KR20070029623A - 폴리페놀을 위한 무수 국소 제제 - Google Patents

폴리페놀을 위한 무수 국소 제제 Download PDF

Info

Publication number
KR20070029623A
KR20070029623A KR1020067005668A KR20067005668A KR20070029623A KR 20070029623 A KR20070029623 A KR 20070029623A KR 1020067005668 A KR1020067005668 A KR 1020067005668A KR 20067005668 A KR20067005668 A KR 20067005668A KR 20070029623 A KR20070029623 A KR 20070029623A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
polyphenols
polyphenol
oil
binding carrier
anhydrous
Prior art date
Application number
KR1020067005668A
Other languages
English (en)
Inventor
매튜 버더러
피터 포드
조지 로엔취
로버트 세르벨리
헤더 조이스
Original Assignee
오리진 바이오메디시날스 인크.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 오리진 바이오메디시날스 인크. filed Critical 오리진 바이오메디시날스 인크.
Publication of KR20070029623A publication Critical patent/KR20070029623A/ko

Links

Images

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/96Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
    • A61K8/97Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
    • A61K8/9783Angiosperms [Magnoliophyta]
    • A61K8/9789Magnoliopsida [dicotyledons]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/54Lauraceae (Laurel family), e.g. cinnamon or sassafras
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/63Oleaceae (Olive family), e.g. jasmine, lilac or ash tree
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/73Rosaceae (Rose family), e.g. strawberry, chokeberry, blackberry, pear or firethorn
    • A61K36/736Prunus, e.g. plum, cherry, peach, apricot or almond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/82Theaceae (Tea family), e.g. camellia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/886Aloeaceae (Aloe family), e.g. aloe vera
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/889Arecaceae, Palmae or Palmaceae (Palm family), e.g. date or coconut palm or palmetto
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/899Poaceae or Gramineae (Grass family), e.g. bamboo, corn or sugar cane
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/25Silicon; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/26Aluminium; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/27Zinc; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/368Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof with carboxyl groups directly bound to carbon atoms of aromatic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/92Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof
    • A61K8/922Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof of vegetable origin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/96Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
    • A61K8/97Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
    • A61K8/9706Algae
    • A61K8/9711Phaeophycota or Phaeophyta [brown algae], e.g. Fucus
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/96Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
    • A61K8/97Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
    • A61K8/9783Angiosperms [Magnoliophyta]
    • A61K8/9794Liliopsida [monocotyledons]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/001Preparations for care of the lips
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/20Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of the composition as a whole
    • A61K2800/30Characterized by the absence of a particular group of ingredients
    • A61K2800/31Anhydrous
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/52Stabilizers
    • A61K2800/522Antioxidants; Radical scavengers

Abstract

본 발명은 무수 국소 크림, 겔 또는 연고 기제, 폴리페놀 및 적절한 흡착성 담체 (이는 국소 혼합물을 적용할 때, 폴리페놀을 크림, 겔 또는 기제 내에 균일하게 분배시킬 목적으로 결합시킬 것이며, 피부의 수성 환경 상으로, 또한 수성 환경 내부로 폴리페놀이 유리되는 능력을 억제하지 않음)를 포함하는 조성물, 이를 제조하는 방법을 개시한다. 결합 담체는 신체로 국소적 적용의 목적으로 비수성 매질 중에 친수성 폴리페놀을 분산시키는 능력을 제공한다. 특히, 본 발명은 탈크 및 클레이, 알기네이트, 해조류, 한천, 검, 젤라틴, 셀룰로오스, 실리카, 실리카겔, 시메티콘, 살리실레이트, 실리케이트 및 실리콘 수지, 트라가칸트, 탄산칼슘 및 산화 마그네슘 또는 산화 아연을 비제한적으로 포함하는 각종 결합 담체를 이용하여 포화 또는 불포화 식물성 오일로 이루어진 무수 기제 중에 분배된 폴리페놀, 예를 차 카테킨, 특히 녹차 카테킨의 용도를 개시한다. 그러한 결합 담체는 폴리페놀 농도가 혼합물 중에서 0.2% w/w를 넘을 때 특히 유용하며, 이들의 사용은 농도가 1.0 내지 20% w/w의 폴리페놀일 때 바람직하다.
폴리페놀, 흡착성 담체, 무수 국소 크림

