KR20110117653A

KR20110117653A - 국소 발포 조성물 및 도포 방법

Info

Publication number: KR20110117653A
Application number: KR1020117015917A
Authority: KR
Inventors: 로크 레벨
Original assignee: 메디카 에비뉴
Priority date: 2008-12-10
Filing date: 2009-12-09
Publication date: 2011-10-27
Also published as: EP2381926A4; CN102316851A; RU2012127867A; EP2381926A1; US20110244030A1; WO2010066047A1; CA2646932A1; CA2780180A1; JP2012511515A

Abstract

드리즐 생성 없이 제형의 균일한 분포를 위한 국소 발포 조성물이 제공된다. 본 발명에 따라, 국소 조성물은 발포제 및 약제학적으로 허용가능한 국소 담체를 함유한다. 본 발명에 따라, 조성물은 국소 발포 조성물 내로 혼입되는 적어도 하나의 활성제를 함유할 수 있다. 본 발명의 방법에 따라, 조성물은 가스의 존재하에 안정한 폼을 생성시킬 수 있으며, 이로부터 생성된 폼은 이를 필요로 하는 대상체에 국소적으로 도포된다.

Description

국소 발포 조성물 및 도포 방법 {TOPICAL FOAMING COMPOSITION AND METHOD OF APPLICATION}

본 발명은 일반적으로 국소 발포 조성물 및 이를 사용하는 방법에 관한 것이다. 더욱 상세하게는, 본 발명은 일반적으로 활성제, 발포제 및 허용가능한 약제학적 국소 담체를 포함하는 국소 발포 조성물, 및 드리즐(drizzle) 생성 없이 이를 사용하는 방법에 관한 것이다.

진통제의 국소 도포를 위해 현재 사용되는 공지된 방법은 마취제를 향유 또는 연고의 도움으로 대상체에 도포하는 것으로 이루어진다. 이 방법의 장점은 균일한 양의 약품 또는 약물의 표피의 분산을 허용하면서 또한 수동 마사지 작용을 제공한다는 점이다. 이 방법의 공지된 단점은 약품 또는 약물이 큰 용량의 액체 또는 겔 중에서 희석되어야 한다는 점이다. 액체 또는 겔은 이의 용량으로 인해 큰 용기를 필요로 한다는 점이다.

상기 단점을 극복하기 위해, Mundschenk의 미국 특허등록번호 제7,060,253호에는 균일한 층으로 표피 상에 폼(foam)을 생성시킬 수 있는 액체 또는 생성물의 분포를 위해 에어로졸을 사용하는 방법이 기술되어 있다. 그러나, 이 방법은 에어로졸의 활성화 동안 미세입자 또는 미세 방울을 생성시키는 단점이 있다. 공기 중에서 현탁액 중의 이들 입자 및 방울은 호흡 기도를 관통하고, 부작용을 유발할 수 있다. 캐나다에서, 연고, 도포제, 향유 및 진통 크림의 도포를 위한 에어로졸의 사용이 금지되어 있음이 유의되어야 한다.

드리즐 생성 없이 제형의 균일한 분포를 위한 국소 발포 조성물이 제공된다.

제 1 구현예에서, 발포제 및 약제학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 활성제와 혼합시키기 위한 국소 발포 조성물이 기술된다.

국소 발포 조성물은 유효량의 적어도 하나의 활성제를 포함할 수 있다.

발포제는 양이온성 계면활성제, 음이온성 계면활성제, 양쪽성 계면활성제, 비이온성 계면활성제 또는 이들의 조합물일 수 있다. 발포제는 프로필렌 글리콜, 트리아미녹스 LO, 또는 이들의 조합물 중 적어도 하나일 수 있다.

활성제는 진통제일 수 있다. 진통제는 메틸 살리실레이트, 살리실산, 아스피린, 인도메타신, 디클로페낙, 이부프로펜, 케토프로펜, 나프록센, 케토롤락, 메페남산, 피록시캄, 멜록시캄, 셀레콕시브, 로페콕시브, 파레콕시브, 에토콕시브, 니메술라이드, 코데인, 폴산, 카모마일 추출물, 버드나무 추출물, 유사종 호프 추출물, 칼로필룸 (callophyllum) 추출물 또는 이들의 조합물일 수 있다.

활성제는 자극성 약제 성분일 수 있다. 자극성 약제 성분은 알릴 이소티오시아네이트, 암모니아퀴 오피치날레, 메틸 니코티네이트, 메틸 살리실레이트 (윈터그린), 테레빈유, 히스타민 디클로하이드레이트(히스타민 디히드로클로라이드), 유칼리유, 유칼리프톨유, 티몰, 클로브유, 또는 이들의 조합물일 수 있다.

