KR102618942B1 - 안정성이 개선된 담체 및 이를 포함하는 화장료 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 안정성이 향상된 담체 및 이를 포함하는 화장료 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 담체는 가변성과 탄력이 우수하여, 외부 환경으로 인한 담지력 저하 문제, 유효성분이 담체 외부로 유출되는 문제 등 담체의 화학적물리적 불안정성으로 인해 유발되는 문제들로부터 자유롭다. 또한, 본 발명의 담체는 세포막 투과율이 우수하여, 유효성분을 세포까지 효과적으로 전달할 수 있다. 따라서, 상기 담체를 포함한 화장료 조성물은 제형이 안정적이며, 피부 상태 개선 효과가 우수하다.
Description
본 발명은 안정성이 향상된 담체 및 이를 포함하는 화장료 조성물에 관한 것이다.
최근 화장품 업계의 주요 관심사는 화장품 내 함유된 유효성분의 피부 전달력의 극대화이다. 이는, 화장품의 유효성분이 피부에 잘 전달되는지 여부가 화장품의 효능을 좌우하기 때문이다. 유효성분의 피부 전달력을 좌우하는 주된 요인으로 지목되고 있는 것은 유효성분의 변질과, 유효성분의 피부 투과성이다.
유효성분의 변질과 관련하여, 화장품에 포함된 상당수의 유효물질들은 외부 환경에 노출되면서 쉽게 변질된다. 따라서, 화장품의 유효물질은 실제 피부에 도포되기 이전에 이미 그 기능의 대부분이 소실된 경우가 많기 때문에, 화장품을 사용하여도 기대하는 피부 상태 개선 효과를 얻기 어렵다.
유효성분의 피부 전달력 관련하여, 화장품의 유효성분은 피부의 장벽기능으로 인해 피부 내측으로 투과되지 못한다. 구체적으로, 피부의 각질층은 상대적으로 소수성이 높은 불용성 단백질인 케라틴이 고밀도로 적층되어 있는 구조로서, 각질층을 구성하는 단백질의 화학적 성질과 이들의 밀도 높은 적층 구조는 외부 물질이 신체 내부로 투과하기 어려운 환경을 조성한다. 이러한 피부의 특성은, 장벽 기능을 통해 신체를 보호하는데 큰 역할을 수행하나, 화장품의 피부 흡수를 저해하는 한계 역시 내포하고 있다.
상기와 같은 문제들을 해결하기 위해 약물 전달체 기술을 응용한 다양한 연구들이 이루어지고 있으며, 그 중 가장 연구가 활발한 기술은 리포좀 기술이다. 리포좀은 화장품 내 유효성분의 활성을 유지하면서 동시에 안정하게 피부에 흡수시킬 수 있는 경피흡수 전달체이다. 리포좀은 인지질로 구성된 구형의 소포체(vesicle)로서 수용성 및 유용성 성분들을 동시에 캡슐화시킬 수 있고, 리포좀을 구성하는 인지질막은 생체막과 유사한 생리학적 기능과 특성을 갖기 때문에, 피부 투과성이 우수한 것으로 알려져 있다.
그러나, 현재까지 개발된 리포좀은 아직까지 물리적 안정성과 유동성 사이에서 적정 수준의 접점을 찾지 못하고 있다. 예컨대, 충분한 기계적 물성을 확보한 리포좀의 경우 외력에 의해 파괴되지 않는 장점은 있으나, 가변성이 떨어져서 납작한 형태의 각질세포가 적층되어 있는 각질층을 통과하는데 한계를 나타낸다. 또한, 유동성이 우수한 리포좀은 형태 변형의 유연성은 확보하였더라도, 리포좀 자체가 쉽게 파괴되는 한계를 나타낸다.
또한, 피부 투과성 개선을 위해 소형화한 리포좀도 개발되고 있으나, 이들 리포좀은 유효성분 담지력이 낮다는 한계를 보이고 있다.
일 측면에서, 본 발명의 목적은 유효성분을 피부에 효과적으로 전달하는 것이다.
일 측면에서, 본 발명의 목적은 화장료 조성물 내 유효성분의 변질로 인한 화장료 조성물의 기능 저하를 방지하는 것이다.
일 측면에서, 본 발명의 목적은 유효성분을 안정적으로 담지할 수 있는 담체를 제공하는 것이다.
일 측면에서, 본 발명의 목적은 세포막 투과율이 우수한 유효성분 담지용 담체를 제공하는 것이다.
일 측면에서, 본 발명의 목적은 가변성 및 탄성이 우수한 유효성분 담지용 담체를 제공하는 것이다.
상기와 같은 목적을 달성하기 위해, 본 발명은 레시틴, pH4.5~6.5의 계면활성제, 단일 사슬의 계면활성제 및 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류를 포함하는 유효성분 담지용 담체와, 이를 포함하는 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 일 측면에 따른 담체는 유효성분을 안정적으로 담지할 수 있다. 구체적으로, 담체는 가변성과 탄력이 우수하여, 외부 환경으로 인한 담지력 저하 문제, 유효성분이 담체 외부로 유출되는 문제 등 담체의 화학적물리적 불안정성으로 인해 유발되는 문제들로부터 자유롭다. 또한, 본 발명의 담체는 세포막 투과율이 우수하여, 유효성분을 세포까지 효과적으로 전달할 수 있다. 따라서, 상기 담체를 포함한 화장료 조성물은 제형이 안정적이며, 피부 상태 개선 효과가 우수하다.
도 1은 본 발명의 일 구현예에 따른 담체의 모습을 보이는 도이며, 담체의 다중층 형태를 보이는 도이다.
도 2는 일반적인 리포좀의 형태를 보이는 도이다.
도 3은 본 발명의 일 구현예에 따른 담체의 피부 투과율을 보이는 도이다.
도 4는 본 발명의 일 구현예에 따른 담체에 유효성분을 포집한 후, 이를 처리하였을 때, 티로시나아제 활성 효과를 보이는 도이다.
도 5는 본 발명의 일 구현예에 따른 담체에 유효성분을 포집한 후, 이를 처리하였을 때, DPPH 라디컬 소거능을 보이는 도이다.
도 2는 일반적인 리포좀의 형태를 보이는 도이다.
도 3은 본 발명의 일 구현예에 따른 담체의 피부 투과율을 보이는 도이다.
도 4는 본 발명의 일 구현예에 따른 담체에 유효성분을 포집한 후, 이를 처리하였을 때, 티로시나아제 활성 효과를 보이는 도이다.
