KR101903368B1 - 지성 피부를 치료하기 위한 (에톡시-히드록시 페닐)알킬 케톤 또는 에톡시 히드록시 알킬 페놀 화합물의 용도 - Google Patents

지성 피부를 치료하기 위한 (에톡시-히드록시 페닐)알킬 케톤 또는 에톡시 히드록시 알킬 페놀 화합물의 용도 Download PDF

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Abstract

본 발명은 지성 피부 또는 지성 경향의 피부 및/또는 이와 관련된 미용 피부 결함을 치료하고/하거나 예방하기 위한 미용 방법에 관한 것이다. 방법은 피부에의 조성물의 국소 적용을 포함하고, 상기 조성물은 미용학적으로 허용되는 매질에 화학식 (I) 의 하나 이상의 화합물을 함유하고, 식 중 R 은 수소 원자, 또는 선형 또는 분지형, 포화 또는 불포화 C1-C6 탄화수소 라디칼이고; R' 는 히드록실기로 임의로 치환되는, 선형 또는 분지형, 포화 또는 불포화 C1-C18 탄화수소 라디칼이고, C-X 는 C=O 또는 CH-OH 이다.

Description

지성 피부를 치료하기 위한 (에톡시-히드록시 페닐)알킬 케톤 또는 에톡시 히드록시 알킬 페놀 화합물의 용도 {USE OF (ETHOXY-HYDROXY PHENYL)ALKYL KETONE OR ETHOXY HYDROXY ALKYL PHENOL COMPOUNDS FOR TREATING OILY SKIN}
본 발명은 미용학적으로 허용되는 매질에 바닐린으로부터 유도될 수 있는 화학식 (I) 의 하나 이상의 4-(3-에톡시-4-히드록시페닐)알킬 케톤 또는 2-에톡시-4-히드록시알킬페놀 화합물을 포함하는 조성물의 피부로의 국소 적용을 포함하는, 지성 피부 또는 지성형 피부 및/또는 관련 피부 미용 결함을 치료하고/하거나 예방하기 위한 미용 방법에 관한 것이다.
본 발명은 또한 지성 피부 또는 지성형 피부 및/또는 관련 피부 미용 결함을 치료하고/하거나 예방하기 위한 제제로서의 상기 화합물의 미용 용도에 관한 것이다.
용어 "피부" 는 두피 및 점막을 포함하는 신체의 전체 피부를 의미한다.
피지는 일반적으로 표피용 모이스처라이저를 구성하고, 표피의 항상성, 특히 표피 세포의 증식 및/또는 분화와 관련될 수 있다.
이는 모낭지선 단위의 충수를 구성하는 피지샘으로부터의 자연 생성물이다. 이는 특별하게는 지질의 다소간의 복합 혼합물이다. 일반적으로, 피지샘은 스쿠알렌, 트리글리세리드, 지방족 왁스, 콜레스테롤 왁스 및 가능하게는 유리 콜레스테롤을 생성한다 (Stewart, M. E., Semin Dermatol, 11, 100-105 (1992)). 박테리아 리파아제의 작용은 유리 지방산으로 형성된 트리글리세리드의 가변적인 비율을 변화시킨다.
피지 세포는 피지샘의 형질전환 세포를 구성한다. 피지의 생성은 이 세포의 최종 분화 프로그램과 관련된다. 이러한 분화 과정에서, 피지 세포의 대사 활성화는 필수적으로 지질의 생합성 (지방생성) 및 보다 상세하게는 지방산 신합성을 중심으로 진행된다.
과다지루성 또는 지성 피부는 특히 과량의 분비 및 피지의 과량 배출을 특징으로 한다. 일반적으로, 이마에서 측정된 200 ㎍/㎠ 초과의 피지 수준은 이러한 지성 피부의 특징인 것으로 간주된다.
이러한 피부는 또한 박리의 부족, 번들거리는 안색, 두꺼운 피부 감촉, 팽창된 모공 또는 불규칙한 기복 (이의 외부 표시는 피부 결점 또는 미용 결함으로서 느껴짐) 과 관련된다. 모공의 외양 및/또는 가시성은 또한 지성 피부의 특징이다. 피부의 반짝임은 또한 모공의 팽창과 관련되고, 이에서 팽창된 모공의 크기를 감소시키기 위한 활성제의 발견에 관심이 모여진다.
과다지루성을 해결하기 위해, 피부에의 국소 적용에 의해 피지 세포의 지방 생성을 감소시키고 결과적으로 피지의 생성을 제한할 수 있는 다양한 화합물이 이미 제공되고 있다. 과다지루성을 위해 현재 이용가능한 치료는 특히 특정 국소 도포제, 예를 들어 레티노이드 및 벤조일 페옥시드를 사용한 자극 효과와 같은, 대개 이들과 관련된 부작용과 관련하여 완전하게 만족스럽지 않다.
