KR20040030663A - 구취 보호 마이크로캡슐 - Google Patents

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KR20040030663A
KR20040030663A KR10-2003-7016144A KR20037016144A KR20040030663A KR 20040030663 A KR20040030663 A KR 20040030663A KR 20037016144 A KR20037016144 A KR 20037016144A KR 20040030663 A KR20040030663 A KR 20040030663A
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KR
South Korea
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chlorine atom
microcapsules
hydroxy group
atom
hydrogen atom
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KR10-2003-7016144A
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Inventor
리타 마이우르 파리크
로리 디 쿠마르
Original Assignee
워너-램버트 캄파니 엘엘씨
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Abstract

본 발명은 구강 세균을 감소시키고, 정유(티모일, 유칼립톨, 메틸 살리실레이트 및 멘톨) 및 클로로데옥시슈크로오스 유도체의 선택 혼합물을 포함하는, 오래 지속되는 구취 보호를 제공하는 마이크로캡슐 형태의 구강 조성물에 관한 것이다.

Description

구취 보호 마이크로캡슐{BREATH PROTECTION MICROCAPSULES}
세계 대부분의 선진국에서는 구취 보조제(breath mint), 구강청정제 (mouthwash), 츄잉검 등과 같은 구취 조절 조성물이 널리 사용되고 있다. 사용되는 또다른 형태로는 향미제 또는 다른 구취 보호제를 포함하는 마이크로캡슐이 있다. 이들은 구강청정제를 뱉을 필요가 없다는 점에서 유용할 뿐만 아니라, 사용자가 더이상 활성물질(active)을 필요로 하지 않거나 또는 구강내 마이크로캡슐을 더이상 원하지 않는 경우 삼킬 수 있다는 사실로 인해 그 효과를 인정받고 있다.
비록 마이크로캡슐이 사용되어 왔지만, 여전히 이 제품에 대한 개선이 요구되고 있다.
또한, 정유로 알려져 있는 티몰은 항균 활성 때문에 다양한 구강청정제 제제에서 이용되는 공지된 살균제이다. 특히, 티몰은 원하는 유익한 치료 효과를 제공하기에 충분한 양으로 양치액과 같은 구강 위생 조성물 중에서 사용될 수 있다. 리스테린(LISTERINE)으로 등록된 상표의 구강청정제는 백년이상 동안 수백만의 사람들에게 사용되었고, 플라그, 치은염 및 입냄새를 유발하는 구강내 미생물을 죽이는 데 유효하다고 입증된, 공지된 살균용 구강청정제이다. 메틸 살리실레이트, 멘톨 및 유칼립톨과 같은 다른 정유과 함께, 티몰은 리스테린(등록 상표)과 같은 살균용 양치액 중의 유효 성분(예를 들면, 항균제)이다. 이들 오일은 소량으로 존재하는 경우에서도 그들의 효능을 나타낸다. 리스테린(등록상표)과 같은 살균용 구강청정제의 효능 및 맛은 어떠한 특정 이론으로 제한됨이 없이, 이 4 가지 유효 성분들의 용해 및 운반 속도학에 의한 것으로 현재 받아들여지고 있다.
불행하게도, 티몰은 다른 상기 정유과 함께 유리한 치료 효과를 제공하지만, 또한 소비자에게 맛이 불쾌하거나, 거칠거나 또는 맛이 없는 것으로 설명될 수 있는 향미 지각을 제공한다. 불쾌한, 거친 또는 맛없는 티몰의 맛이 효과적으로 가려진 티몰을 포함하는 조성물은 당업계에 환영받는 기여일 것이다. 이러한 맛이 가려진 조성물은 소비자에게 유쾌한, 만족스러운 맛을 제공할 것이다.
본 발명은 구강 세균을 감소시키고 오래 지속되는 구취 보호를 제공하는 마이크로캡슐 형태의 구강 조성물에 관한 것이다.
본 발명자들은 클로로데옥시슈크로오스 유도체를 혼입하는 것이 소비자에게 유쾌한 맛 지각을 제공하면서 티몰의 불쾌한 맛을 가린다는 것을 발견하였다.
따라서, 본 발명의 한 측면은 개선된 마이크로캡슐을 제공하는 것이다.
본 발명의 또다른 측면은 개선된 구취 조절 및 항균 활성을 제공하는 마이크로캡슐을 제공하는 것이다.
또한, 본 발명의 또다른 측면은 구취 조절 및 구강 세균 감소를 제공하는 개선된 방법을 제공하는 것이다.
본 발명의 또다른 측면은 클로로데옥시슈크로오스 유도체와 함께 하나 이상의 정유을 포함하는, 개선된 구취 조절 및 항균성 마이크로캡슐을 제공하는 것이다.
