KR20050011458A

KR20050011458A - 디아세틸볼딘을 유효 성분으로 포함하는 미백 화장료 조성물

Info

Publication number: KR20050011458A
Application number: KR1020030050573A
Authority: KR
Inventors: 이정노; 이선영; 이근수; 정지헌; 조병기
Original assignee: 주식회사 코리아나화장품
Priority date: 2003-07-23
Filing date: 2003-07-23
Publication date: 2005-01-29
Also published as: KR100519851B1

Abstract

본 발명은 디아세틸볼딘 (diacetylboldine)을 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화장료 조성물은 멜라노사이트의 멜라닌 생성을 억제하고 티로시나아제의 활성을 저해하여 멜라닌의 합성을 억제함으로써 얼굴색을 밝게 하고 과도한 흑점 (기미, 주근깨 등)을 감소시키는 피부 미백 효과가 있다. 또한, 세포독성 등의 부작용이 없다.

Description

디아세틸볼딘을 유효 성분으로 포함하는 미백 화장료 조성물{Cosmetic Compositions for Skin-Whitening Comprising Diacetylboldine as Active Ingredient}

본 발명은 디아세틸볼딘 (diacetylboldine)을 유효 성분으로 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 멜라닌 생성을 억제하여 피부 미백효과를 갖는 피부 미백용 화장료 조성물에 관한 것이다.

사람의 피부색을 결정하는 색소에는 멜라닌, 헤모글로빈 및 카로티노이드 등이 있으며, 피부색 이외에도 모발 및 눈의 다양한 색이 상기 색소에 의해 결정된다. 피부색을 결정하는 가장 중요한 색소는 멜라닌으로 피부색은 멜라닌의 양, 성질 그리고 분포의 정도에 따라 달라지며, 이는 유전적으로 결정된다. 멜라닌 생성은 태양의 자외선과 같은 환경적 요인 및 피로 또는 스트레스와 같은 생리적 요인에 영향을 받는다.

멜라닌은 색소 세포 내에 존재하는 티로시나아제 (tyrosinase)라는 효소의작용에 의해 티로신 (tyrosine)이 도파 (DOPA), 도파퀴논 (dopaquinone)으로 전환된 후, 비효소적인 산화 반응을 통해 생성된다. 이와 같이 멜라닌이 합성되는 경로는 어느 정도 알려져 있으나, 아직까지 티로시나아제가 작용하는 단계 이전의 멜라닌 합성의 유도 메커니즘에 대해서는 자세히 밝혀져 있지 않다.

멜라닌은 피부에 넓게 분포하여 산소 라디칼을 제거함으로써 이에 의한 손상으로부터 피부를 보호한다. 그러나, 멜라닌의 과잉 생산은 피부암 (melanoma)과 밀접한 관계가 있고 피부 흑화를 유발하며 기미, 주근깨 등을 생성하는 것으로 알려져 있어 멜라닌의 과잉생산 예방을 목적으로 하는 화장품 및 약제의 개발이 활발히 이루어지고 있다. 멜라닌의 생성을 촉진하는 요인들로서는 상기한 햇빛 (자외선) 뿐만 아니라 에스트로겐, 프로스타글라딘 및 블레오미신과 같은 호르몬 등이 있다.

피부 흑화를 억제시키는 방법은 크게 피부색소 침착 현상을 줄이거나 과도한 색소 침착 현상을 방지하는 것으로, 이와 관련하여 멜라노사이트 활성 억제, 화학적이고 생물학적인 도파 (L-DOPA) 감소, 염증반응의 제거 및 티로시나아제 활성 감소의 방향으로 연구가 진행되고 있다.