Description

폴리페놀을 위한 무수 국소 제제{ANHYDROUS TOPICAL FORMULATION FOR POLYPHENOLS}
식물 폴리페놀은 강력한 항산화제로 알려져 있으며, 식이 건강의 중요한 성분으로 인정되고 있다. 점차로, 차, 포도 및 다른 식물 공급원에서 유도된 폴리페놀은 정제되고 있으며, 이는 추가의 이로운 효과를 위한 건강 보조 식품으로 여겨질 수 있다. 폴리페놀은 피부에 국소적으로 적용되어, 피부 및 주위 조직에 국부적으로 동일한 이로운 효과를 부여할 것이다.
그러나, 다수의 폴리페놀, 특히 녹차 카테킨은 실온에서 매우 불안정하고, 수일 내에, 특히 물의 존재 시 산화되고 분해된다 (1). 국소 혼합물에 있어서 폴리페놀의 안정성을 보장하기 위하여, 물이 없는 (무수의) 상기 혼합물을 제제화함으로써 폴리페놀의 안정성을 증가시키는 것이 가능하다. 비타민 C와 같은 다른 항산화제는 안정화 효과를 추가할 것이다. 포화 또는 불포화된 식물성 오일이 각종 시판 국소 혼합물의 기제로서 보통 사용되지만, 폴리페놀은 이러한 오일에 잘 용해되지 않는다. 다수의 폴리페놀, 특히 녹차 추출물, 및 더욱 특히 폴리페놀이 풍부한 녹차 추출물은 주로 오일 또는 왁스로 이루어진 무수 국소 조성물에 균일하게 분산되거나 용해되지 않는다.
이러한 이유로, 폴리페놀의 안정성을 보장하면서 국소 생성물이 적절하게 시 판될 수 있게 하기 위하여, 폴리페놀을 무수 국소 혼합물에 균일하게 분배시켜서 적절한 제품을 제공할 수 있도록 하는 수단을 고안하는 것이 중요하다. 무수 국소 혼합물에 걸친 그러한 균일한 분배는, 국소 혼합물이 적용될 때 피부의 수성 환경 상으로, 또한 수성 환경 내부로 유리되는 폴리페놀의 능력을 억제하지 않을 비활성 흡수성 결합 담체를 사용함으로써 이룰 수 있다.
흡착의 원리는 제약 합성 전문가에게 쉽게 인식되고, 탈색 용액, 흡착 크로마토그래피, 세정 및 습윤 (wetting)에 있어서 사용된다. 약물, 예를 들어 듀스 (dues), 알칼로이드, 지방산 및 무기산 및 염기를 고체, 예를 들어 차콜 및 알루미나 상으로 흡착시킬 수 있다. 무수 혼합물을 사용하기 이전에 폴리페놀의 흡착을 위한 신규한 적용이 본원에 기재되어 있다.
인용문헌:
Zhou, Q., et al. (2003) Investigating the stability of EGCg in Aqueous Media. Current Separations 20: 3.
2. Proniuk, S., et al (2002) Preformulation study of epigallocatechin gallate, a promising antioxidant for topical skin cancer prevention. J Pharm Sci 2002 Jan; 91 (1): 111-6
발명의 요약
본 발명은 무수 국소 크림, 겔 또는 연고 기제, 폴리페놀 및 적절한 흡착성 담체 (이 담체에 폴리페놀이 크림, 겔 또는 연고 기제 내에 균일하게 분배되도록 하는 목적으로 결합될 것이며, 담체는 국소 혼합물이 적용될 때 피부의 수성 환경 상으로, 또한 수성 환경 내부로 폴리페놀이 유리되는 능력을 억제하지 않음)를 포함하는 조성물, 이를 제조하는 방법을 개시한다. 결합 담체는 신체로의 국소적 적용의 목적으로 비수성 매질 중에 친수성 폴리페놀을 분산시키는 능력을 제공한다. 특히, 본 발명은 탈크, 클레이 또는 실리카, 살리실레이트, 실리케이트 및 실리콘 수지, 한천, 알기네이트, 검, 셀룰로오스, 트라가칸트, 탄산칼슘 및 산화 마그네슘 또는 산화 아연을 비제한적으로 포함하는 각종 결합 담체를 이용하여 포화 또는 불포화 식물성 오일 또는 왁스로 이루어진 무수 기제 중에 분배된 녹차 카테킨과 같은 폴리페놀의 용도를 개시한다. 그러한 결합 담체는 폴리페놀 농도가 국소 혼합물 중에 0.2% w/w를 넘는 경우에 특히 유용하며, 이들의 용도는 농도가 1.0 내지 20% w/w 폴리페놀인 경우에 바람직하다.
