KR20140034595A - 탈수소아비에틱산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명의 탈수소아비에틱산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 피부 외용제 조성물은 타이로시나아제 활성 감소 및 멜라닌 생성 감소 효과가 우수하여 피부 미백을 목적으로 하는 피부 외용제 조성물로서 유용하게 적용될 수 있다.

Description

탈수소아비에틱산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 조성물{COMPOSITIONS CONTAINING A DEHYDROABIETIC ACID FOR SKIN WHITENING}

본 발명은 탈수소아비에틱산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 조성물에 관한 것이다.

멜라닌은 사람의 피부색을 결정하는 색소로 이 멜라닌의 양과 분포에 의해 피부색이 결정된다. 멜라닌을 만드는 세포는 피부 표피 밑에 멜라닌 형성 세포(Melanocyte)라고 불리는 세포에서 만들어져 피부의 신진대사로 각질 표면으로 이동하여 떨어져 나간다. 피부색에 관계없이 멜라닌 형성 세포의 수는 거의 동일하지만 단지 멜라닌이 생성되는 양과 종류, 분포가 다르기 때문에 피부색이 차이가 나는 것이다.

피부에서 티로신(Tyrosine)이 티로시나아제(Tyrosinase)라는 인체 효소에 의해 도파(DOPA)로 전환되고, 계속되는 일련의 산화과정을 통해 최종적으로 흑갈색의 중합체인 멜라닌이 생성된다. 멜라닌이 필요 이상으로 많이 생기게 되면 기미나 주근깨, 점 등과 같은 과색소침착증을 유발하여 미용상으로 좋지 않은 결과를 가져오게 된다. 또한 레져 인구의 증가로 외부에서 활동하는 것을 즐기는 사람들이 많아지면서 자외선에 의한 멜라닌 색소 침착을 막고자 하는 요구가 더욱 늘어나게 되었다. 이에 과도한 멜라닌 생성을 막는 미백제 개발이 필요하게 되었고 그 동안 많은 노력들이 이루어졌다.

이제까지의 미백제 개발은 주로 멜라닌 생합성에서 없어서는 안될 기본적이면서도 가장 중요한 역할을 하는 효소인 타이로시나아제(tyrosinase)의 효소 활성을 저해하는 것을 통해 멜라닌 양을 줄이는 물질을 찾는 것으로 이루어져왔다. 그러나 개발된 미백제들은 소비자들이 만족할 만한 미백효과를 갖지 못하고 있으며 부작용 때문에 그 사용량에 제한적인 문제점이 있다. 따라서, 이제까지의 미백제보다 효능이 뛰어나고 좀 더 안전한 미백제를 개발하는 것이 절실한 실정이다.

탈수소아비에틱산은 소나무, 향나무 등에서 분리 동정 되는 물질로 주로 도료용 조성물의 성분으로 사용되며, 손톱 광택제 도포 전에 손톱 표면에 도포하는 손톱 또는 발톱 보호용 조성물의 성분으로 사용된 바 있고, 항비만, 항균 효과등이 알려져 있으나, 멜라닌 생성 효소인 타이로시나아제의 발현 억제에 의한 미백효과는 알려진 바 없다.

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한국등록특허공보 제10-0721421호

이에 본 발명자들은 탈수소아비에틱산의 활성으로 인하여 타이로시나아제의 활성을 감소시켜 멜라닌 생성을 감소시키는 효과가 우수한 점을 발견하고 본 발명을 완성하였다. 따라서 본 발명은 탈수소아비에틱산을 유효성분으로 함유함으로써, 타이로시나아제 활성 감소 및 멜라닌 생성 감소를 통해 미백효과가 우수한 피부 미백용 피부 외용제 조성물을 제공하는 것을 그 목적으로 한다.

상기와 같은 목적을 해결하기 위하여 본 발명은 탈수소아비에틱산(Dehydroabietic acid)를 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 피부 외용제 조성물을 제공한다.

이하, 본 발명을 보다 구체적으로 설명한다.

본 발명에서 사용되는 탈수소아비에틱산은 하기 화학식 1의 구조를 갖는다.

본 발명의 일실시예에 있어서, 탈수소아비에틱산의 함량은 조성물 총 중량에 대하여 0.000025중량% 내지 0.025중량%일 수 있다. 상기 함량이 0.000025중량% 미만이면 효능이 미약하며, 0.025중량%를 초과하면 함유량 증가에 따른 뚜렷한 효능의 증가가 나타나지 않아 경제적이지 못하다.

