KR20090068211A - 케라티노사이트로부터의 ｇｍｃｓｆ 방출을 감소시키는 작용제의 투여에 의한 피부 처리 방법 - Google Patents

케라티노사이트로부터의 ｇｍｃｓｆ 방출을 감소시키는 작용제의 투여에 의한 피부 처리 방법 Download PDF

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토마스 마르케르트
필리쁘 무쑤
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로랑 밸리
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코그니스 아이피 매니지먼트 게엠베하
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Abstract

외부 스트레스에 대항하여, 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시키는 방법으로서, 케라티노사이트를 케라티노사이트로부터의 GMCSF 방출을 감소시키는 작용제와 접촉시키는 것을 특징으로 하는 방법이 제안된다.

Description

케라티노사이트로부터의 ＧＭＣＳＦ 방출을 감소시키는 작용제의 투여에 의한 피부 처리 방법 {METHOD FOR TREATING SKIN BY ADMINISTERING AN AGENT THAT DECREASES GMCSF RELEASE FROM KERATINOCYTES}
본 발명은 미용 분야에 관한 것이고, 스트레스 요인에 의해 피부가 손상되는 것을 막는 조성물, 상기 조성물의 제조에 있어서의 또는 상기 조성물 내에서의 특정 작용제의 용도, 및 이러한 활성 성분의 확인 방법에 관한 것이다.
피부의 주요 기능 중 하나는 외부 스트레스, 예컨대 UV 조사, 오염물, 온도 스트레스 등에 대항하여 유기체를 보호하는 최대 신체 기관이라는 것이다. 스트레스가 유도하는 피부 반응은 또한 그 자체로 추가적 독성 효과를 야기할 수 있어서, 최초 스트레스 요인의 영향력을 악화시킨다. 특히, 몇몇 종류의 금속 화합물, 예컨대 니켈, 니켈을 포함하는 스테인레스 강 및 시멘트 내 크로메이트, 금 및 수은은 피부 불편감을 야기할 수 있다. 이중, 니켈이 가장 흔히 언급되며, 피부 부작용, 예컨대 피부 발적, 가려움을 유발하는 것으로 알려져 있다.
다양한 문헌은 건성 및 반응성 피부의 미용적 처리를 제시하고 있다. 본 문맥에서는 Chavigny [Parfums Cosmetiques Actualites, 2004, 178, 128-169] 의 조사를 참조했는데, 이는 피부벽의 회복을 통해, 그리고 염증성 반응에 관여하는 세포 매개체의 생산 제한을 통해 피부 허용 임계치 (tolerance threshold) 를 증가시키는 여러 제품 및 방법을 리뷰하고 있다. 그러나, 지금까지 금속, 특히 니켈에 의해 유발되는 스트레스에 의해 유도되는 피부 반응과 싸우는 것에 대하여는 거의 알려진 바가 없다.
그러므로, 본 발명에서 해결하고자 하는 과제는 외부 스트레스 요인에 대항하여 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시키기 위한 신규 방법을 개발하는 것이다. 더욱이, 종래 기술의 단점을 극복하기 위해 경구 및/또는 국소 적용될 수 있는 미용 조성물을 제공하고, 특히 앞서 설명한 피부 부작용을 유발하는 외부 스트레스에 대항하여 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 또는 진정시키는 작용제를 포함하는 조성물을 제공하는 것이 요구된다.
본 발명의 제 2 구현예는 외부 스트레스 요인에 대항하여 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시킬 수 있는 작용제를 확인하는 방법을 제공하는 것이다.
놀랍게도, 케라티노사이트에서 GMCSF 방출을 감소시키는 작용제가 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시킬 수 있음을 알아내었다.
본 발명은 건성 피부를 보호 및/또는 진정시키는 방법에 관한 것으로서, 케라티노사이트를 케라티노사이트로부터의 GMCSF 방출을 감소시키는 작용제와 접촉시키는 것을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 또한 외부 스트레스에 대항하여, 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시키는 방법에 관한 것으로서, 케라티노사이트를 케라티노사이트로부터의 GMCSF 방출을 감소시키는 작용제와 접촉시키는 것을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다.
놀랍게도 실리빈, 피페린, 테트라하이드로피페린, 노르트라켈로게닌 (nortrachelogenine), 라폰틴 (rhapontin), 아르크티인 (arctiin), 아르티게닌 (artigenin) 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 작용제가 케라티노사이트로부터의 GMCSF 방출을 감소시킬 수 있음을 알아내었다.
그러므로, 바람직한 구현예에서 본 발명은 건성 피부를 보호 및/또는 진정시키는 방법에 관한 것으로서, 케라티노사이트를 실리빈, 피페린, 테트라하이드로피페린, 노르트라켈로게닌, 라폰틴, 아르크티인, 아르티게닌 또는 이의 혼합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 작용제와 접촉시키는 것을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다. 그러므로, 바람직한 구현예에서 본 발명은 외부 스트레스에 대항하여, 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시키는 방법에 관한 것으로서, 케라티노사이트를 실리빈, 피페린, 테트라하이드로피페린, 노르트라켈로게닌, 라폰틴, 아르크티인, 아르티게닌 또는 이의 혼합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 작용제와 접촉시키는 것을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다.
그러므로, 본 발명의 추가적 구현예는 외부 스트레스에 대항하여 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시키기 위한, 케라티노사이트로부터의 GMCSF 방출을 감소시키는 작용제의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 바람직한 구현예에서 실리빈 또는 피페린, 또는 실리빈 및 피페린의 조합물이 사용된다.
본 발명의 추가적 구현예는 미용적으로 허용가능한 부형제 중에 하기를 포함하는 미용 조성물에 관한 것이다:
(a) 실리빈, 및
(b) 피페린 및/또는 테트라하이드로피페린.
본 발명의 추가적 구현예에서, 상기 조성물은 또한 노르트라켈로게닌, 라폰틴, 아르크티인, 아르티게닌 및 이의 혼합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 작용제를 포함한다. 이들 조성물은 바람직하게는 외부 스트레스에 대항하여 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시키기 위해 사용될 수 있다.
추가적 구현예에서, 상기 조성물은 또한 이소실리빈, 데하이드로실리빈, 실리크리스틴, 실리디아닌 및 탁시폴린으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 작용제를 포함한다.
실리빈, 피페린, 테트라하이드로피페린, 노르트라켈로게닌, 라폰틴, 아르크티인, 아르티게닌과 같은 물질을 본원에서 "작용제" 또는 "활성소 (active principles)" 라 칭한다.
본 발명에 따라 사용되는 작용제는, 예를 들어, 미용 오일 또는 오로지 물과 같은 미용적으로 적절한 부형제 중에 존재할 수 있다. 작용제는 통상 0.0001 내지 5, 바람직하게는 0.001 내지 1 %b.w. 의 양으로 존재한다 - 최종 조성물에 대하여 계산됨.
케라티노사이트로부터 GMCSF 방출을 감소시키는 작용제는 하기 (i), (ii) 및 (iii) 에 의해 확인될 수 있다: (i) 케라티노사이트 세포를 니켈 염과 접촉시켜서 GMCSF 의 방출을 유도하는 것; (ii) 이들 세포를 시험할 작용제와 접촉시키는 것; 및 (iii) 세포에 의해 방출되는 GMCSF 수준에 대한 시험할 작용제의 효과를 측정하는 것.
그러므로, 본 발명의 추가적 구현예는 케라티노사이트로부터 방출되는 GMCSF 의 수준을 감소시키는 작용제를 확인하는 방법으로서, 하기 단계를 포함하는 방법에 관한 것이다:
(i) 케라티노사이트 세포를 니켈 염과 접촉시켜서 GMCSF 의 방출을 유도하는 단계;
(ii) 이들 세포를 시험할 작용제와 접촉시키는 단계; 및
(iii) 세포에 의해 방출되는 GMCSF 수준에 대한 시험할 작용제의 효과를 측정하는 단계.
이 방법은 외부 스트레스에 대항하여, 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시키기는 것에 적합한 작용제의 확인에 적용될 수 있다.
피페린 및/또는 테트라하이드로피페린
피페린은 후추과에 속하는 식물, 예컨대 통상 흑후추라 알려진 페피르 니그룸 L, 및 통상 긴고추라 알려진 피페르 롱굼 L 에서 본래 나타나는 알칼로이드이다. 피페린은 이들 식물에서 주요 자극성 물질이며, 흑후추 및 긴고추 식물의 열매로부터 단리된다. 피페린은 고체 물질이다. 이의 분자식은 C17H19NO3 이고, 이의 분자량은 285.34 달톤이다. 피페린은 1-피페로일피페리딘의 트랜스-트랜스 입체이성질체이다. 이는 또한 (E,E)-1-피페로일피페리딘 및 (E,E)-1-[5-(1,3-벤조디옥솔-5-일)-1-옥소-2,4-펜타디에닐]피페리딘으로서 알려져 있다. 이는 하기 화학식으로 나타내어진다:
Figure 112009016374723-PCT00001
.
피페린은 몇몇 영양 물질 및 몇몇 약물에 대하여 생체이용률-증강 활성을 가질 수 있다. 이는 항-염증성 활성을 갖는 것으로 추정되며, 소화 과정을 촉진하는 활성을 가질 수 있다. 피페린은 혈청 수준을 증가시키고, 몇몇 영양 물질, 예컨대 조효소 Q10 및 베타-카로틴 및 몇몇 약물, 예컨대 프로파놀롤 및 테오필린의 혈청 수준을 증가시키고 이의 혈청 반감기를 연장시키는 것으로 보고되었다. 흑후추로부터 유래되는 알칼로이드인 피페린은 경구 베타-카로틴 보충의 14 일 동안 베타-카로틴의 혈청 반응을 증가시킨다. 피페린의 적절한 유도체는 테트라하이드로피페린이며, 이는, 예를 들어, 피페린의 화학적 수소화에 의해 수득될 수 있다. 피페린 또는 이의 유도체는 0.0001% 내지 5% 의 용량, 바람직하게는 0.005% 내지 0.5% 의 용량, 더욱 바람직하게는 0.02% 내지 0.2% 의 용량으로 사용될 수 있다. 바람직하게는 피페린이 사용된다.
