KR20150095728A

KR20150095728A - 구강 케어에 사용하기 위한 마모성 필름

Info

Publication number: KR20150095728A
Application number: KR1020157017700A
Authority: KR
Inventors: 그레고리 수첵; 니타 아툴 파텔; 수잔 조군
Original assignee: 콜게이트-파아므올리브캄파니
Priority date: 2012-12-14
Filing date: 2012-12-14
Publication date: 2015-08-21
Also published as: ZA201503659B; RU2611355C2; JP5986690B2; EP2931226A1; IL239006A0; TWI501783B; CA2891330A1; PH12015501125A1; AR094013A1; US9498418B2; CA2891330C; CN104837476A; RU2015122424A; CN104837476B; MX352308B; EP2931226B1; MX2015007516A; BR112015013667B1; WO2014092738A1; AU2012396806B2

Abstract

본 발명은 예를 들어 치약 제형에 유용한 마모성 필름에 관한 것이며, 필름은 제형에 안정적이지만, 칫솔질을 할 때 안료 또는 구강 케어 활성 구성요소를 방출하는 것이다. 본 발명은, 예를 들면 구강에 허용되는 불 수용성 필름을 제공하며, 상기 필름은 제형 상태에서는 용해되지 않지만, 칫솔질을 하면 분해되는 것이며, 폴리머 매트릭스, 가소제(예를 들어, 프로필렌 글리콜), 내부에 혼입된 이형성 재료(예, 컬러 또는 안료); 및 (선택적) 비이온성 계면활성제(예, 폴리소르베이트)를 포함하며; 상기 폴리머 매트릭스는 적어도 50%, 예를 들어 적어도 75%의 폴리(비닐 알콜), 및 50% 이하, 예를 들어 25% 이하의 수용성 셀룰로오스 에테르, 예컨대 하이드록시프로필 메틸 셀룰로스를 포함하며; 그런 필름을 포함하는 치약과 함께 상기 필름을 제조하고 사용하는 방법에 관한 것이다.

Description

구강 케어에 사용하기 위한 마모성 필름{ABRADABLE FILMS FOR USE IN ORAL CARE}

본 발명은 예를 들어 치약 제제에 유용한 마모성 필름에 관한 것이며, 필름은 제형에 안정적이면서, 칫솔질을 할 때에는 안료 또는 구강 케어 활성 구성요소를 방출하는 것이다.

양치질은 일반적으로 자신들의 치아를 어린이의 경우 적어도 45-60초 동안 그리고 어른의 경우 적어도 90-120초 동안 닦는 것이 바람직하다. 대부분의 사람들, 특히 어린이들은 최대의 효과를 얻는데 충분한 시간 동안 자신들의 치아를 닦지 않으며, 또한 자신들의 치아를 닦는데 소요되는 시간을 정밀하게 추정하기도 어렵다.

컬러 필름 조각을 포함하는 치약이, 예를 들어 그 내용이 본원의 명세서에 참고로 포함된 US 6,669,929호에 기술되어, 당업계에 공지되어 있지만, 이 참조문헌은 적절한 시간 동안 칫솔질하는 것을 장려하는데 필요한 것은 언급하지 않았다. 상기 목적으로는 본 기술 분야에서 알려진 바와 같은 필름 단편이 일반적으로 물에 용해되는 것으로 즉, 그들은 물에 넣어졌을 때 팽창하여 결국에는 용해되는 폴리머 시스템을 이용한 것이 있다.

현재, 사용자가 장시간 동안 자신들의 치아를 닦도록 장려하는 개선된 소비자 친화적인 제품과 방법은 없다.

종래 기술의 연구는 필름 조각을 포함하는 치약 제품의 제형의 안정성을 향상시키고 사용시 단편의 빠른 분해를 제공하기 위해 다양한 폴리머 시스템을 사용하여 필름 매트릭스의 용해를 제어하는데 초점을 맞춘 것이다. 이런 유형의 치약 제품은 연마 작용(예를 들어, 치아 또는 구강에 대해 제형을 닦는 칫솔질)이 치약의 공급 여부와 무관하게 일정 시간 동안(예, 30-180초) 구강 공동에 제공되었을 때 자연적으로 용해되는 것이다.

