KR20050058511A - 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-디]피리미딘의 새로운 치료적 용도 - Google Patents

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Abstract

4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그의 염은 섬유성 근통증, 비만, 체중증가 및 다른 병태의 치료에 가치가 있다.

Description

4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-디]피리미딘의 새로운 치료적 용도{NEW THERAPEUTIC USES OF 4-(2-FLUOROPHENYL)-6-METHYL-2-(1-PIPERAZINYL)THIENO-[2,3-D]PIRIMIDINE}
본 발명은 공지 화합물의 새로운 치료적 용도에 관한 것이다.
최근, 삼환성 항억제제의 심장혈관 및 항콜린효능 책임 특성을 감소시키는 다수의 비-삼환성 항억제제가 개발되어져왔다. 이들 약제들은 세로토닌 또는 노르아드레날린의 섭취를 억제하는 것을 포함한다. 비만 및 체중 증가, 파킨슨씨병, 간질, 정신분열증, 강박신경증 장애, 물질남용 및 약물중독, 월경전 증후군, 식욕장애 및 편두통의 치료를 위한 약제로서 및 금연 유인을 위한 용도로 사용된다. 모든 질병/상태에서 비-삼환성 항억제제 작업과 각 질병/상태에 대해 세포토닌 섭취 억제를 위한 노르아드레날린 섭취 억제의 상대적인 장점 모두가 분명하지는 않다.
4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]-피리미딘 모노하이드레이트 하이드로클로라이드는 알려져 있다(US-A-4695568호 참조). 이들은 세로토닌 및 노르아드레날린성 재흡수 차단 특성이 있으며, 또한 중요한 5HT-3 수용체 차단 활성도 가지며, 이것은 예상하지 않은 방법으로 인 비보에서 화합물의 약제학적 활성을 변형시키는 것으로 예상된다. 통증, 신장 질환, 및 기능성 장질환의 치료에서 이들 화합물의 용도는 각각 WO 02/094249, WO 03/063873 및 PCT/GB03/02974에 기재되어있다(이들 중, 최초 우선일 이전에 출판된 것은 없다).
발명의 요약
놀랍게도, 상기 확인된 공지 화합물(MIC-225로 언급됨)이 비만과 체증증가, 파킨슨씨병, 간질, 정신분열증, 강박신경증 장애, 물질남용, (금연을 유인하는) 궐련 흡연, 월경전 증후군, 식욕장애, 편두통, 뇌졸증으로부터의 회복, 섬유성 근통증, 피로, 구역질, 오심 및 암 화학요법 및 방사선 치료에 의해 생기는 것을 포함하는 구토의 치료에 상당한 활성을 갖는다. 세로토닌과 노르아드레날린 재흡수 차단제 및 5HT-3 수용기 차단제의 결합이 이들 활성에 대해 반응하는 것이 정확하게 확인되지는 않았다. 활성 성분의 어느 알맞는 형태, 예를 들면 다른 염 형태, 또는 프로드럭 또는 활성 대사산물이 사용될 수 있다.
본 발명에 의해, 상기 설명된 질병/상태는 치료, 예를 들면 조절 및 예방될 수 있다. 본 발명의 특정 구현예는 섬유성 근통증, 피로에 의해 특징되는 만성병태 및 근육, 인대 및 힘줄의 광범위한 통증의 치료에 있다. 이 상태는 섬유성 근통증, 만성 근육통증 증후군, 심인성 류마티즘 및 긴장성 근육 류마티즘과 같은 다른 이름으로 이미 알려져 있다.
본 발명의 다른 구현예는 비만 및 체중증가의 치료방법에 관한 것이다. 이것은 체중의 감소, 과체중 완화, 체중 증가의 완화 또는 비만 완화를 의미하며, 이들 모두는 보통 음식의 과섭취 때문이다.
본 발명의 또 다른 구현예는 파킨슨씨병의 치료 방법에 관한 것이다. 이것은고의적 운동의 결함, 떨림, 운동지체, 경직, 및 인간의 자세 방해의 느린 증가를 포함하지만, 이것으로 제한되는 것은 아닌, 파킨슨씨병 질환의 증후군으로부터의 완화를 의미한다.
본 발명의 또 다른 구현예는 질병 및/또는 치료로부터 생기는 암환자와 관련된 것을 포함하여, 만성 간염 C를 포함하는 만성 간 질환환자 및 만성 피로 증후군 환자의 피로의 치료방법에 관한 것이다.
추가의 구현예는 강박성 반응장애, 물질 남용, 월경전 증후군, 식욕장애 및 편두통의 치료에 관한 것이다. 본 명세서에서 이들 용어는 본 분야에서 허용되는 의미와 일차하는 방법으로 사용된다. 예를 들면, Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorder 4th Ed, Americcan Psychiatric Association(1997) 참조.
"치료 및 예방법", "치료방법" 및 "예방법"이라는 용어는 본 명세서에서 본 발명과 관련된 장애와 연관하여 사용될 것이다. 이들 용어는 이들 장애와 연관된 증후군 및/또는 효과로부터의 개선, 예방 및 완화를 의미하고, 본 발명의 범위에 포함된다.