식물 폴리페놀은 강력한 항산화제 및 항종양 제제로 알려져 있으며, 식이 건강의 중요한 성분으로 인식되어 있다. 점차로, 차, 포도, 올리브 및 다른 식물원으로부터 유래된 폴리페놀은 정제되어 추가의 이로운 효과를 위한 건강보조 식품으로 여겨질 수 있다. 이러한 예는 카테킨, 히드록시타이로솔 및 프로안토시아니딘을 포함한다. 예를 들어, 녹차는 카테킨이라 불리는 일군의 폴리페놀을 함유한다. 카테킨은 많은 연구에서 체중 감소, 구취, 다수의 암, 관절염 및 알러지에 대하여 이점을 제공한다고 나타났다. 폴리페놀은 피부에 국소적으로 적용될 수 있고, 피부 및 주위 조직에 국부적으로 동일한 이로운 효과를 부여할 것으로 인식되고 있다. 폴리페놀의 국소 적용의 연구는 UV-손상, 전암성 피부 손상 및 피부암에서의 이점, 및 일반적인 치유 제제로서 가능성을 나타내었다.
그러나, 다수의 폴리페놀, 특히 녹차 카테킨은 실온에서 매우 불안정하고, 수일 내에, 특히 물의 존재시에 산화되고 분해된다 (1). 국소 혼합물에 있어서 폴리페놀의 안정성을 보장하기 위하여, 다양한 유형의 인공 또는 천연 오일, 왁스 및 유화제를 이용하여 물이 없는 (무수의) 상기 혼합물을 제제화하여, 이로써 폴리페놀의 안정성을 증가시키는 것이 가능하다. 다른 항산화제 또는 보존제, 예를 들어 비타민 C 또는 EDTA는 안정화 효과를 추가할 것이다. 포화 또는 불포화된 식물성 오일 또는 왁스가 각종 시판 국소 혼합물에서 보통 사용된다. 이들의 예는 쉐어 버터 (shea butter), 알로에 베라, 아몬드 오일, 올리브 오일, 아보카도 오일, 코코넛 오일, 호호바 오일, 아베나 사티바 오일 (avena sativa oil) 및 다른 것들을 포함할 수 있다. 폴리페놀은 일반적으로 친수성이고, 그러므로 국소 제제에 보통 사용되는 대부분의 오일 또는 왁스에 잘 용해되지 않는다. 일부 폴리페놀은 농축 또는 정제 형태일 때, 수지상 (resin-like)이다.
이러한 이유로, 적절한 외관, 텍스쳐 및 시판 국소 생성물을 위한 장점을 제공하면서도, 폴리페놀 안정성을 보장하는 적절한 제품을 제공하기 위하여 무수 국소 혼합물, 특히 인공 또는 천연 오일 및 왁스 중에 폴리페놀을 균일하게 분배시킬 수 있는 수단을 고안하는 것이 중요하다. 무수 국소 혼합물을 통한 상기 균일한 분배는, 국소 혼합물을 피부에 적용할 때 피부의 수성 환경 상으로, 또한 수성 환경 내부로 유리되는 폴리페놀의 능력을 억제하지 않을 흡착성 결합 담체를 이용함으로써 이룰 수 있다.
본 발명에 있어서, 적절한 결합 담체를 폴리페놀과 함께 무수 국소 혼합물에 첨가하여 혼합물을 통하여 그러한 분배를 이루게 하는 다수의 수단을 개시하고 있다. 그러한 담체는 일반적으로 피부에 사용하기에 안전하다고 생각되고, 피부에 이로움을 줄 수도 있고, 높은 융점을 가질 수 있고, 피부에 흡수될 수 있거나, 흡수될 수 없지만 피부 내로 흡수되기 위하여 피부의 수성 환경과 접촉할 때 담체에 흡착되는 약물 또는 표적 화합물을 유리하는 화합물 또는 복합 유기 화합물로서 기재된다. 그러한 담체의 예는 탈크 및 클레이 (예를 들어, 아타풀가이트, 할로이사이트 및 카올린); 알기네이트, 해조류 (algae), 한천, 검, 젤라틴 및 셀룰로오스; 실리카, 실리카겔, 시메티콘, 살리실레이트, 실리케이트 및 실리콘 수지 (예를 들어, 폴리메틸실세퀴옥산); 트라가칸트; 차콜, 탄산칼슘; 및 산화 마그네슘 또는 산화 아연을 비제한적으로 포함한다.
무수 혼합물, 폴리페놀 및 결합 담체를 조합하는 중요한 방법은 첫째로, 폴리페놀과 결합 담체를 균일해질 때까지 분쇄하여, 폴리페놀이 결합 담체 상으로 흡착될 기회를 제공하는 것이다. 폴리페놀 및 결합 담체의 유형 및 농도에 따라서 이 공정 중에 가열이 필요할 수 있다. 그라인딩 (grinding) 및 밀링과 같은 마찰 기술은 또한 결합 담체로의 흡착을 촉진할 수 있다. 그후, 이 폴리페놀/담체를 무수 혼합물에 첨가하여 균일하게 분배된 국소 혼합물을 얻을 수 있다.
