CN110996896B - 个人护理组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及包含1‑哌啶丙酸和吡啶甲酰胺的组合物的个人护理组合物。本发明提供协同亮肤作用。

Description

个人护理组合物
技术领域
本发明涉及个人护理组合物。具体而言，本发明涉及带来亮肤的个人护理组合物。
背景技术
人们通常倾向于很好地照顾包括皮肤、头皮、头发和口腔的外表面。为此，他们倾向于使用各种个人护理组合物，将其施用于人体上的特定位置。通常，将这些组合物施用于皮肤上。个人护理组合物可以多种形式而获得，例如凝胶、乳液、乳液、乳霜和软膏，并且消费者广泛使用以获得各种益处。例如，个人护理组合物用于获得诸如亮肤、保湿和抗衰老之类的有益效果，例如防止或使皮肤的下垂和皱纹得以最小化。
皮肤是生物的最外层保护层，更容易受到暴露于诸如以下因素的影响：阳光、热、湿度、污染和灰尘。过度暴露于这些因素可能会导致皮肤晒黑、皮肤斑点、色素沉着、雀斑、黄褐斑等症状，进而导致例如不太希望的肤色不均。
减少此类状况的一种可能方法是确保对上述影响因素，尤其是阳光，的暴露降至最低。然而，确保最小程度地暴露于所述因素并不总是足够的，并且在大多数情况下，暴露于所述因素，尤其是阳光，是不可避免的。
由于这些原因，人们一直依赖使用个人护理组合物，这些组合物可带来诸如亮肤和/或均匀肤色和抗衰老的益处。已经描述了几种个人护理组合物，其使用某些或其他活性成分或活性成分的组合以带来所述益处。例如，US 4,096,240(Unilever)公开了烟酰胺是亮肤剂。
EP 2 092 931(Shiseido)公开了一种水包油的奶液皮肤化妆品组合物，其在单一产品中提供了使用皮肤乳液和皮肤奶液的感觉。尽管水含量高且粘度低，该组合物仍具有优异的稳定性。将特定的共聚物、烷基改性的羧乙烯基聚合物和特定的环氧烷烃衍生物组合以获得该公开发明的皮肤乳液。
EP 1 941 861(Shiseido)公开了N-苯甲酰基-β-丙氨酸和其他特定的β-丙氨酸衍生物，包括1-哌啶丙酸(1PP)酸，而作为皱纹改善剂。公开了这些皱纹改善剂在皮肤上使用非常安全。具体而言，本申请公开了皱纹改善剂，其包含一种、两种或更多种选自由该申请提供的通式而代表的β-丙氨酸衍生物的化合物作为活性组分。
此外，报道了诸如维生素C的活性物质带来几种益处，包括其用作抗氧化剂、消炎剂和脱色剂(Telang 2013,Indian Dermatol Online J 4(2):143-146)。报道了对苯二酚和吡啶甲酰胺对治疗黄褐斑有效(Mohammad等,2014,Biosciences BiotechnologyResearch Asia 11(2):1047-1050)。
尽管迄今为止进行了努力，但是用于满足消费者需求的个人护理组合物和方法仍然是人们持续关注的领域。消费者一直在寻找满足其获得诸如亮肤和/或均匀肤色等益处的不断需求的新技术。因此，需要提供一种活性物质或多种活性物质的组合，其可提供亮肤和/或均匀肤色。
现已发现，1PP与吡啶甲酰胺的组合会提供皮肤。此外，它以协同方式而提供亮肤。
发明内容
在第一方面，本发明涉及个人护理组合物，其包含：
a)1-哌啶丙酸；及
b)吡啶甲酰胺。
在第二方面，本发明涉及使人类皮肤增亮的方法，其中该方法包括将根据本发明的个人护理组合物施用于皮肤上的步骤。
在第三方面，本发明涉及根据本发明的个人护理组合物用于亮肤的用途。
具体实施方式
除非另有说明，否则本文所用的量以基于组合物的总重量的重量百分比而表示，并且缩写为“重量％”。
