KR101944496B1 - 노박덩굴 추출물 또는 이의 분리화합물을 함유하는 여드름 완화 및 피지 분비 억제용 화장료 조성물 - Google Patents

노박덩굴 추출물 또는 이의 분리화합물을 함유하는 여드름 완화 및 피지 분비 억제용 화장료 조성물 Download PDF

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Abstract

본 발명은 노박덩굴(Celastrus orbiculatus) 추출물 또는 이의 분리화합물인 루페올 또는 루페올 카페이트를 유효성분으로 함유하는 여드름 완화 및 피지 분비 억제 화장료 조성물에 관한 것이다. 상기 화장료 조성물은 여드름균인 프로피오니박테리움 아크네스를 억제할 수 있고, 5α-리덕테이즈 억제 효과를 갖는다.

Description

노박덩굴 추출물 또는 이의 분리화합물을 함유하는 여드름 완화 및 피지 분비 억제용 화장료 조성물{COSMETIC COMPOSITION FOR REDUCING ACNE AND INHIBITING SEBUM SECRETION CONTAINING CELASTRUS ORBICULATUS EXTRACT OR COMPOUND ISOLATED FROM IT}
본 발명은 노박덩굴(Celastrus orbiculatus) 추출물 또는 이의 분리화합물인 루페올(lupeol) 또는 루페올 카페이트(lupeol caffeate)를 유효성분으로 함유하는 여드름 완화 및 피지 분비 억제 화장료 조성물에 관한 것이다.
5α-리덕테이즈(5α-reductase)는 피지선, 모낭, 전립선, 부고환 등의 남성 호르몬 반응성 조직에 존재하며, 남성 호르몬들 중 하나인 테스토스테론(Testosterone)을 다이하이드로테스토스테론(Dihydrotestosterone:DHT)으로 환원시키는데 관여하는 효소로서 그 전환에는 엔에이디피에이치(NADPH)를 필요로 한다. 남성 성충동, 골격근 증가, 남성외부생식기, 음낭 성장, 정자 형성 등에는 테스토스테론이 관여하고, 여드름, 피지, 전립선비대증 등에는 다이하이드로테스토스테론이 해당 조직에서 관여한다(Diane et al; JID 775-778, 1995. Bruchovsky, Net al; JBC 243,2112~2121, 1968). 따라서, 5α-리덕테이즈 효소의 억제제를 사용하여 여드름 치료제 및 피지분비 억제제를 개발하려는 연구들이 활발히 진행되고 있다.
일반적으로 두피, 얼굴을 포함한 피부에서 피지는 피부의 보습유지나 미생물의 침입을 막는 역할을 담당하고 있지만, 사춘기 이후에는 여드름을 유발시킨다. 특히, 20대 이후의 여성의 경우에는 피지의 과잉 분비로 인해 피부 번들거림, 화장의 들뜸 및 모공이 넓어지는 등 미용 면에서 많은 문제를 유발시킨다. 피지 과잉이 일어나는 데는 여러 가지 원인이 관여하고 있는데, 그 중에서도 가장 중요한 것은 피지선의 활성에 있어 피지 분비를 촉진하는데 관여하는 호르몬의 하나인 다이하이드로테스토스테론의 양에 의해서 피지선의 세포가 활성화되어 피지 과분비가 일어난다고 알려져 있다.
여드름은 하나의 원인이 아니라 여러 가지 원인이 복합적으로 관여하는데, 사춘기의 남성 호르몬 기능 항진으로 피지선의 분비가 왕성해지고 모낭의 상피세포가 이상을 일으켜 모낭이 막히고 이로 인해 여드름의 기본 병변인 면포가 형성된다. 모낭 내에 상주하는 균은 자유-지방산(free fatty acid)을 생성하여 모낭을 자극하여 염증을 유발한다. 이러한 여드름으로의 진행은 피지 과분비로 인해 더욱 악화된다.