따라서 지성 피부 또는 지성형 피부 및/또는 관련된 미용 결함에 대한 유익한 미용 작용을 발휘할 수 있는 신규한 활성제를 가질 필요성이 존재한다.
또한, 지성 두피 조건에서 유익한 미용 작용을 발휘할 수 있는 이용가능한 신규한 활성제를 가질 필요성이 존재한다.
본 발명의 목적은 이러한 필요성을 충족시키는 것이다.
출원인 회사는 놀랍게도 예상외로 본 발명에 따른 화학식 (I) 의 하나 이상의 화합물의 용도가 상술한 단점 없이 지성 피부 또는 지성형 피부 및/또는 관련된 피부 미용 결함을 효과적으로 예방하고/하거나 치료하는데 유용할 수 있음을 밝혀내었다.
이러한 발견은 본 발명의 토대를 형성한다.
본 발명의 주제는 따라서 미용학적으로 허용되는 매질에 화학식 (I) 의 하나 이상의 화합물을 포함하는 조성물의 피부에의 국소 적용을 포함하는, 지성 피부 또는 지성형 피부 및/또는 관련 피부 미용 결함을 치료하고/하거나 예방하기 위한 미용 방법에 관한 것이다:
Figure 112013098841963-pct00001
[식 중,
- R 은 수소 원자 또는 포화 또는 불포화 및 선형 또는 분지형 C1-C6 탄화수소 라디칼을 나타내고;
- R' 는 히드록실기로 임의로 치환되는 포화 또는 불포화 및 선형 또는 분지형 C1-C18 탄화수소 라디칼을 나타내고,
- C-X 는 C=O 또는 CH-OH 를 나타냄].
본 발명의 다른 주제는 지성 피부 또는 지성형 피부 및/또는 관련 피부 미용 결함을 치료하고/하거나 예방하기 위한 제제로서의 화학식 (I) 의 하나 이상의 화합물의 미용 용도이다:
Figure 112013098841963-pct00002
[식 중,
- R 은 수소 원자 또는 포화 또는 불포화 및 선형 또는 분지형 C1-C6 탄화수소 라디칼을 나타내고;
- R' 는 히드록실기로 임의로 치환되는 포화 또는 불포화 및 선형 또는 분지형 C1-C18 탄화수소 라디칼을 나타내고,
- C-X 는 C=O 또는 CH-OH 를 나타냄].
이러한 용도에 따르면, 화학식 (I) 의 화합물은 유리하게는 미용학적으로 허용되는 매질을 포함하는 조성물에 존재한다.
본 발명의 의미 내에서, 용어 "예방" 은 특정 현상의 외부 표시의 위험 또는 가능성을 감소시키는 사실을 의미하는 것으로 이해된다.
증상
본 발명의 화합물은 유리하게는 지성 피부 또는 지성형 피부 및/또는 관련 피부 미용 결함을 치료하고/하거나 예방하기 위한 목적을 위해 사용될 수 있다.
본 발명은 두피, 바람직하게는 얼굴, 목둘레, 목, 팔 및 팔뚝의 피부, 심지어 보다 바람직하게는 얼굴 (특히 이마, 코, 볼 및 턱), 목둘레 및 목의 피부를 포함하는 신체의 모든 피부를 대상으로 한다.
하나의 구현예에 따르면, 피부 미용 결함은 과다지루성로 인한 피부 결점 및/또는 두피 장애로부터 선택될 수 있다.
특히 본 발명으로 고려되는 과다지루성, 또는 지성 피부의 피부 미용 표시는 번들거리고/거나 두꺼운 피부 및/또는 팽창된, 사실상 특정 경우에서 심지어 미세 각성 골편 또는 면포로 충전된 모낭 개구 또는 모공을 갖는 피부일 수 있다. 지성 피부는 대개 낙설의 결핍 및 두꺼운 피부 촉감과 관련된다.
지성 피부 또는 지성형 피부의 피부 미용 징후, 또는 결점은 특히 두꺼운 피부 촉감, 빛나거나 번들거리는 피부, 팽창된 모낭 개구 또는 모공을 나타내는 피부, 각성 골편 또는 면포로 충전된 모낭 개구를 나타내는 피부, 불규칙한 기복을 나타내는 거친 피부 또는 피부, 또는 안색의 악화를 나타내는 피부로부터 선택될 수 있다.
지성 피부 또는 지성형 피부는 탁한, 불균일하거나 칙칙한 안색과 같은, 피부의 안색의 악화를 나타낼 수 있다.
미용 방법
본 발명은 특히 지성 피부 또는 지성형 피부 및/또는 관련된 피부 미용 결함을 나타내는 사람 전용의 미용 방법에 관한 것이다.