본 발명의 이러한 및 다른 측면들은 하기 상세한 설명으로부터 보다 명확해질 것이다.
발명의 요약
한 측면에서 본 발명은 외피(shell) 물질 및 코어(core) 물질을 포함하고, 클로로데옥시슈크로오스 유도체와 함께 하나 이상의 정유, 바람직하게는, 티몰, 메틸 살리실레이트, 유칼립톨 및 멘톨의 혼합물을 포함하는 마이크로캡슐에 관한 것이다. 바람직하게는, 본 발명의 마이크로캡슐은 신속하게 용해된다.
본 명세서에 사용된 모든 퍼센트 및 비율은 달리 명시되지 않는 한 중량 기준이다. 또한, 모든 측정은 달리 명시하지 않는 한 25 ℃에서 실시한 것이다.
본 발명의 조성물은 본 명세서에 기재된 필수적일 뿐만 아니라 임의적인 성분 및 구성성분을 포함하거나, 필수적으로 이들 성분으로 이루어지거나 또는 이들 성분으로 이루어질 수 있다. 본 명세서에 사용된 "필수적으로 이루어진"은 조성물 또는 구성성분이 추가 성분을 포함할 수 있으나, 이 추가 성분이 청구하는 조성물 또는 방법의 기본적이고 신규한 특징을 근본적으로 변화시키지는 않는 것을 의미한다.
본 명세서에 사용된 용어 "신속하게 (또는 빨리) 용해되는"은 마이크로캡슐이 구강에 놓여진 후 약 60 초 미만, 바람직하게는 약 30 초 미만, 보다 바람직하게는 약 15 초 미만 이내에 용해됨을 의미한다.
발명의 상세한 설명
하기 단락에서는, 본 발명의 캡슐의 임의적일 뿐만 아니라 필수적인 구성성분을 기술한다.
캡슐 외피 물질
본 발명의 캡슐 외피는 통상적인 캡슐 제조 기술을 사용하여 제조된다. 본 발명의 마이크로캡슐의 외피 물질은 구강내 섭취 뿐만 아니라 체류에 적절한 임의의 물질일 수 있다. 적절한 물질은 예를 들면, 진해정 및 민트에 사용되는 젤라틴, 폴리비닐 알콜, 왁스, 검, 슈크로오스 에스테르, 풀루란 및 슈가 캔디(sugar candy) 타입 물질을 포함한다. 젤라틴 및 젤라틴-기재 캡슐의 일반적 설명은 문헌[Remington's Pharmaceutical Sciences. 16thed., Mack Publishing Company, Pa.(1980), page 1245 and pages1576-1582]을 참고할 수 있다. 추가의 물질 및 캡슐 제조 기술은 미국 특허 제 2,800,458호; 제 3,159,585호; 제 3,533,958호; 제 3,697,437호; 제 3,888,689호; 제 3,996,156호; 제 3,965,033호; 제 4,010,038호; 및 제 4,016,098호에서 찾을 수 있고, 이들 각각의 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다.
외피 물질은 구, 타원형, 원반, 불룩한 정사각형 및 원기둥과 같은 임의의 다양한 모양을 형성하는 데에 사용된다. 바람직하게는, 외피 두께는 약 30 um 내지 약 2 mm, 바람직하게는 약 70 um 내지 약 110 um의 범위이다. 마이크로캡슐이 구인 경우, 입경은 일반적으로 약 2 mm 내지 약 9 mm, 바람직하게는 약 3 mm 내지약 7 mm의 범위이다.
코어 물질
정유
본 발명의 마이크로캡슐은 정유 혼합물을 포함하는 코어 물질을 포함한다. 바람직하게는, 코어 물질은 단일상 조성물로서 존재한다. 적절한 정유은 아네톨, 아니스 오일, 베이유, 버가못 오일, 쓴 아몬드 오일, 풍선검 향료, 시다(cedar)잎 오일, 신남알데히드, 계피유, 정향유, 유칼립톨, 유칼립투스 오일, 유지놀, 라벤더 오일, 멘톨, 페퍼민트 오일, 사사프라스 오일, 스피아민트 오일, 무테르펜 스피아민트 오일, 타임 오일, 티몰, 윈터그린 오일(메틸 살리실레이트) 및 그들의 혼합물을 포함하지만 이에 한정되지 않는다. 바람직한 오일은 티몰, 메틸 살리실레이트, 유칼립톨, 멘톨 및 그들의 혼합물을 포함한다.