종래에는 조직화된 멜라닌 구조를 파괴시킴으로써 피부를 희게 하는 하이드로퀴논 (hydroquinone) 등의 화학물질을 많이 사용하였다. 그러나, 하이드로퀴논은 매우 낮은 항-티로시나아제 활성을 가질 뿐더러 정상 멜라노사이트 세포에 대해 높은 세포독성을 나타낸다. 이러한 이유로, 세포독성이 약한 알부틴 (arbutine) 및 하이드로퀴논 유도체가 개발되어 이용되었으나, 이들은 색소 침착 메커니즘에대해 특이성 (specificity)이 떨어진다. 따라서, 멜라닌 생성 메커니즘을 분자 수준에서 조절하는 코직산, 아스코르브산 및 그 유도체가 티로시나아제를 타겟으로 하여 사용되고 있다. 그러나, 코직산은 화장료의 다른 원료물질에 의해 빠르게 산화되고 알레르기 현상도 나타내며 또한, 암을 유발하는 물질로 알려지면서 국내에서 그 사용이 제한되고 있다. 한편, 아스코르브산은 수용액 상에서 산화, 분해되는 등 안정성이 떨어져 사용이 제한되는 단점이 있다.

본 발명자들은 상술한 종래의 피부 미백용 물질들이 갖는 문제점을 해결하기 위하여, 즉, 피부에 대한 안전성이 우수할 뿐 아니라 색소 침착 메커니즘에 특이적으로 작용하여 탁월한 미백 효과를 갖는 미백제를 개발하고자 예의 연구 노력한 결과, 볼딘(boldine)를 디아세틸화한 디아세틸볼딘 (diacetylboldine)이 멜라노사이트의 멜라노제네시스의 활성을 감소시켜 멜라닌 생성을 억제하고, 티로시나아제의 활성을 저해하여 멜라닌의 합성을 억제함으로써 우수한 피부 미백 효과를 나타내고 또한, 세포에 독성이 거의 없는 것을 발견하여 이를 유효 성분으로 함유하는 피부 미백용 화장료 조성물을 개발하였다.

따라서, 본 발명의 목적은 우수한 안전성 및 멜라노사이트의 멜라닌 생성을 억제하고 티로시나아제의 활성을 저해함으로써 피부 미백 효과를 갖는 피부 미백용 화장료 조성물을 제공하는 데 있다.

본 발명의 일 양태에 따르면, 본 발명은 하기 화학식 1의 디아세틸볼딘 (diacetylboldine; 2,6-diacetyl-3,5-dimethoxyaporphine)을 유효 성분으로 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물을 제공한다:

본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 디아세틸볼딘은 화학식 1의 구조를 갖는 화합물로, 보다 명확하게는 2,6-디아세틸-3,5-디메톡시아포르핀 (2,6-diacetyl-3,5-dimethoxyaporphine)이며, 볼딘 (boldine)의 디아세틸화반응을 통하여 얻을 수 있다.

볼딘은 볼도 (boldo)라는 식물의 성분으로, 볼도 (boldo)의 과명은 모니미아세에 (Monimiaceae)이며 학명은페뉴머스 볼더스(Peumus boldus)이다. 볼드는 일반적으로 볼도 (boldo), 볼드 (boldu), 볼드스 (boldus), 볼도아 (boldoa), 볼디니아 (boldina) 등으로 불리어지는 상록수로 6-8 m까지 자생하는 나무이다. 이나무는 칠레 및 터키 등지가 원생지이며 유럽 등의 지중해에서도 재배되고 있다. 칠레 및 터키지방에서는 오래 전부터 민간요법으로 볼드를 사용하고 있으며, 진통효과, 구충효과, 간장제, 소화제, 진정제, 설사약, 이뇨제 및 담석제 등의 효과가 있는 것으로 알려져 있다. 볼도의 잎 등은 건강보조식품으로 유럽 및 캐나다 등지에서도 사용되고 있다. 또한, 볼도에는 17가지의 알카로이드가 존재하는 것으로 알려져 있으며 이중에서 특히 볼딘 성분이 식욕을 촉진하고 간장에 좋으며, 항염증 효과가 있는 것으로 최근 보고되고 있다. 볼딘은 특히 볼도의 잎에 많이 존재하며 볼도에 존재하는 알카로이드의 25%가 볼딘으로 알려져 있다.

세포 내에는 Ca⁺⁺이온이 신호 전달체로서 관여하는 많은 생물학적 반응들이 있다. 일반적으로, 세포 내외의 Ca⁺⁺이온의 농도 변화에 의해 세포 내의 생화학 반응 및 효소 활성이 조절된다.