본 발명의 미용 치료 방법과 관련된 사람은 당연히 앞서 정의된 미용 관리 지표 중 하나 이상을 나타내거나 나타낼 수 있는 사람이다.
본 발명의 방법은 지성 피부 또는 지성형 피부 및 특히 앞서 정의된 바와 같은 피부의 미용 결함을 치료할 수 있다.
바람직하게는, 본 발명에 따른 방법은 얼굴 피부, 및/또는 두피에의 본 발명에 따른 조성물의 국소 적용을 포함할 것이다.
본 발명에 따른 방법은 매우 특히 하기 용도로 입증될 수 있다:
- 지성 피부 또는 지성형 피부의 미용 결함을 예방하고/하거나 치료하기 위한 용도,
- 팽창된 모낭 개구 또는 모공을 나타내는 피부를 예방하고/하거나 치료하기 위한, 특히 모공의 외양 및/또는 가시성을 감소시키기 위한, 특히 모공을 협소하게 하고/하거나 모공의 크기를 감소시키고/거나 가시적인 모공의 수를 감소시키기 위한 용도,
- 각성 골편 또는 면포로 충전된 모낭 개구 또는 모공을 나타내는 피부를 예방하고/하거나 치료하기 위한 용도,
- 거친 피부 또는 불규칙적인 기복을 나타내는 피부를 예방하고/하거나 치료하기 위한 용도,
- 탁한, 불균일하거나 칙칙한 안색과 같은, 피부의 안색의 악화를 예방하고/하거나 치료하기 위한 용도,
- 빛나거나 번들거리는 피부를 예방하고/하거나 치료하기 위한 (피부의 번들거림을 감소시키기 위한) 용도,
- 과량의 배출 및/또는 피지의 분비와 관련된 두피의 미용 결함을 예방하고/하거나 치료하기 위한 용도, 또는
- 피부 또는 두피의 안락함을 개선하기 위한 용도.
이러한 모든 증상은 익히 공지된 기술에 따라 당업자에 의해 용이하게 측정될 수 있다.
모공의 외양 및/또는 가시성은 당업자에게 공지된, 특히 출원 WO2011/114010 에 공개된 지침에 따른 기술에 의해 측정될 수 있다. 예를 들어, 모공의 크기는 하기 논문에 기재된 프로토콜에 따라 Dermascore
Figure 112013098841963-pct00003
device 를 사용하여 측정될 수 있다: Quantification of facial pores using image analysis, Ghislain Francois et al., Cosmetic Dermatology, Vol. 22, No. 9, pages 457-463.
모공의 외양 및/또는 가시성의 측정은 또한 하기 4 개의 값을 갖는 크기를 사용하여 기록한 활성제를 포함하는 조성물로 처리한 반면의 얼굴 (플라시보로 처리한 반면의 얼굴에 대조함) 에 대해 치료한 상이한 날에서의 이마에의 모공의 크기를 측정함으로써 수행될 수 있다:
값 = 0: 관찰된 모공 없음
값 = 1: 관찰된 작은-크기의 모공
값 = 2: 관찰된 중간-크기의 모공
값 = 3: 관찰된 큰-크기의 모공.
따라서 활성제로 처리된 반면의 얼굴에 대해 기록한 값 및 플라시보로 처리된 반면의 얼굴에 대해 기록된 값 사이에서 수득한 값△ 에서의 차이점을 계산할 수 있었다.
피부의 광택 또는 번들거림은 특히 출원 FR 2 881 643 B1 및 FR 2 952 299 B1 에 공개된 지침에 따른 당업자에게 공지된 기술에 의해 측정될 수 있다. 예를 들어, 광택은 4 개의 값을 갖는 크기를 사용하여 기록한 활성제를 포함하는 조성물로 처리한 반면의 얼굴 (플라시보로 처리한 반면의 얼굴에 대조함) 에 대해 치료한 상이한 날 (총 45 일) 에서의 이마에 대해 가시적으로 평가함으로써 수행될 수 있다:
값 = 0: 관찰된 광택 없음
값 = 1: 약간의 광택
값 = 2: 중간의 광택
값 = 3: 강한 광택.
활성제로 처리된 반면의 얼굴에 대해 기록한 값 및 플라시보로 처리된 반면의 얼굴에 대해 기록된 값 사이에서 수득한 값△ 에서의 차이점을 계산할 수 있었다.
매티파잉 (덜 번들거림) 효과는 또한 반사측정계를 사용하여 정반사 대 확산 반사의 비 R 을 측정함으로써 평가될 수 있다. 2 이하의 R 에 대한 값은 일반적으로 매티파잉 효과를 표현하였다.
