KR20080077698A

KR20080077698A - 구강 케어 물질 전달용 실리콘 감압성 접착제 함유 조성물

Info

Publication number: KR20080077698A
Application number: KR1020087017505A
Authority: KR
Inventors: 찬챌 쿠마르 고쉬; 사티아나라야나 마제티; 스테펜 안드라스 코박스
Original assignee: 더 프록터 앤드 갬블 캄파니
Priority date: 2006-01-19
Filing date: 2007-01-11
Publication date: 2008-08-25
Also published as: RU2008123304A; CN101374491A; RU2433815C2; CA2633693A1; EP1976481A1; CN101374491B; US20070166244A1; AU2007206601A1; BRPI0706652A2; WO2007083253A1; JP2009523782A

Abstract

하나 이상의 구강 케어 물질을 구강에 전달하기 위한 조성물이 개시되며, 이는 (a) 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체, 말단캡핑된 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체 및 그 혼합물로부터 선택되는 실리콘 감압성 접착제; (b) 가소화 물질; (c) 수용성 생접착성 중합체; (d) 친수성 계면활성제; 및 (e) 적어도 하나의 구강 케어 물질을 포함한다. 상기 실리콘/수지 공중합체는 실라놀 말단차단된 폴리다이알킬실록산 및 하이드록실 말단차단된 실리케이트 수지의 중축합에 의해 제조된다. 상기 중축합 생성물은 트라이알킬실릴 말단캡핑제와 추가로 반응시켜 당해 중합체 중 하이드록실 라디칼의 개수를 감소시킬 수도 있다. 치아 표백 및 미백용과 같은, 이들 조성물의 사용 방법이 또한 개시된다.

구강, 케어, 실리콘 감압성 접착제, 생접착성 중합체, 중축합, 말단캡핑

Description

구강 케어 물질 전달용 실리콘 감압성 접착제를 포함하는 조성물{COMPOSITIONS COMPRISING SILICONE PRESSURE SENSITIVE ADHESIVES FOR DELIVERING ORAL CARE SUBSTANCES}

본 발명은 구강 케어 물질을 치아와 같은 구강 표면에 전달하기 위한 조성물에 관한 것이다. 본 조성물은 조성물이 적용된 표면 상에 점착성 필름을 형성하고, 장기적 치료, 예방 및/또는 화장 효과를 위하여 상기 필름으로부터 구강 케어 물질을 지속적으로 방출시킨다.

다양한 구강 케어 물질 또는 활성제를 구강의 연조직 및 경조직에 전달할 수 있는 구강 케어 제품이 이전에 개시되어 있었다. 그러한 구강 케어 제품의 예에는, 예를 들어 플라크의 형성에 이르게 되는 박테리아의 감소를 위한 플루오라이드 또는 기타 활성제와 같은 우식 방지 활성제를 전달하기 위한 치약 제품과 같은 칫솔질 보조제, 및 입냄새 제거(breath freshening) 활성제 및/또는 항균 활성제를 포함하는 구강 세정액(mouthwash)이 포함된다. 게다가, 치아 표면에, 즉, 치아 법랑질에 직접 적용될 수 있는 과산화물과 같은 표백제가 개발되었다.

그러나, 그러한 종래의 제품 형태는 전형적으로 활성제에 의해 제공되는 치료, 예방 및/또는 화장 효과를 향상 또는 연장시키기에 충분한 시간 동안 활성제를 구강 경조직 및 연조직 상에 유지하기에 충분한 지속성(substantivity)을 제공하지 못하는 것으로 밝혀졌다. 그러한 종래 제품 형태들 중 어느 것도 상대적으로 짧은 시간 간격으로 주기적으로 재적용하지 않고는, 또는 특수 전달 장치 또는 속박 수단, 예를 들어 마우스피스(mouthpiece) 없이는, 구강 케어 활성제를 지속적으로 전달할 수 없었다.

미백 표백제, 살균제, 및 구강 케어 제품의 기타 활성 성분들의 지속성을 향상시키려는 시도가 이전에 있어 왔다. 예를 들어, 신토브(Sintov) 등의 미국 특허 제5,425,953호; 프리드맨(Friedman) 등의 미국 특허 제5,438,076호; 및 후앙(Huang)의 미국 특허 제6,083,421호를 참조한다. 이들 개시 내용은 적용 후 일반적으로 약 1-3시간 이내에 타액에 의해 쉽게 용해되는 수용성 시스템에 초점을 맞추고 있다. 따라서, 그의 내구성 정도는 낮으며, 이들은 조성물에 존재하는 활성 성분의 장기간 전달성을 제공하지 못한다. 게다가, 그의 수용성 성질은 이들이 수성 필름에서 불안정한 구강 케어 활성제와 함께 사용되지 못하도록 방해한다. 과탄산나트륨이 그러한 활성제의 일례이며, 이것은 수성 필름의 높은 pH 환경에서 불안정하다.

적용된 조성물에 상대적으로 더 높은 정도의 내구성을 제공하기 위하여, 치아에 적용되는 수-불용성 또는 보호성 코팅의 사용이 개시되었다. 예를 들어, 공동양도된 미국 특허 제6,589,512호; 미국 특허 제6,569,408호; 미국 특허 제 6,692,727호; 미국 특허 제6,649,147호; 및 미국 특허 제6,685,921호에는 치아 및 기타 구강 표면에의 점착성 또는 지속성을 제공하는 주요 전달 제제로서 특정 가교결합 유기실록산 수지를 함유하는 조성물이 개시되어 있으며, 이들을 참조하시오. 슈미트(Schmidt)의 미국 특허 제5,401,528호에는, 치아 상에 침착되고, 이어서 경화에 의해 원위치에서 중합되어 치아를 코팅하여 치아를 플라크 침착으로부터 보호하는 유기적 개질 규산 중축합물이 개시되어 있다. 이 시스템은 시리제로는 시간이 지남에 따라 활성 성분을 방출하는 전달 시스템이 아니며, 대신, 상기 시스템은 플라크-야기 박테리아의 해로운 영향을 감소시킬 수도 있는 장벽을 제공한다. 그러한 장벽 코팅은 향상된 내구성의 견지에서 이익을 제공할 수도 있지만, 상기 장벽 코팅은 복잡한 적용 및 특수 설비의 이용을 필요로 하며, 따라서 이것은 가정에서 수행될 수 없고, 자가 처리에 사용될 수 없다.

치아 및 기타 구강 표면에의 활성 성분들의 방출 프로파일뿐만 아니라 지속성도 향상되며, 그럼으로써 처리 효능이 증가되는, 다양한 구강 케어 활성제용의 편리한 전달 시스템에 대한 지속적인 필요성이 남아 있다.

발명의 개요

본 발명은 구강 케어 물질을 구강에 전달하기 위한 조성물 및 그의 용도에 관한 것이며, 이는

(a) 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체, 말단캡핑된(endcapped) 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체 및 그 혼합물로부터 선택되는 실리콘 감압성 접착제;

(b) 가소화 물질;

(c) 수용성 생접착성성 중합체;

(d) 친수성 계면활성제; 및

(e) 적어도 하나의 구강 케어 물질을 포함한다.

상기 실리콘/수지 공중합체는 실라놀 말단차단된 폴리다이알킬실록산 및 하이드록실 말단차단된 실리케이트 수지의 중축합에 의해 제조된다. 상기 중축합 생성물은 트라이알킬실릴 말단캡핑제와 추가로 반응시켜 당해 중합체 중 하이드록실 라디칼의 개수를 감소시킬 수도 있다.

본 발명의 상기 및 기타 특징, 태양 및 이점은 본 발명의 개시 내용을 읽음으로써 당업자에게 명백하게 될 것이다.

본 명세서는 본 발명을 구체적으로 지시하며 명확하게 청구하는 청구의 범위로 결론을 맺지만, 본 발명은 이하의 상세한 설명으로부터 더 잘 이해될 것으로 여겨진다.

달리 나타내지 않는 한 이하에서 사용되는 모든 백분율 및 비는 총 조성물의 중량을 기준으로 한다. 달리 나타내지 않는 한 본 명세서에 언급된 성분의 모든 백분율, 비 및 수준은 성분의 실제 양을 기준으로 하며, 용매, 충전물 또는 구매가능한 제품으로 성분과 조합될 수도 있는 기타 물질은 포함하지 않는다.

본 명세서에 언급된 모든 측정은 달리 명시되지 않는 한 25℃에서 행한다.

본 명세서에서, 용어 "포함하는"은 최종 결과물에 영향을 미치지 않는 다른 단계 및 구성요소들이 부가될 수 있음을 의미한다. 이 용어는 "이루어진" 및 "본질적으로 이루어진"이란 용어를 포함한다.

본 명세서에 사용된 용어 "함유하는" 및 그 변형은, 목록에서의 항목의 기재가 본 발명의 재료, 조성물, 장치 및 방법에서 또한 유용할 수도 있는 기타 유사 항목을 배제하려는 것이 되지 않도록 비제한적인 것으로 의도된다.

본 명세서에 사용된 용어 "바람직한", "바람직하게는" 및 그 변형은, 소정 상황 하에서 소정 효과를 주는 본 발명의 실시 형태를 말한다. 그러나, 다른 실시 형태들이 동일한 상황 또는 기타 상황 하에서 또한 바람직할 수도 있다. 더욱이, 하나 이상의 바람직한 실시 형태의 열거는 다른 실시 형태가 유용하지 않음을 내포하는 것은 아니며, 본 발명의 범주로부터 다른 실시 형태들을 배제하고자 하는 것이 아니다.

