KR20070031428A - 태닝제와 리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드를 함유하는화장용 조성물 및 방법 - Google Patents

Abstract

리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드, 태닝제 및 화장용으로 수용가능한 담체, 및 이들의 사용 방법을 포함하는, 태닝을 제공하기 위하여 피부에 국소적으로 도포되기 위한 조성물.

Description

태닝제와 리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드를 함유하는 화장용 조성물 및 방법 {COSMETIC COMPOSITIONS AND METHODS CONTAINING A TANNING AGENT AND LIPOSOME-ENCAPSULATED URSOLIC ACID}

발명의 분야

본원 발명은 스킨 캐어 화장용 조성물 및 방법에 관계한다. 특히, 본원 발명은 디하이드록시 아세톤(DHA)과 같은 태닝제 및 리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드의 신규한 조합물을 포함하는 신규한 화장용 조성물 및 방법에 관계한다.

발명의 배경

햇볕에 그을음은 종종 육체적 건강 및 사회적 성공의 표시로 생각된다. 햇볕에 그을음은 태양 또는 인공 자외선에 사람의 피부를 노출시킴으로써, 또는 셀프-태닝 제품을 사용함으로써 자연스럽게 이루어질 수 있다. 그러나, 자외선에 노출시켜 생성된 그을음은 바람직하지 못한데, 왜냐하면 UV-A 선과 같은 자외선에 대한 지속적인 노출의 공지된 역효과 때문이다.

비-UV 유발되는 태닝 보조제로서 디하이드록시 아세톤 (DHA)을 사용하는 것이 당해 분야에 현재 공지이다. 초기 수년 동안, DHA-유도된 태닝은 자연스럽지 않은 모습의 오렌지 색으로 특징되었다. 최근 개선되었음에도, 몇몇 소비자는 이들의 DHA 사용은 자연스러운 모습보다 덜한 햇볕 그을음을 생성하는 것을 발견한다. 또한, DHA는 피부에 색 변화를 일으키는데 몇 시간이 걸릴 수도 있다. 구체적으로는, 많은 셀프-태너(self-tanners)들에게, 색상이 나타나는데 3 내지 5시간이 걸릴 수도 있다는 것은, 바쁜 소비자들에게는 바람직하지 못한 긴 기다림의 기간이 될 수도 있다.

그러므로 자연스러운 햇볕 그을음 색상에 근접한 색상을 제공하는, 빠르게 작용하는 셀프-태징 제품에 대한 수요가 증가하고 있다.

도면의 간단한 설명

도 1은 DHA 유도된 셀프-태닝을 개선시킴에 있어서 메로스피어 및 하이드롤라이트®에서 우르솔릭 애시드의 효과를 그래프로 나타낸다.

도 2는 자연적인 햇볕 그을음 모집단에서 메로스피어 및/또는 하이드롤라이트®에서 DHA와 우르솔릭 애시드를 사용한 셀프 햇볕 그을음의 색조를 그래프로 나타낸다.

도 3은 색상의 자연 모집단에서 메로스피어 및/또는 하이드롤라이트®에서 DHA와 우르솔릭 애시드를 사용한 셀프 햇볕 그을음의 색조를 그래프로 나타낸다.

도 4는 DHA의 효과 및 상이한 유형의 메로스피어를 그래프로 나타낸다.

도 5는 햇볕 그을음의 자연 모집단에서 DHA의 색조 및 상이한 유형의 메로스피어를 그래프로 나타낸다.

도 6은 색상의 자연 모집단에서 DHA의 색조 및 상이한 유형의 메로스피어를 그래프로 나타낸다.

도 7은 우르솔릭 애시드, 메로스피어 및 투과 증진제의 셀프-태닝 효과를 그래프로 나타낸다.

도 8은 햇볕 그을음의 자연 모집단에서 우르솔릭 애시드, 메로스피어 및 투과 증진제의 색조를 그래프로 나타낸다.

도 9는 햇볕 그을음의 자연 모집단에서 우르솔릭 애시드, 메로스피어 및 투과 증진제의 색조를 그래프로 나타낸다.

발명의 요약

본원 발명은 리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드, 태닝제 및 화장용으로 수용가능한 담체를 포함하는 태닝을 제공하기 위하여 피부에 국소적으로 도포하기 위한 조성물을 제공한다.

본원 발명은 리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드, 디하이드록시아세톤 및 화장용으로 수용가능한 담체를 포함하는 조성물을 피부에 국소적으로 적용하는 단계를 포함하는, 태닝 방법을 또한 제공한다.

상세한 설명

실시예 및 비교 실시예, 또는 명확히 다른 언급이 지시되는 경우를 제외하고, 본 명세서에서 반응 물질 또는 조건, 물질 및/또는 용도의 물리성 성질들의 양 또는 비율을 지시하는 모든 숫자는 "약"이라는 용어로 변형되는 것으로 이해되어야 한다. 별다른 구체적인 언급이 없으면, 모든 양은 최종 조성물의 중량이다.