使用任何和所有实例或示例性语言，本文提供的“例如”仅旨在更好地阐明本发明，而不以任何方式限制否则要求保护的本发明的范围。
现在对本发明进行详细描述。本发明涉及包含1PP和吡啶甲酰胺的个人护理组合物。所述个人护理组合物提供协同亮肤作用。
1-哌啶丙酸(1PP)
1PP(CAS编号：26371-07-3)是已知具有抗衰老益处的化合物。具体而言，已知提供抗皱功效。1PP的化学结构如下：
Figure BDA0002380377040000031
所述组合物包含0.0001至10重量％、优选0.0005至9重量％、更优选0.001至8重量％、甚至更优选0.005至7重量％、还更优选0.001至6重量％、还更优选0.01至5重量％、还更优选0.05至4重量％、最优选0.1至3重量％的1PP。
吡啶甲酰胺
可以在所述组合物中使用的合适的吡啶甲酰胺化合物的例子包括2-吡啶甲酰胺(吡啶酰胺)、3-吡啶甲酰胺(烟酰胺)、4-吡啶甲酰胺(异烟酰胺)及其混合物。优选的吡啶甲酰胺化合物是2-吡啶甲酰胺、3-吡啶甲酰胺和4-吡啶甲酰胺中的任何一种。更优选的吡啶甲酰胺是3-吡啶甲酰胺。
2-吡啶甲酰胺
2-吡啶甲酰胺(CAS编号：1452-77-3)，也称为吡啶酰胺(picolinamide)，具有以下化学结构：
Figure BDA0002380377040000041
3-吡啶甲酰胺
3-吡啶甲酰胺(CAS编号：98-92-0)，也称为烟酰胺(niacinamide)或烟酰胺(nicotinamide)，是烟酸的酰胺形式。它是一种在食物中发现的维生素，也可以用作膳食补充剂。3-吡啶甲酰胺的化学结构如下：
Figure BDA0002380377040000042
4-吡啶甲酰胺
4-吡啶甲酰胺(CAS编号：1453-82-3)也称为异烟酰胺，具有以下化学结构：
Figure BDA0002380377040000051
所述组合物包含0.001至10重量％、优选0.005至8重量％、更优选0.01至6重量％、甚至更优选0.05至5重量％、还更优选0.1至4重量％、还更优选0.5至3重量％、还更优选为1至1.5重量％的吡啶甲酰胺。
1PP与吡啶甲酰胺的摩尔比
所述组合物优选包含摩尔比为1:200至200:1、优选1:150至150:1、更优选1:100至100:1、甚至更优选1:50至50:1、还更优选1:25至25:1、最优选1:10至10:1的1PP和吡啶甲酰胺。
例如，当1PP和3-吡啶甲酰胺以1:100至100:1的摩尔比存在时，1PP可以1份至100份存在，同时3-吡啶甲酰胺可以100份至1份存在。因此，1PP与3-吡啶甲酰胺的比例例如可以为40:60，可以为30:90，或者可以为20:80。
如果与1PP一起存在多于一种的吡啶甲酰胺化合物，则相应地解释该比例。例如，如果3-吡啶甲酰胺和2-吡啶甲酰胺与1PP同时存在，则解释为3-吡啶甲酰胺和2-吡啶甲酰胺的量的总和与1PP的比例。
例如，如果2-吡啶甲酰胺以10份存在，3-吡啶甲酰胺以10份存在，并且1PP以10份存在，则1PP与吡啶甲酰胺的摩尔比为10:20。
化妆品可接受的基质
所述组合物可以进一步包含化妆品可接受的基质。化妆品可接受的基质用作所述组合物中存在的其他材料的稀释剂、分散剂或载体，并在将所述组合物施用于皮肤上时促进其分布。
化妆品可接受的基质可以由包括具有10至30个碳原子的脂肪酸及其盐、水、液体或固体润肤剂、溶剂、湿润剂、增稠剂、粉末的成分组成。这些成分可以单独使用或以其混合物形式使用，以形成化妆品可接受的基质。另外，化妆品可接受的基质可以包含皮肤渗透促进剂，例如二甲基亚砜。