현재, 구강 내에서 용해되지 않으면서, 원하는 시간에 안료 또는 컬러를 방출할 수 있는 폴리머 함유 필름에 대한 필요성이 있다.

놀랍게도, 비교적 높은 수준의 폴리(비닐 알콜)를 포함하는 폴리머 시스템이 제형의 연장된 용해 및 향상된 안정성을 가졌을 뿐만 아니라, 사실상 제형 또는 사용 조건 하에서 실질적으로 불용성(insoluble)이라는 것을 발견했다. 폴리머 시스템은 칫솔질을 하는 동안 쉽고 신속하게 분해되어, 포획된 안료/컬러(또는 신속한 방출을 원하는 다른 구성요소, 예를 들면 향료 또는 미백제)를 빠르게 방출하여서, 필요한 칫솔질 임계 시간에 도달했을 때 클리어 신호를 보내어 재료의 방출을 완료한다.

본 발명은 제형 상태 하에서 용해되지 않으면서, 칫솔질을 할 때에는 분해되는 구강에 허용 가능한 불 수용성 필름(orally acceptable water insoluble film)을 제공하며, 상기 필름은 폴리머 매트릭스, 가소제(예, 프로필렌 글리콜), (예를 들어, 칫솔질과 같은 기구적 동작에 의해 필름이 분해되면서 방출되는) 그 안에 혼입된 이형성 재료(예, 컬러 또는 안료), 및 (선택적) 비이온성 계면활성제(예, 폴리소르베이트)를 포함하며, 상기 폴리머 매트릭스는 적어도 50%, 예를 들면 적어도 75%의 폴리(비닐 알콜), 및 50% 이하, 예를 들어 25% 이하의 수용성 셀룰로오스 에테르, 예를 들면 하이드록시프로필 메틸 셀룰로스(HPMC)를 포함한다. 또한, 본 발명은 상기 필름을 포함하는 치약, 및 필름을 제조 및 사용하는 방법을 제공한다.

본 발명의 부가적인 적용 분야는 후술하는 상세한 설명으로부터 명백해질 것이다. 본 발명의 바람직한 실시예를 나타내는 상세한 설명과 특정 예는 단지 예시적인 목적으로 의도된 것으로, 본 발명의 범위를 제한하는 것이 아니다.

바람직한 실시예(들)를 통한 이하의 설명은 단지 예시적인 설명인 것이며, 본 발명, 본 발명의 적용 또는 그 용도를 제한하지 않는다.

따라서, 본 발명은 제1실시예에서, 물(water)과 접촉하는 칫솔질을 할 때 분해되는 구강에 허용되는 비 수용성 필름(필름1)을 제공하며,

폴리머 매트릭스, 그 안에 혼입된 이형성 재료, 및 가소제를 포함하며,

폴리머 매트릭스는 적어도 50%의 폴리(비닐 알콜), 및 50% 미만의 수용성 셀룰로오스 에테르를 포함하며;

예를 들면,

1.1. 필름1은 이형성 재료가 예를 들어 칫솔질과 같은 기구적 동작에 의해 필름이 분해되어 방출되는 안료 또는 안료의 조합이며; 예를 들어, 상기 안료 또는 안료의 조합은 적색 안료(예, D&C 레드30), 녹색 안료(예, 피그먼트 그린7), 황색 안료(예, 센시엔트(Sensient)사의 Natpure LC128), 청색 안료(예, 프탈로시아닌, 예를 들어 피그먼트 블루15) 중 1개 또는 그 이상에서 선택되며:

1.2. 필름1 또는 1.1은 수용성 셀룰로오스 에테르가, 예를 들어 히드록시프로필 메틸 셀룰로오스, 히드록시에틸프로필 셀룰로오스, 히드록시부틸 메틸 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스 및 이들의 혼합물로부터 선택된 히드록시알킬 셀룰로오스이다. 필름의 일 실시예에서, 수용성 셀룰로오스 에테르는 히드록시프로필 메틸 셀룰로오스이고;