남성 호르몬을 억제하여 여드름을 치료하기 위해, 종래에는 에스트로겐 등의 여성 호르몬을 사용하거나 5α-리덕테이즈 억제제를 이용해왔다. 그러나 이러한 여성 호르몬제들은 여드름 치료 효과 외에, 피부 염증 발생, 호르몬 투여에 의한 부작용 발생 등이 보고되고 있어, 현재는 사용을 중단하거나 매우 극미량을 사용하고 있는 실정이다. 화장품 분야에서도 피지의 과분비는 화장품의 들뜸이나 모공이 넓어지게 되는 요인으로서 중요한 관심의 대상임에도 불구하고 그 연구는 미미한 실정이다. 현재 피지 억제 화장품은, 일시적으로 피지를 흡착시키는 다공성 파우더를 사용하거나, 기존에 피지를 억제한다고 알려진 생약 추출물인 아이비 추출물 등을 화장품 원료로 사용하고 있으나 그 효과는 미미하다.
한국공개특허 제2009-00032583호에서는 양강 추출물을 함유하는 5α-리덕테이즈 억제제를 개시하고 있다. 상기 특허에서는 양강 추출물은 피부에 안전한 농도에서 여드름 완화 효과 및 피지 분비 억제 효과가 있는 것으로 개시하고 있다.
또한, 한국등록특허 제310613호에서는 속수자추출물을 함유하는 5α-리덕테이즈 억제제를 개시하고 있다.
본 발명자는 여드름 증상을 개선하기 위해 천연 식물 성분들에 대한 다양한 피부 생리활성을 검색한 결과, 천연 식물 추출물 중에서 노박덩굴(Celastrus orbiculatus)추출물로부터 효능을 확인하여, 이의 유효 성분을 확인함으로써 본 발명을 완성하였다.
본 발명의 과제는, 노박덩굴(Celastrus orbiculatus) 추출물을 유효성분으로 포함하는 여드름 완화 및 피지 분비 억제 효과를 갖는 화장료 조성물에 의해 달성된다.
바람직하게는, 상기 노박덩굴 추출물은 루페올(lupeol) 또는 루페올 카페이트(lupeol caffeate)를 포함한다.
또한 바람직하게는, 상기 화장료 조성물은 여드름균인 프로피오니박테리움 아크네스(Propionibacterium acnes)를 억제한다.
또한 바람직하게는, 상기 화장료 조성물은 5α-리덕테이즈 억제 효과를 갖는다.
또한 바람직하게는, 상기 노박덩굴 추출물은 물, 탄소수 1-4개의 무수 또는 함수 저급 알코올, 아세톤, 에틸 아세테이트 및 부틸 아세테이트로 구성된 군으로부터 선택되는 추출용매로 추출될 수 있다.
본 발명에 따른 화장료 조성물은 여드름 완화 및 피지 분비를 억제하는 효과를 갖는다. 또한, 본 발명의 화장료 조성물은 여드름균인 프로피오니박테리움 아크네스(Propionibacterium acnes)를 억제하고, 5α-리덕테이즈를 억제함으로써, 여드름 증상 완화 효과가 우수하다.
본 발명에서 사용되는 모든 기술용어는, 달리 정의되지 않는 이상, 하기의 정의를 가지며 본 발명의 관련 분야에서 통상의 당업자가 일반적으로 이해하는 바와 같은 의미에 부합된다. 또한, 본 명세서에는 바람직한 방법이나 시료가 기재되나, 이와 유사하거나 동등한 것들도 본 발명의 범주에 포함된다. 본 명세서에 참고문헌으로 기재되는 모든 간행물의 내용은 본 발명에 도입된다. 용어 약이라는 것은 참조 양, 수준, 값, 수, 빈도, 퍼센트, 치수, 크기, 양, 중량 또는 길이에 대해 30, 25, 20, 25, 10, 9, 8, 7, 6, 5, 4, 3, 2 또는 1% 정도로 변하는 양, 수준, 값, 수, 빈도, 퍼센트, 치수, 크기, 양, 중량 또는 길이를 의미한다.
본 명세서를 통해, 문맥에서 달리 필요하지 않으면, 포함하다 및 포함하는 이란 말은 제시된 단계 또는 구성요소, 또는 단계 또는 구성요소들의 군을 포함하나, 임의의 다른 단계 또는 구성요소, 또는 단계 또는 구성요소들의 군이 배제되지는 않음을 내포하는 것으로 이해하여야 한다.