可用于化妆品可接受的基质的脂肪酸的例子包括具有10至30个碳原子的脂肪酸，包括壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸、亚油酸、花生酸、山嵛酸或芥酸及其混合物。脂肪酸盐的例子包括硬脂酸钾。
可以用于化妆品可接受的基质的润肤剂的例子包括硬脂醇、甘油单蓖麻油酸酯、貂油、鲸蜡醇、异硬脂酸异丙酯、硬脂酸、棕榈酸异丁酯、硬脂酸异辛酯、油醇、月桂酸异丙酯、月桂酸己酯、油酸癸酯、十八烷基-2-醇、异鲸蜡醇、二十烷醇、山嵛醇、鲸蜡醇棕榈酸酯、硅油如二甲基聚硅氧烷、癸二酸二丁酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、硬脂酸丁酯、聚乙二醇、三乙二醇、羊毛脂、可可脂、玉米油、棉籽油、橄榄油、棕榈仁油、油菜籽油、红花籽油、月见草油、大豆油、向日葵籽油、鳄梨油、芝麻籽油、椰子油、花生油、蓖麻油、乙酰基化的羊毛脂醇、凡士林、矿物油、肉豆蔻酸丁酯、异硬脂酸、棕榈酸、亚油酸异丙酯、月桂醇乳酸酯、肉豆蔻醇乳酸酯、油酸癸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯及其混合物。
可以用于化妆品可接受的基质中的溶剂的例子包括乙醇、异丙醇、丙酮、乙二醇单乙醚、二乙二醇单丁醚和二乙二醇单乙醚。
可用于化妆品可接受的基质的粉末的例子包括白垩、滑石、富勒土、高岭土、淀粉、树胶、胶体二氧化硅聚丙烯酸钠、四烷基和/或三烷基芳基铵蒙脱石、化学改性的硅酸铝镁、有机改性的蒙脱土粘土、水合硅酸铝、气相法二氧化硅、羧乙烯基聚合物、羧甲基纤维素钠和乙二醇单硬脂酸酯。
优选的基质是水、硬脂酸、硬脂酸钾及其混合物。
所述组合物包含5至99.9重量％、优选10至95重量％、更优选15至90重量％、甚至更优选20至80重量％、还更优选25至75重量％、并且还更优选30至70重量％的化妆品可接受的基质。
额外的亮肤剂
所述组合物优选还包含一种或多种额外的亮肤剂。这些额外的亮肤剂可以选自维生素B6、维生素C、维生素A、间苯二酚衍生物、12-羟基硬脂酸、谷胱甘肽前体、加拉丁(galardin)、阿达帕林、芦荟提取物、乳酸铵、熊果苷、壬二酸、丁基羟基茴香醚、丁基羟基甲苯、柠檬酸酯、脱氧熊果苷、1,3-二苯基丙烷衍生物、2,5-二羟基苯甲酸及其衍生物、2-(4-乙酰氧基苯基)-1,3-二噻烷、2-(4-羟基苯基)-1,3-二噻烷、鞣花酸、吡喃葡萄糖基-1-抗坏血酸酯、葡萄糖酸、乙醇酸、绿茶提取物、4-羟基-5-甲基-3[2H]-呋喃酮、4-羟基茴香醚及其衍生物、4-羟基苯甲酸衍生物、羟基辛酸、肌醇抗坏血酸酯、乳酸、柠檬提取物、亚油酸、抗坏血酸磷酸镁、5-辛酰基水杨酸、水杨酸、3,4,5-三羟基苄基衍生物、十八碳二烯酸、乙酰葡萄糖胺、皮泰拉提取物、对称白(symwhite)、泛酸钙(美拉诺块)、十一碳烯酰基苯丙氨酸(seppiwhite)、大豆提取物(bowman-birk抑制剂)及其混合物。
可以在所述组合物中用作额外的亮肤剂的优选的试剂是维生素B6、间苯二酚衍生物，如2,4-取代的间苯二酚衍生物和3,5-取代的间苯二酚衍生物、己基间苯二酚和苯基乙基间苯二酚、12-羟基硬脂酸、谷胱甘肽前体、加拉丁及其混合物。
当加入所述组合物中时，可以0.001至15重量％、优选0.01至10重量％、更优选0.1至5重量％、甚至更优选0.5至3重量％的量添加所述额外的亮肤剂。