우르솔릭 애시드는 약용 성질을 가지는 다양한 식물에서 발견되는, 비독성의 천연적으로 발생하는 트리테르페노이드이다. 연구들은 우르솔릭 애시드는 항염, 항종양 및 노화방지 성질 모두를 가짐을 보여주었다. "Pharmacology ofOleanonic Acid and Ursolic Acid " Journal of Ethnopharmacology, 49, 57-58, 1995를 참조하라. 그러나 우르솔릭 애시드는 용해시키기가 어렵다. 예를 들면, 에탄올 또는 그밖의 다른 알콜에 용해된 우르솔릭 애시드는 배양 세포에 적용될 때 용액으로부터 빠져나온다. 더욱이, 우르솔릭 애시드는 통상적인 용매로 편입될 때 사람 피부에서 낮은 투과를 보인다. "Liposome-encapsulated ursolic acid increases in ceramides and collagen in human skin cells," by Dawn M. Both, Karina Goodtzova, Daniel B. Yarosh, and David A. Brown, Arch Dermatol Res, 2002, 293: 570-571를 참조하라. 우르솔릭 애시드를 피부 내부로 전달하는 한 가지 방법으로서, 우르솔릭 애시드는 피부로 투과하는 우르솔릭 애시드의 능력을 증진시키는 액포(vesicle)로 편입된다.

리포좀은 천연 비-독성 인지질 및 콜레스테롤로부터 제조될 수 있는 구형의 가장 작은 인공적 액포이다. "What are Liposomes," Laboratory of Liposomal Research, November 18, 2003을 참조하라. 리포좀은 소형 약물 분자, 단백질, 뉴클레오티드 및 플라스미드와 같은 매우 다양한 분자들을 전달하기 위한 액포로서 사용되어 왔다. 리포좀은 극히 다목적이며, 이들 조성물의 다양성(variability)으로 인하여, 이들은 화장용 적용에서 피부로 활성 물질을 전달하는 것을 포함하여, 수많은 적용을 위해 사용될 수 있다. 리포좀 기초 제제는 피부 지방 이중층의 본래 모습을 혼란시키지 않으며, 피부를 세정하는 동안 세척되어 나가지 않음이 발견되었다.

액포에서 우르솔릭 애시드를 보호하기 위한 시도의 결과로서, 최근의 연구들은 리포좀-캡슐화된 우르솔릭 애시드 ("URA 리포좀")가 상기 논의한 용해 곤란성을 극복하는 것을 보여주었다. 더욱이, URA 리포좀은 사람 피부 세포내의 세라마이드 및 콜라겐 함량을 증가시킴을 통하여 노화 방지의 이점 및 항염 및 항종양 성질을 제공하는 것으로 보여졌다. "Liposome-encapsulated ursolic acid increases in ceramides and collagen in human skin cells," by Dawn M. Both, Karina Goodtzova, Daniel B. Yarosh, and David A. Brown, Arch Dermatol Res, 2002, 293: 569-575를 참조하라.

본원 발명은 적어도 하나의 URA 리포좀과 조합된 디하이드록시아세톤 ("DHA")이 예상외로 신속하고 비교적 자연스러운 모습의 사람 피부 흑화(darkening)/태닝을 제공한다는 놀라운 관찰에 기초되어 있다. 어떠한 이론에 얽매임 없이, URA 리포좀이 피부를 더욱 잘 침투할 수 있기 때문에, URA 리포좀은 DHA도 또한 피부를 더 잘 투과하게 하는 경로를 개방시켜, 더욱 두드러지고 신속한 피부 다크닝/태닝을 제공하는 것으로 생각된다. 구체적으로는, 상기 논의한 바와 같이, URA는 피부 내부로 투과하기 위하여 용해하는 것이 어려우므로, 리포좀은 피부 내부로 URA를 전달하기 위한 액포를 제공하는 것으로 생각된다. 피부 내부로의 경로가 개방될 때, DHA 및 URA 리포좀의 조합물을 포함하는 본원 발명의 조성물 중의 DHA는 피부 내부로의 경로를 용이하게 따라갈 수 있다.

본원 발명의 URA 리포좀을 제조하기 위하여, 당업자에게 공지되어 있는 어떠한 리포좀이라도 사용될 수 있다. 본원 발명의 리포좀은 콜레스테롤, 스테아릴아민, 또는 포스파티딜콜린과 같은 다양한 인지질로부터 형성될 수 있다. 계란 노른자 또는 대두의 지질 또한 리포좀을 제조하는데 사용될 수 있다. 전통적인 리포좀 제조 방법은 수많은 단계들을 포함하는데, 여기서 다중- 또는 이중층-형성 성분들 (인지질 또는 인지질과 예컨대, 콜레스테롤과 같은 그밖의 다른 지질의 혼합물)은 플라스크 안의 휘발성 유기 용매 또는 용매 혼합물에 용해된 후, 상 분리를 방지하는 온도 및 압력과 같은 조건하에서 용매를 증발시킨다. 용매를 제거할 때, 통상적으로 반응기 벽 상의 필름 침착물의 형태인 건조 지질 혼합물은 용해된 완충용액, 염, 컨디셔닝제 및 포획될 활성 성분을 함유할 수 있는 수성 매질로 수화된다. 리포좀은 수화 단계에서 형성될 것인데, 이 단계에 의하여 수성 매질 부분은 리포좀에 캡슐화되게 된다. 수화는 교반, 초음파 분해 또는 마이크로유체화를 사용하여 용액을 전류를 통하게 하거나 전류를 통하게 하지 않고, 후속하여 하나 이상의 폴리카보네이트 필터를 통해 유출시킴으로써 수행될 수 있다. 캡슐화되지 않은 자유로운 활성 물질은 회수를 위해 분리될 수 있으며, 산물은 여과되고, 멸균되고, 선택적으로 동결건조되어, 포장될 수 있다. 리포좀을 제조하는 그밖의 다른 방법들은 용매를 연속적으로 제거하면서 지질의 유기 용액을 수성 매질 내부로 주입하는 것과 분무 건조, 동결 건조, 마이크로유화(microemulsification) 및 마이크로유체화를 사용하는 것에 관계한다. 미국 특허 제 4,529,561호 및 미국 특허 제 4,572,425호를 참조하라.