1.3. 상술한 필름 중 임의의 것은 폴리(비닐 알콜)이 구조-(-CH₂CH(OH)-)n 을 포함하며, 예를 들어 n은 정수 500-2500, 예를 들면 1000-2000, 예를 들면 약 1400 이며; 예를 들어, 중량 평균 분자량(Mw)은 20-120kD, 예를 들면, 35-100kD 또는 50-70kD, 예를 들면 약 61kD, 예컨데 Mowiol® 10-98(PVA 10-98)을 갖고;

1.4. 상기 필름의 다른 실시예에서, 폴리(비닐 알콜)은 상기 1.3에 기재된 특성을 갖고, 또한 적어도 50%, 예를 들어 85-99%의 가수분해도, 예를 들어 PVA 5-88(Mw = 약 37kD 및 88%의 가수분해도) 또는 PVA 10-98(Mw = 약 61kD 및 98%의 가수분해도)를 갖는다.

1.5. 상술한 필름 중 임의의 것은 수용성 셀룰로오스 에테르가 히드록시프로필 메틸 셀룰로오스(HPMC), 예를 들어 저점도 HPMC 이며, 예를 들어 우벨로데 점도계, 예를 들면 HPMC E5(Methocel® E5)로 측정했을 때, 2-20mPa*s(cP), 예컨데 4-6mPa*sec의 20℃ 에 물에서 2% 농도의 점도를 갖고;

1.6. 상술한 필름 중 임의의 것은 가소제가 폴리알콜이며, 예를 들면, 소르비톨, 프로필렌 글리콜, 글리세롤, 저 분자량 폴리에틸렌 글리콜, 예를 들어 PEG 200, 또는 이들의 혼합물이며; 예를 들면 유효한 양에서, 필름의 건조 중량(dry weight)으로 예를 들면, 약 10-30%, 예컨데 15-25%의 가소성을 필름에 제공하며;

1.7. 상술한 필름 중 임의의 것은 가소제가 프로필렌 글리콜이며;

1.8. 상술한 필름 중 임의의 것은 예를 들어 필름의 건조 중량으로 약 1-5%의 양으로, 예를 들면 폴리소르베이트, 폴리소르베이트 80 (또한, 예를 들어 Tween® 80으로 시판하는 폴리옥시에틸렌(20) 소르비탄 모노올레에이트로도 알려짐)과 같은 비 이온 계면 활성제 또는 유화제를 포함하며;

1.9. 상술한 필름 중 임의의 것은 필름이 안료를 포함하는 분말 코팅으로 코팅되며, 예를 들어 분말 코팅은, 이산화 티탄 또는 Ca₂P₂O₇ 입자와 같은 것을 포함하는 백색 분말 안료를 포함하거나, 또는 분말 코팅은, 예를 들어 적색 산화철 또는 D&C 레드30의 입자를 포함하는 적색 분말 안료를 포함하며;

1.10. 상술한 필름 중 임의의 것은 이형성 재료가 예를 들어 트리클로산 및 산화 아연으로부터 선택되는, 불 수용성 항균제와 같은 불 수용성 재료를 포함하며;

1.11. 상술한 필름 중 임의의 것은 필름이 실질적으로 물과 접촉하는 상태의 칫솔질에서 30초 이상 및 180초 미만의 시간 후 분해되며; 본 발명의 다른 실시예에서, 필름은 실질적으로 약 45초 내지 약 150초, 약 30초 내지 약 75초, 약 45초 내지 약 60초, 약 90초 내지 120초로 이루어진 시간 그룹으로부터 선택된 범위에서 분해된다. 필름은 또한 상기 언급된 시간 기간 동안 칫솔질이 없으면 분해되지 않는 특징도 있다.