防晒霜
所述组合物优选还包含一种或多种选自有机防晒霜、无机防晒霜及其混合物的防晒霜。防晒霜有助于保护皮肤免受阳光中通常被认为会引起晒黑作用的紫外线的伤害。
有机防晒霜
所述组合物优选包含一种或多种有机防晒霜，其选自2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、辛基二甲基对氨基苯甲酸、二棓酰基三油酸酯、2,2-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮、乙基-4-(双(羟丙基))氨基苯甲酸酯、2-乙基己基-2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸酯、2-乙基己基水杨酸酯、对氨基苯甲酸甘油酯、3,3,5-三甲基环己基水杨酸酯、邻氨基苯甲酸甲酯、对二甲基氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯、2-乙基己基对二甲基氨基苯甲酸酯、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、2-(对二甲基氨基苯基)-5-磺酸苯并噁唑酸、2-乙基己基对甲氧基肉桂酸酯、二苯甲酰基甲烷衍生物、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、辛基二甲基对氨基苯甲酸、萘二甲酸二乙基己基酯、MexorylTM、Tinosorb STM、Tinosorb MTM及其混合物。
优选的二苯甲酰基甲烷衍生物为4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-甲基二苯甲酰基甲烷、4-甲基-二苯甲酰基乙烷、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、4-叔丁基二苯甲酰基甲烷、2,4-二甲基二苯甲酰基甲烷、2,5-二甲基二苯甲酰基甲烷、4,4′-二异丙基-二苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-异丙基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2,4-二甲基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷或2,6-二甲基-4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷。
优选的有机防晒霜是2-乙基己基对甲氧基肉桂酸酯(以商品名Parsol MCXTM出售)、二苯甲酰基甲烷衍生物；特别是4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷(以商品名Parsol 1789TM出售)、2-乙基己基-2-氰基-3,3-二苯基-2-丙酸酯(以商品名OctocryleneTM出售)及其混合物。
当加入所述组合物中时，有机防晒霜的存在量可以为0.1至15重量％，优选为1至10重量％，更优选为2至8重量％，甚至更优选为3至6重量％。
无机防晒霜
所述组合物还可以包含无机防晒霜。合适的无机防晒霜的例子是氧化锌、氧化铁、二氧化硅，如热解法二氧化硅，或二氧化钛。优选的无机防晒霜是二氧化钛(TiO2)和氧化锌(ZnO)。
当加入所述组合物中时，无机防晒霜的存在量可以为0.1至15重量％，优选为1至10重量％，更优选为2至8重量％，甚至更优选为2至5重量％。