피부의 안색은 특히 출원 WO2011/070508 의 실시예 1 에 공개된 지침에 따라 당업자에게 공지된 기술에 의해 측정될 수 있다. 예를 들어, 얼굴의 안색의 광도는 0 내지 4 의 크기에 따라 플라시보에 대조되는 활성제를 포함하는 조성물의 적용 후 조사하는 피부과 의사에 의해 가시적으로 평가될 수 있다 (0 = 매우 빛남; 1 = 빛남; 2 = 칙칙하지도 빛나지도 않음; 3 = 칙칙함; 4 = 매우 칙칙함).
화학식 (I) 의 화합물
본 발명에 따른 화합물은 이에 따라 화학식 (I) 에 해당한다:
Figure 112013098841963-pct00004
[식 중:
- R 은 수소 원자 또는 포화 또는 불포화된 (알킬 또는 알케닐) 및 선형 또는 분지형 C1-C6 탄화수소 라디칼을 나타내고;
- R' 는 포화 또는 불포화 (알킬 또는 알케닐) 및 선형 또는 분지형 C1-C18 탄화수소 라디칼 (이는 히드록실기로 임의로 치환됨) 을 나타내고;
- C-X 는 C=O 또는 CH-OH 를 나타냄].
바람직하게는, R 은 H, 메틸 또는 에틸을 나타낸다.
바람직하게는, R' 은 포화된 선형 C1-C6 또는 불포화 선형 C2-C6 탄화수소 라디칼 (이는 히르록실기로 임의로 치환됨) 을 나타낸다.
바람직하게는, 화학물은 화학식 (I) 에 따르고, 식 중:
- C-X 는 C=O 를 나타내고, R = H 이고, R' 은 선형 C1-C6 알킬 라디칼 (이는 OH 로 임의로 치환됨) 을 나타내고, 바람직하게는 R' = 메틸 또는 에틸이고; 또는
- C-X 는 CH-OH 를 나타내고, R = H 이고, R' 은 선형 C1-C6 알킬 라디칼 (이는 OH 로 임의로 치환될 수 있음) 을 나타내고; 바람직하게는, R' = 메틸 또는 에틸임].
특히 하기 화합물 (1), (2) 및 (3) 를 언급할 수 있다:
Figure 112013098841963-pct00005
4-(3-에톡시-4-히드록시페닐)부탄-2-온
Figure 112013098841963-pct00006
5-(3-에톡시-4-히드록시페닐)펜탄-3-온
Figure 112013098841963-pct00007
2-에톡시-4-(3-히드록시부틸)페놀.
화합물 (1) 이 바람직하다:
Figure 112013098841963-pct00008
4-(3-에톡시-4-히드록시페닐)부탄-2-온
물론, 화학식 (I) 의 화합물의 혼합물이 사용될 수 있다.
화학식 (I) 의 화합물은 그의 일반 지식에 기초하여 당업자에 의해 용이하게 제조될 수 있다. 특히 하기 참고 문헌을 언급할 수 있다: J. Asian Natural Products Research, 2006, 8(8), 683-688; Helv. Chimica Acta, 2006, 89(3), 483-495; Chem. Pharm. Bull., 2006, 54(3), 377-379; and Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14(5), 1287-1289.
이는 하기 방법으로 에틸바닐린으로부터 제조될 수 있다:
Figure 112013098841963-pct00009
CHOH 를 나타내는 C-X 를 가진 화학식 (I) 의 화합물은 C-X 가 예를 들어 Ru/C 또는 NaBH4 와의 환원에 의해 C=O 를 나타내는 해당 화합물의 환원에 의해 수득될 수 있다.
화학식 (I) 의 화합물, 단독 또는 혼합물은 존재하는 조성물의 총 중량에 대해 0.1 중량% 내지 10 중량%, 특히 0.5 중량% 내지 5 중량% 의 비율로 사용될 수 있다.
조성물
본 발명에 따른 조성물은 유리하게는 화장품이다.
조성물은 세정되거나 도포되는 케어 및/또는 세정 및/또는 세척 및/또는 메이크업 조성물일 수 있다. 바람직하게는, 이는 도포형 케어 조성물일 것이다. 조성물이 각질제거제 또는 연마용 충전재를 포함하는 경우, 이는 바람직하게는 세정형 조성물일 것이다.
본 발명에 따른 조성물은 유리하게는 얼굴 (특히 이마, 코, 볼 또는 턱) 및/또는 두피에서의 국소 적용을 위한 것으로 의도된다.
본 발명에 따른 조성물은 미용학적으로 허용되는 매질을 포함하고, 즉, 상기 매질은 피부, 손톱, 점막, 조직 및 머리카락에 사용될 수 있고, 이는 불쾌한 냄새, 색상 또는 외양을 가지지 않고, 이는 사용자에게 허용될 수 없는 임의의 얼얼함, 긴장 또는 발적을 일으키지 않는다.