활성제는 나노입자 약제 성분일 수 있다. 나노입자 약제 성분은 은 입자, 약물 전달 입자 또는 이들의 조합물일 수 있다. 약물 전달 입자는 미셀, 역미셀, 리포좀, 또는 이들의 조합물일 수 있다.

활성제는 국소 진통성 화합물. 국소 진통성 화합물은 캡사이시노이드, 레지니페라톡신, 신남알데히드, 멘톨, 유칼리프톨, 캄포르, 노르캄포르, 또는 이들의 조합물일 수 있다. 캡사이시노이드는 캡사이신, 디히드로캡사이신, 노르디히드로캡사이신, 호모디히드로캡사이신, 호모캡사이신, 노니바마이드, 또는 이들의 조합물일 수 있다.

활성제는 합성 또는 천연원일 수 있다.

발포제는 합성 또는 천연원일 수 있다.

조성물은 필수 오일을 함유할 수 있다. 필수 오일은 아르간 오일, 사이프레스 오일, 카모마일 오일, 아니바 로새오도라 오일, 라벤더 오일, 차나무 오일, 소나무 오일, 유칼리프톨유, 유칼리유, 버치 오일, 페퍼민트 오일, 일랑일랑유, 심보포곤 마르티니 오일, 스위트 아몬도 오일, 올리브유, 또는 이들의 조합물일 수 있다.

조성물은 식물유를 함유할 수 있다. 식물유는 올리브유, 카놀라유, 옥수수유, 해바라기유, 참기름, 피마자유, 홍화유, 아르간 오일, 아마인유, 포도씨유, 아보카도 오일 또는 이들의 조합물일 수 있다.

조성물은 알코올을 함유할 수 있다. 알코올은 에탄올, 이소프로판올, 프로판올, 메탄올, 또는 이들의 조합물일 수 있다.

조성물을 보습제를 함유할 수 있다. 보습제는 스테아르산, 미레스틸 알코올, 백색 와셀린, 글리세린, 라놀린, 수소화된 폴리데센, 세테아릴 알코올, 알로에베라 겔, 또는 이들의 조합물일 수 있다.

조성물은 자외선 차단 화합물을 함유할 수 있다. 자외선 차단 화합물은 옥틸 메톡시신나메이트 (옥티녹세이트), 호모살레이트, 옥시벤존, 아보벤존, 또는 이들의 조합물일 수 있다. 조성물은 또한 마린 콜라겐, 이산화티탄, 산화아연 또는 이들의 조합물일 수 있다.

조성물은 소독제를 함유할 수 있다. 소독제는 벤조알코늄 염화물, 클로헥시딘 글루코네이트, 글루코노 델타-락톤, 파라벤 화합물, 벤조산, 이미다졸리디닐 우레아, 사차 암모늄 화합물, 옥테니딘 디히드로클로아이드, 산화아연, 시트르산 또는 이들의 조합물일 수 있다.

조성물은 비타민을 함유할 수 있다. 비타민은 비타민 A, 비오틴, 비타민 E, 비타민 C, 비타민 D, 바이오플라보노이드 (비타민 P) 또는 이들의 조합물일 수 있다.

조성물은 미네랄을 함유할 수 있다. 미네랄은 아연, 나트륨, 칼륨, 셀레늄, 망간, 구리, 칼슘, 실리카 또는 이들의 조합물일 수 있다.

조성물은 식물 추출물을 함유할 수 있다. 식물 추출물은 에키나시아, 카모마일 추출물, 라벤더 추출물, 버치 추출물, 샐비어 추출물, 유사종 호프 (호프) 추출물, 밀 추출물, 밀배아 추출물, 감초 추출물, 호주자작나무 (Melaleuca quinquenervia) (니아울리) 추출물, 골테리아 프로쿰벤즈 (Gaultheria procumbens) 추출물, 제라늄 추출물, 달맞이꽃 추출물, 아르간 추출물, 알테아 오피치날리스 추출물, 알로에베라 추출물, 호호바 추출물, 은행잎 추출물, 녹차 추출물, 올리브 추출물, 페퍼민트 추출물, 유칼리프투스 추출물, 히페리쿰 추출물, 버드나무 추출물 또는 이들의 조합물일 수 있다.

조성물는 종자 추출물을 함유할 수 있다. 종자 추출물은 살구 종자 추출물, 자몽 종자 추출물, 오렌지 종자 추출물, 레몬 종자 추출물, 라임 종자 추출물, 멜론 종자 추출물, 시어버터, 또는 이들의 조합물일 수 있다.

제 2 구현예에서, 하기를 포함하는, 폼을 국소적으로 도포하는 방법이 기술되어 있다:

● 가스를 사용하여 국소 발포 조성물를 발포시키는 것으로부터 생성되는 폼을 대상체에게 국소적으로 도포한다.

발포는 계량된 정량 펌프(dose pump)를 사용하여 수행될 수 있다.

