외부기생충들을 구제하기 위한 방법 및 이러한 액체 확산 조성물의 용도에 관한 것이다.
다양한 확산 조성물들이 해당 기술 분야의 기재로부터 알려져 있다.
미국 특허 출원 공개 제2012/0029025호(A1)에는, 예를 들면, 동물들, 특히 개들과 고양이들을 포함하여 포유동물들을 위한 정확한(spot-on) 구충제 조성물에 개시되어 있으며, 상기 조성물은 다양한 곤충들 및 해충들에 대한 구충제적인 효과로서 활성 성분들 및 동물의 피부, 바람직하게는 작은 표면적에 대해 국소화되는 국소 적용을 위해 편리한 제형의 결합을 포함한다. 이와 같은 정확한 치료는 상기 동물의 전체 체표면에 걸쳐 치료 효능을 유지하면서 보다 작은 부분들 내에 상기 동물에 적용될 수 있다.
확산 조성물들은 또한 인간들에서 이감염증(pediculosis)(이(louse)들에 의함 감염)의 치료를 위해 사용될 수 있으며, 여기서 상기 조성물들은 제충국(pyrethrum) 추출물과 같은 살충 물질이나 페르메트린(permethrin)과 같은 합성 피레스로이드(pyrethroid)들, 또는 말라티온(malathion)과 같은 유기인계 살충제의 운반체로 작용한다. 선택적인 치료는 이의 호흡 기관의 고정과 물리적인 억제를 통해 작용하는 물리적인 작용에 기초한다. 이러한 종류의 치료의 이점은 외부기생충들이 사실상 상기 치료에 대해 점진적인 발달 저항을 나타낼 수 없고, 심지어 상기 이감염증 자체보다 다 위험한 전통적인 살충제들과 다르며, 이와 같은 치료는 인간들에게 독성 영향을 미치지 않는다는 점이다.
이러한 종류의 가장 흔한 외부기생충박멸용 조성물들은 선형 실록산(siloxane)들(예를 들면, 영국(GB) 공개 특허 제1 604 853호), 고리형 실록산들(예를 들면, 유럽(EP) 공개 특허 제0191 543호), 이들의 혼합물들(예를 들면, 유럽(EP) 공개 특허 제1 215 965호), 혹은 비타민 E와 함께 고리형 실록산들(예를 들면, 국제(WO) 특허출원 공개 제2010/031584호), 또는 이소프로필 미리스테이트(isopropyl myristate)(예를 들면, 미국(US) 특허 제6,663,876호 및 미국(US) 특허 제8,178,116호)과 같은 지방산 에스테르(fatty acid ester)들, 또는 이소프로필 팔미테이트(isopropyl palmitate)(예를 들면, 미국(US) 공개특허 제2013/0072455호)와의 혼합물들과 같은 실리콘들에 기초한다. 그렇다하여도 실리콘계 조성물들은 이들이 털줄기들에 대해 실리콘 코팅들을 형성하기 때문에 모발 건강의 관점으로부터 단점이 있다. 이러한 코팅들은 결국 보습 성분들, 필수유들, 단백질들 및 다른 영양제들이 털줄기들로 침투하는 것을 방지하며, 모발 약화를 가져온다. 또한, 과도한 양의 실리콘 제품들은 결국에는 털줄기들의 파손을 야기하는 실리콘 코팅들의 보강을 가져올 수 있다. 최종적으로는, 모발들로부터 이러한 실리콘 코팅을 제거하기 위해 황산염 샴푸 및/또는 클렌저(cleanser)가 요구된다. 그러나 이는 또한 모발을 건조하게 만들거나 및/또는 파손되기 쉽게 하며, 일부 사람들은 황산염 샴푸 및/또는 클렌저에 알레르기가 있을 수 있다.
상대적으로 보다 작은 숫자의 이감염증 치료를 위한 비실리콘계 외부기생충박멸용 조성물들 또한 해당 기술 분야의 기재로부터 알려져 있다. 미국(US) 특허 제4,147,800호 및 국제(WO) 공개 특허 제2005/027636호(실험예 4)에는 이소프로필알코올(isopropyl alcohol)과 함께 지방산 에스테르를 함유하는 조성물들이 개시되어 있으며, 눈 자극성과 같은 부작용들 및 동물들, 특히 고양이들에 대해 불편한 피부 냉각 효과를 야기할 수 있다. 미국(US) 특허 제4,147,800호에는 80중량% 이상의 농도는 성충 이들의 100%의 사망을 제공하는 반면, 70중량% 이하의 농도는 20% 이하의 사망률을 제공하는 상이한 농도들에서 이소프로필 미리스테이트의 사멸 특성들이 개시되어 있다. 미국((US) 특허 제4,147,800호에는 이의 알들에 대한 효능에 대해서는 기재되어 있지 않다.
미국(US) 공개특허 제2013/0018016(A1)호에는 전체 조성물을 기준으로 1중량% 내지 10중량%의 적어도 하나의 휘발성이고, 실온에서 액체인 비극성 유기 용매, 전체 조성물을 기준으로 35중량% 내지 65중량%의 적어도 하나의 확산제(spreading agent), 90cSt 보다 큰 점도를 갖는 적어도 하나의 폴리실록산(polysiloxane)을 포함하는 외부기생충들 및/또는 이들의 알들을 살해하는 조성물이 개시되어 있다. 확산제로서 미국(US) 공개특허 제2013/0018016(A1)호에 개시된 조성물들은 중쇄 트리글리세리드(triglyceride)들, 코코넛 오일, 팜핵유(palm kernel oil), 바바수(babassu) 오일, 호호바(jojoba) 오일, 호호바 왁스, 세테아일 이소나노에이트(cetearyl isononanoate), 세테아릴 옥타노에이트(cetearyl octanoate), 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 에틸헥실 팔미테이트(ethylhexyl palmitate), 그리고 코코일 카프릴로카프레이트(cocoyl caprylocaprate)을 포함할 수 있다.