바람직하게는, 상기 매질은 물 및/또는 하나 이상의 미용학적으로 허용되는 유기 용매를 포함한다. 유기 용매는 선형 또는 분지형 C1-C6 모노알코올, 예컨대 에탄올, 이소프로판올, tert-부탄올 또는 n-부탄올; 폴리올 예컨대 글리세롤, 프로필렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 (또는 2-메틸-2,4-펜탄디올) 및 폴리에틸렌 글리콜; 폴리올 에테르, 예컨대 디프로필렌 글리콜 모노에틸 에테르; 및 이의 혼합물로부터 선택될 수 있다.
바람직하게는, 본 발명에 따라 사용되는 미용 조성물은 미용 조성물의 총 중량에 대해 0.05 중량% 내지 60 중량%, 바람직하게는 0.5 중량% 내지 50 중량%, 심지어 1 중량% 내지 40 중량% 범위의 유기 용매의 양을 포함한다.
본 발명의 바람직한 구현예에 따라, 조성물은 바람직하게는 4 내지 7 의 피부의 것에 근접한 pH 를 가진다.
본 발명에 따른 조성물은 국소 적용을 위해 종래에 사용되는 모든 제형 형태, 특히 수성 또는 수성/알코올 용액, 수중유 (O/W) 또는 유중수 (W/O) 또는 다중 (삼중: W/O/W 또는 O/W/O) 에멀젼, 수성겔 또는 소구체를 사용한 수성상에서의 지방상의 분산액의 형태로 제공될 수 있고, 이러한 소구체는 이온성 및/또는 비이온성 유형 (리포좀, 니오좀 또는 올레오좀) 의 지질 소낭일 수 있다. 이러한 조성물은 통상의 방법에 따라 제조된다.
부가적으로, 본 발명에 따른 조성물은 거의 유체일 수 있고, 백색 또는 착색된 크림, 연고, 밀크, 로션, 혈청, 페이트스, 포밍겔, 케어 제품, 토너 또는 폼의 외양을 가질 수 있다. 이는 또한 고체 형태, 예를 들어 막대 형태로 제공될 수 있다.
본 발명에 따라 사용되는 조성물이 오일상을 포함하는 경우, 이는 바람직하게는 하나 이상의 오일을 포함한다. 이는 추가적으로 다른 지방 물질을 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 오일로서 예를 들어 하기를 언급할 수 있다:
- 동물 유래의 탄화수소 오일, 예컨대 퍼히드로스쿠알렌;
- 식물 유래의 탄화수소 오일, 예컨대 4 내지 10 개의 탄소 원자를 포함하는 지방산의 액체 트리글리세리드, 예컨대 헵탄 또는 옥탄산 트리글리세리드, 또는 대안적으로 예를 들어, 해바리기유, 옥수수유, 대두유, 오이유, 포도씨유, 참기름, 헤이즐넛유, 살구씨유, 마카다미아씨유, 아라라 오일, 캐스터 오일, 아보카도 오일, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 예컨대 Stearineries Dubois 에 의해 시판되는 것 또는 Dynamit Nobel 에 의해 명칭 Miglyol 810, 812 및 818 하에 시판되는 것, 호호바 오일 또는 쉐어 버터 오일;
- 특히 지방산의 합성 에스테르 및 에테르, 예컨대 식 R'COOR2 및 R'OR2 (식 중, R' 은 8 내지 29 개의 탄소 원자를 포함하는 지방산의 잔기를 나타내고, R2 는 3 내지 30 개의 탄소 원자를 포함하는 분지형 또는 비분지형 탄화수소 사슬을 나타냄) 의 오일, 예를 들어 퍼셀린 오일, 이소노닐 이소노나노에이트, 이소프로필 미리스테이트, 2-에틸헥실 팔미테이트, 2-옥틸도데실 스테아레이트, 2-옥틸도데실 에루케이트 또는 이소스테아릴 이소스테아레이트; 히드록실화된 에스테르, 예컨대 이소스테아릴 락테이트, 옥틸 히드록시스테아레이트, 옥틸도데실 히드록시스테아레이트, 디이소스테아릴 말레이트, 트리이소세틸 시트레이트 또는 지방 알코올의 헵타노에이트, 옥타노에이트 또는 데카노에이트; 폴리올 에스테르, 예컨대 프로필렌 글리콜 디옥타노에이트, 네오펜틸 글리콜 디헵타노에이트 및 디에틸렌 글리콜 디이소노나노에이트; 및 펜타에리트리톨 에스테르; 예컨대 펜타에리트리틸 테트라이소스테아레이트;