본 발명은 노박덩굴(Celastrus orbiculatus) 추출물을 유효 성분으로 포함하는 화장료 조성물에 관한 것이다. 노박덩굴은 노박덩굴목 노박덩굴과의 낙엽활엽 식물로써, 노박따위나무, 노방패너울, 노랑꽃나무 등의 이명으로 알려져 있다. 가지는 갈색 또는 잿빛을 띤 갈색이며. 잎은 타원형 혹은 둥근모양으로 잎자루의 길이는 1 ~ 2cm 이내 이다. 노박덩굴의 종자는 노란색의 껍질로 싸여있다. 민간에서는 혈액순환과 치질, 관절염에 효과가 있는 것으로 알려져 있다.
본 발명의 노박덩굴 추출물은 당업계에 공지된 통상의 방법에 따라, 즉, 통상적인 온도와 압력의 조건하에서, 통상적인 용매를 사용하여 제조될 수 있으나, 바람직하게는 (a) 물, 탄소수 1-4의 무수 또는 함수 저급 알코올(예를 들면, 메탄올, 에탄올, 프로판올 및 부탄올), 프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 글리세린, 아세톤, 디에틸에테르, 에틸 아세테이트, 부틸아세테이트, 디클로로메탄, 클로로포름, 헥산 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 용매를 이용한 용매 추출법 (b) 이산화탄소에 의한 감압 및 고온에 의한 초임계 추출법 또는 (c) 초음파 추출법을 이용하여 추출한다. 본 발명에서는 바람직하게는 추출용매를 이용한 용매 추출법을 이용하였다.
본 발명에서 노박덩굴 추출물은 다양한 추출용매, 예를 들어, 물, 탄소수 1-4의 무수 또는 함수 저급 알코올(예를 들면, 메탄올, 에탄올, 프로판올 및 부탄올), 프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 글리세린, 아세톤, 디에틸에테르, 에틸 아세테이트, 부틸아세테이트, 디클로로메탄, 클로로포름, 헥산 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 1종 이상의 추출 용매를 사용하여 얻을 수 있으며, 바람직하게는 에탄올, 70%(v/v) 에탄올 또는 물을 사용하여 얻어진 것이고, 가장 바람직하게는 70%(v/v) 에탄올을 사용하여 얻어진 것이다. 한편, 본 발명의 노박덩굴 추출물은 상기한 추출 용매뿐만 아니라, 다른 추출 용매를 이용하여도 실질적으로 동일한 효과를 나타내는 추출물이 얻어질 수 있다는 것은 당업자에게 자명한 것이다.
또한, 본 발명의 노박덩굴 추출물은 상술한 추출 용매에 의한 추출물뿐만 아니라, 통상적인 정제 및 발효 과정을 거친 추출물도 포함한다. 예컨대, 이산화탄소에 의한 감압, 고온에 의한 초임계추출법에 의한 추출, 초음파를 이용한 추출법에 의한 추출, 일정한 분자량 컷-오프 값을 갖는 한외 여과막을 이용한 분리, 다양한 크로마토그래피(크기, 전하, 소수성 또는 친화성에 따른 분리를 위해 제작된 것)에 의한 분리하거나, 자연 상태나 각종 미생물을 이용한 발효 산물에 의한 추출물 등, 추가적으로 실시된 다양한 정제 및 추출방법을 통해 얻어진 활성 분획도 본 발명의 추출물에 포함된다.
본 발명에 따른 노박덩굴 추출물은 발효과정을 거친 추출물도 포함하는 데 노박덩굴의 발효추출물은 다음과 같이 제조할 수 있다. 노박덩굴 전초를 100~500 메쉬 정도로 미세하게 파쇄한 다음, 통상적인 미생물 배양액을 1~50g/L를 첨가하고 효모 균주 또는 유산균등의 미생물을 10,000~100,000 cfu/L의 양으로 첨가한다. 배양온도는 30~37℃의 통상적인 미생물 배양조건으로 배양한다. pH는 5~7로 호기적 또는 통상 혐기(anaerobic)적인 조건으로 약 5 내지 10일간 배양한다. 이후 숙성 및 여과를 통해 얻을 수 있다.
