KR20010089699A - 분무형 화장 조성물 및 피부 투여용 상기 조성물에 사용된매트릭스 - Google Patents

분무형 화장 조성물 및 피부 투여용 상기 조성물에 사용된매트릭스 Download PDF

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Abstract

본 발명은 물질 또는 활성 주성분의 피부 투여용 신규 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 피부상에서 건조후에 연질의 막을 형성할 수 있는 피부 투여용 슬리밍 조성물 및 상기 조성물에 사용될 수 있는 매트릭스에 관한 것이다.

Description

분무형 화장 조성물 및 피부 투여용 상기 조성물에 사용된 매트릭스 {Spray-Type Cosmetic Composition And Matrix Used in Said Composition For Dermal Administration}
본 발명은 활성 물질 또는 활성 주성분의 피부 투여용 신규 조성물에 관한 것이다. 상기 조성물은 화장 조성물, 예를 들어 슬리밍 조성물일 수 있다.
용어 "활성 주성분" 및 "활성 물질(들)"은 1종 이상의 의약 또는 비의약 활성 주성분을 의미한다. 따라서, 예를 들어 펩티드 또는 비펩티드 화합물, 동물 또는 식물 기원의 세포 또는 조직 추출물 또는 미생물, 예를 들어 세균 또는 진균을 발효시켜 얻어지는 생성물일 수 있다. 따라서, 본 기재에 있어, 용어 "활성 주성분" 및 "활성 물질(들)"은 상기의 정의에 따라 구분 없이 사용할 것이다.
보다 구체적으로, 본 발명은 피부 상에서 건조후에 유연한 막을 형성할 수 있는 피부 투여용 조성물, 및 또한 상기 조성물에 사용될 수 있는 매트릭스에 관한 것이다.
활성 물질의 피부 투여는 부작용이 없는 것과 같은 특정 장점을 제공하는 유리한 기술이다.
그러나, 이 기술은 효과적이기 위해 장기간에 걸쳐 그리고 의도한 세포에 도달하여 원하는 효과를 얻기에 충분한 방식으로 피부 내로의 침투를 가능하게 하여야 한다.
현재까지, 이러한 투여 형태를 위한 여러 가지 시스템 또는 기구가 제안되어 왔다. 이들은 활성 물질의 투여량을 조절하여 도입할 수 있다.
예를 들어 "패치"로서 통상적으로 공지된 경피 투여 기구가 공지되어 있으며, 이 기구는 활성 주성분을 함유하는 합성 플라스틱으로 형성된 저장기로 이루어져 있다. 이 저장기에는 활성 물질에 대한 투과성에 의해 활성 물질의 확산 및 이에 따른 투여량을 조절하는 미공의 막이 피부와 접촉면 상에 도포되어 있다.
이 기구가 진정한 가능성을 제공하지만 이보다 다른 시스템이 선호될 수 있다. 그 이유는 패치는 피부로부터 떨어질 수 있고 또한 종종 보기 좋지 않은 외형을 가질 수 있다.
또한, 활성 물질을 함유하는 겔이 제안되고 있다. 그러나, 이 형태는 사용자에게 불쾌감을 주는 끈적한 느낌을 갖는다는 실질적인 단점을 가질 수 있고, 또한 투여량을 조절하는 데 어려움이 있다.
또한, 활성 물질의 경피 투여를 돕는 다른 시스템이 보고되고 있다.
이에 관련하여, 특히 피부와 접촉시 막을 형성하고 경피 투여를 위해 활성 물질을 방출할 수 있는 중합체를 포함하는 분무가능한 조성물을 언급할 수 있다. 예를 들어, EP 특허 319 555에 개시되어 있는 이러한 형태의 조성물은 활성 주성분, 건조후 유연한 막을 형성하는 중합체 매트릭스, 활성 물질의 방출을 조절하기 위한 용매, 즉 소르비탄 마크로골라우레이트, 파라핀, 중쇄 지방산 디글리세리드 또는 트리글리세리드 또는 프로필렌 카보네이트, 및 또한 피부상에서 증발할 수 있는 매트릭스용 용매, 및 마지막으로 적합한 기구에 포함된 상기 조성물을 분무하기 위한 분사제를 포함한다.
또한, 폴리메타크릴산 유도체의 존재로 인해, EP 특허 319 555의 조성물은 사용자 및 사용자 주변에 비교적 불쾌한, 특징적인 냄새가 난다.
활성 주성분, 용매 및 다른 여러 가지 성분을 포함하는 국소 투여용의 기타 제약 조성물이 또한 공지되어 있다.
예를 들어, EP 특허 55397은 셀룰로스 에테르, 이소프로필 미리스테이트 또는 이소프로필 팔미테이트와 같은 확산제 2% 내지 10%, 가용화제 1% 내지 8%, 활성 주성분 0.05% 내지 1% 및 이소프로판올과 같은 용매로 형성된 항균제 조성물을 개시하고 있다.
그러나, 이들 조성물은 피부학적으로 국소 도포용으로 사용할 수 있지만, 지나치게 점성을 띠고 분무 기구의 막힘과 같은 여러가지 단점을 갖기 쉽기 때문에 분사 가스를 10% 내지 40%로 첨가한 후에도 분무에 의한 도포용으로 전적으로 적합하지 않다는 것을 확인하였다.
또한, EP 특허 319 964는 톨나프탈레이트 0.1% 내지 1.5%, 디메틸아미노에틸 메타크릴레이트/메타크릴레이트 공중합체 10% 내지 20%, 지방산 에스테르 0.5% 내지 10%, 알콜 형태의 용매 및 임의로 셀룰로스 유도체 0.1% 내지 5%를 포함하는, 막을 형성할 수 있는 항진균 조성물을 개시하고 있다.
이 조성물 또한 분무용으로 적합하지 않는 것으로 보인다. 또한, 앞서 언급한 바와 같이 메타크릴산 유도체는 참을 수 없는 냄새가 있다. 또한, EP 특허 289900은 항균 활성 주성분 0.5% 내지 10%, 수불용성 중합체, 특히 에틸셀룰로스 또는 폴리비닐피롤리돈 공중합체 1% 내지 30%, 가소제, 통상적으로 경피 흡수 촉진제로서도 작용하는 에센셜 오일 0.5% 내지 40% 및 에탄올과 같은 용매 50% 내지 95%를 포함하는 국소용을 위한 항균 조성물에 관한 것이다.
마지막으로, 국제 출원 공개 공보 WO 96/30000는 1) 건조후 유연한 막을 형성할 수 있는 중합체 방출 매트릭스, 2) 활성 주성분, 3) 활성 주성분의 경피 흡수 촉진제, 및 4) 방출 매트릭스, 활성 주성분 및 경피 흡수 촉진제를 용해시킬 수 있고, 또한 약물의 투여 후 원하는 피부와 접촉시 증발에 의해 신속하게 제거되어 예방 또는 치료 반응을 일으킬 수 있는 생리학적으로 허용되는 비수성 용매를 포함하는, 경피 투여용 제약 조성물에 관한 것이다.