表面活性剂
所述组合物优选还包含表面活性剂以提供清洁益处。表面活性剂选自阴离子、非离子、阳离子、两性表面活性剂及其混合物。
优选的阴离子表面活性剂包括肥皂、烷基醚硫酸盐和磺酸盐、烷基硫酸盐和磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基和二烷基磺基琥珀酸盐、C8-C20酰基羟乙磺酸盐、酰基谷氨酸盐、C8-C20烷基醚磷酸盐及其组合。
优选的非离子表面活性剂是每摩尔疏水物与2至100摩尔环氧乙烷或环氧丙烷缩合的具有C10-C20脂肪醇或酸疏水物的那些；与2至20摩尔的环氧烷烃缩合的C2-C10烷基酚；乙二醇的单和二脂肪酸酯；脂肪酸甘油单酸酯；脱水山梨糖醇；单和双C8-C20脂肪酸；嵌段共聚物(环氧乙烷/环氧丙烷)；以及聚氧化乙烯脱水山梨糖醇及其组合。烷基多糖苷和糖脂酰胺(例如甲基葡糖酰胺)也是合适的非离子表面活性剂。
合适的阳离子洗涤剂表面活性剂的例子包括十六烷基三甲基溴化铵、苯扎卤铵，其也称为烷基二甲基苄基卤化铵。可以在所述组合物中使用的优选的阳离子表面活性剂是苯扎氯铵，其也称为烷基二甲基苄基氯化铵(或ADBAC)。
合适的两性洗涤剂表面活性剂的例子包括酰胺、甜菜碱和氧化胺类型。两性洗涤剂表面活性剂的具体例子包括椰油二乙醇酰胺和椰油单乙醇酰胺、椰油酰胺基丙基甜菜碱和椰油酰胺基丙基氧化胺。可以在所述组合物中作为洗涤剂表面活性剂使用的优选的两性洗涤剂表面活性剂是椰油酰胺基丙基甜菜碱。
当加入所述组合物中时，表面活性剂的存在量可以为0.1至40重量％，优选为1至30重量％，更优选为3至20重量％，甚至更优选为5至15重量％，还更优选为7至13重量％。
任选存在的成分
所述组合物还可以包含一系列其他任选存在的成分，包括抗氧化剂、粘合剂、生物添加剂、缓冲剂、着色剂、聚合物、收敛剂、香料、遮光剂、调理剂、去角质剂、pH调节剂、防腐剂、天然提取物、皮肤感觉剂、皮肤舒缓剂和皮肤愈合剂。
产品形式与包装
所述组合物优选以粉末、薄片、洗液、霜剂、凝胶或摩丝的形式配制。所述组合物可以是免洗型或冲洗型的组合物。所述组合物优选是免洗型的组合物。用于本发明组合物的包装可以是贴片、瓶、管、滚球施用器、推进剂驱动的气雾剂装置、挤压容器或有盖罐子。
亮肤方法
在第二方面，本发明进一步涉及使人类皮肤增亮的方法。该方法包括以下步骤：
a)将根据权利要求1至13之一所述的组合物施用于人类皮肤上；及
b)任选用水冲洗。
当将包含1PP和吡啶甲酰胺的个人护理组合物施用于皮肤上时，获得协同的亮肤效果。
在第三方面，本发明涉及包含1PP和吡啶甲酰胺的组合物用于获得亮肤效果的用途。
现在将通过以下非限制性的实施例对本发明进行说明。
实施例
材料
(i)新生儿的原代人表皮黑素细胞，培养基254和人黑素细胞生长补充剂2(均来自Life Technologies)
(ii)HaCaT角质形成细胞(来自德国海德堡Fusenig教授)
(iii)EpiLife培养基和人角质形成细胞生长补充剂(均来自Life Technologies)
(iv)3-吡啶甲酰胺(Sigma Aldrich)
(v)1PP(Sigma Aldrich)
(vi)Dulbecco的基本必需培养基(Sigma Aldrich)
(vii)钙黄绿素-AM：钙黄绿素乙酰氧基甲基酯(Sigma Aldrich)
(viii)二甲基亚砜(Sigma Aldrich)
(ix)氢氧化钠(Merck Specialties Pvt.Ltd.)