UV 조사에 의한 멜라닌 생성의 메커니즘에서도 Ca⁺⁺이온은 매우 중요한 역할을 하는데, 멜라노사이트에 UV를 조사하면 Ca⁺⁺이온의 농도가 증가한다고 알려져 있다. B-16 세포에서 Ca⁺⁺이온은 수용체와 α-MSH (melanocyte stimulating hormone) 결합 및 멜라노좀에 존재하는 효소들의 활성을 조절하는 중요한 요소이다. 멜라닌 생성의 증가에 Ca⁺⁺가 홀로 관여하는 것은 아니며, 전사 또는 효소 활성 조절 메커니즘의 중간 메커니즘으로 Ca⁺⁺가 관여한다.

만약 잘 분화된 케라티노사이트 및 멜라노사이트가 밀접하게 접근하고 있다면 각각의 멜라노사이트의 표면에서 발현된 7000개의 β-아드레날린 (adrenergic) 수용체 및 4000개의 α-아드레날린 수용체가 존재한다. 분화된 케라티노사이트는 카테콜아민 (catecholamines), 특히 에피네프린 (epinephrine)을 분비한다. 카테콜아민 (catecholamine)은 칼슘의 항상성 (칼슘의 흐름과 관련있는 발현된 아드레날린 수용체의 수) 및 멜라닌 생성을 조절하며, 카테콜아민은 이노시톨트리포스페이트 (inositol triphosphate (IP3)) 및 디아실글리세롤 (diacylglycerol(DAG))을 증가시킨다. 결과적으로, 티로시나아제 (tyrosinase)를 활성화한다.

멜라노사이트에서 발현되는 α-아드레날린 수용체의 수는 세포 내의 Ca⁺⁺의 유입 (influx) 및 케라티노사이트에 의해 분비되는 카테콜아민과 관계가 있다. 최근에는 Ca⁺⁺이온, 케라티노사이트에서 분비되는 카테콜아민 및 멜라노사이트의 α-아드레날린 수용체 사이의 상호관계를 조절하여 멜라닌의 생성을 억제하는 것에 대한 연구가 보고되고 있다. 한편, 볼딘은 Ca⁺⁺이온의 흐름을 방해하고 α-아드레날린 길항체 성질이 있다고 알려져 있다.

따라서, 본 발명자들은 볼딘이 상기한 작용을 통하여 멜라닌 생성 억제 능력을 발휘할 수 있는 지 여부를 확인하였고, 결국 긍정적인 실험 결과를 얻었으며, 더 나아가 멜라닌 생성 억제제로서의 볼딘을 더욱 최적화 (optimization) 하기 위하여, 여러 유도체를 합성하였으며, 합성된 유도체 중 디아세틸 불딘이 멜라노사이트에서 매우 강한 활성을 나타내고 또한 피부의 흑점을 실질적으로 감소시키는 것을 발견하였다.

본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 디아세틸볼딘은 바람직하게는 카피릭 (capric)/ 카프릴릭(caprylic) 트리글리세라이드 (triglyceride)에 0.1%로 용해하여 사용된다.

본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 본 발명의 조성물에는 디아세틸볼딘 이외에 EDTA가 포함되며, EDTA는 본 발명의 디아세틸볼딘에서 멜라닌 생성 과정 중 타이로신을 산화시키는데 필요한 금속성 보조인자인 구리 이온과 결합함으로써 티로시나아제를 억제하는 기능을 한다. EDTA는 안정한 염의 형태, 디소듐 EDTA로 첨가한다.

본 발명의 미백 화장료 조성물에서, 디아세틸볼딘의 양은 전체 화장료 조성물에 대하여 0.0001- 10 중량%이 바람직하며, 0.0001 중량% 미만인 경우에는 미백 효과가 너무 미약하고, 10 중량%를 초과하는 경우에는 함량의 증가에 따른 효과의 증가가 미비하고 세포독성이 증가되며 제형상의 안정성이 확보되지 않는 문제점이 있다.