실리빈
실리붐 마리아눔 (L.) 가에르튼 (카르두우스 마리아누스 L., 아스테라세아에) (우유엉겅퀴) 의 종자는 수세기 동안 간 질환 또는 기능장애 (간경변증, 간염) 를 치료하고, 화학 및 환경 독소 (알코올, 버섯 중독, 독사 교상, 곤충 독침) 로부터의 중독에 대하여 간을 보호하기 위해 사용되어 왔다. S. 마리아눔의 활성 성분은 종자로부터 수득된 표준화된 추출물이고, 실리마린으로 알려져 있다. 통상적으로 실리마린은 70 % 내지 80 % 의 플라보노리그난 혼합물 및 대략 20% 내지 30 % 의 화학적으로 미정의된 분획 (폴리페놀성 화합물을 포함함) 을 포함하는 혼합물이다. 실리마린 착물의 주요 성분은 실리빈 (CAS No. 22888-70-6) (때때로 실라이비닌이라고 부정확하게 지칭되는, 하기 화학식에 따른 실리비닌과 동의어임) 이다:
Figure 112009016374723-PCT00002
.
실리빈은 대략 1 : 1 비율로 존재하는 실리빈 A 및 실리빈 B 의 두 가지 부분입체이성질체의 혼합물이다. 본 발명에 걸쳐 사용되는 용어 "실리빈" 은 실리빈 A 단독, 실리빈 B 단독 뿐 아니라 이의 임의의 혼합물, 바람직하게는 1 : 1 혼합물을 포함한다. 실리빈 이외에, 기타 플라보노리그난, 즉 이소실리빈, 데하이드로실리빈, 실리크리스틴, 실리디아닌, 및 몇몇 플라보노이드, 주로 탁시폴린이 실리마린 혼합물 내에 존재한다. 우유 엉겅퀴 제제가 사용되는 전형적 적용분야는 주로 간 질병의 치료이다. 또한, 현재, 실리마린/실리빈 및 이들의 제제는 알코올 소비 및 환경적 독소 노출과 관련된 간경변증, 만성 간염 및 간 질병의 치료에 도움이 된다. 실리마린/실리빈의 공지된 특성은 다양한 모델에서의 산화방지 활성, AMP-의존성 포스포디에스테라아제의 억제, 항-간독성 활성, 항-염증성 활성이다. 실리빈은 우유 엉겅퀴 추출물로부터 최소 순도 90% 로 정제될 수 있다. 실리빈은 0.0001% 내지 5% 의 용량, 바람직하게는 0.001% 내지 0.5% 의 용량, 더욱 바람직하게는 0.02% 내지 0.2% 의 용량으로 사용될 수 있다.
아르크티인/아르티게닌
아르크티인 및 아르티게닌은 아르크티움 랍파 (우엉) 의 종자 및 잎으로부터 단리되는 리그난이다. 아르크티인 (CAS 번호 20362-31-6) 은 아르티게닌의 4-글루코시드이고, 또한, 하기 화학식으로 나타내어지는 바와 같이, 포르시티아 비리디씨마 L 의 열매 및 꽃, 및 사우스수레아 메두사의 기생 부분으로부터 단리되었다:
Figure 112009016374723-PCT00003
.
아르크티인 및 아르티게닌은 다양한 생물학적 활성, 예를 들어, PAF 수용체에 대한 안타고니스트 효과 (혈소판 활성 인자), 배양된 인간 종양 세포에 대한 생체외 항-증식 활성 및 항-종양-촉진 활성을 나타내는 것으로 보고되었다. 아르크티인은 또한 피토에스트로겐성 활성을 나타낸다.
라폰틴
라폰틴 (동의어 라폰티신, 3,3',5-트리하이드록시-4'-메톡시스틸벤 3-b-D-글루코피라노사이드, CAS 번호 155-58-8) 은 상이한 점막분비물 종에서 현저히 발견되는 하기 화학식의 하이드록시스틸벤 유도체이다:
Figure 112009016374723-PCT00004
.
라폰틴은 약한 여성호르몬성 활성을 갖는 것으로 보인다.
노르트라켈로게닌
노르트라켈로게닌 (CAS 번호 34444-37-6, 합성 8'-(R)-4,4',8-트리하이드록시-3,3'-디메톡시리그나놀라이드, 디하이드로-3-하이드록시-3,4-비스((4-하이드록시-3-메톡시페닐)메틸)-2(3H)-푸란온) 은 상이한 식물 종, 특히 남령요화, 아르니카, 한국 주목, 심재 및 유럽소나무의 혹병에 존재하는 하기 화학식의 리그난이다:
Figure 112009016374723-PCT00005
이 화합물은, 상이한 생물학적 활성, 예를 들어, 종양 공격 또는 토끼에게서 우울증을 발생시키는 중추 신경계에 대한 효과를 나타낸다.
마이크로캡슐
본 발명에 따라 사용되는 작용제는, 예를 들어, 미용 오일 또는 오로지 물과 같은 미용적으로 적절한 부형제 중에 존재할 수 있다. 본 발명의 바람직한 구현예에서, 작용제 및 또는 상기 작용제를 포함하고 있는 미용 조성물은 캡슐화되고, 바람직하게는 마이크로-캡슐화된다. 이 구현예는 각각의 작용제 단독의 캡슐화 뿐 아니라 조성물에 존재하는 둘 이상 또는 모든 작용제의 캡슐화를 포함한다.
"마이크로캡슐" 은 지름 약 0.1 내지 약 5 mm 의 구형 응집체로서, 하나 이상의 연속적 맴브레인에 의해 둘러싸여 있는 하나 이상의 고체 또는 액체 코어를 포함하는 것으로 이해된다. 더욱 상세하게는, 이들은 필름-형성 중합체로 코팅된 미세 분산된 액체 또는 고체상으로서, 이의 제조시, 유화 및 코아세르베이션 (coazervation) 또는 계면 중합 이후, 중합체를 캡슐화시킬 재료 상에 증착시킨다. 또다른 공정에서는, 액체 활성소를 매트릭스 ("마이크로스폰지") 에 흡수시키고, 마이크로 입자로서, 필름-형성 중합체로 추가적으로 코팅시킬 수 있다. 나노캡슐로도 알려진, 미시적으로 작은 캡슐을 분말과 동일한 방식으로 건조시킬 수 있다. 단일-코어 마이크로캡슐 이외에, 마이크로스피어로도 알려진, 다중-코어 응집체도 존재할 수 있는데, 이는 연속적 맴브레인 재료 내에 분포된 둘 이상의 코어를 포함한다. 또한, 단일-코어 또는 다중-코어 마이크로캡슐을 추가적 제 2 맴브레인, 제 3 맴브레인 등으로 에워쌀 수 있다. 맴브레인은 천연, 반합성 또는 합성 재료로 이루어질 수 있다. 천연 맴브레인 재료는, 예를 들어, 아라비아 검, 아가 아가, 아가로오스, 말토덱스트린, 알긴산 및 이의 염, 예를 들어, 나트륨 또는 칼슘 알기네이트, 지방 및 지방산, 세틸 알코올, 콜라겐, 키토산, 레시틴, 젤라틴, 알부민, 쉘락, 폴리사카라이드, 예컨대 전분 또는 덱스트란, 폴리펩티드, 단백질 가수분해물, 수크로오스 및 왁스이다. 반합성 맴브레인 재료는 그 중에서도 특히 화학적으로 개질된 셀룰로오스, 더욱 특히 셀룰로오스 에스테르 및 에테르, 예를 들어, 셀룰로오스 아세테이트, 에틸 셀룰로오스, 하이드록시프로필 셀룰로오스, 하이드록시프로필 메틸 셀룰로오스 및 카르복시메틸 셀룰로오스, 및 전분 유도체, 더욱 특히 전분 에테르 및 에스테르이다. 합성 맴브레인 재료는, 예를 들어, 중합체, 예컨대 폴리아크릴레이트, 폴리아미드, 폴리비닐 알코올 또는 폴리비닐 피롤리돈이다.
공지된 마이크로캡슐의 예는 다음의 시판 제품 (괄호 내에 맴브레인 재료 표시) Hallcrest Microcapsules (젤라틴, 아라비아 검), Coletica Thalaspheres (maritime 콜라겐), Lipotec Millicapseln (알긴산, 아가 아가), Induchem Unishperes (락토오스, 미세결정성 셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸 셀룰로오스), Unicetin C30 (락토오스, 미세결정성 셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸 셀룰로오스), Kobo Glycoshperes (개질 전분, 지방산 에스테르, 인지질), Softshperes (modified 아가 아가) 및 Kuhs Probiol Nanoshperes (인지질) 이다.