국제 특허출원(WO) 공개 제2013/140367호에는 막형성(filmogenic) 성질들을 갖는 적어도 하나의 제1 유효 성분을 포함하고, 상기 이감염증을 일으키는 적어도 하나의 기생충이 호흡하는 것을 방지하기 위해 적어도 부분적으로 상기 기생충을 덮도록 설계되는 인간이나 동물의 이감염증의 치료를 위한 조성물이 개시되어 있으며, 상기 조성물은 구상체가 상기 적어도 하나의 기생충 및 그 알들의 숨구멍들 내로 침투하게 하도록 상기 적어도 하나의 유효 성분이 그 크기가 설계된 적어도 하나의 구상체로 둘러싸이는 것을 특징으로 한다.
확산 조성물들은 또한 화장품에 사용된다. 중국(CN) 공개특허 제102836094(A)호에는, 예를 들면, 적어도 하나의 특정 중합체, 적어도 하나의 식물유, 적어도 하나의 C12-C20 포화 지방산 또는 불포화 지방산, 로르산(lauric acid)의 적어도 하나의 C2-C6 1가 알카놀 에스테르(alkanol ester), 적어도 하나의 C12-C18 1가 알코올 혹은 폴리(2가) 알코올의 에스테르들 또는 C1-C18 지방족 에스테르 유도체들을 포함하는, O/W형의 미세에멀션으로서 화장품의 자가 제조된 피부 관리 화장품 필수유가 개시되어 있다. 상기 자가 제조된 피부 관린 화장품 필수유는 깨끗하고 투명한 외양, 균일성 및 양호한 안정성의 특성들을 가진다. 상기 필수유는 베이스 물질로 사용되고, 보습 크림들, 마사지 크림들, 클렌저들, 얼굴 마스크 에멀션들과 같은 화장품을 또는 로션들을 제거하는 화장품을 직접적으로 형성하는 다른 비율들에 따라 물, 물을 함유하는 매체 또는 알코올 물질들과 혼합되며, 간단하고 즉각적이며 다기능의 DIY 화장품 전구체이다. 제조된 크림은 양호한 스티킹 성능, 피부에 대한 양호한 확산 성질, 느끼한 느낌이 없는 피부에 대한 양호한 투과성 및 양호한 보습 성질의 특성들을 가진다.
확산 조성물들의 다양한 예들은 또한 농학 및 원예학에서 찾아볼 수 있다. 미국(US) 특허 제4,626,274(A)호에는, 예를 들면, 요소(urea), 카르복시산 에스테르(carboxylic acid ester), 아미노산, 벤조산(benzoic acid) 유도체, 벤조니트릴(benzonitrile), 페놀유도체, 디페닐 에테르(diphenyl ether), 카르바메이트(carbamate), 페녹시알칸(phenoxyalkane) 카르복시산, 트리아진(triazine), 트라아지논(triazinone), 트리아지네디온(triazinedione), 헤테로사이클(heterocycle) 디피리딜(dipyridil) 유도체, 또는 벤조술폰아미드(benzosulphonamide)와 같은 알려진 제초제 그리고 실리콘 오일, 지방산 에스테르 또는 지방산 알코올, 예를 들면, 이소프로필 미리스테이트, 메타미트론(metamitron), 아메트리디온(ametridion) 혹은 메타벤즈티아주란(methabenzthiazuran)과 같은 합성 확산제의 조합이 개시되어 있다.
이와 같은 결합은 이러한 주지의 제초제를 보다 효과적으로 만든다. 중국(CN) 공개 특허 제101642093(A)호에는 식물 구충제 용매, 특히 원료들로서 식물유 및 조용매를 취하는 구충제 용매가 개시되어 있다. 상기 용매는 85중량% 내지 100중량%의 식물유 및 0중량% 내지 15중량%의 조용매를 함유하며, 상기 식물유는 자트로파 커카스(jatropha curcas) 오일 메틸 에스테르 및 자트로파 커카스 오일 중의 적어도 하나이다. 상기 조용매는 이소프로판올(isopropanol), 글리콜(glycol), N-메틸피르롤리돈(methylpyrrolidone), N-에틸피르롤리돈(ethylpyrrolidone), N-옥틸피르롤리돈(octylpyrrolidone) 및 아존(azone) 중의 적어도 하나이다. 개시된 식물 구충제 용매는 양호한 확산 투과성을 가지며, 살충제, 살비제(acaricide), 살균제, 제초제와 식물 생장 조절제 및 이와 유사한 것과 같은 다양한 종류의 구충제 성분들을 제조하기 위해 적합하다.
따라서, "확산 조성물(spreading composition)"이라는 용어는 본 명세서의 본문에서 사용되는 바에 있어서는 표면의 일부 반점에 식물 피복이나 인간을 포함하는 동물의 피부에 작은 양으로 적용된 후, 특히 상기 반점 면적보다 상당히 큰 표면적을 갖는 얇은 층으로서 이러한 반점 주위의 표면에 대해 확산될 수 있는 조성물을 의미한다.