대상체에 대한 국소적 도포는 손, 흡수 패드 또는 브러시에 의해 수행될 수 있다.

하기의 용어가 하기와 같이 정의된다.

용어 "담체" 또는 "운반체"는 화합물 투여를 위해 적합한 담체 재료를 의미하도록 의도되며, 예를 들어 비독성이고 유해 방식으로 조성물의 임의의 성분과 상호작용하지 않는 임의의 액체, 로션, 겔, 용매, 액체 희석제, 용해제 등과 같은 당분야에 공지된 임의의 재료를 포함한다.

용어 "표피"는 적합하지 않은 환경에 대한 신체의 주요 장벽으로서 작용하는 말단에서 구별되는 층중편평상피로 구성되는 피부의 외부층을 의미하도록 의도된다. 이는 눈꺼풀에 대해 0.05 mm로 가장 얇고, 손바닥 및 발바닥에 대해 1.5 mm로 가장 두껍다.

용어 "가스"는 비교적 밀도 및 점도; 압력 및 온도의 변화에 따른 비교적 큰 팽창 및 수축; 용이한 확산 능력; 및 임의의 용기에 골고루 균일하게 분포되려는 자발적 경향에 의해, 고체 및 액체와 구별되는 물질의 상태를 의미하도록 의도된다. 가스는 균일할 수 있는 원자, 분자 또는 더 큰 입자 (단지 하나의 유형의 원자, 분자 또는 입자를 포함함), 예를 들어 순산소 가스, 또는 뷸균일할 수 있는 원자, 분자 또는 더 큰 입자 (하나를 초과하는 유형의 원자, 분자 또는 입자를 포함), 예를 들어 공기로 구성될 수 있다.

용어 "천연"은 인공 또는 모조가 아닌 자연에 존재하거나 이로부터 생성되는 것을 의미하도록 의도된다. 예를 들어, 천연원의 생성물과 관련한 경우, 이는 식물 (예를 들어, 식물 추출물), 미네랄 또는 바다 (예를 들어, 해염)으로부터 생성될 수 있었다.

용어 "합성"은 천연원이 아니라 인공적으로 생성되거나 제조되는 것을 의미하는 것으로 의도된다. 예를 들어, 천연원의 생성물과 관련된 경우, 이는 사람 (예를 들어, 한 쌍의 발바닥, 합성 폴리에스테르 섬유 등)에 의해 생성될 수 있었다.

용어 "약제학적으로 허용가능한 담체"는 방부 용액, 생리식염수, 등장성 (약 0.9%) 생리식염수, 또는 약 5% 알부민 용액, 현탁액, 무균수, 인산염 완충 식염 등을 의미하는 것으로 의도된다. 대상체에게 전달하기 위해 적합한 다른 완충제, 분산제 및 비활성 비독성 성분이 본 발명의 조성물 중에 포함될 수 있다. 조성물은 투여에 적합한 용액, 현탁액 또는 임의의 적합한 제형일 수 있으며, 대표적으로, 살균되거나, 바람직하지 않은 미립자를 함유하지 않는다. 조성물은 통상적인 살균 기술에 의해 살균될 수 있다.

용어 "국소"는 조성물 또는 약품이 질, 항문, 목, 눈 및 귀와 같은 피부 또는 점막과 같은 체표면 상에 도포하기에 적합함을 의미하도록 의도된다.

본 발명의 특징 및 장점은 첨부 도면에 예시된 바와 같이, 선택된 구현의 하기의 상세한 설명에 비추어 더 명백해질 것이다. 실현될 바와 같이, 기술되고 청구되는 발명은 모두 특허청구범위로부터 벗어나지 않으면서 다양한 면에서 변형될 수 있다. 따라서, 도면 및 설명은 특성상 예시적인 것이며, 제한적이지 않은 것으로 간주되어야 하며, 본 발명의 전체 범위는 특허청구범위에 기재되어 있다.

바람직한 구현예의 상세한 설명

구현예에서, 약제학적으로 허용가능한 국소 담체와 관련하여 유효량의 적어도 하나의 활성제 및 발포제를 포함하는 국소 발포 조성물이 기술된다.

제형은 발포제를 함유할 수 있다. 발포제는 양이온성 계면활성제, 음이온성 계면활성제, 양쪽성 계면활성제 또는 비이온성 계면활성제일 수 있다. 바람직하게는, 발포제는 알킬 디메틸 아민 산화물 30%인, Canada Colors and Chemicals Ltd.에 의해 TRIAMINOX LO의 상표명 하에 시판되는 제품과 같은 비이온성 계면활성제이다. 다른 바람직한 발포제는 프로필렌 글리콜, 및 emso 31을 포함한다.