도 5는 본 발명의 일 구현예에 따른 담체에 유효성분을 포집한 후, 이를 처리하였을 때, DPPH 라디컬 소거능을 보이는 도이다.
이하에서, 각 구성을 보다 상세히 설명하나, 이는 하나의 예시에 불과할 뿐, 본 발명의 권리범위가 다음 내용에 의해 제한되지 아니한다.
본 발명의 명세서 및 청구범위에 사용된 용어 또는 단어는 통상적이거나 사전적인 의미로 한정 해석되지 아니하며, 발명자는 그 자신의 발명을 가장 최선의 방법으로 설명하기 위해 용어의 개념을 적절하게 정의할 수 있다는 원칙에 입각하여 본 발명의 기술적 사상에 부합하는 의미와 개념으로 해석되어야만 한다.
본 발명은 일 측면에서, 레시틴, pH4.5~6.5의 계면활성제, 단일 사슬의 계면활성제 및 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류를 포함하는, 유효성분 담지용 담체이다.
본 명세서에서, 용어 “유효성분”이란, 직접 또는 간접적으로 인체에 영향을 제공하는 성분을 의미하며, 영향은 생리적 영향, 미적 영향 등 종류를 불분하며, 유효성분의 종류 역시 한정되지 않는다.
화장품 업계에서 주로 사용되는 담체는 레시틴을 주요 성분으로 포함하고 있다. 레시틴은 레시틴을 구성하는 지방산 사슬 모두가 수첨된 탄화수소이므로, 포화레시틴 지질층 경직도 상승으로 인해 리포좀의 형태가 자유롭게 변하기 어렵다. 이로 인해, 레시틴을 주요성분으로 포함하는 리포좀은 피부세포사이의 간극을 통과하기가 어려운 한계를 드러내며, 최종적으로 리포좀에 담지된 유효성분의 피부흡수율이 낮아지는 문제점이 있다.
본 명세서에서 상기 “단일 사슬의 계면활성제”는, 일반적인 인지질류와는 상이한 곡률 반경을 나타내므로, 이를 통해 담체를 구성하는 지질막에 유연성과 탄성을 부여할 수 있다. 일 측면에서, 상기 단일 사슬의 계면활성제는 이른바 엣지 액티베이터(edge activator)라고 불리는 기능을 수행하는 계면활성제를 포함할 수 있다.
일 측면에서, 상기 “pH4.5~6.5의 계면활성제”는, 계면활성제의 pH가 4.5~6.5 범위에 속하는 것을 의미할 수 있다. 예컨대, 상기 pH4.5~6.5의 계면활성제는, pH가 4.5 이상, 또는 4.6 이상, 또는 4.7 이상, 또는 4.8 이상, 또는 4.9 이상, 또는 5.0 이상, 또는 5.1 이상, 또는 5.2 이상, 또는 5.3 이상, 또는 5.4 이상, 또는 5.5 이상, 또는 5.6 이상, 또는 5.7 이상, 또는 5.8 이상, 또는 5.9 이상, 또는 6.0 이상, 또는 6.1 이상, 또는 6.2 이상, 또는 6.3 이상, 또는 6.4 이상일 수 있고, 또는 6.5 이하, 또는 6.4 이하, 또는 6.3 이하, 또는 6.2 이하, 또는 6.1 이하, 또는 6.0 이하, 또는 5.9 이하, 또는 5.8 이하, 또는 5.7 이하, 또는 5.6 이하, 또는 5.5 이하, 또는 5.4 이하, 또는 5.3 이하, 또는 5.2 이하, 또는 5.1 이하, 또는 5.0 이하, 또는 4.9 이하, 또는 4.8 이하, 또는 4.7 이하, 또는 4.6 이하일 수 있다.
한편, 본원발명은 pH4.5~6.5의 계면활성제, 단일 사슬의 계면활성제 및 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류를 포함함으로써, 레시틴으로 인해 발생하는 상기와 같은 문제점을 보완할 수 있다.
일 측면에서, 본 발명의 담체는, 담체 총 중량을 100 중량부로 했을 때, 50 중량부 이상의 유효성분 담지능을 포함할 수 있다.
본 명세서에서 “A 중량부 또는 A 중량%(기타 함량과 관련된 단위) 이상의 유효성분 담지능”이란, A 중량부 이상의 유효성분을 담지할 능력이 있다는 의미이며, 이는 A 중량부 미만의 유효성분을 담지할 능력이 없다는 것을 의미하는 것은 아니다. 예컨대, 50 중량부 이상의 유효성분 담지능은, 50 중량부 이상의 유효성분을 담지할 수 있음을 의미할 뿐만 아니라, 50 중량부 미만의 유효성분을 담지할 수 있음을 내포하고 있다.
일 측면에서, 본 발명의 담체는, 담체 총 중량을 100 중량부로 했을 때, 50 중량부 이상의 유효성분을 포함할 수 있으며, 또는 0.001 중량부 이상, 또는 0.01 중량부 이상, 또는 0.1 중량부 이상, 또는 1 중량부 이상, 또는 10 중량부 이상, 또는 20 중량부 이상, 또는 30 중량부 이상, 또는 40 중량부 이상, 또는 50 중량부 이상, 또는 60 중량부 이상, 또는 70 중량부 이상, 또는 80 중량부 이상, 또는 90 중량부 이상, 또는 100 중량부 이상, 또는 110 중량부 이상, 또는 120 중량부 이상, 또는 130 중량부 이상, 또는 140 중량부 이상, 또는 150 중량부 이상으로 포함할 수 있고, 또는 300 중량부 이하, 또는 280 중량부 이하, 또는 260 중량부 이하, 또는 240 중량부 이하, 또는 220 중량부 이하, 또는 200 중량부 이하, 또는 180 중량부 이하, 또는 160 중량부 이하로 포함될 수 있다.
일 측면에서, 상기 담체는, 하기 수학식 1을 통해 도출되는 포집효율이 70% 이상일 수 있다:
<수학식 1>
상기 포집효율의 측정 조건은 아래와 같다.
담체 현탁액 1 mL를 취하여 에탄올 10 mL를 넣고 담체의 막을 파괴시킨다. 회전 증발기를 이용하여 용매(에탄올)를 증발시킨 후 다시 1 mL 에탄올을 넣어준다. UV-vis spectrometer를 이용하여 담체에 포집된 유효성분을 정량 분석하였다. 농도별 유효성분의 표준 검정 곡선을 작성하고, 담체내에 포집된 유효성분의의 농도를 산출한 후 해당 값을 상기 수학식 1에 대입하여 포집효율을 계산한다.