티몰인 (CH3)2CHC6H3(CH3)OH(이소프로필-m-크레졸)은 물에는 불과 조금밖에 용해되지 않지만, 알콜에는 가용성이다. 또한, 윈터그린 오일로도 알려진 메틸 살리실레이트(C6H40HCOOCH3)는 구강청정제에 항균 기능과 함께 추가로 향미를 제공한다. 유칼립톨(C10H18O; 시네올)은 테르펜 에테르이고, 시원하고 매운 맛을 제공한다. 또한, 멘톨(CH3C6H9(C3H7)OH; 헥사히드로티몰)도 알콜에 매우 가용성이고, 매우 휘발성이 높으며, 살균성 외에도 시원하고, 얼얼한 감각을 제공한다.
본 발명의 마이크로캡슐 중에서, 정유은 구강내 항균 활성을 제공하는 데 유효한 양으로 사용된다. 일반적으로, 마이크로캡슐 내에 존재하는 정유의 총량은 약 1% 내지 약 50% w/w, 임의적으로 약 5.0% 내지 약 45%, 또는, 임의적으로 약10% 내지 약 30%, 또는, 임의적으로 약 15% 내지 약 25%일 수 있다.
바람직하게는, 본 발명의 마이크로캡슐 중에서 티몰은 약 0.001% 내지 약 5% w/w, 가장 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 3% w/w의 양으로 사용된다. 바람직하게는, 유칼립톨은 약 0.001% 내지 약 5% w/w, 가장 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 3% w/w의 양으로 사용된다. 바람직하게는, 멘톨은 약 0.1% 내지 약 25% w/w, 가장 바람직하게는 약 1% 내지 약 20% w/w, 및 임의적으로 약 3% 내지 약 15% w/w의 양으로 사용된다. 바람직하게는, 메틸 살리실레이트는 약 0.001% 내지 약 5% w/w, 가장 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 3% w/w의 양으로 사용된다.
외피 또는 코어 물질에 존재하는 구성성분
클로로데옥시슈크로오스 유도체
또한, 본 발명의 마이크로캡슐은 클로로데옥시슈크로오스 유도체를 포함하다. 본 발명의 클로로데옥시슈크로오스 유도체는 하기 화학식 (I)을 가진다.
상기 식 중, R1은 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; R2및 R3는 각각 히드록시기 및 수소 원자, 염소 원자 및 수소 원자, 또는 4-위치가 D-배위일 때 수소 원자및 염소 원자를 나타내고; R4는 히드록시기를 나타내거나, 또는 R1, R2, R3및 R5중 2 개 이상이 염소 원자를 나타내는 경우, 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; 및 R5는 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; 단, R1, R2, R3및 R5중 하나 이상은 염소 원자를 나타낸다.
이들 화합물이 음식 중의 적어도 일부분의 슈크로오스를 대체하여 비치유발성 물질로서 작용할 수 있기를 희망하였다.
상기 화학식 (I)의 화합물의 특정 예는 다음과 같다(체계명을 먼저 기재하고, 역 4-클로로 치환체가 존재하는 경우 "갈락토슈크로오스"를 사용한 관용명을 이어서 기재하였음):
1. 1'-클로로-1'-데옥시슈크로오스
2. 4-클로로-4-데옥시-알파-D-갈락토피라노실-베타-D-프룩토푸라노시드[즉,
4-클로로-4-데옥시갈락토슈크로오스]
3. 4-클로로-4-데옥시-알파-D-갈락토피라노실-1-클로로-1-데옥시-베타-D-프
룩토푸라노시드[즉, 4,1'-디클로로-4,1-4,1'-디데옥시갈락토슈크로오스]
4. 1',6'-디클로로-1',6'-디데옥시슈크로오스
5. 수크라로오스(Sucralose)(뉴저지주 스킬맨 소재의 맥네일 스페셜티 프로덕츠 캄파니(McNeil Specialty Products Company))로도 알려져 있는 4-클로로-4-데옥시-알파-D-갈락토피라노실-1,6-디클로로-1,6-디데옥시-베타-D-프룩토푸라노시드[즉, 4,1',6'-트리클로로-4,1',6'-'-트리데옥시갈락토슈크로오스].
6. 4,6-디클로로-4,6-디데옥시-알파-D-갈락토피라노실-6-클로로-6-데옥시-베타-D-프룩토푸라노시드[즉, 4,6,6'-트리클로로-4,6,6'-트리데옥시갈락토슈크로오스 ]
7. 6,1',6-트리클로로-6,1',6'-트리데옥시슈크로오스
8. 4,6-디클로로-4,6-디데옥시-알파-D-갈락토피라노실-1,6-디클로로-1,6-디
데옥시-베타-D-프룩토푸라노시드[즉, 4,6,1',6'-테트라클로로-4,6,1',6'-테트라데
옥시갈락토슈크로오스]
9. 4,6,1',6'-테트라클로로-4,6,1',6'-테트라데옥시슈크로오스.