한편, 상기 화학식 1의 디아세틸볼딘을 당업계에서 통상적으로 실시되는 치환기의 부가 또는 치환 반응을 하여 얻어지는 유도체 중 피부 미백 효과 (멜라닌 생성 억제 및/또는 티로시나아제 활성 억제를 통하여)를 나타내는 유도체도 본 발명의 범위에 포함된다는 것은 당업계의 기술수준을 고려하여 당업자에게 명확하다.

본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 성분은 유효 성분으로서의 디아세틸볼딘 이외에 화장료 조성물에 통상적으로 이용되는 성분들을 포함하며, 예컨대 항산화제, 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료 및 향료와 같은 통상적인 보조제, 그리고 담체를 포함한다.

본 발명의 미백용 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어, 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 유연 화장수, 영양 화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이 크림, 클렌징 크림, 클렌징 포옴, 클렌징 워터, 팩, 스프레이 또는 파우더의 제형으로 제조될 수 있다.

본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.

본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.

본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 라놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 디아세틸볼딘을 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물은 멜라닌 생성 억제 및 티로시나아제의 활성 저해를 통하여 피부 미백 효과를 나타낸다. 따라서 본 발명의 미백용 화장료 조성물은 특이적으로 색소 침착 메커니즘에 작용하여 탁월한 피부 미백 효과를 달성한다.

또한, 본 발명의 미백 화장료 조성물은 세포독성 등의 부작용이 없다.

이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로서, 본 발명의 요지에 따라 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되지 않는다는 것은 본 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명할 것이다.

실시예 1: 디아세틸볼딘 합성

볼딘 (1 mmol, 시그마사 구입)을 클로로포름 (10 ㎖) 용액에 용해한 다음, 0℃에서 10분간 교반하였다. 상기 혼합용액에 베이스로 트리에틸아민 (1.2 mmol)을 천천히 첨가한 다음, 10분간 교반하고 아세틸클로라이드 (1.1 mmol)를 가하여 교반시켰다. 티엘시(TLC)로 추적 후 반응이 종결되면 1N HCl을 이용하여 중화시킨 후 클로로포름 용액 및 물로 추출하고 MgSO₄로 건조한 후 여과하고 감압 증류하여 디아세틸 볼딘을 얻었다.

실험예 1: 멜라노사이트에서 멜라닌 생성에 대한 영향

멜라노사이트는 마우스 유래 B-16 멜라노마 (ATCC CRL 6323) 세포주를 구입하여 사용하였다. 멜라노마 세포주를 포도당 4.5 g/ℓ, 10% 혈청 및 1% 항생제가 함유된 DMEM 배지에 접종하여 50 ㎖ T-플라스크에 37℃에서 배양하였다. 5% CO₂조건하에서 24시간 배양한 후, 0.02% EDTA가 함유된 0.05% 트립신을 처리하여 세포를 분리한 후 50 ㎖ T-플라스크에 접종하여 48시간 배양하였다. 이때 세포 수는4.57 x 10⁶세포/플라스크이었다. 여기에 적당 농도의 시료를 DMEM 배지에 희석시켜 배양된 멜라노마 세포에 처리하여 37℃에서 5일간 배양하였다. 배양 후 배지를 모두 제거하고, 0.02% EDTA와 0.05% 트립신을 함유한 포스페이트 완충-염수 (PBS)를 1 ㎖ 처리하여 세포를 분리시킨 후, 5분간 원심 분리하여 세포만을 수집하였다. 그런 다음, 5% 트리클로로아세테이트 (TCA)를 처리하여 교반하고 원심 분리하여 침전된 멜라닌을 PBS로 세척하였다. 침전된 멜라닌에 1N NaOH를 처리하여 용해시킨 후 475 nm에서 흡광도를 측정하였다. 멜라닌 농도는 합성 멜라닌 (시그마사)의 표준 농도 곡선으로부터 결정하였다. 실험 결과는 표 1에 나타나 있다.