수학식 1은 하기 자료를 참고하였다:
Elzoghby AO, Samy, WM, Elgindy NA. Novel spray-dried genipin-crosslinked case in nanoparticles for prolonged release of a alfuzosin hydrochloride. Pharm Res. 2012;30:512-522.
일 측면에서, 본 발명의 담체의 포집효율은 70% 이상, 또는 73% 이상, 또는 75% 이상, 또는 77% 이상, 또는 79% 이상, 또는 80 % 이상, 또는 81% 이상, 또는 83% 이상, 또는 85% 이상일 수 있다.
또한, 본 발명의 상기 담체의 제타포텐셜은 약 -25~-33mV일 수 있다. 구체적으로, 상기 담체의 제타포텐셜은 약 -26~32mV 또는 약 -27~-31mV일 수 있다. 본 발명의 담체는 낮은 제타포텐셜을 나타내어 전기적으로도 안정적이다.
또한, 본 발명의 상기 담체는, 하기 조건 하에서 측정된 입자크기를 활용하여, 하기 수학식 2를 통해 도출되는 가변형성이 3.5% 이하일 수 있다:
<조건>
담체에 0.2MPa의 압력을 1분동안 가하여, 기공 크기가 0.08㎛인 폴리카보네이트 막을 통과시킨 후, 통과(압출) 전 후의 담체 입자 크기를 측정함
<수학식 2>
일 측면에서, 상기 담체의 가변형성은 90%이상일 수 있고, 또는 90.5% 이상, 또는 91% 이상, 또는 91.5% 이상, 또는 92% 이상, 또는 92.5% 이상, 또는 93% 이상, 또는 93.5% 이상, 또는 94% 이상, 또는 94.5% 이상, 또는 95% 이상, 또는 95.5% 이상, 또는 96% 이상, 또는 96.5% 이상, 또는 97% 이상, 또는 97.1% 이상, 또는 97.2% 이상, 또는 97.3% 이상, 또는 97.4% 이상, 또는 97.5% 이상, 또는 97.6% 이상, 또는 97.7% 이상, 또는 97.8% 이상, 또는 97.9% 이상, 또는 98% 이상, 또는 98.1% 이상, 또는 98.2% 이상, 또는 98.3% 이상, 또는 98.4% 이상, 또는 98.5% 이상, 또는 98.6% 이상, 또는 98.7% 이상, 또는 98.8% 이상, 또는 98.9% 이상, 또는 99% 이상일 수 있다.
상기 가변형성(가변형률) 수치가 작다는 것은, 입출 후 담체의 크기가 크게 감소하였다는 것을 의미하며, 이는 담체의 막이 파괴되었음을 시사한다. 반대로 가변형성 수치가 크다는 것은, 입출 후에도 담체 크기 변화가 작다는 것을 의미하며, 이는 담체 막의 유연성이 우수함을 시사한다.
일 측면에서, 상기 담체의 형태는 구형일 수 있다.
일 측면에서, 본 발명의 담체는 다중층(multi-layer) 형태일 수 있다.
일 측면에서, 상기 담체의 직경은 120 나노미터(nono meter, nm)이하 일 수 있다. 일 구현예에서 상기 담체의 직경은 115nm 이하일 수 있고, 또는 113nm 이하, 또는 111nm 이하, 또는 109nm 이하, 또는 107 nm 이하, 또는 105 nm 이하, 또는 103 nm 이하, 또는 101 nm 이하, 또는 99 nm 이하, 또는 97 nm 이하, 또는 95 nm 이하, 또는 93 nm 이하, 또는 91 nm 이하, 또는 89 nm 이하, 또는 87 nm 이하일 수 있다.
또한, 상기 담체의 직경은 10nm 이상, 또는 20nm 이상, 또는 30nm 이상, 또는 40nm 이상, 또는 50nm 이상, 또는 60nm 이상, 또는 70nm 이상, 또는 80nm 이상일 수 있다.
일 측면에서, 상기 담체의 단위 부피당 개수는 7.0X1010 내지 9.5X1010 Particle/mL일 수 있다. 상기와 같은 측면에서, 상기 담체의 단위 부피당 개수는 7.5X1010 내지 9.5X1010 Particle/mL, 7.5X1010 내지 9.0X1010 Particle/mL, 8.0X1010 내지 9.0X1010 Particle/mL, 8.5X1010 내지 9.0X1010 Particle/mL일 수 있다.
상기와 같은 범위 내에서 생성되는 담체가 안정적으로 유효성분을 포집할 수 있다.
일 측면에서, 상기 담체를 구성하는 pH4.5~6.5의 계면활성제, 단일 사슬의 계면활성제, 및 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류는, 레시틴 100 중량부를 기준으로 각각 순서대로 50~150 중량부, 50~150 중량부, 및 1~20 중량부로 포함될 수 있다.
구체적으로 상기 pH4.5~6.5의 계면활성제 및 단일 사슬의 계면활성제는, 레시틴 100 중량부를 기준으로 각각, 50~140 중량부, 또는 55~140 중량부, 또는 55~135 중량부, 또는 55~130 중량부, 또는 55~125 중량부, 또는 55~120 중량부, 또는 55~115 중량부, 또는 55~110 중량부, 또는 55~105 중량부, 또는 55~100 중량부, 또는 55~95 중량부, 또는 55~90 중량부, 또는 60~90 중량부, 또는 60~85 중량부, 또는 65~85 중량부, 또는 65~80 중량부, 또는 70~80 중량부로 포함될 수 있다.
또한, 상기 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류는, 레시틴 100 중량부를 기준으로 1~20 중량부, 또는 3~18 중량부, 또는 3~15 중량부, 또는 5~15 중량부, 또는 7~15 중량부, 또는 7~13 중량부로 포함될 수 있다.
일 측면에서, 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류가 2종 포함될 경우에는, 상기 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류의 담체 내 총량의 한도 내에서, 1:0.1~2의 중량비, 또는 1:0.3~1.7 중량비, 또는 1:0.5~1.5의 중량비, 또는 1:0.7~1.3의 중량비로 포함될 수 있다.
예컨대, 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류로 시스테인 및 글라이신이 포함될 경우에는, 순서대로 1: 0.7~1.3 또는 1:0.8~1.2, 또는 1:0.9~1.1의 중량비로 포함될 수 있다.