일반적으로, 슈크로오스의 클로로데옥시슈크로오스 유도체가 공지되어 있다. 이들은 적절하게 보호된 슈크로오스를 염소 원자를 그 위치 또는 각각의 원하는 위치에 도입시키는 염소화 시약과 반응시킴으로서 얻을 수 있다. 이러한 시약은 유리 히드록시기를 염소 원자로 치환시킬 수 있거나 또는 에스테르화 히드록시기와 반응하여 염소를 도입시킬 수 있다. 보호를 요하는 위치는 예를 들면, 염소화 후 용이하게 제거될 수 있는 아세탈 또는 에테르기로 에스테르화되거나 또는 차단될 수 있다. 전형적인 시약은 클로로술페이트 에스테르를 생성하고, 이 에스테르는 다시 염화 이온으로 처리시 클로로데옥시슈크로오스 유도체를 생성시키는 염화술푸릴을 포함한다. 적절한 제조 방법의 추가 상세한 설명은 예를 들면, 미국 특허 제 4,343,934호 및 제 4,435,440호에 기재되어 있고, 이들 모두의 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다. 추가 클로로데옥시슈크로오스 유도체는 미국 특허 제 4,389,394호에서 발견될 수 있고, 그 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다.또한, 상기 클로로데옥시슈크로오스의 혼합물도 사용될 수 있다.
바람직하게는, 클로로데옥시슈크로오스 유도체는 본 명세서에 기재된 마이크로캡슐 중에 약 0.001% 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 3%의 농도로 존재한다.
임의적 성분
캡슐의 코어에 사용하기 적절한 추가의 첨가제
적절한 희석제는 임의적이고 바람직하게 본 발명의 마이크로캡슐에 사용된다. 적절한 희석제는 그 전문이 본명세서에 참고문헌으로 인용된 미국 특허 제 4,935,243호에서 발견될 수 있다. 옥수수 오일, 올리브 오일, 채종유, 참기름, 땅콩유, 해바라기유, 홍화기름, 식물성 기름, 또는 광유과 같은 오일이 바람직하다. 다른 바람직한 물질은 트리글리세리드, 예를 들면 카프르산/카프릴산 (capric/caprylic) 트리글리세리드(예를 들면, 네오베(Neobee) M5[일리노이주 노쓰필드 소재의 스테판 케미칼(Stepan Chemical)] 및 캅텍스(Captex) 300[오하이오주 콜롬버스 소재의 칼스함스 리피드 스페셜티스(Karlshams Lipid Specialties)]; 지방산의 증류된 숙시닐화 모노글리세리드, 예를 들면 미베롤(Myverol) 제품 시리즈(이스트맨 케미칼스 코퍼레이션(Eastman Chemicals Co.)); 스테아레이트 에스테르(리포(Lipo)) 및 폴리에틸렌 글리콜, 예를 들면 PEG 400을 포함한다. 또한, 이들 물질은 미국 특허 제 6,117,835호; 제 6,096,338호; 제 6,083,430호; 및 제 6,045,835호에 상세하게 기재되어 있고, 이들 각각의 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다. 이들은 총 캡슐 중량의 약 20% 내지 약 80%, 바람직하게는 약 40%내지 약 75%의 양으로 사용된다.
또한, 임의적으로, 보습제는 본 발명의 마이크로캡슐에 유용하다. 보습제는 구강 표면 상(내)에 물을 보유하게 한다. 적절한 보습제의 예는 에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 글리세린 솔비톨, 판테놀, 우레아, 알콕실화 글루코오스 유도체, 예를 들면 글루캄(Glucam)(RTM) E-20, 헥산트리올, 글루코오스 에테르, 히알우론산나트륨, 가용성 키토산 및 그들의 혼합물로 이루어지 군으로부터 선택되는 다가 알콜을 포함한다. 현재, 글리세린 및(또는) 솔비톨이 바람직하다.
본 발명에 사용된 솔비톨은 상표명 네오솔브(Neosorb) P 60 W 또는 네오솔브 p-60으로 캄파니 로퀴떼(Company Roquette)에 의해 시판되는 것이다. 본 발명에서 사용되는 글리세린은 바람직하게는 "글리세린, USP, 99.5%", 가장 바람직하게는 다우 케미칼, 인크.(Dow Chemical, Inc.), 에머리 인더스트리스, 인크(Emery Industries, Inc.)(명칭 "슈퍼올(Superol) 99.5%") 및 프록터 앤드 갬블(Procter & Gamble)에 의해 시판되는 것이다.