상기 특허 출원에 사용된 구체적인 약물은 에스트라디올이다.
따라서, 이전에 보고된 단점이 없는 동시에 적은 도포 부위에서 치료에 적합한 속도로 활성 물질을 진피를 통해 확산 시키는 조성물에 대한 연구가 주요 관심사가 되고 있다.
이제 본 발명에 따르면, 상기에 언급된 단점없이 작고 조절가능한 도포 부위를 이용하여 원하는 효과를 충분히 달성할 수 있는 속도로 활성 물질을 균일하게, 지속적으로 전달할 수 있는 조성물, 보다 구체적으로 피부상에 형성된 막을 사용하여 피부 투여용 화장 조성물을 제공할 수 있다는 것을 놀랍게도 발견하였다.
따라서, 본 발명의 목적은 1) 건조후 유연한 막을 형성할 수 있는 중합체 방출 매트릭스, 2) 1종 이상의 활성 물질, 3) 활성 주성분의 피부 흡수 촉진제, 4)방출 매트릭스, 활성 주성분 및 피부 흡수 촉진제를 용해시킬 수 있고, 또한 피부와 접촉시 증발에 의해 신속하게 제거될 수 있는 비수성 용매, 및 5) 1종 이상의 분사 가스를 포함하는, 피부 투여용 화장 조성물을 제공하는 것이다.
본원의 명세서 및 청구범위 모두에서, 용어는 투여후 예방 또는 치료 반응을 일으키는 원하는 물질 또는 이러한 형태의 2종 이상의 물질의 조합을 모두 의미한다.
중합체 매트릭스는 통상 용매 증발 후 유연한 막을 형성하고 활성 물질을 방출할 수 있는 중합체 또는 공중합체 물질로부터 선택한다.
이 매트릭스는 활성 물질을 방출할 수 있는 용매의 증발 후에 각질층에 형성된다.
이 매트릭스는 통상 본 발명에 따른 조성물에 대해 0 중량% 내지 7 중량%, 예를 들어 4 중량% 내지 7 중량%, 예를 들어 3 중량% 비율로 존재한다. 매트릭스 1 중량% 내지 5 중량%, 특히 3 중량%가 바람직하게 사용된다.
이 매트릭스는 주로 생리학적으로 허용되는 용매에 가용성이어 균질한 용액을 형성하는 중합체 또는 공중합체 물질이 선택된다.
상기 기준을 만족시킬 수 있는 중합체 또는 공중합체 중에서, 보다 구체적으로 셀룰로스 중합체 또는 공중합체가 선택되는데, 그 이유는 적합한 마모 강도 및 건조후 기계적 안정성을 갖기 때문이다. 이러한 이유에서, 이 형태의 셀룰로스 매트릭스는 기능의 저하없이 물과 접촉시킬 수 있다.
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 셀룰로스 중합체 또는 공중합체의 예로서, 에틸셀룰로스, 셀룰로스 아세테이트 부티레이트, 셀룰로스 아세테이트 프로피오네이트 또는 그라프트될 수 있거나 없는 히드록시프로필메틸셀룰로스, 예를 들어 히드록시프로필메틸셀룰로스 아세테이트 숙시네이트를 언급할 수 있다.
그러나, 에틸셀룰로스가 바람직한 셀룰로스 중합체이며, 따라서, 피부 접촉시 유연한 막을 형성하기 위해 중합체 방출 매트릭스로 선택된다.
또한, 중합체 매트릭스는 비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체, 예를 들어 폴리비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 (이하 PVP/VA로 언급)로 구성될 수 있다.
따라서, 또다른 양태에서, 본 발명의 목적은 1) 셀룰로스 중합체 또는 공중합체 및 비닐피롤리돈/비닐 아세테이트 공중합체로부터 선택된, 건조후 유연한 막을 형성할 수 있는 중합체 방출 매트릭스, 2) 활성 주성분, 3) 활성 주성분의 피부 흡수 촉진제, 4) 방출 매트릭스, 활성 주성분 및 피부 흡수 촉진제를 용해시킬 수 있고 피부와 접촉시 증발에 의해 신속하게 제거될 수 있는 비수성 용매, 및 5) 1종 이상의 분사 가스를 포함하는 피부 투여용 화장 조성물이다.
활성 물질은 용매에 가용성이고 피부의 작지만 충분한 부위를 사용하여 효과적인 농도를 제공할 정도의 유량으로 외피 및(또는) 진피를 지속적으로 통과할 수 있는 물질로부터 선택될 것이다.
이러한 활성 물질은 특히 조성물에 대해 0.1 중량% 내지 20 중량% 비율로 본 발명의 조성물에 혼입될 것이며, 이는 각 활성 물질을 피부 투여를 위해 당업계에 공지된 개별화된 농도 또는 이 투여 경로에 적합한 농도로 도입할 수 있는 것으로 이해된다.
피부의 지나치게 넓은 부위를 사용하지 않으면서 활성 주성분의 유효한 농도를 달성하기 위해서, 피부 흡수 촉진제를 중합체 매트릭스 및 활성 주성분과 조합한다. 이 촉진제는 본 조성물에 대해 15 중량% 내지 30 중량%, 바람직하게는 15 중량% 내지 25 중량%의 비율로 조성물에 혼입하는 것이 바람직하다.
이 흡수 촉진제는 허용되는 피부 도포, 즉 150 ㎠ 미만, 바람직하게는 10 내지 40 ㎠, 예를 들어 30 ㎠ 도포에 의해 원하는 효과를 달성하기 위해 많은 피부 흐름을 일으킬 수 있도록 선택된다.
고려되는 피부 흡수 촉진제는 효과적이기 위해 일시적으로 피부벽을 파괴하여 피부를 자극하지 않으면서 투과성을 증가시키고, 동시에 역학, 및 충분하고 특정 시간 동안 유지될 수 있는 농도에 따라 선택된 활성 주성분의 확산을 촉진시킬 수 있어야 한다.
이러한 피부 흡수 촉진제는 피부와 접촉시 신속하게 증발할 수 있는 비수성 용매와 혼화되는 물질로부터 선택될 것이다. 고려되는 생리학적 용매 중에서 원하는 정도의 용해도를 갖고 상기에 기재된 가장 우수한 특성을 조합하는 하기 화합물로부터 피부 흡수 촉진제를 선택하는 것이 바람직할 것이다. 즉,
- 지방족 지방산 에스테르, 필수적으로 1 또는 2개의 히드록실, 카르복실 또는 C1-C4아실옥시기, 예를 들어 아세톡시로 임의로 치환되거나 1 또는 2개의 에틸렌 결합 또는 1 또는 2개의 에테르 산소로 임의로 차단된 전체 탄소 원자수 10 내지 30인 에스테르,
- 지방족 지방 알콜, 필수적으로 1 또는 2개의 히드록실, 카르복실 또는 C1-C4아실옥시기, 예를 들어 아세톡시로 임의로 치환되거나, 또는 1 또는 2개의 에틸렌 결합 또는 1 또는 2개의 에테르 산소로 임의로 차단된 C10-C30알콜.