통상 마이크로캡슐을 포함하는 제제의 사용시, 맴브레인의 기계적, 열적, 화학적 또는 효소적 파괴에 의해 작용제가 마이크로캡슐로부터 방출된다. 활성자의 캡슐화에 관한 수많은 가능성에도 불구하고, 쉘이 음이온성 및 양이온성 중합체의 코아세르베이션, 침전 또는 중축합에 의해 수득되는 방법이 안정한 캡슐의 형성에 있어서 매우 적절한 것으로 인정되어왔다. 특히, 본 발명에 따른 작용제의 캡슐화를 위해 바람직한 방법은 하기 단계를 포함하는 것을 특징으로 한다:
(a) 겔 형성제, 양이온성 중합체 및 작용제로부터 매트릭스를 제조하는 단계;
(b) 임의로는 상기 매트릭스를 오일상 중에 분산시키는 단계; 및
(c) 상기 분산된 매트릭스를 음이온성 중합체의 수용액으로 처리하고, 임의로는 진행 중에 상기 상중에서 제거하는 단계.
물론, 단계 (a) 및 (c) 에서의 음이온성 및 양이온성 중합체는 교환될 수 있다.
Figure 112009016374723-PCT00006
겔 형성제
본 발명의 맥락에서, 바람직한 겔 형성제는 40 ℃ 초과의 온도에서 수용액 중에서 겔을 형성할 수 있는 물질이다. 이러한 겔 형성제의 전형적 예는 헤테로폴리사카라이드 및 단백질이다. 바람직한 온도민감성 (thermogelling) 헤테로폴리사카라이드는 심지어 30 중량% 이하의 비-겔-형성 아가로펙틴을 갖는, 홍조류로부터 수득가능한 아가 아가의 형태로 존재할 수 있는 아가로오스이다. 아가로오스의 주요 구성체는 1,3- 및 1,4-글리코시딕 결합이 교대로 있는 갈락토오스 및 3,6-안하이드로-1-갈락토오스의 선형 폴리사카라이드이다. 헤테로폴리사카라이드는 바람직하게는 분자량이 110,000 내지 160,000 이고, 무취 및 무미이다. 적절한 대안물은 펙틴, 잔탄 (잔탄 검 포함) 및 이의 혼합물이다. 기타 바람직한 유형은, 1 중량% 수용액에서, 80 ℃ 미만에서 용융하지 않고 40 ℃ 초과에서는 다시 고체화되는 겔을 여전히 형성하는 것들이다. 온도민감성 단백질의 군으로부터의 예에는 다양한 젤라틴이 있다.
Figure 112009016374723-PCT00007
음이온성 중합체
알긴산의 염이 본 목적을 위해 바람직하다. 알긴산은 하기 이상화된 단량체 단위를 갖는 카르복실-함유 폴리사카라이드의 혼합물이다:
Figure 112009016374723-PCT00008
.
알긴산 또는 알기네이트의 평균 분자량은 150,000 내지 250,000 의 범위이다. 알긴산과 이의 완전한 중화 생성물 및 부분적 중화 생성물의 염은 특히 알칼리 금속 염, 바람직하게는 나트륨 알기네이트 ("알긴") 및 암모늄 및 알칼리토 금속 염인 것으로 이해된다. 혼합 알기네이트, 예를 들어, 나트륨/마그네슘 또는 나트륨/칼슘 알기네이트가 특히 바람직하다. 그러나, 본 발명의 대안적 구현예에서, 카르복시메틸 셀룰로오스 및 음이온성 키토산 유도체, 예를 들어, 카르복실화 및 상기 모든 숙시닐화 생성물이 또한 본 목적에 적절하다.
Figure 112009016374723-PCT00009
양이온성 중합체
키토산은 하이드로콜로이드의 군에 속하는 생체고분자이다. 화학적으로, 이들은 하기 - 이상화된 - 단량체 단위를 포함하는 분자량이 상이한 부분적 탈아세틸화 키틴이다:
Figure 112009016374723-PCT00010
.
생물학적 pH 값에서 음으로 하전되는 대부분의 하이드로콜로이드와 대조적으로, 키토산은 이러한 조건 하에서 양이온성 생체고분자이다. 양으로 하전된 키토산은 반대로 하전된 표면과 상호작용할 수 있어서, 미용 모발-케어 및 바디-케어 제품 및 의약 제제로 사용된다. 키토산은 키틴으로부터 생성되고, 바람직하게는 저렴한 원료로서 다량으로 입수 가능한 갑각류의 껍질 찌꺼기로부터 얻어진다. 통상적 공정에서는 우선 키틴에 염기를 첨가하여 이를 탈단백질화시키고, 광물산을 첨가하여 탈광물화시키고, 마지막으로 강한 염기를 첨가하여 탈아세틸화시키는데, 분자량은 넓은 스펙트럼에 걸쳐 분포하게 된다. 바람직한 유형은 독일 특허 출원 DE 4442987 A1 및 DE 19537001 A1 (Henkel) 에 개시된 것으로서, 평균 분자량이 10,000 내지 500,000 달톤 또는 800,000 내지 1,200,000 달톤이고/이거나, 브룩필드 점도 (글리콜산 중 1 중량%) 가 5,000 mPas 미만이고, 탈아세틸화도가 80 내지 88 % 이고, 회분 함량이 0.3 중량% 미만이다. 물에 대한 용해도를 증가시키기 위하여, 키토산을 일반적으로 이들의 염의 형태로, 바람직하게는 글리콜레이트로서 사용한다.
본 발명의 바람직한 구현예에서는 겔 형성제 (바람직하게는 아가 아가) 의 1 내지 10 중량%, 바람직하게는 2 내지 5 중량% 수용액을 통상적으로 제조하고, 환류 하에서 가열한다. 양이온성 중합체, 바람직하게는 키토산을 0.1 내지 2 중량%, 바람직하게는 0.25 내지 0.5 중량% 의 양으로 포함하고, 활성소를 0.1 내지 25 중량%, 바람직하게는 0.25 내지 10 중량% 의 양으로 포함하는 제 2 수용액을 비등 열, 바람직하게는 80 내지 100 ℃ 에서 첨가하는데; 이 혼합물을 매트릭스라 칭한다. 따라서, 마이크로캡슐 내 활성소의 충전량은 또한 캡슐의 중량을 기준으로 0.1 내지 25 중량% 를 이룰 수 있다. 원하는 경우, 수-불용성 구성체, 예를 들어, 무기 염료를 또한 일반적으로 수성 또는 수성/알코올성 분산액의 형태로 이 단계에서 첨가하여 점도를 조절 할 수 있다. 또한, 활성소를 유화 또는 분산시키기 위해, 유화제 및/또는 가용화제를 매트릭스에 첨가하는 것이 유용할 수 있다. 겔 형성제, 양이온성 중합체 및 활성소로부터의 이의 제조 후, 후속 캡슐화 공정에서 작은 입자가 생성되도록 매트릭스를 임의로는 고도 전단 하에 오일 상 중에 매우 미세하게 분산시킨다. 이와 관련하여 매트릭스를 40 내지 60 ℃ 범위의 온도로 가열하면서 오일상은 10 내지 20 ℃ 로 냉각시키는 것이 특히 유리한 것으로 증명되었다. 실제 캡슐화, 즉, 매트릭스 내 양이온성 중합체를 음이온성 중합체와 접촉시킴으로써 맴브레인을 형성시키는 것은 제 3 단계에서 일어난다. 이러한 목적을 위해, 40 내지 100 ℃, 바람직하게는 50 내지 60 ℃ 범위의 온도에서 매트릭스 (오일상 중에 분산됨) 를 음이온성 중합체, 바람직하게는 알기네이트의 수성 약 0.1 내지 3 중량%, 바람직하게는 0.25 내지 0.5 중량% 수용액으로 세정하고, 동시에 오일상 (존재하는 경우) 을 제거하는 것이 권장된다. 생성된 수성 제제는 일반적으로 마이크로캡슐 함량이 1 내지 10 중량% 이다. 일부 경우, 중합체 용액이 기타 성분, 예를 들어, 유화제 또는 보존제를 포함하는 것이 유리할 수 있다. 여과 후, 평균 지름이 바람직하게는 1 내지 3 mm 인 마이크로캡슐이 수득된다. 균일한 크기 분포를 확보하기 위해 캡슐을 체질하는 것이 권장될 수 있다. 이와 같이 수득된 마이크로캡슐은 제조-관련 제한 내에서 임의의 형상을 가질 수 있지만, 바람직하게는 실질적으로 구형이다.
산업적 이용 가능성
본 발명에 따라 사용되는 작용제는, 예를 들어, 미용 오일 또는 오로지 물과 같은 미용적으로 적절한 부형제 중에 존재할 수 있다. 이러한 미용 조성물은 계면활성제 이외에, 오일체, 유화제, 과지화제, 진주광택 (pearlising) 왁스, 경도 요인, 중합체, 실리콘 화합물, 왁스, 안정화제, 1 차 및 2 차 태양 광선 보호 작용제, 생물 기원 활성 (biogenic) 작용제, 굴수성제 (hydrotrope), 보존제, 가용화제, 향료 오일, 염료 등을 추가적 보조제 및 첨가제로서 포함할 수 있다.
본 발명의 추가적 구현예에서, 사용되는 작용제는 계면활성제, 오일체, 유화제, 과지화제, 진주광택 왁스, 경도 요인, 중합체, 실리콘 화합물, 왁스, 안정화제, 1 차 및/또는 2 차 태양 광선 보호 작용제, 생물 기원 활성 작용제, 굴수성제, 보존제, 가용화제, 향료 오일, 염료 및 이의 혼합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 추가적 물질을 포함하는 미용 조성물 내에 존재한다.