바람직하게는, 보습제는 본 발명의 마이크로캡슐 중에서 약 0.01% 내지 약 12%, 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 8%, 보다 바람직하게는 약 1% 내지 약 4%의 농도로 존재한다.
또한, 본 발명의 마이크로캡슐의 코어는 추가의 구취를 상쾌하게 하는 효능 및(또는) 감각성 지각을 제공하기 위한 임의의 다수의 첨가 물질을 포함할 수 있다. 이러한 약제는 4차 암모늄염, 예를 들면 피리디늄염(예를 들면, 세틸 피리디늄 클로라이드), 도미펜 브로미드, 다른 양이온성 물질, 예를 들면 클로르헥시딘염, 아연염 및 구리염을 포함할 수 있다. 다른 약제, 예를 들면 페놀화합물, 클로르헥시딘, 트리클로산, 과산화물, 포비돈-요오드, 이산화염소, 님(neem), 와일드 인디고(wild indigo), 발베리(barberry), 녹차, 칼린듈라, 펜넬, 골든 실(golden seal), 채퍼럴(chaparrel), 케모마일(chamomile), 프로폴리스 (propolis), 타임, 칼린듈라, 뿐만 아니라 추가의 비양이온성 수불용성 약제가 또한 본 명세서에 유용하다. 이러한 물질들은 1991년 8월 27일자 미국 특허 제 5,043,154호에 개시되어 있고, 그 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다. 또한, 상기 구취 조절/항균제의 혼합물도 사용될 수 있다. 이들 구취 조절/항균제는 총 코어 함량 중 약 0.001% 내지 약 2%, 바람직하게는 약 0.005% 내지 약 1%의 양으로 사용된다.
구강내 악취를 만족스럽게 가리는 데 필요한 양으로 본 발명에 유용한 항악취제는 아연염, 구리염, 클로로필린, 알파 이오논(alpha ionone), 제라니올, 파슬리 종자 및 그들의 혼합물을 포함하지만 이에 한정되지 않는다.
본 발명의 마이크로캡슐 중에는 불화물 제공 화합물이 존재할 수 있다. 이들 화합물은 약간 수용성이거나 또는 완전히 수용성일 수 있고, 물 중에서 불화이온 또는 불화물 함유 이온을 유리시키는 그들의 능력으로 특성화된다. 전형적인 불화물 제공 화합물은 무기 불화물염, 예를 들면 불화아민, 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 및 중금속염, 예를 들면, 불화나트륨, 불화칼륨, 블화암모늄, 불화제일구리, 불화아연, 불화제이주석, 불화제일주석, 불화바륨, 소듐 플루오로지르코네이트, 소듐 모노플루오로포스페이트, 알루미늄 모노- 및 디플루오로포스페이트, 불소화 소듐 칼슘 피로포스페이트, 산화 모노플루오로포스페이트 및 그들의 혼합물이다.
알칼리 금속, 주석 불화물 및 모노플루오로포스페이트, 예를 들면 불화나트륨 및 불화제일주석, 소듐 모노플루오로포스페이트 및 그들의 혼합물이 바람직하다.
본 발명의 마이크로캡슐에서, 일반적으로, 불화물 제공 화합물은 제제 중량 기준으로 약 0.15% 이하, 바람직하게는 약 0.0005% 내지 약 0.1%, 가장 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 0.05%의 불화물을 유리시키기에 충분한 양으로 존재한다.
또한, 상기 클로로데옥시슈크로오스 유도체 이외의(및 이에 추가하여) 다양한 감미제가 본 명세서에 기재된 마이크로캡슐의 코어 또는 외피에 포함될 수 있다. 적절한 감미제는 하기 비제한적 목록으로부터 선택될 수 있다: 당, 예를 들면 슈크로오스, 글루코오스(옥수수 시럽), 덱스트로오스, 전화당, 프룩토오스, 및 그들의 혼합물, 사카린 및 그 다양한 염, 예를 들면 소듐 또는 칼슘염; 시클람산 및 그 다양한 염, 예를 들면 소듐염; 디펩티드 감미제, 예를 들면 아스파탐; 디히드로칼콘 화합물, 글리시리진; 스테비아 레보우디아나(Stevia Rebaudiana)(스테비오사이드(Stevioside)); 글리시리진, 디칼륨 글리시리진, 페닐알라닌 1-메틸 에스테르(아스파탐); 슈크로오스의 클로로 유도체; 디히드로플라비놀; 히드록시구아이야콜 에스테르; L-아미노 디카르복실산 젬-디아민; L-아미노디카르복실산 아미노알켄산 에스테르 아미드; 및 당 알콜, 예를 들면 솔비톨, 솔비톨 시럽, 만니톨, 자일리톨 등. 또한, 추가의 감미제로 고려되는 것은 미국 특허 제 26,959호에 기재된 비발효성 당 치환체(수소화 녹말 가수분해물)이다. 또한, 고려되는 것은 합성 감미제 3,6-디히드로-6-메틸-l-1-1,2,3-옥사티아진-4-온-2,2-디옥시드, 특히 칼륨(아세술팜-K), L-알파-아스파틸-N-(2,2,4,4-테트라메틸-3-티에타닐)-D-알라닌아미드 수화물(알리탐(Alitame), 뉴욕주 뉴욕 소재의 파이자(Pfizer)의 상업적으로 입수가능한 제품); 및 소마틴(탈린 (Talin))이다.