특히 바람직한 흡수 촉진제는 상기에 언급된 지방족 지방산 에스테르 및 지방족 지방 알콜, 즉, a) 하기 화학식 I의 지방족 지방산 에스테르 및 b) 하기 화학식 II의 지방족 지방 알콜이다.
R2-OH
상기 식에서, R은 히드록실, 카르복실 또는 C1-C4아실옥시기에 의해 임의로 치환된 선형 또는 분지형의 C2-C7알킬 또는 알케닐기를 나타내고
R1은 1 또는 2개의 히드록실기, 예를 들어 이소프로필 또는 2-에틸디히드록실기에 의해 임의로 치환된 선형 또는 분지형의 C3-C8알킬기를 나타내거나, 또는 R1은 -CH2-CH2-O(CH2)2-O-CH2-CH3기를 나타내고, 지방족 지방산 에스테르는 10개 이상의 탄소 원자 및 2개 이하의 히드록실기를 포함하고,
R2는 C10-C20알킬기를 나타낸다.
활성 물질의 피부 흡수를 촉진하기 위한 가장 우수한 효과를 나타내는 구체적인 화합물의 예로서 다음을 들 수 있다: 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트, 이소프로필 미리스테이트, 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 2-옥틸데칸올, 2-에틸헥실 운데실레네이트, 2-에틸헥실 숙시네이트, 2-에틸헥실 12-히드록시스테아레이트, 2-에틸헥실 12-아세톡시스테아레이트, 글리세릴 이소스테아레이트, 헥실 라우레이트, 이소노닐 이소노나노에이트, 2-에틸헥실 팔미테이트, 2-에틸헥실 스테아레이트, 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르.
2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트는 특히 본 발명에 따른 화장 조성물에 바람직한 흡수 촉진제이다. 이 화합물은 드라그옥사트(등록상표)(Dragoxat)로 시판되고 있으며, 또한 옥틸 옥타노에이트로 공지되어 있다.
방출 매트릭스, 활성 주성분 및 피부 흡수 촉진제를 용해시킬 수 있는 비수성 용매는 피부와 접촉시 증발에 의해 신속하게 제거될 수 있으며, 유사하게 국소 자극을 일으키지 않으면서 건조에 의해 막 형성을 도울 수 있는, 비교적 낮은 비점, 즉 대기압에서 100℃ 미만의 비점을 갖는 화합물로부터 선택될 것이다.
이러한 용매는 통상적으로 최종 조성물의 44 중량% 내지 84.9 중량%의 비율로 사용되며, 휘발성 화합물, 예를 들어 디클로로메탄, 에탄올, 이소프로판올 및 에틸 아세테이트로부터 선택될 수 있다.
에탄올 및 이소프로판올이 용매로 선택된다. 그러나, 에탄올이 피부와 접촉시 신속하게 증발하는 동시에 피부 상에 막을 형성하는 데 효과적으로 작용하기 때문에 본 발명에 따른 바람직한 용매이다.
본 발명에 따라 사용될 수 있는 분사 가스는 부탄, 프로판, 이소부탄, 이산화탄소, 디메틸 에테르, 히드로클로로플루오로카본, 히드로플루오로카본, 질소, 이소펜탄, 산화질소 및 펜탄으로부터 선택된다.
부탄 또는 프로판이 바람직하다.
따라서, 본 발명의 한 특정 양태는
1) 특히 셀룰로스 중합체 또는 공중합체, 예를 들어 에틸셀룰로스로부터 선택되는, 건조후 유연한 막을 형성할 수 있는 중합체 방출 매트릭스 0% 내지 7%,
2) 활성 주성분 0.1% 내지 20%,
3) 활성 주성분의 피부 흡수 촉진제 15% 내지 30%, 특히 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트, 이소프로필 미리스테이트, 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 2-옥틸데칸올, 2-에틸헥실 운데실레네이트, 2-에틸헥실 숙시네이트, 2-에틸헥실 12-히드록시스테아레이트, 2-에틸헥실 12-아세톡시스테아레이트, 글리세릴 이소스테아레이트, 헥실 라우레이트로부터 선택된 지방산 에스테르 또는 지방 알콜 15 % 내지 25%,
4) 방출 매트릭스, 활성 주성분 및 피부 흡수 촉진제를 용해시킬 수 있고, 또한 피부와 접촉시 증발에 의해 신속하게 제거될 수 있는 비수성 용매, 특히 에탄올 또는 이소프로판올 44% 내지 84.9%, 및
5) 1종 이상의 분사 가스
를 포함하는 화장 조성물에 관한 것이다.
본원에서, 화장용으로 만족스럽고 도포 영역 및 투여량 특성이 조절되며 재현성 있는, 투약 증발기 병으로부터 피부 상에 도포될 수 있는 분무가능한 조성물을 보다 구체적으로 조사하였다.
따라서, 피부상에 "막"이 형성된다. 따라서, 본 발명에 따라 활성 물질은 막의 형태로 피부에 도포할 수 있다.
피부 침투를 촉진하는 여러가지 생적합성 제제를 제조하였다.
활성 물질은 막, 예를 들어 슬리밍용 막의 제조에 사용할 수 있다.
특히, 본 발명에 따른 막은 슬리밍 물질을 포함하는 화장 조성물에 관한 것이다. 이 슬리밍 물질은 뉴로펩티드 Y 수용체 길항제일 수 있다. 뉴로펩티드 Y (이하 "NPY"로 약칭)는 여러 생리학적 과정에 참여하고 지방 분해를 조절하는 데 관여하는 것이 증명된 신경전달 물질이다 [P. Valet. J. Clin. Invest. 1990, 85,291-295]
NPY 길항제가 화장 조성물을 제조하는 데 사용될 수 있다는 것은 EP 838 217에 개시되었다.
NPY 길항제 성분을 포함하는 이러한 화장 조성물은 피부의 본래 기능을 방해하지 않으면서 피부의 지방 분해/지방 합성 조절제로서 사용될 수 있다.
또한, NPY-길항제 성분 및 α2-길항제 성분을 포함한 화장 슬리밍 조성물이 특히 유리하다는 것이 개시되었다.
따라서, 본 발명의 한 양태에 따르면, 1종 이상의 NPY 길항제 성분을 α2 길항제와 같은 또다른 활성 물질과 함께 포함하는 화장 슬리밍 조성물 함유 막에 관한 것이다. 화장 조성물에 포함된 NPY 길항제는 비펩티드 화합물, 펩티드, 동물 또는 식물 기원의 세포 또는 조직 추출물 또는 미생물, 예를 들어 세균 또는 진균을 발효시켜 얻어지는 생성물일 수 있다.