시료 농도	멜라닌 생성 저해율
시료 농도	코직산	디아세틸볼딘
0.0012%	-	27.2 ±17.4%
0.0025%	-	60.2 ±10.4%
0.0037%	-	69.3 ±3.3%
0.03%	21 ±4.0%	-
0.1%	49.2 ±2.3%	-

상기 표 1에서 확인할 수 있듯이, 약 40 ppm의 디아세틸볼딘이 약 1000 ppm의 코직산 보다 더 높은 멜라닌 생성 저해 효과를 보이는 것을 알 수 있다. 이는 디아세틸볼딘이 코직산에 비해 멜라닌 생성 저해 효과가 약 30배 더 크다고 판단할 수 있으며, 따라서, 본 발명의 디아세틸볼딘은 멜라노사이트의 멜라닌 생성을 크게 저해함을 알 수 있다.

실험예 2: 티로시나아제 저해 활성 시험

0.1 ㎎/㎖의 티로신 (tyrosine, 시그마사) 500 ㎕에 저해제 역할을 하는 피토라이트, 코직산, 아스코르브산 및 하이드로퀴논을 다양한 농도로 첨가하여 반응액을 만들었다. 완충 용액으로는 인산 나트륨 완충액 (pH 6.8)을 사용하였다. 반응액에 티로시나아제 (시그마사, 250 U/㎖) 500 ㎕을 첨가하고, 37℃에서 10분간 반응시킨 다음, 475 nm에서 흡광도를 측정하였다. 어떤 저해제도 첨가하지 않은 것을 대조군으로 사용하였다. 저해도는 다음 수학식 1에 따라 계산하였다. 실험 결과는 표 2에 나타나 있다.

저해도(%)=

{1-[비교군 흡광도(O.D.sub₄₅₇)]/[대조군 흡광도(O.D.sub₄₅₇)]}x100

시료 (중량%)	저해도 (%)
대조군 (0)	0
디아세틸볼딘 (0.0012)	10±19.4
디아세틸볼딘 (0.0025)	44.7±9.8
디아세틸볼딘 (0.0037)	53.7±5.1
피토라이트 (10)	95±2.9
코직산 (0.03)	33±4.0
코직산 (0.1)	60±2.8
아스코르브산 (0.1)	66±2.2
하이드로퀴논 (0.4)	0
하이드로퀴논 (0.8)	0
하이드로퀴논 (1.6)	0

상기 표 2에서 확인할 수 있듯이, 본 발명의 디아세틸볼딘은 티로시나아제의 활성을 크게 억제함을 알 수 있고, 더욱이 티로시나아제 억제제로 알려져 있는 코직산 및 아스크르브산과 비교하여 약 27배의 억제 효과를 나타낸다.

실험예 3: 세포독성 시험

96-웰 플레이트에 24 시간 동안 배양한 NHFB 세포 (한국세포주은행)에 코직산, 아스코르브산 및 디아세틸볼딘을 각각 1%씩 첨가하여 45분간 배양한 후, 상등액을 제거하고 배지 200 ㎕를 주입하여 다시 48시간 배양하였다. 배양액 내에 5 ㎎/㎖ MTT 시약 50 ㎕를 첨가하여 4시간 배양한 후, 540 nm에서 엘라이자 리더로 흡광도를 측정하였다. 세포독성 (cytotoxicity)은 다음과 같은 식으로 계산하여 %로 나타내었다. 어떤 물질도 처리하지 않고 배양한 세포를 대조군으로 하였다. 실험 결과는 표 3에 나타나 있다.

세포생존율(%)=

{1-[비교군 흡광도(O.D.sub₅₄₀)]/[대조군 흡광도(O.D.sub₅₄₀)]}x100

시료 (중량%)	세포 생존율 (%)
대조군	100
코직산 (1%)	44±2.2
아스코르브산 (1%)	15±1.8
디아세틸볼딘 (1%)	85.8±1.5

상기 표 3에서 확인할 수 있듯이, 본 발명의 디아세틸볼딘은 세포독성이 거의 없는 반면, 종래의 미백 화장료인 코직산 및 아스코르브산은 세포의 생존율을 크게 감소시킴을 알 수 있다.

이하, 제형예에서 본 발명의 디아세틸볼딘을 함유하는 화장료 제형으로 유연 화장수, 로션, 크림 및 팩을 예시하고 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다.