본원 발명에서, 리포좀 내부로 편입시키기 위해, 활성 성분으로서 우르솔릭 애시드는 고립된 형태이거나 추출물의 깨끗한/반-깨끗한 형태로 제공될 수 있다. 더욱 구체적으로는, 우르솔릭 애시드는 예를 들면, 식물의 일부분으로서 또는 용매 추출물로서 식물로부터 유도될 수 있다. 우르솔릭 애시드는 칼루나 불가리스 (진달래과), 비파 나무 (장미과), 유칼립투스 하이브리드 (도금양과), 넓은잎 키나무 L. (도금양과), 병꽃풀 L. (꿀풀과), 신성한 향미료 (꿀풀과), 로즈마리 L. (꿀풀과), 아치원엽 녹제초 (노루발과), 사이코트리아 세르펜스 L. (꼭두서니과), 넓은잎 딱총나무 (인동과), 솔라리움 인카늄 L. (가지과), 및 트립테로스페르뮴 타이와니즈 (용담과)를 포함한 다양한 식물에서 발견될 수 있는데, 이에 제한되는 것은 아니다. 유사한 생물학적 성질을 가지는, 올레노익 애시드와 같은 우르솔릭 애시드의 그밖의 다른 유사체 또는 동족체가 사용될 수 있음을 이해하여야 한다. 당업자는 DHA 활성을 증진시켜, 피부의 태닝을 증진시키는 능력을 결정하기 위하여 본원에 제공된 실시예의 프로토콜을 따름으로써 상기 유사체 또는 동족체의 효능을 용이하게 결정할 수 있다.

활성 우르솔릭 애시드의 농도는 원료에 따라 다를 수 있는데, 가이드라인에 따르면, 0.0001 내지 5% 범위의 분리된 우르솔릭 애시드의 농도를 제공하게 되는 추출물의 양을 사용할 것이 권고된다. 또한, 아래 실시예에서 볼 수 있는 바와 같이, 우르솔릭 애시드가 태닝을 달성하는데 있어서 주된 활성 성분이라 하더라도, 그 자체로 반드시 매우 효과적이지는 않지만 어느 정도 기여 활성을 가질 수 있는 부가 성분들이 식물 추출물에 존재할 수 있다.

리포좀 캡슐화는 당해 분야에 공지된 방법에 의하여 수행된다. 바람직한 구체예에서, 포스파티딜콜린과 콜레스테롤은 에탄올에 2:5:1의 몰비로 용해된다. 이러한 용액은 분취량으로 나누어지고, 리포좀의 부하 용량을 결정할 수 있도록 하기 위하여 우르솔릭 애시드의 농도 범위가 부가된다. 빈 리포좀 대조군을 제공하기 위하여 하나의 분취량은 우르솔릭 애시드를 전혀 수용하지 않는다. 각각의 분취량은 30G1/2 바늘을 통해 저온의 1X 인산-완충 염용액 (PBS)과 동일한 부피로 주입된다. 생성된 리포좀은 리포좀 내부로 편입된 우르솔릭 애시드의 농도를 결정하기 위하여 고성능 박층 크로마토그래피 (HPTLC)에 의해 분석된다. 캡슐화된 리포좀은 예를 들면, 뉴저지 주, Englewood Cliffs에 있는 Barnet Products Corporation 사로부터 상표명 메로스피어으로 얻을 수 있다.

본원 발명에서, 사용된 리포좀에 있는 우르솔릭 애시드의 최종 농도는 0.001% 내지 0.9%, 바람직하게는 0.005% 내지 0.5%, 가장 바람직하게는 0.01% 내지 0.1% 이다. 최종 조성물에서 우르솔릭 애시드의 농도는 0.0001 내지 0.1%, 바람직하게는 0.0002 내지 0.005%, 가장 바람직하게는 0.0002 내지 0.0003%이다.

본원 발명에서, 본원 발명의 조성물은 태닝제를 더 포함한다. 당해 분야에 공지되어 있는 태닝제는 본원 발명의 범위에 속하지만, 바람직하게는 디하이드록시아세톤 (DHA)이 사용된다. DHA는 공지된 피부 흑화제이다. 그러나, 상기 논의한 바와 같이, 피부 태닝 목적을 위한 DHA의 사용은 어느정도 자연스럽지 않은 모습의 선탠으로 지각될 수도 있는 모습을 제공한다. 또한, DHA가 피부에서 색 변화를 일으키는데 수 시간이 걸릴 수도 있다. 본원 발명의 URA 리포좀과 DHA의 조합물은 유리하게도 더욱 신소한 속도로 더욱 자연스러운 모습의 햇볕 그을음을 제공하는데, 왜냐하면, URA 리포좀의 투과 효율성은 DHA가 피부를 더욱 용이하게 투과하게 하기 위한 경로를 제공하는 것으로 생각되기 때문이다.

그밖의 다른 태닝제 또한 본원 발명의 범위에 속하는 것으로 고려됨을 유의하여야 한다. 예를 들면, 이사틴, 알록산, 닌하이드린, 글리세르알데히드, 메조타르타릭 알데히드, 글루타르알데히드, 에리쓰룰로즈, 피라졸린-4,5-디온 유도체, 및 4,4-디하이드록시피라졸린-5 및 이들의 유도체를 포함한 태닝제가 DHA의 대체물로서 또는 DHA와 결합하여 사용될 수 있다.

바람직한 구체예에서, DHA는 0.001% 내지 10%, 바람직하게는 0.01% 내지 5%, 가장 바람직하게는 0.1% 내지 3%의 양으로 사용된다.