조성물은 적어도 하나의 활성제를 함유한다. 활성제는 본 발명의 국소 발포 조성물의 의도된 사용에 따라 변할 것이다. 활성제의 예는 하기의 성분을 포함하지만 이들로 제한되지는 않는다 :

진통제

본 발명에 사용될 수 있는 진통제는 메틸 살리실레이트, 살리실산, 아스피린, 인도메타신, 디클로페낙, 이부프로펜, 케토프로펜, 나프록센, 케토롤락, 메페남산, 피록시캄, 멜록시캄, 셀레콕시브, 로페콕시브, 파레콕시브, 에토콕시브, 니메술라이드, 코데인 및 폴산일 수 있다. 진통제는 카모마일, 버드나무, 유사종 호프 (호프) 및 칼로필룸으로부터의 추출물일 수 있다.

자극성 약제 성분

자극성 약제 성분은 알릴 이소티오시아네이트, 암모니아퀴 오피치날레 (암모니아수), 캄포르, 캡사이신, 멘톨, 메틸 니코티네이트, 메틸 살리실레이트, 테레빈유의 진액, 히스타민 디클로로하이드레이트, 유칼리유, 유칼리프톨유, 티몰 또는 클로브유일 수 있다.

나노입자 약제 성분

나노입자 약제 성분은 항균제로서 사용될 수 있는 은 나노입자일 수 있다. 나노입자는 또한 발기 기능부전의 치료인 암 치료에 사용될 수 있는 것과 같은 약물 입자의 전달을 위해 사용될 수 있는 입자일 수 있다. 이러한 용도를 위해 사용될 수 있는 나노입자는 일반적으로 항상 인지질이 아닌 지질로 이루어지는 막을 포함하는 운반체일 수 있다. 운반체는 지질의 단층을 갖는 미셀로서 또는 이층 구조를 갖는 리포좀으로서 생성될 수 있다. 미셀은 일반적으로 저안정성을 갖는 약물을 함유할 수 있는 소수성 (발수성) 코어를 갖는다. 수성 코어를 갖는 미셀인 역미셀은 용해성 약물을 포함하기 위해 사용될 수 있다. 리포좀은 일반적으로 더 높은 용해성을 갖는 약제의 전달을 위해 적합한 수용액을 함유하는 코어를 항상 갖지 않는다. 리포좀은 또한 저용해성을 갖는 약물의 전달을 위해 사용될 수 있는 소수성 코어를 가질 수 있다.

국소 진통성 화합물

본 발명의 조성물은 온기, 냉기 또는 둘 모두를 유발하기 위해 국소 진통성 화합물을 활성제로서 함유할 수 있다. 이러한 화합물은 캡사이신, 디히드로캡사이신, 노르디히드로캡사이신, 호모디히드로캡사이신, 호모캡사이신 및 노니바마이드와 같은 캡사이시노이드 화합물을 포함한다. 상기 부류의 화합물은 고추 속에 속하는 식물인 고추의 활성 성분이다.

국소 진통제는 또한, 통증수용 (생리학적 통증의 전달)에 수반되는 일차 구심성 감각 뉴런의 소집단에서 바닐로이드 수용체를 활성화시키는 천연 울트라포텐트 캡사이신 유사체인 레지노페라톡신을 포함한다.

또한, 신나몬 중의 일차 유기 화합물인 신남알데히드, 페퍼민트 또는 다른 민트 오일에서 발견되는 일차 유기 화합물인 멘톨, 유칼리프투스 속의 식물로부터 얻어지는 유칼리프톨 (아카 리모넨 산화물, 시네올, 시네올레), 3개의 수소가 캄포르의 메틸기를 치환한 캄포르 라우렐 및 노르캄포르로부터 추출되는 캄포르가 포함된다.

필수 오일

본 발명의 조성물은 활성제로서 필수 오일을 포함할 수 있다. 오일은 이들이 식물의 독특한 향기 또는 진액을 갖는다는 점에서 "필수적"이다. 바람직한 필수 오일은 아르간 오일, 사이프레스 오일, 카모마일 오일, 오일 (보아 드 로즈유) 라벤더 오일, 차나무 오일 (멜라리크 (melaleuque) 오일), 소나무 오일, 유칼리프톨유, 유칼리유, 버치 오일, 페퍼민트 오일, 일랑일랑유, 심보포곤 마르티니 오일 (팔마로사 오일), 스위트 아몬도 오일 및 올리브유를 포함하지만 이들로 제한되지는 않는다.

식물유

본 발명의 조성물은 또한 올리브유, 카놀라유, 옥수수유, 해바라기유, 참기름, 피마자유, 홍화유, 아르간 오일, 아마인유, 포도씨유 및 아보카도 오일과 같은 식물유를 포함할 수 있다.

알코올

본 발명의 조성물은 또한 에탄올, 이소프로판올, 프로판올 및 메탄올과 같은 알코올을 함유할 수 있다.