무수 국소 혼합물 중에 폴리페놀을 균일하게 분산하기 위하여 적절한 결합 담체를 이용하는 방법 및 그러한 조성물은 당업자가 쉽게 인식할 수 없다. 하나 이상의 참고문헌은 인공 또는 천연 오일 및 왁스가 아니고, 국소 제제를 위한 상업적 가치를 갖지 않는 글리세린-기재 혼합물을 이용함으로써 불균일한 용해 및 지출의 문제점을 회피할 수 있다 (2). 본 발명에 개시된 그러한 결합 담체는 폴리페놀 농도가 혼합물 중에서 0.2% w/w를 넘는 경우에 특히 유용하고, 이들의 사용은 1.0 내지 20 % w/w의 폴리페놀의 경우에 바람직하다.
실시예 1: 여드름 (Acne) 크림 (살리실산 이용)
적절한 결합 담체로서 0.5% w/w 살리실산을 이용한 3% w/w의 정제된 녹차 추출물 (70% 이상의 폴리페놀 포함)로 이루어진 여드름 치료용 무수 제제를 다음과 같이 고안하였다:
77.1 % 호호바 오일
15.0 % 밀랍
2.0 % 레시틴
2.0 % 아스코르빌 팔미테이트 (비타민 C)
0.2 % 소르브산
3.0 % 녹차 폴리페놀 추출물 (70% 폴리페놀)
0.5 % 살리실산
0.2 % 티트리 오일
제제화 공정 중에 우선, 온화한 가열 및 밀링을 이용하여 균일해질 때까지 폴리페놀 및 결합 담체를 분쇄하는 것이 필요하다. 그후, 이 폴리페놀/담체를 균일하게 분배된 국소 혼합물을 얻도록 추가로 혼합 및(또는) 밀링하면서 잔여 무수 혼합물에 첨가할 수 있다.
실시예 2: 피부 크림 (실리카겔 이용)
적절한 결합 담체로서 6% w/w 미분된 실리카겔을 이용한 5% w/w의 정제된 녹차 추출물 (70% 이상의 폴리페놀 포함)로 이루어진 손상 피부 치료용 제제를 다음과 같이 고안하였다:
67.5 % 호호바 오일
5.0 % 디메틸 술폰
12.0 % 밀랍
2.0 % 레시틴
6.0 % 실리카겔 (미분됨)
5.0 % 녹차 폴리페놀 추출물 (70% 폴리페놀)
0.2 % 소르브산
2.0 % 아스코르빌 팔미테이트 (비타민 C)
0.2 % 라벤더 오일
0.1 % 티트리 오일
제제화 공정 중에 우선, 균일해질 때까지 폴리페놀 및 결합 담체를 분쇄하는 것이 필요하다. 그후, 이 폴리페놀/담체를 추가로 혼합 및(또는) 밀링하면서 균일하게 분배된 국소 혼합물을 얻기 위하여 잔여 무수 혼합물에 첨가할 수 있다.
실시예 3: 피부 크림 (탈크 이용)
적절한 결합 담체로서 20% w/w 탈크를 이용한 5% w/w의 정제된 녹차 추출물 (70% 이상의 폴리페놀 포함)로 이루어진 손상 피부 치료용 제제를 다음과 같이 고안하였다:
58.5 % 호호바 오일
12.0 % 밀랍
2.0 % 레시틴
20.0 % 탈크
5.0 % 녹차 폴리페놀 추출물 (70% 폴리페놀)
0.2 % 소르브산
2.0 % 아스코르빌 팔미테이트 (비타민 C)
0.2 % 라벤더 오일
0.1 % 티트리 오일
제제화 공정 중에 우선, 균일해질 때까지 폴리페놀 및 결합 담체를 분쇄하는 것이 필요하다. 그후, 이 폴리페놀/담체를 추가로 혼합 및(또는) 밀링하면서 균일하게 분배된 국소 혼합물을 얻기 위하여 잔여 무수 혼합물에 첨가할 수 있다.
실시예 4: 피부 크림 (카올린 클레이 (kaolin clay) 이용)
적절한 결합 담체로서 6% w/w의 미분된 실리카겔을 이용한 5% w/w의 정제된 녹차 추출물 (70% 이상의 폴리페놀 포함)로 이루어진 손상 피부 치료용 제제를 다음과 같이 고안하였다:
74.5 % 호호바 오일
6.0 % 밀랍
2.0% 레시틴
10.0 % 카올린 차이나 클레이
5.0 % 녹차 폴리페놀 추출물 (70% 폴리페놀)
0.2 % 소르브산
2.0 % 아스코르빌 팔미테이트 (비타민 C)
0.2 % 라벤더 오일
0.1 % 티트리 오일
제제화 공정 중에 우선, 균일해질 때까지 폴리페놀 및 결합 담체를 분쇄하는 것이 필요하다. 그후, 이 폴리페놀/담체를 추가로 혼합 및(또는) 밀링하면서 균일하게 분배된 국소 혼합물을 얻기 위하여 잔여 무수 혼합물에 첨가할 수 있다.