본 발명의 목적은 해당 기술 분야의 기재로부터 알려진 조성물들보다 우수한 확산 성질들을 특징으로 하는 확산 조성물(spreading composition)을 제공하는 것이다. 이와 같은 조성물은 결국 적용되는 숙주의 표면에 대한 다양한 활성 물질을 포함하는 다양한 물질들의 효율적인 전달을 위해 적용될 수 있다.
본 발명의 다른 목적은 의학 및 수의학에서 효율적인 외부기생충박멸 치료를 위해서 뿐만 아니라 농학, 원예학 및/또는 조경 환경들에서 외부기생충(ectoparasite)들을 구제하기 위해 사용될 수 있는 확산 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명에 따르면, 적어도 하나의 완화제(emollient) 에스테르(ester) 및 이소헥사데칸(isohexadecane)을 포함하는 것으로 특징지어지는 외부기생충박멸 활성(ectoparasiticidal activity)을 갖는 액체 확산 조성물이 제공되며, 여기서 상기 적어도 하나의 완화제 에스테르 대 이소헥사데칸의 중량비는 1:9 내지 7:3 이내이다.
본 발명자들은 알려진 액체 조성물들의 확산 특성들, 특히 포유동물들의 피부 및/또는 모발에 적용되는 것들을 향상시키기 위해 노력하였다. 상이한 알려진 활성 외부기생충 구제제(ectoparasiticidal agent)들을 위한 운반체들로 사용되는 완화제들(특히 화장품 완화제들)의 다양한 조합들의 테스트 동안, 적어도 하나의 완화제 에스테르 및 이소헥사데칸의 조합이 확산 값에 관하여 놀라운 상승적 효과를 특징으로 하는 점이 예기치 않게 발견되었다. 이는 결국 다음에 설명되는 바와 같이(표 1 참조) 알려진 확산 조성물들에 비해 약 2 폴드(fold) 내지 10 폴드까지 낮은 투여량을 가능하게 하였다.
이소헥사데칸(CAS No. 93685-80-4)은 16개의 원자들을 갖는 분지 사슬 탄화수소이다. 이소헥사데칸은 또한 통상적으로 완화제, 피부 컨디셔닝제(skin conditioning agent) 및 크림들, 마스카라들, 립스틱들 등과 같은 실질적으로 밀도가 높은 개인 관리 제품들 내의 용매로 사용된다. 약 240℃의 높은 이소헥사데칸 끓는점으로 인하여, 이는 동물들, 특히 고양이들에 대해 사용될 때에 알려진 외부기생충박멸용 조성물들의 단점인 불쾌한 피부 냉각 효과를 생성하지 않는다.
또한, 본 발명의 조성물은 실리콘을 함유하지 않는다. 이에 따라, 확산되었던 표면으로부터 상대적으로 쉽게 제거될 수 있으며, 특히 의학 및 수의학, 농학, 원예학 및/또는 조경 환경들, 화장품에서 뿐만 아니라 곤충 및 설치류 구제를 포함하는 해충 구제에서 다양한 활성 물질들을 위한 운반체로서 성공적으로 채용될 수 있다.
바람직하게는, 상기 적어도 하나의 완화제 에스테르는 지방산 에스테르(fatty acid ester)이다.
바람직하게는, 상기 지방산 에스테르는 미리스테이트(myristate), 로리에이트(laureate), 팔미테이트(palmitate), 스테아레이트(stearate), 아라키데이트(arachidate), 파미톨레이트(pamitolate), 올리에이트(oleate), 리놀리에이트(linoleate), 리놀렌에이트(linolenate) 및 아라키도네이트(arachidonate)를 포함하는 그룹으로부터 선택된다.
보다 바람직하게는, 본 발명에 따른 지방산 에스테르들은 화장품 제품들에 완화제들로 통상적으로 사용되는 이소프로필 에스테르(isopropyl ester)들, 메틸 에스테르(methyl ester)들, 에틸 에스테르(ethyl ester)들 및 프로필 에스테르(propyl ester)들을 포함한다.
또한 보다 바람직하게는, 상기 지방산 에스테르들은 이소프로필 미리스테이트(isopropyl myristate) 또는 이소프로필 팔미테이트(isopropyl palmitate)를 포함하는 그룹으로부터 선택되며, 심지어 보다 바람직하게는 상기 지방산 에스테르는 이소프로필 미리스테이트이다.
본 발명에 따라 특히 유용한 지방산 에스테르들은 또한 C1-C4 알코올들의 에스테르이다.
바람직하게는, 상기 조성물은 바람직하게는 10중량%까지의 양으로 적어도 하나의 계면활성제를 포함한다.
계면활성제들은 O/W 에멀션을 생성함에 의해 모발 및 두피와 같이 덮인 표면으로부터 상기 조성물의 세척을 가능하게 한다. 바람직한 계면활성제들은 화장품 제품들에의 사용을 위해 승인된 계면활성제들이다. 대부분의 바람직한 계면활성제들은 폴리에틸렌 글리콜(polyethylene glycol)(40) 소르비톨 올리에이트(sorbitol oleate), 폴리에틸렌 글리콜(30) 하이드록시스테아레이트(hydroxystearate), 폴리에틸렌 글리콜(20) 소르비톨 올리에이트 또는 1,2-옥타네디올(octanediol)(카프릴 글리콜(capryl glycol))이다.