대안적으로 DHA 또는 태닝제는 DHA 또는 태닝제의 피부 내부로의 전달을 증진시키기 위하여 리포좀에 캡슐화될 수 있다. 캡슐화 방법은 본원에 상기 설명된 방법일 수 있거나, 그밖의 다른 공지된 캡슐화 수단일 수 있다.

본원 발명의 바람직한 구체예는 DHA 및 URA 리포좀의 조합물을 포함하는 조성물의 투과를 촉진시키기 위하여 투과 증진제를 함유할 수도 있다. 적합한 투과 증진제에는 펜틸렌 글리콜, C12-15 알킬 벤조에이트, 폴리소르베이트-폴리에틸렌소르비탄-모노라우레이트 (Tween-20 ®), 폴리에틸렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 디메틸술폭사이드, 소듐 라우릴 술페이트, 레시틴 및 이들의 혼합물이 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

투과 증진제는 바람직하게는 조성물 중량의 0.001% 내지 10%, 바람직하게는 0.01% 내지 8%, 가장 바람직하게는 0.1% 내지 5%의 양으로 사용된다.

조성물은 선택적으로 피부, 모발 및/또는 손톱에 국소적으로 도포하기에 적합한 화장용으로 수용가능한 매체를 더 포함한다. 화장용으로 수용가능한 매체는 당해 분야에 잘 알려져 있으며, 적용의 최종 용도에 기초하여 선택된다. 예를 들면, 본원 발명의 매체에는 피부에 도포하기에 적합한 매체들이 포함되나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이러한 매체들은 통상의 당업자에게 잘 알려져 있으며, 하나 이상의 상용가능한 액체 또는 고체 충진재 희석제 또는 피부에 도포하기에 적합한 매체를 포함할 수 있다. 매체의 정확한 양은 통상의 당업자가 매체와 구별되는 것으로 분류할 수 있는 그밖의 다른 선택적 성분들(예컨대, 그밖의 다른 활성 성분들)의 수준에 따라 다를 것이다. 본원 발명의 조성물은 바람직하게는 조성물 중량의 약 75% 내지 약 99.99%, 더욱 바람직하게는 약 85% 내지 약 99.99%, 가장 바람직하게는 약 93% 내지 약 98%의 매체를 포함한다.

여기서 매체와 조성물은 에멀젼을 포함한 수많은 방식으로 제조될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 예를 들면, 적합한 에멀젼에는 수중유, 유중수, 수중유중수, 유중수중유, 및 실리콘중수중유 에멀젼이 있다. 바람직한 조성물은 수중유 에멀젼을 포함한다.

본원 발명의 조성물은 크림, 왁스, 페이스트, 로션, 밀크, 무스, 젤, 오일, 토닉 및 스프레이를 포함한, 폭넓고 다양한 제품 유형으로 제조될 수 있다. 바람직한 조성물은 로션, 크림, 젤, 및 스프레이로 제조된다. 이러한 제품 형태들은 핸드 앤 바디 로션, 얼굴 보습제, 국소적 진통제 및 메이크업/화장품을 포함한 수많은 적용에 사용될 수 있지만, 이에 제한되는 것은 아니다. 이러한 제품들을 제조하는데 필요한 부가 성분들은 제품 유형에 따라 다르며, 이는 당업자에 의하여 관례적으로 선택될 수 있다.

그밖의 다른 성분들

또한 제제는 담체 및/또는 제제의 의도한 용도에 따라 선택될 수 있는 그밖의 다른 성분들을 포함할 수 있다. 통상의 당업자는 관례적인 실험을 통하여 각 제형에 적합한 부가 성분들의 양을 결정할 수 있음을 유의하여야 한다. 부가 성분들에는 항산화제 (BHT와 같은); 킬레이트제 (디소듐 EDTA와 같은); 에멀젼 안정화제 (카보머와 같은); 보존제 (메틸 파라벤과 같은); 향수 (피넨과 같은); 착향제 (소르비톨과 같은); 습윤제 (글리세린과 같은); 방수제 (PVP/에이코센 코폴리머와 같은); 수용성 필름-형성제 (하이드록시프로필 메틸셀룰로오스와 같은); 지용성 필름 형성제 (수소화된 C-9 수지와 같은); 보습제(콜레스테롤과 같은) ; 양이온성 폴리머 (폴리쿼테늄 10과 같은); 음이온성 폴리머 (잔탄 검과 같은); 비타민 (토코페롤과 같은); 썬스크린제 (옥틸 메톡시시나메이트, 이산화 티타늄, 산화 아연, 캄퍼 유도체, 시나메이트, 살리실레이트, 벤조페논, 트리아진, PABA 유도체, 디페닐아크릴레이트 유도체, 및 디벤조일메탄 유도체) 등이 포함되나, 이에 제한되는 것은 아니다. 본원 발명의 바람직한 부가 성분들에는 즉각적인 그을린 모습을 제공하거나 무늬가 생기는 것(streaking)을 피하기 위하여 사용자에게 제품이 도포된 부분을 알려주는 브론저 또는 그밖의 다른 착색제가 있다. 부가적으로 바람직한 성분들에는 락틱 애시드, 당, 및 필름-형성제와 같은 DHA-증진 성분들이 있다.

또한 조성물은 하나 이상의 부가적 활성 성분들을 포함할 수 있으며, 그러한 것에는 태닝 이외에도 화장용 또는 제약학적 조성물일 수 있으며, 농도는 본원 발명에서 논의한 바와 같이 제품의 효과성을 결정하기 위하여 당업자가 결정할 수 있다. 유용한 활성성분의 예에는 노화 반점, 각질 및 주름을 개선 또는 제거하는 성분, 진통제, 마취제, 항-여드름제, 항바이러스제, 항효모제, 항진균제, 항생제, 비듬방지제, 피부염 방지제, 항소양제, 구토방지제, 각막비후방지제, 피부건조 방지제, 발한방지제, 건선방지제, 항지루성 제제, 노화방지제, 주름방지제, 천식치료제 및 기관지확장제, 항히스타민제, 상처-치료제, 비타민, 코르티코스테로이드, 부가적 태닝제 또는 호르몬이 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 유용한 활성 제제의 더욱 구체적인 예에는 레티놀과 같은 레티노이드, 및 이들의 에스테르, 애시드, 및 알데히드; 아스코르브산, 및 이들의 에스테르 및 금속 염, 토코페롤 및 이들의 에스테르 및 아미드 유도체; 상어 연골; 유 단백질; 알파- 또는 베타- 히드록시산; DHEA 및 이들의 유도체; 국소적 심혈관계 제제; 클로트리마졸, 케토코나졸, 미코노졸, 그리세오풀빈, 히드록시진, 디펜하이드라민, 프라목신, 리도카인, 프로카인, 메피바카인, 모노벤존, 에리쓰로마이신, 테트라사이클린, 클린다마이신, 메클로사이린, 하이드로퀴논, 미노사이클린, 나프록센, 이부프로펜, 테오파일린, 크로몰린, 알부테롤, 하이드로코르티손, 하이드로코르티손 21-아세테이트, 하이드로코르티손 17-발러레이트, 하이드로코르티손 17-부티레이트, 베타메타손 발러레이트, 베타메타손 디프로프리오네이트, 트리아미놀론 아세토나이드, 플루옥시노나이드, 클로베타졸, 프로프리오네이트, 벤조일 퍼옥사이드, 크로타미톤, 프로프라놀, 프로메타진, 및 이들의 혼합물이 있다.

특히 바람직한 본원 발명 제형의 구체예는 셀프-태닝 제품으로서 사용되는 피부 캐어 로션 또는 크림이다. 그러므로 본원 발명의 제형들은 보습제, 피부연화제 또는 습윤제와 같은 추가적인 심미적 제제와 조합될 수 있다. 유용한 조합물의 예는 오일, 지방, 왁스, 에스테르, 지방산 알콜, 지방산 에톡실레이트, 글리콜, 당, 하이알루로닉 애시드 및 하이알루로네이트, 디메치콘, 사이클로메치콘 등이다. 또다른 예들은 International Cosmetic Ingredient Dictionary, CTFA, Ninth Edition, 2003에서 찾을 수 있다.

피부 태닝 방법

본원 발명의 조성물은 특히 본원 발명의 DHA와 URA 리포좀의 조합물을 통하여 피부를 태닝하는 방법에 유용한 제품으로 유용하다.

이러한 방법은 안전한 유효량의 본원 발명의 조성물을 피부에 투여하는 단계 또는 국소적으로 도포하는 단계를 포함한다. 조성물에서 성분들의 양은 원하는 태닝 수준 및 개개인의 피부 타입에 따라 달라질 것이다.

원하는 양의 피부 태닝을 수득하기 위하여 피부를 화장용으로 또는 제약학적으로 처리하는 바람직한 방법은 안정한 유효량의 신규한 조성물을 국소적으로 도포함에 의한 것이다. 조성물의 양 및 피부에 국소적으로 도포하는 빈도는 총 커버리지에 대하여 개개인이 원하는 태닝의 양 또는 필요에 따라 폭넓게 달라질 수 있다. 본원 발명의 방법은 매일 사용하기에 적합하다.

한 달에 약 1회 내지 하루에 약 1회, 바람직하게는 매 3주마다 약 1회 내지 매 2주마다 약 1회, 가장 바람직하게는 매주 약 1회 정도로 국소적으로 도포하는 것이 실시예로서 제시된다. 조성물은 피부의 약 0.5 ml 내지 5 mg/cm², 바람직하게는 2 mg/cm²의 양으로 도포된다.

다음의 실시예들은 본원 발명을 더 상세하게 설명하지만, 본원 발명이 이들 실시예에 제한되는 것은 아니다.

실시예 1

본 실시예에서 사용되는 본원 발명의 조성물은 이하에 제공된다.

상표명	CTFA 명칭	백분율
폴리올프리폴리머-2	PPG-12/SMDI 코폴리머	0.5000%
아를라셀 165	글리세릴 스테아레이트/PEG-100 스테아레이트	2.5000%
실리콘 200	디메치콘	6.5000%
세티올 LC	코코-카프릴레이트/카프레이트	1.5000%
위케놀 161	디옥틸 아디페이트/옥틸 스테아레이트/옥틸 팔미테이트	1.5000%
프로필 파라벤 NF	프로필파라벤	0.1000%
부틸 파라벤 NF	부틸파라벤	0.1000%
몬타노프 68	세테아릴 알콜/세테아릴 글루코시드	3.0000%
BHT	BHT	0.5000%
푸락 90 히퓨어, USP	락틱 애시드	0.0300%
탈이온수	정제수	54.3190%
부틸 파라벤 NF	부틸파라벤	0.05000%
1,3 부틸렌 글리콜	부틸렌 글리콜	3.00000%
메틸 파라벤 NF	메틸파라벤	0.35000%
프로필 파라벤 NF	프로필파라벤	0.05000%
메토셀 K4M(2% 수성 분산물)	셀룰로오스 에테르	2.00000%
디하이드록시아세톤	디하이드록시아세톤	3.00000%
탈이온수	정제수	13.0000%
슈크로스, 울트라 퓨어	슈크로스	1.00000%
D-프럭토스, FCC 그레이드	프럭토스	1.00000%
D-글루코스, 무수물 (바이오테크 그레이드)	글루코스	1.00000%
블렌드 338/REF 2805	코리안더/라벤더/카르다몸/세이지	0.00100%
메로스피어	URA 리포좀	3.00000%
하이드롤라이트®-5	펜틸렌 글리콜	5.00000%

실시예 2

침투제(propenetrant)인 하이드롤라이트^®-5 (펜틸렌 글리콜) 및 메로스피어 (URA 리포좀)를 함유하는 제제를 사용하여 셀프-태닝의 징후, 강도, 및 색조를 조사하기 위하여 임상 연구가 고안된다. 다음의 물질들이 테스트된다:

1. 대조군, 3% DHA 함유하는 크림에 기초한 DHA 나노에멀젼.

2. 3%의 DHA 단독.

3. 3% DHA 및 5% 하이드롤라이트^®-5

4. 3% DHA 및 3% 메로스피어

5. 3% DHA; 5% 하이드롤라이트^®-5; 및 3% 메로스피어

절차

총 29명의 패널들이 연구에 참여한다. 패널은 4개의 DHA 물질들에 상응하여 7-8 명의 4개 그룹으로 나뉜다. 패널들은 오른쪽 팔에는 나노에멀젼을 함유하는 "대조군" 제제를 도포하고, 다른 쪽 팔에는 DHA 물질을 도포한다. 각 패널에 대하여 정확한 양(각 800 μl)의 테스트 물질이 팔뚝에 투여되고 패널들에 의하여 고르게 섞인다. 처리전과 30분 후, 1시간 후, 2시간 후, 4시간 후 및 24시간 후 색도계를 사용하여 색을 측정한다.

색도계로부터 얻은 반사율 감소 및 적색 및 황색의 증가(ΔL*, Δa* 및 Δb* 값)는 베이스라인 피부색과 비교하여 계산된다. 총 색 변화 ΔE^*는 각 지점에 대하여 다음과 같이 계산된다:

ΔE* =

색조를 평가하기 위하여, 색도 (ΔC*)를 계산하고, "자연 태닝 모집단" 내에서 반사율 (ΔL* 값)에 대하여 플롯한다. 이러한 자연 모집단은 태양에 여러번 또는 한번 노출됨에 의하여 얻어진 햇볕 그을림의 색 범위이다. 색도는 다음과 같이 계산된다:

ΔC* =

적색값 (Δa*)은 썬탠으로부터의 배색 범위를 보이는 "색상의 자연 모집단" 내에서 황색 배색(Δb* 값)에 대하여 플롯된다.

결과

일반적으로, 태닝 제품의 셀프 작용의 태닝 효과로 인하여, 피부 반사율의 감소 및 피부 적색성 및 황색 배색의 증가가 존재한다. 도 1에서 관찰되는 바와 같이, DHA 만을 함유하는 제제 2는 실제적으로 대조군과 동일한 효과를 보인다. 햇볕 그을림은 처리 후 2시간 후에 가시적으로 식별된다 (ΔE >1.5). 제제 3에서 하이드롤라이트^®-5의 첨가는 햇볕 그을림의 증가된 온셋(onset) 및 강도를 결과한다. 색상은 처리 1시간 후에 보이며, 4시간 동안 계속하여 증가한다. 24시간 후 색상의 약간의 감소가 존재한다. 제제 4에서 메로스피어의 첨가는 햇볕 그을림의 온셋을 변화시키지 않는다; 그러나, 햇볕 그을음의 강도는 점진적으로 증가하며, 24시간 동안 계속하여 증가한다. 메로스피어 및 하이드롤라이트^®-5 모두를 함유하는 제제 5는 4시간 내에 상당히 증가하는 햇볕 그을음의 초기 온셋을 보인다. 제제 5는 4시간 지점에서 가장 어두운 햇볕 그을음을 보이며, 그 후 24시간 지점에서의 햇볕 그을음이 약간 감소한다.

도 2와 3은 햇볕 그을음의 자연 모집단에서 플롯된 24시간 지점에서 테스트 제제들의 색조 및 색상을 보여준다. 이러한 모집단은 선탠 색조를 대표한다. 모든 제제의 색조는 햇볕 그을음의 자연 모집단에 속한다(도 2). 색상의 자연 모집단에서 색상의 관찰(도 3)은 비록 모든 제제들이 상기 자연 모집단에 속한다 하더라도, 피부색은 태양없는 태닝에서 역사적으로 관찰된 것보다 더 적색 색조에 속함을 보 여준다.

결론

본 연구의 범위 및 조건에 기초하여, 메로스피어와 하이드롤라이트®-5의 첨가는 피부에 대하여 3% DHA의 셀프-태닝 효과를 개선한다. 하이드롤라이트®-5를 함유하는 제제는 처리 한 시간 이내에 가시적으로 관찰가능한 햇볕 그을음을 보여준다. 모든 제제들의 색조는 햇볕 그을음의 자연 모집단 및 색상의 자연 모집단에 속한다.

실시예 3

본 임상 연구는 메로스피어, 비어있는 리포좀 및 우르솔릭 애시드의 상이한 조합물을 함유하는 제제를 사용하여 셀프-태닝의 강도 및 색조를 조사하기 위하여 고안된다. 다음 물질들이 테스트된다:

1. DHA-3% 및 우르솔릭 애시드 3%를 함유하는 식물성 유도된 메로스피어 V

2. DHA-3% 및 우르솔릭 애시드 3%를 함유하는 콜레스테롤 유도된 메로스피어

3. DHA-3% 및 우르솔릭 애시드 3%를 함유하는 콜레스테롤 유도된 메로스피어 R

4. 대조군: DHA-3% 및 메로스피어 없음

절차

총 22명의 패널들이 본 연구에 참여한다. 패널들은 처음 세 개의 테스트 물질들에 상응하게 7-8 명의 3개 그룹으로 나누어진다. 패널들은 오른쪽 팔에 3% DHA를 함유하고 메로스피어가 전혀없는 "대조군" 제제 4를 처리하고, 다른쪽 팔에 테스트 물질을 도포한다. 각 패널들에게 정확한 양(각각 800 μl)의 테스트 물질들이 팔뚝에 투여되고 패널들에 의해 섞인다. 처리 전 및 처리 5시간 및 24시간에 색도계를 사용하여 색 측정치를 얻는다. 베이스라인 피부색과 비교하여 반사율의 감소 및 색도계로부터 얻은 적색성 및 황색 배색의 증가 (ΔL*, Δa* 및 Δb* 값들)를 계산한다. 총 색변화 ΔE*는 다음과 같이 각 지점에 대하여 계산된다:

ΔE* =

색조를 평가하기 위하여, 색도(ΔC*)를 계산하고 "햇볕 그을음의 자연 모집단" 내에서 반사율(ΔL* 값)에 대하여 플롯한다. 이러한 자연 모집단은 태양에 여러번 또는 한번 노출함으로써 얻어지는 햇볕 그을음의 색 범위이다. 색도는 다음과 같이 계산된다:

ΔC* =

썬탠으로부터의 배색 범위를 보이는 "자연 색상 모집단" 내부에서 황색 배색(Δb* 값)에 대하여 적색값(Δa*)을 플롯한다.

결과

본원에서 도 4를 참고하면, 셀프 작용의 태닝 제품의 태닝 효과로 인하여, 피부 반사율의 감소 및 피부 적색성 및 황색 배색의 증가가 존재한다. 더욱이, 제제 1에 식물성 유도된 메로스피어의 첨가는 3% DHA 제제의 셀프-태닝 효과를 개선시킨다. 콜레스테롤 유도된 제제 2와 3은 피부상에서 가장 어두운 햇볕 그을음을 보인다. 테스트된 제제에서, 콜레스테롤 유도된 메로스피어가 첨가되어 피부색 개선 또한 존재한다.

도 5와 6은 햇볕 그을음 및 색상의 자연 모집단에서 플롯되는 24시간 시점에서의 제제의 색조를 보여준다. 이러한 모집단은 썬탠의 색조를 나타낸다. 모든 제제의 색조는 햇볕 그을음의 자연 모집단에 속한다(도 5). 색상의 자연 모집단에서 색상의 또다른 관찰(도 6)은 모든 제제들이 상기 자연 모집단에 속한다 하더라도, 콜레스테롤 유도된 메로스피어를 함유하는 DHA 제제는 가장 강력한 색상을 나타냄을 보여준다.

결론

본 연구의 범위 및 조건에 기초하면, 식물성 유도된 그리고 콜레스테롤 유도된 메로스피어의 첨가는 피부상에서 3% DHA의 셀프-태닝 효과를 개선시킨다. 콜레스테롤 유도된 메로스피어는 셀프-태닝 효과에 있어서 가장 우수한 개선을 보여준다. 모든 제제의 색조가 햇볕 그을음 및 색상의 자연 모집단에 속한다 하더라도, 콜레스테롤 유도된 메로스피어를 함유한 DHA 제제들은 가장 강력한 색상을 보인다.

실시예 4

본 임상 연구는 메로스피어, 비어있는 리포좀 및 우르솔릭 애시드의 상이한 조합물을 함유하는 제제를 가지고 셀프-태닝의 강도 및 색조를 조사하기 위하여 고안된다. 다음의 물질들이 테스트된다:

1. 대조군: 3% DHA, 5% 펜틸렌 글리콜

2. 3% DHA, 5% 펜틸렌 글리콜 / 비어있는 리포좀

3. 3% DHA, 5% 펜틸렌 글리콜/ 0.05% 우르솔릭 애시드

4. 3% DHA, 5% 펜틸렌 글리콜/ 3.6% 올레놀린 DPG (올리브잎 추출물)

5. 3% DHA, 5% 펜틸렌 글리콜 / 비어있는 리포좀/ 0.05% ( 우르솔릭 애시드)

6. 3% DHA, 5% 펜틸렌 글리콜 / 3% 메로스피어.

7. 7% DHA; 태양없는 수퍼 탠(Super Tan)

절차

총 43명의 패널들이 본 연구에 참가한다. 패널들은 7개의 테스트 물질들에 상응하게 7-8명의 7개 그룹으로 나누어진다. 패널들은 오른쪽 팔에 3% DHA-PG를 함유하는 "대조군"을 도포하고, 다른쪽 팔에 테스트 물질을 도포한다. 각 패널들에 대하여 팔뚝 위에 정확한 양 (각각 800 μl)의 테스트 물질을 도포하고, 패널들이 물질을 혼합한다. 처리 전 및 처리 5시간 및 24시간 후 색도계를 사용하여 색 측정 치를 얻는다.

베이스라인 피부 색과 비교하여 색도계로부터 얻은 반사율의 감소 및 적색성과 황색 배색의 증가 (ΔL*, Δa* 및 Δb* 값)를 계산한다. 총 색변화 ΔE*는 각 시점에 대하여 다음과 같이 계산된다:

ΔE* =

색조를 평가하기 위하여, 색도(ΔC*)를 계산하고, "햇볕 그을음의 자연 모집단" 내에서 반사율(ΔL* 값)에 대하여 플롯한다. 이러한 자연 모집단은 태양에 여러번 또는 한번 노출함으로써 얻어진 햇볕 그을음의 색 범위이다. 색도는 다음과 같이 계산된다:

ΔC* =

썬탠으로부터의 배색 범위를 보이는 "자연 색상 모집단"내에서 황색도(Δb* 값)에 대하여 적색값(Δa*)을 플롯하였다.

결과

도면을 보면, 셀프 작용 태닝 제품의 태닝 효과로 인하여, 피부 반사율의 감소 및 피부 적색성과 황색 배색의 증가가 존재한다. 도 7에서 볼 수 있는 바와 같이, 비어있는 리포좀을 첨가하여도 우르솔릭 애시드 단독으로도 3% DHA 제제의 셀프-태닝 효과를 변화시키지 못한다. 비어있는 리포좀과 우르솔릭 애시드의 조합물은 3% DHA의 태양없는 태닝 효과를 약간 개선시킨다. 우르솔릭 애시드를 함유하는 메로스피어는 피부상에서 가장 어두운 태양을 사용하지 않은 햇볕 그을음을 보인다. 올리브잎 추출물 또한 3% DHA의 셀프-태닝 효과를 약간 개선시킨다.

도 8과 9는 햇볕 그을음 및 색상의 자연 모집단에서 플롯된 24시간 시점에서 제제들의 색조를 도시한다. 이러한 모집단은 썬탠의 색조를 나타낸다. 테스트된 제제들 모두의 색조는 햇볕 그을음의 자연 모집단에 속한다(도 8).

본원에 설명되고 기재된 본원 발명의 특수한 형태들은 단지 대표적인 예시일 뿐임을 이해하여야 한다. 본원에 명확히 개시된 것으로부터 벗어나지 않고 본 명세서에서 제시된 것을 포함한 변형들이 설명된 구체예에 대하여 이루어질 수 있다. 따라서, 본원 발명의 전체 범위를 결정하는데 있어서 다음에 첨부된 청구항들을 참고하여야 한다.

Claims (14)

1. 다음을 포함하는 국소적 셀프-태닝 피부 조성물:

   리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드;

   셀프-태닝제; 및

   화장용으로 수용가능한 담체.
2. 제 1항에 있어서, 상기 리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드는 리포좀에서 조성물 중량의 0.001% 내지 0.9%로 존재함을 특징으로 하는 국소적 셀프-태닝 피부 조성물.
3. 제 1항에 있어서, 상기 셀프-태닝제는 디하이드록시아세톤이며 리포좀 안에 캡슐화되어 있음을 특징으로 하는 국소적 셀프-태닝 피부 조성물.
4. 제 1항에 있어서, C12-15 알킬 벤조에이트, 펜틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 디메틸술폭사이드, 소듐 라우릴 술페이트, 폴리소르베이트-폴리에틸렌소르비탄-모노라우레이트, 레시틴 및 이들의 혼합물로 구성되는 그룹에서 선택된 투과 증진제를 더 포함함을 특징으로 하는 국소적 셀프-태닝 피부 조성물.
5. 제 1항에 있어서, 펜틸렌 글리콜을 더 포함함을 특징으로 하는 국소적 셀프- 태닝 피부 조성물.
6. 리포좀 캡술화된 우르솔릭 애시드, 디하이드록시아세톤, 및 화장용으로 수용가능한 담체를 포함하는 조성물을 피부에 도포하는 단계를 포함하는, 피부 태닝 방법.
7. 제 6항에 있어서, 상기 리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드는 리포좀에서 조성물 중량의 0.001% 내지 0.9%로 존재함을 특징으로 하는 피부 태닝 방법.
8. 제 6항에 있어서, 상기 디하이드록시아세톤은 리포좀 안에 캡슐화되어 있음을 특징으로 하는 피부 태닝 방법.
9. 제 6항에 있어서, 상기 조성물은 C12-15 알킬 벤조에이트, 펜틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 디메틸술폭사이드, 소듐 라우릴 술페이트, 폴리소르베이트-폴리에틸렌소르비탄-모노라우레이트, 레시틴 및 이들의 혼합물로 구성되는 그룹에서 선택된 투과 증진제를 더 포함함을 특징으로 하는 피부 태닝 방법.
10. 제 6항에 있어서, 펜틸렌 글리콜을 더 포함함을 특징으로 하는 피부 태닝 방법.
11. 리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드, 리포좀 캡슐화된 디하이드록시아세톤, 및 화장용으로 수용가능한 담체를 포함하는 조성물을 피부에 도포하는 단계를 포함하는, 피부 태닝 방법.
12. 제 11항에 있어서, 상기 리포좀 캡슐화된 우르솔릭 애시드는 조성물 중량의 0.001% 내지 0.9 %로 존재함을 특징으로 하는 피부 태닝 방법.
13. 제 11항에 있어서, 상기 조성물은 C12-15 알킬 벤조에이트, 펜틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 디메틸술폭사이드, 소듐 라우릴 술페이트, 폴리소르베이트-폴리에틸렌소르비탄-모노라우레이트, 레시틴 및 이들의 혼합물로 구성되는 그룹에서 선택된 투과 증진제를 더 포함함을 특징으로 하는 피부 태닝 방법.
14. 제 11항에 있어서, 상기 조성물은 펜틸렌 글리콜을 더 포함함을 특징으로 하는 피부 태닝 방법.

Images