KR102632205B1 - 경피 흡수율이 우수한 플랙스 미셀 구조 조성물 및 이의 제조방법 - Google Patents

Abstract

본 발명은 양친매성 계면활성제, 비이온성 계면활성제, 및 스테롤을 포함하는 플랙스좀, 및 이의 본 발명의 플랙스좀은 장기 안정성이 우수하면서도 화장료의 다양한 제형에 제한없이 혼합될 수 있으므로, 미용 분야에서 크게 이용될 것으로 기대된다.
또한 본 발명의 플랙스좀은 경피 흡수 촉진 효과가 우수하므로, 미용 분야 이외에 의학 분야에서 질병 치료용 유효성분의 경피 내 전달을 위한 약학 조성물, 또는 외용제 조성물로서 크게 이용될 것으로 기대된다.

Description

경피 흡수율이 우수한 플랙스 미셀 구조 조성물 및 이의 제조방법{A cosmetic composition with improved percutaneous absorption and a method for manufacturing the same}

본 발명은 경피 흡수율이 우수한 플랙스좀 조성물 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로는 리포좀과 니오좀의 특성을 동시에 갖으면서 피부 흡수율이 우수한 플랙스좀, 및 이를 포함하는 화장료 조성물에 관한 것이다.

보다 효과적인 피부 흡수율을 높이기 위해 화장료 조성물로서 다양한 기능성 물질들이 개발되고 있지만, 원재료의 안정성 문제로 사용이 제한되는 경우들이 있다. 그 중 하나인 베타-시토스테롤은 마가린, 쌀겨, 콩류, 호박씨, 옥수수 등 식물에서 발견되는 식물성 스테롤의 일종으로 피부 세포 회복 등 효과가 알려져 있으나, 수용성 및 지용성 용매에서도 잘 용해되지 않는 특성으로 인하여 화장료 조성물로서 이용에 어려움이 있었다.

상기와 같은 난용성 물질을 화장료 조성물로 이용하기 위해 종래에는 이를 리포좀(liposome), 또는 니오좀(niosome)의 구조로 제조하는 방법이 시도되었으나, 장기 안정성이 미비한 문제점이 있었다.

이러한 종래 기술의 문제점을 해결하기 위하여, 본 발명자들은 각고의 노력을 지속한 끝에 리포좀과 니오좀의 특성을 동시에 갖으면서 피부 흡수율이 우수한 플랙스좀을 개발하기에 이르렀다. 본 발명의 플랙스좀은 장기 안정성이 우수하면서도 화장료의 다양한 제형에 제한없이 혼합될 수 있으므로, 미용 분야에서 크게 이용될 것으로 기대된다.

본 발명의 일 목적은 양친매성 계면활성제, 비이온성 계면활성제, 및 스테롤을 포함하는 플랙스좀, 및 이의 제조방법을 제공하는 것이다.

상기 본 발명의 플랙스좀은 리포좀과 니오좀의 특성을 동시에 갖으면서 피부 흡수율이 우수한 특징이 있다.

본 발명의 다른 목적은 상기 본 발명의 플랙스좀을 포함하는 화장료 조성물, 및 이의 제조방법을 제공하는 것이다.

본 발명의 또 다른 목적은 상기 본 발명의 플랙스좀을 포함하는 경피 흡수 촉진용 조성물을 제공하는 것이다.

그러나 본 발명이 이루고자 하는 기술적 과제는 이상에서 언급한 과제에 제한되지 않으며, 언급되지 않은 또 다른 과제들은 아래의 기재로부터 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에게 명확하게 이해될 수 있을 것이다.

이하, 본원에 기재된 다양한 구체예가 도면을 참조로 기재된다. 하기 설명에서, 본 발명의 완전한 이해를 위해서, 다양한 특이적 상세사항, 예컨대, 특이적 형태, 조성물 및 공정 등이 기재되어 있다. 그러나, 특정의 구체예는 이들 특이적 상세 사항 중 하나 이상 없이, 또는 다른 공지된 방법 및 형태와 함께 실행될 수 있다. 다른 예에서, 공지된 공정 및 제조 기술은 본 발명을 불필요하게 모호하게 하지 않게 하기 위해서, 특정의 상세사항으로 기재되지 않는다. "한 가지 구체예" 또는 "구체예"에 대한 본 명세서 전체를 통한 참조는 구체예와 결부되어 기재된 특별한 특징, 형태, 조성 또는 특성이 본 발명의 하나 이상의 구체예에 포함됨을 의미한다. 따라서, 본 명세서 전체에 걸친 다양한 위치에서 표현된 "한 가지 구체예에서" 또는 "구체예"의 상황은 반드시 본 발명의 동일한 구체예를 나타내지는 않는다. 추가로, 특별한 특징, 형태, 조성, 또는 특성은 하나 이상의 구체예에서 어떠한 적합한 방법으로 조합될 수 있다.