본 발명의 조성물은 바람직하게는 불활성의 약학적으로 또는 화장용으로 허용 가능한 운반체(carrier), 향료(fragrance), 살충제, (S)-메토프렌(methoprene) 또는 피리프록시펜(pyriproxyfen)와 같은 곤충 생장 조절제(insect growth regulator) 및/또는 페르메트린(permethrin), d-페노트린(phenothrin) 또는 필수유(essential oil)들과 같은 성충용 살충제(adulticide)를 포함하는 그룹으로부터 선택되는 적어도 하나의 첨가제를 추가적으로 포함할 수 있다.
또한, 본 발명의 조성물이 단독으로 특히 정확한(spot-on) 또는 유동성의(pour-on) 형태로서 포유동물들에 대한 외부기생충들을 구제하기 위한 살충 제형(insecticidal formulation)으로 사용될 수 있는 점이 발견되었다.
이에 따라, 본 발명은 앞서 정의된 바와 같은 액체 확산 조성물을 포함하는 살충제 조성물, 특히 외부기생충박멸용 조성물을 제공한다.
본 발명은 또한 앞서 정의한 바와 같이 외부기생충박멸 활성을 갖는 상기 액체 확산 조성물의 유효량을 숙주에 국부적으로 투여하는 단계를 포함하는 숙주 내의 외부기생충 감염을 치료하는 방법을 제공한다.
바람직하게는, 상기 숙주는 식물, 동물 또는 인간이다. 바람직하게는, 상기 외부기생충들은 이(louse)들, 진드기(tick)들 및 벼룩(flea)들을 포함하는 그룹으로부터 선택된다.
대부분의 무척추동물(invertebrate)들은 몸체의 표면 내의 기공들을 통해 기체를 교환하는 개방 호흡계를 이용하여 호흡한다. 상기 호흡계는 통상적으로 기문들, 기관들 및 기관세지들, 이들 기공들로부터 진행되고 상기 동물의 개개의 세포들에 산소를 직접 전달하는 분지 내관들 등으로 이루어진다. 또한, 많은 곤충 종들은 상기 곤충 체강으로부터 물의 손실을 방지하는 능동적으로 밀폐되는 판막 기관들을 구비하는 기문들을 가진다. 곤충은 활동하면서 산소를 흡수하고, 상기 곤충이 휴식할 때에는 적은 양의 이산화탄소가 방출된다.
본 발명에 따른 조성물은 외부기생충 몸체 모두에 대해 상기 외부기생충의 고정(immobilization)을 가져오는 분자적인 3차원 기질을 형성한다.
또한, 매우 낮은 표면 장력으로 인하여 상기 조성물이 기문들의 내부, 불순물들의 유입을 방지하는 털들과 다른 조직들에 의해 일반적으로 보호되는 기관들을 포함하여 상기 외부기생충 표면으로 매우 잘 침투되는 점이 발견되었다. 침투 후에 판막 기관들도 고정된다. 판막이 닫힌 상태로 고정될 경우, 그러면 상기 기문 기관은 더 이상 산소를 공급받지 못하며, 상기 기문 기관에 연결된 곤충 조직이 억제된다. 반면에, 열린 상태로 고정된 판막은 곤충 탈수를 야기한다.
이에 따라 본 발명은 의학 및 수의학에서 뿐만 아니라 농학, 원예학 및/또는 조경 환경들에서 외부기생충들을 구제하기 위한 단독 또는 적어도 하나의 첨가제를 포함하는 앞서 정의된 조성물의 용도를 제공한다.
최종적으로, 본 발명은 화장품에서 적어도 하나의 화장용으로 허용 가능한 첨가제를 포함하는 앞서 정의한 조성물의 용도뿐만 아니라 곤충 및 설치류 구제를 포함하여 해충 구제를 위해 적어도 하나의 해충 구제제(pest controlling agent)를 포함하는 앞서 정의한 조성물의 용도를 제공한다. 이러한 목적들을 위해 사용될 수 있는 다양한 추가적인 활성 물질들은 해당 기술 분야의 숙련자에게 알려져 있다.
외부기생충들을 포함하는 해충들에 대해 독성 활성을 갖는 다른 제제들을 위한 운반체로 사용될 때, 본 발명의 확산 조성물은 또한 다음의 상승적 효과들을 제공한다.
- 상기 조성물은 "노출 프로파일(exposure profile)"을 변화시킬 뿐만 아니라 작용의 추가적 메커니즘에 의한 효능을 증가시켜 독성 물질의 효과들을 향상시키며, 이는 상기 조성물 단독의 효과들을 구비하는 해충 구제제들의 작용을 상승 작용으로 합산하는 결과(예를 들면, 신경독성 작용 및 기계적 작용)를 가져오고,
- 상기 조성물은 본 발명의 확산 조성물과의 혼합물에 사용되는 독성 물질의 증식성 잠재력을 증가시켜, 상기 조성물이 분사되는 표면의 우수한 침투를 제공하며, 이는 특히, 예를 들면 빈대나 통상적인 옷좀과 같이 접근하기 어려운 위치들에 사는 종들을 구제하기 위해 중요하고,
- 상기 조성물은 곤충의 몸체를 덮는 큐티클의 성분들을 구성하는 특정 탄화수소들을 유화시키며, 이러한 지속적인 외부의 납 같은 보호 피복의 손상 또한 상기 곤충의 "노출 프로파일"의 변화를 야기하므로, 상기 곤충이 보다 큰 농도로 상기 곤충 내부로 침투하는 상기 독성 물질의 작용에 보다 민감하게 되며,
- 상기 조성물은 곤충을 고정하여 상기 독성 물질(있을 경우) 및 상기 조성물 단독의 영향에 영구적으로 노출되게 한다.