"구강 조성물"은, 통상적인 용도에 있어서 특정 치료제의 전신 투여 목적으로 의도적으로 삼켜지는 것이 아니라, 구강 활성의 목적으로 치아 표면 및/또는 구강 조직의 실질적으로 전부와 접촉하기에 충분한 시간 동안 구강에서 보유되는 제품을 의미한다. 본 발명의 구강 조성물은 크림형 치약, 치약, 치아용 젤, 치은하용 젤, 구강 양치액(mouthrinse), 의치용 제품, 구강 스프레이, 로젠지(lozenge), 저작성 정제 또는 츄잉 검을 비롯한 다양한 형태일 수 있다. 구강 조성물은 구강 표면으로의 직접적인 적용 또는 부착을 위한 스트립 또는 필름 상에 혼입될 수도 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "치약"은 달리 명시되지 않는 한 페이스트, 젤 또는 액체 제형을 의미한다. 치약 조성물은 단일상 조성물일 수 있거나 2 이상의 개별적인 치약 조성물의 조합물일 수 있다. 치약 조성물의 형태는 어떤 원하는 형태이든 가능하며, 예컨대 딥 스트라이프 형태(deep striped), 표면 스트라이프 형태(surface striped), 다층화된 형태, 페이스트를 둘러싸는 젤을 갖는 형태 또는 이의 임의의 조합일 수 있다. 둘 이상의 개별 치약 조성물을 포함하는 치약 중에서 각각의 치약 조성물은 디스펜서의 물리적으로 분리된 구획 내에 보유되어 나란히 분배될 수 있다.

본 명세서에 사용된 용어 "디스펜서"는 치약과 같은 조성물의 분배에 적합한 임의의 펌프, 튜브 또는 용기를 의미한다.

본 명세서에 사용된 용어 "치아"는 인공 치아 또는 인공 보철 뿐만 아니라 천연 치아를 의미한다.

본 명세서에 사용된 용어 "구강용으로 허용가능한 담체"는 본 발명의 조성물로 사용하기에 안전하고 효과적인 임의의 물질을 포함한다. 그러한 물질로는, 플루오라이드 이온 공급원, 치석 방지제, 완충제, 연마제, 예를 들어 실리카, 과산화물 공급원, 알칼리 금속 바이카르보네이트 염, 증점 물질, 습윤제, 물, 계면활성제, 이산화티타늄, 착향 시스템, 감미제, 자일리톨, 착색제 및 그 혼합물을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아닌, 구강 케어 조성물에서의 통상적인 첨가제가 있다.

본 발명은 처리되는 표면 상으로의 구강 케어 활성제의 효과적인 방출 프로파일뿐만 아니라 치아와 같은 구강 표면 상에의 조성물의 점착 및 보유를 제공한다는 점에서 구강 케어 활성제를 위한 효과적인 전달 매트릭스로서의 기능을 하는 조성물을 제공한다. 그와 같이, 구강 케어 조성물은 구강 케어 활성제(들) 외에, (1) 활성제(들)의 보관 안정성, (2) 건조 또는 습윤 구강 표면에의 점착성, (3) 활성제의 목표 구강 표면(들)에의 효과적인 방출 및 (4) 활성제(들)로부터 원하는 효과(들)를 성취하기에 충분한 시간 동안의 목표 표면 상에의 보유성을 제공하는 물질들의 조합을 함유한다. 본 발명의 조성물의 필수 및 선택 성분을 하기에서 설명한다.

실리콘 감압성 접착제

본 발명의 조성물은 치아 및 기타 구강 표면에의 충분한 점착 및 그 위에서의 보유를 제공하기 위하여 실리콘 감압성 접착제(pressure sensitive adhesive, PSA)를 함유한다. "충분한 점착"은, 당해 조성물이 목표 표면에 부착되어 그 위에서 접촉 상태로 유지되게 하기 위하여 과도한 정도의 압력을 필요로 하지 않고도 적용 후 상기 표면에 용이하게 부착됨을 의미하고자 하는 것이다. 적합한 실리콘 PSA는 실라놀 말단차단 폴리다이오가노실록산과 하이드록실 말단차단 실리케이트 수지간의 중축합 생성물 및 그러한 중축합 생성물의 캡핑형(encapped) 버전을 포함한다. 당해 중축합 생성물은 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체이다. 당해 공중합체를 말단캡핑 시약과 반응시키면 상기 공중합체 중 하이드록실 라디칼의 개수가 감소된다.

실리콘 감압성 접착제(PSA)는 당업계에 잘 알려져 있으며, 다수는 구매가능하다. 일반적으로, 실리콘 PSA는 실라놀 말단차단 폴리다이오가노실록산 및 하이드록실 말단차단 실리케이트 수지의 블렌딩 또는 축합에 의해 제조된다. 표준 실리콘 PSA로 지칭되는 중축합 생성물은 당해 성분들의 단순 블렌드에 비하여 더 우수한 응집 특성을 제공하는 것으로 밝혀졌으며, 따라서 본 발명의 실시에서 바람직하다. 그러한 표준 실리콘 PSA는, 예를 들어 미국 특허 제2,736,721호, 미국 특허 제2,814,601호, 미국 특허 제2,857,356호, 및 미국 특허 제3,528,940호에 개시되어 있다. 그러한 물질들의 접착 특성은 출발 실리케이트 수지 물질 중 단위들의 비 또는 실리케이트 수지 대 폴리다이오가노실록산의 비를 변경함으로써 변화시킬 수 있다. 최적 접착 특성을 갖는 예는 수지 대 폴리다이오가노실록산의 비가 40:60 내지 65:35의 범위이다. 실리콘 감압성 접착제는 피부에 대하여 비-자극성이고 비-민감성인 것으로 공지되어 있으며, 니트로글리세린과 같이 약물의 조절된 방출을 위한 것과 같은 경피적 약물 전달 장치에서 접착제층으로서 사용되어 왔다. 의료 등급의 실리콘 감압성 접착제, 예를 들어 상표명이 바이오(BIO)-PSA(등록상표)인 중축합된 PDMS/수지 네트워크는 다우 코닝 코포레이션(Dow Corning Corporation)으로부터 구매가능하다.

실리콘 PSA는, 미국 특허 제4,584,355호; 미국 특허 제4,585,836호 및 미국 특허 제4,491,622호(모두 다우 코닝에 양도됨)에 기재된 바와 같이 규소-결합된 하이드록실 라디칼의 함량을 감소시키기 위하여 화학적으로 처리될 수도 있다. 이것은 하이드록실 기를 트라이알킬실릴 말단캡핑제, 예를 들어 헥사메틸다이실라잔과 반응시키는 것을 포함하며, 이는 트라이메틸실릴 말단캡핑된 실리콘 PSA를 생성한다. 그러한 캡핑형 실리콘 PSA는 "아민 상용성"으로 표지되었으며, 그 이유는 상기 PSA가 비-캡핑형 또는 표준 실리콘 PSA에 비하여 아민의 존재 하에서 증가된 화학적 안정성을 나타내기 때문이다. 트라이메틸실릴 말단캡핑된 실리콘 PSA의 제조 방법이 하기에 예시되어 있다.

표준 실리콘 PSA와 유사하게, 캡핑형 버전 또한 미국 재발행 특허 제35,474호 및 미국 특허 제6,337,086호에 기재된 것과 같이, 치료 목적으로 경피 전달될 수 있는 약학적 활성 물질의 조절된 전달을 위한 경피적 약물 전달 장치에 사용되어 왔다. 그러한 캡핑형 실리콘 PSA는 다우 코닝으로부터 예를 들어 바이오-PSA(등록상표) 7-4202 및 7-4302로 구매가능하다. 평균 분자량(average molecular weight, AMW)이 약 200,000 내지 약 275,000 범위인 바이오-PSA(등록상표) 7-4202 및 7-4302 중합체가 본 발명의 실시에서 특히 유용하다. 이들 중합체는 적절한 용매, 예를 들어 에틸 아세테이트 중에서 용매화되어, 평균 점도가 약 0.75 내지 약 0.9 Pa/s(약 750 내지 약 900 센티푸아즈(cp)) 범위인 용액을 생성할 수 있다.

말단캡핑된 실리콘 PSA는 완전히 캡핑되거나 부분적으로 캡핑될 수 있다. 일 실시 형태에서, 말단캡핑된 실리콘은 적어도 약 25% 캡핑된다.

표준 실리콘 PSA 및 말단캡핑된 실리콘 PSA가 본 발명의 실시에 유용한데, 상기 말단캡핑된 실리콘 PSA는 반응성 하이드록실 말단 기를 전혀 갖지 않거나 감소된 개수의 반응성 하이드록실 말단 기를 가짐에 의해 당해 매트릭스의 다른 성분과의 향상된 상용성 및 향상된 안정성을 제공하면서 또한 목표 표면 상에서의 보유 및 점착을 위한 필수 특성들을 갖는다. 실리콘 PSA의 말단캡핑 동안, 당해 중합체의 가교결합 증가가 일어나며, 이는 상대적으로 더 굳은(stiffer) 물질(증가된 점도)(이 물질은 일단 기재에 부착되면 기재에서 당겨서 제거하는 것이 더 곤란해짐)을 생성한다. 따라서, 말단캡핑된 실리콘 PSA는 표면 상에서의 향상된 내구성뿐만 아니라 표면에의 접착 또는 초기 파지(grab)를 제공한다.

실리콘 PSA에 의해 제공되는 점착 및 보유 효과 외에, 놀라운 효과는 항민감성(anti-sensitivity)이다. 치아에 부착하는 실리콘 PSA는 또한 상아질 세관 오리피스(dentinal tubule orifice)를 효과적으로 폐색시키거나 차단하며, 그럼으로써 상기 세관에서의 유체 이동을 감소시키고 그에 따라 예를 들어 차가운 액체에 대한 민감성을 감소시킨다고 여겨진다.