본 발명에 따르면, 상기 노박덩굴 추출물은 화장료 조성물의 전체 중량에 대해서 0.0001 ~ 30.0 중량%로 함유되며, 더욱 바람직하게는, 상기 노박덩굴 추출물은 화장료 조성물의 전체 중량에 대해서 0.01 ~ 10 중량% 함유될 수 있다. 상기 추출물의 함량이 0.0001 중량% 미만인 경우에는 피부개선 효과가 나타나지 않으며, 30.0 중량% 를 초과하는 경우에는 제형상의 안전 및 안정성에 문제가 있으며 경제적이지도 못하다.
본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 성분은 유효 성분으로서 상기 유효 성분 이외에 화장료 조성물에 통상적으로 이용되는 성분들을 포함할 수 있으며, 예컨대 항산화제, 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료 및 향료와 같은 통상적인 보조제, 그리고 담체를 포함한다. 본 발명의 화장료 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어, 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클렌징, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션, 팩, 마사지크림 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 유연 화장수, 영양 화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이크림, 클렌징 크림, 클렌징 폼, 클렌징 워터, 팩, 스프레이 또는 파우더의 제형으로 제조될 수 있다.
본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로 서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소 결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다. 본 발명의 제형이 계면활성제 함유 클렌징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 라놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 화장료 조성물이 비누, 계면활성제 함유 클렌징 제형 또는 계면활성제 비함유 클렌징 제형일 경우, 피부에 도포한 후 닦아내거나 떼거나 물로 씻어낼 수도 있다. 구체적인 예로서, 상기 비누는 액상비누, 가루비누, 고형비누 및 오일비누이며, 상기 계면활성제 함유 클렌징 제형은 클렌징 폼, 클렌징 워터, 클렌징 수건 및 클렌징 팩이며, 상기 계면활성제 비함유 클렌징 제형은 클렌징크림, 클렌징 로션, 클렌징 워터 및 클렌징 겔이며, 이에 한정되는 것은 아니다.
한편, 본 발명의 화장 방법은 본 발명의 화장료 조성물을 이용하는 모든 화장 방법을 일컫는다. 즉, 화장료 조성물을 이용하는 당업계에 공지된 모든 방법이 본 발명의 화장 방법에 속한다. 본 발명의 화장료 조성물은 단독 또는 중복하여 사용하거나, 본 발명 이외의 다른 화장료 조성물과 중복하여 사용할 수 있다. 또한 본 발명에 따른 화장료 조성물은 통상적인 사용방법에 따라 사용될 수 있으며, 사용자의 피부 상태 또는 취향에 따라 그 사용횟수를 달리할 수 있다.
본 발명에 있어서, 유효성분인 노박덩굴 추출물은 전초 및 열매로부터 추출된 것을 포함한다. 또한, 본 발명에 따른 노박덩굴 추출물은 루페올(lupeol) 및 루페올 카페이트(lupeol caffeate)를 포함할 수 있다. 본 발명은 노박덩굴 추출물에서 분리된 화합물인 루페올(lupeol) 및 루페올 카페이트(lupeol caffeate)을 포함하는 화장료 조성물도 포함한다. 루페올(lupeol)은 하기의 화학식 1로 표시된다.
Figure 112017054561014-pat00001
또 다른 분리 화합물인 루페올 카페이트(lupeol caffeate)는 하기의 화학식 2로 표시된다.
Figure 112017054561014-pat00002
본 발명에 있어서 “노박덩굴 추출물”은 노박덩굴 추출 처리에 의하여 얻어지는 추출액으로써, 상기 추출액의 희석액이나 농축액, 이를 건조하여 얻어지는 건조물, 상기 추출액의 조정제물이나 정제물, 또는 상기 추출액을 이용하여 형성 가능한 모든 제형의 추출물을 의미한다.
이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로, 본발명의 요지에 따라 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되지 않는다.
제조예 1 - 노박덩굴 추출물 제조
노박덩굴 전초 및 열매 5 kg을 깨끗한 물로 씻어 건조시킨 다음, 일정한 크기로 절단하여 70%(V/V) 에탄올 수용액으로 5시간씩 3회 환류 추출하고 냉침한 후, 와트만(Whatman) #4 여과지로 여과 후 농축하여 건조물 137.7g을 얻었다.