본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 피부 미백용 피부 외용제 조성물은 타이로시나아제 활성감소의 용도를 가지는 것일 수 있다.

본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 피부 미백용 피부 외용제 조성물은 멜라닌 생성 감소의 용도를 가지는 것일 수 있다.

본 발명에 따른 탈수소아비에틱산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 피부 외용제 조성물은 예를 들어, 화장료 조성물일 수 있다.

상기 화장료 조성물은 제형이 특별히 한정되지 않으며, 목적하는 바에 따라 적절히 선택할 수 있다. 예를 들어, 스킨로션, 스킨소프너, 스킨토너, 아스트린젠트, 로션, 밀크로션, 모이스쳐 로션, 영양로션, 맛사지크림, 영양크림, 모이스처크림, 핸드크림, 파운데이션, 에센스, 영양에센스, 팩, 비누, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 바디로션 및 바디클린저로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 제형으로 제조될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물섬유, 식물섬유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.

본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액의 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용매화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.

본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 리놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

상기 화장료 조성물에는 상기 첨가된 탈수소아비에틱산 이외에 기능성 첨가물 및 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분이 추가로 포함될 수 있다. 상기 기능성 첨가물로는 수용성 비타민, 유용성 비타민, 고분자 펩티드, 고분자 다당, 스핑고 지질 및 해초 엑기스로 이루어진 군에서 선택된 성분을 포함할 수 있다.

본 발명의 화장료 조성물에는 또한, 상기 기능성 첨가물과 더불어 필요에 따라 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분을 배합해도 된다. 이외에 포함되는 배합 성분으로서는 유지 성분, 보습제, 에몰리엔트제, 계면 활성제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있다.

본 발명에 따른 탈수소아비에틱산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 피부 외용제 조성물은 피부 부작용 없이 타이로시나아제 활성 감소 및 멜라닌 생성 감소 효과가 우수하다. 이러한 효과로 인하여 피부 미백을 목적으로 하는 피부 외용제 조성물로서 유용하게 적용될 수 있다.

도 1은 인간 흑색종 세포를 이용한 탈수소아비에틱산의 멜라닌 생성 억제 효능을 나타낸 사진이다.
도 2는 탈수소아비에틱산의 멜라닌 생성 억제 효능을 정량적으로 나타낸 결과이다.
도 3은 탈수소아비에틱산의 타이로시나아제 활성 감소 효능을 나타낸 결과이다.

이하의 실시를 통하여 본 발명이 더욱 상세하게 설명된다. 단, 실시예는 본 발명을 예시하기 위한 것으로서 이들만으로 본 발명의 범위가 한정되는 것은 아니다.

[시험예 1] 멜라닌 생성 감소의 육안 평가

Lonza사에서 구매한 인간 흑색종 세포인 MNT-1 세포(Human melanoma cell line, Lonza, SWISS)를 MEM 배지(Invitrogen)에서 37℃, 5% CO₂ 조건 하에서 48시간동안 배양한 후, 10cm 디쉬에 30-40% confluent 상태 에서 실시예 1~3으로서 탈수소아비에틱산을 각각 1μM, 10 μM 및 25 μM을 처리하여 48시간 동안 36.5 ℃, CO₂ 인큐베이터에서 배양하였다. 48시간 동안 배양된 상기 세포에 파쇄액(Lysis Buffer; 1% NP-40, 50mM Tris-HCl; pH 7.5, 150mM NaCl)을 500 μl 처리 후 스크래퍼(Cell scraper)를 사용하여 마이크로튜브(microtube)에 모은 후, 13,000rpm으로 40분 원심 분리(eppendorf, centrifuge 5415R, Germany) 후, 침전물을 분리하여 색상 비교를 위해 사진을 찍어 결과를 도 1에 나타내었다. 대조군으로는 비처리군인 비교예 1을 사용하였다.

도 1의 결과에서, 비교예 1에 비하여 탈수소아비에틱산을 처리한 실시예 1~3의 경우에 색상이 밝아진 것을 알 수 있어 본 발명에 따른 탈수소아비에틱산이 멜라닌 생성을 억제하며, 또한 탈수소아비에틱산의 농도가 25 μM인 실시예 3에서 가장 색상이 밝아져 멜라닌 생성 억제 효과가 가장 뛰어남을 알 수 있다.