보습제

본 발명의 조성물은 또한 이것이 도포되는 표피를 보습시키기 위한 보습제를 포함할 수 있다. 보습제는 스테아르산, 미레스틸 알코올, 백색 와셀린 , 글리세린, 라놀린, 수소화된 폴리데센, 세테아릴 알코올 및 알로에베라 겔을 포함하지만 이들로 제한되지는 않는다.

자외선 차단 화합물 및 성분

본 발명의 조성물 자외선 차단제로서 사용될 수 있다. 따라서, 조성물은 옥틸 메톡시신나메이트 (옥티녹세이트), 호모살레이트, 옥시벤존 및 아보벤존과 같은 자외선 차단 화합물을 혼입할 것이다. 본 발명의 자외선 차단 조성물은 또한 마린 콜라겐, 이산화티탄, 산화아연, 시트르산 또는 이들의 조합물을 포함할 수 있다.

소독제

본 발명의 조성물은 또한 미생물이 없는 조성물을 방부시키고, 미생물로 감염되거나 영향받은 표피를 치료하기 위해, 또는 단순히 미생물에 의한 감염에 대한 방부책으로서 소독제를 혼입할 수 있다. 소독제는 벤조알코늄 염화물, 클로헥시딘 글루코네이트, 글루코노 델타-락톤, 파라벤 화합물, 벤조산, 이미다졸리디닐 우레아, 사차 암모늄 화합물 및 옥테니딘 디히드로클로아이드를 포함하지만 이들로 제한되지는 않는다.

비타민

본 발명의 조성물은 비타민을 포함할 수 있다. 비타민은 비타민 A, 비오틴, 비타민 E, 비타민 C, 비타민 D, 바이오플라보노이드 (비타민 P) 및 이들의 조합물을 포함하지만 이들로 제한되지는 않는다.

미네랄

본 발명의 조성물은 아연, 나트륨, 칼륨, 셀레늄, 망간, 구리, 실리카 및 칼슘을 포함할 수 있지만 이들로 제한되지는 않는 미네랄을 포함할 수 있다.

식물 및 종자 추출물

본 발명의 조성물은 에키나시아와 같은 식물 추출물을 포함할 수 있다. 이는 또한 종자 추출물을 포함할 수 있다. 이들 천연 추출물은 본 발명의 작용을 최적화시키고 접촉된 표피에 대한 심미 효과를 제공함으로써 본 발명의 조성물을 보완한다.

식물 추출물은 카모마일, 라벤더, 버치, 샐비어, 유사종 호프 (호프), 밀, 밀배아, 감초, 호주자작나무 (니아울리), 골테리아 프로쿰벤즈 (재목), 제라늄, 달맞이꽃, 아르간, 알테아 오피치날리스, 알로에베라, 호호바, 은행잎, 녹차 추출물, 올리브, 페퍼민트, 유칼리프투스, 히페리쿰 및 버드나무로부터 추출될 수 있다.

종자 추출물은 살구, 자몽, 오렌지, 레몬, 라임 및 멜론으로부터 추출될 수 있다. 종자 추출물은 또한 시어버터로부터 추출될 수 있다.

조성물의 사용

사용시에, 조성물은 표피를 공기를 사용하여 조성물을 발포시키는 것으로부터 생성되는 폼과 접촉시킴으로써 사용된다. 발포는 공기를 계량된 정량 펌프와 같은 펌프를 사용하여 본 발명의 조성물 내로 도입시킴으로써 달성된다. 바람직하게는, 폼을 생성시킬 수 있는 계량된 정량 펌프는 압력의 인가에 의해 예정된 부피의 공기를 제형 내로 도입시킬 수 있는 수동 펌프이다. 펌프는 예를 들어 Foster 등의 U.S. 특허 번호 6,840,408에 기술된 것과 같은 펌프일 수 있다.

사용시에, 폼의 도포는 한 손으로 흡수제 (예를 들어, 무명) 패드 또는 브러시 상에 폼을 침착시킨 후, 마찰 운동을 진행하여 표피 상에 폼을 균일하게 본포시킴으로써 수행될 수 있다.

본 발명의 방법에 따라, 조성물은 가스의 존재하에 안정한 폼을 생성시킬 수 있으며, 이로부터 생성된 폼은 이를 필요로 하는 대상체에 국소적으로 도포된다.

대안적 구현예

하기의 실시예는 본 발명을 비제한 방식으로 예시하는 것이다.

