KR19990044130A - 모발 및 체모 소실의 예방 및/또는 치료를 위한 제제 - Google Patents
모발 및 체모 소실의 예방 및/또는 치료를 위한 제제 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명에서는 모발 및 체모 소실을 예방 및/또는 치료하기에 적당한 실라트란을 포함하고 있는, 경피 치료 시스템 형태의 제제가 제공된다.
Description
치환된 실라트란의 모발 및 체모 발모제로서의 효능은 독일 특허 명세서 26 15 654 호로부터 알려져 있다. 이 명세서에서는 사용된 화합물의 양호한 내성이 특히 강조되었다. 상기 문헌에 따르면, 투여는 식품에 첨가됨으로써 또는 연고 또는 현탁액을 문질러줌으로써 이루어지며, 전자의 방법은 특히 동물에게 적당하다. 만약 상기 화합물이 한 주에 여러 번 도포 되면 치료 기간은 몇 달의 범위에 이르게 된다. 그러나, 이런 기술 상태는 환자의 협력을 바탕으로 이루어지는 아주 많은 요구로 인하여 만족스럽지 못하다; 더욱이, 투여되는 활성 물질의 양은 연고 또는 현탁액 적용과 관련하여 알려져 있는 결핍증 때문에 조절하는 것이 어렵다.
본 발명은 모발 및 체모 소실을 예방 및/또는 치료하기 위한 경피 치료 시스템(TTS)에 관한 것이다.
상기와 같은 기술 상태로부터 진보하여, 본 발명의 목적은 모발 및 체모 소실을 예방 및/또는 치료하기 위해 치환된 실라트란을 사용할 때에 상기 언급된 단점들을 극복할 수 있는 새로운 적용 형태를 제공하는 것이다.
본 발명의 목적은 하기 일반식으로 나타나는 치환된 실라트란을 포함하는 제제가 경피 치료 시스템의 형태로 제조된다는 사실에 의하여 이루어진다.
상기 식에서,
R 은 H 또는 CH3이고, Z 는 1 내지 3 개의 C 원자를 함유하며 임의로 염소에 의해 치환되는 이중 결합 기이고, X 는 H, 저급 알킬, 아릴, 할로겐, CF3, CN, NH2, SH, CNS, R1M, (R2O)2P(O), R3C(O)M 이며, R1은 알킬, 1 내지 4 개의 탄소 원자를 가지고 있는 직쇄 또는 분기쇄, 아릴, 아르알킬, 알카릴이고, M 은 O, S 이며, R2는 메틸, 에틸이고, R3은 1 내지 4 개의 탄소 원자를 가지고 있는 알킬, 1 내지 4 개의 탄소 원자를 가지고 있는 플루오로알킬, 또는 아릴이다.
치료 시스템 (TTS)은 규정된 적용 부위에 규정된 시간에 걸쳐 예정된 속도로 연속적으로 방출되는 하나 또는 여러 개의 활성 물질을 포함하고 있다 [Heilmann, Therapeutische Systeme - Konzept und Realisation programmierter Arzneiverabreichung, 4th edition, Ferdinand Enke Verlag Stuttgart, 1984, p. 26].
이들 치료 시스템들 중에서, 경피 작용을 가지고 있는 패취(patches)가 본 발명에서 선호되는데, 이렇게 선호되는 이유중 하나는 실라트란이 그것의 둥근 분자 모양 때문에 피부를 침투하는데 적당하다는 것이다. 패취 형태의 TTS 는 당업자에게는 잘 알려져 있다. 일반적으로, 패취 형태의 TTS 는 불침투성 지지층 (backing layer), 지지층에 연결되어 있는 활성 물질 저장부, 다른 조절 메카니즘이 없을 때 활성 물질의 방출을 조절하는 막, 패취를 피부에 고정시키기 위한 압력 민감성 접착 장치, 및 필요에 따라 적용 전에 제거가 가능한 보호층으로 이루어져 있다. 만약 활성 물질 저장부가 자체적으로 접착성을 가지고 있다면, TTS는 활성 물질, 보조제, 및 압력 민감성 접착성 중합체를 적당한 용매 중에 균질하게 혼합하고, 이 용액을 지지층위에 펼쳐, 용매를 제거한 후, 보호층을 적용함으로써 제조될 수 있다. 또한, 층들의 연속을 변경시키는 것이 가능하다.