계면활성제
기타 바람직한 보조제 및 첨가제는 음이온성 및/또는 양쪽성 (amphoteric) 또는 쯔비터 이온성 (zwitterionic) 계면활성제이다. 음이온성 계면활성제의 전형적인 예는 비누, 알킬 벤젠술포네이트, 알칸술포네이트, 올레핀 술포네이트, 알킬에테르 술포네이트, 글리세롤 에테르 술포네이트, 메틸 에스테르 술포네이트, 술포지방산, 알킬 술페이트, 지방 알코올 에테르 술페이트, 글리세롤 에테르 술페이트, 지방산 에테르 술페이트, 하이드록시 혼합 에테르 술페이트, 모노글리세리드 (에테르) 술페이트, 지방산 아미드 (에테르) 술페이트, 모노- 및 디알킬 술포숙시네이트, 모노- 및 디알킬 술포숙시나메이트, 술포트리글리세리드, 아미드 비누, 에테르 카르복실산 및 그의 염, 지방산 이세티오네이트, 지방산 사르코시네이트, 지방산 타우리드, N-아실아미노산, 예를 들어, 아실 락틸레이트, 아실 타르트레이트, 아실 글루타메이트 및 아실 아스파르테이트, 알킬 올리고글루코시드 술페이트, 단백질 지방산 축합물 (특히 밀(wheat) 계 식물성 제품) 및 알킬 (에테르) 포스페이트이다. 음이온성 계면활성제가 폴리글리콜 에테르 사슬을 포함하는 경우, 이는 통상적인 동족체 분포를 가질 수 있지만, 바람직하게는 좁은 범위의 동족체 분포를 가진다. 양쪽성 또는 쯔비터 이온성 계면활성제의 전형적 예는 알킬베타인, 알킬아미도베타인, 아미노프로피오네이트, 아미노글리시네이트, 이미다졸리늄베타인 및 술포베타인이다. 언급된 계면활성제는 모두 공지된 화합물이다. 이들의 구조 및 제조에 관한 정보는 관련 총서, 예를 들어, [J. Falbe (ed.), "Surfactants in Consumer Products", Springer Verlag, Berlin, 1987, 54 내지 124 쪽 또는 J. Falbe (ed.), "Katalysatoren, Tenside und Mineral Oil additive (Catalysts, Surfactants and Mineral Oil Additives)", Thieme Verlag, Stuttgart, 1978, 123 ~ 217 쪽] 에서 찾을 수 있다. 제제 내에서의 계면활성제의 백분율 함량은 제제를 기준으로 0.1 내지 10 중량%, 바람직하게는 0.5 내지 5 중량% 일 수 있다.
오일체
적합한 오일체 (이는 OAV 유화액의 구성체를 형성함) 는, 예를 들어, 탄소수 6 내지 18, 바람직하게는 8 내지 10 인 지방 알코올계의 게르베 (Guerbet) 알코올, 선형 C6-C22-지방산과 선형 또는 분지형 C6-C22-지방 알코올의 에스테르 또는 분지형 C6-C13-카르복실산과 선형 또는 분지형 C6-C22-지방 알코올의 에스테르, 예를 들어, 미리스틸 미리스테이트, 미리스틸 팔미테이트, 미리스틸 스테아레이트, 미리스틸 이소스테아레이트, 미리스틸 올레에이트, 미리스틸 베헤네이트, 미리스틸 에루케이트, 세틸 미리스테이트, 세틸 팔미테이트, 세틸 스테아레이트, 세틸 이소스테아레이트, 세틸 올레에이트, 세틸 베헤네이트, 세틸 에루케이트, 스테아릴 미리스테이트, 스테아릴 팔미테이트, 스테아릴 스테아레이트, 스테아릴 이소스테아레이트, 스테아릴 올레에이트, 스테아릴 베헤네이트, 스테아릴 에루케이트, 이소스테아릴 미리스테이트, 이소스테아릴 팔미테이트, 이소스테아릴 스테아레이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 이소스테아릴 올레에이트, 이소스테아릴 베헤네이트, 이소스테아릴 올레에이트, 올레일 미리스테이트, 올레일 팔미테이트, 올레일 스테아레이트, 올레일 이소스테아레이트, 올레일 올레에이트, 올레일 베헤네이트, 올레일 에루케이트, 베헤닐 미리스테이트, 베헤닐 팔미테이트, 베헤닐 스테아레이트, 베헤닐 이소스테아레이트, 베헤닐 올레에이트, 베헤닐 베헤네이트, 베헤닐 에루케이트, 에루실 미리스테이트, 에루실 팔미테이트, 에루실 스테아레이트, 에루실 이소스테아레이트, 에루실 올레에이트, 에루실 베헤네이트 및 에루실 에루케이트이다. 또한 선형 C6-C22-지방산과 분지형 알코올, 특히 2-에틸헥산올의 에스테르, C18-C38-알킬 하이드록시카르복실산과 선형 또는 분지형 C6-C22-지방 알코올의 에스테르, 특히 디옥틸 말레에이트, 선형 및/또는 분지형 지방산과 다가 알코올 (예를 들어, 프로필렌 글리콜, 다이머디올 또는 트리머트리올) 및/또는 게르베 알코올의 에스테르, C6-C10-지방산계의 트리글리세리드, C6-C18-지방산계의 액체 모노-/디-/트리글리세리드 혼합물, C6-C22-지방 알코올 및/또는 게르베 알코올과 방향족 카르복실산, 특히 벤조산의 에스테르, C2-C12-디카르복실산과 탄소수 1 내지 22인 선형 또는 분지형 알코올 또는 탄소수 2 내지 10 및 하이드록실기 수 2 내지 6 인 폴리올의 에스테르, 식물성 오일, 분지형 1차 알코올, 치환된 시클로헥산, 디카프릴릴 카르보네이트 (Cetiol
Figure 112009016374723-PCT00011
CC) 와 같은 선형 및 분지형 C6-C22-지방 알코올 카르보네이트, 탄소수 6 내지 18, 바람직하게는 8 내지 10 을 갖는 지방 알코올계의 게르베 카르보네이트, 벤조산과 선형 및/또는 분지형 C6-C22-알코올의 에스테르 (예를 들어, Finsolv
Figure 112009016374723-PCT00012
TN), 예를 들어, 디카프릴릴 에테르 (Cetiol
Figure 112009016374723-PCT00013
OE) 와 같은 알킬기 당 탄소수 6 내지 22 인 선형 또는 분지형, 대칭형 또는 비대칭형 디알킬 에테르, 에폭시드화 지방산 에스테르와 폴리올의 개환 생성물, 실리콘 오일 (시클로메티콘, 규소 메티콘 형태 등) 및/또는 지방족 또는 나프텐계 탄화수소, 예를 들어, 스쿠알란, 스쿠알렌 또는 디알킬시클로헥산이다.
유화제
기타 계면활성제를 또한 유화제로서 제제에 첨가할 수 있는데, 예를 들어, 하기가 포함된다:
Figure 112009016374723-PCT00014
선형 C8-22 지방 알코올, C12-22 지방산, 및 알킬기 내 탄소수가 8 내지 15 인 알킬 페놀에 대한 2 내지 30 mol 에틸렌 옥사이드 및/또는 0 내지 5 mol 프로필렌 옥사이드의 첨가 생성물;
Figure 112009016374723-PCT00015
글리세롤에 대한 1 내지 30 mol 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물의 C12/18 지방산 모노에스테르 및 디에스테르;
Figure 112009016374723-PCT00016
탄소수 6 내지 22 의 포화 및 불포화 지방산의 글리세롤 모노- 및 디에스테르 및 소르비탄 모노- 및 디에스테르 및 이의 에틸렌 옥사이드 첨가 생성물;
Figure 112009016374723-PCT00017
피마자유 및/또는 수소화 피마자유에 대한 15 내지 60 mol 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물;
Figure 112009016374723-PCT00018
폴리올 에스테르 및, 특히, 폴리글리세롤 에스테르, 예를 들어, 폴리글리세롤 폴리리시놀레이트, 폴리글리세롤 폴리-12-하이드록시스테아레이트 또는 폴리글리세롤 다이머레이트 이소스테아레이트. 이들 부류 중 몇몇으로부터의 화합물의 혼합물이 또한 적절함;
Figure 112009016374723-PCT00019
피마자유 및/또는 수소화 피마자유에 대한 2 내지 15 mol 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물;
Figure 112009016374723-PCT00020
선형, 분지형, 불포화 또는 포화 C6/22 지방산, 리시놀레산 및 12-하이드록시스테아르산과, 글리세롤, 폴리글리세롤, 펜타에리트리톨, -디펜타에리트리톨, 당 알코올 (예를 들어, 소르비톨), 알킬 글루코시드 (예를 들어, 메틸 글루코시드, 부틸 글루코시드, 라우릴 글루코시드) 및 폴리글루코시드 (예를 들어, 셀룰로오스) 기재의 부분 에스테르;
Figure 112009016374723-PCT00021
모노-, 디- 및 트리알킬 포스페이트 및 모노-, 디- 및/또는 트리-PEG-알킬 포스페이트 및 그의 염;
Figure 112009016374723-PCT00022
양모 왁스 알코올;
Figure 112009016374723-PCT00023
폴리실록산/폴리알킬 폴리에테르 공중합체 및 상응하는 유도체;
Figure 112009016374723-PCT00024
펜타에리트리톨, 지방산, 시트르산 및 지방 알코올의 혼합 에스테르 및/또는 C6-22 지방산, 메틸 글루코오스 및 폴리올의 혼합 에스테르, 바람직하게는 글리세롤 또는 폴리글리세롤,
Figure 112009016374723-PCT00025
폴리알킬렌 글리콜, 및
Figure 112009016374723-PCT00026
글리세롤 카르보네이트.