제조예 2 - 루페올의 분리
상기 제조예 1에서 획득한 노박추출물을 10% 농도로 1L의 정제수에 넣어 분산시킨 후, n-헥산(hexane) 1L를 이용하여 비극성 성분을 제거하였다. 물층에 클로로포름 1L를 넣어 용매분획을 실시하여, 클로로포름 층을 감압 농축하여 15g의 분획물을 얻었다. 클로로포름 분획층은 실리카겔(60 ~ 120 mesh) 컬럼을 이용하여 유효성분의 분리를 진행하였으며, 이동상으로는 헥산과 에틸아세테이트의 비율을 조절하여(100:0 -> 60:40) 분리 및 정제를 실시하였다. 전체 57개의 분획물(fraction)을 회수하여 농축 후 효능 평가(항여드름균 활성, 5-alpha reductase inhibition)를 실시하여 가장 효과 있는 분획물 층을 확인하여, 세파덱스(sephadex) LH-20을 이용하여 이동상은 메탄올(methanol)로 하여 컬럼을 실시하였다. 전체 7개의 분획물을 회수하여 효능이 우수한 분획물 0.089g을 회수하였으며, NMR을 이용하여 분리 동정하였다. 문헌(SAJ. A., et al. Isolation of lupeol from white oak leaves and its anti-inflammatory activity. Industrial Crops and Products, 2015, 77: 827-832.)과 비교하여, 분리된 성분이 루페올임을 확인하였으며, 이의 구체적인 화학식은 위의 화학식 1에 나타내었다.
제조예 3 - 루페올 카페이트의 분리
상기 제조예 1에서 획득한 노박추출물을 10% 농도로 1L의 정제수에 넣어 분산시킨 후, n-헥산(hexane) 1L를 이용하여 비극성 성분을 제거하였다. 물층에 클로로포름 1L를 넣어 용매분획을 실시하여, 클로로포름 층을 감압 농축하여 15g의 분획물을 얻었다. 클로로포름 분획층은 실리카겔(60 ~ 120 mesh) 컬럼을 이용하여 유효성분의 분리를 진행하였으며, 이동상으로는 헥산과 에틸아세테이트의 비율을 조절하여(100:0 -> 60:40) 분리 및 정제를 실시하였다. 전체 57개의 분획물(fraction)을 농축 후 효능 평가(항여드름균 활성, 5-alpha reductase inhibition)를 실시하여, 효과있는 분획물(fraction)층을 확인하여, 세파덱스 LH-20을 이용하여 이동상은 메탄올로 하여 컬럼을 실시하였다. 전체 7개의 분획물을 회수하여 효능이 확인된 분획물 0.044g을 회수하였으며, NMR을 이용하여 분리 동정하였다. 문헌(FUCHINO, Hiroyuki; SATOH, Tetsuya; TANAKA, Nobutoshi. Chemical evaluation of Betula species in Japan. I. Constituents of Betula ermanii. Chemical and pharmaceutical bulletin, 1995, 43.11: 1937-1942.)과 비교하여, 분리된 성분이 루페올 카페이트임을 확인하였으며, 이의 구체적인 화학식은 위의 화학식 2에 나타내었다.
실험예 1 - 5α-리덕테이즈 활성 저해 효과 시험
24시간 절식한 성숙한 스트레그 돌리 랫드(Sprogue-Dawley rat)(생후 7~8주)을 디에틸에테르로 치사시키고 나서, 간장을 빙냉한 크랩스-링거 포스페이트 완충액(Krebs-Ringer phosphate buffer)(pH 7.2)로 관류하였다. 여기에 5배량의 빙냉한 트리스-HCL 완충액(Tri-HCL buffer, pH7.2)를 가하여 호모게나이즈하고, 900Xg, 10분간 원심 분리하였다. 상층을 5000Xg, 10분간 원심분리하고, 그 상층을 9000Xg, 10분간 원심분리할 때 얻은 상층을 효소액으로 사용했다. 효소액은 80℃에서 동결보존 하였다.