실시예 5: 와트 (Wart) 크림 (실리카겔 이용)
적절한 결합 담체로서 실리카겔을 이용한 12% w/w의 정제된 녹차 추출물 (70% 이상의 폴리페놀 포함)로 이루어진 손상 피부 치료용 제제를 다음과 같이 고안하였다:
62.7 % 쉐어 버터 (shea butter)
5.0 % 아베나 사티바 오일 (avena sativa oil)
10.0 % 밀랍
8.0 % 실리카겔 (미분됨)
12.0 % 녹차 폴리페놀 추출물 (70% 폴리페놀)
2.0 % 아스코르빌 팔미테이트 (비타민 C)
0.2 % 유칼립투스 오일
0.1 % 티트리 오일
제제화 공정 중에 우선, 균일해질 때까지 폴리페놀 및 결합 담체를 분쇄하는 것이 필요하다. 그후, 이 폴리페놀/담체를 추가로 혼합 및(또는) 밀링하면서 균일하게 분배된 국소 혼합물을 얻기 위하여 잔여 무수 혼합물에 첨가할 수 있다.
실시예 6: 립 밤 (산화 아연 이용)
적절한 결합 담체로서 1% w/w의 산화 아연을 이용한 10% w/w의 정제된 녹차 추출물 (70% 이상의 폴리페놀 포함)로 이루어진 입술 치료용 제제를 다음과 같이 고안하였다:
10 % 녹차 폴리페놀 추출물 (70% 폴리페놀)
0.5 % 알란토인
0.2 % 꿀풀 (prunella vulgaris) 추출물
0.3 % 제라늄 오일 (geranium oil)
0.1 % 티트리 오일
0.1 % 베르가모트 오일
1.0 % 산화 아연
0.1 % 비타민C
3 i.u./gm 비타민 E
0.5 % 페퍼민트 오일 향료
1 % 아베나 사티바 오일
71.7 % 쉐어 버터
15 % 밀랍
제제화 공정 중에 우선, 균일해질 때까지 폴리페놀 및 결합 담체를 분쇄하는 것이 필요하다. 그후, 이 폴리페놀/담체를 추가로 혼합 및(또는) 밀링하면서 균일하게 분배된 국소 혼합물을 얻기 위하여 잔여 무수 혼합물에 첨가할 수 있다.
본 발명에 따라서 제조된 무수 국소 제제 중의 폴리페놀 카테킨의 안정성을 시험하기 위하여, 흡착성 결합 담체로서 탈크를 이용한 피부 크림 제제 (실시예 3)를 폴리페놀 안정성 시험을 위하여 선택하였다. 실온 및 35℃에서 5개월의 기간에 걸쳐서 보관된 상기 피부 크림 상에서 표준 크로마토그래피 기술을 이용하여 카테킨 함량을 측정하였다. 결과는 하기에 표시한 바와 같다.
Figure 112006020018191-PCT00001
카테킨 (폴리페놀) 명칭:
EGC: 에피갈로카테킨
GC: 갈로카테킨
EC: 에피카테킨
C: 카테킨
EGCg: 에피갈로카테킨 갈레이트
GCg: 갈로카테킨 갈레이트
Ecg: 에피카테킨 갈레이트
Cg: 카테킨 갈레이트
시간에 따른 카테킨 함량에 의하여 표시되는 바와 같이 (표 1, 도 1), 피부 크림 중의 폴리페놀의 농도는 시험 기간 동안에, 노화 가속 시험으로 고려한 고온에서도 현저하게 감소되지 않는다. 이러한 결과는 본 발명에 기재된 제제가 장시간에 걸쳐서 안정성이 지속된다는 것을 나타낸다.
반대로, 몇몇의 시판 피부 크림 제제에 대하여 동일한 시험을 수행한 경우, 보통 판매점을 통하여 구매되는 시험 제품에서는 카테킨을 검출할 수 없었다. 이들 피부 크림은 "그린 비버스 그린 티 (Green Beaver's Green tea)" 및 "제이슨스 티타임 (Jason's Tea Time)"이라는 상표명의 크림을 포함한다. 이들 크림은 무수 제제를 함유하거나 흡착성 결합 담체를 사용하지 않는다.
본 발명을 그의 특정 실시태양으로 상세하게 설명하였지만, 이는 본 발명이 다른 상이한 실시태양들도 포함할 수 있으며, 그의 상세설명이 각종 명백한 태양에서 변형이 가능한 것으로 이해되어야 한다. 당업자에게 명백한 변형물 및 변이물은 본 발명의 범위 및 본질 내에 있을 수 있다. 따라서, 상기 기술내용 및 상세한 설명은 단지 예시의 목적일 뿐이며, 본 발명을 청구항에서 한정한 것으로 제한하려는 것이 아니다.