제형예 1: 유연 화장수 (스킨)

성 분	함량 (중량%)
디아세틸볼딘	1.0
1,3-부틸렌글리콜	5.2
올레일알코올	1.5
에탄올	3.2
폴리솔베이트 20	3.2
벤조페논-9	2.0
카르복실비닐폴리머	1.0
글리세린	3.5
향	미량
방부제	미량
정제수	잔량
합계	100

제형예 2: 에멀젼 (로션)

성 분	함량 (중량%)
디아세틸볼딘	1.0
글리세린	5.1
프로필글리콜	4.2
토코페릴아세테이트	3.0
유동 파라핀	4.6
트리에탄올아민	1.0
스쿠알란	3.1
마카다미아너트오일	2.5
폴리솔베이트 60	1.6
솔비탄세스퀴롤레이트	1.6
프로필파라벤	0.6
카르복실비닐폴리머	1.5
향	미량
방부제	미량
정제수	잔량
합계	100

제형예 3: 크림

성 분	함량 (중량%)
디아세틸볼딘	1.0
글리세린	4.0
바셀린	3.5
트리에탄올아민	0.5
유동파라핀	24.0
스쿠알란	3.0
밀납	2.1
토코페릴아세테이트	0.1
폴리솔베이트 60	2.4
카르복실비닐폴리머	1.0
솔비탄세스퀴올레이트	2.3
향	미량
방부제	미량
정제수	잔량
합계	100

제형예 4: 팩

성분	함량 (중량%)
디아세틸볼딘	1.0
에틸알코올	3.0
EDTA-2Na	0.02
프로필렌글리콜	5.1
글리세린	4.5
카보폴	1.0
폴리옥시드	0.1
방부제	미량
향	미량
정제수	잔량
합계	100

실험예 4: 미백 효과 측정

19-40세의 한국 여성 지원자 30명을 대상으로 실시하였으며 특히, 피부가 검은 사람을 선정하였다. 측정 장비로는 미놀타 (Minolta) CR 300을 사용하였으며 2개월의 기간 동안 2주 간격으로 측정하였다. 측정 부위로 팔의 5곳을 가로세로1 ㎝ 씩 표시하고 계속하여 각기 다른 처방 4가지 (제형예 1 및 2와 비교예 1 및 2)를 4곳에 바르고 하나는 비교를 위해서 대조군 값으로 두었다. 대조군과의 차이는 표 5에 나타나있다. 상기의 비교예 1 및 2는 제형예 1 및 제형예 2에서 디아세틸볼딘을 첨가하지 않은 처방이다.

처 방	제형예 1	제형예 2	비교예 1	비교예 2	대조군
ΔL 값	1.95	2.15	0.80	0.65	0

표 8에서 알 수 있듯이, 8주 후의 ΔL 값이 디아세틸볼딘이 첨가되지 않은 비교예 1 및 2에서 보다 디아세틸볼딘을 첨가한 본 발명의 제형예 1 및 2에서 높은 것으로 보아 디아세틸볼딘에 미백 효과가 있음을 알 수 있다.

이상에서 상세히 설명하였듯이, 본 발명은 디아세틸볼딘을 유효 성분으로 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물을 제공한다. 본 발명의 피부 미백용 화장료 조성물은 멜라노사이트의 멜라닌 생성을 억제하고 티로시나아제의 활성을 저해하여 멜라닌의 합성을 억제함으로써 탁월한 피부 미백 효과를 나타낸다. 또한, 세포독성 등의 부작용이 없다.

Claims

하기 화학식 1의 디아세틸볼딘을 유효 성분으로 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물:

화학식 1
제 1 항에 있어서, 상기 조성물은 멜라노사이트의 멜라닌 생성을 억제하고 티로시나아제의 활성을 저해함으로써 피부 미백 효과를 갖는 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.
제 1 항 및 제 2 항에 있어서, 상기 조성물은 디아세틸볼딘을 전체 조성물에 대하여 0.0001-10 중량% 포함하는 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.
제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 조성물은 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이로 구성된 군으로부터 선택되는 제형을 갖는 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.