실시예 I

용액 중에 약품 또는 약물 및 발포제를 함유하는 액체 제형을 제조하였다. 상기 제형은 하기의 성분 (%는 중량/중량으로서 표현됨)을 함유한다:

물 30% 내지 70%

트리아미녹스 LO* 1% 내지 6%

유칼리프톨 1% 내지 4%

멘톨 1% 내지 4%

알로에베라 추출물 0.5% 내지 5%

식물유 5% 내지 15%

에탄올 2% 내지 21.5%

상기 제형을 폼을 생성시킬 수 있는 펌프를 포함하는 캡으로 밀폐시킨 250 ml 병 내에 도입시켰다. 상기 펌프는 AIRSPRAY INTERNATIONAL INC.에 의해 생산되는 G3-L7이다. 병의 캡 상에 설치한 계량 펌프의 수동 작동; 사용자는 약 10 내지 25 ml의 일정량의 폼을 생성시킬 수 있다. 상기 폼을 호흡성 흡입의 위험 없이 치료하려는 표피 상에 마찰에 의해 도포하였다. 상기 실험은 매우 긍정적이었다.

실시예 II

어린이 및 어른을 위한 자외선 차단 제형의 액체 제형을 제조하였다. 상기 제형은 하기의 성분 (%는 중량/중량으로 표현함)을 함유한다:

물 20 내지 60%

트리아미녹스 LO* 1% 내지 7%

라벤더 오일 0.25% 내지 4%

알로에베라 추출물 0.5% 내지 3%

메틸 살리실레이트 0.50% 내지 4%

마린 콜라겐 0.025% 내지 3%

아르간 오일 0.25% 내지 5%

식물 추출물 0.25% 내지 30%

비타민 0.05% 내지 0.50%

미네랄 0.05% 내지 50%

실시예 III

물 30% 내지 60%

트리아미녹스 LO^* 1% 내지 3%

라벤더 오일 0.25% 내지 4%

옥티녹세이트 1% 내지 8%

호모살레이트 1% 내지 8%

옥시벤존 1% 내지 8%

아보벤존 1% 내지 8%

마린 콜라겐 0.50% 내지 5%

식물 추출물 1% 내지 25%

비타민 0.10% 내지 1%

미네랄 1% 내지 5%

실시예 IV

항균제 (소독제) 폼 제형의 액체 제형을 제조하였다. 상기 제형은 하기의 성분 (%는 중량/중량으로 표현함)을 함유한다:

물 60%

트리아미녹스 LO^* 1% 내지 6%

프로필렌 글리콜 1% 내지 15%

라벤더 오일 0.25% 내지 3%

차나무 오일 0.25% 내지 5%

소나무 오일 0.25% 내지 3%

벤조알코늄 염화물 0.25% 내지 7%

에키나사에 0.10% 내지 0.90%

식물 추출물 0.1% 내지 25%

종자 추출물 0.25% 내지 2%

상기 제형을 폼을 생성시킬 수 있는 펌프를 포함하는 캡으로 밀폐시킨 250 ml 병 내에 도입시켰다. 상기 펌프는 AIRSPRAY INTERNATIONAL INC.에 의해 생산되는 G3-L7이다. 병의 캡 상에 설치한 계량 펌프의 수동 작동; 사용자는 약 10 내지 25 ml의 일정량의 폼을 생성시킬 수 있다. 상기 폼을 호흡성 흡입의 위험 없이 치료하려는 표피 상에 마찰에 의해 도포하였다. 상기 실험은 매우 긍정적이었다

실시예 V

치료용 마사지 폼의 액체 제형을 제조하였다. 상기 제형은 하기의 성분 (%는 중량/중량으로 표현함)을 함유한다:

물 5% 내지 60%

트리아미녹스 LO^* 1% 내지 7%

라벤더 오일 0.25% 내지 3%

페퍼민트 오일 0.50% 내지 8%

유칼리프톨유 0.25% 내지 5%

버치 오일 0.50% 내지 7%

올리브유 0.50% 내지 5%

식물 추출물 0.50% 내지 7%

종자 추출물 0.50% 내지 10%

실시예 VI

어린이 및 어른을 위한 자외선 차단 제형의 액체 제형을 제조하였다. 상기 제형은 알로에베라 겔, 골테리아 프로쿰벤즈 (재목), 라벤더 오일, 마린 콜라겐, 식물 추출물 및 미네랄, 아르간 오일, 식물유, 이소프로판올, 알테아 오피치날리스, 카모마일 오일, 호호바, 살구 종자 추출물, 참기름, 비타민 E, 아니바 로새오도라 오일, 일랑일랑 나무, 차나무 오일, 산화아연, 이산화티탄, 팔마로사 오일, 바이오플라보노이드 및 정수를 함유한다.

실시예 VII

어린이 및 어른을 위한 자외선 차단 제형의 액체 제형을 제조하였다. 상기 제형은 옥티녹세이트, 호모살레이트, 옥시벤존, 아보벤존, 마린 콜라겐, 식물 추출물 및 미네랄, 비타민, 트라아미녹스 LO, 식물유, 이소프로판올, 시어버터, 해바라기유, 은행잎, 글리세린, 녹차 추출물, 에키나사에, 시트르산 및 정수를 함유한다.