이들 약제는 총 캡슐 중량의 약 0.1% 내지 약 10%, 바람직하게는 약 0.35% 내지 약 3%의 양으로 사용된다. 바람직할 뿐만 아니라 추가적인 감미 및 맛/향미 개질 물질에 대한 보다 자세한 논의는 미국 특허 제 6,121,315호 및 제 5,284,659호에서 발견되고, 이들의 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다. 또한, 임의의 개시된 감미제의 혼합물이 사용될 수 있다.
클로로데옥시 슈크로오스 유도체와 함께 본 발명에 사용하기에 특히 바람직한 것은 아세술팜이다. 아세술팜은 합성 감미제 3,6-디히드로-6-메틸-l-1-1,2,3-옥사티아진-4-온-2,2-디옥시드이고, 일반적으로, 아세술팜 K(버지니아주 포트스모쓰 소재의 획스트 셀라니스(Hoechst Celanes)로부터 입수가능한 서네트(Sunnett) 상표하의 감미제)로서 본 발명의 마이크로캡슐에 혼입된다. 바람직하게는, 클로로데옥시슈크로오스 유도체 및 아세술팜을 약 1:1 내지 약 9:1, 보다 바람직하게는 약 2:1 내지 약 7:3의 비로 한데 합친다.
또한, 비타민, 예를 들면 비타민 A(레티놀 및 카로텐 유도체); 비타민 B (티아민, 리보플라빈, 니아신, 판토텐산, 바이오틴, 시아노코발라민, 피리독신, 폴산, 이노시톨); 비타민 C(아스코르브산); 비타민 D(에르고칼시페롤, 콜레칼시페롤, 에르고스테롤); 비타민 E(토코페롤); 비타민 K(피토나디온, 메나디온, 프티오콜), 뿐만 아니라 다른 및 보다 특수한 항산화제도 본 발명의 마이크로캡슐에 혼입될 수 있다. 바람직할 뿐만 아니라 적절한 비타민 및 항산화제는 미국 특허 제 6,238,678호에서 발견될 수 있고, 그 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다.
또한, 본 발명의 마이크로캡슐은 가온 또는 냉각 신호로서 작용하는 하나 이상의 감각성 또는 감각 중심의 활성물질을 포함할 수 있다.
본 발명에서 사용되는 감각 중심의 또는 감각성 활성물질은 약 0.01% 내지 약 10%, 전형적으로 약 0.1% 내지 약 5%, 및 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 1%의 양으로 존재할 수 있다. 그 양은 원하는 정도의 소비자 인식 감각을 제공하도록 선택되고, 원하는 대로 변경될 수 있다. 적절한 감각 중심 기술은 만니톨, 이노시톨, 피즈쿨(physcool)(등록상표), 멘톨, 유칼립투스, 3-1-멘톡시프로판-1,2-디올, N-치환-p-멘탄-3-카르복스아미드 및 아시클릭 카르복스아미드를 포함한다.
3-1-멘톡시 프로판 1,2-디올은 1984년 7월 10일자로 특허된 아마노(Amano) 등의 미국 특허 제 4,459,425호에 충분히 상세하게 기재되어 있고, 그 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다. 이 휘발성 방향족은 상업적으로 입수가능하고, 일본 도쿄 소재의 타카사고 퍼퓨머리 캄파니, 리미티드(Takasago Perfumery Co., Ltd.)에 의해 시판된다.
N-치환-p-멘탄-3-카르복스아미드는 1979년 1월 23일자로 특허된 와트슨(Watson) 등의 미국 특허 제 4,136,163호에 충분히 기재되어 있고, 그 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다. 이 군 중 가장 바람직한 휘발성 방향족은윌킨슨 스워드 리미티드(Wilkinson Sword Limited)로부터 WS-3으로서 상업적으로 입수가능한 N-에틸-p-멘탄-3-카르복스아미드이다.