다른 추가적인 상세한 설명이 없이도, 해당 기술 분야의 숙련자는 앞서의 설명을 이용하여 본 발명을 그 최대한의 정도까지 활용할 수 있을 것으로 여겨진다. 다음의 바람직한 특정 실시예들과 테스트들은 이에 따라 단지 예시적으로 이해되며, 어떠한 방식으로도 본 발명 전체를 전혀 제한하는 것은 아니다.
실험예 1
본 발명의 조성물은 다음을 함유하도록 제조되었다.
- 50중량%의 양의 이소프로필 미리스테이트(isopropyl myristate: IPM);
- 48중량%의 양의 이소헥사데칸(isohexadecane);
- 1.8중량%의 양의 폴리옥시에틸렌(polyoxyethylene)(40) 소르비톨 올리에이트(sorbitol oleate); 및
- 0.2중량%의 양의 향료(fragrance).
확산 테스트들
다음의 테스트들은 실험예 1(N)에 따라 제조된 조성물과 확산제들로서 해당 기술 분야로부터 알려진 이소프로필 미리스테이트(IPM) 및 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르(Diethylene Glycol Monoethyl Ether: DGME)의 확산 성질들을 측정하고 비교하기 위해 수행되었다. 모든 조성물들은 활성 살충 물질인 클로브(clove) 오일(곤충 퇴치제), S-메토프렌(Methoprene)(곤충의 생활사를 방해하고, 성숙되거나 재생되는 것을 방지하는 생화학적 구충제) 또는 에토펜프록스(Etofenprox)(곤충 신경계를 교란하는 신경 독성 살충제)의 운반체로서 기능하였다.
표 I은 이들 테스트들의 결과들이 25℃에서 유리 플레이트의 중앙에 상기 조성물의 5㎕의 적하를 적용하여 수행되었던 것을 나타낸다. 상기 조성물로 덮여진 표면의 면적(S)(㎠)은 30분 후에 측정되었다. 선택적인 확산 지표로서, 코로다(Croda)(코로다 DS-128, 완화제 피부 확산 인자(Emollient Skin Spreading Factor)(1998))에 의해 정의된 바와 같은 완화제 피부 확산 인자 또한 채용할 수 있었다.
표 I. 활성 물질 운반체들로 작용하는 조성물들의 확산 성질들
Figure pct00001
표 I의 테스트 결과들은 각 경우에 활성 물질의 전달을 위해 이용 가능한 면적이 상당히 증가되었던 본 발명의 조성물의 우수한 확산 특성들을 분명하게 나타낸다.
다음의 테스트들은 실험예 1에 따라 제조된 조성물과 종래 기술의 기재로부터 알려진 외부기생충박멸용(ectoparasiticidal) 조성물의 확산 성질들을 측정하고 비교하기 위해 수행되었다. 이전의 테스트들에서와 같이 상기 조성물의 5㎕의 적하가 25℃에서 유리 플레이트의 중앙에 적용되었다. 상기 조성물로 덮여진 표면의 면적(㎠)은 30분 후에 측정되었다.
표 II. 알려진 외부기생충박멸용 조성물들과 비교한 본 발명에 따른 조성물의 확산 성질들(이감염증(pediculosis) 치료)
Figure pct00002
표 2의 테스트 결과들도 본 발명에 따른 조성물의 우수한 확산 특성들을 분명히 나타낸다.
외부기생충박멸 테스트들
추가적인 연구 동안에, 본 발명자들은본 발명에 따른 조성물 단독(즉, 추가적인 활성의 외부기생충구제제(ectoparasiticidal agent)없이)의 외부기생충박멸 성질들을 테스트하였다.
몸의 이 알들에 대한 외부기생충박멸 테스트들
몸의 이 알들은 정상적인 코튼 코듀로이(cotton corduroy) 기재 대신에 48시간의 기간에 걸쳐 촘촘한 망의 나일론 기재로 성체 이들이 능동적으로 알을 낳게 제공하여 얻어졌다. 이러한 기간의 종료 시점에서, 곤충들은 제거되었고, 거즈는 적절하게 크기가 조절된 보다 작은 조각들로 절단되었다. 작은 거즈 조각들은 테스트에 앞서 플라스틱 페트리 접시(Petri dish)들에 임의로 할당되었다.
상부에 알들이 있는 각 정사각형의 거즈(4㎠)는 이후에 대략 5㎖의 상기 테스트된 조성물을 함유하는 용량으로 문질러졌다. 이는 생성물들이 건조한 거즈에 대해 수행되었으며, 생성물들이 정돈되어 사용될 수 있었고 문질러질 수 있었다. 생성물과 대조군 모두는 할당된 60분의 노출 시간 동안 상기 거즈 상에 남겨졌다.
상기 알들이 있는 거즈 정사각형들은 이후에 테스트 기간의 나머지 동안에 정상 유지관리 조건들(30±2℃ 및 50±15%의 상대 습도) 하에서 배양되었다. 노출 기간의 종료 시점에서, 상기 곤충들과 본 발명에 따른 조성물을 위한 거즈는 거즈 정사각형들에 대해 통과하게 부어진 500㎖의 따뜻한(35℃) 수돗물을 사용하여 세정되었다. 이들은 이후에 건조한 의료용 청결 티슈로 닦여졌고, 결과들이 기록될 때까지 적절한 크기의 깨끗한 플라스틱 페트리 접시들 내에서 정상 유지관리 조건들 하에서 배양되었다. 동일한 시험 절차가 비교예에 대해 적용되었다.