- 미네랄 또는 합성 유래의 선형 또는 분지형 탄화수소, 예컨대 휘발성 또는 비휘발성인 액체 파라핀, 및 이의 유도체, 페트로라텀, 폴리데센 또는 수소화된 폴리이소부텐, 예컨대 팔레암 오일;
- 8 내지 26 개의 탄소 원자를 갖는 지방 알코올, 예컨대 세틸 알코올, 스테아릴 알코올 및 이의 혼합물 (세테아릴 알코올), 옥틸도데칸올, 2-부틸옥탄올, 2-헥실데칸올, 2-운데실펜타데칸올, 올레일 알코올 또는 리놀레일 알코올;
- 부분적인 탄화수소계 및/또는 실리콘계 플루오로 오일, 예컨대 문헌 JP-A-2-295 912 에 기재된 것;
- 실리콘 오일, 예컨대 주변 온도에서 액체 또는 페이스티인 선형 또는 시클릭 실리콘 사슬을 갖는 휘발성 또는 비휘발성 폴리메틸실옥산 (PDMS), 특히 시클로폴리디메틸실옥산 (시클로메티콘), 예컨대 시클로헥사실옥산; 2 내지 24 개의 탄소 원자를 갖고 부착되거나 실리콘 사슬의 말단에 있는 알킬, 알콕시 또는 페닐기를 포함하는 폴리디메틸실옥산; 또는 페닐화된 실리콘, 예컨대 페닐 트리메티콘, 페닐 디메티콘, 페닐(트리메틸실옥시)디페닐실옥산, 디페닐 디메티콘, 디페닐(메틸디페닐)트리실옥산, (2-페닐에틸)트리메틸실옥시실리케이트 및 폴리메틸페닐실옥산;
- 이의 혼합물.
앞서 언급한 오일의 리스트에서, 탄화수소 오일은 주로 탄소 및 수소 원자를, 그리로 임의로 에스테르, 에테르, 플루오로, 카르복실산 및/또는 알코올기를 현저하게 포함하는 임의의 오일을 의미하는 것으로 이해된다.
오일상에 존재할 수 있는 다른 지방 물질은 예를 들어 8 내지 30 개의 탄소 원자를 포함하는 지방산, 예컨대 스테아르산, 라우르산, 팔미트산 및 올레산; 예컨대 라놀린 왁스, 밀랍, 카나우바 왁스 또는 칸델릴라 왁스, 파라핀 왁스, 리그니트 왁스 또는 미정질 왁스, 세레신 또는 오조케라이트, 합성 왁스, 예컨대 폴리에틸렌 왁스 또는 피셔-트롭쉬 왁스; 실리콘 수지, 예컨대 트리플루오로메틸-C1 -4-알킬 디메티콘 및 트리플루오로프로필 디메티콘; 및 실리콘 엘라스토머, 예컨대 Shin-Etsu 에 의해 KSG 하에, Dow Corning 에 의해 Trefil, BY29 또는 EPSX 명칭 하에 또는 Grant Industries 에 의해 Gransil 명칭 하에 시판되는 제품이다.
이러한 지방 물질은 예를 들어 균일성 또는 촉감의 원하는 특성을 갖는 조성물을 제조하기 위해 당업자에 의해 다양한 방법으로 선택될 수 있다.
본 발명의 특정 구현예에 따라, 본 발명의 조성물은 유중수 (W/O) 또는 수중유 (O/W) 에멀젼이다. 에멀젼의 오일상의 비율은 조성물의 총 중량에 대해 5 중량% 내지 80 중량%, 바람직하게는 5 중량% 내지 50 중량% 이다.
에멀젼은 일반적으로 단독 또는 혼합물로서 사용되는 양쪽성, 음이온성, 양이온성 또는 비이온성 유화제로부터 선택되는 하나 이상의 유화제 및 임의로 보조-유화제를 포함한다. 유화제는 적절하게는 수득된 (W/O 또는 O/W) 일 수 있는 에멀젼에 따라 선택된다. 유화제 및 보조-유화제는 일반적으로 조성물의 총 중량에 대해 0.3 중량% 내지 30 중량%, 바람직하게는 0.5 중량% 내지 20 중량% 범위의 비율로 조성물에 존재한다.