트리스 HCL 완충액(Tris-Hcl buffer, pH 7.2) 1.0ml에 테스토스테론 (500ug/ml) 0.3ml, 제조예 1 내지 3에서 준비된 추출물, 루페올 및 루페올 카페이트를 하기 표 1의 농도로 한 0.2ml와 상기 효소액 1.0ml을 혼화하고, NADPH(0.77mg/ml) 0.5ml을 가하여 반응을 개시하고, 37℃에서 30분간 반응시켰다. 디클로로메탄(Dichloromethane) 5ml을 가하여 반응을 정지시켜, 내부 표준물질(p-hydroxybenzoic acid n-hexyl ester, 0.1mg/ml) 0.5ml을 가하여 10분간 진탕하고, 3000rpm에서 10분간 원심분리하였다. 상층을 제거한 후, 디클로로메탄층을 남기고, 여기에 메탄올 (methanol) 5ml을 가하여 고속 액체크로마토그래피(HPLC)용 시료로 하였다.
5α-리덕테이즈 저해율은 HPLC 방법을 이용하여 각 실험군의 테스토스테론의 양을 측정한 뒤 하기 수학식 1의 계산식에 따라 산출하였으며, 그 결과를 표 1에 나타내었다.
Figure 112017054561014-pat00003
* con 0: 노박덩굴 추출물을 가하지 않고, NADPH를 가하기 전에 디클로로메탄을 가해여 반응을 일으키지 않도록 한 것
* con 1: 노박덩굴 추출물을 가하지 않고 수행한 것
시료명 5α-리덕테이즈 저해율(%)
노박추출물(제조예 1) 1000 ppm 34.12 %
노박추출물(제조예 1) 100 ppm 19.88 %
루페올(제조예 2) 100 ppm 28.71 %
루페올(제조예 2) 10ppm 20.91 %
루페올 카페이트(제조예 3) 100ppm 29.10 %
루페올 카페이트(제조예 3) 10ppm 17.53 %
실험예 2 - 항여드름 활성
여드름균인 프로피오니박테리움 아크네스에 대한 살균력 시험을 하기와 같이 실시하였다. 여드름균을 페트리 디쉬(박테리아 배양용 접시)에 접종한 후 3일간 혐기성 배양조에서 배양하고 여드름균인 집락수(N1)를 측정하였다. 그 후에, 제조예 1 내지 3의 시료 샘플의 5% 수용액을 패트리 디쉬에 떨어뜨리고 3일 이상 혐기성 배양조에서 배양시킨 후 집락수(N2)를 다시 측정하고, 하기 수학식 2에 따라 여드름균에 대한 살균률(%)을 계산하였다.
Figure 112017054561014-pat00004
시료명 초기 여드름
균 수		 시료 내 배양한
여드름 균 수		 여드름균에 대한
살균력(%)
노박덩굴
추출물(제조예 1) 1000 ppm		 1.44 x 106 1.11 x 106 22.91%
노박덩굴
추출물(제조예 1)
100 ppm		 1.19 x 106 17.36%
루페올(제조예 2)
100 ppm		 9.99 x 105 30.62%
루페올 카페이트
(제조예 3) 100ppm		 9.04 x 105 37.2%
실험예 3 - 지질생합성 억제 효과
여드름의 발생은 여러 원인이 복합적으로 작용한다. 특히 남성호르몬의 과잉으로 피지선의 분비가 왕성해지고 모낭이 막혀 여드름의 기본 병변인 면포가 형성된다. 따라서, 피지선을 통해 분비되는 피지, 즉 지질의 생합성 억제가 여드름을 개선할 수 있다. 인간 피지선세포(human sebocyte)에 열을 가한 다음, 단백질을 정량하고 항체를 고정시킨 후 c-digit를 이용하여 단백질의 발현(FAS, SREBP-1, PPARγ)을 확인하여 수치화하여 표 3에 나타내었다.
시료명 FAS 저해율(%) SREBP-1 PPARγ저해율(%)
노박추출물(제조예 1) 100 ppm 32.18 34.74 40.23
루페올(제조예 2) 100 ppm 56.41 68.89 65.71
루페올(제조예 2) 10ppm 34.01 47.24 43.95
루페올 카페이트(제조예 3) 100ppm 50.27 48.93 59.08
루페올 카페이트(제조예 3) 10ppm 27.99 30.15 34.27
처방예 1 - 화장수
노박덩굴 추출물을 함유한 화장료 중 화장수의 처방예는 다음 표 4와 같다.