일 측면에서, 상기 담체에 담지되는 유효성분은, 비타민류, 아미노산류, 펩타이드류 및 티올기(thiol group)를 포함하는 물질로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상을 포함할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
상기 비타민류는 비타민 A, 비타민 B, 비타민 C, 비타민 D, 비타민 E, 비타민 K 등을 포함할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 상기 비타민 A는 레티놀, 레티날, 레티노산 등을 포함할 수 있으며, 비타민 B는 티아민, 리보플라빈, 나이아신아마이드, 판토텐산, 피리독신, 바이오틴, 엽산, 코발라민 등을 포함할 수 있다. 또한, 상기 비타민 D는 에르고스테롤, 7-데히드로콜레스테롤 등을 포함할 수 있고, 비타민 K는 필로퀴논, 메나퀴논 등을 포함할 수 있고, 이에 제한되는 것은 아니다.
또한, 상기 아미노산류는 천연 아미노산류 및 합성 아미노산류를 포함하며, 예컨대, 트라넥사믹 애씨드를 포함할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
일 구현예에서, 상기 티올기를 포함하는 물질은 글루타치온을 포함할 수 있으며, 이에 제한되는 것은 아니다.
글루타치온(glutathione, GSH)은 글루타민, 시스테인, 및 글라이신의 세 가지 아미노산으로 구성된 트리펩타이드이다. 글루타치온은 자유라디칼과산화물 지질 과산화물 및 중금속과 같은 반응성 산소종에 의한 세포 손상을 예방하여 항산화·항염·항암·항노화 및 면역기능 개선 효과를 나타내는 것으로 알려져 있다. 그러나, 글루타치온은 세포막 투과성이 낮고, 화학적으로 불안정하여 우수한 기능성에도 불구하고 활용도가 낮다. 구체적으로, 글루타치온은 티올(thiol group)기가 쉽게 산화되어 황화물(glutathione disulfide, GSSG) 형태로 전환되면서 안정성이 저하된다. 더욱이 글루타치온의 산화과정에서 발생하는 부산물은 피부에서 자극을 유발하는 것으로 알려져 있다.
이에, 화장품 업계에서는 글루타치온의 산화를 억제하기 위한 방법과, 세포막 투과력을 향상시기기 위한 방법에 대하여 꾸준한 연구가 계속되고 있다.
일 구현예에서, 상기 담체는 유효성분으로서 글루타치온을 포함할 수 있으며, 이때 글루타치온은, 레시틴 100 중량부를 기준으로 10~500 중량부로 포함될 수 있다.
일 구현예에서 상기 글루타치온은 레시틴 100 중량부를 기준으로, 10 중량부 이상, 또는 20 중량부 이상, 또는 40 중량부 이상, 또는 60 중량부 이상, 또는 80 중량부 이상, 또는 100 중량부 이상, 또는 120 중량부 이상, 또는 140 중량부 이상, 또는 160 중량부 이상, 또는 180 중량부 이상, 또는 200 중량부 이상, 또는 220 중량부 이상, 또는 240 중량부 이상, 또는 260 중량부 이상, 또는 280 중량부 이상, 또는 300 중량부 이상, 또는 320 중량부 이상, 또는 340 중량부 이상, 또는 360 중량부 이상, 또는 380 중량부 이상, 또는 400 중량부 이상으로 포함될 수 있으며, 또는 500 중량부 이하, 또는 480 중량부 이하, 또는 460 중량부 이하, 또는 440 중량부 이하, 또는 420 중량부 이하, 또는 400 중량부 이하, 또는 380 중량부 이하, 또는 360 중량부 이하, 또는 340 중량부 이하, 또는 320 중량부 이하, 또는 300 중량부 이하, 또는 280 중량부 이하, 또는 260 중량부 이하, 또는 240 중량부 이하, 또는 220 중량부 이하, 또는 200 중량부 이하, 또는 180 중량부 이하, 또는 160 중량부 이하, 또는 140 중량부 이하, 또는 120 중량부 이하, 또는 100 중량부 이하, 또는 80 중량부 이하, 또는 60 중량부 이하, 또는 40 중량부 이하로 포함될 수 있다.
일 구현예에서, 상기 pH4.5~6.5의 계면활성제는, 소듐코코일이세티오네이트(Sodium Cocoyl Isethionate)를 포함할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
또한, 일 구현예에서, 상기 단일 사슬의 계면활성제는 다이포타슘글리시리제이트(Dipotassium Glycyrrhizinate)를 포함할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
또한, 일 구현예에서, 상기 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류는, 글라이신, 알라닌, 발린, 류신, 이소류신, 메티오닌, 트립토판, 페닐알라닌, 프롤린, 및 시스테인으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상을 포함할 수 있다.
또한, 일 측면에서, 상기 담체는, 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류로, 시스테인 및 글라이신을 포함할 수 있다.
일 측면에서, 상기 시스테인 및 글라이신은 레시틴 100 중량부를 기준으로, 각각 0.1~20 중량부, 또는 0.1~15 중량부, 또는 0.1~12 중량부, 또는 1~12 중량부, 또는 1~10 중량부, 또는 1~9 중량부, 또는 2~9 중량부, 또는 2~8 중량부, 또는 3~8 중량부, 또는 3~7 중량부, 또는 4~7 중량부, 또는 4~6 중량부로 포함될 수 있다.
일 측면에서 본 발명은 상기 유효성분 담지용 담체의 제조방법이다.
상기 유효성분 담지용 담체의 제조방법은, 인지질층 구성용 성분, 수상성분 및 유효성분을 혼합하여 유효성분 담지용 담체 조성물을 제조하는 단계를 포함할 수 있다.
일 구현예에서 상기 인지질층 구성용 성분은, 레시틴 및 계면활성제를 포함할 수 있으며, 상기 수상성분은 예컨대, 나이아신아마이드, 트라넥사믹 애씨드, 및 글루타치온과 같은 담체에 담지될 유효성분, 아미노산류, 글리세린 및 정제수 중 하나 이상을 포함할 수 있다.
일 측면에서, 상기 레시틴은 유효성분 담지용 담체 조성물 총 중량을 기준으로, 0.1~10 중량%로 포함될 수 있고, 상기 계면활성제는 0.1~10 중량%로 포함될 수 있으며, 상기 유효성분은 0.1~10 중량%로 포함될 수 있고, 상기 정제수는 잔량으로 포함될 수 있다.