실시예 VIII

항균제 (소독제) 폼 제형의 액체 제형을 제조하였다. 상기 제형은 라벤더 오일, 차나무 오일, 소나무 오일, 벤조알코늄 염화물, 에키나시아, 식물 및 종자 추출물, 트리아미녹스 LO, 식물유, 이소프로필 알코올, 프로필렌 글리콜, 세이지 오일, 바이오플라보노이드 및 정수를 함유한다.

실시예 IX

치료 마사지용 액체 폼 제형을 제조하였다. 상기 제형은 페퍼민트, 유칼리프톨, 라벤더 오일, 버치 오일, 올리브유, 식물 및 종자 추출물, 트리아미녹스 LO, 식물유, 이소프로판올, 알테아 오피치날리스 및 정수를 함유한다.

실시예 X

콜라겐 및 실리카의 액체 폼 제형을 제조하였다. 상기 제형은 실리카, 마린 콜라겐, 트리아미녹스 LO, 세이지 오일, 사이프레스 오일, 민트 오일, 생강 오일 및 정수를 함유한다.

실시예 XI

주요 화상의 치료용 액체 폼 제형을 제조하였다. 조성물은 라놀린, 콜라겐, 식물유, 하이페리쿰 추출물 , 트리아미녹스 LO, 바이오플라보노이드, 라벤더 오일, 카모마일 오일, 호주자작나무 (니아울리) 추출물 및 정수를 함유한다.

실시예 XII

건선 및/또는 습진의 치료용 액체 폼 제형을 제조하였다. 조성물은 아르간 오일, 올리브유, 아보카도 오일, 알테아 오피치날리스, 달맞이꽃, 식물유, 트리아미녹스 LO, 바이오플라보노이드, 카모마일 오일, 스위트 아몬도 오일, 라벤더 오일, 제라늄 추출물, 밀배아 및 정수를 함유한다.

본원에 제공된 구현예 및 실시예는 청구되는 본 발명의 일반적 특성을 예시하는 것이며, 제한이 아니다. 이들 구현예가 청구되는 기술된 본 발명의 사상 및 범위로부터 벗어나지 않으면서 다양한 응용을 위해 그리고 다양한 방식으로 쉽게 변형 및/또는 조정될 수 있음이 당업자들에 의해 이해될 것이다. 특허청구범위는 본 발명의 대안적 구현예 및 등가물을 제한 없이 포함하는 것으로 이해되어야 한다. 본원에 사용되는 구절, 단어 및 용어는 예시적인 것이며, 제한이 아니다. 법에 의해 허용되는 경우, 본원에 인용된 모든 문헌이 참고문헌으로 인용된다. 본원에 기술된 상이한 구현예의 임의의 일면이 다양한 가능한 대안적 구현예, 및 특징의 대안적 조합으로 조합될 수 있으며, 이들은 모두 청구되는 본 발명의 일부를 형성하는 것으로 이해되어야 한다.