유용한 아시클릭 카르복스아미드는 1980년 10월 28일자로 특허된 로우셀(Rowsell) 등의 미국 특허 제 4,230,688호에 충분히 기재되어 있고, 그 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다. 이 군의 가장 바람직한 휘발성 방향족은 윌킨슨 스워드 리미티드로부터 WS-23으로서 상업적으로 입수가능한 N,2,3-트리메틸-2-이소프로필부탄아미드이다.
적절한 가온 타입 감각 또는 감각 중심의 활성물질는 무수 PEG, 바닐릴 알콜 n-부틸 에테르(일본 도쿄 소재의 타카사고 퍼퓨머리 캄파니, 리미티드에 의해 공급되는 TK-1000), 바닐릴 알콜 n-프로필 에테르, 바닐릴 알콜 이소프로필 에테르, 바닐릴 알콜 이소부틸 에테르, 바닐릴 알콜 n-아미노 에테르, 바닐릴 알콜 이소아밀 에테르, 바닐릴 알콜 n-헥실 에테르, 바닐릴 알콜 메틸 에테르, 바닐릴 알콜 에틸 에테르, 진저롤, 쇼가올, 파라돌, 진저론, 캡사이신, 디히드로캡사이신, 노르디히드로캡사이신, 호모캡사이신, 호모디히드로캡사이신, 에탄올, 이소-프로필 알콜, 이소-아밀알콜, 벤질 알콜 및 그들의 혼합물을 포함한다.
또한, 임의의 상기 감각성 활성물질 또는 감각 중심물질의 혼합물이 사용될 수 있다.
또한, 본 발명의 마이크로캡슐은 침분비제 또는 침의 분비를 자극하는 약제를 포함할 수 있다. 이러한 약제는 아스코르브산, 푸마르산, 시트르산, 타르타르산, 말산, 글루콘산, 필로카르핀, 마이위드(mayweed)(악칼-카드하(akkal-kadha)),에치나시아, 콜레우스, 젠티안, 프리클리 애쉬(prickly ash), 감초, 생강, 에바샌타, 카도몸, 모노소듐 글루타메이트 및 그들의 혼합물을 포함하지만 이에 한정되지 않는다.
또한, 점막점착제 또는 생점착제가 본 발명에 유용하다. 이러한 약제는 폴리에틸렌 옥시드 단일중합체, 카르보폴(Carbopol)(등록상표), 플라스돈 (Plasdone)(등록상표), CMC, HEC, 클루셀(Klucel)(등록상표), 히드록시프로필 메틸셀룰로오스, 간트레즈(Gantrez)(등록상표), 폴리아크릴레이트 및 그들의 혼합물을 포함하지만 이에 한정되지 않는다. 이들 및 다른 적절한 점막점착제 또는 생점착제와 바람직한 것들이 미국 특허 제 4,900,522호; 제 5,284,659호; 제 5,458,879호; 제 5,989,535호; 제 6,177,096호; 제 6,200,604호; 제 6,207,180호; 제 6,210,705호; 제 6,213,126호에 상세히 기재되어 있고, 이들 각각의 전문은 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다.
또한, 물 또는 히드로알콜성 혼합물이 본 발명의 마이크로캡슐에 존재할 수 있다. 물은 본 명세서에 기재된 마이크로캡슐의 약 0.1% 내지 약 15%, 바람직하게는 약 1% 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 1% 내지 약 7%를 구성한다. 이러한 물의 양은 첨가되는 자유수와 솔비톨과 같은 다른 물질들과 함께 도입되는 양의 합을 포함한다. 바람직하게는, 본 발명에 사용되는 물은 탈이온화 및 증류되어야 하고, 유기 불순물 및 세균이 없어야 하고, 실질적으로 금속 이온이 제거된 것이어야 한다.
제조 방법
본 발명의 마이크로캡슐은 다양한 통상적인 기술을 사용하여 제조될 수 있다. 한 방법을 하기 실시예에 기술한다.
산업적 적용성:
본 발명의 캡슐은 입안에 캡슐을 넣고, 원하는 효과를 제공하기에 충분한 기간 동안 캡슐을 보유함으로써 사용한다.
하기 실시예는 본 발명의 범주 내에서 바람직한 실시태양을 추가로 기재하고 설명하고 있다. 실시예는 오직 예시하기 위함이며, 본 발명의 한계를 예시하는 것으로 해석되어서는 안될 것이다. 본 발명의 기술사상 및 범주에서 벗어남이 없이 많은 변형이 가능하다.
하기 조성물/캡슐은 본 발명의 대표적인 것들이다.