지방 알코올, 지방산, 알킬페놀, 지방산의 글리세롤 모노- 및 디에스테르 및 소르비탄 모노- 및 디에스테르 상으로의 또는 피마자유 상으로의 에틸렌 옥사이드 및/또는 프로필렌 옥사이드의 첨가 생성물은 시중에서 판매되는 공지된 제품이다. 이들은 동족체 혼합물이며, 이의 평균 알콕실화도는 첨가 반응이 수행되는 기질 및 에틸렌 옥사이드 및/또는 프로필렌 옥사이드의 양 간의 비율에 상응한다. 글리세롤 상으로의 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물의 C12/18 지방산 모노에스테르 및 디에스테르는 미용 제형의 지질층 증강게로서 공지되었다. 바람직한 유화제를 하기와 같이 더욱 상세히 기술한다:
Figure 112009016374723-PCT00027
부분 글리세리드
적합한 부분 글리세리드의 전형적인 예는 하이드록시스테아르산 모노글리세리드, 하이드록시스테아르산 디글리세리드, 이소스테아르산 모노글리세리드, 이소스테아르산 디글리세리드, 올레산 모노글리세리드, 올레산 디글리세리드, 리시놀레산 모노글리세리드, 리시놀레산 디글리세리드, 리놀레산 모노글리세리드, 리놀레산 디글리세리드, 리놀렌산 모노글리세리드, 리놀렌산 디글리세리드, 에루스산 모노글리세리드, 에루스산 디글리세리드, 타르타르산 모노글리세리드, 타르타르산 디글리세리드, 시트르산 모노글리세리드, 시트르산 디글리세리드, 말산 모노글리세리드, 말산 디글리세리드, 및 제조 방법으로부터 소량의 트리글리세리드를 여전히 포함할 수 있는 그의 기술적 혼합물이다. 상기 부분 글리세리드에 대한 에틸렌 옥사이드의 1 내지 30 몰, 바람직하게는 5 내지 10 몰의, 첨가 제품이 마찬가지로 적합하다.
Figure 112009016374723-PCT00028
소르비탄 에스테르
적합한 소르비탄 에스테르는 소르비탄 모노이소스테아레이트, 소르비탄 세스퀴이소스테아레이트, 소르비탄 디이소스테아레이트, 소르비탄 트리이소스테아레이트, 소르비탄 모노올레에이트, 소르비탄 세스퀴올레에이트, 소르비탄 디올레에이트, 소르비탄 트리올레에이트, 소르비탄 모노에루케이트, 소르비탄 세스퀴에루케이트, 소르비탄 디에루케이트, 소르비탄 트리에루케이트, 소르비탄 모노리시놀레에이트, 소르비탄 세스퀴리시놀레에이트, 소르비탄 디리시놀레에이트, 소르비탄 트리리시놀레에이트, 소르비탄 모노하이드록시스테아레이트, 소르비탄 세스퀴하이드록시스테아레이트, 소르비탄 디하이드록시스테아레이트, 소르비탄 트리하이드록시스테아레이트, 소르비탄 모노타르트레이트, 소르비탄 세스퀴타르트레이트, 소르비탄 디타르트레이트, 소르비탄 트리타르트레이트, 소르비탄 모노시트레이트, 소르비탄 세스퀴시트레이트, 소르비탄 디시트레이트, 소르비탄 트리시트레이트, 소르비탄 모노말레에이트, 소르비탄 세스퀴말레에이트, 소르비탄 디말레에이트, 소르비탄 트리말레에이트 및 그의 기술적 혼합물이다. 상기 소르비탄 에스테르에 대한 에틸렌 옥사이드의 1 내지 30 몰, 바람직하게는 5 내지 10 몰의, 첨가 제품이 마찬가지로 적합하다.
Figure 112009016374723-PCT00029
폴리글리세롤 에스테르
적합한 폴리글리세롤 에스테르의 전형적인 예는 폴리글리세릴-2 디폴리하이드록시스테아레이트 (Dehymuls
Figure 112009016374723-PCT00030
PGPH)), 폴리글리세린-3-디이소스테아레이트 (Lameform
Figure 112009016374723-PCT00031
TGI)), 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트 (Isolan
Figure 112009016374723-PCT00032
GI 34), 폴리글리세릴-3 올레에이트, 디이소스테아로일 폴리글리세릴-3 디이소스테아레이트 (Isolan
Figure 112009016374723-PCT00033
PDI), 폴리글리세릴-3 메틸글루코오스 디스테아레이트 (Tego Care
Figure 112009016374723-PCT00034
450), 폴리글리세릴-3 밀랍 (Cera Bellina
Figure 112009016374723-PCT00035
), 폴리글리세릴-4 카프레이트 (Polyglycerol Caprate T2010/90), 폴리글리세릴-3 세틸 에테르 (Chimexane
Figure 112009016374723-PCT00036
NL), 폴리글리세릴-3 디스테아레이트 (Cremophor
Figure 112009016374723-PCT00037
GS 32) 및 폴리글리세릴 폴리리시놀레에이트 (Admul
Figure 112009016374723-PCT00038
WOL 1403), 폴리글리세릴 다이머에이트 이소스테아레이트 및 그의 혼합물이다. 기타 적합한 폴리올 에스테르의 예는 1 내지 30 몰 에틸렌 옥사이드와 임의로 반응한, 트리메틸올프로판 또는 펜타에리트리톨과 라우르산, 코코넛지방산, 탈로우 지방산, 팔미트산, 스테아르산, 올레산, 베헨산 등의 모노-, 디- 및 트리에스테르이다.
전형적인 음이온성 유화제는 지방족 C12-22 지방산, 예를 들어, 팔미트산, 스테아르산 또는 베헨산 및 C12-22 디카르복실산, 예를 들어, 아젤라산 또는 세박산이다.
기타 적절한 유화제는 쯔비터 이온성 계면활성제이다. 쯔비터 이온성 계면활성제는 분자에 하나 이상의 4차 암모늄기 및 하나 이상의 카르복실레이트 및 하나의 술포네이트기를 갖는 표면-활성 화합물이다. 특히 적합한 쯔비터 이온성 계면활성제는 소위 베타인, 예를 들어, N-알킬-N,N-디메틸 암모늄 글리시네이트, 예를 들어, 코코알킬디메틸암모늄 글리시네이트, N-아실아미노프로필-N,N-디메틸암모늄 글리시네이트, 예를 들어, 코코아실아미노프로필디메틸암모늄 글리시네이트, 및 알킬 또는 아실기 내 탄소수가 8 내지 18 인 2-알킬-3-카르복시메틸-3-하이드록시에틸 이미다졸린, 및 코코아실아미노에틸 하이드록시에틸 카르복시메틸 글리시네이트이다. 특히 바람직한 것은 CTFA 명 코카미도프로필 베타인으로 공지된 지방산 아미드 유도체이다. 양성 (ampholytic) 계면활성제도 적합한 유화제이다. 양성 계면활성제는 분자에 C8/18 알킬 또는 아실기 이외에 하나 이상의 자유 아미노기 및 하나 이상의 -COOH 또는 -SO3H 기를 함유하고 내부 염을 형성할 수 있는 표면-활성 화합물이다. 적합한 양성 계면활성제의 예는 각 경우 알킬기 내 탄소수가 약 8 내지 18 인 N-알킬글리신, N-알킬 프로피온산, N-알킬아미노부티르산, N-알킬이미노디프로피온산, N-하이드록시에틸-N-알킬아미도프로필 글리신, N-알킬 타우린, N-알킬 사르코신, 2-알킬아미노프로피온산 및 알킬아미노아세트산이다. 특히 바람직한 양성 계면활성제는 N-코코알킬아미노프로피오네이트, 코코아실아미노에틸아미노프로피오네이트 및 C12/18-아실사르코신이다.
과지화제
과지화제는, 예를 들어, 라놀린 및 레시틴, 및 또한 폴리에톡실화 또는 아크릴화 라놀린 및 레시틴 유도체, 폴리올 지방산 에스테르, 모노글리세리드 및 지방산 알칸올아미드와 같은 물질로부터 선택될 수 있고, 지방산 알칸올아미드는 발포 안정화제로도 기능한다.
경도 인자
경도 인자는 주로 탄소수 12 내지 22, 바람직하게는 탄소수 16 내지 18 인 지방 알코올 또는 하이드록시지방알코올, 및 또한 부분 글리세리드, 지방산 또는 하이드록시지방산이다. 상기 물질과 알킬 올리고글루코시드 및/또는 같은 사슬 길이의 지방산 N-메틸 글루카미드 및/또는 폴리글리세롤 폴리-12-하이드록시스테아레이트와의 조합이 바람직하게 사용된다.
증점제
적합한 증점제는 중합체성 증점제, 예를 들어, Aerosil
Figure 112009016374723-PCT00039
유형 (친수성 실리카), 다당, 특히 잔탄 검, 구아-구아, 아가-아가, 알기네이트 및 틸로스, 카르복시메틸 셀룰로오스 및 하이드록시에틸 셀룰로오스, 및 또한 비교적 고분자량인 지방산의 폴리에틸렌 글리콜 모노- 및 디에스테르, 폴리아크릴레이트 (예를 들어, Carbools
Figure 112009016374723-PCT00040
[Goodrich] 또는 Synthalens
Figure 112009016374723-PCT00041
[Sigma]), 폴리아크릴아미드, 폴리비닐 알코올 및 폴리비닐 피롤리돈, 계면활성제, 예를 들어, 에톡실화 지방산 글리세리드, 지방산과 폴리올의 에스테르, 예를 들어, 펜타에리트리톨 또는 트리메틸올 프로판, 좁은 분포의 지방 알코올 에톡실레이트 및 전해질 예컨대 염화나트륨 및 염화암모늄이다.