예를 들어 유화제로서 디메티콘 코폴리올의 W/O 에멀젼, 예컨대 Dow Corning 에 의해 명칭 DC 5225 C 하에 시판되는 시클로메티콘 및 디메티콘 코폴리올의 혼합물, 및 알킬 디메티콘 코폴리올, 예컨대 Dow Corning 에 의해 명칭 Dow Corning 5200 Formulation Aid 하에 시판되는 라우릴 메티콘 코폴리올 및 Goldschmidt 에 의해 명칭 Abil EM 90R 하에 시판되는 세틸 디메티콘 코올리올을 언급할 수 있다. 또한 W/O 에멀젼에 대한 계면활성제로서 하나 이상의 옥시알킬렌화된 기를 포함하는 고체 가교된 오르가노폴리실옥산 엘라스토머, 예컨대 문헌 US-A-5 412 004 의 실시예 3, 4, 및 8 및 문헌 US-A-5 811 487 의 실시예의 과정에 따라 수득된 것, 특히 특허 US-A-5 412 004 의 실시예 3 (합성 실시예) 의 제품, 및 예컨대 Shin-Etsu 에 의한 참조 KSG 21 하에 시판되는 제품을 사용할 수 있다.
예를 들어 O/W 에멀젼에 대한 유화제로서 비이온성 유화제, 예컨대 지방산 및 글리세롤의 옥시알킬렌화된 (보다 특별하게는 폴리옥시에틸렌화된) 에스테르; 지방산 및 소르비탄의 옥시알킬렌화된 에스테르; 지방산의 옥시알킬렌화된 (옥시에틸렌화된 및/또는 옥시프로필렌화된) 에스테르; 지방 알코올의 옥시알킬렌화된 (옥시알킬렌화된 및/또는 옥시프로필렌화된) 에테르; 당 에스테르, 예컨대 수크로오스 스테아레이트; 및 이의 혼합물, 예컨대 글리세롤 스테아레이트 및 PEG-40 스테아레이트의 혼합물을 언급할 수 있다.
본 발명에 따른 조성물은 또한 화장품 분야에서 시판되는 보조제, 예컨대 친수성 또는 친유성 겔화제, 보존제, 물, 용매, 향수, 충전재, UV-차단제, 탈취제, 착색제, 염기제, 산, 또는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성 계면활성제를 포함할 수 있다.
이러한 다양한 보조제의 양은 고려되는 기술분야에서 종래에 사용되는 것, 예를 들어 조성물의 총 중량의 0.01% 내지 20% 이다. 이의 특징에 좌우되어, 이의 보조제는 지방상으로, 수성상 및/또는 지질 소포로 주입될 수 있다.
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 충전재로서, 예를 들어 염료에 부가하여 실리카 분말; 탈크; 폴리아미드 입자 및 특히 명칭 Orgasol 하에 Atochem 에 의해 시판되는 것; 폴리에틸렌 분말; 아크릴 공중합체에 기초한 미소구체, 예컨대 명칭 Polytrap 하에 Dow Corning 에 의해 시판되는 에틸렌 글리콜 디메타크릴레이트/라우릴 메타크릴레이트 공중합체로 제조된 것; 팽창 분말, 예컨대 중공 미소구체, 특히 Kemanord Plast 에 의해 명칭 Expancel 하에 시판되거나, Matsumoto 에 의해 명칭 Micropearl F 80 ED 하에 시판되는 미소구체; 규소 수지 마이크로비드, 예컨대 Toshiba Silicone 에 의해 명칭 Tospearl 하에 시판되는 것; 및 이의 혼합물을 언급할 수 있다.
친수성 또는 친유성 겔화제로서 특히 카보폴, 루비겔, 호스타세린 AMPS, 시뮬겔, 세피겔, 잔탄검, 구아검, 셀룰로오스 검, 알지네이트 및 이의 혼합물을 언급할 수 있다. 또한 헥토라이트를 언급할 수 있다.
물론, 당업자는 본 발명에 따른 화학식 (I) 의 화합물의 유리한 특성이 예상된 첨가에 의해 악영향을 받지 않도록, 또는 실질적으로 악영향을 받지 않도록 이 또는 이의 임의의 부가적인 성분 및/또는 활성제 및/또는 이의 양을 선택하는데 주의할 것이다.
본 발명에 따른 조성물은 피부에 또는 대안적으로 피부에 국소적으로 적용되도록 의도되는 폐쇄성 또는 비폐쇄성의 화장 지지체에 적용될 수 있다. 특히 화장 지지체의 비제한적인 예로서 패치, 와이프, 롤온 및 펜을 언급할 수 있다.
본 발명에 따른 조성물은 특정 구현예에 따라 화학식 (I) 의 화합물에 부가하여 지성 피부 또는 지성형 피부의 케어를 위한 하나 이상의 추가적인 활성제를 포함할 수 있다.