당해 조성물에 사용되는 실리콘 감압성 접착제 수지의 수준은 제형에서의 그의 용해성 또는 혼화성 정도를 비롯한 많은 요인에 의존한다. 일반적으로, 본 발명에서 사용되는 실리콘 PSA의 범위는 약 1% 내지 약 70% 범위이다. 치약에서, 상기 수준은 전형적으로 약 1% 내지 약 10% 범위이다. 구강 표면 부착용 스트립 또는 필름 상에 바르거나 혼입함에 의해 치아에 직접적으로 적용하기 위한 젤과 같은 실시 형태에서는, 전형적으로 약 10% 내지 약 70% 범위, 소정 실시 형태에서는 약 20% 내지 약 60% 범위의 보다 높은 수준이 사용된다.

가소화 물질

실리콘 감압성 접착제 외에, 본 발명의 전달 매트릭스는 상기 매트릭스의 접착 및 응집 특성 둘다를 조절하기 위하여 가소화 물질들 중 하나 또는 가소화 물질들의 혼합물을 추가로 포함한다. 가소화제는 실리콘 PSA를 연화하여, 특히 습윤 표면, 예를 들어 치아에의 점착을 허용한다. 가소화제는 다른 성분들, 특히 활성제들이 당해 매트릭스로부터 석출되지 않도록 하기에 충분히 높은 수준으로 매트릭스의 점도를 유지하는 기능을 또한 할 수도 있다. 가소화 물질로서, 유체 다이오가노폴리실록산계의 중합체가 유용한 것으로 밝혀졌다. 유체 다이오가노실록산 중합체는 25℃에서 약 0.00001 내지 약 1 ㎡/s(약 10 내지 약 1,000,000 센티스토크(cSt))의 큰 범위의 점도에 걸쳐 있다. 본 발명의 유체 다이오가노폴리실록산계의 중합체로는 식 (R₂SiO)_n에 해당하는 반복 단위를 포함하는 다이오가노폴리실록산 중합체가 있으며, 여기서 R은 탄소 원자수 1 내지 6의 1가 라디칼, 바람직하게는 메틸, 에틸, 프로필, 아이소프로필, 부틸, 아이소부틸, t-부틸, 아밀, 헥실, 비닐, 알릴, 사이클로헥실, 아미노 알킬, 페닐, 플루오로알킬 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 1가 라디칼이다. 본 발명에서 이용되는 유체 다이오가노폴리실록산 중합체는 실록산 중합체 골격(backbone) 상의 치환기로서 상기 라디칼 중 하나 이상을 포함할 수 있다. 유체 다이오가노폴리실록산 중합체는 식 (R'₃Si)의 트라이오가노실릴기에 의해 종결될 수 있으며, 여기서 R'은 탄소 원자수 1-6의 라디칼, 하이드록실 기, 알콕실 기 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 1가 라디칼이다. 유체 다이오가노폴리실록산 중합체는 특정 제형에 필요한 비로 실리콘 감압성 접착제 및 기타 성분들과 혼합될 수 있다. 예를 들어, 상대적으로 낮은 점도의 유체 다이오가노폴리실록산 중합체(약 0.00001 내지 약 0.0125 ㎡/s(약 10 내지 약 12,500 cSt) 범위의 점도)와 보다 높은 점도의 중합체(약 0.0125 내지 약 0.1 ㎡/s(약 12,500 내지 약 100,000 cSt) 범위의 점도)의 혼합물이 특히 유용한 것으로 밝혀졌다. 낮은 점도의 유체 다이오가노폴리실록산 중합체는 실리콘 PSA를 연화하는 기능을 주로 하며, 보다 높은 점도의 유체 다이오가노폴리실록산 중합체는 높은 점도를 유지하여 카바미드 퍼옥사이드와 같은 고형 성분을 현탁시키고 이것의 매트릭스로부터의 석출을 방지하는 것을 추가로 돕는다. 일 실시 형태에서, 상기 가소화 물질은 다우 코닝에 의해 상표명 DC Q7-9120(약 0.001 ㎡/s(약 100 cSt)) 및 DC 200 플루이드(Fluid)(약 0.06 ㎡/s(약 60,000 cSt)로 공급되는 것과 같은 유체 폴리다이메틸실록산(PDMS) 중합체의 혼합물을 포함한다. 이들과 같은 유체 다이오가노폴리실록산 중합체는 제너럴 일렉트릭 컴퍼니(General Electric Company) 및 와커 실리콘즈(Wacker Silicones)로부터 또한 입수가능하다.

상기 가소화 물질은 실리콘 PSA를 연화시키기에 충분한 양으로 포함된다. 실리콘 PSA 수지 대 유체 다이오가노폴리실록산계의 중합체의 비는 제품 형태에 따라 폭넓게 변할 수 있다. 치약의 경우, 상기 비는 약 2:1 내지 약 1:40일 수도 있다. 구강 표면에 직접 적용시킬 젤의 경우, 상기 비는 약 10:1 내지 약 1:10, 전형적으로 약 6:1 내지 약 1:1 범위일 수도 있다.

생접착성성 물질

본 발명의 조성물의 제3 성분은 습윤 환경에서 더 오랜 기간에 걸쳐 실리콘 PSA의 접착 특성을 향상시키는 기능을 하는 생접착성 물질이다. 적합한 생접착성 물질은 친수성 특징을 가지며, 결합, 증점 및 필름 형성과 같은 다수의 다른 바람직한 특성들을 매트릭스에 제공한다. 상기 생접착성 물질은 실질적으로 무수 소수성 실리콘 매트릭스 내로 물이 들어가게 하며, 그럼으로써 활성제, 특히 수용성인 활성제가 실리콘 매트릭스로부터 목표 습윤 표면, 예를 들어 치아로 방출되는 것을 용이하게 한다고 여겨진다. 유용한 생접착성 물질은 다가 알코올, 예를 들어 소르비톨 및 글리세린과, 에테르 및 에스테르와 같은 그의 유도체; 에틸렌 옥사이드, 프로필렌 옥사이드, 아크릴레이트 및 비닐피롤리돈의 중합체 또는 공중합체, 그리고 하이드록시에틸셀룰로오스 중합체를 포함한다. 예에는 상표명이 폴리옥스(Polyox)인 다우 케미칼 컴퍼니(Dow Chemical Company)로부터의 폴리에틸렌 옥사이드; 상표명이 플루로닉(Pluronic) 및 플루라플로(Pluraflo)로 표기되는 바스프(BASF)로부터의 에틸렌 옥사이드와 프로필렌 옥사이드의 블록 공중합체, 상표명이 카보폴(Carbopol) 및 페물렌(Pemulen)(등록상표) 시리즈로 표기되는 노베온 인코포레이티드(Noveon Incorporated)로부터의 가교결합된 아크릴레이트 중합체; 리포 케미칼스(Lipo Chemicals) 및 로케트 아메리카(Roquette America)로부터 입수가능한 소르비톨 분말 또는 70% 소르비톨 용액; 이스트맨 케미칼(Eastman Chemical)로부터 입수가능한 트라이아세틴(글리세린과 아세트산의 트라이에스테르); 및 아이에스피(ISP)로부터 상표명 플라스돈(Plasdone)으로 입수가능한 폴리비닐피롤리돈과 같은 구매가능한 물질이 포함된다.

상기 생접착성 중합체는 조성물 중에 일반적으로 약 0.5 중량% 내지 약 50 중량%의 수준으로 존재한다.

친수성 계면활성제

본 발명의 조성물의 다른 성분으로는 실질적으로 소수성인 실리콘 접착제 매트릭스로부터 습윤 표면, 예를 들어 치아로 과산화물과 같은 활성제가 이동 및 방출되는 것을 촉진하는 기능을 하는 친수성 계면활성제가 있다. 상기 친수성 계면활성제는 물이 매트릭스 내로 들어가게 하며, 이는 활성제의 방출을 개시한다. 활성제가 방출될 때, 더 많은 물을 허용하는 채널이 매트릭스 내에 생성되며, 그 후 이것은 활성제의 추가의 방출을 허용한다. 예를 들어, 과산화물 화합물과 같은 활성제가 본 발명의 전달 매트릭스에 혼입될 때, 최적 방출 프로파일이 달성된다. 증가된 양의 과산화물이 지속적인 표백 효과를 위해 소정 기간에 걸쳐 방출된다.

적합한 친수성 계면활성제는 비이온성 계면활성제를 포함하는데, 상기 비이온성 계면활성제는 수용성, 낮은 거품 발생성이며, 친수성/친유성 균형(hydrophilic/lipophilic balance, HLB) 수(number)는 약 3 내지 약 15 범위이다. 예에는 에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 에틸렌 옥사이드 및 프로필렌 옥사이드와 같은 글리콜 및 알킬렌 옥사이드를 기초로 하는 계면활성제가 포함된다. 특히 유용한 비이온성 계면활성제는 실리콘 폴리에테르와 에틸렌 및 프로필렌 옥사이드, 에톡실화 및/또는 프로폭실화 지방산, 알코올 또는 알킬페놀의 중합체 및 공중합체를 포함한다. 그러한 계면활성제는 문헌[2005 McCutcheon's, vol.1 Emulsifiers & Detergents]에 상술된 바와 같이 구매가능하다. 예에는 유니케마(Uniqema)에 의해 상표명 신페로닉(Synperonic)으로, 그리고 바스프에 의해 상표명 루텐솔(Lutensol) 및 플루라팍(Plurafac)으로 공급되는 것과 같은 에톡실화 알코올 또는 알킬페놀; 산요 케미칼(Sanyo Chemical)에 의해 상표명 뉴폴(Newpol)로, 그리고 바스프에 의해 상표명 플루로닉 L로 공급되는 것과 같은 에틸렌 옥사이드와 프로필렌 옥사이드의 블록 공중합체; 및 제너럴 일렉트릭에 의해 상표명 실웨트(Silwet)로, 그리고 골드슈미트(Goldschmidt)에 의해 상표명 아빌(Abil) EM으로 공급되는 것과 같은 실리콘 폴리에테르가 포함된다. 유사한 실리콘 폴리에테르 계면활성제는 상표명 DC 193 플루이드로 판매되는 것과 같이 다우 코닝으로부터 입수가능하며, 오에스아이 스페셜티즈(OSI Specialties)로부터 상표명 실소프트(Silsoft)(다이메티콘의 폴리에틸렌 글리콜 유도체)로 입수가능하다.