중합체
적절한 양이온성 중합체는, 예를 들어, 양이온성 셀룰로오스 유도체, 예를 들어, Amerchol 사로부터 Polymer JR 400
Figure 112009016374723-PCT00042
라는 상품명으로 입수 가능한 4차 하이드록시에틸 셀룰로오스, 양이온성 전분, 디알릴 암모늄 염과 아크릴아미드의 공중합체, 4차 비닐 피롤리돈/비닐 이미다졸 중합체, 예를 들어, Luviquat
Figure 112009016374723-PCT00043
(BASF), 폴리글리콜과 아민의 축합 생성물, 4차 콜라겐 폴리펩티드, 예를 들어, 라우릴디모늄 하이드록시프로필 가수분해 콜라겐 (Lamequat
Figure 112009016374723-PCT00044
L/Grunau), 4차 밀 폴리펩티드, 폴리에틸렌이민, 양이온성 실리콘 중합체, 예를 들어, 아모디메티콘, 아디프산과 디메틸아미노하이드록시프로필디에틸렌트리아민의 공중합체 Cartaretine
Figure 112009016374723-PCT00045
, Sandoz), 아크릴산과 디메틸디알릴암모늄 클로라이드의 공중합체 (Merquat
Figure 112009016374723-PCT00046
550, Chemviron), 폴리아미노폴리아미드 및 이의 가교결합된 수용성 중합체, 양이온성 키틴 유도체, 예를 들어, 임의적으로 미세 결정성 분산된 4차 키토산, 디할로알킬, 예를 들어, 디브로모부탄과 비스-디알킬아민, 예를 들어, 비스-디메틸아미노-1,3-프로판의 축합 생성물, 양이온성 구아 검, 예를 들어, Celanese 사의 Jaguar
Figure 112009016374723-PCT00047
CBS, Jaguar
Figure 112009016374723-PCT00048
C-17, Jaguar
Figure 112009016374723-PCT00049
C-16, 4차 암모늄 염 중합체, 예를 들어, Miranol 사의 Mirapol
Figure 112009016374723-PCT00050
A-15, Mirapol
Figure 112009016374723-PCT00051
AD-1, Mirapol
Figure 112009016374723-PCT00052
AZ-1 이다.
적절한 음이온성, 쯔비터 이온성, 양쪽성 및 비이온성 중합체는, 예를 들어, 비닐 아세테이트/크로톤산 공중합체, 비닐 피롤리돈/비닐 아크릴레이트 공중합체, 비닐 아세테이트/부틸 말레에이트/이소보르닐 아크릴레이트 공중합체, 메틸 비닐에테르/말레산 무수물 공중합체 및 이의 에스테르, 비가교 및 폴리올-가교 폴리아크릴산, 아크릴아미도프로필 트리메틸암모늄 클로라이드/아크릴레이트 공중합체, 옥틸아크릴아미드/메틸 메타크릴레이트/tert.부틸아미노에틸 메타크릴레이트/2-하이드록시프로필 메타크릴레이트 공중합체, 폴리비닐 피롤리돈, 비닐 피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체, 비닐 피롤리돈/디메틸아미노에틸 메타크릴레이트/비닐 카프로락탐 삼원중합체 및 임의로는 유도체화된 셀룰로오스 에테르 및 실리콘이다.
진주광택 왁스
적합한 진주광택왁스는, 예를 들어, 알킬렌 글리콜 에스테르, 특히 에틸렌 글리콜 디스테아레이트; 지방산 알칸올아미드, 특히 코코넛지방산 디에탄올아미드; 부분 글리세리드, 특히 스테아르산 모노글리세리드; 다염기, 임의로 하이드록시-치환된 카르복실산과 탄소수 6 내지 22 인 지방 알코올의 에스테르, 특히 장쇄 타르타르산의 에스테르; 지방 화합물, 예를 들어, 총 탄소수가 24 이상인, 지방 알코올, 지방 케톤, 지방 알데히드, 지방 에테르 및 지방 카르보네이트, 특히 라우론 및 디스테아릴에테르; 지방산, 예를 들어, 스테아르산, 하이드록시스테아르산 또는 베헨산, 탄소수 12 내지 22 의 올레핀 에폭시드와 탄소수 12 내지 22 의 지방알코올 및/또는 탄소수 2 내지 15 이고 히드록실기 수 2 내지 10 의 폴리올의 개환 생성물 및, 그의 혼합물이다.
실리콘
적합한 실리콘 화합물은, 예를 들어, 디메틸 폴리실록산, 메틸페닐 폴리실록산, 고리형 실리콘 및 아미노-, 지방산-, 알코올-, 폴리에테르-, 에폭시-, 불소-, 글리코시드- 및/또는 알킬-개질 실리콘 화합물로서, 이는 실온에서 액체 및 수지형태일 수 있다. 기타 적절한 실리콘 화합물은 평균 사슬 길이가 200 내지 300 개의 디메틸실록산 단위인 디메티콘 및 수소화 실리케이트의 혼합물인 시메티콘이 다. 적절한 휘발성 실리콘의 자세한 개요를 문헌 [Todd et al. in Cosm. Toil. 91, 27 (1976)] 에서 찾을 수 있다.
왁스
사용된 천연 오일 이외에, 왁스, 더욱 특히 천연 왁스, 예를 들어, 칸데릴라 왁스, 카르나우바 왁스, 재팬 왁스, 아프리카수염새 (espartograss) 왁스, 코르크 왁스, 구아루마 왁스, 쌀 오일 왁스, 사탕수수 왁스, 오우리쿠리 왁스, 몬탄 왁스, 밀랍, 셸락 왁스, 스펌아세티, 라놀린 (양모 왁스), 꼬리 융기 지방 (uropygial fat), 세레신, 오조세라이트 (지랍), 페트롤라툼, 파라핀 왁스, 마이크로왁스; 화학적으로 개질된 왁스 (하드 왁스), 예를 들어, 몬탄 에스테르 왁스, 사솔 왁스, 수소화 호호바 왁스 및 합성 왁스, 예를 들어, 폴리알킬렌 왁스 및 폴리에틸렌 글리콜 왁스가 또한 제제 내에 존재할 수 있다.
안정화제
사용가능한 안정화제는 지방산의 금속 염, 예를 들어, 마그네슘, 알루미늄 및/또는 아연 스테아레이트 또는 리시놀레에이트이다.
1 차 태양 광선 보호 인자
본 발명의 맥락에서 1 차 태양 광선 보호 인자는, 예를 들어, 실온에서 액체 또는 결정성이고 자외선을 흡수할 수 있고, 장파 복사의 형태로 흡수된 에너지, 예를 들어, 열을 방출할 수 있는 유기 물질 (광 필터) 이다. UV-B 필터는 유용성 또는 수용성일 수 있다. 하기는 유용성 물질의 예이다:
Figure 112009016374723-PCT00053
3-벤질리덴 캠포 또는 3-벤질리덴 노르캠포 및 그의 유도체, 예를 들어, 3-(4-메틸벤질리덴)캠포;
Figure 112009016374723-PCT00054
4-아미노벤조산 유도체, 바람직하게는 4-(디메틸아미노)벤조산-2-에틸헥실 에스테르, 4-(디메틸아미노)벤조산-2-옥틸 에스테르 및 4-(디메틸아미노)벤조산 아밀 에스테르;
Figure 112009016374723-PCT00055
신남산의 에스테르, 바람직하게는 4-메톡시신남산-2-에틸헥실 에스테르, 4-메톡시신남산 프로필 에스테르, 4-메톡시신남산 이소아밀 에스테르, 2-시아노- 3,3-페닐신남산-2-에틸헥실 에스테르 (옥토크릴렌);
Figure 112009016374723-PCT00056
살리실산의 에스테르, 바람직하게는 살리실산-2-에틸헥실 에스테르, 살리실산-4-이소프로필벤질 에스테르, 살리실산 호모멘틸 에스테르;
Figure 112009016374723-PCT00057
벤조페논의 유도체, 바람직하게는 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시-4'-메틸벤조페논, 2,2'-디하이드록시-4-메톡시벤조페논;
Figure 112009016374723-PCT00058
벤잘말론산의 에스테르, 바람직하게는 4-메톡시벤잘말론산 디-2-에틸헥실 에스테르;
Figure 112009016374723-PCT00059
트리아진 유도체, 예컨대, 예를 들어, 2,4,6-트리아닐리노-(p-카르보-2'-에틸-1'-헥실옥시)-1,3,5-트리아진 및 옥틸 트리아존 또는 디옥틸 부타미도 트리아존 (Uvasorb
Figure 112009016374723-PCT00060
HEB);
Figure 112009016374723-PCT00061
프로판-1,3-디온, 예를 들어, 1-(4-tert.부틸페닐)-3-(4'-메톡시페닐)프로판-1,3-디온;
Figure 112009016374723-PCT00062
케토트리시클로(5.2.1.0)데칸 유도체.
적절한 수용성 물질은 하기이다:
Figure 112009016374723-PCT00063
2-페닐벤즈이미다졸-5-술폰산 및 이의 알칼리금속, 알칼리 토금속, 암모늄, 알킬암모늄, 알칸올암모늄 및 글루캄모늄 염;
Figure 112009016374723-PCT00064
벤조페논의 술폰산 유도체, 바람직하게는 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논-5-술폰산 및 이의 염;
Figure 112009016374723-PCT00065
3-벤질리덴 캠포의 술폰산 유도체, 예를 들어, 4-(2-옥소-3-보르닐리덴-메틸)벤젠술폰산 및 2-메틸-5-(2-옥소-3-보르닐리덴)술폰산 및 이의 염.