알들이 있는 헤드린 일회용 스프레이 젤(Hedrin Once Spray Gel) 테스트 거즈들은 이후에 샴푸로 1:14 상용 세척 샴푸를 사용하여 샴푸로 세척되었다. 이들은 이후에 상기 거즈 정사각형들에 대해 통과하게 부어지는 500㎖의 따뜻한(35℃) 수돗물을 사용하여 세정되었다. 이들은 이후에 건조한 의료용 청결 티슈로 닦여졌고, 결과들이 기록될 때까지 적절한 크기의 깨끗한 플라스틱 페트리 접시들 내에서 정상 유지관리 조건들 하에서 배양되었다.
상기 처리들을 씻어낸 후, 영향을 받지 않은 알들이 시험 후의 10일-14일 사이에 부화되었을 때까지 상기 알들은 25℃ 및 75%의 상대 습도(RH)에서 배양되었다. 상기 알들은 이후에 이들의 발달 상태에 대해 관찰되었다.
테스트 결과들은 표 III에 열거되며, 여기서 외부기생충박멸성은 다음의 상기 살충제의 침투의 정도에 대한 알 발생 카테고리들을 이용하여 계산되었다.
"부화된 것(hatched)": 상기 알 내의 배아(embryo)가 정상적으로 발생되고 부화되도록 상기 살충제가 침투되지 않았던 이의 알들.
"반부화된 것(half-hatched)": 부화 이전에 나타나는 곤충 또는 껍질로부터 부분적으로 발생되었던 후에만 사멸되는 알 껍질의 외측로부터 충분한 양의 살충제를 흡수하여 발생되는 곤충을 사멸하기에는 아직 불충분한 작은 양의 살충제가 침투된 알들.
"죽은 것(dead)": 배아가 그 발달이 분명히 완료되었지만 알 껍질로부터 발생되지 않았던 알들뿐만 아니라, 충분한 양의 살충제가 상기 알 껍질과 상기 배아 및 알 껍질 선단을 둘러싸는 융모막(chorionic membrane)들 사이의 외부 층들 내에 흡수되어, 곤충이 알 껍질로부터 안검을 들어 올릴 수 있었기 전에 부화 동안에 사명되는 알들.
"발생되지 않은 것(undeveloped)": 정확하거나 전혀 발생되지 못했던 알들. 이는 어린 자충들을 시험하는 시간에서 어린 배아들이 투명한 알 껍질 내부에 비정형으로 나타나기 때문에 확인될 수 있었다. 배아의 발생이 약 48시간을 경과할 때, 상기 껍질의 선단에서 작은 색소반(pigmented spot)이 발생되기 시작한다. 이러한 반점은 발달되어 이의 눈으로 될 것이며, "안점(eyespot)"으로 언급된다. 독성 물질이 상기 알 껍질 내로 들어가고, 상기 융모막으로 침투할 경우, 상기 물질은 어린 배아가 상기 안점이 나타나는 시점까지 발생되었기 전에 어린 배아를 죽일 수 있다. 일부 경우들에 있어서, 상기 배아는 안점이 나타나는 시점까지만 발생될 수 있지만, 이들 경우들에서 상기 안점은 정상이 아닐 수 있거나, 심지어는 상기 알 껍질의 잘못된 말단에 있을 수 있다.
사망률 퍼센티지는 다음의 공식을 이용하여 계산되었다.
사망률＝(반부화된 것＋사멸한 것＋발생되지 않은 것)/(샘플 내의 알들의 숫자)
표 III. 헤드린 일회용 스프레이 젤 및 물 대조군과 비교한 몸의 이 알들에 대한 본 발명에 따른 조성물의 외부기생충박멸 성질들
Figure pct00003
표 III에 나타낸 바와 같이, 본 발명에 따른 조성물 단독은 헤드린 스프레이 젤(98.76%의 사망률) 및 물 대조군(14.67%의 사망률)고 비교하여 60분의 노출 후에 이 알들을 살해하는 데 예기치 않게 가장 효과적이었다(100%의 사망률).
성체 이들에 대한 외부기생충박멸 테스트들
머리 이들인, 페디쿨루스 카피티스(Pediculus capitis)는 개개의 지원자들로부터 얻어졌다. 시험의 각 일자에서 모든 샘플들은 한 번에 평가되었다. 동일한 일자에 수행된 각각의 테스트들에 대해, 상기 모든 이들은 동일한 개체의 환자로부터 얻어졌으므로, 테스트 복제들의 배치(batch) 내에 내부적 일치성이 존재하였다. 다만 제형의 테스트가 임의의 일자에 제조되었던 복제로서, 다른 일자에 수행되었던 테스트들 사이에 일부 변화들이 존재할 수 있었다. 그러나, 이러한 것은 집단에서 마주칠 수 있는 머리 이들의 정상적인 변화들을 나타낼 수 있었으며, 반응의 임의의 변화는 소비자 활용도에서 마주칠 수 있는 반응의 범위를 나타낼 수 있었다.