친수성 계면활성제는 일반적으로 약 0.5 중량% 내지 10 중량% 범위의 양으로 존재한다.

구강 케어 물질

상기에 기재된 성분들의 조합으로부터 제조되는 전달 매트릭스는 구강 케어 물질을 습윤 구강 표면, 특히 치아 및 잇몸에 전달하기에 유용하다.

상기 구강 케어 물질은 바람직하게는, 지시된 대로 사용시 상기 활성제가 적용되는 구강 표면에 대한 손상 없이 사용자가 요구하는 효과를 촉진하는 수준으로 활성제를 포함한다. 이들 활성제가 주력하는 효과들의 예에는 미백, 착색(stain) 표백, 착색 제거, 및 플라크, 치석, 우식, 충치 및 상아질 민감성의 예방 및 치료를 비롯한 치아에 대한 외관 및 구조 변화; 구강 질병, 예를 들어 염증성 및/또는 출혈성 잇몸, 점막 창상, 병변, 궤양, 아프타성 궤양, 입가 발진(cold sore) 및 치아 농양의 치료; 및 상기 질환 및 기타 병변, 예를 들어 미생물 증식으로 인해 생기는 구취의 제거가 포함되지만, 이에 한정되는 것은 아니다.

적합한 구강 케어 물질은 일반적으로 구강에서 사용하기에 안전한 것으로 여겨지며 구강의 전체 외관 및/또는 건강을 변화시키는 임의의 물질을 포함한다. 본 발명의 조성물 중 구강 케어 물질의 수준은, 구체적으로 기재되지 않는 한, 일반적으로 약 0.01% 내지 약 50%이다. 활성제의 유형 및 치료되는 질병에 따라, 활성제의 수준은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 20%, 또는 약 0.5% 내지 약 10%, 또는 약 1% 내지 약 7%일 수도 있다.

본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질은 본 기술 분야에 이전에 개시되어 있는 다수의 활성제를 포함할 수도 있다. 하기는 본 발명에서 사용될 수도 있는 구강 케어 활성제의 비제한적 목록이다.

1. 치아 미백 활성제

치아 미백 활성제가 본 발명의 구강 케어 물질 중에 포함될 수도 있다. 미백에 적합한 활성제는 과산화물, 금속 아염소산염, 과붕산염, 과탄산염, 과산화산, 과황산염 및 그 조합으로 이루어진 군으로부터 선택된다. 적합한 과산화물 화합물에는 과산화수소, 과산화우레아, 과산화칼슘 및 이들의 혼합물이 포함된다. 적합한 금속 아염소산염에는 아염소산칼슘, 아염소산바륨, 아염소산마그네슘, 아염소산리튬, 아염소산나트륨 및 아염소산칼륨이 포함된다. 추가의 미백 활성제는 차아염소산염 및 이산화염소일 수 있다. 바람직한 과탄산염은 과탄산나트륨이다. 바람직한 과황산염은 옥손이다.

2. 치석 방지제

치아 케어 제품에서 사용하기 위한 공지된 치석 방지제는 포스페이트를 포함한다. 포스페이트는 파이로포스페이트, 폴리포스페이트, 폴리포스포네이트 및 그 혼합물을 포함한다. 치아 케어 제품에서 사용하기 위한 공지된 최상의 것 중에는 파이로포스페이트가 있다. 파이로포스페이트 또는 폴리포스페이트 염으로부터 유도되는 파이로포스페이트 및 폴리포스페이트 이온이 치아로 전달된다. 본 발명의 조성물에 유용한 파이로포스페이트 염은 다이알칼리 금속 파이로포스페이트 염, 테트라알칼리 금속 파이로포스페이트 염 및 그 혼합물을 포함한다. 다이소듐 다이하이드로겐 파이로포스페이트(Na₂H₂P₂O₇), 테트라소듐 파이로포스페이트(Na₄P₂O₇), 및 테트라포타슘 파이로포스페이트(K₄P₂O₇)의 무수 형태 및 수화된 형태가 바람직한 화학종이다. 상기에 언급된 임의의 파이로포스페이트 염이 사용될 수도 있지만, 테트라소듐 파이로포스페이트 염이 바람직하다. 예를 들어, 폴리인산나트륨 및 트라이에탄올아민 폴리포스페이트도 유용하다.

파이로포스페이트 염은 문헌[Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 17, Wiley-Interscience Publishers(1982)]에 더욱 상세하게 기재되어 있다. 추가의 치석 방지제는 1986년 5월 20일자로 허여된 미국 특허 제4,590,066호에 개시된 파이로포스페이트 또는 폴리포스페이트; 1969년 2월 25일자로 허여된 미국 특허 제3,429,963호 및 1981년 12월 8일자로 허여된 미국 특허 제4,304,766호, 및 1987년 4월 28일자로 허여된 미국 특허 제4,661,341호에 개시된 것과 같은 폴리아크릴레이트 및 기타 폴리카르복실레이트; 1989년 7월 11일자로 허여된 미국 특허 제4,846,650호에 개시된 것과 같은 폴리에폭시석시네이트; 1937년 2월 15일자의 영국 특허 제490,384호에 개시된 에틸렌다이아민테트라아세트산; 1972년 7월 18일자로 허여된 미국 특허 제3,678,154호에 개시된 니트릴로트라이아세트산 및 관련 화합물; 1973년 6월 5일자로 허여된 미국 특허 제3,737,533호, 1976년 10월 26일자로 허여된 미국 특허 제3,988,443호 및 1989년 10월 31일자로 허여된 미국 특허 제4,877,603호에 개시된 폴리포스포네이트를 포함한다.

파이로포스페이트 염 대신, 또는 파이로포스페이트 염과 조합되어 사용될 수도 있는 다른 치석 방지제는, 예를 들어 미국 특허 제4,627,977호에 개시되어 있는 바와 같이 말레산 무수물 또는 말레산과 메틸 비닐 에테르의 공중합체(예를 들어 간트레즈(Gantrez)) 및 폴리아크릴레이트를 포함하는 합성 음이온성 중합체로서 공지된 물질과, 예를 들어 폴리아미노 프로판 설폰산(AMPS), 시트르산아연 삼수화물, 폴리포스페이트(예를 들어, 트라이폴리포스페이트; 헥사메타포스페이트), 다이포스포네이트(예를 들어, EHDP; AHP), 폴리펩티드(예를 들어, 폴리아스파르트산 및 폴리글루탐산), 및 그 혼합물을 포함한다.

3. 플루오라이드 이온 공급원

플루오라이드 이온 공급원은 구강 케어 조성물에서 우식 방지제로서 사용되는 것으로 잘 알려져 있다. 플루오라이드 이온은 이 목적용의 많은 구강 케어 조성물, 특히 크림형 치약에 포함된다. 그러한 크림형 치약을 개시하고 있는 특허는 1970년 11월 3일자의 미국 특허 제3,538,230호; 1972년 9월 5일자의 미국 특허 제3,689,637호; 1973년 1월 16일자의 미국 특허 제3,711,604호; 1975년 10월 7일자의 미국 특허 제3,911,104호; 1976년 1월 27일자의 미국 특허 제3,935,306호; 및 1977년 8월 9일자의 미국 특허 제4,040,858호를 포함한다.

치아 법랑질에 플루오라이드 이온을 적용하는 것은 치아가 붕괴되는 것을 방지하는 역할을 한다. 매우 다양한 플루오라이드 이온 생성 물질이 본 발명의 조성물에 용해성 플루오라이드의 공급원으로서 이용될 수 있다. 플루오르화나트륨, 플루오르화칼륨, 플루오르화주석 및 플루오르화암모늄과 같은 적합한 플루오라이드 이온 생성 물질의 예는 1970년 10월 20일자로 허여된 미국 특허 제3,535,421호; 및 1972년 7월 18일자로 허여된 미국 특허 제3,678,154호에서 발견된다. 일 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 본 발명의 전달 시스템과 함께 사용될 때 치아 표면과 접촉하는 조성물에 약 50 ppm 내지 10,000 ppm; 다른 실시 형태에서는 약 100 내지 3000 ppm의 플루오라이드 이온을 제공한다.