Claims (17)

  1. 무수 혼합물 중의 적절한 흡착성 결합 담체 및 폴리페놀로 이루어진 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 무수 국소 크림, 겔 또는 연고, 폴리페놀 및 적절한 흡착성 결합 담체로 이루어지며, 폴리페놀이 크림, 겔 또는 연고 내에 균일하게 분배되도록 하는 목적으로 적절한 결합 담체에 결합되며, 폴리페놀이 크림, 겔 또는 연고를 피부에 적용될 때, 피부 상으로 또한 피부 내로 유리되는 것인 조성물.
  3. 제2항에 있어서, 폴리페놀이 차 (카멜리아 시넨시스 (Camellia sinensis)) 및 녹차에서 유도된 폴리페놀로 이루어진 것인 조성물.
  4. 제2항에 있어서, 결합 담체가 탈크 및 클레이, 알기네이트, 해조류 (algae), 한천, 검, 젤라틴, 셀룰로오스, 실리카, 실리카겔, 시메티콘, 살리실레이트, 실리케이트 및 실리콘 수지, 트라가칸트, 탄산칼슘 및 산화 마그네슘 또는 산화 아연으로 비제한적으로 이루어진 것인 조성물.
  5. 제4항에 있어서, 결합 담체가 실리카 또는 실리카겔로 이루어진 것인 조성물.
  6. 제4항에 있어서, 결합 담체가 살리실레이트 또는 실리케이트로 이루어진 것인 조성물.
  7. 제4항에 있어서, 결합 담체가 산화 마그네슘 또는 산화 아연으로 이루어진 것인 조성물.
  8. 제2항에 있어서, 무수 국소 크림, 겔 또는 연고가 포화 또는 불포화 식물성 오일 또는 왁스로 이루어진 것인 조성물.
  9. 제8항에 있어서, 오일 또는 왁스가 천연 식물성 오일 및 왁스, 예를 들어 쉐어 버터, 알로에 베라, 아몬드 오일, 올리브 오일, 아보카도 오일, 코코넛 오일, 호호바 오일 및 아베나 사티바 오일로 이루어진 것인 조성물.
  10. 무수 국소 크림, 겔 또는 연고 기제를 첨가하기 전에 우선 적절한 흡착성 결합 담체와 폴리페놀을 무수 크림, 겔 또는 연고 내에 균일하게 분배시킬 목적으로 혼합시키는 단계를 포함하며, 폴리페놀은 크림, 겔 또는 연고를 피부에 적용할 때, 피부 상으로, 또한 피부 내부로 유리되는 것인 제조 방법.
  11. 제10항에 있어서, 차 (카멜리아 시넨시스) 및 녹차에서 유도된 폴리페놀로 이루어진 폴리페놀을 첨가하는 단계를 포함하는 제조 방법.
  12. 제10항에 있어서, 적절한 흡착성 결합 담체가 탈크 및 클레이, 알기네이트, 해조류, 한천, 검, 젤라틴, 셀룰로오스, 실리카, 실리카겔, 시메티콘, 살리실레이트, 실리케이트 및 실리콘 수지, 트라가칸트, 탄산칼슘 및 산화 마그네슘 또는 산화 아연으로 비제한적으로 이루어진 것인 제조 방법.
  13. 제12항에 있어서, 적절한 흡착성 결합 담체가 실리카 또는 실리카겔로 이루어진 것인 제조 방법.
  14. 제12항에 있어서, 적절한 흡착성 결합 담체가 살리실레이트 또는 실리케이트로 이루어진 것인 제조 방법.
  15. 제12항에 있어서, 적절한 흡착성 결합 담체가 산화 마그네슘 또는 산화 아연으로 이루어진 것인 제조 방법.
  16. 제10항에 있어서, 주로 포화 또는 불포화 식물성 오일 또는 왁스로 이루어진 무수 국소 크림, 겔 또는 연고를 첨가하는 단계를 포함하는 제조 방법.
  17. 제16항에 있어서, 오일 또는 왁스가 천연 식물성 오일 및 왁스, 예를 들어 쉐어 버터, 알로에 베라, 아몬드 오일, 올리브 오일, 아보카도 오일, 호호바 오일 및 아베나 사티바 오일로 이루어진 것인 제조 방법.
KR1020067005668A 2003-09-23 2004-09-21 폴리페놀을 위한 무수 국소 제제 KR20070029623A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US50497203P 2003-09-23 2003-09-23
US60/504,972 2003-09-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR20070029623A true KR20070029623A (ko) 2007-03-14