1.12. 상술한 필름 중 임의의 것은 폴리머 매트릭스가 적어도 75%, 예를 들어 적어도 90%의 폴리(비닐 알콜), 및 25% 이하, 예를 들어 10% 이하의 수용성 셀룰로오스 에테르를 포함하며;

1.13. 상술한 필름 중 임의의 것은 폴리머 매트릭스가 50%-100%, 예를 들어 75%-90%의 폴리(비닐 알콜) 및, 1-50%, 예를 들어 10%-25%의 수용성 셀룰로오스 에테르를 포함하며;

1.14. 상술한 필름 중 임의의 것은 필름의 평균 두께가 1-3 밀(mil)이며;

1.15. 상술한 필름 중 임의의 것은 다음을 포함한다.

1.16. 상술한 필름 중 임의의 것은 전술한 실시예에서 개시된 바와 같은 성분의 수성 슬러리(aqueous slurry), 예를 들면, 폴리비닐 알콜, 수용성 셀룰로오스 에테르, 이형성 재료, 가소제, 및 선택적 계면 활성제의 수성 슬러리를 제조하는데 준비되며, 상기 슬러리를 건조하여 필름을 형성한다.

1.17. 상술한 필름 중 임의의 필름에서, "불 수용성"의 의미는 필름이 적어도 24 시간 동안 실온에서 필름을 커버하기에 충분한 물에 위치했을 때 필름이 용해되지 않은 것이다.

[0011]

본 발명은 또한 예를 들어 투명한 젤 치약과 같은 치약 등의 구강 케어 제품도 제공하며, 상기 치약은 임의의 필름1의 입자, 예를 들어 사각형, 별, 박편 또는 단편이며 예를 들어 직경 1-10mm, 예를 들면 2-4mm의 입자를 포함하며, 구강에 적용하여 칫솔질을 할 때, 필름은 분해되어 적어도 30초 이상이며 약 180초 이하의 시간 동안, 예를 들어, 어린이가 사용하는 치약에서는 약 45-60초의 시간 동안 그리고 어른이 사용하는 치약에서는 약 90-120초의 시간 동안 이형성 재료를 방출하며; 예를 들어 이형성 재료는 안료이며, 안료의 방출은 적절한 칫솔질을 하는 사용자에게 컬러 신호를 보낸다. 동물 또는 애완 동물에 사용하는 경우, 수의 페이스트(veterinary pastes) 또는 씹을 수 있는 것이 치약 대신에 사용될 수 있다.

예를 들어, 일 실시예에서, 치약은 내부의 필름 입자를 분명하게 볼 수 있는 투명한 젤이다. 필름 입자는, 예를 들어 작은 사각형(2-4mm) 단면일 수 있다. 이들은 모두 하나의 컬러 또는 구색을 갖춘 컬러일 수 있고, 상기 컬러는 필름의 임의의 안료에 의해 부여되며 및/또는 있는 경우에는 분말 코팅에 의해 부여되며, 상기 필름은 고농도의 안료를 포함할 수 있다. 칫솔질 시간, 예를 들어, 최소 30초의 칫솔질 시간이 지난 후, 필름은 파괴되며, 투명한 젤의 치약은 갑자기 안료에 의해 컬러로 되며, 사용자는 적절한 기간 동안 칫솔질을 했음을 알리는 신호를 사용자에게 보낸다.

또한, 본 발명은 이전 단락에서 설명한 바와 같이, 구강에 허용 가능한 필름을 포함하는 치약으로 칫솔질하는 것을 포함하는 치아 세정 방법도 제공하며, 필름은 필름1 중 임의의 것이며, 다음을 참조하며, 예를 들면,

a. 상기 방법은 구강에 허용하는 필름이 필름 매트릭스 내의 안료를 포함하며, 칫솔질은 필름이 분해되어 안료가 예를 들어 적절한 칫솔질을 하고 있는 사용자에게 컬러 신호를 보낼 때까지 계속하며,

b. 상기 방법에서 필름 분해 전 칫솔질 시간은 30초와 180초 사이에 있는 경우이며, 예를 들어, 어린이가 사용하는 치약에 대한 시간은 약 45-60초 일 때 그리고 어른이 사용하는 치약에 대한 시간은 약 90-120초 사이에 있는 경우이다.