지성 피부의 케어를 위한 추가적인 활성제
본 발명의 맥락에서, 표현 "지성 피부의 케어를 위한 추가적인 활성제" 는 자체로서, 즉 이를 활성화시키기 위한 외용제의 개입을 요구하지 않고 하기일 수 있는 생물학적 활성을 가지는 화합물을 의미하는 것으로 이해된다:
- 박리 활성 (면포가 개방되게 함), 및/또는
- 항균 활성 (특히 P. acnes 에 대해), 및/또는
- 진정 또는 소염 활성, 및/또는
- 피지-조절 활성, 및/또는
- 항산화 활성 (스쿠알렌이 산화되고 면포가 형성되는 것을 방지함)
- 치료 활성
- 수렴 활성.
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 지성 피부의 케어를 위한 추가적인 활성제는 바람직하게는 박리제, 항균제, 진정제, 소염제, 피지-조절제, 항산화제, 치료제, 수렴제 및 이의 혼합물로부터 선택된다.
본 발명에 따른 조성물에 사용되는 지성 피부의 케어를 위한 추가적인 활성제는 조성물의 총 중량에 대해 0.0001 중량% 내지 20 중량%, 바람직하게는 0.01 중량% 내지 10 중량%, 더욱더 0.01 중량% 내지 5 중량% 로 존재할 수 있다.
하나의 구현예에 따라, 본 발명에 따른 조성물은 에센셜 오일을 포함하지 않을 것이다.
본 발명은 하기 실시예에서 보다 상세하게 설명될 것이다.
하기의 실시예는 본 발명의 범위를 제한함 없이 본 발명을 예시한다. 경우에 따라 화합물은 화학명 또는 CTFA (국제 화장품 원료집 및 핸드북) 명칭으로서 언급된다.
실시예 : 지성 피부용 치료 로션:
조성물의 총중량에 대해 양은 백분율로서 제시된다.
비타민 E 0.05%
미르트리모늄 브로마이드 0.03%
디소듐 EDTA 0.08%
PEG-8 5.0%
글리세롤 3.0%
PEG-60 수소화된 캐스터 오일 0.5%
4-(3-에톡시-4-히드록시페닐)부탄-2-온
(본 발명에 따른 화합물 (1)) 2%
이소프로필 N-라우로일사르코시네이트* 1.4%
보존제 0.8%
향수 0.08%
물 100% 에 대한 q. s.
* Ajinomoto 로부터의 Eldew? SL 205
피부에 적용되는 조성물은 지성 피부 또는 지성형 피부 및/또는 본 특허 출원에 기재된 바와 같은 관련 피부 미용 결함을 치료 및/또는 예방하는 것이 가능하다.

Claims (13)

  1. 미용학적으로 허용되는 매질에 4-(3-에톡시-4-히드록시페닐)부탄-2-온인 하기 식 (1) 의 화합물을 포함하는 조성물의 피부에의 국소 적용을 포함하는, 지성 피부, 지성형 피부, 또는 관련 피부 미용 결함을 개선, 예방 또는 개선 및 예방하기 위한 미용 방법.
    Figure 112018010634669-pct00016
  2. 제 1 항에 있어서, 식 (1) 의 화합물이 단독으로 또는 혼합물로서 조성물의 총 중량에 대해 0.1 중량% 내지 10 중량% 의 비율로 존재하는 방법.
  3. 제 1 항에 있어서, 피부 미용 결함이 과다지루성으로 인한 피부 결점, 두피 장애, 또는 과다지루성으로 인한 피부 결점 및 두피 장애로부터 선택되는 방법.
  4. 제 1 항에 있어서, 피부 미용 결함이 두꺼운 피부 촉감, 광택나거나 번들거리는 피부, 팽창된 모낭 개구 또는 모공을 나타내는 피부, 각성 골편 또는 면포로 충전된 모낭 개구 또는 모공을 나타내는 피부, 불규칙한 기복을 나타내는 거친 피부 또는 피부, 또는 안색의 악화를 나타내는 피부로부터 선택되는 방법.
  5. 지성 피부, 지성형 피부, 또는 관련 피부 미용 결함을 개선, 예방 또는 개선및 예방하기 위한 제제로서 사용되는, 제 1 항에 기재된 식 (1) 의 화합물을 포함하는 미용 조성물.
  6. 제 5 항에 있어서, 피부 미용 결함이 과다지루성으로 인한 피부 결점, 두피 장애, 또는 과다지루성으로 인한 피부 결점 및 두피 장애로부터 선택되거나, 또는 두꺼운 피부 촉감, 광택나거나 번들거리는 피부, 팽창된 모낭 개구 또는 모공을 나타내는 피부, 각성 골편 또는 면포로 충전된 모낭 개구 또는 모공을 나타내는 피부, 불규칙한 기복을 나타내는 거친 피부 또는 피부, 또는 안색의 악화를 나타내는 피부로부터 선택되는 미용 조성물.
  7. 제 5 항에 있어서, 식 (1) 의 화합물이 미용학적으로 허용되는 매질을 포함하는 조성물에 존재하는 미용 조성물.
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