4. 항미생물제

항미생물제가 본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질에 또한 존재할 수 있다. 그러한 제제는 문헌[The Merck Index, 11th ed.(1989), pp. 1529(엔트리(entry) 번호 9573)], 미국 특허 제3,506,720호 및 유럽 특허 출원 제0,251,591호(1988년 1월 7일자로 공개됨)에 기재된 5-클로로-2-(2,4-다이클로로페녹시)-페놀(대개 트라이클로산으로 지칭됨); 1991년 2월 19일자 미국 특허 제4,994,262호에 개시된 것들을 포함하지만 이에 한정되지는 않는 프탈산 및 그 염, 바람직하게는 마그네슘 모노포타슘 프탈레이트, 클로르헥시딘(머크(Merck) 인덱스 번호: 2090), 알렉시딘(머크 인덱스 번호: 222); 헥세티딘(머크 인덱스 번호: 4624); 상귀나린(머크 인덱스 번호: 8320); 벤즈알코늄 클로라이드(머크 인덱스 번호: 1066); 살리실아닐리드(머크 인덱스 번호: 8299); 도미펜 브로마이드(머크 인덱스 번호: 3411); 세틸피리디늄 클로라이드(CPC)(머크 인덱스 번호: 2024); 테트라데실피리디늄 클로라이드(TPC); N-테트라데실-4-에틸피리디늄 클로라이드(TDEPC); 옥테니딘; 델모피놀, 옥타피놀 및 기타 피페리디노 유도체; 니아신 제제; 아연/주석/구리 이온 제제; 항생제, 예를 들어 오그멘틴, 아목시실린, 테트라사이클린, 독시사이클린, 미노사이클린 및 메트로니다졸; 및 상기 물질들의 유사체 및 염; 티몰, 제라니올, 카르바크롤, 시트랄, 히노키티올, 유칼립톨, 카테콜(특히 4-알릴 카테콜) 및 그 혼합물을 포함하는 정유; 메틸 살리실레이트; 과산화수소; 금속의 클로라이트 염과 상기의 혼합물을 포함할 수도 있지만, 이에 한정되는 것은 아니다.

5. 항염증제

항염증제가 본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질에 또한 존재할 수 있다. 그러한 제제는 비-스테로이드계 항염증제(non-steroidal anti-inflammatory agent) 또는 NSAID, 예를 들어 케토로락, 플루르바이프로펜, 이부프로펜, 나프록센, 인도메타신, 아스피린, 케토프로펜, 피록시캄 및 메클로페남산을 포함할 수도 있지만, 이에 한정되는 것은 아니다. 케토로락과 같은 NSAID의 용도는 1997년 5월 6일자로 허여된 미국 특허 제5,626,838호에 특허 청구되어 있다. 상기 특허에 개시되어 있는 것은, 구강 또는 구강 인두에 유효량의 NSAID를 국소 투여함으로써 구강 또는 구강 인두의 일차 및 재발성 편평 상피 세포 암종을 예방 및/또는 치료하는 방법이다.

6. 영양제

영양제는 구강 상태를 개선시킬 수도 있으며 본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질에 함유될 수 있다. 영양제는 미네랄, 비타민, 경구용 영양 보충제, 장용 영양 보충제 및 그 혼합물을 포함한다.

본 발명의 조성물에 함유될 수 있는 미네랄은 칼슘, 인, 플루오라이드, 아연, 망간, 칼륨 및 그 혼합물을 포함한다. 이러한 미네랄은 문헌[Drug Facts and Comparisons(loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ⓒ1997, pp10-17]에 개시되어 있다.

비타민이 미네랄과 함께 포함될 수 있거나 개별적으로 사용될 수 있다. 비타민은 비타민 C 및 D, 티아민, 리보플라빈, 판토텐산칼슘, 니아신, 폴산, 니코틴아미드, 피리독신, 시아노코발아민, 파라-아미노벤조산, 바이오플라보노이드 및 그 혼합물을 포함한다. 그러한 비타민은 문헌[Drug Facts and Comparisons, Wolters Kluer Company, ⓒ1997, pp. 3-10]에 개시되어 있다.

구강용 영양 보충제는 문헌[Drug Facts and Comparisons, Wolters Kluer Company, ⓒ1997, pp. 54-54e]에 개시된 바와 같이 아미노산, 리포트로픽(lipotropic), 어유 및 그 혼합물을 포함한다. 아미노산은 L-트립토판, L-라이신, 메티오닌, 트레오닌, 좌선카르니틴 또는 L-카르니틴 및 그 혼합물을 포함하지만 이로 한정되는 것은 아니다. 리포트로픽은 콜린, 이노시톨, 베타인, 리놀레산, 리놀렌산 및 그 혼합물을 포함하지만 이로 한정되는 것은 아니다. 어유는 다량의 오메가-3(N-3) 다중불포화 지방산, 에이코사펜타엔산 및 도코사헥사엔산을 포함한다.

7. 구강 및 인후용 제품(Mouth and Throat Product)

본 발명과 함께 사용될 수 있는 기타 물질은 대개 공지된 구강 및 인후용 제품을 포함한다. 그러한 제품은 문헌[Drug Facts and Comparisons, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ⓒ1997, pp. 520b-527]에 개시되어 있다. 이들 제품은 항진균제, 항생제 및 진통제를 포함하지만, 이에 한정되는 것은 아니다.

8. 산화방지제

일반적으로 산화방지제가 본 발명의 조성물과 같은 조성물에서 유용한 것으로 인식된다. 산화방지제는 문헌[Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, ⓒ 1996 by Marcel Dekker, Inc.]과 같은 텍스트에 개시되어 있다. 본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질에 함유될 수도 있는 산화방지제에는 비타민 E, 아스코르브산, 요산, 카로티노이드, 비타민 A, 플라보노이드 및 폴리페놀, 허브 산화방지제, 멜라토닌, 아미노인돌, 리포산 및 그 혼합물이 포함되지만 이에 한정되는 것은 아니다.

9. H-2 길항제

히스타민-2(H-2 또는 H2) 수용체 길항 화합물(H-2 길항제)이 본 발명의 구강 케어 조성물에 사용될 수도 있다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 선택적 H-2 길항제는 H-2 수용체를 차단하지만, 히스타민-1(H-1 또는 H1) 수용체의 차단에서는 유의한 활성을 갖지 않는 화합물이다. 선택적 H-2 길항제는 다양한 기관, 예를 들어 장 및 기관지 유래의 평활근의 수축을 촉진하며, 이러한 효과는 전형적인 항히스타민제(antihistaminic drug)인 저농도의 메피라민에 의해 억제될 수 있다. 이들 메피라민-민감성 히스타민 반응들에 연루된 약리학적 수용체는 H-1 수용체로 정의되었다(문헌[Brit. J. Pharmacol Chemother., Vol. 27(1966), p. 427]). 히스타민은 또한 위장에 의한 산의 분비를 촉진하며(문헌[Proc. Soc. Exp. Biol. Med., Vol. 48(1941), p. 65]), 심박수를 증가시키고(문헌[J. Pharmacol., Vol. 130(1960), p. 450]), 쥐의 자궁 수축을 저해하는데(문헌[Brit. J. Pharmacol. Chemother., Vol. 1(1946), p. 278]), 이들 작용들은 메피라민 및 관련 약물에 의해 길항될 수 없다. 당해 구강 케어 조성물 또는 물질에서 유용한 H-2 길항제는 메피라민-불감성, 비-H-1(H-2) 히스타민 반응에 연루된 수용체를 봉쇄하며, 메피라민-민감성 히스타민 반응에 연루된 수용체는 봉쇄하지 않는 것이다.

선택적 H-2 길항제는 H-2 길항제 기능에 대한 고전적인 전임상 스크리닝 시험에서의 그의 능력을 통하여 H-2 길항제인 것으로 밝혀진 화합물이다. 선택적 H-2 길항제는 H-2 수용체 기능에 특정적으로 의존적인 스크리닝 모델에서 히스타민-매개된 효과의 경쟁적 또는 비-경쟁적 저해제로서의 기능을 하지만, H-1 수용체 기능에 의존적인 스크리닝 모델에서는 유의한 히스타민 길항 활성이 결여된 것으로 입증될 수 있는 화합물로서 식별된다. 구체적으로, 이것은 문헌[J.W. Black, et al.,"Definition and Antagonism of Histamine H2-Receptors", Nature, Vol. 236(April 21, 1972), pp. 385-390]에 설명된 바와 같이, 기니아 피그(guinea pig) 자발 박동 우심방의 시험관내 분석법 및 쥐 위산 분비의 생체내 분석법을 이용한 시험을 통하여 블랙(Black)에 의해 설명된 바와 같이 평가할 경우 H-2 길항제로서 분류되지만, 기니아 피그 회장 수축의 시험관내 분석법 또는 쥐 위장 근육 수축의 생체내 분석법 중 어느 하나를 이용하여 블랙에 의해 설명된 바와 같이 평가할 경우 H-2 길항 활성에 비하여 유의한 H-1 길항 활성이 결여된 것으로 나타난 화합물을 포함한다. 바람직하게는 선택적 H-2 길항제는 상기 H-1 분석에서 합리적인 투여 수준에서 유의한 H-1 활성을 전혀 보이지 않는다. 전형적인 합리적 투여 수준은, 히스타민의 90% 저해율, 바람직하게는 히스타민의 99% 저해율이 상기 H-2 분석에서 달성되는 최저 투여 수준이다.

선택적 H-2 길항제는 각각 1994년 3월 15일자 및 1994년 11월 15일자로 허여되고 프록터 앤드 갬블(Procter & Gamble)에 양도된 미국 특허 제5,294,433호 및 미국 특허 제5,364,616호에 개시된, 상기 기준을 충족하는 화합물을 포함하며, 여기서, 선택적 H-2 길항제는 시메티딘, 에틴티딘, 라니티딘, ICIA-5165, 티오티딘, ORF-17578, 루피티딘, 도네티딘, 파모티딘, 록사티딘, 피파티딘, 람티딘, BL-6548, BMY-25271, 잘티딘, 니자티딘, 미펜티딘, BMY-25368(SKF-94482), BL-6341A, ICI-162846, 라믹소티딘, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, 록스티딘, DA-4634, 비스펜티딘, 서포티딘, 에브로티딘, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, 임프로미딘, L-643728, 및 HB-408로 이루어진 군으로부터 선택된다. 하기의 시메티딘(SKF-92334), N-시아노-N'-메틸-N"-(2-(((5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸)티오)에틸)구아니딘이 특히 바람직하다:

시메티딘은 또한 문헌[The Merck Index, 11th edition(1989), p. 354(엔트리 번호 2279)] 및 문헌[Physicians' Desk Reference, 46th edition(1992), p. 2228]에 개시되어 있다. 관련된 바람직한 H-2 길항제는 부리마미드 및 메티아미드를 포함한다.