전형적인 UV-A 필터는, 특히 벤조일 메탄의 유도체, 예를 들어, 1-(4'-tert. 부틸페닐)-3-(4'-메톡시페닐)프로판-1,3-디온, 4-tert.부틸-4'-메톡시디벤조일메탄 (Parsol
Figure 112009016374723-PCT00066
1789) 또는 1-페닐-3-(4'-이소프로필페닐)프로판-1,3-디온 및 엔아민 화합물 (BASF) 이다. 물론 UV-A 및 UV-B 필터는 또한 혼합물 형태로도 사용될 수 있다. 특히 유리한 조합은 벤조일메탄의 유도체, 예를 들어, 4-tert.부틸-4'-메톡시디벤조일메탄 (Parsol
Figure 112009016374723-PCT00067
1789) 와, 신남산의 에스테르, 바람직하게는 4-메톡시신남산-2-에틸헥실 에스테르 및/또는 4-메톡시신남산 프로필 에스테르 및/또는 4-메톡시신남산 이소아밀 에스테르와 조합된 2-시아노-3,3-페닐신남산-2-에틸헥실 에스테르 (Octocrylene
Figure 112009016374723-PCT00068
) 로 구성된다. 유리하게는, 상기 조합물은 수용성 필터, 예를 들어, 2-페닐벤즈이미다졸-5-술폰산 및 이의 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 암모늄, 알킬암모늄, 알칸올암모늄 및 그의 글루캄모늄염과 조합된다.
2 차 태양 광선 보호 인자
앞서 언급한 1 차 태양 광선 보호 요인의 군 이외에, 산화방지제 유형의 2 차 태양 광선 보호 인자가 또한 사용될 수 있다. 산화방지제 유형의 2 차 태양 광선 보호 인자는 UV 복사가 피부에 침투시 개시되는 광화학 연쇄 반응을 방해한다. 전형적인 예는 아미노산 (예를 들어, 글리신, 히스티딘, 티로신, 트립토판) 및 이의 유도체, 이미다졸 (예를 들어, 우로칸산) 및 이의 유도체, 펩티드, 예를 들어, D,L-카르노신, D-카르노신, L-카르노신 및 이의 유도체 (예를 들어, 안세린), 카로티노이드, 카로텐 (예를 들어, α-카로텐, ß-카로텐, 리코펜) 및 이의 유도체, 클로로겐산 및 이의 유도체, 리포산 및 이의 유도체 (예를 들어, 디히드로리포산), 오로티오글루코오스, 프로필 티오우라실 및 기타 티올 (예를 들어, 티오레독신, 글루타티온, 시스테인, 시스틴, 시스타민 및 글루코실, 이의 N-아세틸, 메틸, 에틸, 프로필, 아밀, 부틸 및 라우릴, 팔미토일, 올레일, 알파-리놀레일, 콜레스테릴 및 글리세릴 에스테르) 및 이의 염, 디라우릴 티오디프로피오네이트, 디스테아릴 티오디프로피오네이트, 티오디프로피온산 및 이의 유도체 (에스테르, 에테르, 펩티드, 리피드, 뉴클레오티드, 뉴클레오시드 및 염) 및 매우 적은 허용 적량의 술폭시민 화합물 (예를 들어, 부티오닌 술폭시민, 호모시스테인 술폭시민, 부티오닌 술폰, 펜타-, 헥사- 및 헵타티오닌 술폭시민), 및 또한 (금속) 킬레이트제 (예를 들어, 알파-하이드록시지방산, 팔미트산, 피트산, 락토페린), 알파-하이드록시산 (예를 들어, 시트르산, 젖산, 말산), 부식산, 담즙산, 담즙 추출물, 빌리루빈, 빌리베르딘, EDTA, EGTA 및 이의 유도체, 불포화 지방산 및 이의 유도체 (예를 들어, 리놀레산, 올레산), 엽산 및 이의 유도체, 유비퀴논 및 유비퀴놀 및 이의 유도체, 비타민 C 및 이의 유도체 (예를 들어, 아스코르빌 팔미테이트, Mg 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 아세테이트), 토코페롤 및 유도체 (예를 들어, 비타민 E 아세테이트), 비타민 A 및 유도체 (비타민 A 팔미테이트) 및 벤조인 수지의 코니페릴 벤조에이트, 루틴산 및 이의 유도체, 글리코실 루틴, 페룰산, 푸르푸릴리덴글루시톨, 카르노신, 부틸 하이드록시톨루엔, 부틸 하이드록시아니솔, 노르디히드로구아이아스 수지 산, 노르디히드로구아이아레트산, 트리하이드록시부티로페논, 요산 및 이의 유도체, 만노스 및 이의 유도체, 수퍼옥시드 디스무타아제, 아연 및 이의 유도체 (예를 들어, ZnO, ZnSO4), 셀레늄 및 이의 유도체 (예를 들어, 셀레노 메티오닌), 스틸벤 및 이의 유도체 (예를 들어, 스틸벤 옥사이드, 트랜스-스틸벤 옥사이드) 및 본 발명의 목적에 적합한 상기 활성 성분의 유도체 (염, 에스테르, 에테르, 당, 뉴클레오티드, 뉴클레오시드, 펩티드 및 지질) 이다.
생물 기원 활성 작용제
본 발명의 맥락에서, 생물 기원 활성 작용제는, 예를 들어, 토코페롤, 토코페롤 아세테이트, 토코페롤 팔미테이트, 아스코르브산, (데옥시)리보핵산 및 이의 단편화 생성물, ß-글루칸, 레티놀, 비사보롤, 알란토인, 피탄트리올, 판텐올, AHA 산, 아미노산, 세라마이드, 유사세라마이드, 정유 (essential oils), 식물 추출물, 예를 들어, 푸르누스 추출물, 밤바라 너트 추출물 및 비타민 착물이다.
효소 억제제
적합한 효소 억제제는, 예를 들어, 에스테라아제 억제제이다. 이는 바람직하게는 트리알킬 시트레이트, 예를 들어, 트리메틸 시트레이트, 트리프로필 시트레이트, 트리이소프로필 시트레이트, 트리부틸 시트레이트 및 특히, 트리에틸 시트레이트 (Hydagen CAT) 이다. 상기 물질은 효소 활성을 억제하여, 악취 형성을 경감시킨다. 적합한 에스테라아제 억제자인 기타 물질은 스테롤 술페이트 또는 포스페이트, 예를 들어, 라노스테롤, 콜레스테롤, 캄페스테롤, 스티그마스테롤 및 시토스테롤 술페이트 또는 포스페이트, 디카르복실산 및 이의 에스테르, 예를 들어, 글루타르산, 모노에틸 글루타레이트, 디에틸 글루타레이트, 아디프산, 모노에틸 아디페이트, 디에틸 아디페이트, 말론산 및 디에틸 말로네이트, 하이드록시카르복실산 및 이의 에스테르, 예를 들어, 시트르산, 말산, 타르타르산 또는 디에틸 타르트레이트 및 아연 글리시네이트이다.
굴수성제
흐름 거동을 개선하기 위해, 굴수성제, 예를 들어, 에탄올, 이소프로필 알코올 또는 폴리올이 또한 사용될 수 있다. 적합한 폴리올은 바람직하게는 탄소수가 2 내지 15 이고, 하이드록실기 수가 2 이상이다. 폴리올은 추가의 작용기, 특히 아미노기를 함유할 수 있거나 또는 질소로 개질될 수 있다. 전형적인 예는 하기와 같다.
Figure 112009016374723-PCT00069
글리세롤;
Figure 112009016374723-PCT00070
알킬렌 글리콜, 예를 들어, 에틸렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 및 평균 분자량 100 내지 1000 달톤의 폴리에틸렌 글리콜;
Figure 112009016374723-PCT00071
1.5 내지 10 의 자가-축합도를 가진 기술-등급 올리고글리세롤 혼합물, 예를 들어, 디글리세롤 함량이 40 내지 50 중량% 인 기술-등급 디글리세롤 혼합물;
Figure 112009016374723-PCT00072
메틸올 화합물, 예를 들어, 특히 트리메틸올에탄, 트리메틸올프로판, 트리메틸올부탄, 펜타에리트리톨 및 디펜타에리트리톨;
Figure 112009016374723-PCT00073
저급 알킬 글루코시드, 특히 알킬기 내 탄소수가 1 내지 8 인 것, 예를 들어, 메틸 및 부틸 글루코시드;
Figure 112009016374723-PCT00074
탄소수 5 내지 12 의 당 알코올, 예를 들어, 소르비톨 또는 만니톨,
Figure 112009016374723-PCT00075
탄소수 5 내지 12 의 당, 예를 들어, 글루코오스 또는 수크로오스;
Figure 112009016374723-PCT00076
아미노당, 예를 들어, 글루카민;
Figure 112009016374723-PCT00077
디알코올아민, 예를 들어, 디에탄올아민 또는 2-아미노프로판-1,3-디올.
보존제
적합한 보존제는, 예를 들어, 페녹시에탄올, 포름알데히드 용액, 파라벤, 펜탄디올 또는 소르브산 및 Kosmetikverordnung ("Cosmetics Directive") 의 부록 6, A 및 B 부분에 열거된 기타 부류의 화합물이다.