(x)磷酸盐缓冲盐水
(xi)胎牛血清(Gibco)
步骤
细胞培养
新生儿原代人表皮黑素细胞来自Life Technologies。黑素细胞维持在补充有人黑素细胞生长补充剂2(MGM)的培养基254中。
将HaCaT角质形成细胞保存在含有10％热灭活的胎牛血清的DMEM培养基中。所有培养基还补充有10 U/mL青霉素G和0.1 mg/mL硫酸链霉素。两种细胞类型均保持在37℃下具有5％CO2气氛的潮湿孵育箱中。
按照制造商的说明进行细胞的维持和亚培养。为了建立共培养，将HaCaT角质形成细胞和黑素细胞，各自40000个细胞(1:1比例)在1 mL MGM:KGM(KGM:EpiLife培养基，补充有人类角质形成细胞生长补充剂)的1:1混合物中进行混合，并接种在12孔Nunc板的每孔中。
活性物质添加
在培养基中制备活性物质，并在接种后24小时将测试浓度与相关对照物一起加入到细胞中。活性处理72小时后，按如下所述测定细胞活力(使用钙黄绿素方法)和测量细胞黑色素含量。
细胞活力测定
简单而言，除去用过的培养基，并用0.4 mL磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞一次。向每个孔中加入新鲜的在磷酸盐缓冲盐水中的1μM的钙黄绿素-乙酰氧基甲基(酯)。在37℃和5％CO2孵育箱中，将板孵育30分钟。使用TECAN M1000平板读数器测量钙黄绿素荧光(在490 nm激发，在520 nm发射)。
黑色素含量测定
获得钙黄绿素荧光读数后，将细胞排干，每孔加入新鲜的0.15 mL 1N NaOH(在10％DMSO中)。通过重新悬浮来溶解细胞并进行孵育(60℃下1小时)。然后，将0.1 mL该溶解产物转移至新鲜的384孔板中，并在TECAN M1000平板读数器中于405 nm处测量OD(相对黑色素含量的估计值)。
表1：响应于不同处理的细胞黑色素含量的平均降低％
Figure BDA0002380377040000131
从表1中的数据可以看出，1PP当与3-吡啶甲酰胺结合使用时，提供协同亮肤作用。
总之，将1PP与吡啶甲酰胺结合使用，提供协同亮肤效果。

Claims (14)

1.个人护理组合物，其包含：
a)1-哌啶丙酸；及
b)3-吡啶甲酰胺。
2.根据权利要求1所述的个人护理组合物，其中所述1-哌啶丙酸和所述3-吡啶甲酰胺的摩尔比为1:200至200:1。
3.根据权利要求1所述的个人护理组合物，其中所述1-哌啶丙酸和所述3-吡啶甲酰胺的摩尔比为1:100至100:1。
4.根据权利要求1至3之一所述的个人护理组合物，其中所述组合物包含0.0001至10重量％的所述1-哌啶丙酸。
5.根据权利要求1至3之一所述的个人护理组合物，其中所述组合物包含0.001至10重量％的所述3-吡啶甲酰胺。
6.根据权利要求1至3之一所述的个人护理组合物，其中所述组合物还包含化妆品可接受的基质。
7.根据权利要求1至3之一所述的个人护理组合物，其还包含0.001至15重量％的额外的亮肤剂。
8.根据权利要求1至3之一所述的个人护理组合物，其还包含0.1至15重量％的至少一种有机防晒剂。
9.根据权利要求1至3之一所述的个人护理组合物，其还包含0.1至15重量％的至少一种无机防晒剂。
10.根据权利要求1至3之一所述的个人护理组合物，其还包含0.1至40重量％的至少一种表面活性剂。
11.根据权利要求1至3之一所述的个人护理组合物，其中所述组合物是免洗型组合物。
12.根据权利要求1至3之一所述的个人护理组合物，其中所述组合物是冲洗型组合物。
13.使人类皮肤增亮的非治疗性方法，该方法包括：
a)将根据权利要求1至12之一所述的个人护理组合物施用于皮肤上；及
b)任选用水冲洗。
14.根据权利要求1至12之一所述的组合物用于亮肤的非治疗性用途。
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