10. 진통 활성제

통증 방지제(anti-pain agent) 또는 탈감작제(desensitizing agent)도 본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질에 존재할 수 있다. 그러한 제제에는 염화스트론튬, 질산칼륨, 천연 허브, 예를 들어 오배자(gall nut), 아사룸(Asarum), 쿠베빈(Cubebin), 갈란가(Galanga), 스쿠텔라리아(scutellaria), 리앙미안젠(Liangmianzhen), 바이지(Baizhi) 등이 포함될 수도 있지만 이에 한정되는 것은 아니다.

11. 항바이러스 활성제

본 발명의 조성물에서 유용한 항바이러스 활성제는 바이러스 감염의 치료에 일상적으로 사용되는 공지된 임의의 활성제를 포함한다. 그러한 항바이러스 활성제는 문헌[Drug Facts and Comparisons, Wolters Kluer Company, ⓒ1997, pp. 402(a)-407(z)]에 개시되어 있다. 구체예에는 1998년 5월 5일자로 허여된 미국 특허 제5,747,070호에 개시된 항바이러스 활성제가 포함된다. 상기 특허에는 주석 염을 사용하여 바이러스를 조절하는 것이 개시되어 있다. 주석 염 및 기타 항바이러스 활성제는 문헌[Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 23, Wiley-lnterscience Publishers(1982), pp. 42-71]에 상세하게 기재되어 있다. 본 발명에서 사용될 수도 있는 주석 염은 유기 주석 카르복실레이트 및 무기 할로겐화주석을 포함한다. 플루오르화주석이 사용될 수도 있지만, 이것은 전형적으로 단지 다른 할로겐화주석 또는 하나 이상의 주석 카르복실레이트 또는 다른 치료제와 조합되어 사용된다.

용매

용매가 본 발명의 조성물에 선택적으로 존재하여 다양한 성분들, 특히 실리콘 감압성 접착제 및 가소화제의 혼화 또는 용매화를 도와, 예를 들어 연속 필름 코팅으로서 치아 또는 기타 구강 표면에 용이하게 적용되어 부착될 수 있는 접착 및 응집 조성물을 형성할 수도 있다.

용매는 처리 후 또는 적용 후 조성물로부터 증발하는 휘발성 용매일 수도 있으며, 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 60%로 함유된다. 적합한 용매는 비독성 탄화수소 오일, 휘발성 실리콘, 비-탄화수소 용매 및 그 혼합물을 포함한다.

본 발명에서 유용한 탄화수소 오일은 비등점이 60-260℃ 범위인 것, 예를 들어 약 C₈내지 약 C₂₀의 사슬 길이를 갖는 탄화수소 오일, 바람직하게는 C₈내지 C₂₀ 아이소파라핀을 포함한다. 유용한 아이소파라핀의 예로는 아이소도데칸, 아이소헥사데칸, 아이소에이코산, 2,2,4-트라이메틸펜탄, 2,3-다이메틸헥산 및 그 혼합물이 있다. 일 실시 형태에서, 아이소파라핀 용매는 예를 들어 퍼메틸(Permethyl) 99A로서 퍼메틸 코포레이션(Permethyl Corporation)으로부터 입수가능하고, 식 CH₃(CH₂)₁₀CH₃에 해당하는 아이소도데칸이다.

휘발성 실리콘 유체는 하기 식에 해당하는 3원, 4원 및 5원 고리 구조를 갖는 사이클로메티콘을 포함한다:

여기서 X는 약 3 내지 약 6이다. 그러한 휘발성 실리콘은 244 플루이드, 344 플루이드 및 245 플루이드와, 345 플루이드를 포함하며, 상기 플루이드 전부는 다우 코닝 코포레이션으로부터의 것이다.

본 발명에 유용한 일반적인 비-탄화수소 용매류는 비등점이 60 내지 200℃ 범위인 에스테르, 케톤, 알코올, 플루오로카본 및 플루오로카본 에테르를 포함한다. 특히 유용한 비-탄화수소 용매 또는 그 혼합물은 접착 수지 및 가소화제를 용해시킬 수 있는 것을 포함한다. 그러한 용매는 에탄올, 아세톤, 부타논, 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 아밀 아세테이트, 에틸 부티레이트, 메틸 노나플루오로아이소부틸 에테르, 메틸 노나플루오로부틸 에테르 및 그 혼합물을 포함하지만, 이에 한정되는 것은 아니다. 에틸 아세테이트 및 메틸 에틸 케톤 - 이 둘다는 미국 뉴저지주 필립스버그 소재의 제이. 티. 베이커(J. T. Baker)에 의해 공급됨 - , 및 HFE(메틸 노나플루오로아이소부틸 에테르와 메틸 노나플루오로부틸 에테르의 혼합물) - 쓰리엠 컴퍼니(3M Company)에 의해 공급됨 - 와 같은 이러한 비-탄화수소 용매가 쉽게 입수가능하다.

리올로지 변경제(Rheology Modifier)

당해 조성물은, 재분산을 돕는 방식으로 성분들의 침강 및 분리를 저해하거나 침강을 조절하며, 유동학적 유동 특성을 조절할 수도 있는 리올로지 변경제를 선택적으로 함유할 수도 있다. 본 발명에 적합한 리올로지 변경제는 유기 개질 점토, 실리카, 폴리에틸렌 및 그 혼합물을 포함한다. 바람직한 친유기성 점토는 쿼터늄(quaternium)-18 헥토라이트 또는 스테아르알코늄 헥토라이트, 예를 들어 레옥스(Rheox)로부터의 벤톤(Bentone) 27 및 38™, 유기점토 분산물, 예를 들어 벤톤 ISD 젤™; 또는 벤토나이트 유기 개질 점토, 예를 들어 레옥스로부터의 벤톤 34™ 또는 서던 클레이 프로덕츠(Southern Clay Products)로부터의 클레이톤 시리즈(Claytone Series)™; 및 그 혼합물을 포함한다. 바람직한 실리카는 건식 실리카, 예를 들어 데구사(Degussa)로부터의 에어로실(Aerosil)™ 시리즈 또는 캐보트 코포레이션(Cabot Corporation)으로부터의 캅-오-실(Cab-o-sil)™ 시리즈, 실리카 젤, 예를 들어 더블유. 알. 그레이스 앤드 컴퍼니(W. R. Grace & Co.)로부터의 실로덴트(Sylodent)™ 또는 실록스(Sylox)™ 시리즈 또는 침전 실리카, 예를 들어 제이. 엠. 후버 코포레이션(J. M. Huber Corporation)으로부터의 제오틱스(Zeothix) 265일 수 있다.

리올로지 변경제는 조성물 중에 약 0.1% 내지 약 30%의 수준으로 존재할 수도 있다.

기타 성분

상기 물질들 외에, 바람직하게는 많은 다른 성분들이 첨가될 수도 있다. 추가의 성분은 착향제, 감미제, 자일리톨, 불투명화제, 착색제, 추가의 계면활성제, 및 킬레이트제, 예를 들어 에틸렌다이아민테트라아세트산을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 적합한 착향제는 페퍼민트유, 사사프라스유, 정향싹유, 페퍼민트, 멘톨, 아네톨, 티몰, 메틸 살리실레이트, 유칼립톨, 계피(cassia), 1--멘틸 아세테이트, 세이지(sage), 유제놀, 파슬리유, 옥사논, 동록유(oil of wintergreen), 알파-이리손, 스피어민트유, 마조람(marjoram), 레몬, 오렌지, 프로페닐 구아에톨, 시나몬, 및 그 혼합물을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다.

안료가 또한 본 발명의 조성물에 첨가되어, 조성물이 실제 적용된 위치를 더 정확하게 나타내어서 사용자가 조성물을 더욱 완전하게 또는 고르게 적용하게 할 수도 있다.

본 발명의 조성물은 실질적으로 비수성 조성물로부터 수성 조성물까지의 범위에 이른다. 실질적으로 비수성이라는 것은 조성물이 약 5% 미만의 매우 적은 양의 물을 함유할 수도 있음을 의미하는데, 상기 물은 전형적으로 다른 물질들과 함께, 예를 들어 소르비톨 또는 기타 흡습성 물질과 함께 조성물에 도입된다. 시판되는 적합한 수성 조성물의 제조에 이용되는 물은 바람직하게는 이온 함량이 낮아야 하고 유기 불순물이 없어야 한다. 물은 일반적으로 본 발명의 수성 조성물의 중량을 기준으로 약 5% 내지 약 70%, 그리고 바람직하게는 약 20% 내지 약 50%로 함유된다. 이러한 양의 물은 첨가되는 자유수에 기타 물질과 함께 도입되는 자유수를 더한 것을 포함한다.

사용 방법

본 발명의 실시에서, 사용자는 단지 원하는 부위의 치아 표면에 원하는 효과, 예를 들어 미백, 입냄새 제거, 우식 방지, 통증 경감, 탈감작, 잇몸 건강, 치석 조절 등을 얻기 위하여 필요한 구강 케어 물질 또는 구강 케어 물질들을 함유하는 본 발명의 조성물을 도포하는 것만 필요하다. 당해 조성물은 구강의 다른 표면, 예를 들어 치은 또는 점막 조직, 또는 임의의 다른 구강 표면에 또한 도포될 수도 있다. 당해 조성물은 솔, 펜형 어플리케이터(pen applicator), 도즈 풋형 어플리케이터(doe's foot applicator) 등을 이용하여, 또는 심지어 손가락을 이용하여 도포할 수 있다. 구강 조성물은 또한, 구강 표면으로의 직접적인 적용 또는 부착을 위한 스트립 또는 필름 상에 혼입될 수도 있다. 가요성이며 정합성인 적합한 스트립의 예는, 예를 들어 공동양도된 미국 특허 제5,879,691호; 미국 특허 제5,891,453호; 미국 특허 제5,894,017호; 미국 특허 제5,989,569호; 미국 특허 제6,045,811호; 미국 특허 제6,096,328호; 및 미국 특허 제6,136,297호에 기재되어 있다.