[시험예 2] 멜라닌 생성 감소의 정량적 평가

상기 시험예 1에서 얻어진 침전물에 1 N 수산화나트륨 50 ㎕을 처리하여 침전물을 용해시키고, 이를 멜라닌 색소에 특이적인 OD490에서 흡광도를 측정하여 하기 수학식 1에 따라 멜라닌의 양을 전체 단백질 양에 대한 값으로 보정하여 결과를 도 2에 나타내었다.

도 2의 결과에서, 비교예 1에 비하여 실시예 1~3의 경우 멜라닌 생성 감소 효과를 나타냄을 알 수 있으며, 탈수소아비에틱산의 처리 농도가 높아질수록 멜라닌 양이 더욱 감소하는 것을 확인할 수 있다.

[시험예 3] 타이로시나아제 활성 억제 평가

상기 시험예 2에 따른 세포 용해물에 DOPA (dihydroxyphenylalanine) 2 mg/ml를 첨가하고, 타이로시나아제의 작용에 의하여 생성된 도파크롬(dopachrome)의 생성양을 OD490에서의 흡광도를 측정하였다. 비처리군의 흡광도에 대한 비율로 계산하여 이를 타이로시나아제 활성으로 하여 결과를 도 3에 나타내었다.

도 3의 결과에서, 비교예 1에 비하여 실시예 1~3의 경우 타이로시나아제 활성의 감소 효과를 나타냄을 알 수 있으며, 탈수소아비에틱산의 처리 농도가 높아질수록 타이로시나아제 활성이 더욱 감소하는 것을 확인할 수 있다.

상기의 결과에 의하여 탈수소아비에틱산이 피부 미백을 증진시키는 효과를 가짐을 알 수 있다.

본 발명의 탈수소아비에틱산을 유효성분으로 함유하는 조성물의 제형예를 하기에서 설명하지만, 본 발명의 조성물이 이들 예로만 한정되는 것은 아니다.

[제형예 1] 로션형 제형

	함량(중량%)
탈수소아비에틱산	3.00
L-아스코르빈산-2-인산마그네슘염	1.00
수용성 콜라겐(1% 수용액)	1.00
시트르산나트륨	0.10
시트르산	0.05
감초 엑기스	0.20
1,3-부틸렌글리콜	3.00
정제수	잔량

[제형예 2] 크림형 제제

	함량(중량%)
탈수소아비에틱산	1.00
폴리에틸렌글리콜모노스테아레이트	2.00
자기유화형 모노스테아르산글리세린	5.00
세틸알코올	4.00
스쿠알렌	4.00
트리2-에틸헥산글리세릴	6.00
스핑고당지질	1.00
1,3-부틸렌글리콜	7.00
정제수	잔량

[제형예 3] 팩형 제제

	함량(중량%)
탈수소아비에틱산	5.00
폴리비닐알코올	13.00
L-아스코르빈산-2-인산마그네슘염	1.00
라우로일히드록시프롤린	1.00
수용성 콜라겐(1% 수용액)	2.00
1,3-부틸렌글리콜	3.00
에탄올	5.00
정제수	잔량

[제형예 4] 미용액형 제제

	함량(중량%)
탈수소아비에틱산	2.00
히드록시에틸렌셀룰로오스(2% 수용액)	12.00
크산탄검(2% 수용액)	2.00
1,3-부틸렌글리콜	6.00
진한 글리세린	4.00
히알루론산나트륨 (1% 수용액)	5.00
정제수	잔량

Claims (5)

1. 탈수소아비에틱산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 피부 외용제 조성물.
2. 제1항에 있어서,
   상기 탈수소아비에틱산은 조성물 총 중량에 대하여 0.000025중량% 내지 0.025중량%로 함유하는 피부 외용제 조성물.
3. 제1항에 있어서,
   상기 조성물은 타이로시나아제 활성 감소를 통해 피부 미백을 증진시키는 것을 특징으로 하는 피부 외용제 조성물.
4. 제1항에 있어서,
   상기 조성물은 멜라닌 생성 감소를 통해 피부 미백을 증진시키는 것을 특징으로 하는 피부 외용제 조성물.
5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 화장료 조성물인 것을 특징으로 하는 피부 외용제 조성물.
   

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