명세서에서 특별한 정의가 없으면 본 명세서에 사용된 모든 과학적 및 기술적인 용어는 본 발명이 속하는 기술분야에서 당업자에 의하여 통상적으로 이해되는 것과 동일한 의미를 가진다.

명세서 전체에서, 어떤 부분이 어떤 구성요소를 "포함"한다고 할 때, 이는 특별히 반대되는 기재가 없는 한 다른 구성요소를 제외하는 것이 아니라 다른 구성요소를 더 포함할 수 있는 것을 의미한다.

본 발명의 일 양태에서, 본 발명은 양친매성 계면활성제, 비이온성 계면활성제, 및 스테롤을 포함하는 플랙스좀, 및 이의 제조방법을 제공한다.

상기의 계면활성제는 분자의 한쪽에는 친수성이 있고 반대쪽에는 친유성을 가지고　있어, 수성상에서 미셀을 형성하는 물질이다. 계면활성제는 흡착하는 물질의 계면 에너지에 변화를 주어 표면 장력을 저하시킨다. 계면활성제는 음이온성 계면활성제, 양이온성 계면활성제, 비이온성 계면활성제, 및 양친매성 계면활성제로 구분한다. 음이온성 계면활성제는 수용액 중에서 이온 해리되어 음이온 부분이 계면 활성을 나타내는 물질이다. 대표적으로 알킬벤젠술폰산염, 알콜 황산에스테르염 등이 있으며, 합성 세제에 가장 많이 쓰이고 분산제, 농약 등에도 사용된다. 양이온성 계면활성제는 유화제, 분산제, 흡착력, 침투력 등의 계면 활성을 갖고 또한 대전 방지 작용이 있다. 양이온성 계면활성제는 산성 환경에서는 안정적이나, 알카리성 환경에서나 음이온성 계면활성제와 배합할 경우에는 물에 용해되지 않는 물질을 생성하여 계면 효력을 상실한다. 대표적으로 4급 암모늄염 등이 있으며, 섬유류의 염색 조제 및 유연 마무리제, 화장품의 린스 (모발 유연제), 소독, 합성 수지의 대전 방지제 등에 사용된다. 비이온성 계면활성제는 수용액에서 이온으로 해리되는 잔기를 갖지 않은 계면활성제를 총칭하는 것이다. 비이온성 계면활성제는 거품 발생이 적고 다른 거품을 억제하는 경향이 있으므로 소포제로 주로 이용되며, 침투제, 유화제, 섬유 마무리제로도 사용된다. 독성이 적어 식품 의약품의 유화제로도 쓰인다. 양친매성 계면활성제는 분자 내에 음이온성 친수기와 양이온성 친수기를 동시에 갖는 것으로, 용액의 산도에 따라 음이온 및 양이온이 모두 해리될 수 있다. 주로 알칼리 환경에서는 음이온, 산성 환경에서는 양이온, 중성 환경에서는 비이온 활성제로써 작용한다. 따라서 살균성이 강하나 세정성은 음이온성 계면활성제에 비하여 저하된다.

본 발명의 상기 플랙스좀은 양친매성 계면활성제와 비이온성 계면활성제를 모두 포함하여 제조되는 것을 특징으로 한다. 구체적으로는 양친매성 계면활성제로 레시틴, 글리세린, 및 소듐서팩틴으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상을 포함하는 것일 수 있고, 비이온성 계면활성제로 폴리글리세릴-10라우레이트를 포함하는 것일 수 있다. 바람직하게는 양친매성 계면활성제로 레시틴, 글리세린, 및 소듐서팩틴을 포함하고, 비이온성 계면활성제로 폴리글리세릴-10라우레이트를 포함하는 것일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

본 발명의 상기 플랙스좀은 양친매성 계면활성제, 및 비이온성 계면활성제에 추가로 스테롤을 포함하여 제조되는 것을 특징으로 한다. 상기의 스테롤은 양친매성 계면활성제, 및 비이온성 계면활성제가 혼합되어 미셀 구조의 플랙스좀을 구성하는 내부에 위치하여 피부상태 개선을 위한 화장료 조성물의 기능적 원료로서 이용되는 것일 수 있고, 또는 그 자체로 양친매성 계면활성제, 및 비이온성 계면활성제와 혼합되어 플랙스좀의 형태를 구성하는 데 기여하는 것일 수 있다.

상기의 스테롤(sterol)은 스테로이드 알코올의 줄임말이다. 스테로이드 계열 화합물 중 하나로, 중요한 유기 분자이다. 대부분의 식물과 동물, 곰팡이류(균류)에서 발견된다.