Claims

발포제 및 약제학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 활성제와 혼합하기 위한 국소 발포 조성물.
청구항 1에 있어서, 유효량의 적어도 하나의 활성제를 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 1 또는 2에 있어서, 상기 발포제가 양이온성 계면활성제, 음이온성 계면활성제, 양쪽성 계면활성제, 비이온성 계면활성제 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 3에 있어서, 상기 발포제가 프로필렌 글리콜, 트리아미녹스 LO, 또는 이들의 조합물 중 적어도 하나인, 국소 발포 조성물.
청구항 2에 있어서, 상기 적어도 하나의 활성제가 진통제인, 국소 발포 조성물.
청구항 5에 있어서, 상기 진통제가 메틸 살리실레이트, 살리실산, 아스피린, 인도메타신, 디클로페낙, 이부프로펜, 케토프로펜, 나프록센, 케토롤락, 메페남산, 피록시캄, 멜록시캄, 셀레콕시브, 로페콕시브, 파레콕시브, 에토콕시브, 니메술라이드, 코데인, 폴산, 카모마일 추출물, 버드나무 추출물, 유사종 호프 추출물, 칼로필룸 추출물 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2에 있어서, 상기 적어도 하나의 활성제가 자극성 약제 성분인, 국소 발포 조성물.
청구항 7에 있어서, 상기 자극성 약제 성분이 알릴 이소티오시아네이트, 암모니아퀴 오피치날레, 메틸 니코티네이트, 메틸 살리실레이트 (윈터그린), 테레빈유, 히스타민 디클로하이드레이트, 유칼리유, 유칼리프톨유, 티몰, 클로브유, 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2에 있어서, 상기 적어도 하나의 활성제가 나노입자 약제 성분인, 국소 발포 조성물.
청구항 9에 있어서, 상기 나노입자 약제 성분이 은 입자, 약물 전달 입자, 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 10에 있어서, 상기 약물 전달 입자가 미셀, 역미셀, 리포좀, 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2에 있어서, 상기 적어도 하나의 활성제가 국소 진통성 화합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 12에 있어서, 상기 국소 진통성 화합물이 캡사이시노이드, 레지니페라톡신, 신남알데히드, 멘톨, 유칼리프톨, 캄포르, 노르캄포르, 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 13에 있어서, 상기 캡사이시노이드가 캡사이신, 디히드로캡사이신, 노르디히드로캡사이신, 호모디히드로캡사이신, 호모캡사이신, 노니바마이드, 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 14 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 상기 활성제가 합성 또는 천연원인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 14 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 상기 발포제가 합성 또는 천연원인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 14 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 필수 오일을 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 17에 있어서, 상기 필수 오일이 아르간 오일, 사이프레스 오일, 카모마일 오일, 아니바 로새오도라 오일, 라벤더 오일, 차나무 오일, 소나무 오일, 유칼리프톨유, 유칼리유, 버치 오일, 페퍼민트 오일, 일랑일랑유, 심보포곤 마르티니 오일, 스위트 아몬도 오일, 올리브유, 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 14 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 식물유를 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 19에 있어서, 상기 식물유가 올리브유, 카놀라유, 옥수수유, 해바라기유, 참기름, 피마자유, 홍화유, 아르간 오일, 아마인유, 포도씨유, 아보카도 오일 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 20 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 알코올을 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 23에 있어서, 상기 알코올이 에탄올, 이소프로판올, 프로판올, 메탄올, 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 20 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 보습제를 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 23에 있어서, 상기 보습제가 스테아르산, 미레스틸 알코올, 백색 와셀린, 글리세린, 라놀린, 수소화된 폴리데센, 세테아릴 알코올, 알로에베라 겔, 라놀린 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 24 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 자외선 차단 화합물을 추가로 포함하는 국소 발포 조성물.
청구항 25에 있어서, 상기 자외선 차단 화합물이 옥틸 메톡시신나메이트 (옥티녹세이트), 호모살레이트, 옥시벤존, 아보벤존, 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 25 또는 26에 있어서, 마린 콜라겐, 이산화티탄, 산화아연, 시트르산 또는 이들의 조합물을 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 27 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 소독제를 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 28에 있어서, 상기 소독제가 벤조알코늄 염화물, 클로헥시딘 글루코네이트, 글루코노 델타-락톤, 파라벤 화합물, 벤조산, 이미다졸리디닐 우레아, 사차 암모늄 화합물, 옥테니딘 디히드로클로아이드, 산화아연 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 29 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 비타민을 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 30에 있어서, 상기 비타민이 비타민 A, 비오틴, 비타민 E, 비타민 C, 비타민 D, 바이오플라보노이드 (비타민 P) 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 31 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 미네랄을 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 32에 있어서, 상기 미네랄이 아연, 나트륨, 칼륨, 셀레늄, 망간, 구리, 칼슘, 실리카 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 33 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 식물 추출물을 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 34에 있어서, 상기 식물 추출물이 에키나시아, 카모마일 추출물, 라벤더 추출물, 버치 추출물, 샐비어 추출물, 유사종 호프 (호프) 추출물, 밀 추출물, 밀배아 추출물, 감초 추출물, 호주자작나무 (니아울리) 추출물, 골테리아 프로쿰벤즈 추출물, 제라늄 추출물, 달맞이꽃 추출물, 아르간 추출물, 알테아 오피치날리스 추출물, 알로에베라 추출물, 호호바 추출물, 은행잎 추출물, 녹차 추출물, 올리브 추출물, 페퍼민트 추출물, 유칼리프투스 추출물, 히페리쿰 추출물, 버드나무 추출물 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
청구항 2 내지 35 중 어느 하나의 청구항에 있어서, 종자 추출물을 추가로 포함하는, 국소 발포 조성물.
청구항 36에 있어서, 상기 종자 추출물이 살구 종자 추출물, 자몽 종자 추출물, 오렌지 종자 추출물, 레몬 종자 추출물, 라임 종자 추출물, 멜론 종자 추출물, 시어버터, 또는 이들의 조합물인, 국소 발포 조성물.
가스를 사용하여 청구항 2 내지 37 중 어느 하나의 청구항에 따르는 국소 발포 조성물을 발포시킴으로써 생성되는 폼을 대상체에게 국소적으로 도포시키는 것을 포함하여, 폼을 국소적으로 도포시키는 방법.
청구항 38에 있어서, 상기 발포가 계량된 정량 펌프(dose pump)에 의해 수행되는, 방법.
청구항 38 내지 39에 있어서, 대상체에 대한 상기 국소 도포가 손, 흡수 패드 또는 브러시를 사용하여 수행되는, 방법.