본 발명에 사용되기 위해, 활성 화합물이 통상의 희석제 또는 담체와 함께 어느 적당한 방법으로 제제화될 수 있다. 활성 화합물은 바람직하기는 경구 경로로 투여되고; 다른 적당한 투여 경로로는 설하/볼, 경피, 근육내, 비내, 직장, 비경구적, 피하, 폐동맥 및 국소투여가 포함된다. 활성제의 투여량은 병의 특성과 정도, 환자의 연령과 병태 및 본 분야에 알려진 다른 인자들에 의존할 것이다. 통상적으로 1일 투여량은 0.1mg ~ 5g일 수 있다.
활성 성분을 함유하는 약제학적 조성물은 설하 정제 또는 패치의 형태일 수 있다. 경구적 사용에 알맞는 조성물로는 정제, 트로키제, 함당정제, 수성 또는 유성 현탁제, 소산성 분말 또는 과립, 유화제, 경질 또는 연질 캡슐, 시럽 및 일릭서가 포함된다. 알맞는 첨가제로서 감미제, 풍미제, 착색제 및 방부제가 포함된다. 정제는, 예를 들면 탄산칼슘, 탄산나트륨, 락토스, 인산칼슘 또는 인산나트륨과 같은 불활성 희석제; 예를 들면 옥수수 전분 또는 알긴산과 같은 과립화제 및 분해제; 예를 들면 전분, 젤라틴 또는 아카시아와 같은 결합제; 예를 들면 스테아르산 마그네슘, 스테아르산, 탈크와 같은 광택제 등과 같은 비독성의, 약제학적으로 허용가능한 부형제와 혼합된 활성 성분을 함유한다. 정제는 비코팅되거나 또는 위장관에서의 분해 및 흡수를 늦추기 위해 공지의 방법으로 코팅되어 장기간 동안 작용을 유지하도록 할 수 있다. 예를 들면, 글리세릴 모노스테아레이트 또는 글리세릴디스테아레이트와 같은 시간 지연 재료들이 사용될 수 있다. 이들은 방출 조절을 위한 삼투적 치료 정제를 형성하기 위해 코팅될 수 있다. 경질 젤라틴 캡슐은 불활성 고형 부형제, 예를 들면 탄산칼슘, 인산칼슘 또는 카올린을 포함할 수 있고; 연질 젤라틴 캡슐은 물 또는 유성 부형약, 예를 들면 피넛 오일, 액체 파라핀 또는 올리브 오일을 포함할 수 있다.
하기 방법은 MCI-225의 유익한 작용이 어떻게 나타나는가를 설명하기 위한 예로서 주어진다. 최근 3개의 PCT 공보/출원에 제공된 증거들이 상기에 참조로서 제공되었으며 또한 관련된다.
비만 및 체증 증가의 치료
암컷 비만 Zucker 래트에 32일의 기간에 걸쳐 MCI-225를 평가하였다. 6마리의 대조군에는 매일 부형약 만을 투여하였고 6 중량-매치된 래트의 제2군에는 MCI-225를 하루 1회 30kg/kg 경구 투여하였다. 음식은 임의로 이용할 수 있었고, 다만 제 0일, 7일, 14일, 21일, 28일 및 32일에는 오전 7시반에 동물로부터 음식을 제거하고 이후 2시간 내에 체중을 측정하였다. 동물의 체중을 측정한 후 음식을 공급하였다. 유익한 효과는 MCI-225 처리한 동물의 낮은 체중으로 나타났다.
물질 남용/약물 중독
MCI-225의 효과를 알콜-선호 래트에서 측정하였다. 음주 패턴으로 인해, 이들 래트들은 인간의 알콜중독 상태의 효과적인 모델을 나타내는 것으로 보인다(McBride et al, 1990, Alcohol 7:199-205, Lankford et al, 1991, Pharmacol. Biochem. Behav., 8:293-299). 최대 바람직한 알콜 농도를 4일간 안정되게 유지한 후, MCI-225 30mg/kg/day을 경구적으로, 또는 부형약을 4일 연속 투여하였다. MCI-25 처리의 유익한 효과는, 절대 g/kg 또는 총유체섭취에 대한 알콜의 비율의 항으로, 알콜의 섭취의 감소에 의해 설명된다.
금연
MCI-225의 효과를 래트에서 청각 자극 반사를 이용한 니코틴 회수 모델에서 조사하였다(예를 들면, Helton et al, 1997, Neuropharmacology 36(11-12):1511-1516 참조). 니코틴(6mg/kg/day)을 삼투 미니펌프로 피하적으로 12일 동안 투여하였다. 12일 후, 펌프를 제거하고 동물들을 자발적 중지를 행하도록 하였다. 임상적 니코틴 노출의 정지는 중지 후 4일 동안 자극 반응의 증가를 가져왔다(sensorimoter reactivity). MIC-225 처리의 이점은, 예를 들면 니코틴 회수후 30mg/kg/day에서, 니코틴 회수 후 강화된 청각 자극 반응의 감쇠에 의해 설명된다.
뇌졸증 치료
MCI-225의 효과를 래트의 일시적 중앙 대뇌 동맥 폐쇄 모델에서 연구하였다(Chen et al, 1999, J. Neurol.Sci, 171(1):24-30 참조). 특히, 기능적 측정의 배열에 대한 효과를, 로타로드(rotarod), 점착-지지된 체지각 및 신경학 점수를 포함하여 측정하였다. 예를 들면 폐쇄 개시 후 2시간 30mg/kg으로 투여된 MCI-225로 치료한 유익한 효과는 부형약-치료된 동물과 비교하여, 허혈 후 측정된 하나 이상의 기능적 점수의 개선으로 나타났다.
구역질/오심의 치료
MCI-225의 효과를 흰담비에서 시스플라틴-유도 오심에 대해 연구하였다(Florczyk et al, 1982, Cancer Treat. Rep. 66(1):187-189). 시스플라틴 투여 전 1시간에 경구적으로 주어진 30mg/kg에서 MCI-225로 치료한 유익한 효과는 대조 동물과 비교된 오심 반응에서의 감소에 의해 설명되었다. 시스플라틴에 대한 효율은 방사선-유도 구역질/구토에 대한 효율을 예측한다. MCI-225의 항-오심 활성의 넓은 스펙트럼은 흰담비 모델에서 아포모르핀을 포함하는 다른 에메토겐(emetogens)의 사용을 통해 설명된다.