또한, 본 발명은 예를 들어 폴리(비닐 알콜), 수용성 셀룰로오스 에테르, 이형성 재료, 가소제, 및 임의의 계면 활성제의 수성 슬러리를 제조하는, 필름1에 대한 상술한 실시예에 기재된 바와 같은 성분의 수성 슬러리를 제조하는 단계와, 상기 슬러리를 건조하여 필름을 형성하는 단계를 포함하는, 필름1 중 임의의 것을 제조하는 방법도 제공한다.

구강 허용성(orally acceptable): 본 발명의 조성물은 입에 국소적으로 사용하기 위한 것이며, 따라서 본 발명에 사용하기 위한 구성요소는 구강에 허용 가능한 것이어야 한다. 즉, 제공되는 양 및 농도가 입에 국소적으로 사용하는데 안전해야 한다.

본원의 명세서에서 전반적으로 사용된 바와 같이, 기술된 범위는 그 범위 내에 있는 각각의 모든 값을 설명하기 위해 약식으로 사용되었다. 상기 범위 내의 임의의 값은 범위의 말단까지 선택될 수 있다. 또한, 본원에 인용된 모든 참고문헌은 그 전체 내용이 참조로 인용된 것이다. 본원에서 한정한 정의와 인용된 참고문헌의 정의가 충돌하는 경우, 본 발명의 정의를 조절한다.

다르게 특정하지 않은 한, 본원의 명세서 및 그 밖에 기재된 모든 백분율 및 양은 중량 백분율(wt%)을 지칭한 것이다. 주어진 양은 재료의 활성 중량을 기준으로 한다.

본 발명의 실시예를 다음에 기재된 예로 추가로 기술했다. 예들은 단지 설명을 위한 기재이며, 그 기재 내용이 본 발명의 범위를 제한하지 않는다.

예 1 - 필름 제형

필름은 다음과 같은 표 1에 따라서, 다양한 비율의 폴리(비닐 알콜)(PVA) 및 히드록시프로필 메틸 셀룰로오스(HPMC)로 제조된다.

PVA/HPMC 비율	용해 시간
15/0	용해 없음(>24시간)
7.5/7.5	용해 없음(>24시간)
5.5/9.5	420초

상기 표로부터 알 수 있는 바와 같이, PVA 10-98의 사용은 오로지 제형을 제공하며, 생성 필름은 물에 24시간 노출 후에도 용해되지 않았다. HPMC 타입 시스템에서, 물에 넣어진 1x1 인치의 스와치(swatch)는 천천히 팽창되어 시간이 지남에 따라 컬러 페이로드를 방출할 것이다. HPMC 시스템으로부터의 방출은 필름의 두께뿐만 아니라 폴리머의 친수성에 의해서도 구동된다.

매트릭스에 주로 PVA를 포함하는 필름은 아래의 표 2(필름을 형성하도록 건조하기 전에 슬러리 내의 성분의 백분율로서 주어진 양)에 나타낸 HPMC의 높은 수준의 필름과 비교된다.

성분(ingredient)	마모성(비 수용성)	수용성
HPMC E5	2	10
PVA 10-98	13	5
피그먼트 블루 15	15	15
프로필렌 글리콜	7	7
폴리소르베이트 80	1	1
물(증발하기 전)	평형	평형

생체외 칫솔질 연구에서는, 적어도 50%의 PVA를 함유하는 필름 제형이 팽창 및 용해되지 않으며, 그들은 사용 시 마모되어 파괴되어서, 컬러 페이로드를 방출하는 것을 알 수 있었다. 이 시험에서의 마모는 치약 및 물과 접촉하는 상황에서 칫솔질 동작을 바람직하게 이용하여 기구적으로 구동되는 칫솔 헤드를 통해 제공되었다.

당업자가 예견할 수 있는 바와 같이, 다양한 변경 및 개조가 본 발명의 정신을 벗어나지 않고 본 명세서에 기재된 실시예들로 이루어질 수 있다. 이러한 모든 변형은 첨부된 청구범위 내에 포함되는 것이다.