Family

ID=34375547

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020067005668A KR20070029623A (ko) 2003-09-23 2004-09-21 폴리페놀을 위한 무수 국소 제제

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20090017078A1 (ko)
EP (1) EP1663132A4 (ko)
JP (1) JP2007505838A (ko)
KR (1) KR20070029623A (ko)
CN (1) CN1856293B (ko)
AU (1) AU2004273552B2 (ko)
CA (1) CA2536609A1 (ko)
NZ (1) NZ545609A (ko)
WO (1) WO2005027867A1 (ko)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8541438B2 (en) 2004-06-18 2013-09-24 3M Innovative Properties Company Substituted imidazoquinolines, imidazopyridines, and imidazonaphthyridines
JP2007308426A (ja) * 2006-05-19 2007-11-29 Ito En Ltd 口腔内腫瘍改善又は治療用軟膏剤
WO2008034703A1 (en) * 2006-09-20 2008-03-27 L'oreal Obtaining a controlled coloured effect from a vegetable extract
FR2905866B1 (fr) * 2006-09-20 2008-11-28 Oreal Procede de preparation d'un extrait vegetal stable
JP2008169120A (ja) * 2007-01-05 2008-07-24 Nippon Shikizai Inc 口唇用油性組成物
EP2082736A1 (fr) * 2008-01-23 2009-07-29 Jean Hilaire Saurat Composition pharmaceutique à usage topique
US20090263518A1 (en) 2008-04-17 2009-10-22 Barry Callebaut Ag Composition and Uses Thereof
FR2951082B1 (fr) * 2009-10-12 2011-11-11 Coroebos Composition cosmetique de protection de la peau et/ou des cheveux avant immersion
CA2683258C (en) * 2009-10-20 2011-08-09 Asa Bullion Investment Limited Lotion for cleaning human anorectal area
CA2684258A1 (en) 2009-11-03 2011-05-03 Guy Chamberland Compositions comprising plant extracts and methods of treating wounds, burns and skin injuries therewith
FR2969496B1 (fr) * 2010-12-22 2013-11-08 Expanscience Lab Extrait de pulpe et/ou de peau d'avocat riche en polyphenols et compositions cosmetiques, dermatologiques et nutraceutiques le comprenant
US20120276030A1 (en) * 2011-04-29 2012-11-01 Garden Art Innovations, Llc Cosmetic composition
US9987218B2 (en) 2011-05-04 2018-06-05 Elc Management, Llc Mud mask with real leaf and method for making the same
US8784909B2 (en) * 2011-05-04 2014-07-22 Glamglow, Inc. Mud mask with real tea leaf and method for making the same
JP5900978B2 (ja) * 2012-10-31 2016-04-06 公立大学法人福岡県立大学 皮膚創傷部治癒用組成物及び同皮膚創傷部治癒用組成物の製造方法
CN104918662A (zh) * 2013-01-11 2015-09-16 宝洁公司 包含可再生资源的润肤剂和固定剂的洗剂
DE102013214843A1 (de) * 2013-07-30 2015-02-05 Henkel Ag & Co. Kgaa Wasserfreie Zusammensetzungen leichter Textur
CN103505394B (zh) * 2013-10-11 2016-06-22 金红叶纸业集团有限公司 含抗过敏组合物的纸
EP3651727B1 (en) * 2017-07-12 2021-10-13 Unilever IP Holdings B.V. Skin composition booster oil
WO2019028506A1 (en) * 2017-08-09 2019-02-14 The Product Makers (Australia) Pty Ltd USE OF SUGAR CANE EXTRACTS CONTAINING POLYPHENOLS TO PREVENT, IMPROVE OR TREAT SKIN DISEASE
EP4013372A4 (en) * 2019-08-13 2023-08-30 McCord, Darlene E. BEDSIDE ACCESSIBLE, AMORPHOUS, NON-ACTIVATED, PH-NEUTRAL, TWO-PART CLAY DELIVERY SYSTEM THAT TREATS PATHOGENIC INFECTIONS IN HUMANS AND ANIMALS
CN111514097B (zh) * 2020-05-14 2022-02-11 燕山大学 一种核桃壳多酚的pH响应型纳米水凝胶的制备方法