구체적으로 상기 레시틴은, 유효성분 담지용 담체 조성물 총 중량을 기준으로, 0.1~8 중량%, 또는 0.1~7 중량%, 또는 0.1~6 중량%, 또는 0.1~5 중량%, 또는 0.1~4 중량%, 또는 0.5~4 중량%, 또는 0.5~3.5 중량%, 또는 1~3.5 중량%, 또는 1~3 중량%로 포함될 수 있다.
또한, 상기 계면활성제는 pH 4.5~6.5의 약산성 계면활성제와 단일 사슬의 계면활성제 중 하나 이상을 포함할 수 있다.
상기 pH 4.5~6.5의 약산성 계면활성제는 소듐코코일이세티오네이트, 소듐코코일글루타메이트, 및 소듐코코일애플아미노산으로 구성된 군으로부터 선택된 음이온계면활성제 중 하나 이상을 포함할 수 있다.
또한, 상기 단일 사슬의 계면활성제는 디포타슘글리세리제이트, 디소듐글리세리제이트, 암모늄글리세리제이트 및 메틸글리세리제이트중에서 1종 이상을 포함할 수 있다.
상기 계면활성제는 유효성분 담지용 담체 조성물 총 중량을 기준으로, 0.1~10 중량%, 또는 0.1~9 중량%, 0.1~8 중량%, 또는 0.1~7 중량%, 또는 0.1~6 중량%, 또는 0.1~5 중량%, 또는 0.1~4 중량%, 또는 0.5~3 중량%, 또는 0.5~2.5 중량%, 또는 1~2.5 중량%, 또는 1.5~2.5 중량%로 포함될 수 있다.
또한, 상기 유효성분은, 유효성분 담지용 담체 조성물 총 중량을 기준으로, 0.1~10 중량%, 또는 0.1~9 중량%, 또는 1~9 중량%, 또는 1~8 중량%, 또는 1~7 중량%, 또는 2~7 중량%, 또는 3~7 중량%, 또는 4~6 중량%로 포함될 수 있다.
또한, 일 측면에서, 상기 아미노산류는 시스테인 및 글라이신 중 하나 이상을 포함할 수 있다. 상기 시스테인 및 글라이신은 조성물 총 중량을 기준으로, 0.01~5 중량%, 또는 0.01~4 중량%, 또는 0.01~3 중량%, 또는 0.01~2 중량%, 또는 0.01~1 중량%, 또는 0.01~0.8 중량%, 또는 0.01~0.7 중량%, 또는 0.05~0.7 중량%, 또는 0.05~0.5 중량%, 또는 0.05~0.3 중량%, 또는 0.07~0.3 중량%, 또는 0.07~0.2 중량%, 또는 0.08~0.17 중량%, 또는 0.08~0.15 중량%, 또는 0.08~0.13 중량%로 포함될 수 있다.
또한, 상기 방법은, 상기 유효성분 담지용 담체 조성물을 교반하는 단계를 더 포함할 수 있다. 상기 교반하는 단계는 1000~3000rpm, 또는 1300~2700rpm, 또는 1500~2500rpm, 또는 1800~2200rpm의 속도로 5~15분 동안 교반하는 것을 포함할 수 있다.
상기와 같은 교반을 통해 1차 유화가 수행될 수 있다. 상기 1차 유화를 통해 인지질층이 형성될 수 있으며, 인지질층 내부에 유효성분이 담지될 수 있다. 본 명세서에서, 상기와 같이 1차 유화를 수행한 조성물을 제1 유화 조성물이라고 한다.
일 측면에서, 상기 방법은, 2차 유화단계를 더 포함할 수 있다. 2차 유화단계는 상기 제1 유화 조성물에 500~1500 bar, 또는 700~1300rpm, 또는 800~1200rpm의 압력을 가하는 것을 포함할 수 있다.
상기와 같은 2차 유화를 통해, 캐비테이션(cavitation) 현상이 발생할 수 있으며, 이를 통해 상기 1차 유화된 제1 유화 조성물의 입자가 미세화될 수 있다.
상기 2차 유화단계는 마이크로플루다이저(microfludizer)를 이용하여 수행될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
또한, 본 발명은 일 측면에서, 상기 유효성분 담지용 담체를 포함하는, 약학적 조성물 또는 화장료 조성물이다.
본 발명의 화장료 조성물은 담체에 포함되는 유효성분의 효과에 따른 효과를 나타낼 수 있다. 예컨대, 담체에 담지된 유효성분의 효능이 항산화일 경우, 해당 담체를 포함한 화장료 조성물은 항산화용 화장료 조성물일 수 있다.
일 구현예에서, 본 발명의 담체는 글루타치온을 담지할 수 있으며, 해당 담체를 함유한 화장료 조성물은 항산화용 화장료 조성물일 수 있다.
일 측면에서, 본 발명의 글루타치온을 유효성분으로 담지한 항산화용 화장료 조성물의 “티로시나아제 활성(%) = 100-티로시나아제 저해활성”의 식으로 계산되는 티로시나아제 활성이 60% 이하, 또는 55% 이하, 또는 50% 이하, 또는 45% 이하, 또는 40% 이하일 수 있다.
또한, 일 측면에서, 본 발명의 글루타치온을 유효성분으로 담지한 항산화용 화장료 조성물의 DPPH 라디컬 소거능은 90% 이상, 또는 91% 이상, 또는 93% 이상, 또는 94% 이상, 또는 95% 이상, 또는 96% 이상, 또는 97% 이상, 또는 98% 이상, 또는 99% 이상일 수 있다.
일 측면에서, 상기 화장료 조성물의 제형은 특별히 한정되지 않으며, 목적하는 바에 따라 적절히 제형화할 수 있다. 예를 들어, 유연 화장수(스킨로션 및 밀크로션), 영양 화장수, 에센스, 영양 크림, 마사지 크림, 메이크업 베이스, 파운데이션, 팩, 에센스, 아이 크림, 아이 에센스, 클렌징 크림, 클렌징 폼, 클렌징 워터, 클렌져, 보디로션, 보디크림, 보디오일 및 보디 에센스로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 제형으로 제조될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌글리콜, 실리콘, 벤토나이트 등이 이용될 수 있다.
상기 화장료 조성물은 추가적으로 점증제를 함유할 수 있다. 본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 점증제는 예컨대, 메틸 셀룰로스, 카르복시 메틸 셀룰로스, 카르복시 메틸 하이드록시 구아닌, 하이드록시 메틸 셀룰로스, 하이드록시에틸셀룰로스, 카르복시 비닐 폴리머, 폴리쿼터늄, 세테아릴 알콜, 스테아릭산, 카라기난 등을 사용할 수 있다.