또한, 원칙적으로 저장부는 용융물로부터 제조될 수 있다.
본 발명에 따라 사용될 수 있는 활성 물질의 합성은 독일 특허 명세서 25 22 982 호에 설명되어 있다. 1-(클로로메틸) 실라트란 및 1-(에톡시)-실라트란이 이것들의 양호한 내성 때문에 특히 선호된다.
저장부내에 있는 실라트란 기로부터 하나 이상의 활성 물질의 농도는 약 0.1 내지 50 중량 %, 바람직하게는 약 3 내지 25 중량 %, 가장 바람직하게는 5 내지 15 중량 % 에 이른다. 패취당 용량(dose)은 그런 다음에 저장부의 층 두께와 크기를 선택함으로써 조정될 수 있다; 용량은 환자의 연령 및 피부 표면뿐만 아니라 모발의 종류 및 소실 정도에 따라 좌우된다.
동물에게 사용되는 경우에는, 상기와 유사한 조건들이 적용될 수 있다.
상기 실라트란을 함유하고 있는 TTS는 모발 및 체모 소실을 예방 및 치료하기 위한 보다 긴 기간동안에 걸쳐 사용될 수 있는 제제에 대한 적용 형태를 제공하며, 이것은 한 번의 투여로 수주 이상 및 여러 달에 걸쳐 효과 지속 기간이 지속되게 하며, 활성 물질의 바람직한 투여 용량을 보증한다. 더욱이, 실라트란의 시스템적 작용은 반드시 국소 적용을 필요로 하지 않는다.
Claims (6)
- 경피 치료 시스템의 형태로 존재하는 것을 특징으로 하며, 하기 일반식으로 표시되는 활성 물질 실라트란을 포함하는 모발 또는 체모 소실을 예방 및/또는 치료하기 위한 제제로서:상기 식에서,R 은 H 또는 CH3이고, Z 는 1 내지 3 개의 C 원자를 함유하며 임의로 염소에 의해 치환되는 이중 결합 기이고, X 는 H, 저급 알킬, 아릴, 할로겐, CF3, CN, NH2, SH, CNS, R1M, (R2O)2P(O), R3C(O)M 이며, R1은 알킬, 1 내지 4 개의 탄소 원자를 가지고 있는 직쇄 또는 분기쇄, 아릴, 아르알킬, 알카릴이고, M 은 O, S 이며, R2는 메틸, 에틸이고, R3은 1 내지 4 개의 탄소 원자를 가지고 있는 알킬, 1 내지 4 개의 탄소 원자를 가지고 있는 플루오로알킬, 또는 아릴인 것을, 특징으로 하는 모발 또는 체모 소실을 예방 및/또는 치료하기 위한 제제.
- 제 1항에 있어서, 패취(patch)로서 존재하는 것을 특징으로 하는 제제.
- 제 2항에 있어서, 상기 패취가 불침투성 지지층, 그것에 연결되어 있는 활성 물질 저장부, 다른 조절 메카니즘이 없을 때 활성 물질의 방출을 조절하는 막, 상기 패취를 피부에 고정시키기 위한 압력-민감성 접착 장치, 및 임의로 적용 전에 제거가 가능한 보호층으로 이루어져 있는 것을 특징으로 하는 제제.
- 제 1항 내지 제 3항중 어느 한 항 또는 몇 항에 있어서, 0.1 내지 50 중량 %, 바람직하게는 3 내지 25 중량 %, 가장 바람직하게는 5 내지 15 중량 % 의 활성 물질을 포함하고 있는 것을 특징으로 하는 제제.
- 제 1항 내지 제 4항중 어느 한 항 또는 몇 항에 있어서, 활성 물질로서 1-(클로로메틸)-실라트란을 포함하고 있는 것을 특징으로 하는 제제.
- 제 1항 내지 제 4항중 어느 한 항 또는 몇 항에 있어서, 활성 물질로서 1-(에톡시)-실라트란을 포함하고 있는 것을 특징으로 하는 제제.
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