이러한 성분은 그 자체가 비펩티드 합성 화합물, 펩티드 또는 미생물, 예를 들어 세균 또는 진균을 발효시키거나 또는 동물 또는 식물 기원의 세포 또는 조직을 추출하여 얻어지는 생성물이다.
물론, 도포된 막은 충분한 내구성이 요구되나, 또한 비히클의 신속한 증발로 피부 표면 상에 잔류물을 거의 남기지 않는, 매력적이고 미용적인 외형이 요구된다.
피부에 막으로서 도포된 제제의 미용성 평가를 수행하였다.
보다 구체적으로, 평가 목적은 관능 분석 연구에 의해 분무 용액의 모든 미용 특성을 조사하는 것이다.
이것은 편리한 것으로 확인된 6가지 기준에 따른 관능 시험이다 (방법의 기구 및 채택된 계산 형태는 농산물 분야에 공지된 AFNOR 표준에 상응한다).
그 기준은 다음과 같다.
- 침투 용이성 : 흡수 및 증발
- 잔류물 : 기름기/건조 (침착된 막을 검지로 미끄러뜨려 평가한 느낌)
윤기 (잔류물의 시각적인 존재)
끈기 (검지로 막을 두드려 느낌을 관찰)
냄새
- 생성물의 전체적 평가 : 상기 기준만을 고려한다.
도포법은 하기와 같다.
여러 차례 눌러 펌프를 작동시킨 후, 제제를 10 cm 거리에서 피부에 분무한다. 도포 10분 후에 관찰을 시작하고, 이 기간 동안 표준에 따라 관능 분석 실험을 한다.
1회 분무량은 약 35 내지 40 ㎠ 부위 상의 제제 130 ㎕에 해당한다.
사용되는 부형제는 다음과 같다;
- 막 형성제 : 에틸셀룰로스 99 N7NF (7 mPa.s: 아쿠알론(Aqualon))
- 용매 : 이소프로판올 (SDS), 에탄올 (Labover),
- 촉진제 및 텍스쳐재 :드라그옥사트 (등록상표) E.H.
(침투하는 화장용 오일 : 드라고코 (Dragoco), 다우 코닝 (Dow Corning) 556 실리콜, 가벼운 액상 파라핀 (사노피 윈드롭 젠틸리(Sanofi Winthrop Gentilly).
사용되는 분무 시스템은 다음과 같다;
- VP7/130 펌프 : 발로이스 (Valois)
- 푸쉬 버튼 방출기 IN3 GP4/5 : 발로이스
- 20 ㎖ ONC 니스처리된 알루미늄 캔.
제제는 66 % 내지 67% 용매: 에탄올, 이소프로판올 또는 이들 두가지의 조합물, 20% 내지 30% 개시제 : 드라그옥사트 E.H., 3% 내지 5% 에틸셀룰로스를 포함한다.
약제로서의 에스트라디올이 연구 주제인 WO 98/30000에 개시된 제제를 참조하여 하기에 (R)로서 언급할 것이다.
조성물의 상세한 내용은 표 A에 나타내었다.
측정된 모든 기준 및 각 제제에 대한 전체 평가는 +3 내지 -4의 범위의 스케일로 측정하고 히스토그램의 형태로 보고한다.
10회 실험에서 높은 값 및 낮은 값을 포함하여 평균 값을 얻는다.
미용적 외모에 영향을 주거나 향상시키는 조성물 내의 변화를 증명함으로써 참고 제제 (R)과 비교하여 본원에서 제제의 평가를 기재하였다.
표 B는 참고 제제에 대한 여러 가지 부형제의 효과에 관한 주요 설명을 요약하고 있다.
참고 제제 (R)의 개념은 에틸 셀룰로스 양을 3% (기름기가 적고, 끈기가 적고, 잔류물이 적음)에 제한 (A)함으로써 향상된다 (A). 따라서, 펌프 기구에 의한 제제의 우수한 분산에 의해 향상된 분무가능성을 얻는다. 이 3%로 혼입된 드라그옥사트를 30%로 증가시킬 수 있으며 (C) 동시에 분무된 제제의 매우 우수한 개념을 유지할 수 있다.
(E)로 분류된 제제는 약간 더 많은 양의 잔류물을 갖는다. 이는 여전히 3% 에틸셀룰로스를 포함하나, 용매는 분무하기 더 어려운 이소프로판올 분획을 포함한다. 도포 부위는 동일한 용액 부피에 비해 더 작아야기 때문에, 피부 상의 잔류물의 두께는 더 두껍다. 이들 모두는 4 내지 5% 에틸셀룰로스를 포함하여 너무 기름기가 많고 끈적이기 때문에 가장 선호되지 않는 제제 (B, R, F 및 G) 이다. 결과는 에탄올 또는 이소프로판올의 경우와 동일하다. 분무를 최적화시키는 것으로 기재된 화합물 (실리콘 또는 액체 파라핀) 1%를 첨가함으로써 (F 및 G) 향상이 관찰되지 않았다. 제제 (D)는 매우 분산된 결과를 가져온다. 이는 4% 에틸셀룰로스 및 30% 드라그옥사트를 포함한다. 용액은 분무하기 용이하지 않다.
에탄올 또는 이소프로판올의 사용은 전체적으로 볼 때 동일하다.
참고 제제는 약간의 기름기와 끈기가 있다. 에틸셀룰로스 양을 0.5 내지 3 %로 한정함으로써 결과는 보다 향상되고 만족스러워진다.
다소 윤기가 있지만 기름기가 없고 전혀 끈기가 없고, 잔류물은 거의 존재하지 않는다.
투과는 매우 신속하다.
보다 구체적으로, 본 발명에 따라, 슬리밍 활성제를 포함하는 막 제제를 개발하였다.
이 슬리밍 활성제는 바람직하게는 뉴로펩티드 Y (NPY) 길항제 또는 α2 수용체 길항제이다. 이들 다수는 EP 출원 838 217에 개시되어 있다.
화장품 및 슬리밍 분야에서, 활성 주성물의 피부 흡수는 수동 확산과 유사하고, 제한 단계는 경피 또는 진피층보다 1000배 더 불투과성을 가진 각질층을 통과하는 순간이다.
본 발명에 따른 막의 기대되는 주요한 이점 중 하나는 이러한 확산에 대한 피부 내성을 제거한다는 것이다. 이러한 피부 흡수의 증가는 막에 의해 유발된 도포 부위의 반폐쇄에 따라 각질층의 보습 및 온도 증가의 결과이다.
슬리밍 막의 기대되는 이점은 주로 단단한 셀룰라이트의 존재를 특징으로 하는 신체 부위에 관한 것이다.
셀룰라이트가 단단하게 확립된 부위는, 이들이 지방세포에 의해 자연적으로 대사되기 전에 활성 물질의 작용을 재개시키고 유지할 수 있는 것이 필요하다.
막 기술은 활성 물질을 사용하여 각질층에 저장기 효과를 유발할 수 있고, 이로부터 피부의 저층으로의 균일하고 지속적인 활성제의 확산이 발휘된다. 이러한 지속적인 확산으로 인해, 지방 세포 부분 내에 활성제가 지속적으로 존재하도록 한다.
이는 저장 수용체의 일정한 포화를 일으켜 단단한 셀룰라이트 부위에 존재하는 오렌지 필 효과를 감소시키는 작용을 할 수 있다.
막의 유리한 측면은 우선 활성 물질을 포함하는 매트릭스의 구조, 둘째로 그의 도포 시스템의 결과이다.
피부에 직접 분무될 수 있기 때문에, 막은 활성 물질이 확산되는, 얇고, 유연하면서 보이지 않는 막을 형성한다.
형성된 막의 얇은 두께는 피부와 외부 환경 사이에 존재하는 가스 및 액체 교환을 방해하지 않음으로써 또한 생성물의 내성을 향상시킨다. 또한, 막의 유연성은 보다 더 편안한 느낌을 제공한다.
활성 물질과 관련하여, 막은 NPY 길항제 및 α2 길항제 활성제를 EP 838 217에 개시된 종래의 유체에 사용된 것보다 10배 더 높은 농도로 포함한다.
따라서, 시간에 걸쳐 두가지의 조절, 즉 활성 물질의 연속적인 확산 및 분무부위에 엄격하게 한정된 활성에 의해 제어되는 생체이용능에 의해, 막은 NPY 수용체 길항제 및 α2 수용체 길항제에 의한 지방세포 저장 수용체를 효과적으로 장기간 포화시킴으로써 종래에 슬리밍 처치에 저항하는 부위를 감소시킬 수 있다.
본 발명에 따른 피부 투여용 조성물은 여러가지 성분을 선택된 비율로 함께 혼합함으로써 당업자에 의해 통상의 방법으로 제조될 수 있다.
예를 들어, 피부 흡수 촉진제를 교반하면서 용매중에 용해시킨 후 활성 주성분을 첨가하고 마지막으로 방출 매트릭스를 첨가할 수 있다.
본 발명의 조성물의 일부를 형성하는 모든 물질은 공지된 산물이거나 공지된 방법으로 제조할 수 있으며 이들 산물의 일부는 시판되고 있다.
따라서, 본 발명의 피부 조성물은 피부의 부위, 예를 들어 10 및 40 ㎠, 예를 들어 30 ㎠의 부위에 임의의 방법, 바람직하게는 압축 또는 액화가스와 같은 분사제를 이용하는, 공지되어 시판되는 형태의 투여 펌프를 사용하여 직접 분무하여 도포할 수 있다.
선행 기술은 반대를 주장하지만, 놀랍게도 에틸셀룰로스로 형성된 방출 매트릭스는 사용된 조성물과 함께 분무 헤드 노즐의 배출구를 막는 어떤 장애도 일으키지 않으므로, 본 발명의 조성물은 분무 용기의 기능 저하 걱정 없이 분사 가스 존재하에서 분무될 수 있다는 사실이 밝혀졌다.
따라서, 본 발명이 조성물은 계측 발브가 장착되고, 또한 질소 또는 아산화질소 또는 부탄 또는 프로판과 같은 액화 가스와 같은 분사 가스를 포함하는 용기를 사용하여 분무에 의해 투여할 수 있다.
또다른 목적에 따라, 본 발명은
a) 건조후 유연한 막을 형성할 수 있는, 활성 주성분의 방출을 위한 중합체 매트릭스
b) 활성 주성분의 피부 흡수 촉진제
c) 방출 매트릭스 및 피부 흡수 촉진제를 용해시킬 수 있고, 또한 피부와 접촉시 증발에 의해 신속하게 제거될 수 있는 비수성 용매, 및
d) 분사 가스
를 포함하는, 피부 투여를 위한 화장 조성물을 위한 매트릭스에 관한 것이다.
중합체 매트릭스는 중합체 및 공중합체 물질, 특히 상기에 명시한 바와 같이 셀룰로스 중합체 또는 공중합체로부터 선택될 것이며, 피부 흡수 촉진제는 상기에 기재된 바와 같이 지방족 지방산 에스테르 또는 지방족 지방 알콜, 특히 화학식 I의 특정 에스테르 또는 화학식 II의 알콜로부터 선택될 것이다.
비수성 용매는 상기에 언급한 바와 같이 대기압에서 비점 100℃ 미만의 화합물이다.
피부 화장 조성물을 위한 매트릭스의 여러가지 성분은 활성 주성분을 포함하는 고려되는 화장 조성물 중에 조성물에 있어서 방출 매트릭스가 최종 화장 조성물의 중량을 기준으로 0 중량% 내지 7 중량%를 나타내고, 피부 흡수 촉진제가 15 중량% 내지 30중량%를 나타내고, 비수성 용매가 44중량% 내지 84.9%를 나타내도록 분배될 것이다.
본 발명에 따른 피부 조성물용 매트릭스는 선택된 비율로 제조된 여러가지성분과 함께 혼합함으로써 통상적으로 제조할 수 있다.
분사 가스는 프로판올 및 부탄올로부터 선택하는 것이 유리하다.
본 발명의 막 형성 조성물 및 본 발명에 따른 피부 조성물용 매트릭스는 활성 물질의 피부 확산을 일으켜 약 10 내지 40 ㎠의 피부 도포 부위에서 12시간 이상의 장기간에 걸쳐 일정하고 조절된 유효 수준을 생산할 수 있기 때문에 확실한 이점을 갖는다.
또한, 본 발명에 따른 피부 조성물용 조성물 및 매트릭스는 불쾌한 냄새가 없으면서 선택된 피부 전체 부위에 퍼져 균일한 막을 형성한다.
이 막은 사용자의 피부상에서 떨어지는 것을 방지하기 위해 충분한 유연성 및 내마모성을 가지며 공지된 피부 기구에 비해 우수한 내구성을 보이는데, 이는 막이 얇고 어떤 덮개가 존재하지 않기 때문에 외기와의 가스 및 액체 교환이 방해받지 않기 때문이다.
마지막으로, 유연한 막 형태의 본 발명의 조성물은 사용자에게 보다 큰 편안함을 제공하고, 그의 투명성에 의해 전혀 보이지 않는다.
본 발명의 조성물의 특성 및 특별한 성질을 증명하기 위해서 시험관내 및 생체 내 모두에서 여러가지 시험을 수행하였다.
본 발명에 따른 화장 조성물은 바람직하게는 슬리밍 활성 물질을 포함한다.
슬리밍 활성 물질은 바람직하게는 NPY 또는 α2 수용체 길항제로부터 선택한다.
이 경우, 사용된 활성 물질은 예를 들어 스트렙토마이세스 종 (Streptomycessp) 균주 SEBR 2794 (인스티튜트 파스퇴르 (Institut Pasteur) C.N.C.M.에 No. I-1332로 기탁됨)의 추출물 및 바실러스 리체니포르미스 (Bacillus licheniformis) 균주 SEBR 2464 (인스티튜트 파스퇴르 C.N.C.M.에 No. I-1778로 기탁됨)의 추출물이다. 이들은 이하에서 슬리밍 활성 물질로서 언급될 것이다.
임상 효과 연구는 NYP 및 α2 수용체 길항제를 포함하는 슬리밍 조성물로 수행하였다. 본 연구의 목적은 리포팩터 (등록 상표)(Lipofactor) (리포팩터는 사노피의 등록상표) 유체와 함께 사용되는 막의 효과를 평가하는 것이다.
a) 시험 방법
28일의 기간에 걸쳐 31명의 여성에 대해 시험을 수행하였다. 시험 대상자는 임상 검사, 및 확립된 셀룰라이트 부위의 존재를 확인한 후에 시험에 참여시켰다. 시험 대상자들은 무작위로 정한 유체 및 막을 동일한 다리에 도포하고 다른 다리는 비처리 대조군으로 사용하였다.
유체는 대퇴 전체, 무릎에서 궁둥이 점힙부위까지 원하는 양으로 도포한다. 도포는 밤에 수행하며 제품의 침투에 필요한 부위 외에는 마사지 하지 않는다.
막은 아침에 다음 4 부위에 매우 국소화된 방식으로 도포한다.
- 대퇴의 상부 외측면
- 대퇴의 상부 내측면
- 후면 (궁둥이 접힘)
- 무릎 내측
하루에 사용된 막의 양은 관련 부위를 도포하도록 두번의 인접한 분무량에해당한다.
T0(처리전)과 T28일에 효과를 평가하며, 3가지 상이한 방법을 사용한다.
- 대퇴 상의 세 부위 및 무릎의 한 부위에서 지방 조직의 두께를 측정하는 초음파검사
- 대퇴 외면의 마크로릴리프 (macrorelief) (오렌지 필 (orange peel) 효과)의 임상적 평가
- 오렌지 필 효과의 완화 이미지의 분석
b) 결과
초음파검사
하기 표 1은 시험 대상자의 주요 특성을 나타낸다.
시험 대상자의 체중을 시험 28일의 시험 종료시에 측정하였다. 유의한 변화가 관찰되지 않았으며 이로써 관찰된 결과가 시험 생성물의 활성에 의한다는 것을 확인할 수 있을 것이다.
시험 대상자의 특징
기준 평균 최대치 최소치
연령 37세 53세 19세
BMI (a) 21.8 26.9 18.5
(a) Body Mass Index 체중 지수
표 2 및 도 1은 1개월간의 시험 후에 지방 조직의 두께의 평균 감소율을 나타낸다.
부위에 따라, T0에 측정된 값과 비교하여 지방 조직 두께에서 -10% 정도의 큰 감소가 관찰되었다.
처리된 부위의 작용으로써 지방 조직의 평균 감소율 (T0에 대한 변화율 (%)로 표시)
부위 처리 대조군 처리대조군 표준편차
대퇴 외부 -10.1% 0.5% -19.5%* ±2.8%
대퇴 후부 -11.6% 0.8% -12.4%* ±2.4%
대퇴 내부 -11.0% -0.7% -10.3%* ±2%
무릎 내측 -10.6% -1.5% -9.1%* ±1.9%
* s (p<<0.05)
이 결과는 매우 유의한 것으로 보이며, 단지 처리 면에만 관련이 있었다. 동시에, 유사한 대조군 부위에서는 -0.3 내지 ±0.1 ㎜ 범위의 유의성이 없는 변화를 보이는 우수한 안정성이 관찰되었다.
임상 평가 및 이미지 분석
네가티브 사진을 이용하여 5명의 평가자가 마크로릴리프의 임상 평가를 수행하였다. 무작위 분배 후, 모든 네가티브를 7개 수준의 강도로 제작된 검정 범위 (기준 사진)과 비교하여 평가자가 등급을 매긴다.
5명의 시험 대상자에 대해, 예비 프로필 측정 분석을 수행하여 각 이미지 상에 한정된 부위 및 그에 상응하는 3 ×130 ㎜의 피부 부위에서 평균 완화율을 측정하였다.
5명의 평가자가 31명의 지원자의 처리된 대퇴 및 대조군 대퇴 외측의 네가티브를 분석한 후에 피부 완화율의 향상을 임상적으로 확인할 수 있었다.
이 향상은 T0와 T28일사이에 처리된 대퇴에 대해 유의 (p<0.05)한 반면 동일한 기간에 처리되지 않은 면에서는 유의한 결과가 얻어지지 않는다.
5명의 시험 대상자의 임상 변화와 이미지 분석 사이의 결과 비교
시험 대상자 임상 변화 (개선율) 이미지 분석(피부 완화의 감소율)
1 30% -35%
2 43% -24%
3 18% -14%
4 18% -22%
5 52% -11%
셀룰라이트를 갖는 113명의 여성을 모집하여 연구를 수행하여 막의 개념을 평가하였다.
관련된 부위를 도포하도록 2회의 인접한 분무량으로 막을 관련 부위에 4주간 도포한다. 막 효과는 연구 종료시에 평가하였다.
이 연구에서, 효과와 관련하여, 막은 통상적으로 하지에 위치한 오렌지 필 효과를 유의하게 개선시킨다는 것을 보여준다.
실시예 1
하기 성분을 포함하는 피부 조성물
성분 중량%
에틸셀룰로스 6 mPa.s 5%
슬리밍 활성 물질 2%
2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트 20%
에탄올 73%
프로필렌 글리콜 0.5%
분사 가스
에탄올 73 g 및 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트 20 g을 자석 교반기로 30초동안 서로 혼합하고, 이어서 얻어진 혼합물에 슬리밍 활성 물질(들) 2g을 부분으로 나누어 첨가하고 완전히 용해시킨 후 (5분), 에틸셀룰로스 6 mPa.s 5g을 덩어리 형성을 방지하기 위해 격렬하게 교반하면서 첨가하여 상기 조성의 피부 조성물 100 g을 제조하였다. 얻어진 최종 용액은 균질하며 약간 유백광색이었다. 분무에 의한 투여를 위해서, 알루미늄 캔에 상기에서 얻어진 용액 5 ㎖를 충전하고 푸쉬 버튼 방출기를 포함하는 압착 도관펌프를 장착하였다. 펌프를 2회 가동하여 최초 사용 전에 펌프를 작동시켰다.
실시예 2
에탄올 73 g 및 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트 20 g을 30초 동안 서로 혼합하고, 이어서, 에틸셀룰로스 6 mPa.s 5 g을 덩어리 형성을 방지하기 위해 격렬하게 교반하면서 첨가하여 피부 매트릭스 98 g을 제조하였다. 이렇게 얻어진 매트릭스에 활성제를 혼입하여 넣고 분무에 의해 도포될 수 있는, 상기 활성제 2 중량%를 포함하는 화장 조성물을 형성하였다.
실시예 3
피부 조성물용 매트릭스
하기 물질을 서로 혼합하여 실시예 2에서와 같이 수행하였다.
성분 중량%
에탄올 75
이소노닐 이소노나노에이트 20
에틸셀룰로스 5
실시예 4
피부 조성물용 매트릭스
하기 물질을 서로 혼합하여 실시예 2에서와 같이 수행하였다.
성분 중량%
에탄올 80
이소노닐 이소노나노에이트 15
에틸셀룰로스 5
실시예 5
피부 조성물용 매트릭스
하기 물질을 물질을 서로 혼합하여 실시예 2에서와 같이 수행하였다.
성분 중량%
에탄올 75
이소노닐 이소노나노에이트 15
에틸셀룰로스 5
디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르 5
실시예 6
피부 조성물용 매트릭스
하기 물질을 서로 혼합하여 실시예 2와 같이 수행하였다.
성분 중량%
에탄올 70
이소노닐 이소노나노에이트 15
에틸셀룰로스 5
디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르 10
실시예 7
하기 조성물을 제조하였다.
성분 중량%
알콜 44.016
부탄 23.20
옥틸 옥타노에이트 12.00
프로판 11.20
이소부탄 5.60
에틸셀룰로스 3.00
판테놀 0.30
프로필렌 글리콜 0.30
디에틸 프탈레이트 0.258
슬리밍 활성 성분(들) 0.126
제제의 조성
참고 제제 A B R C D E F G
비율
에탄올 95 77 76 75 67 66 18
이소프로판올 54 74 74
드라그옥사트 (등록상표) EH 20 20 20 30 30 25 20 20
에틸셀룰로스 7 mPa.s 3 4 5 3 4 3 5 5
실리콘 DC 556 1
가벼운 액체 파라핀 1
참고 제제의 나머지 : 95°에탄올 : 75% ; 드라그옥사트 (등록상표) : 20% ; 에틸셀룰로스 :5%
참고 제제에 대한 부형제의 평가
기준 전체 평가 끈적한피부 투과 윤기 기름기 잔류물 냄새
참고 제제와 비교한 효과
(+ 우수함, - 나쁨, = 동일
부형제이소프로판올3% 에틸 셀룰로스 =+ =+ =+ =+ =+ -+ -+
4% 에틸셀룰로스 = = = = = = =
25% 드라그옥사트(등록상표) - - - - = - =
30% 드라그 옥사트(등록상표) - - - - = - =

Claims (40)

  1. a) 임의로, 셀룰로스 중합체 또는 공중합체로부터 선택된, 건조후 유연한 막을 형성할 수 있는 중합체 방출 매트릭스,
    b) 활성 주성분,
    c) 생리학적으로 허용되는 비수성 용매에 가용성인 하기 화학식 I의 지방족 지방산 에스테르, 및 생리학적으로 허용되는 비수성 용매에 가용성인 하기 화학식 II의 지방족 지방산 알콜로부터 선택된, 피부 흡수 촉진제, 조성물의 5 중량% 내지 30 중량%,
    d) 방출 매트릭스, 활성 주성분 및 피부 흡수 촉진제를 용해시킬 수 있고, 또한 피부와 접촉시 증발에 의해 신속하게 제거될 수 있는 비수성 용매, 및
    e) 1종 이상의 분사 가스
    를 포함하는 것을 특징으로 하는, 피부 투여용 화장 조성물.
    <화학식 I>
    <화학식 II>
    R2-OH
    상기 식에서, R은 히드록실, 카르복실 또는 C1-C4아실옥시기에 의해 임의로치환된 선형 또는 분지형의 C2-C17알킬 또는 알케닐기를 나타내고,
    R1은 1 또는 2개의 히드록실기에 의해 임의로 치환된 선형 또는 분지형의 C3-C8알킬기를 나타내거나, 또는 R1은 -CH2-CH2-O(CH2)2-O-CH2-CH3기를 나타내고, 지방족 지방산 에스테르는 10개 이상의 탄소 원자 및 2개 이하의 히드록실기를 포함하고,
    R2는 C10-C20알킬기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 중합체 방출 매트릭스가 조성물에 대해 0 중량% 내지 7 중량% 비율로 존재하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  3. 제2항에 있어서, 중합체 방출 매트릭스가 조성물에 대해 1 중량% 내지 5 중량% 비율로 존재하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제1 내지 3항 중 어느 한 항에 있어서, 활성 주성분이 조성물에 대해 0.1 중량% 내지 20 중량% 비율로 존재하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  5. 제1 내지 4항 중 어느 한 항에 있어서, 피부 흡수 촉진제가 조성물에 대해 15 중량% 내지 25 중량% 비율로 존재하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  6. 제1 내지 5항 중 어느 한 항에 있어서, 비수성 용매가 조성물에 대해 44 중량% 내지 84.9 중량% 비율로 존재하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  7. 제1 내지 6항 중 어느 한 항에 있어서, 중합체 방출 매트릭스가 비수성 용매에 가용성인 셀룰로스 중합체 또는 공중합체인 것을 특징으로 하는 조성물.
  8. 제7항에 있어서, 셀룰로스 중합체 또는 공중합체가 에틸셀룰로스, 셀룰로스 아세테이트 부티레이트, 셀룰로스 아세테이트 프로피오네이트, 또는 그라프트될 수 있거나 없는 히드록시프로필메틸셀룰로스인 것을 특징으로 하는 조성물.
  9. 제7항에 있어서, 셀룰로스 중합체 또는 공중합체가 에틸셀룰로스인 것을 특징으로 하는 조성물.
  10. 제1 내지 9항 중 어느 한 항에 있어서, 활성 주성분이 NPY 수용체 길항제 및(또는) α2 수용체 길항제인 슬리밍 활성 물질인 것을 특징으로 하는 조성물.
  11. 제1 내지 10항 중 어느 한 항에 있어서, 활성 주성분이 미생물을 발효시켜 얻어지는 추출물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  12. 제11항에 있어서, 활성 물질이 조성물에 대해 0.5 중량% 내지 6 중량% 비율로 존재하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  13. 제12항에 있어서, 활성 물질이 조성물에 대해 1 중량% 내지 2 중량% 비율로 존재하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  14. 제1 내지 10항 중 어느 한 항에 있어서, NPY 길항제 및 α2 길항제로 구성된 활성 물질의 조합물을 포함하고, 사용된 활성 물질이 스트렙토마이세스 종 (Streptomyces sp) 균주 SEBR 2794 (인스티튜트 파스퇴르 (Institute Pasteur) C.N.C.M.에 No. I-1332로 기탁됨)의 추출물 및 바실러스 리체니포르미스 (Bacillus licheniformis) 균주 SEBR 2464 (인스티튜트 파스퇴르 C.N.C.M.에 No. I-1778로 기탁됨)의 추출물인 것을 특징으로 하는 조성물.
  15. 제1 내지 14항 중 어느 한 항에 있어서, R1이 이소프로필, 2-에틸헥실 또는 1,2-디히드록시에틸기를 나타내는 것을 특징으로 하는 조성물.
  16. 제1항에 있어서, 피부 흡수 촉진제가 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트, 이소프로필 미리스테이트, 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 2-옥틸데칸올, 2-에틸헥실 운데실레네이트, 2-에틸헥실 숙시네이트, 2-에틸헥실 12-히드록시스테아레이트, 2-에틸헥실 12-아세톡시스테아레이트, 글리세릴 이소스테아레이트 및 헥실 라우레이트로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  17. 제1 또는 15항에 있어서, 피부 흡수 촉진제가 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트인 것을 특징으로 하는 조성물.
  18. 제1 내지 17항 중 어느 한 항에 있어서, 비수성 용매가 대기압에서 비점 100℃ 미만의 화합물인 것을 특징으로 하는 조성물.
  19. 제18항에 있어서, 비점 100℃ 미만의 화합물이 디클로로메탄, 에탄올, 이소프로판올 또는 에틸 아세테이트인 것을 특징으로 하는 조성물.
  20. 제18항에 있어서, 비수성 용매가 에탄올인 것을 특징으로 하는 조성물.
  21. 제1항에 있어서, 셀룰로스 중합체 또는 공중합체가 에틸셀룰로스이고, 활성 물질이 슬리밍 활성 물질이고, 피부 흡수 촉진제가 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트이고, 용매가 에탄올이고, 분사 가스가 부탄인 것을 특징으로 하는 조성물.
  22. 제21항에 있어서, 3% 에틸셀룰로스, 2% 슬리밍 활성 물질(들), 20% 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트, 75% 에탄올 및 분사 가스를 포함하는 것을 특징으로 하는조성물.
  23. 제 1 또는 21항에 있어서, 5% 에틸셀룰로스, 2% 슬리밍 활성 물질(들), 20% 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트, 73% 에탄올 및 분사 가스를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  24. 제1항에 있어서, 5% 에틸셀룰로스, 2% 슬리밍 활성 물질(들), 20% 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트, 74% 에탄올 및 분사 가스를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  25. 제1항에 있어서, 2% 에틸셀룰로스, 1% 슬리밍 활성 물질(들), 20% 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트, 77% 에탄올 및 분사 가스를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  26. 제1 내지 25항 중 어느 한 항에 있어서, 압축되거나 액화된 분사 가스를 사용하여 분무함으로써 도포함을 특징으로 하는 조성물.
  27. 제1 내지 26항 중 어느 한 항에 있어서, 피부 면적 10 내지 40 ㎠에 도포하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  28. a) 셀룰로스 중합체 또는 공중합체로부터 선택되는, 건조후 유연한 막을 형성할 수 있는, 활성 주성분의 방출을 위한 중합체 방출 매트릭스,
    b) 생리학적으로 허용되는 비수성 용매에 가용성인 하기 화학식 I의 지방족 지방산 에스테르 및 생리학적으로 허용되는 비수성 용매에 가용성인 하기 화학식 II의 지방족 지방 알콜로부터 선택된, 활성 주성분의 피부 흡수 촉진제, 조성물의 15 중량% 내지 30 중량%,
    c) 방출 매트릭스, 피부 흡수 촉진제를 용해시킬 수 있고, 또한 피부와 접촉시 증발에 의해 신속하게 제거될 수 있는 비수성 용매, 및
    d) 분사 가스를 포함하는 것을 특징으로 하는, 피부 투여용 화장 조성물을 위한 매트릭스.
    <화학식 I>
    <화학식 II>
    R2-OH
    상기 식에서, R은 히드록실, 카르복실 또는 C1-C4아실옥시기에 의해 임의로 치환된 선형 또는 분지형의 C2-C17알킬 또는 알케닐기를 나타내고,
    R1은 1 또는 2개의 히드록실기에 의해 임의로 치환된 선형 또는 분지형의C3-C8알킬기를 나타내거나, 또는 R1은 -CH2-CH2-O(CH2)2-O-CH2-CH3기를 나타내고, 지방족 지방산 에스테르는 10개 이상의 탄소 원자 및 2개 이하의 히드록실기를 포함하고,
    R2는 C10-C20알킬기를 나타낸다.
  29. 제28항에 있어서, 셀룰로스 중합체 또는 공중합체가 에틸셀룰로스, 셀룰로스 아세테이트 부티레이트, 셀룰로스 아세테이트 프로피오네이트, 또는 그라프트될 수 있거나 없는 히드록시프로필메틸셀룰로스인 것을 특징으로 하는 매트릭스.
  30. 제29항에 있어서, 셀룰로스 중합체 또는 공중합체가 에틸셀룰로스인 것을 특징으로 하는 매트릭스.
  31. 제28 내지 30항 중 어느 한 항에 있어서, 피부 흡수 촉진제가 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트, 이소프로필 미리스테이트, 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 2-옥틸도데칸올, 2-에틸헥실 운데실레네이트, 2-에틸헥실 숙시네이트, 2-에틸헥실 12-히드록시스테아레이트, 2-에틸헥실 12-아세톡시스테아레이트, 글리세릴 이소스테아레이트 및 헥실 라우레이트로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 매트릭스.
  32. 제31항에 있어서, 피부 흡수 촉진제가 2-에틸헥실 2-에틸헥사노에이트인 것을 특징으로 하는 매트릭스.
  33. 제28 내지 32항 중 어느 한 항에 있어서, 비수성 용매가 대기압에서 비점 100℃ 미만의 화합물인 것을 특징으로 하는 매트릭스.
  34. 제33항에 있어서, 비점 100℃ 미만의 화합물이 디클로로메탄, 에탄올, 이소프로판올 또는 에틸 아세테이트인 것을 특징으로 하는 매트릭스.
  35. 제33항에 있어서, 비점 100℃ 미만의 화합물이 에탄올인 것을 특징으로 하는 매트릭스.
  36. 제28 내지 35항 중 어느 한 항에 있어서, 활성 물질을 포함하는 상기 조성물 에 있어서, 방출 매트릭스가 최종 조성물에 대해 0 내지 7 중량%를 나타내고, 피부 흡수 촉진제가 15 중량% 내지 30 중량%를 나타내고, 비수성 용매가 44 중량% 내지 84.9 중량%를 나타내는 것을 특징으로 하는 매트릭스.
  37. 제1 내지 27항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 포함하는 펌프 분무기.
  38. 제1항에 있어서, 1종 이상의 슬리밍 활성 물질을 포함함을 특징으로 하는 조성물.
  39. 제38항에 있어서, NPY 수용체 길항제 및 α2 수용체 길항제를 포함함을 특징으로 하는 슬리밍 조성물.
  40. 제39항에 있어서, 스트렙토마이세스 종 균주 SEBR 2794 (인스티튜트 파스퇴르 C.N.C.M.에 No. I-1332로 기탁됨)의 추출물 및 바실러스 리체니포르미스 균주 SEBR 2464 (인스티튜트 파스퇴르 C.N.C.M.에 No. I-1778로 기탁됨)의 추출물을 포함함을 특징으로 하는 조성물.
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