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2738346A (en) * 1952-12-01 1956-03-13 Simon H Wender Method for the separation of flavonoid compounds
JPH0753658B2 (ja) * 1990-06-15 1995-06-07 昌市 桜下 粒状緑茶浴用剤の製造方法
US5605929A (en) * 1992-05-27 1997-02-25 Arch Development Corp. Methods and compositions for inhibiting 5α-reductase activity
JPH07255419A (ja) * 1994-03-17 1995-10-09 Nonogawa Shoji Kk (+)カテキンを配合した健康食品および医薬品
IT1275905B1 (it) * 1995-03-14 1997-10-24 Indena Spa Frazioni polifenoliche di te', loro uso e formulazioni che le contengono
FR2737116B1 (fr) * 1995-07-25 1997-08-22 Oreal Composition stable contenant un actif cosmetique et/ou dermatologique sensible a l'eau
FR2746011B1 (fr) * 1996-03-12 1998-04-24 Composition gelifiee stable contenant des actifs lipophiles sensibles a l'oxygene et/ou a l'eau et son utilisation dans les domaines cosmetique, et/ou dermatologique
US5665367A (en) * 1996-09-27 1997-09-09 Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco, Inc. Skin care compositions containing naringenin and/or quercetin and a retinoid
US5948439A (en) * 1997-10-31 1999-09-07 Farmo-Nat Ltd. Effervescent granules
JP4201898B2 (ja) * 1998-10-21 2008-12-24 株式会社ロッテ 抗菌製剤
WO2000030602A1 (en) * 1998-11-25 2000-06-02 Sembiosys Genetics Inc. Oil bodies as topical delivery vehicles for active agents
US6299925B1 (en) * 1999-06-29 2001-10-09 Xel Herbaceuticals, Inc. Effervescent green tea extract formulation
WO2001013955A1 (en) * 1999-08-19 2001-03-01 Lavipharm S.A. Film forming polymers, methods of use, and devices and applications thereof
JP2002080358A (ja) * 2000-09-07 2002-03-19 Noevir Co Ltd 皮膚外用剤
JP2003183143A (ja) * 2001-12-18 2003-07-03 Nonogawa Shoji Kk 消臭粉末化粧料
WO2003066016A1 (en) * 2002-02-08 2003-08-14 The Procter & Gamble Company Rinse-off skin conditioning compositions
US20040062779A1 (en) * 2002-09-26 2004-04-01 Jerry Whittemore Dermatologic composition using ultra-fine/micronized 1-ascorbic acid and other antioxidant ingredients in a stabilized anhydrous vehicle

Also Published As

Publication number Publication date
NZ545609A (en) 2009-08-28
EP1663132A1 (en) 2006-06-07
WO2005027867A1 (en) 2005-03-31
US20090017078A1 (en) 2009-01-15
JP2007505838A (ja) 2007-03-15
AU2004273552B2 (en) 2010-12-16
EP1663132A4 (en) 2009-05-20
CN1856293B (zh) 2010-12-15
CN1856293A (zh) 2006-11-01
AU2004273552A1 (en) 2005-03-31
CA2536609A1 (en) 2005-03-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR20070029623A (ko) 폴리페놀을 위한 무수 국소 제제
JPH02134309A (ja) 美白化粧料
JPS59216810A (ja) 美肌化粧料組成物
Shafreen et al. Interaction of human serum albumin with volatiles and polyphenols from some berries
CN1234341C (zh) 油性化妆品及其制法
TWI535449B (zh) 到手香萃取物於製備改善痤瘡之組成物之用途
JP2017112935A (ja) 粉末青汁飲料
Deshpande et al. In-vitro antioxidant activity of different fraction of roots of Cassia auriculata Linn.
Aina et al. In vitro investigations into the antioxidant and anti-Inflammatory potentials of the fractions and ethanolic Extract of Cyclosorusafer (christ.) Ching, stalks
JP2012031086A (ja) 抗酸化剤及び化粧料
JP2005263655A (ja) 抗酸化剤
CN107982164A (zh) 一种含铁皮石斛超微粉的纯天然唇部制剂及其制备方法
Peng et al. Antioxidant and nitrite-scavenging activities of Zanthoxylum bungeanum maxim. and Capsicum annuum L.: a synergistic, additive or antagonistic effect of the extracts?
US20110129547A1 (en) Preparation for care and protection of skin with children and adults, method for obtaining thereof
Uysal et al. Studies on in vitro antioxidant activities of nine diff erent fruit tree leaves collected from Mediterranean region of Turkey
Dushing Yogesh et al. Antioxidant Assessment of Ashokarishta, A Fermented Polyherbal Ayurvedic formulation
AU2013201965B2 (en) Ointment for skin treatment, and method of its manufacture
KR20120033699A (ko) 항알레르기 효과를 갖는 루비아딘과 이를 포함하는 화장료 조성물
JPS63238014A (ja) 口腔用組成物
KR20050118819A (ko) 항산화 효과가 우수한 세정제 조성물
Alsawi et al. Formulation and Evaluation of Cream of Green Tea Extract and Salicylic Acid for Acne Treatment
EP0717613A1 (en) Stable composition containing wheat sprout juice and process for producing it
KR101684356B1 (ko) 솔잎 추출 오일을 포함하는 고형 제제, 이의 제조방법, 및 이를 포함하는 식용소금
JPH03240718A (ja) ニキビ治療用皮膚外用剤
KR20220104655A (ko) 나노화된 벌화분 추출물을 유효성분으로 포함하는 여드름 치료용 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid