KR102596330B1 - 개인 관리 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 1-피페리딘프로피온산과 피리딘카르복스아미드의 조합을 포함하는 개인 관리 조성물에 관한 것이다. 상기 조성물은 상승작용성인 피부 미백을 제공한다.

Description

개인 관리 조성물
본 발명은 개인 관리 조성물에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명은 피부 미백(lightening)을 제공하는 개인 관리 조성물에 관한 것이다.
사람들은 일반적으로 피부, 두피, 모발 및 구강을 포함한 그의 외부 표면에 대하여 많은 관리를 하는 경향이 있다. 이를 위하여, 사람들은 인간 신체상의 특정 위치에 적용되는 다양한 개인 관리 조성물들을 사용하는 경향이 있다. 종종 이러한 조성물들은 피부상에 적용된다. 개인 관리 조성물은 예를 들면 젤, 에멀션, 로션, 크림 및 연고와 같은 다양한 형태로 구입가능하며, 다양한 종류의 이점을 얻기 위하여 소비자에 의해 광범위하게 사용되고 있다. 예를 들면, 개인 관리 조성물은 피부 미백, 보습 및 노화-방지, 예를 들자면 피부의 처짐 및 주름형성의 방지 또는 최소화와 같은 이점을 얻는 데에 사용된다.
생물체의 최외곽 보호 외피인 피부는 예를 들면 태양광, 열, 습도, 오염 및 먼지와 같은 인자에의 노출에 의해 더 민감하게 영향을 받는다. 이러한 인자들에 대한 과다노출은 태닝(tanning), 얼룩진 피부, 과다색소침착, 주근깨, 기미와 같은 이상으로 이어질 수 있으며, 이는 다시 예컨대 덜 바람직한 균일하지 않은 피부 톤으로 이어질 수 있다.
그와 같은 이상들을 감소시키는 가능한 방법들 중 하나는 상기에서 언급된 영향 인자들, 특히 태양광에 대한 최소한의 노출을 확보하는 것에 의한다. 그러나, 오로지 그와 같은 인자들에 대한 최소한의 노출을 확보하는 것이 항상 충분한 것은 아니어서, 대부분의 경우, 그와 같은 인자들, 특히 태양광에 대한 노출은 피할 수 없다.
사람들이 미백된 피부 및/또는 균일한 피부 톤 및 노화-방지와 같은 이점을 제공하는 개인 관리 조성물의 사용에 의존하여 온 것은 이러한 이유 때문이다. 소정의 활성물질 또는 활성물질 조합을 사용하여 상기한 이점들을 제공하는 몇 가지 개인 관리 조성물이 기술된 바 있다. 예를 들어, US4096240호 (유니레버(Unilever) 사)는 니아신아미드가 피부 미백제가 되는 것으로 개시하고 있다.
EP 2 092 931호 (시세이도(Shiseido) 사)는 단일 생성물로서 피부 로션 및 피부 밀크(milk)의 사용감을 제공하는 수-중-유 밀크질 피부 화장품 조성물을 개시하고 있다. 상기 조성물은 높은 수분 함량 및 낮은 점도에도 불구하고, 뛰어난 안정성을 가진다. 개시되는 발명의 피부 로션을 수득하기 위해서는, 특정 공중합체인 알킬 개질된 카르복시비닐 중합체와 특정 알킬렌 옥시드 유도체가 조합된다.
EP 1 941 861호 (시세이도 사)는 주름 개선제로서 1-피페리딘프로피온산 (1PP)을 포함하는, N-벤조일-β-알라닌 및 다른 특정 β-알라닌 유도체들을 개시하고 있다. 이러한 주름 개선제는 피부상에 사용하기에 매우 안전한 것으로 개시되어 있다. 구체적으로, 상기 출원은 출원에 제공되어 있는 일반 화학식으로 표시되는 β-알라닌 유도체들에서 선택되는 1종, 2종 또는 그 초과의 화합물을 활성 성분으로서 포함하는 주름 개선제를 개시하고 있다.
또한, 비타민 C와 같은 활성물질이 항산화제, 항-염증제 및 탈색소제로서의 그의 용도를 포함한 몇 가지 이점을 제공하는 것으로 보고되어 있다 (문헌 [Telang 2013, Indian Dermatol Online J 4(2): 143-146]). 히드로퀴논 및 피콜린아미드는 기미를 치료하는 데에 효과적인 것으로 보고되어 있다 (문헌 [Mohammad et al., 2014, Biosciences Biotechnology Research Asia 11(2): 1047-1050]).
지금까지의 노력에도 불구하고, 소비자의 요구를 해소하기 위한 개인 관리 조성물 및 방법은 여전한 관심 영역으로 남아있다. 소비자는 항상 피부 미백 및/또는 균일한 피부 톤과 같은 이점을 얻는 것에 관한 계속되는 그의 요구를 충족할지도 모를 새롭고 더 새로운 기술을 탐색하고 있다. 이에 따라, 피부 미백 및/또는 균일한 피부 톤을 제공하게 되는 활성물질 또는 활성물질 조합을 제공할 필요성이 존재한다.
드디어, 피리딘카르복스아미드와의 조합으로서의 1PP가 피부 미백을 제공한다는 것이 발견되었다. 더욱이, 그것은 상승작용성인 방식으로 피부 미백을 제공한다.
[발명의 개요]
제1 측면에서, 본 발명은 하기를 포함하는 개인 관리 조성물에 관한 것이다:
a. 1-피페리딘프로피온산; 및
b. 피리딘카르복스아미드.
제2 측면에서, 본 발명은 인간 피부의 미백 방법에 관한 것으로, 상기 방법은 본 발명에 따른 개인 관리 조성물을 피부상에 적용하는 단계를 포함한다.
제3 측면에서, 본 발명은 본 발명에 따른 개인 관리 조성물의, 피부 미백을 위한 용도에 관한 것이다.
달리 명기되지 않는 한, 본원에서 사용될 때의 양은 조성물의 총 중량을 기준으로 한 중량 백분율로 표현되며, "중량%"로 약기된다.
임의의 모든 예 또는 예시적인 언어, 예를 들면 본원에서 제공되는 "예컨대"의 사용은 단순히 본 발명을 더 잘 밝히고자 하는 것으로, 어떠한 방식으로도 따로 청구되는 본 발명의 영역을 제한하는 것은 아니다.
지금부터 본 발명을 상세하게 기술한다. 본 발명은 1PP 및 피리딘카르복스아미드를 포함하는 개인 관리 조성물에 관한 것이다. 상기 개인 관리 조성물은 상승작용성 피부 미백을 제공한다.
1- 피페리딘프로피온산 ( 1PP )
1PP (CAS 번호: 26371-07-3)는 노화-방지 이점을 제공하는 것으로 알려져 있는 화합물이다. 구체적으로, 그것은 주름-방지 이점을 제공하는 것으로 알려져 있다. 1PP의 화학 구조는 하기와 같다:
조성물은 0.0001 내지 10 중량%, 바람직하게는 0.0005 내지 9 중량%, 더욱 바람직하게는 0.001 내지 8 중량%, 더욱 더 바람직하게는 0.005 내지 7 중량%, 더욱 더 바람직하게는 0.001 중량% 내지 6 중량%, 더욱 더 바람직하게는 0.01 내지 5 중량%, 더욱 더 바람직하게는 0.05 내지 4 중량%, 가장 바람직하게는 0.1 내지 3 중량%의 1PP를 포함한다.
피리딘카르복스아미드
조성물에 사용될 수 있는 적합한 피리딘카르복스아미드 화합물의 예에는 2-피리딘카르복스아미드 (피콜린아미드), 3-피리딘카르복스아미드 (니아신아미드), 4-피리딘카르복스아미드 (이소니코틴아미드) 및 이들의 혼합물이 포함된다. 바람직한 피리딘카르복스아미드 화합물은 2-피리딘카르복스아미드, 3-피리딘카르복스아미드 및 4-피리딘카르복스아미드 중 어느 하나이다. 더욱 바람직한 피리딘카르복스아미드는 3-피리딘카르복스아미드이다.
2- 피리딘카르복스아미드
피콜린아미드로도 알려져 있는 2-피리딘카르복스아미드 (CAS 번호: 1452-77-3)는 하기의 화학 구조를 가진다:
Figure 112020010500822-pct00002
3- 피리딘카르복스아미드
니아신아미드 또는 니코틴아미드로도 알려져 있는 3- 피리딘카르복스아미드 (CAS 번호: 98-92-0)는 니코틴산의 아미드 형태이다. 그것은 식품에서 발견되는 비타민으로, 식이 보충제로도 사용된다. 3-피리딘카르복스아미드의 화학 구조는 하기와 같다:
Figure 112020010500822-pct00003
4- 피리딘카르복스아미드
4-피리딘카르복스아미드 (CAS 번호: 1453-82-3)는 이소니코틴아미드로도 알려져 있으며, 하기의 화학 구조를 가진다:
Figure 112020010500822-pct00004
조성물은 0.001 내지 10 중량%, 바람직하게는 0.005 내지 8 중량%, 더욱 바람직하게는 0.01 내지 6 중량%, 더욱 더 바람직하게는 0.05 내지 5 중량%, 더욱 더 바람직하게는 0.1 중량% 내지 4 중량%, 더욱 더 바람직하게는 0.5 내지 3 중량%, 더욱 더 바람직하게는 1 내지 1.5 중량%의 피리딘카르복스아미드를 포함한다.
1PP 피리딘카르복스아미드의 몰 비
바람직하게는, 조성물은 1:200 내지 200:1, 바람직하게는 1:150 내지 150:1, 더욱 바람직하게는 1:100 내지 100:1, 더욱 더 바람직하게는 1:50 내지 50:1, 더욱 더 바람직하게는 1:25 내지 25:1, 가장 바람직하게는 1:10 내지 10:1 범위인 몰 비로 1PP 및 피리딘카르복스아미드를 포함한다.
예를 들어, 1PP 및 3-피리딘카르복스아미드가 1:100 내지 100:1의 몰 비로 존재하는 경우, 1PP는 1 부 내지 100 부로 존재할 수 있으며, 동시에 3-피리딘카르복스아미드는 100 부 내지 1 부로 존재할 수 있다. 이에 따라 예를 들면, 1PP 대 3-피리딘카르복스아미드의 비는 40:60일 수 있거나, 30:90일 수 있거나, 또는 20:80일 수 있다.
1종을 초과하는 피리딘카르복스아미드 화합물이 1PP와 함께 존재하는 경우라면, 상기 비는 그에 따라 해석되어야 한다. 예를 들어, 3-피리딘카르복스아미드 및 2-피리딘카르복스아미드가 동시에 1PP와 함께 존재하는 경우, 3-피리딘카르복스아미드와 2-피리딘카르복스아미드 양의 합계가 1PP와의 비로 해석되어야 한다.
예를 들어, 2-피리딘카르복스아미드가 10 부로 존재하고 3-피리딘카르복스아미드가 10 부로 존재하며 1PP가 10 부로 존재하는 경우라면, 1PP 대 피리딘카르복스아미드의 몰 비는 10:20이다.
화장용으로 허용가능한 베이스
조성물은 화장용으로 허용가능한 베이스(base)를 추가적으로 포함할 수 있다. 상기 화장용으로 허용가능한 베이스는 조성물에 존재하는 다른 재료들을 위한 희석제, 분산제 또는 캐리어로 작용하며, 조성물이 피부에 적용될 때 그의 분배를 용이하게 한다.
화장용으로 허용가능한 베이스는 10 내지 30개의 탄소 원자를 가지는 지방산 및 그의 염, 물, 액체 또는 고체 완화제, 용매, 습윤제, 증점제, 분말을 포함한 성분들로 구성될 수 있다. 이러한 성분들은 단독으로 또는 그의 혼합물로서 사용되어 화장용으로 허용가능한 베이스를 형성할 수 있다. 또한, 화장용으로 허용가능한 베이스는 디메틸 술폭시드와 같은 피부 침투 강화제를 함유할 수 있다.
화장용으로 허용가능한 베이스에 사용될 수 있는 지방산의 예에는 펠라르곤산, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, 이소스테아르산, 올레산, 리놀레산, 아라키드산, 베헨산 또는 에루크산, 및 이들의 혼합물을 포함하여, 10 내지 30개의 탄소 원자를 가지는 지방산이 포함된다. 지방산의 염의 예에는 칼륨 스테아레이트가 포함된다.
화장용으로 허용가능한 베이스에 사용될 수 있는 완화제의 예에는 스테아릴 알콜, 글리세릴 모노리시놀레에이트, 밍크 오일, 세틸 알콜, 이소프로필 이소스테아레이트, 스테아르산, 이소부틸 팔미테이트, 이소세틸 스테아레이트, 올레일 알콜, 이소프로필 라우레이트, 헥실 라우레이트, 데실 올레에이트, 옥타데칸-2-올, 이소세틸 알콜, 에이코사닐 알콜, 베헤닐 알콜, 세틸 팔미테이트, 실리콘 오일 예컨대 디메틸폴리실록산, 디n-부틸 세바케이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 부틸 스테아레이트, 폴리에틸렌 글리콜, 트리에틸렌 글리콜, 라놀린, 코코아 버터, 옥수수 오일, 면실유, 올리브 오일, 팜인 오일, 평지씨 오일, 홍화씨 오일, 달맞이꽃 오일, 대두 오일, 해바라기씨 오일, 아보카도 오일, 참깨씨 오일, 코코넛 오일, 아라키스 오일, 피마자 오일, 아세틸화 라놀린 알콜, 석유 젤리, 광물유, 부틸 미리스테이트, 이소스테아르산, 팔미트산, 이소프로필 리놀레에이트, 라우릴 락테이트, 미리스틸 락테이트, 데실 올레에이트, 미리스틸 미리스테이트 및 이들의 혼합물이 포함된다.
화장용으로 허용가능한 베이스에 사용될 수 있는 용매의 예에는 에틸 알콜, 이소프로판올, 아세톤, 에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르, 디에틸렌 글리콜 모노부틸 에테르 및 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르가 포함된다.
화장용으로 허용가능한 베이스에 사용될 수 있는 분말의 예에는 백악, 활석, 풀러토, 카올린, 전분, 검, 콜로이드성 실리카, 소듐 폴리아크릴레이트, 테트라알킬 및/또는 트리알킬 아릴 암모늄 스멕타이트, 화학적으로 변형된 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 유기 변형된 몬모릴로나이트 점토, 수화된 알루미늄 실리케이트, 퓸드 실리카, 카르복시비닐 중합체, 소듐 카르복시메틸 셀룰로스 및 에틸렌 글리콜 모노스테아레이트가 포함된다.
바람직한 베이스는 물, 스테아르산, 칼륨 스테아레이트 및 이들의 혼합물이다.
조성물은 5 내지 99.9 중량%, 바람직하게는 10 내지 95 중량%, 더욱 바람직하게는 15 내지 90 중량%, 더욱 더 바람직하게는 20 내지 80 중량%, 더욱 더 바람직하게는 25 내지 75 중량%, 더욱 더 바람직하게는 30 내지 70 중량%의 화장용으로 허용가능한 베이스를 포함한다.
추가적인 피부 미백 작용제
바람직하게는, 조성물은 1종 이상의 추가적인 피부 미백 작용제를 추가적으로 포함한다. 이러한 추가적인 피부 미백 작용제는 비타민 B6, 비타민 C, 비타민 A, 레소르시놀 유도체, 12-히드록시스테아르산, 글루타치온 전구체, 갈라르딘, 아다팔렌, 알로에 추출물, 암모늄 락테이트, 아르부틴, 아젤라산, 부틸 히드록시 아니솔, 부틸 히드록시 톨루엔, 시트레이트 에스테르, 데옥시아르부틴, 1,3-디페닐 프로판 유도체, 2,5-디히드록시벤조산 및 그의 유도체, 2-(4-아세톡시페닐)-1,3-디티안, 2-(4-히드록시페닐)-1,3-디티안, 엘라그산, 글루코 피라노실-1-아스코르베이트, 글루콘산, 글리콜산, 녹차 추출물, 4-히드록시-5-메틸-3[2H]-퓨라논, 4-히드록시아니솔 및 그의 유도체, 4-히드록시벤조산 유도체, 히드록시카프릴산, 이노시톨 아스코르베이트, 락트산, 레몬 추출물, 리놀레산, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 5-옥타노일 살리실산, 살리실산, 3,4,5-트리히드록시벤질 유도체, 옥타데센디오산, 아세틸글루코사민, 피테라(pitera) 추출물, 심화이트(symwhite), 칼슘 판토테네이트 (멜라노-블록(Melano-block)), 세피화이트(seppiwhite), 대두 추출물 (보우만 버크 억제제(bowman birk inhibitor)) 및 이들의 혼합물에서 선택될 수 있다.
추가적인 피부 미백 작용제로서 조성물에 사용될 수 있는 바람직한 작용제는 비타민 B6, 레소르시놀 유도체 예를 들자면 2,4-치환된 레소르시놀 유도체 및 3,5-치환된 레소르시놀 유도체, 헥실레소르시놀 및 페닐에틸 레소르시놀, 12-히드록시스테아르산, 글루타치온 전구체, 갈라르딘 및 이들의 혼합물이다.
조성물에 도입될 때, 추가적인 피부 미백 작용제는 0.001 내지 15 중량%, 바람직하게는 0.01 내지 10 중량%, 더욱 바람직하게는 0.1 내지 5 중량%, 더욱 더 바람직하게는 0.5 내지 3 중량%의 양으로 첨가될 수 있다.
선스크린
바람직하게는, 조성물은 유기 선스크린, 무기 선스크린 및 이들의 혼합물에서 선택되는 1종 이상의 선스크린(sunscreen)을 추가적으로 포함한다. 선스크린은 일반적으로 태닝 효과를 야기하는 것으로 언급되는 태양광 중 자외선 광선으로부터 피부를 보호하는 것을 돕는다.
유기 선스크린
바람직하게는, 조성물은 2-히드록시-4-메톡시벤조페논, 옥틸디메틸 p-아미노벤조산, 디갈로일트리올레에이트, 2,2-디히드록시-4-메톡시벤조페논, 에틸-4-(비스(히드록시프로필))아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-디페닐아크릴레이트, 2-에틸헥실살리실레이트, 글리세릴 p-아미노벤조에이트, 3,3,5-트리메틸시클로헥실살리실레이트, 메틸안트라닐레이트, p-디메틸아미노벤조산 또는 아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-p-디메틸아미노벤조에이트, 2-페닐벤즈이미다졸-5-술폰산, 2-(p-디메틸아미노페닐)-5-술포닉벤즈옥사조산, 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트, 디벤조일메탄 유도체, 2-히드록시-4-메톡시벤조페논, 옥틸디메틸-p-아미노벤조산, 디에틸헥실 나프틸레이트, 멕소릴(Mexoryl)™, 티노소르브(Tinosorb) S™, 티노소르브 M™ 및 이들의 혼합물에서 선택되는 1종 이상의 유기 선스크린을 포함한다.
바람직한 디벤조일메탄 유도체는 4-tert-부틸-4'-메톡시디벤조일메탄, 2-메틸디벤조일메탄, 4-메틸-디벤조일에탄, 4-이소프로필디벤조일메탄, 4-tert-부틸디벤조일메탄, 2,4-디메틸디벤조일메탄, 2,5-디메틸디벤조일메탄, 4,4'-디이소프로필-디벤조일메탄, 2-메틸-5-이소프로필-4'-메톡시디벤조일메탄, 2-메틸-5-tert-부틸-4'-메톡시디벤조일메탄, 2,4-디메틸-4'-메톡시디벤조일메탄 또는 2,6-디메틸-4-tert-부틸-4'-메톡시디벤조일메탄이다.
바람직한 유기 선스크린은 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트 (파르솔(Parsol) MCX™이라는 명칭하에 판매됨), 디벤조일메탄 유도체; 특히 4-tert-부틸-4'-메톡시디벤조일메탄 (파르솔 1789™이라는 명칭하에 판매됨), 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-디페닐-2-프로페노에이트 (옥토크릴렌(Octocrylene)™이라는 명칭하에 판매됨) 및 이들의 혼합물이다.
조성물에 도입되는 경우, 유기 선스크린은 0.1 내지 15 중량%, 바람직하게는 1 내지 10 중량%, 더욱 바람직하게는 2 내지 8 중량%, 더욱 더 바람직하게는 3 내지 6 중량%의 양으로 존재할 수 있다.
무기 선스크린
조성물은 무기 선스크린을 추가적으로 포함할 수 있다. 적합한 무기 선스크린의 예는 산화 아연, 산화 철, 실리카, 예컨대 퓸드 실리카, 또는 이산화 티타늄이다. 바람직한 무기 선스크린은 이산화 티타늄 (TiO2) 및 산화 아연 (ZnO)이다.
조성물에 도입되는 경우, 무기 선스크린은 0.1 내지 15 중량%, 바람직하게는 1 내지 10 중량%, 더욱 바람직하게는 2 내지 8 중량%, 더욱 더 바람직하게는 2 내지 5 중량%의 양으로 존재할 수 있다.
계면활성제
바람직하게는, 조성물은 세척상의 이점을 제공하기 위하여 계면활성제를 추가적으로 포함한다. 계면활성제는 음이온계, 비이온계, 양이온계, 양쪽성 계면활성제 및 이들의 혼합물에서 선택된다.
바람직한 음이온계 계면활성제에는 비누, 알킬 에테르 술페이트 및 술포네이트, 알킬 술페이트 및 술포네이트, 알킬벤젠 술포네이트, 알킬 및 디알킬 술포숙시네이트, C8-C20 아실 이세티오네이트, 아실 글루타메이트, C8-C20 알킬 에테르 포스페이트 및 이들의 조합이 포함된다.
바람직한 비이온계 계면활성제는 소수성 물질 몰 당 2 내지 100 몰의 에틸렌 옥시드 또는 프로필렌 옥시드와 축합된 C10-C20 지방 알콜 또는 산 소수성을 가지는 것들; 2 내지 20 몰의 알킬렌 옥시드와 축합된 C2-C10 알킬 페놀; 에틸렌 글리콜의 모노- 및 디- 지방산 에스테르; 지방산 모노글리세리드; 소르비탄; 모노- 및 디- C8-C20 지방산; 블록 공중합체 (에틸렌 옥시드/프로필렌 옥시드); 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄은 물론 이들의 조합이다. 알킬 폴리글리코시드 및 다당류 지방 아미드 (예컨대 메틸 글루콘아미드) 역시 적합한 비이온계 계면활성제이다.
적합한 양이온계 세제 계면활성제의 예에는 세틸 트리메틸암모늄 브로마이드, 알킬디메틸벤질암모늄 할로겐화물로도 알려져 있는 벤즈알코늄 할로겐화물이 포함된다. 조성물에 사용될 수 있는 바람직한 양이온계 계면활성제는 알킬디메틸벤질암모늄 클로라이드 (또는 ADBAC)로도 알려져 있는 벤즈알코늄 클로라이드이다.
적합한 양쪽성 세제 계면활성제의 예에는 아미드, 베타인 및 아민 옥시드 유형이 포함된다. 양쪽성 세제 계면활성제의 구체적인 예에는 코코디에탄올 아미드 및 코코모노에탄올 아미드, 코코아미도프로필 베타인 및 코코아미도 프로필 아민 옥시드가 포함된다. 세제 계면활성제로서 조성물에 사용될 수 있는 바람직한 양쪽성 세제 계면활성제는 코코아미도프로필 베타인이다.
조성물에 도입되는 경우, 계면활성제는 0.1 내지 40 중량%, 바람직하게는 1 내지 30 중량%, 더욱 바람직하게는 3 내지 20 중량%, 더욱 더 바람직하게는 5 내지 15 중량%, 더욱 더 바람직하게는 7 내지 13 중량%의 양으로 존재할 수 있다.
임의적인 성분
조성물은 항산화제, 바인더, 생물학적 첨가제, 완충제, 착색제, 중합체, 수렴제, 방향제, 불투명화제, 컨디셔너, 박피제, pH 조정제, 보존제, 천연 추출물, 피부 감각제, 피부 진정제 및 피부 치유제를 포함한 일련의 다른 임의적인 성분들을 추가적으로 포함할 수 있다.
생성물 형태 및 포장
조성물은 바람직하게는 분말, 박편(flake), 로션, 크림, 젤 또는 무스의 형태로 제제화된다. 조성물은 리브-온(leave-on) 또는 워시-오프(wash-off) 유형의 조성물일 수 있다. 조성물은 바람직하게는 리브-온 유형의 조성물이다. 본 발명의 조성물을 위한 포장은 패치, 병, 튜브, 롤-볼(roll-ball) 적용기, 추진제 추진 에어로졸 장치, 짜내기 용기 또는 뚜껑이 달린 자(jar)일 수 있다.
피부 미백 방법
제2 측면에서, 본 발명은 또한 인간 피부의 미백 방법에 관한 것이다. 상기 방법은 하기의 단계를 포함한다:
a. 청구범위 제1항 내지 제13항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 인간 피부상에 적용하는 단계; 및
b. 임의적으로, 물을 사용하여 세정하는 단계.
1PP 및 피리딘카르복스아미드를 포함하는 개인 관리 조성물이 피부상에 적용될 경우, 상승작용성의 피부 미백이 달성된다.
제3 측면에서, 본 발명은 1PP 및 피리딘카르복스아미드를 포함하는 조성물의, 피부 미백을 달성하기 위한 용도에 관한 것이다.
지금부터, 하기하는 비제한적인 실시예에 의해 본 발명이 예시될 것이다.
[ 실시예 ]
재료
(i) 신생아 초대 인간 표피 멜라닌세포, 배지 254 및 인간 멜라닌세포 성장 보충제-2 (모두 라이프 테크놀로지스(Life Technologies) 사)
(ii) HaCaT 각질세포 (독일 하이델베르크 소재 푸세니히(Fusenig) 교수로부터 입수)
(iii) 에피라이프(EpiLife) 배지 및 인간 각질세포 성장 보충제 (모두 라이프 테크놀로지스 사)
(iv) 3-피리딘카르복스아미드 (시그마 알드리치(Sigma Aldrich) 사)
(v) 1PP (시그마 알드리치 사)
(vi) 둘베코 최소 필수 배지 (시그마 알드리치 사)
(vii) 칼세인(Calcein)-AM: 칼세인 아세톡시메틸 에스테르 (시그마 알드리치 사)
(viii) 디메틸 술폭시드 (시그마 알드리치 사)
(ix) 소듐 히드록시드 (머크 스페셜티즈(Merck Specialities) Pvt. Ltd. 사)
(x) 포스페이트 완충 식염수
(xi) 소 태아 혈청 (기브코(Gibco) 사)
프로토콜
세포 배양
신생아 초대 인간 표피 멜라닌세포를 라이프 테크놀로지스 사로부터 입수하였다. 인간 멜라닌세포 성장 보충제-2 (MGM)가 보충된 배지 254에서 멜라닌세포를 유지하였다.
HaCaT 각질세포를 10 % 열 불활성화 소 태아 혈청을 함유하는 DMEM 배지에서 유지하였다. 모든 배지에는 10 U/mL의 페니실린 G 및 0.1 mg/mL의 스트렙토마이신 술페이트도 보충하였다. 양 세포 유형을 5 % CO2 분위기하의 가습되는 인큐베이터에서 37 ℃로 유지하였다.
제조자의 지침에 따라 세포의 유지 및 하위-배양을 수행하였다. 공동-배양의 설정을 위하여, 각각 40,000개 세포인 HaCaT 각질세포와 멜라닌세포를 MGM:KGM (KGM: 인간 각질세포 성장 보충제가 보충된 에피라이프 배지)의 1:1 혼합물 1 mL 중에서 (1:1 비로) 혼합하고, 웰 당 그대로 12 웰 눈크(Nunc) 플레이트에 시딩하였다.
활성물질 첨가
시딩 24시간 후, 배지 중에서 활성물질을 제조하고, 적격 대조와 함께 시험 농도를 세포에 첨가하였다. 활성물질 처리 72시간 후, 세포 생존율 (칼세인법 사용) 및 세포 멜라닌 함량 측정을 하기하는 바와 같이 측정하였다.
세포 생존율 검정
간단하게 말하자면, 폐 배지를 제거하고, 0.4 mL의 포스페이트 완충 식염수를 사용하여 세포를 1회 세척하였다. 새로운 포스페이트 완충 식염수 중 1 μM 칼세인-아세톡시메틸을 각 웰에 첨가하였다. 5 % CO2 인큐베이터하에 37 ℃로 30분 동안 플레이트를 인큐베이팅하였다. 테칸(TECAN) M1000 플레이트 해독기를 사용하여 칼세인 형광을 측정하였다 (490 nm에서 여기, 520 nm에서 방출).
멜라닌 함량 검정
칼세인 형광 해독치를 수득한 후, 세포를 배수하고, 웰 당 새로운 (10 % DMSO 중) 1 N NaOH 0.15 mL를 첨가하였다. 재현탁에 의해 세포를 용해시키고, 인큐베이팅하였다 (60 ℃로 1시간 동안). 다음에, 이와 같은 용해물 0.1 mL를 새로운 384-웰 플레이트로 옮기고, 테칸 M1000 플레이트 해독기에서 405 nm로 OD를 측정하였다 (상대적 멜라닌 함량의 추정).
Figure 112020010500822-pct00005
표 1의 데이터에서 볼 수 있는 바와 같이, 3-피리딘카르복스아미드와의 조합으로 사용될 때의 1PP는 상승작용성인 피부 미백을 제공한다.
결론적으로, 피리딘카르복스아미드와의 조합으로서의 1PP는 상승작용성인 피부 미백을 제공한다.

Claims (15)

  1. a. 1-피페리딘프로피온산; 및
    b. 피리딘카르복스아미드
    를 포함하는 개인 관리 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 1-피페리딘프로피온산 대 피리딘카르복스아미드의 몰 비가 1:200 내지 200:1인 개인 관리 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 1-피페리딘프로피온산 대 피리딘카르복스아미드의 몰 비가 1:100 내지 100:1인 개인 관리 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 0.0001 내지 10 중량%의 1-피페리딘프로피온산을 포함하는 개인 관리 조성물.
  5. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 0.001 내지 10 중량%의 피리딘카르복스아미드를 포함하는 개인 관리 조성물.
  6. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 피리딘카르복스아미드가 2-피리딘카르복스아미드, 3-피리딘카르복스아미드, 4-피리딘카르복스아미드 및 이들의 혼합물에서 선택되는 것인 개인 관리 조성물.
  7. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서,
    화장용으로 허용가능한 베이스
    를 추가적으로 포함하는 개인 관리 조성물.
  8. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서,
    0.001 내지 15 중량%의 추가적인 피부 미백 작용제
    를 추가적으로 포함하는 개인 관리 조성물.
  9. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서,
    0.1 내지 15 중량%의 적어도 1종의 유기 선스크린
    을 추가적으로 포함하는 개인 관리 조성물.
  10. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서,
    0.1 내지 15 중량%의 적어도 1종의 무기 선스크린
    을 추가적으로 포함하는 개인 관리 조성물.
  11. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서,
    0.1 내지 40 중량%의 적어도 1종의 계면활성제
    를 추가적으로 포함하는 개인 관리 조성물.
  12. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 리브-온(leave-on) 조성물인 개인 관리 조성물.
  13. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 워시-오프(wash-off) 조성물인 개인 관리 조성물.
  14. a. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 개인 관리 조성물을 피부상에 적용하는 단계; 및
    b. 임의적으로, 물을 사용하여 세정하는 단계
    를 포함하는, 인간 피부의 미백 방법.
  15. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 피부 미백을 위해 사용되는 개인 관리 조성물.
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