이들은 플라스틱 이 검출 빗들을 사용하여 수집되었고, 2시간 이내 실험실로 이송되었다. 이들은 상부에서 견디는 기재로 나일론 거즈의 정사각형들과 함께 제공되는 배치들 내에 포함되었으며, 각 배치는 표기된 55㎜ 플라스틱 페트리 접시에 할당되었다.
테스트 절차를 위해, 상기 제형의 대략 5㎖-10㎖의 부분 표본이 깨끗한 55㎜의 플라스틱 페트리 접시의 베이스 내로 부어졌다. 상기 이들이 있는 거즈는 10초 동안 상기 유체 내에 담겨졌고, 이 시간 동안에 상기 거즈는 공기 방울들의 제거를 보장하도록 적어도 2회 뒤집어졌다. 상기 유체로부터 제거된 후, 상기 거즈와 곤충들은 과잉의 유체를 제거하기 위해 가볍게 닦여졌고, 5.5㎜의 표기된 페트리 접시로 돌려졌다. 동일한 절차가 상기 배치들에서 다른 복제 거즈 정사각형들에 대해 반복되었다.
상기 이들이 있는 거즈 정사각형들은 이후에 상기 테스트 기간의 나머지 동안에 정상 유지관리 조건들(30±2℃ 및 50±15%의 상대 습도) 하에서 배양되었다.
60분의 노출 기간의 종료 시점에서, 상기 곤충들과 거즈는 물로 세척되었고, 이후에 3분 더 두었다. 이들은 이후에 샴푸 1에 물 14(FWS 1:15)로 희석된 부드러운 화장품 샴푸로 다시 세척되었고, 그 후에 이들은 상기 거즈 정사각형들에 대해 통과하여 부어지는 500㎖의 따뜻한(35℃) 수돗물을 사용하여 세정되었다. 이들은 이후에 건조한 의료용 청결 티슈로 닦여졌고, 결과들이 기록될 때까지 적절한 크기의 깨끗한 플라스틱 페트리 접시들 내에서 정상 유지관리 조건들 하에서 배양되었다.
테스트 결과들은 표 IV에 열거되며, 여기서 외부기생충박멸 활성은 다음의 이들의 카테고리들을 이용하여 계산되었다.
"고정된 것(immobile)": 움직임의 징후를 나타내지 않는, 아마도 죽은 이.
"사멸 직전의 것(moribund)": 결과들이 기록되는 시점에서 일부 움직임을 보이는 이. 이러한 움직임들은 다리들, 더듬이 또는 다른 외지들의 미소한 경련들을 통해 단지 작은 관찰 가능한 배 움직임들을 갖는 완전한 물리적인 부동성으로부터 다양할 수 있으므로, 이들은 계속되는 생존을 할 수 없는 것으로 간주될 수 있었고, 이러한 카테고리에서 이들은 또한 더 이상 유효하게 살아있지 않은 것으로서 전체적인 사망률로 분류되었다.
"살아있는 것(alive)": 정상적으로 기고, 정상적으로 살아있도록 먹이가 주어지는 기회를 가질 것으로 예상되는 이.
표 IV. 머리 이들의 성충들에 대한 본 발명에 따른 조성물의 외부기생충박멸 성질들
Figure pct00004
표 IV에 나타낸 바와 같이, 본 발명에 따른 조성물 단독은 물 대조군과 비교할 때에 혼합된 발생 단계들의 이들에 대해 100%의 효능을 가진다. 60분의 노출 후에 하룻밤의 판독은 여전히 살아있는 것들 모두를 구제하는 데 두 테스트 복제들에 대해 100%의 사망률을 나타낸다.
실험예 2
포유동물들의 진드기(tick)들을 구제하기 위해 본 발명의 조성물은 다음을 함유하도록 제조되었다.
- 3.5중량%의 양의 이소프로필 미리스테이트(IPM);
- 1.5중량%의 양의 이소헥사데칸; 및
- 분사제로서 95중량%의 양의 1,1,1,2-테트라플루오로에탄(tetrafluoroethane)(HFC-134A).
상기 조성물은 개의 피부에 달라붙은 진드기들에 대하 직접 분사되었다. 진드기들은 상기 조성물로 냉동되었고, 동시에 이들의 몸체들에 대해 확산되는 IPM 및 이소헥사데칸을 함유하는 막으로 덮여졌다. 냉동된 진드기들은 이후에 겸자(tweezer)들로 피부로부터 제거되었다. 제거된 진드기들은 관찰되는 회복 효과 없이 사멸되었다(100%의 사망률). 미국 특허 공보 제4,834,967호의 교시에 따라 제조된 양성 대조군 조성물(실험예 1, 할로겐화 탄화수소 에어로졸 냉매)은 상기 치료 후에 20% 이상의 회복을 나타내었다.
실험예 3
고양이들에 대해 벼룩(flea)들을 구제하기 위한 곤충 생장 조절제(insect growth regulator: IGR)와 함께 본 발명의 정확한(spot-on) 조성물은 다음을 함유하도록 제조되었다.
- 30.8중량%의 양의 이소프로필 미리스테이트(IPM);
- 68중량%의 양의 이소헥사데칸;
- 0.2중량%의 양의 폴리에틸렌 글리콜(polyethylene glycol)(30) 하이드록시스테아레이트(hydroxystearate)(계면활성제로서); 및
- 1중량%의 양의 피리프록시펜(pyriproxyfen)(곤충 생장 조절제로서).