성분 함량
(중량%)
제형예 1 비교제형예 1
노박덩굴 추출물(제조예 1)
글리세린
1.3-부틸렌글리콜
피이지1500
알란토인
DL-판테놀
EDTA-2Na
벤조페논-9
소듐 히아루로네이트
에탄올
옥틱도데세스-16
폴리솔베이트 20
방부제, 향, 색소
증류수		 -
글리세린
1.3-부틸렌글리콜
피이지1500
알란토인
DL-판테놀
EDTA-2Na
벤조페논-9
소듐 히아루로네이트
에탄올
옥틱도데세스-16
폴리솔베이트 20
방부제, 향, 색소
증류수		 3.0
5.0
3.0
1.0
0.1
0.3
0.02
0.04
5.0
10.0
0.2
0.2
미량
잔량
합계 100
처방예 2 - 크림
노박덩굴 추출물 중 제조예 2의 루페올을 함유한 화장료 중 크림의 처방예는 다음 표 5와 같다.
성분 함량
(중량%)
제형예 2 비교제형예 2
노박덩굴 추출물(제조예 2)
친유형 모노스테아린산글리세린
세테아릴알콜
스테아린산
밀납
폴리솔베이트 60
솔비탄스테아레이트
경화식물유
스쿠알란
광물유
트리옥타노인
디메치콘
소듐마그네슘실리케이트
글리세린
베타인
트리에타올아민
소듐히아루로네이트
방부제, 향, 색소
증류수		 -
친유형 모노스테아린산글리세린
세테아릴알콜
스테아린산
밀납
폴리솔베이트 60
솔비탄스테아레이트
경화식물유
스쿠알란
광물유
트리옥타노인
디메치콘
소듐마그네슘실리케이트
글리세린
베타인
트리에타올아민
소듐히아루로네이트
방부제, 향, 색소
증류수		 3.0
2.0
2.2
1.5
1.0
1.5
0.6
1.0
3.0
5.0
5.0
1.0
0.1
5.0
3.0
1.0
4.0
미량
잔량
합계 100
처방예 3 - 크림
노박덩굴 추출물 중 제조예 3의 루페올 카페이트를 함유한 화장료 중 크림의 처방예는 다음 표 6과 같다.
성분 함량
(중량%)
제형예 3 비교제형예 3
노박덩굴 추출물(제조예 3)
친유형 모노스테아린산글리세린
세테아릴알콜
스테아린산
밀납
폴리솔베이트 60
솔비탄스테아레이트
경화식물유
스쿠알란
광물유
트리옥타노인
디메치콘
소듐마그네슘실리케이트
글리세린
베타인
트리에타올아민
소듐히아루로네이트
방부제, 향, 색소
증류수		 -
친유형 모노스테아린산글리세린
세테아릴알콜
스테아린산
밀납
폴리솔베이트 60
솔비탄스테아레이트
경화식물유
스쿠알란
광물유
트리옥타노인
디메치콘
소듐마그네슘실리케이트
글리세린
베타인
트리에타올아민
소듐히아루로네이트
방부제, 향, 색소
증류수		 3.0
2.0
2.2
1.5
1.0
1.5
0.6
1.0
3.0
5.0
5.0
1.0
0.1
5.0
3.0
1.0
4.0
미량
잔량
합계 100
처방예 4 - 에센스
노박덩굴 추출물을 함유한 화장료 중 에센스의 처방예는 다음 표 7과 같다.