향료 오일
적절한 향료 오일은 천연 및 합성 향료의 혼합물이다. 천연 향료는 꽃(백합, 라벤더, 장미, 자스민, 네롤리, 일랑-일랑), 줄기 및 잎 (제라늄, 파출리, 페티그레인), 과일 (아니스, 코리앤더, 커민, 주니퍼), 과일 껍질 (베르가못, 레몬, 오렌지), 뿌리 (육두구, 안젤리카, 셀러리, 카르다몬, 코스투스, 아이리스, 칼무스), 나무 (송림, 백단, 구아약 나무, 시더우드, 로즈우드), 허브 및 풀 (타라곤, 레몬그래스, 세이지, 타임), 침엽 및 가지 (가문비나무, 전나무, 소나무, 난쟁이 소나무), 수지 및 발삼 (갈바늄, 엘레미, 벤조인, 몰약, 올리바늄, 오포포낵스)로부터의 추출물을 포함한다. 동물성 원료, 예를 들어, 사향 및 해리향이 또한 사용될 수 있다. 전형적인 합성 향료 화합물은 에스테르, 에테르, 알데히드, 케톤, 알코올 및 탄화수소 유형의 생성물이다. 에스테르 유형의 향료 화합물의 예는 벤질 아세테이트, 페녹시에틸 이소부티레이트, p-tert.부틸 시클로헥실 아세테이트, 리날릴 아세테이트, 디메틸 벤질 카르비닐 아세테이트, 페닐 에틸 아세테이트, 리날릴 벤조에이트, 벤질 포르메이트, 에틸메틸 페닐 글리시네이트, 알릴 시클로헥실 프로피오네이트, 스티랄릴 프로피오네이트 및 벤질 살리실레이트이다. 에테르는, 예를 들어, 벤질 에틸 에테르를 포함하고, 알데히드는, 예를 들어, 탄소수 8 내지 18 의 선형 알칸알, 시트랄, 시트로넬랄, 시트로넬릴옥시아세트알데히드, 시클라멘 알데히드, 하이드록시시트로넬랄, 릴리알 및 부우게오날을 포함한다. 적절한 케톤의 예는 이오논, 이소메틸이오논 및 메틸 세드릴 케톤이다. 적절한 알코올은 아네톨, 시트로넬롤, 유겐올, 이소유겐올, 게라니올, 리날로올, 페닐에틸 알코올 및 테르피네올이다. 탄화수소는 주로 테르펜 및 발삼을 포함한다. 그러나, 기분 좋은 향을 함께 생성하는 상이한 향료의 혼합물을 사용하는 것이 바람직하다. 기타 적절한 향료 오일은 주로 아로마 성분으로 사용되는 비교적 저휘발성의 정유이다. 예를 들어, 세이지 오일, 캐모마일 오일, 클로브 오일, 멜리사 오일, 민트 오일, 시나몬 잎 오일, 린덴 블로섬 오일, 주니퍼 베리 오일, 베티버 오일, 올리바늄 오일, 갈바늄 오일, 랍다늄 오일 및 라반딘 오일이다. 하기가 개별적으로 또는 혼합물의 형태로 바람직하게 사용된다: 베르가못 오일, 디히드로미르세놀, 릴리알, 라이랄, 시트로넬롤, 페닐에틸 알코올, 헥실신남알데히드, 게라니올, 벤질아세톤, 시클라멘 알데히드, 리날로올, 보이삼브렌 포르테, 암브록산, 인돌, 헤디온, 산델리스, 레몬 오일, 만다린 오일, 오렌지 오일, 알릴아밀 글리콜레이트, 시클로베르탈, 라반딘 오일, 클라리 오일, 다마센 (damascene), 제라늄 오일 버본, 시클로헥실 살리실레이트, 베르토픽스 코에우르 (Vertofix Coeur), 이소-E-수퍼 (Iso-E-Super), 픽솔리드 NP (Fixolide XP), 에베르닐, 이랄데인 감마, 페닐아세트산, 제라닐 아세테이트, 벤질 아세테이트, 로즈 산화물, 로밀라트, 이로틸 및 플로라마트.
염료
적절한 염료는, 예를 들어, 문헌 [Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft 의 "Kosmetische Farbemittel", Verlag Chemie, Weinheim, 1984, 81 내지 106 쪽] 에 개괄된 바와 같은 미용 목적으로 승인되고 적합한 임의의 물질이다. 예는 코치닐 레드 A (CI. 16255), 파텐트 블루 V (CI. 42051), 인디고틴 (CI.73015), 클로로필린 (CI. 75810), 퀴놀린 옐로우 (CI. 47005), 이산화 티탄 (CI. 77891), 인단트렌 블루 RS (CI.69800) 및 매더 래이크 (CI. 58000)이다. 또한 루미놀은 발광 염료로서 존재할 수 있다. 상기 염료는 통상적으로 전체 혼합물을 기준으로 0.001 내지 0.1 중량% 의 농도로 사용된다.
보조제 및 첨가제의 백분률 총 함량은 특정 조성물을 기준으로 1 내지 50 중량% 일 수 있고, 바람직하게는 5 내지 40 중량% 이다. 조성물은 표준 고온 또는 저온 공정으로 제조될 수 있다.
실시예 A: 인간 케라티노사이트에 대한 니켈-매개 효과에 대항하는 진정 효과
실리빈, 피페린, 라폰틴, 노르트라켈로게닌 및 아르크티인의 진정 잠재력을 Ermolli M, 등. "Nickel, cobalt and chromium-induced cytotoxicity and intracellular accumulation in human HaCaT keratinocytes " [Toxicology. 2001 Feb 21; 159(1-2): 23-31] 의 사용설명서에 따라 니켈 염 (니켈 클로라이드, Sigma) 및 비교용 하이드로코르티코손 (HOC; Sigma, France) 으로 처리한 인간 케라티노사이트의 1 차 배양에 대하여 평가했다.
소 태아 혈청이 풍부한 매질 내에서의 성장 후, 세포를 니켈 염으로, 그리고 시험된 생성물로 처리했다. 37 ℃, CO2 = 5 % 에서의 48 시간 후, 방출된 GMCSF 의 수준 (ELISA 방법) 및 세포 생존력 (MTT 시험) 을 측정했다. 결과를 표 1 에 나타내었는데, 피페린 및 실라이빈에 대한 대조군에 대한 백분율로서 표시했다: 별도의 3 회 검정에 대한 평균+/-SEM, 및 노르트라켈로게닌, 라폰틴 및 아르크티인의 세 종류에 대한 1 회 검정에서의 평균.
Figure 112009016374723-PCT00078
이러한 결과는 니켈이 세포 생존력 및 인간 케라티노사이트로부터의 GMCSF 의 많은 방출을 명백하게 감소시켰다는 것을 증명한다. 양성 대조군인 1 μM 에서의 HOC 는 니켈-유도 GMCSF 방출을 유의하게 저하시켰다. 0.001 % 에서의 실리빈은 세포 생존력에 대해 어떠한 부정적 효과 없이 니켈-유도 GMCSF 방출을 유의하게 저하시켰다. 0.003 % 에서의 피페린은 세포 생존력에 대해 어떠한 부정적 효과 없이 니켈-유도 GMCSF 방출을 유의하게 저하시켰다. 0.01 % 에서의 라폰틴, 0.001 % 에서의 노르트라켈로게닌 및 0.01 % 에서의 아르크티인은 세포 생존력에 대한 긍정적 효과와 함께 니켈-유도 GMCSF 방출을 저하시켰다.
이러한 결과는 실리빈, 피페린, 라폰틴, 노르트라켈로게닌 및 아르크티인이 인간 케라티노사이트 상에서의 니켈-유도 GMCSF 방출을 감소시키는 잠재력을 나타내고, 이에 따라, 외부 스트레스, 예컨대 UVB 조사, 화학물질, 오염물, 온도 변화, 부적절한 미용 제품에 대항하여 건조 또는 반응성 피부를 보호 또는 진정시키 위한 미용 응용물에 사용될 수 있다는 것을 증명한다.
실시예 B: 실리빈, 피페린 또는 이의 조합을 포함하는 미용 조성물
크림 제형 1
Figure 112009016374723-PCT00079
Figure 112009016374723-PCT00080
크림 제형 2
Figure 112009016374723-PCT00081
Figure 112009016374723-PCT00082
크림 제형 3
Figure 112009016374723-PCT00083
Figure 112009016374723-PCT00084
모발용 로션
Figure 112009016374723-PCT00085
모발용 밤 (balm)
Figure 112009016374723-PCT00086
Figure 112009016374723-PCT00087
공급업체:
(1) Laboratoires Serobiologiques. (2) Cognis, (3) Dow Corning, (4) Kelco

Claims (7)

  1. 외부 스트레스에 대항하여, 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시키는 방법으로서, 케라티노사이트를 케라티노사이트로부터의 GMCSF 방출을 감소시키는 작용제와 접촉시키는 것을 특징으로 하는 방법.
  2. 외부 스트레스에 대항하여, 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시키기 위한, 케라티노사이트로부터의 GMCSF 방출을 감소시키는 작용제의 용도.
  3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 작용제가 실리빈, 피페린, 테트라하이드로피페린, 노르트라켈로게닌 (nortrachelogenine), 라폰틴, 아르크티인, 아르티게닌 및 이의 혼합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법 또는 용도.
  4. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 작용제가 총 조성물을 기준으로 계산할 때 0.0001 내지 5 % b.w. 의 양으로 존재하는 것을 특징으로 하는 방법 또는 용도.
  5. 제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물 또는 상기 작용제가 캡슐화되는 것을 특징으로 하는 방법 또는 용도.
  6. 케라티노사이트로부터 방출되는 GMCSF 의 수준을 감소시키는 작용제를 확인하는 방법으로서, 하기 단계를 포함하는 방법:
    (i) 케라티노사이트 세포를 니켈 염과 접촉시켜서 GMCSF 의 방출을 유도하는 단계;
    (ii) 이들 세포를 시험할 작용제와 접촉시키는 단계; 및
    (iii) 세포에 의해 방출되는 GMCSF 수준에 대한 시험할 작용제의 효과를 측정하는 단계.
  7. 외부 스트레스에 대항하여, 건성 피부 또는 반응성 피부를 보호 및/또는 진정시키기 위한 적절한 작용제를 확인하는 방법으로서, 시험할 작용제를 제 6 항에 따른 방법에 적용하는 것을 특징으로 하는 방법.
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