당해 조성물이 도포된 표면 상에는 구강 케어 물질을 포함하는 필름이 빠르게 형성된다. 구강 케어 물질의 연장 전달은 구강 케어 물질이 시간이 지남에 따라 필름으로부터 방출됨에 따라 가능해진다. 이어서, 모든 잔류 제품은 원하는 기간의 경과 후, 또는 통상적인 칫솔질 또는 기타 구강 케어 활동 과정에서 구강 표면을 닦아내거나, 칫솔질하거나, 헹굼으로써 용이하게 제거할 수도 있다. 바람직하게는, 본 조성물은 구강에 도포된 때 거의 눈에 띄지 않는다.

본 발명의 조성물의 적용 전에 구강을 준비할 필요는 없다. 예를 들어, 사용자는 당해 조성물의 적용 전에 치아를 칫솔질하거나 입을 헹구는 것을 선택할 수도 있고 선택하지 않을 수도 있다. 구강 표면은 당해 조성물의 적용 전에 건조시킬 필요도 없고 타액 또는 물로 과도하게 습윤시킬 필요도 없다. 습윤 표면에의 점착성이 향상된다는 것이 본 발명의 조성물의 이점이다.

본 발명은 구강 케어 물질을 사람의 구강에 전달하는 방법 뿐만 아니라, 구강 케어 물질을 동물, 예를 들어 가정용 애완 동물이나 기타 가축 또는 우리에서 키우는 동물들의 구강에 전달하는 방법에 관한 것임을 이해하여야 한다.

다음 실시예는 본 발명의 범위 내에서 실시예들을 더욱 상세히 기술하고 설명한다. 본 발명의 사상 및 범주를 벗어나지 않고서도 다수의 변형이 가능하므로, 실시예는 예시 목적으로 주어지는 것일 뿐 본 발명의 제한으로 해석되어서는 안된다.

실시예 I - 치아 미백 조성물

본 발명의 조성물은 유리하게는 치아 표백 또는 미백용으로 사용한다. 본 발명에 따른 치아 미백 조성물의 실시예는 칫솔질에 의해, 치아 법랑질 표면 상에 바르는 것에 의해, 또는 조성물로 코팅된 스트립을 치아 상에 부착시킴에 의해 치아에 적용할 수 있는 유체 조성물이다. 실질적으로 무수 소수성의 본 발명의 실리콘 감압성 접착제는 보관 동안 그리고 사용 전에 과산화물과 같은 미백제의 분해를 방지하는 안정한 비히클(vehicle)을 제공한다. 치아에의 적용시, 적용된 미백 조성물은 미백제 함유 제품의 점착층을 형성하는데, 상기 미백제 함유 제품은 미백제를 장시간에 걸쳐, 예를 들어 약 5분으로부터 하룻밤만큼 긴 시간에 걸쳐 방출한다. 적용된 층은 치아 표면에 부착되며, 이로써 방출되는 미백제는 그 후 조성물이 적용된 치아를 미백시킨다. 과산화물 공급원이 미백제로서 특히 유용하다.

본 발명에 따른 일련의 치아 미백 조성물이 중량% 단위의 성분들과 함께 하기에 예시되어 있다. 균질한 분산물 또는 용액을 형성하기 위하여 혼합기가 갖추 어진 스테인레스 강 탱크와 같은 적합한 용기에서 조성물의 성분들을 첨가 및 혼합함으로써 당해 미백 조성물을 제조한다.

상기 치아 미백 조성물로 대표되는 개시된 실시 형태들은 다수의 이점을 갖는다. 예를 들어, 이 실시 형태는 보다 우수한 내구성을 제공하며 특히 치아 표면으로의 표백제의 지속적인 전달을 제공한다. 또한, 이 실시 형태에서는 종래의 제품 형태에 의해 달성될 수 있는 것과는 상당히 다른 효과를 전달할 수 있는 제품 형태가 편리하게, 별개로, 그리고 용이하게 사용된다.

유사한 조성물에서 다른 구강 케어 활성제, 예를 들어 플루오르화나트륨 또는 플루오르화주석, 소듐 모노플루오로포스페이트, 파이로포스페이트, 클로르헥시딘, 폴리포스페이트, 트라이클로산, 효소 및 착향제가 표백제 외에 또는 표백제 대신에 사용되어 미백, 착색 표백 및 착색 제거 외에 추가의 효과들을 제공할 수도 있다. 이들 효과들은 불소화 및 재광화, 플라크 및 치석의 제거 및 예방을 포함하지만, 반드시 이에 한정될 필요는 없다. 착향제는 처리 조성물의 소비자 수용성(consumer acceptability)을 향상시킨다. 게다가, 수성 필름 시스템에서 불안정성을 나타내는 구강 케어 활성제는 안정성을 손상시키지 않고서 본 발명의 실질적으로 무수성인 조성물 내로 혼입될 수 있다.

실시예 II - 표백 능력

내인성 치아 착색에 대한 조성물의 표백 능력을 하기 절차를 이용하여 평가할 수도 있다. 발치된 사람의 구치로부터 모든 연조직을 깨끗하게 벗겨내고 폴리싱/프로피드(prophied)하여 모든 치석 또는 외인성 착색물을 제거한다. 구치 표본을 레고(Lego)(등록상표) 블록 기준선 내에 장착하고, 편광 필터를 이용하여 조절된 조명 조건(D55 광) 하에 후지(Fuji) HC1000 디지털 카메라를 사용하여 CIE L*a*b* 값들을 측정한다. 이어서, 구치를 물 또는 인산염 완충액 중 어느 하나에서 하룻밤 재수화시킨다. 그 후, 구치를 시험 조성물(들)을 이용한 처리를 위하여 용액으로부터 꺼낸다. 각각의 시험 스트립을 이형 라이너로부터 분리하여 각각의 구치 둘레에 감싼다. 사람 타액 몇 방울을 각각의 시험 구치에 첨가하였다. 이어서 구치를 처리 지속 기간 동안 37℃의 인큐베이터에 둔다. 각각의 구치를 연구 기간인 4일 이상에 걸쳐 매일 2회 30분 동안 조성물로 처리한다. 30분의 처리 시간 후, 구치를 인큐베이터로부터 꺼내고 증류수로 헹구어 모든 잔류 조성물을 제거한다. 구치를 각각의 처리 사이에 물 또는 완충액에 둔다. 각각의 처리 기간 사이에 2 내지 4시간을 허용한다.

각각의 처리 후, 이 표본을 블로팅 건조시키고 3차원 색상 공간의 수치적 표현인 L*, a* 및 b* - 여기서, L*은 y 축 상에서의 밝기를 나타내고, a*는 x 축 상에서의 채도(레드-그린)를 나타내며, b*는 z 축 상에서의 채도(옐로우-블루)를 나타냄 - 의 변화에 대하여 측정한다.

실리콘 PSA 및 6% 과산화수소를 함유하는 본 발명에 따른 조성물의 표백 능력을, 상기 절차를 이용하여 6.5일의 기간에 걸쳐 동일 수준의 과산화수소를 함유하는 카보폴 젤 조성물(크레스트 화이트스트립스(Crest Whitestrips)(등록상표)로 판매되는 시판 미백 제품)의 표백 능력과 비교하였다. 시험 조성물은, 약 0.2g의 카보폴 젤 조성물을 함유하는 크레스트 화이트스트립스(등록상표)에 비하여 약 0.3g의 시험 조성물(실시예 1D)을 함유하는 실험 스트립이다. 요약한 결과는 기준선에 대한 델타 b*의 변화로서 하기 표 II에 예시되어 있다. 이들 결과는, 실리콘 PSA를 포함하는 본 발명의 매트릭스가, 구강 환경을 시뮬레이션하는 수성 조건 하에서 동일 농도의 과산화수소를 포함하는 카보폴 젤에 대하여 사람의 발치된 치아의 내인성 변색/착색에 대한 더 큰 표백 효과를 제공한다는 것을 보여준다.

실시예 III - 실리콘 PSA 매트릭스로부터의 표백제(과산화물)의 방출

실리콘 PSA 매트릭스 중 생접착성 물질 및 계면활성제의 과산화물 방출에 대한 영향을 하기 절차를 이용하여 연구하였다. 시험 조성물은 40-60%의 실리콘 PSA, 가소화 물질로서 15-20%의 PDMS, 6-10%의 과산화물(UHP로서 첨가)을 함유한다. 사용한 계면활성제는 5% 다우 코닝 DC193 플루이드였다.

1 리터의 탈이온수(용해 매질)를 유리 비이커 내로 칭량하여 넣고, 이 비이커를 실험실용 잭(jack) 상에 두고, 상기 잭을 임펠러 블레이드가 비이커의 400 ㎖ 표시선과 같은 높이인 높이로 조정하였다. 이어서, 혼합기를 켜고 속도를 100 rpm으로 설정하였다.

