KR20060101456A

KR20060101456A - 셀룰라이트의 치료를 위한 경구용 조성물

Info

Publication number: KR20060101456A
Application number: KR1020067004760A
Authority: KR
Inventors: 에지오 봄바르델리
Original assignee: 인데나 에스피아
Priority date: 2003-09-19
Filing date: 2004-09-10
Publication date: 2006-09-25
Also published as: KR101186096B1; JP5537764B2; ATE357925T1; DE602004005603D1; SI1663267T1; WO2005027947A1; NO334499B1; PL1663267T3; AU2004273598B2; US20060292249A1; US7691422B2; HK1093901A1; EP1663267B1; DK1663267T3; AU2004273598A1; CA2539229C; CA2539229A1; ITMI20031789A1; EP1663267A1; JP2007505850A

Abstract

본 발명은 포도(Vitis vinifera) 추출물, 은행(Ginkgo biloba) 후라보노이드류 이량체 및 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 트리텔펜류의 유리형태 또는 인지질과의 착체를 포함하는 셀룰라이트(cellulite) 치료작용을 갖는 경구용 약제 및 화장품 조성물에 관한 것이다.

포도추출물(Vitis vinifera extract), 셀룰라이트(cellulite) 치료제.

Description

셀룰라이트의 치료를 위한 경구용 조성물{Oral compositions for the treatment of cellulite}

본 발명은 셀룰라이트(cellulite)의 치료를 위한 식물 기원의 성분을 함유한 약제 및 화장품 조성물에 관한 것이다.

보다 상세하게, 본 발명은 포도(Vitis vinifera extracts) 추출물, 은행(Ginkgo biloba) 후라보노이드류 이량체, 그리고 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 트리텔펜류와 같은 활성 성분을 함유한 셀룰라이트(cellulite) 치료를 위한 약제 및 화장품 경구 조성물에 관한 것이다.

본 발명에 따르면, 활성 성분은 유리형(free form) 또는 인지질(phospholipids)과 착체를 이루고 있다.

셀룰라이트(cellulite)는 서구 인구의, 특히 여성에 있어서, 비만에 걸리지 않은 보통 신체 체중의 많은 성인 여성을 포함하여 주목할만한 증가 퍼센트에 영향이 있다. 셀룰라이트는 지방층병변(panniculopathy) 상태와 연관이 있고, 부족한 말초 순환(peripheral circulation), 부종(oedema), 섬유증(fibrosis)과 변화된 지방세포 물질대사의 특징이 있으며, 이상적인 치료는 모든 이들 양상을 고려해야 한다.

셀룰라이트의 치료를 위한 많은 약제 및 화장품 조성물은 시장에서 즉시 입수가능하다 : 식물 기원의 예를 들어, 담쟁이덩쿨(ivy), 마로니에(horse-chestmut) 또는 콜라 트리(kola tree)(Centella asiatica) 추출물, 카페인(caffeine), 베타아드레날린성 흥분제(beta-adrenergic stimulants), 메틸잔틴(methylxanthines) 그리고 이와 같은 활성 성분들에 일반적으로 기초화된 것이다. 그러나, 진실로 효과가 입증된 것은 없고, 종종 식이요법에 기인한 개선이 있을지라도 그들 자신의 조성물 용도보다는 조성물의 용도와 관련된 것이었다.

식물기원의 활성 성분의 합제를 함유한 경구용 약제 및/또는 화장품 조성물은, 본 발명의 목적하는, 셀룰라이트의 치료, 피하지방의 축적과 "오렌지 껍질" 피부의 뚜렷한 감소에 최선의 결과를 주는 것이고, 고맙게도 다양한 성분의 다른 활성의 합제를 이루며, 항부종(antioedema), 항포스포디에스테라시스(antiphosphodiesterasis), 바소키네틱(vasokinetic) 활성을 발휘하고 콜라겐 생성을 촉진한다. 발명의 조성물은 하지 정맥부전증(venous insufficiency of the lower limbs)의 치료에 효과적이라는 것 역시 증명되었다.

본 발명의 조성물의 모든 활성 성분은 알려져 있고, 약제 및/또는 화장품에 사용된다 ; 그러나 조성물은 상승 효과를 보여주고, 각각 사용된 단일 활동의 활성은 합제로 사용된 활성의 것보다 훨씬 낮다는 것에 주목해야 한다.

본 발명의 조성물은 포도(Vitis vinifera) 표준추출물을 용량단위(unit dose) 당 10 내지 500 mg, 은행(Ginkgo biloba) 후라보노이드류 이량체 10 내지 500 mg 및 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 10 내지 500 mg 또는 대응하는 인지질착체의 균등량을 포함할 수 있다.

성분 a) - c) 의 유리형태는 상업적으로 유용하다.

포도(Vitis vinifera) 표준 추출물의 인지질 착체(이하 "성분 a"라 한다)는 유럽특허 제275,224호에 기재되어 있다. 이 추출물은 포도(Vitis vinifera) 종자 중에 포함된 폴리페놀 분획으로 구성되며, 갈릭산(gallic acid), 카테친(catechin) 및 에피카테친(epicatechin) 단량체, 이량체, 삼량체, 사량체, 오량체, 육량체 및 칠량체를 유리형태 또는 갈릭산과의 에스텔 형태로 포함한다.