본 발명의 플랙스좀에 포함되는 상기 스테롤은 동물성 스테롤, 또는 식물성 스테롤일 수 있고, 바람직하게는 동물성 스테롤과 식물성 스테롤을 모두 포함하는 것일 수 있다. 상기의 동물성 스테롤은 동물로부터 유래하는 스테롤로, 대표적으로는 콜레스테롤(Cholesterol)이다. 콜레스테롤은 동물세포막의 구조와 기능에 필수적인 역할을 하며, 지용성 비타민과 스테로이드 계열 호르몬의 전구체로 기능한다. 상기의 식물성 스테롤은 식물로부터 유래하는 스테롤로, 캄페스테롤(Campesterol), 시토스테롤(Sitosterol), 또는 스티그마스테롤(Stigmasterol)일 수 있다. 캄페스테롤은 콜레스테롤과 유사한 구조를 가지며, 아나볼릭 스테로이드의 일종인 볼데논 (Boldenone)의 전구체로 이용된다. Boldenone undecylenate은 주로 가축의 성장을 촉진하는 동물 약으로 사용된다. 캄페스테롤은 소장에서의 콜레스테롤 흡수를 다소 방해하는 것으로 알려져 있는데, 이는 캄페스테롤이 콜레스테롤의 경쟁적 저해제 역할을 하기 때문이다. 시토스테롤은 베타 시토스테롤과 의미가 통용되는 것이며, 역시 콜레스테롤과 유사한 구조를 가지는 식물성 스테롤이다. 하얗고, 특색이 있는 냄새를 가진 분자이고 소수성 성질을 띤다. 식물성 기름과 땅콩류, 아보카도에 많이 포함되어 있다. 혈중 콜레스테롤의 수치를 낮추는데 기여하는 것으로 알려져 있고, 캄페스테롤과 마찬가지로 아나볼릭 스테로이드 볼데논의 전구체로 기능할 수 있다. 스티그마스테롤은 프로게스테론의 합성과 관련된 식물성 호르몬으로, 안드로겐, 에스트로겐, 코르티코이드 호르몬과 비타민D3의 전구체로도 이용된다. 동물의 콜레스테롤과 시토스테롤의 체내 흡수를 억제하는 기능이 있다. 본 발명에서 이용되는 식물성 스테롤은 시토스테롤이 가장 바람직하나, 이에 제한되는 것은 아니다.

본 발명의 상기 플랙스좀은 리포좀(liposome)과 니오좀(niosome)의 특성을 동시에 갖는 것을 특징으로 한다.

상기 리포좀은 더블레이어로 이루어지는 것으로, SUV(small unilamellar Vesicle), LUV(Large unilamellar Vesicle), GUV(giant unilamellar Vesicle) 등이 있으며, 이러한 더블레이어가 5개 이상 이루어지는 것을 멀티라멜라소포체(MLV, Multilamellar Vesicle)라 한다.

상기 니오좀은 비이온계면활성제를 이용하여 제조되는 것으로, 리포좀과 구조적인 측면은 유사하지만, 비이온 계면활성제 특성상 지질과 같은 골격의 안정성을 기대할 수 없는 한계가 있다.

본 발명의 상기 플랙스좀은 피부 흡수율이 현저히 개선되는 것을 특징으로 한다.

본 발명에서 상기 본 발명의 플랙스좀을 제조하는 방법은 양친매성 계면활성제로서 레시틴, 글리세린, 및 소듐서팩틴, 비이온성 계면활성제로서 폴리글리세릴-10라우레이트, 동물성 스테롤로서 콜레스테롤, 및 식물성 스테롤로서 시토스레롤을 혼합하고, 용매로 물과 부틸렌글라이콜을 사용하여 고압 균질기 1,000 바(bar)에서 연속 4 회 통과시키는 것이다. 상기 레시틴, 글리세린, 소듐서팩틴, 폴리글리세릴-10라우레이트, 콜레스테롤, 및 시토스레롤의 조합적 특징으로서 본 발명의 경피 흡수율과 장기 안정성이 우수한 플랙스좀이 제조될 수 있다.

본 발명의 다른 양태에서, 본 발명은 상기 본 발명의 플랙스좀을 포함하는 화장료 조성물, 및 이의 제조방법을 제공한다.

여기서 화장료 조성물에 포함되는 플랙스좀을 구성하는 각 부분에 대한 제반사항은 상기 본 발명의 플랙스좀, 및 이의 제조방법에서 기재한 바와 중복되어, 이하 본 명세서의 과도한 복잡성을 피하기 위해 생략한다.

상기 플랙스좀을 포함하는 본 발명의 화장료 조성물은 화장수, 영양 로션, 영양 에센스, 마사지 크림, 미용목욕물 첨가제, 바디 로션, 바디 밀크, 배스 오일, 베이비 오일, 베이비파우더, 샤워겔, 샤워크림, 선스크린 로션, 선스크린 크림, 선탠 크림, 스킨 로션, 스킨 크림, 자외선차단용 화장품, 컨실러, 클렌징밀크, 탈모제화장용, 페이스 및 바디로션, 페이스 및 바디크림, 피부미백크림, 핸드로션, 헤어로션, 화장용크림, 쟈스민 오일, 목욕비누, 물비누, 미용비누, 샴푸, 손세정제(핸드클리너), 약용비누비의료용, 크림비누, 페이셜워시, 전신 세정제, 두피 세정제, 헤어린스, 화장비누, 치아미백용 겔, 치약 등의 형태로 제조될 수 있고, 바람직하게는 크림 형태로 제조될 수 있다. 이를 위해 본 발명의 조성물은 화장료 조성물의 제조에 통상적으로 사용하는 용매나, 적절한 담체, 부형제 또는 희석제를 더 포함할 수 있다.

본 발명에 있어서 상기 화장료 조성물 내에 더 추가될 수 있는 용매의 종류는 특별히 한정하지 않으나, 예를 들어, 물, 식염수, DMSO 또는 이들의 조합을 사용할 수 있다. 또한, 담체, 부형제 또는 희석제로는 정제수, 오일, 왁스, 지방산, 지방산 알콜, 지방산 에스테르, 계면활성제, 흡습제(humectant), 증점제, 항산화제, 점도 안정화제, 킬레이팅제, 완충제, 저급 알콜 등이 포함되지만, 이에 제한되는 것은 아니다. 또한, 필요에 따라 미백제, 보습제, 비타민, 자외선차단제, 향수, 염료, 항생제, 항박테리아제, 항진균제를 포함할 수 있다.

본 발명의 화장료 조성물에서 상기 오일로서는 탄화수소계 오일, 실리콘계 오일, 수소화 식물성유, 피마자유, 면실유, 올리브유, 야자인유, 호호바유, 아보카도유가 이용될 수 있으며, 왁스로는 밀랍, 경랍, 카르나우바, 칸델릴라, 몬탄, 세레신, 액체 파라핀, 라놀린이 추가로 이용될 수 있다.

본 발명의 화장료 조성물에서 상기 지방산으로는 스테아르산, 리놀레산, 올레산이 이용될 수 있고, 지방산 알콜로는 세틸 알콜, 옥틸 도데칸올, 올레일 알콜, 판테놀, 라놀린 알콜, 스테아릴 알콜, 헥사데칸올이 이용될 수 있으며 지방산 에스테르로는 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 부틸 스테아레이트가 이용될 수 있다. 계면 활성제로는 당업계에 알려진 양이온 계면활성제, 음이온 계면활성제 및 비이온성 계면활성제가 사용 가능하며 가능한 한 천연물 유래의 계면활성제가 바람직하다.

본 발명의 화장료 조성물에서 그 외에도 화장품 분야에서 널리 알려진 흡습제, 증점제, 항산화제 등을 포함할 수 있으며, 이들의 종류와 양은 당업계에 공지된 바에 따른다.

또한 본 발명에 있어서 상기 화장료 조성물은 색조를 포함할 수 있다.

또한 본 발명에 있어서 상기 화장료 조성물은 에멀젼의 형태로서 파우더 내에 포함될 수 있고, 상기 파우더는 탤크, 카올린, 마이카, 세리사이트, 실리카, 실리카디메칠실릴레이트, 나일론-12, 메틸메타크릴레이트크로스폴리머, 폴리메틸메타크릴레이트, 보론나이트라이드, 알루미나, 티타늄디옥사이드, 징크옥사이드, 산화철, 실리카, 펄, 유기 염료, 레이크, 및 유기 안료로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 혼합물일 수 있으며, 당업계에서 통상적으로 사용되는 파우더류에 해당한다면 이에 제한되는 것은 아니다.