또한, 상기 화장료 조성물은 필요에 따라 적절한 각종의 기제와 첨가제를 함유할 수 있으며, 이들 성분의 종류와 양은 발명자에 의해 용이하게 선정될 수 있다. 필요에 따라 허용 가능한 첨가제를 함유할 수 있으며, 예를 들면, 당업계에 통상적인 방부제, 색소, 기능성 첨가물 등의 성분을 추가로 포함할 수 있다.
상기 기능성 첨가물로는 예컨대, 비타민, 펩티드, 다당류, 기타 식물 추출물 등을 예시로 들 수 있다. 상기 화장료 조성물은 주된 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서, 바람직하게는 주된 효과에 상승 효과를 줄 수 있는 다른 성분들을 포함할 수 있다.
이하 실시예 및 실험예를 통하여 본 발명에 대해 구체적으로 설명하기로 한다. 이들 예는 단지 본 발명을 예시하기 위한 것이므로, 본 발명의 범위가 이들 예에 의해 제한되는 것은 아니다.
[제조예]
하기 표 1의 성분과 약 2~10 중량%의 나이아신아마이드, 약 2~10 중량%의 글리세린 및 잔량의 물을 혼합하여 담체 조성물을 제조하고, 이를 호모믹서를 이용하여 약 2000rpm으로 약 10분간 교반하여 1차 유화를 수행하였다. 그 후, 파이크로플루다이저를 이용하여 약 1000bar의 압력을 가해 2차 유화를 수행한 결과 리포좀 형태의 담체를 제조하였다. 유효성분은 글루타치온을 사용하였다.
| 실험군 | 레시틴 | 다이포타슘 글리시리제이트 |
소듐코코일 이세티오네이트 |
유효성분 | 시스테인 | 글라이신 |
| 실시예 | 2 | 1.5 | 1.5 | 5 | 0.1 | 0.1 |
| 비교예1 | 2 | - | 1.5 | 5 | 0.1 | 0.1 |
| 비교예2 | 2 | 1.5 | - | 5 | 0.1 | 0.1 |
| 비교예3 | - | 1.5 | 1.5 | 5 | 0.1 | 0.1 |
| 비교예4 | 2 | 1.5 | 1.5 | - | 0.1 | 0.1 |
| 비교예5 | 2 | 1.5 | 1.5 | 5 | - | 0.1 |
| 비교예6 | 2 | 1.5 | 1.5 | 5 | 0.1 | - |
| 비교예7 | 2 | 1.5 | 1.5 | 5 | 0.2 | - |
| 비교예8 | 2 | 1.5 | 1.5 | 5 | - | 0.2 |
| 비교예9 | 1 | 1.5 | 1.5 | 5 | 0.1 | 0.1 |
| 비교예10 | 10 | 1.5 | 1.5 | 5 | 0.1 | 0.1 |
| 비교예11 | 2 | 0.01 | 1.5 | 5 | 0.1 | 0.1 |
| 비교예12 | 2 | 10 | 1.5 | 5 | 0.1 | 0.1 |
| 비교예13 | 2 | 1.5 | 0.01 | 5 | 0.1 | 0.1 |
| 비교예14 | 2 | 1.5 | 10 | 5 | 0.1 | 0.1 |
| 비교실시예 (일반리포좀) |
2 | - | - | 5 | 0.1 | 0.1 |
※단위 중량%
[실험예]
[실험예 1] 담체의 입자 사이즈 측정
제조한 담체(리포좀이)이 잘 형성되었는지 확인하기 위하여 입자 사이즈를 Dynamic light scattering (Otsuka ELS-Z2, Otsuka Electronics, Japan)을 이용하여 측정하였다. 측정 조건은, 25℃(도씨)의 온도, 165°(도)의 산란각, 광원으로는 Argon 레이저를 사용하였다. 평균 입자 크기는 Cumulative 분석법으로 나타내었고, 분포도는 Contin 법으로 해석하였다.
그 결과, 실시예와 비교예 2, 비교예 3, 비교예 5, 비교예 9, 비교예 11, 비교예 12 및 비교실시예만 약 100nm 이하의 입자크기를 나타내었고, 나머지는 상대적으로 큰 입자크기를 가짐을 확인하였다.
또한, NTA(나노 입자 추적 분석, malvern Nanosight)를 사용하여 용액에서 나노 입자의 특성을 분석하였다. 입자 분포 및 수에 대해 고분해능 결과를 확인한 결과 실시예와 비교예 2, 비교예 3, 비교예 5, 비교예 9, 비교예 11, 비교예 12 및 비교실시예에서 7.0X1010 내지 9.0X1010의 단위 면적당 파티클 수를 가지고 있었다.
자세한 결과는 표 2에 기록된 바와 같다.
| 실험군 | 입자크기(나노미터) | 파티클 개수(Particle/mL) |
| 실시예 | 98 | 8.8X1010 |
| 비교예 1 | 153 | 7.1X109 |
| 비교예 2 | 99 | 8.2X1010 |
| 비교예 3 | 98 | 8.3X1010 |
| 비교예 4 | 133 | 2.2X1010 |
| 비교예 5 | 99 | 8.0X1010 |
| 비교예 6 | 190 | 5.2X1010 |
| 비교예 7 | 110 | 8.0X109 |
| 비교예 8 | 150 | 8.1X109 |
| 비교예 9 | 50 | 7.7X1010 |
| 비교예 10 | 200 | 2.5X109 |
| 비교예 11 | 35 | 8.5X109 |
| 비교예 12 | 88 | 8.6X1010 |
| 비교예 13 | 205 | 2.3 X109 |
| 비교예 14 | 220 | 1.3 X109 |
| 비교실시예 | 99 | 7.9X1010 |
[실험예 2] 담체의 제타포텐셜 측정
제조예에서 제조된 담체에 대하여 Zetisizer(Malvern Instruments, UK)를 활용하여 제타포텐셜을 측정하였다. 제타포텐셜은 3회 측정하고 그 평균을 구하였다. 결과는 표 3에 기재된 바와 같다.