시험관내 또는 생체실험에서 추출물의 높은 항산화제능력을 보였으며(실험모델에 의존적으로, 비타민 E의 항산화능 보다 10 내지 200 배 이상 높았다), 대부분의 반응선 기종(radical species)을 제거할 수 있었고, 유해효능에 반작용을 보였다. 더욱이 추출물은 잔틴-옥시다제(xanthine-oxidase)와 킬레이트 Cu⁺⁺ 및Fe⁺⁺⁺를 억제할 수 있으며, 따라서, 조직 중 유리라디칼의 효소 촉매적 생산을 예방할 수 있었다. 마지막으로, 포도(Vinis vinifera) 추출물은 콜라게나제(collagenase) 및 다른 푸로테아제(proteases)를 억제하며, 그로 인해 UV 자극에 따른 단백질 분해효소의 유해작용으로부터, 그리고 피부의 염증반응 과정 중에서 연조직 및 피부를 보호하고 ; 더욱이 추출물은 피부 및, 미세혈관 및 모세혈관과 같은 순환구조물에 대하여 선택적 친화력을 갖으며, 따라서, 순환기계에 대한 보호작용 역시 한다.

은행(Ginkgo biloba) 후라보노이드류 이량체와 인지질과의 착체(이하, "성분 b"라 한다)은, 유럽 특허 제0275005호에 기재되어 있으며, 은행(Ginko biloba) 후라본류 이량체의 유리형태와 동일한 효력을 갖지만, 활성물질의 더 큰 지속방출을 유도하며, 생물학적 활성(bioavailablity)이 더 우수하다. 은행(Ginkgo biloba) 후라보노이드류 이량체는 특히 비만세포(mast cells)로부터 히스타민과 cAMP 포스포디에스테라제의 방출을 억제한다는 점에서 혈관작용제로서 효능이 있다. 특히, cAMP 포스포디에스테라제의 억제는 cAMP 수치를 증가시키고 ; cAMP는 지방세포(lipocytes)대사를 활성화시키기 때문에 이들 착체화합물은 지질분해작용을 하고 미세혈관관류(microvascular perfusion) 및 피부영양(cutaneous trophism)을 개선시킨다.

센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 표준 추출물의 인지질 착체(이하 "성분 c"라 한다)는 유럽 특허 제0283713호에 기재되어 있다. 이 추출물은 콜라겐 대사에 높은 활성을 보이는 3개의 상이한 분자물의 4 : 3 : 3 혼합물로 구성되며 ; 아시아티코사이드(asiaticoside), 아시아틱산(asiatic acid) 및 마데카식산(madecassic acid)으로 구성되어 있다. 이들 분자물들은 아미노산, 주로 엘-푸로린(L-proline)과 엘-하이드록시푸로린(L-hydroxyproline)의 섬유아세포(fibroblasts)의 소비를 개선시켰으며, 이들 아미노산은 양과 질 모든 면에서 콜라겐 구조 중 가장 중요한 아미노산이다. 개선된 콜라겐 생합성은 퇴화된 노화섬유를 새섬유로 빠른 대체를 일으키게 한다.

본 발명에 따른 조성물은, 적당한 제형으로 경구적으로 투여되며, 액상제제(시럽, 용액, 현탁제 등) 또는 고형제제(정제, 슈가코팅된 환제, 캅셀제, 저작정 등)등이 있다. 이들 제제는 "레밍톤 파마슈티칼 핸드북"(Remington's Pharmaceutical Handbook), Mack Publishing Co., NY, USA 에 기재된 관용의 방법으로 적당한 부형제를 사용하여 제조될 수 있다.

본 발명에 따른 조성물의 실시예를 하기에 기재하였다.

실시예 1 : 정제

포도(Vitis vinifera) 추출물의 인지질 착체 240 mg

은행(Ginko biloba) 후라보노이드류 이량체의 인지질 착체 100 mg

센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 트리텔펜류의

인지질 착체 60 mg

소디움 클로스카라멜로스 28 mg

실리콘 디옥사이노 8 mg

탈크 4 mg

실시예 2 :

포도(Vitis vinifera) 추출물 150 mg

은행(Ginko biloba) 후라보노이드류 이량체 100 mg

센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 트리텔펜류 10 mg

디칼슘포스페이트 이수화물 150 mg

미결정 셀룰로스 100 mg

클로스 카라멜로스 소디움 28 mg

실리콘 디옥사이드 8 mg

마그네슘 스테아레이트 9 mg

탈크 3 mg

Claims

a) 포도(Vitis vinifera) 표준 추출물 또는 그의 인지질과의 착체 ;

b) 은행(Ginkgo biloba) 후라보노이드류 이량체 또는 그의 인지질과의 착체 ;

c) 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 또는 그의 인지질과의 착체,

와 관용의 부형제 및 담체를 혼합물 중에 포함한 경구용 조성물.
청구항 1에 있어서, a) - c)의 성분들이 유리형태(free form)인 조성물.
청구항 1에 있어서, a) - c)의 성분들이 인지질과의 착체 형태인 조성물.
셀룰라이트(cellulite) 치료작용을 갖는 경구용 약제 및 화장품 조성물의 제조를 위한,

a) 포도(Vitis vinifera) 표준 추출물 또는 그의 인지질과의 착체 ;

b) 은행(Ginkgo biloba) 후라보노이드류 이량체 또는 그의 인지질과의 착체 ;

c) 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 또는 그의 인지질과의 착체,

로 구성된 조합물(combination)의 용도.
하지(lower limbs) 정맥부전증(venous in sufficiency) 치료작용을 갖는,

a) 포도(Vitis vinifera) 표준 추출물 또는 그의 인지질과의 착체 ;

b) 은행(Ginkgo biloba) 후라보노이드류 이량체 또는 그의 인지질과의 착체 ;

c) 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 또는 그의 인지질과의 착체,

로 구성된 조합물의 용도.
셀룰라이트(cellulite) 치료작용을 갖는 청구항 1 - 3의 화장품 조성물의 용도.