또한 본 발명의 화장료 조성물은 피부 항산화, 미백, 항염, 및 주름 억제 기능성 화장료 조성물로서 이용될 수 있다. 이러한 경우에, 상기 피부 항산화는 피부의 산화를 억제한다는 것으로, 세포의 노화를 억제하는 개념이다. 개체의 호흡을 통해 체내로 들어온 산소는 인체에 필요한 에너지를 만드는 것과 동시에 유해한 여분의 산소인 활성산소(Free Radical)를 생성한다. 활성산소는 체내의 정상 세포를 공격하여 노화나 각종 질병의 원인으로 작용하므로, 활성산소를 제거하는 것이 세포의 산화(노화)를 막는 방법이며, 이러한 세포의 산화를 억제하는 것이 항산화이다. 대표적인 항산화 물질로는 비타민C(키위, 양배추 등에 다량 함유), 비타민E(아몬드, 해바라기씨 등에 다량 함유), 베타카로틴(당근, 토마토 등에 다량 함유), 셀레늄(각종 해산물에 다량 함유됨) 등이 있다. 상기 미백은 피부가 자외선에 지속적으로 노출되어 멜라닌 세포가 증가하고 그로 인해 피부에 멜라닌 색소가 과도하게 침착되는 것을 방지하거나, 기존에 침착된 멜라닌 색소를 엷게 하는 기능을 일컫는다. 이에 따라, 과도한 멜라닌 색소의 침착으로 생기는 기미, 주근깨, 검버섯, 및 흑색종의 생성을 억제할 수 있다. 상기 항염은 염증을 가라앉히고 저항하는 효능을 의미한다. 화장료에 있어서 항염 기능은 피부를 보호하고 안정시키며, 소독과 살균작용을 하는 것으로 볼 수 있다. 상기 주름은 햇빛을 포함하여 여러 가지 요인에 의해서 진피 속의 콜라겐섬유, 탄력섬유 등에 변성이 일어나고, 피부 수분이 감소하여 피부의 탄력이 떨어져 피부가 접히게 되는 현상이다. 피하 지방의 흡수도 주름을 더욱 악화시킨다. 노화된 피부에서는 Extracellular Matrix의 대부분을 차지하는 콜라겐 섬유의 저하와 히알루론산, 세라마이드 등 피부 성분의 변화로 주름이 생성되고 피부 보습력이 떨어져 건조하고 탄력을 잃는다. 노화된 피부에서는 진피와 표피 세포의 수가 감소하고, 세포의 기능이 저하되어 주름 형성, 색소 침착, 건성, 두터운 피부, 탄성 감소가 나타난다. 자외선에 노출되면 피부에서 MMP(Matrix Metalloproteinase) 생성을 유도하는데, 이 MMP는 콜라겐, 엘라스틴, 프로테오글리칸과 같은 Extracellular MatrixECM 단백질의 저하를 일으킨다. 이 중, MMP-1은 콜라겐 분해효소로서 피부의 주요 형태인 제1형 콜라겐(COL1A1)과 3형 콜라겐(COL3A1)을 분해한다. 자연적으로 노화된 피부와 광노화된 피부에서 콜라겐 합성이 감소하는 것으로 보고되었다. 따라서 항주름 또는 주름 억제란 주름의 생성을 지연시키거나, 억제하거나, 개선하는 것을 의미한다.

상기 화장료 조성물은 또한 본 발명의 플랙스좀을 100 중량% 이하로 포함하여 제조될 수 있다.

본 발명의 또 다른 양태에서, 본 발명은 상기 본 발명의 플랙스좀을 포함하는 경피 흡수 촉진용 조성물을 제공한다.

여기서 경피 흡수 촉진용 조성물에 포함되는 플랙스좀을 구성하는 각 부분에 대한 제반사항은 상기 본 발명의 플랙스좀, 및 이의 제조방법에서 기재한 바와 중복되어, 이하 본 명세서의 과도한 복잡성을 피하기 위해 생략한다.