스트립(약 0.3g의 시험 조성물을 포함함)을 선택하고, 이형 라이너로부터 분리하고, 칭량하고, 1x 8㎝(3 인치)의 흐리게 하지 않은(unfrosted) 현미경 유리 슬라이드 상에(젤면을 노출시켜) 놓았다. 스트립의 일 단부를 보다 작은 바인더 클립을 사용하여 상기 슬라이드에 부착시키는 반면, 혼합기를 유지하는 스탠드에 상기 슬라이드를 클램핑할 때 스트립의 대향 단부를 적소에 고정하였다. 슬라이드/스트립 조립체의 클램핑 후, 슬라이드가 비이커 벽에 평행하도록, 그리고 젤 표면이 임펠러의 회전에 접하도록 하는 방식으로 상기 조립체를 위치시켰다. 이어서, 상기 슬라이드를 물 내로 강하시키고, 스트립으로부터 방출되는 과산화물의 모니터링을 시작하였다. 1시간 이상의 기간에 걸쳐 선택된 시점(1분, 5분, 10분 등)에서 용해 매질을 샘플링함으로써 과산화물 방출량을 모니터링하였다. 각각의 샘플의 과산화물 농도를 지시 스트립 방법(RQ 굽힘 반사측정 시험(Flex reflectometric test))을 이용하여 측정하였다.

이 연구 마지막에, 스트립 상의 젤 조성물을 에틸 아세테이트에 용해시켰다. 용해된 젤을 용해 매질에 다시 첨가하고, 생성된 혼합물을 유화시켰다. 상기 에멀젼의 과산화물 농도를 측정함으로써 전체 과산화물 함량을 결정하였다. 하기 표 III에는 매트릭스로부터 방출되는 과산화물의 %가 시간의 함수로서 예시되어 있다. 결과는, 계면활성제 및 생접착성 물질 둘다가 실리콘 PSA 매트릭스로부터의 과산화물의 조절되고 지속되는 방출에 중요함을 나타내는 것이다.

실시예 IV- 치약 조성물

본 발명에 따른 치약 조성물이 중량% 단위의 양의 성분들과 함께 하기에 예시되어 있다. 이들 조성물을 통상적인 방법을 이용하여 제조한다.

본 명세서에 개시된 치수 및 값은 열거된 정확한 수치적 값에 엄격하게 한정되는 것으로 이해되어서는 안된다. 대신, 달리 명시되지 않는 한, 각각의 그러한 치수는 열거된 값 및 상기 값 부근의 기능적으로 등가인 범위 둘다를 의미하고자 하는 것이다. 예를 들어, "40 ㎜"로 개시된 치수는 "약 40 ㎜"를 의미하고자 한다.

발명의 상세한 설명에서 인용한 모든 문헌들은 해당 부분에서 본 명세서에 참고로 포함되며, 임의의 문헌을 인용하는 것이 이 문헌을 본 발명에 대한 종래 기술로 인정하는 것으로 해석하여서는 안된다. 본원에서의 용어의 임의의 의미 또는 정의가, 참고로 포함된 문헌에서의 용어의 임의의 의미 또는 정의와 상충될 경우, 본원에서의 용어에 할당된 의미 또는 정의가 지배한다.

본 발명의 특정 실시 형태가 예시되고 설명되었지만, 다양한 다른 변경과 수정이 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어남이 없이 이루어질 수 있음은 당업계의 숙련자들에게 자명할 것이다. 따라서, 본 발명의 범주 내에 있는 이러한 모든 변경과 수정을 첨부된 청구의 범위에 포함하고자 한다.

Claims

구강에 구강 케어 물질을 전달하기 위한 조성물로서,

(a) 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체, 말단캡핑된(endcapped) 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체 및 그 혼합물로부터 선택되는 실리콘 감압성 접착제;

(b) 실리콘 감압성 접착제를 연화시킬 수 있는 가소화 물질;

(c) 수용성 생접착성 중합체;

(d) 친수성 계면활성제; 및

(e) 적어도 하나의 구강 케어 물질을 함유하는 조성물.
제1항에 있어서, 실리콘/수지 공중합체는 실라놀 말단차단된 폴리다이알킬실록산과 하이드록실 말단차단된 실리케이트 수지의 중축합에 의해 제조되는 조성물.
제1항에 있어서, 말단캡핑된 실리콘/수지 공중합체는 실라놀 말단차단된 폴리다이알킬실록산과 하이드록실 말단차단된 실리케이트 수지를 중축합시키고, 중축합 생성물을 트라이알킬실릴 말단캡핑제와 추가로 반응시킴에 의해 제조되는 조성물.
제3항에 있어서, 실라놀 말단차단된 폴리다이오가노실록산은 실라놀 말단차 단된 폴리다이메틸 실록산이며, 상기 중축합 생성물은 헥사메틸다이실라잔을 사용하여 말단캡핑되는 조성물.
제3항에 있어서, 실리콘/수지 공중합체는 적어도 25% 말단캡핑된 조성물.
제1항에 있어서, 감압성 접착제는 조성물 중에 1% 내지 70%의 수준으로 존재하는 조성물.
제1항에 있어서, 가소화 물질은, 식 (R₂SiO)의 반복 단위를 포함하고 식 (R'₃Si)의 트라이오가노실릴 기에 의해 종결되는 유체 다이오가노폴리실록산 중합체이며, 여기서, R은 1 내지 6개의 탄소 원자를 포함하는 1가 라디칼로부터 선택되고, 바람직하게는 메틸, 에틸, 프로필, 아이소프로필, 부틸, 아이소부틸, t-부틸, 아밀, 헥실, 비닐, 알릴, 사이클로헥실, 아미노 알킬, 페닐, 플루오로알킬 및 그 혼합물로부터 선택되며, R'는 1 내지 6개의 탄소 원자를 포함하는 1가 라디칼, 하이드록실 기, 알콕실 기 및 그 혼합물로부터 선택되는 조성물.
제7항에 있어서, 유체 다이오가노폴리실록산 중합체 가소화 물질은 점도가 25℃에서 0.00001 내지 1 ㎡/s(10 내지 1,000,000 센티스토크(cSt))인 폴리다이메틸실록산 중 하나 또는 그 혼합물, 바람직하게는 점도가 0.00001 내지 0.0125 ㎡ /s(10 내지 12,500 cSt)인 폴리다이메틸실록산과 점도가 0.0125 내지 0.1 ㎡/s(12,500 내지 100,000 cSt) 범위인 폴리다이메틸실록산의 혼합물인 조성물.
제1항에 있어서, 생접착성 물질은 다가 알코올 및 그의 에테르 또는 에스테르 유도체; 에틸렌 옥사이드, 프로필렌 옥사이드, 아크릴레이트 및 비닐피롤리돈의 중합체 또는 공중합체; 하이드록시에틸셀룰로오스 중합체; 및 그 혼합물로부터 선택되는 조성물.
제1항에 있어서, 친수성 계면활성제는 친수성/친유성 균형(hydrophilic/lipophilic balance, HLB) 수(number)가 3 내지 15 범위인 수용성 비이온성 계면활성제로부터 선택되며, 바람직하게는 친수성 계면활성제는 실리콘 폴리에테르인 조성물.
제1항에 있어서, 조성물의 중량을 기준으로 0.01% 내지 50%의 구강 케어 물질을 함유하며, 여기서, 구강 케어 물질은 치아 미백 활성제, 치석 방지제, 플루오라이드 이온 공급원, 항미생물제, 항염증제, 영양제, 산화방지제, H2 길항제, 진통 활성제(analgesic active), 탈감작 활성제, 항바이러스제, 항진균제, 착향제, 감미제, 자일리톨, 불투명화제, 착색제, 킬레이트제, 계면활성제, 안료 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 하나의 구강 케어 활성제를 포함하는 조성물.
제11항에 있어서, 구강 케어 물질은 과산화물, 금속 아염소산염, 과붕산염, 과탄산염, 과산화산, 과황산염 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 치아 미백 활성제이며, 바람직하게는 치아 미백 활성제는 과산화수소, 과산화우레아, 과산화칼슘, 과탄산나트륨, 아염소산나트륨, 아염소산칼륨 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 조성물.
제12항에 있어서, 미백 활성제용 안정제를 추가로 함유하며, 여기서, 상기 안정제는 주석산나트륨, 산성 파이로인산나트륨, 제1인산나트륨 및 그 혼합물로부터 선택되는 조성물.
제1항에 있어서, 탄화수소 오일, 휘발성 실리콘, 비-탄화수소 용매 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 용매를 추가로 함유하며, 바람직하게는 용매는 에탄올, 아이소도데칸, 부타논, 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 메틸 노나플루오로아이소부틸 에테르, 메틸 노나플루오로부틸 에테르 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 조성물.
적어도 하나의 수용성 생접착성 물질, 적어도 하나의 친수성 계면활성제, 실리콘 감압성 접착제 및 상기 실리콘 접착제용 가소화제의 혼합물을 이용하여 실질적으로 무수성인 실리콘 접착제 구강 케어 조성물을 조제함으로써 상기 조성물로부 터 전달되는 구강 케어 활성제를 조절- 및 지속-방출하는 방법.
구강의 적어도 하나의 표면에 구강 케어 물질을 전달하는 방법으로서,

(1) 구강 표면(들)에,

(a) 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체, 말단캡핑된 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체 및 그 혼합물로부터 선택되는 실리콘 감압성 접착제;

(b) 실리콘 감압성 접착제를 연화시킬 수 있는 가소화 물질;

(c) 수용성 생접착성 중합체;

(d) 친수성 계면활성제; 및

(e) 적어도 하나의 구강 케어 물질

을 함유하는 조성물을 도포하는 단계 및

(2) 상기 조성물이 구강 표면(들) 상에 필름을 형성하게 하는 단계

를 포함하며,

이때, 바람직하게는, 상기 조성물은 치아 미백 활성제를 함유하고, 상기 조성물이 도포되는 구강 표면은 치아의 법랑질인, 방법.
구강 케어 물질을 구강 표면에 전달하기 위한 구강 케어 조성물의 제조에 있어서의, 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체, 말단캡핑된 규소-결합된 하이드록실 라디칼을 포함하는 실리콘/수지 공중합체 및 그 혼합 물로부터 선택되는 실리콘 감압성 접착제의 용도.