성분 함량
(중량%)
제형예 4 비교제형예 4
노박덩굴 추출물(제조예1)
글리세린
베타인
피이지 1500
알란토인
DL-판테놀
이.디.티.에이-2Na
벤조페논 - 9
히드록시에칠 셀룰로오스
소듐히아루로네이트
카르복시비닐폴리머
트리에탄올아민
옥틸도데칸올
옥틸도데세스 -16
에탄올
방부제, 향, 색소
증류수		 -
글리세린
베타인
피이지 1500
알란토인
DL-판테놀
이.디.티.에이-2Na
벤조페논 - 9
히드록시에칠 셀룰로오스
소듐히아루로네이트
카르복시비닐폴리머
트리에탄올아민
옥틸도데칸올
옥틸도데세스 -16
에탄올
방부제, 향, 색소
증류수		 3.0
10.0
5.0
2.0
0.1
0.3
0.02
0.04
0.1
8.0
0.2
0.18
0.3
0.4
6.0
미량
잔량
합계 100
실시예 1 - 노박덩굴 추출물을 함유하는 화장료의 피지분비 억제효과
실험은 제형예 2, 비교제형예 2 및 제형예 3을 이용하여 실험하였다. A 그룹에는 노박덩굴 추출물에서 분리한 루페올이 함유된 제형예 2의 크림을, B 그룹에는 노박덩굴 추출물이 함유되지 않은 비교제형예 2의 크림을, C 그룹에는 노박덩굴 추출물에서 분리한 루페올 카페이트가 함유된 실시예 3의 크림을 1일 2회 매일 아침, 저녁 세안 후 4주간 사용하도록 하였다. 피지 측정은 세안 후 30분간 항온, 항습실에서 안정시킨 후 피지측정기(Sebumeter)를 이용하여, 이마에서 피지량을 측정하였다. 시험을 위한 크림을 사용하기 전 피지량을 초기값으로 설정하였으며, 해당 유연 화장수를 지속적으로 사용하면서 매주 1회 4주간 피지량의 변화를 측정하였다. 본 발명의 능실 추출물에 의한 피지량의 변화는 초기 피지량과 비교하여 피지 억제 효능 여부를 판정하였으며, 그 결과는 표 8에 나타내었다.
피지
분비량
(g/㎠/h)		 제형예2
그룹 A		 비교제형예2
그룹 B		 제형예 3
그룹 C
초기값 201.30 ± 11.7 206.10 ± 10.90 211.07 ± 9.97
2주 151.24 ± 14.3 181.83 ± 12.37 147.38 ± 11.97
4주 134.27 ± 12.5 167.23 ± 11.48 130.84 ± 16.13
본 발명의 노박덩굴 추출물에서 분리한 루페올을 함유한 제형예 2의 크림과 루페올 카페이트를 함유한 제형예 3은 아무것도 함유하지 않은 비교제형예 2와 비교하였을 때 시간이 지남에 따라 피지 분비를 효과적으로 감소시켰다. 따라서, 본 발명의 루페올 또는 루페올 카페이트를 함유하는 노박덩굴 추출물은 피지 분비를 효과적으로 감소시킴으로써 피지의 과잉 분비로 인해 여드름이 발생하는 것을 방지할 수 있을 것으로 예측되어진다.
이제까지 본 발명에 대하여 그 바람직한 실시예들을 중심으로 살펴보았다. 본 발명이 속하는 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자는 본 발명이 본 발명의 본질적인 특성에서 벗어나지 않는 범위에서 변형된 형태로 구현될 수 있음을 이해할 수 있을 것이다. 그러므로 개시된 실시예들은 한정적인 관점이 아니라 설명적인 관점에서 고려되어야 한다. 본 발명의 범위는 전술한 설명이 아니라 특허청구범위에 나타나 있으며, 그와 동등한 범위 내에 있는 모든 차이점은 본 발명에 포함된 것으로 해석되어야 할 것이다.

Claims (6)

  1. 에탄올 수용액으로 추출된 노박덩굴(Celastrus orbiculatus) 추출물을 유효성분으로 포함하는 여드름 완화 및 피지 분비 억제 효과를 갖는 화장료 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 노박덩굴 추출물은 루페올(lupeol) 또는 루페올 카페이트(lupeol caffeate)를 포함하는, 여드름 완화 및 피지 분비 억제 효과를 갖는 화장료 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 상기 화장료 조성물은 여드름균인 프로피오니박테리움 아크네스(Propionibacterium acnes)를 억제하는 것인, 여드름 완화 및 피지 분비 억제 효과를 갖는 화장료 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 상기 화장료 조성물은 5α-리덕테이즈 억제 효과를 갖는, 여드름 완화 및 피지 분비 억제 효과를 갖는 화장료 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 상기 노박덩굴 추출물은 화장료 조성물의 전체 중량에 대해서 0.0001 ~ 30.0 중량%로 함유되는, 여드름 완화 및 피지 분비 억제 효과를 갖는 화장료 조성물.





  6. 삭제
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