해당 기술 분야의 숙련자에게 분명해질 것인 바와 같이, 본 발명의 모든 조성물들은 적어도 하나의 부형제(excipient) 또는 부가제(adjunct)와 함께 적합한 복용 형태로 편리하게 전환될 수 있으며, 적절한 경우에 하나 또는 그 이상의 추가적인 활성 성분들과 결합될 수 있다. 다음의 복용 형태들은 이에 따라 단지 예시적이며, 어떠한 방식으로도 본 발명 전체를 제한하려는 것은 전혀 아니다.
실험예 A-앰플(ampoule)들
실험예 1에 따라 제조된 조성물은 앰플들 내에 채워지며, 상기 앰플들은 살균 조건들 하에서 밀봉된다. 각 앰플은 20㎖의 상기 조성물을 함유한다. 앰플들은 이감염증의 정확한 또는 유동성 치료를 위해 사용될 수 있다.
실험예 B-에어로졸
실험예 1에 따라 제조된 조성물은 정확한 분사제(예를 들면, 프로판-부탄(propane-butane) 디클로로디플루오로메탄(dichlorodifluoromethane), 트리클로로플루오로메탄(trichlorofluoromethane), 디클로로테트라플루오로에탄(dichlorotetrafluoroethane), 이산화탄소 또는 다른 정확한 기체)와 함께 가압된 용기 내에 채워진다. 이와 같은 투여량은 소정의 양을 전달하도록 밸브로 추가적으로 제공될 수 있다.
실험예 C-분무기
실험예 1에 따라 제조된 조성물은 노즐을 구비하여 제공되는 수동 펌프 분무기의 용기 내로 채워졌다.
본 발명의 앞서의 모든 실시예들은 단지 예시적인 것들이다. 그러나 이들 및 다른 요소들은 첨부된 특허청구범위에서 나타나는 의도된 보호의 범주인 본 발명의 사상을 제한하는 것으로 간주되지 않아야 한다.

Claims (17)

  1. 외부기생충박멸 활성(ectoparasiticidal activity)을 갖는 액체 확산 조성물(spreading composition)에 있어서, 적어도 하나의 완화제(emollient) 에스테르(ester) 및 이소헥사데칸(isohexadecane)을 포함하며, 상기 적어도 하나의 완화제 에스테르 대 이소헥사데칸의 중량비는 1:9 내지 7:3 이내인 것을 특징으로 하는 조성물.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 적어도 하나의 완화제 에스테르는 지방산 에스테르(fatty acid ester)인 것을 특징으로 하는 조성물.
  3. 제 2 항에 있어서, 상기 지방산 에스테르는 미리스테이트(myristate), 로리에이트(laureate), 팔미테이트(palmitate), 스테아레이트(stearate), 아라키데이트(arachidate), 파미톨레이트(pamitolate), 올리에이트(oleate), 리놀리에이트(linoleate), 리놀렌에이트(linolenate) 및 아라키도네이트(arachidonate)를 포함하는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제 2 항에 있어서, 상기 지방산 에스테르는 이소프로필 에스테르(isopropyl ester)들, 메틸 에스테르(methyl ester)들, 에틸 에스테르(ethyl ester)들 및 프로필 에스테르(propyl ester)들을 포함하는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  5. 제 4 항에 있어서, 상기 지방산 에스테르는 이소프로필 미리스테이트(isopropyl myristate) 또는 이소프로필 팔미테이트(isopropyl palmitate)를 포함하는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  6. 제 5 항에 있어서, 상기 지방산 에스테르는 이소프로필 미리스테이트인 것을 특징으로 하는 조성물.
  7. 제 2 항에 있어서, 상기 지방산 에스테르는 C1-C4 알코올들의 에스테르인 것을 특징으로 하는 조성물.
  8. 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서, 바람직하게는 10중량%까지의 양으로 적어도 하나의 계면활성제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  9. 제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서, 불활성의 약학적으로 또는 화장용으로 허용 가능한 운반체(carrier), 향료(fragrance), 살충제, (S)-메토프렌(methoprene)이나 피리프록시펜(pyriproxyfen)과 같은 곤충 생장 조절제(insect growth regulator) 및/또는 페르메트린(permethrin), d-페노트린(phenothrin) 또는 필수유(essential oil)들과 같은 성충용 살충제(adulticide)로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 하나의 첨가제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  10. 제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 포함하는 살충제 조성물, 특히 외부기생충박멸용 조성물.
  11. 숙주 내의 외부기생충 감염을 치료하기 위한 방법에 있어서, 상기 숙주에 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항에 따른 외부기생충박멸 활성을 갖는 액체 확산 조성물의 유효량을 국소적으로 투여하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
  12. 제 11 항에 있어서, 상기 숙주는 식물, 동물 또는 인간인 것을 특징으로 하는 방법.
  13. 제 11 항에 있어서, 상기 외부기생충들은 이(louse)들, 진드기(tick)들 및 벼룩(flea)들로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  14. 의학 및 수의학에서 외부기생충들을 구제하기 위한 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항에 따른 조성물의 용도.
  15. 농학, 원예학 및/또는 조경 환경들에서 외부기생충들을 구제하기 위한 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항에 따른 조성물의 용도.
  16. 화장품 내에 적어도 하나의 화장용으로 허용 가능한 첨가제를 포함하는 제 9 항에 따른 조성물의 용도.
  17. 곤충 및 설치류 구제를 포함하는 해충 구제를 위한 적어도 하나의 해충 구제제(pest controlling agent)를 포함하는 제 9 항에 따른 조성물의 용도.
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