Claims (15)

  1. 섬유성 근통증 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  2. 비만 및 체중 증가 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  3. 물질남용 및 약물중독 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  4. 금연 유인용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  5. 월경전 증후군 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  6. 식욕 장애 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  7. 편두통 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  8. 파킨슨씨병 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  9. 뇌졸증 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  10. 구역질과 구토 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  11. 화학요법 또는 방사선-유도된 오심 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  12. 정신분열증 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  13. 강박신경증 장애 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  14. 피로 치료용 의약의 제조를 위한 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-D]피리미딘 또는 그것의 염의 용도.
  15. 제 1항 내지 제 14항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 염이 하이드로클로라이드 모노하이드레이트인 용도.
KR1020057003158A 2002-08-29 2003-08-28 4-(2-플루오로페닐)-6-메틸-2-(1-피페라지닐)티에노[2,3-디]피리미딘의 새로운 치료적 용도 KR20050058511A (ko)

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Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20040048874A1 (en) * 2001-05-22 2004-03-11 Bardsley Hazel Judith New therapeutic use of 4-(2-fluorophenyl)-6-methyl-2-(1-piperazinyl)thieno[2,3-D]pyrimidine
GB0216027D0 (en) 2002-07-10 2002-08-21 Arachnova Therapeutics Ltd New therapeutic use
NZ541009A (en) * 2003-01-13 2007-09-28 Dynogen Pharmaceuticals Inc Method of treating nausea, vomiting, retching or any combination thereof
EP1558081A4 (en) * 2003-01-13 2006-06-14 Dynogen Pharmaceuticals Inc METHOD OF TREATING FUNCTIONAL INTESTINAL DISORDERS
AU2004227945B2 (en) 2003-04-04 2006-10-26 Dynogen Pharmaceuticals, Inc. Method of treating lower urinary tract disorders

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS60146891A (ja) * 1984-01-05 1985-08-02 Mitsubishi Chem Ind Ltd 〔２，３−ｄ〕チエノピリミジン誘導体およびその塩
ZA958725B (en) * 1994-10-20 1997-04-16 Lilly Co Eli Treatment of disorders with duloxetine
US20020006964A1 (en) * 1995-05-16 2002-01-17 Young James W. Methods of using and compositions comprising (+) sibutramine optionally in combination with other pharmacologically active compounds
ATE449603T1 (de) * 1998-09-15 2009-12-15 Lilly Co Eli Verwendung von duloxetine zur behandlung von fibromyalgie
US6673838B2 (en) * 2001-02-12 2004-01-06 Wyeth Succinate salt of O-desmethyl-venlafaxine
NZ541009A (en) * 2003-01-13 2007-09-28 Dynogen Pharmaceuticals Inc Method of treating nausea, vomiting, retching or any combination thereof

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