본 발명의 플랙스좀은 경피 흡수율이 현저하므로, 본 발명의 플랙스좀을 포함하는 조성물은 다양한 유효성분의 경피 내 전달을 위한 경피 흡수 촉진용 조성물로 이용될 수 있다. 상기 조성물의 목적이 미용인 경우에 이는 상기한 화장료 조성물의 개념과 중복될 수 있으나, 경피 흡수 촉진용 조성물은 화장료 조성물 이외에 약학 조성물, 또는 외용제 조성물로도 이용될 수 있다. 여기서의 경피 흡수란, 경구 또는 주사 투여 대신에 피부를 통하여 약물을 삼투 흡수시켜 투여하는 약물전달방법을 의미한다. 약물을 피부에 도포하여 일정 시간당 일정 농도를 흡수시키므로, 혈중의 약물 농도를 일정하게 유지 가능한 이점이 있다. 예를 들어, 특정 질환의 치료용 유효성분이 패치의 형태로 제조되는 경우에, 본 발명의 경피 흡수 촉진용 조성물은 상기 패치 조성물에 함께 포함됨으로서 유효성분의 피내 흡수를 촉진하여 해당 질환의 치료에 기여할 수 있다. 일예로 협심증 치료제인 니트로글리세린을 첨부한 테이프 등이 임상에서 이용되고 있다. 그러나 경피 흡수를 이용한 약물전달에서의 흡수율을 효율적으로 높이기 위해서, 피부 장벽을 해결하는 것이 중요한 과제이다. 피부는 전신을 둘러싸며 크게 표피, 진피, 피하지방의 3층 구조로 이루어져 있다. 이 중 최외각에 위치한 표피에는 각질층(stratum corneum)이 존재함으로써 외부의 여러 자극원으로부터 인체를 보호하는 피부장벽의 역할을 한다. 각질층(stratum corneum)은 편평한 모양의 각화세포가 여러층으로 이루어져 있으며 케라틴이라고 불리는 소수성의 불용성 섬유상 단백질이 각질세포를 채우고 있고, 각질세포 사이사이를 세라마이드, 자유지방산, 콜레스테롤 등으로 구성된 세포간지질이 채우고 있는 ‘라멜라 구조’를 이루고 있다. 이러한 구조적 특징으로 인해 피부의 수분 증발은 억제되고, 외부의 스트레스나 해로운 자극으로부터 인체를 효과적으로 보호할 수 있게 되었지만 약학조성물 또는 화장품의 유효성분 또한 쉽게 흡수되지 못하게 되었다. 각질층의 지질은 다른 일반적인 생체막들과는 다르게, 인지질이 아닌 세라마이드(ceramide), 콜레스테롤(cholesterol), 자유지방산(free fatty acid)으로 이루어져 있다. 인지질(phospholipid), 스핑고미엘린(sphingomyelin), 콜레스테롤을 함유하는 보통의 생체막은 수분이나 물에 잘 녹는 분자량이 낮은 물질에 대한 투과성이 강해 장벽으로서의 역할을 잘 수행하지 못한다. 그러나 각질층의 세라마이드, 콜레스테롤, 자유지방산 등의 지질은 직선적으로 잘 연결되어 있어 수분과 친수성 물질의 투과를 억제하는 훌륭한 장벽기능을 수행한다. 각질층을 통한 물질의 흡수는 세포간 경로와 직접 세포투과(transcellular)경로를 통하여 이루어진다. 따라서, 경피 흡수를 통한 약물전달방법에 있어서, 어떻게 하면 유효성분을 피부에 자극을 주지 않으면서 흡수를 촉진시키고 효과를 최대화할 수 있는가 하는 것이 기술적 과제로 남아있는 실정이다. 그러나 본 발명의 경피 흡수 촉진용 조성물은 장기 안정성과 함께 우수한 경피 흡수 촉진 효과가 증명되었으므로, 다양한 분야에서 경피 흡수 촉진을 위한 보조성분으로 이용될 수 있다.

이하 본 발명을 실시예에 입각하여 구체적으로 설명한다.

본 발명의 플랙스좀은 장기 안정성이 우수하면서도 화장료의 다양한 제형에 제한없이 혼합될 수 있으므로, 미용 분야에서 크게 이용될 것으로 기대된다.

또한 본 발명의 플래스좀은 경피 흡수 촉진 효과가 우수하므로, 미용 분야 이외에 의학 분야에서 질병 치료용 유효성분의 경피 내 전달을 위한 약학 조성물, 또는 외용제 조성물로서 크게 이용될 것으로 기대된다.

도 1은 본 발명의 일 구체예에 따른, 본 발명에서 제조된 플랙스좀의 입자 크기 확인 결과를 나타낸 것이다.
도 2는 본 발명의 일 구체예에 따른, 본 발명에서 제조된 플랙스좀의 입자 도면을 나타낸 것이다.
도 3은 본 발명의 일 구체예에 따른, 본 발명에서 제조된 플랙스좀의 단기 안정성을 제타포텐셜 전위로 확인한 결과를 나타낸 것이다.
도 4는 본 발명의 일 구체예에 따른, 본 발명에서 제조된 플랙스좀의 장기 안정성을 유화안정도로 확인한 결과를 나타낸 것이다.

이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로, 본 발명의 요지에 따라 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되지 않는다는 것은 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에 있어서 자명할 것이다.

실시예 1: 스테롤을 포함하는 플랙스좀의 제조

리포좀(liposome)과 니오좀(niosome)의 특성을 동시에 구현하는 플랙스좀(flexsome)을 이용하여 스테롤의 안정성을 유도하기 위해, 하기 표 1과 같은 조성으로 스테롤을 내부에 포함하는 플랙스좀을 제조하였다.

성분/중량%	제조예 1(플랙스좀)	비교예 1(나노에멀젼)
폴리글리세린-10 라우레이트	5.00	-
레시틴	3.00	3.00
콜레스테롤	3.00	-
글리세린	7.00	7.00
소듐서펙틴	0.80	0.80
부틸렌글라이콜	5.00	5.00
베타-시토스테롤	10.00	10.00
정제수	66.20	74.20

플랙스좀 제조를 위해 표 1의 물질을 용기에 도입하여 80 ℃의 온도에서 용해시킨 후, 호모 믹서로 5 분간 혼합하고, 고압 균질기 1,000 바(bar)에서 연속 4 회 통과시켰다. 이후 이를 냉각 및 탈포하였다. 비교군으로는 스테롤을 분산시킨 나노에멀젼을 제조하였다.

실시예 2: 스테롤을 포함하는 플랙스좀의 효과 확인

실시예 2-1. 플랙스좀 입자 분포 확인.

제조된 플랙스좀의 입자 분포는 Malvern Zetasizer ZS90 장치로 측정하였다. 측정 결과, 플랙스좀의 입자 크기는 164.2nm인 것으로 확인되었다. 상기 결과를 도 1에 나타내었다.

실시예 2-2. 플랙스좀 입자 도면 확인.

플랙스좀 도식화하여 나타낸 도면이다. 상기 결과를 도 2에 나타내었다.

실시예 2-3. 플랙스좀 안정성 확인.

플랙스좀 안정도 확인을 위해 제타포텐셜을 Malvern Zetasizer ZS90을 이용하여 측정한 결과, 입자의 전위는 -54.3mV로 매우 안정되어 있음을 알 수 있었다. 플랙스좀의 장기 안정성 확인은 Turbiscan(TurbiscanLAB, Formulaction, france)으로 측정하였다. 그 결과, 제조된 플랙스좀이 1년까지 매우 안정된 구조를 유지함을 알 수 있었다. 상기 결과를 도 3와 도 4에 각각 나타내었다.

실시예 2-4. 플랙스좀의 경피 흡수 효과 확인.

스테롤을 포함하는 플랙스좀의 경피 흡수 촉진 효과를 확인하기 위하여, 8주령 암컷 무모(hairless)의 기니아피그(strain IAF/HA-hrBR)로부터 복부 피부를 수득한 뒤 Franz-type diffusion cell(Lab fine instruments, korea) 시험을 수행하였다. 흡수 확산이 일어나는 피부 시료의 두께는 0.64cm²으로 고정하였다. 구체적으로, Franz-type diffusion cell의 Receptor용기(5ml)에 50㎕의 플랙스좀(제조예 1), 또는 나노에멀젼(비교예 1)을 첨가한 50mM인산염 완충액(pH 7.4, 0.1M Nacl)을 넣어준 후, diffusion cell을 32℃, 600rpm으로 혼합/분산시켜 주었다. 유효성분의 흡수·확산이 종료된 후에는 건조된 kimwipes 또는 10ml의 에탄올로 흡수되지 못한 시료 위 유화물을 제거하였다. 이후 팁-타입균등기를 사용하여 시료를 분쇄하였고, 피부 내부로 흡수된 유효성분을 추출하여 추출액을 0.45um 나일론 멤브레인(nylon membrane)여과막으로 여과하고, HPLC법으로 함량을 측정하였다. 상기 결과를 표 2에 나타내었다.

	경피흡수량(ug)	경피흡수증가율
제조예 1(플랙스좀)	0.332	1.7 배
비교예 1(나노에멀젼)	0.195
HPLC 조건 - 컬럼: C18(4.6x 200mm, 5um) - 이동상: 메탄올:헥산=2:1 - 유속: 0.8ml/min - 검출기:UV 275nm

시험 결과, 본 발명의 플랙스좀이 일반적인 나노에멀젼에 비해 피부에 매우 빠르게 침투되는 효과가 있음을 알 수 있었다.

실시예 3: 플랙스좀을 포함하는 화장료 제조

본 발명의 플랙스좀을 이용하여 다양한 제형의 화장료를 제조하였다.

하기 표 3은 플랙스좀을 포함하는 화장료의 스킨 제형이고, 표 4은 플랙스좀을 포함하는 화장료의 로션 제형이며, 표 5은 플랙스좀을 포함하는 화장료의 바디로션 제형이며, 표 6은 플랙스좀을 포함하는 화장료의 크림 제형이며, 표 7은 플랙스좀을 포함하는 화장료의 에센스 제형이다.

성분	중량%
제조예 1(플랙스좀)	0.10- 10.00
부틸렌글라이콜	7.00
소듐하이알루로네이트 (1%용액)	5.00
1,2-헥산다이올	2.00
정제수	to total 100

성분	중량%
제조예 1(플랙스좀)	0.10-10
폴리글리세릴-3다이스테아레이트	1.80
글리세릴스테아레이트시트레이트	0.20
베헤닐알코올	0.60
해바라기씨오일	8.00
스쿠알란	4.00
다이메티콘	2.00
글리세린	5.00
카보머	0.20
정제수	to total 100

성분	중량%
제조예 1(플랙스좀)	0.10-10
폴리솔베이트 80	3.00
폴리솔베이트 60	1.50
스쿠알란	2.00
세틸에틸헥사노에이트	8.00
마카다미아씨오일	5.00
올리브오일	3.00
글리세린	8.00
정제수	to total 100

성분	중량%
제조예 1(플랙스좀)	0.10-10
글리세릴스테아레이트	1.00
피이지-100스테아레이트	1.00
세테아릴알코올	1.50
스테아릭애씨드	0.80
스쿠알란	5.00
마카다미아씨오일	5.00
다이메티콘	2.00
글리세린	8.00
카보머	0.36
트로메타민	0.30
정제수	to total 100

성분	중량%
제조예 1(플랙스좀)	0.10-10
카보머	0.20
소듐하이알루로네이트 (1%용액)	5.00
다이메티콘	1.00
수산화칼슘	0.08
피이지-60글리세릴아이소스테아레이트	0.50
글리세린	7.00
정제수	to total 100

상기와 같이 다양한 제형의 화장료를 제조한 결과, 본 발명의 플랙스좀은 스킨, 로션, 크림, 에센스 등 화장료 조성물의 제형에 제한되지 않고 잘 혼합되는 것을 알 수 있었다.

이상으로 본 발명의 특정한 부분을 상세히 기술하였는 바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적인 기술은 단지 바람직한 구현예일 뿐이며, 이에 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백하다. 따라서 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항과 그의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.

Claims (15)

1. 레시틴, 글리세린, 소듐서팩틴, 폴리글리세릴-10라우레이트, 콜레스테롤, 및 베타-시토스테롤을 포함하는 미셀 구조를 포함하는 화장료 조성물.
   
2. 삭제
3. 삭제
4. 삭제
5. 삭제
6. 제 1항에 있어서,
   상기 미셀 구조는 리포좀(liposome)과 니오좀(niosome)의 특성을 동시에 갖는 것인, 화장료 조성물.
   
7. 제 1항에 있어서,
   상기 미셀 구조는 피부 흡수율이 우수한 것인, 화장료 조성물.
   
8. 삭제
9. 삭제
10. 제 1항에 있어서,
    상기 미셀 구조는 전체 화장료 조성물 중 10 중량% 이하로 포함되는 것인, 화장료 조성물.
    
11. 제 1항에 있어서,
    상기 화장료 조성물은 피부 흡수율이 우수한 것인, 화장료 조성물.
    
12. 제 1항에 있어서,
    상기 화장료 조성물은 화장수, 영양 로션, 영양 에센스, 마사지 크림, 미용 목욕물 첨가제, 바디 로션, 바디 밀크, 배스 오일, 베이비 오일, 베이비파우더, 샤워겔, 샤워크림, 선스크린 로션, 선스크린 크림, 선탠 크림, 스킨 로션, 스킨 크림, 자외선차단용 화장품, 컨실러, 클렌징밀크, 탈모제화장용, 페이스 및 바디로션, 페이스 및 바디크림, 피부미백크림, 핸드로션, 헤어로션, 화장용크림, 쟈스민 오일, 목욕비누, 물비누, 미용비누, 샴푸, 손세정제(핸드클리너), 약용비누비의료용, 크림비누, 페이셜워시, 전신 세정제, 두피 세정제, 헤어린스, 화장비누, 치아미백용 겔, 또는 치약의 형태로 제조되는 것인, 화장료 조성물.
    
13. (a) 레시틴, 글리세린, 소듐서팩틴, 폴리글리세릴-10라우레이트, 콜레스테롤, 및 베타-시토스테롤을 혼합하여 미셀 구조를 제조하는 단계; 및,
    (b) 상기 미셀 구조를 전체 조성물 중 10 중량% 이하로 투여하는 단계;를 포함하는, 화장료 조성물의 제조방법.
    
14. 제 13항에 있어서,
    상기 화장료 조성물은 화장수, 영양 로션, 영양 에센스, 마사지 크림, 미용목욕물 첨가제, 바디 로션, 바디 밀크, 배스 오일, 베이비 오일, 베이비파우더, 샤워겔, 샤워크림, 선스크린 로션, 선스크린 크림, 선탠 크림, 스킨 로션, 스킨 크림, 자외선차단용 화장품, 컨실러, 클렌징밀크, 탈모제화장용, 페이스 및 바디로션, 페이스 및 바디크림, 피부미백크림, 핸드로션, 헤어로션, 화장용크림, 쟈스민 오일, 목욕비누, 물비누, 미용비누, 샴푸, 손세정제(핸드클리너), 약용비누비의료용, 크림비누, 페이셜워시, 전신 세정제, 두피 세정제, 헤어린스, 화장비누, 치아미백용 겔, 또는 치약의 형태로 제조하는 것인, 화장료 조성물의 제조방법.
    
15. 레시틴, 글리세린, 소듐서팩틴, 폴리글리세릴-10라우레이트, 콜레스테롤, 및 베타-시토스테롤을 포함하는 미셀 구조를 포함하는, 경피 흡수 촉진용 조성물.