상기 조성물을 한 용기 내 코어의 구성성분 및 또다른 용기내 외피(들)의 구성성분을 혼합합으로써 제조하였다. 외피(들) 물질을 가열하여 유체 매질을 얻었다. 그 다음, 코어 및 외피(들) 물질을 개별적으로 펌핑하여 유기 담체 매질 중에 잠긴 2개 또는 3개의 유체 노즐로 보냈다. 형성된 캡슐을 냉각시키고 굳혔다. 그 다음, 이들을 변성시키고, 추가 취급을 위해 분리시켰다.
상기 조성물 중에서, 임의의 다양한 다른 외피 물질, 구취 조절제, 감미제, 뿐만 아니라 다른 구성성분들이 상기 나열된 구성성분들을 대체하여 또는 이들과함께 사용될 수 있다.

Claims (9)

  1. 외피 물질 및 코어 물질을 포함하고, 마이크로캡슐이
    a.) 티몰, 유칼립톨, 메틸 살리실레이트 및 멘톨을 포함하는 정유 혼합물; 및
    b.) 하기 화학식 (I)을 갖는 클로로데옥시슈크로오스 유도체
    를 포함하고, 외피 물질이 신속하게 용해되는 마이크로캡슐 조성물.
    <화학식 I>
    상기 식 중, R1은 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; R2및 R3는 각각 히드록시기 및 수소 원자, 염소 원자 및 수소 원자, 또는 4-위치가 D-배위일 때 수소 원자 및 염소 원자를 나타내고; R4는 히드록시기를 나타내거나, 또는 R1, R2, R3및 R5중 2 개 이상이 염소 원자를 나타내는 경우, 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; 및 R5는 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; 단, R1, R2, R3및 R5중 하나 이상은 염소 원자를 나타낸다.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 외피 물질이 폴리비닐 알콜, 젤라틴, 풀루란, 왁스, 검 및 슈가 캔디로 이루어진 군으로부터 선택된 마이크로캡슐 조성물.
  3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 마이크로캡슐이 구 또는 타원형인 마이크로캡슐 조성물.
  4. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 마이크로캡슐이 직경이 약 2 mm 내지 약 9 mm이고, 외피 벽 두께가 30 um 내지 2 mm인 마이크로캡슐 조성물.
  5. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 추가로 보습제를 포함하는 마이크로캡슐 조성물.
  6. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 마이크로캡슐이 60 초 이내에 용해되는 마이크로캡슐 조성물.
  7. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 클로로데옥시슈크로오스 유도체가 수크라로오스인 마이크로캡슐 조성물.
  8. 외피 물질 및 코어 물질을 포함하고, 마이크로캡슐이
    a.) 티몰, 유칼립톨, 메틸 살리실레이트 및 멘톨을 포함하는 정유 혼합물;
    b.) 하기 화학식을 갖는 클로로데옥시슈크로오스 유도체; 및
    c.) 임의적으로, l5% 이하의 물
    을 포함하고, 단, 물이 첨가되는 경우, 코어 물질이 단일상을 유지하도록 가공하는 동안 물이 마이크로캡슐로부터 증발되는 마이크로캡슐 조성물.
    상기 식 중, R1은 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; R2및 R3는 각각 히드록시기 및 수소 원자, 염소 원자 및 수소 원자, 또는 4-위치가 D-배위일 때 수소 원자 및 염소 원자를 나타내고; R4는 히드록시기를 나타내거나, 또는 R1, R2, R3및 R5중 2 개 이상이 염소 원자를 나타내는 경우, 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; 및 R5는 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; 단, R1, R2, R3및 R5중 하나 이상은 염소 원자를 나타낸다.
  9. 외피 물질 및 코어 물질을 포함하고, 마이크로캡슐이
    a.) 티몰, 유칼립톨, 메틸 살리실레이트 및 멘톨을 포함하는 정유 혼합물;
    b.) 하기 화학식 (I)을 갖는 클로로데옥시슈크로오스 유도체; 및
    c.) 아세술팜
    을 포함하고, 클로로데옥시슈크로오스 유도체 대 아세술팜의 비가 l:1 내지 9:1인마이크로캡슐 조성물.
    <화학식 I>
    상기 식 중, R1은 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; R2및 R3는 각각 히드록시기 및 수소 원자, 염소 원자 및 수소 원자, 또는 4-위치가 D-배위일 때 수소 원자 및 염소 원자를 나타내고; R4는 히드록시기를 나타내거나, 또는 R1, R2, R3및 R5중 2 개 이상이 염소 원자를 나타내는 경우, 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; 및 R5는 히드록시기 또는 염소 원자를 나타내고; 단, R1, R2, R3및 R5중 하나 이상은 염소 원자를 나타낸다.
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