| 실험군 | 제타포텐셜(mV) |
| 실시예 | -30 |
| 비교예 1 | -45 |
| 비교예 2 | -28 |
| 비교예 3 | -27 |
| 비교예 4 | -50 |
| 비교예 5 | -30 |
| 비교예 6 | -55 |
| 비교예 7 | -45 |
| 비교예 8 | -58 |
| 비교예 9 | -57 |
| 비교예 10 | -100 |
| 비교예 11 | -88 |
| 비교예 12 | -75 |
| 비교예 13 | -150 |
| 비교예 14 | -100 |
| 비교실시예 | -30 |
[실험예 3] 담체의 형태 관찰
투과전자현미경(transmission electron microscopy, TEM, JEOL-JEM2010 instrument, JEOL Ltd., Japan)을 이용하여, 제조예에서 제조된 담체의 형태를 확인 하였다. 증류수로 희석된 리포좀 현탁액을 카본코팅 구리 그리드(grid) 위에 적하하여 건조시킨 후 0.2% (w/v%) 포스포텅스텐산으로 입자 표면을 염색한 후 가속 전압 200 kV에서 측정하였다. 관찰 결과를 통해 제조한 본 발명의 담체와 일반 리포좀(비교실시예)이 구형 구조인 것을 확인할 수 있었다(도 1 참조).
[실험예 4] 유효성분 포집효율 측정
실시예와 일반 리포좀(비교실시예)의 담체 현탁액 1 mL를 취하여 에탄올 10 mL를 넣고 리포좀 막을 파괴시켰다. 회전 증발기를 이용하여 용매를 증발시킨 후 다시 1 mL 에탄올을 넣어주었다. UV-vis spectrometer를 이용해 리포좀에 포집된 자극완화 복합물을 정량 분석하였다. 농도별 자극완화 복합물의 표준 검정 곡선을 작성하여 리포좀내에 포집된 자극완화 복합물의 농도를 산출하였고, 나온 값을 다음에 나타낸 수학식 1에 대입하여 리포좀의 포집 효율을 계산하였다.
<수학식 1>
그 결과, 일반 리포좀에 포집된 유효성분 포집효율은 37.5%이고, 실시예에 포집된 글루타치온의 포집효율은 80.8%로 본 발명의 담체의 포집효율이 일반 리포좀보다 높게 나타났다.
| 실험군 | 포집효율(%) |
| 실시예 | 80.8 |
| 비교예 1 | 5.5 |
| 비교예 2 | 55.5 |
| 비교예 3 | 45.8 |
| 비교예 4 | 3.2 |
| 비교예 5 | 75.5 |
| 비교예 6 | 1.5 |
| 비교예 7 | 10.2 |
| 비교예 8 | 11.8 |
| 비교예 9 | 12.5 |
| 비교예 10 | 25.2 |
| 비교예 11 | 1.2 |
| 비교예 12 | 13.2 |
| 비교예 13 | 12.5 |
| 비교예 14 | 11.9 |
| 비교실시예 | 37.5 |
[실험예 5] 담체의 가변형성 측정
입자크기 관찰 결과 100nm이하로 나타나고, 상대적으로 포집효율이 높은 것으로 나타난 실시예, 비교예 2, 비교예 3, 및 비교예 5와, 비교실시예에 대하여 가변형성을 측정하였다.
담체들의 리포좀 막 변형률은 mini extruder를 활용하여 측정하였으며, 담체에 0.2 MPa의 압력을 1 min 동안 가하고, 0.08 μm 크기의 기공을 갖는 폴리카보네이트 막을 통과시켰다. 압출 전후의 담체 입자 크기를 Dynamic light scattering를 이용하여 측정한 후 수학식 2를 활용하여 변형률을 계산하였다.
<수학식 2>
그 결과, 본 발명의 담체의 경우 가변형률은 97.2%로서, 막 통과 전후 크기 사이즈가 거의 없는 것으로 나타나, 막 유연성이 우수함을 확인할 수 있었다. 반면, 비교실시예의 경우 가변형률이 69.3%로, 막 통과 전후 크기 사이즈가 큰 것으로 나타나, 막이 파열됨(막 유연성이 낮음)을 확인할 수 있었다.
| 실시예 | 비교예 2 | 비교예 3 | 비교예 5 | 비교실시예 | |
| 가변형률(%) | 97.2 | 97.5 | 96.9 | 77.9 | 69.3 |
[실험예 6] 담체의 안정성 확인
담체 현탁액을 4주간 4℃(도씨)에서 냉장보관 하며 담체의 안정성을 관찰하였다. 4주간 입자 크기, 다분산 지수(Polydispersity index, PDI)값 변화를 측정하였으며 침전 형성의 여부를 관찰하였다. 이때, 본 발명의 입자크기의 관찰은 입도분석기(Otsuka ELS-Z2, Otsuka Electronics, Japan)을 이용하여 측정하였다
이의 입자크기와 다분산 지수를 시간 경과 별로 관찰한 결과를 표 6에 나타내었다.
표 6을 보면, 본 발명에 따른 담체는 장기 보존시에도 입자크기 변화(가변형률)가 작고 다분산 지수 변화가 적어, 장기보관 안정성이 우수함을 확인할 수 있었다.
| 항목 | 실시예 | 비교예 2 | 비교예 3 | 비교예 5 | 비교실시예 | |
| 0주차 | 입자크기(nm) | 98 | 99 | 98 | 99 | 99 |
| 가변형률(%) | 97.2 | 97.5 | 96.9 | 77.9 | 69.3 | |
| 다분산지수 | 1.5 | 1.5 | 1.6 | 1.5 | 1.5 | |
| 1주차 | 입자크기 | 97 | 105 | 99 | 105 | 99 |
| 가변형률(%) | 97.3 | 97.1 | 96.7 | 파열(측정불가) | 파열(측정불가) | |
| 다분산지수 | 1.5 | 1.7 | 1.5 | 1.2 | 1.4 | |
| 2주차 | 입자크기 | 99 | 100 | 99 | 120 | 99 |
| 가변형률(%) | 97.3 | 96.8 | 96.9 | 파열(측정불가) | 파열(측정불가) | |
| 다분산지수 | 1.5 | 2 | 2.1 | 1.5 | 1.5 | |
| 4주차 | 입자크기 | 98 | 99 | 99 | 120 | 99 |
| 가변형률(%) | 97.2 | 96.8 | 96.9 | 파열(측정불가) | 파열(측정불가) | |
| 다분산지수 | 1.6 | 1.9 | 2.1 | 1.1 | 1.6 |
[실험예 7] 담체의 피부 투과율 측정 및 담체에 포집된 유효성분의 피부 전달력 측정
장기 보관 안정성이 우수한 실시예, 비교예 2 및 비교예 3과, 비교실시예에 대하여 피부 투과율과 유효성분 전달력을 측정하였다.
[실험예 7-1] 담체 피부 투과율 측정
Franz diffusion cell을 이용하여 담체의 피부 투과량을 측정하고, 그 결과를 도 3에 나타내었다. 유효성분으로 글루타치온을 함유한 실시예, 비교예 2, 비교예 3, 비교실시예 담체를 실험군으로, 부틸렌글리콜, 알부틴, 비타민 C, 및 글루타치온을 대조군으로 활용하였다.
그 결과, 본 발명의 담체는 피부 투과율이 우수함을 확인할 수 있었다(도 3 및 표 7).
| 실험군 | 투과율(%) |
| 실시예 | 85 |
| 비교예 2 | 75 |
| 비교예 3 | 73 |
| 비교실시예 | 30 |
[실험예 7-2] 담체에 포집된 유효성분의 피부 전달력 측정
[실험예 7-2(A)] 티로시나아제 활성 저해능 측정
티로시나아제 활성 저해능을 측정하여, 담체에 포집된 유효성분의 피부 전달력을 평가하였다. 구체적으로 Melanin 합성 주요 단계에 관여하는 tyrosinase 저해활성측정은 효소 작용 결과 형성되는 DL-β-3,4-dihydroxyphenyl alanine(DOPA) chrome을 비색법에 의해 측정하는 Masamoto 등의 방법(9)을 변형하여 측정하였다. 기질로서 5 mMDL-DOPA 용액 0.2 mL, 0.1 M 인산완충용액(pH 6.8) 0.2 mL 및 시료용액 0.5 mL의 혼합액에 mushroom tyrosinase (Sigma, USA, 250 unit/mL) 0.1 mL을 첨가하여 37℃(도씨)에서 10분간 반응시킨 다음 475nm 파장에서 흡광도를 측정하고 아래 식에 따라 tyrosinase 저해활성을 산출하여 도 4에 나타내었다.
음성대조군은 어떠한 물질도 처리하지 않은 군이며, 양성 대조군으로는 정제수를 사용하였다.
티로시나아제 저해활성은 아래 식에 의해 계산하였다.
그 결과, 본 발명의 담체를 활용하였을 때, 항산화능이 낮게 나타나(티로시나아제 활성 저해능이 높게 나타남), 담체를 통한 유효성분의 피부 전달력이 우수함을 확인할 수 있었다(도 4 및 표 8).
| 실험군 | 티로시나아제 활성(%) |
| 실시예 | 54 |
| 비교예 2 | 88 |
| 비교예 3 | 90 |
| 비교실시예 | 75 |
※ 티로시나아제 활성(%) = 100-티로시나아제 저해활성
[실험예 7-2(B)] DPPH 라디컬 소거능 측정
DPPH 라디컬 소거능을 측정을 통해 담체의 피부 전달력을 평가하였다.
DPPH assay 측정을 위해 70% ethanol을 용매로 DPPH를 1%(w/v)가 되도록 녹인 뒤 filter paper를 이용해 불용된 DPPH를 제거했다. 이 후 용액의 520nm 흡광도가 1.00이 되도록 70% ethanol로 다시 희석해 사용했다. 50nM 농도의 실험군과 대조군 각각을 1.0mL씩 DPPH 용액 1.0mL와 혼합 후 30분간 반응시켰다.
에탄올 수용액을 음성 대조군으로 사용하였고, 알부틴, 비타민 C, 글루타치온을 직접처리한 군을 양성 대조군으로 사용하였다.
라디컬 소거능은 하기 식에 의해 계산하였다.
<수학식 3>
DPPH 라디칼 소거능(%) = {1-(샘플 흡광도/음성대조군 흡광도}}Х100%
그 결과, 본 발명의 담체를 활용하였을 때, DPPH 라디컬 소거능이 높게 나타나, 담체를 통한 유효성분의 피부 전달력이 우수함을 확인할 수 있었다(도 5 및 표 9).
| 실험군 | 항산화(%) |
| 실시예 | 95 |
| 비교예 2 | 85 |
| 비교예 3 | 80 |
| 비교실시예 | 75 |
Claims (11)
- 유효성분 담지용 담체로서,
상기 담체는, 담체 내부에 유효성분을 담지하며,
상기 유효성분은, 글루타치온을 포함하며,
상기 담체는,
레시틴;
pH4.5~6.5의 계면활성제;
단일 사슬의 계면활성제; 및
비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류를 포함하며,
상기 pH4.5~6.5의 계면활성제는, 소듐코코일이세티오네이트(Sodium Cocoyl Isethionate)를 포함하며,
상기 단일 사슬의 계면활성제는, 다이포타슘글리시리제이트(Dipotassium Glycyrrhizinate)를 포함하며,
상기 비극성 곁사슬을 포함하는 아미노산류는 시스테인 및 글라이신을 포함하며,
상기 글루타치온, 소듐코코일이세티오네이트, 다이포타슘글리시리제이트, 시스테인 및 글라이신은,
레시틴 100 중량부를 기준으로, 각각 순서대로,
10~500 중량부, 60~85 중량부, 60~85 중량부, 3~15 중량부 및 3~15 중량부로 포함되는, 유효성분 담지용 담체.
- 삭제
- 제1항에 있어서,
상기 담체는, 하기 수학식 1을 통해 도출되는 포집효율이 70% 이상인, 유효성분 담지용 담체:
<수학식 1>
.
- 제1항에 있어서,
상기 담체는, 하기 조건 하에서 측정된 입자크기를 활용하여, 하기 수학식 2를 통해 도출되는 가변형성이 95% 이상인, 유효성분 담지용 담체:
<조건>
담체에 0.2MPa의 압력을 1분동안 가하여, 기공 크기가 0.08㎛인 폴리카보네이트 막을 통과시킨 후, 통과(압출) 전 후의 담체 입자 크기를 측정함
<수학식 2>
.
- 제1항에 있어서,
상기 담체의 입경은 120 나노미터(nm) 이하인, 유효성분 담지용 담체.
- 삭제
- 제1항에 있어서,
상기 담체에 담지되는 유효성분은, 비타민류, 및 아미노산류로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상을 포함하는, 유효성분 담지용 담체.
- 삭제
- 삭제
- 삭제
- 제1항, 제3항, 제4항, 제5항 및 제7항 중 어느 한 항의 유효성분 담지용 담체를 포함하는, 화장료 조성물.
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