Claims

구강에 허용 가능한 수용성 필름은, 폴리머 매트릭스, 그 안에 혼입된 이형성 재료, 및 가소제를 포함하며, 물과 접촉하는 상황에서 칫솔질을 할 때 분해되며,
상기 폴리머 매트릭스는 적어도 50%의 폴리(비닐 알콜)과 50% 이하의 수용성 셀룰로오스 에테르를 포함하며,
부가로, 상기 필름은 칫솔질이 없을 때에는 분해되지 않는 것을 특징으로 하는 필름.
제1항에 있어서,
이형성 재료는 안료 또는 안료의 조합인 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 또는 제2항에 있어서,
수용성 셀룰로오스 에테르는 히드록시알킬 셀룰로오스 또는 히드록시알킬 셀룰로오스의 혼합물인 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서,
수용성 셀룰로오스 에테르는 히드록시프로필 메틸 셀룰로오스인 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,
가소제는 소르비톨, 프로필렌 글리콜, 글리세롤, 저 분자량 폴리에틸렌 글리콜, 및 이들의 혼합물로부터 선택된 폴리알콜인 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 가소제는 프로필렌 글리콜인 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서,
비이온성 계면활성제(non-ionic surfactant) 또는 유화제를 부가로 포함하는 것을 특징으로 하는 필름.
제7항에 있어서,
상기 비이온성 계면 활성제 또는 유화제는 폴리소르베이트인 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 필름은 안료를 포함하는 분말 코팅에 의해 코팅되는 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서,
이형성 재료는 불 수용성 항균제를 포함하는 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 필름은 물과 접촉하는 상황에서 실질적으로 30초 이상 및 180초 미만의 시간 후 분해되는 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 필름의 평균 두께는 1 내지 3 밀인 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서,
폴리머 매트릭스는 적어도 75%의 폴리(비닐 알콜), 및 25% 이하의 수용성 셀룰로오스 에테르를 포함하는 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서,
1-10 중량%의 수용성 셀룰로오스 에테르;
30-60 중량%의 폴리(비닐 알콜);
20-60 중량%의 이형성 재료;
10-30 중량%의 가소제;
1-5 중량%의 계면 활성제를 포함하는 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서,
3-7 중량%의 히드록시프로필 메틸 셀룰로오스(HPMC);
40-50 중량%의 폴리(비닐 알콜);
35-45 중량%의 안료;
15-20 중량%의 프로필렌 글리콜;
2-3 중량% 폴리소르베이트 80을 포함하는 것을 특징으로 하는 필름.
제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 따른 구강에 허용가능한 필름의 입자를 포함하는 치약에 있어서,
치약을 구강에 적용하고 칫솔질을 할 때, 필름은 30초 이상 및 약 180초 이하의 시간 경과에 따라 분해되어 이형성 재료를 방출하는 것을 특징으로 하는 치약.
제13항에 있어서,
이형성 재료는 안료이며, 상기 재료의 방출은 적절한 칫솔질을 하는 사용자에게 컬러 신호를 보내는 것을 특징으로 하는 치약.
제13항 또는 제14항에 있어서,
치약은 내부의 필름 입자를 볼 수 있는 투명한 젤 치약인 것을 특징으로 하는 치약.
제1항 내지 제18항 중 어느 한 항에 따른 치약으로 칫솔질을 하고, 필름을 파괴하여, 이형성 재료를 방출하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 치아 세정 방법.
제19항에 있어서,
구강에 허용 가능한 필름은 필름에 안료를 포함하며, 칫솔질은 필름이 파괴되어 안료가 적절한 칫솔질을 하는 사용자에게 컬러 신호를 보낼 때까지 계속되는 것을 특징으로 하는 치아 세정 방법.
제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 따른 필름을 제조하는 방법에 있어서,
상기 방법은 폴리(비닐 알콜), 수용성 셀룰로오스 에테르, 이형성 재료, 가소제, 및 선택적 계면 활성제의 수성 슬러리를 제조하는 단계와, 상기 슬러리를 건조하여 필름을 형성하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 필름 제조 방법.