KR101176530B1

KR101176530B1 - 슬리밍 화장료 조성물

Info

Publication number: KR101176530B1
Application number: KR1020050050609A
Authority: KR
Inventors: 안기웅; 김영태; 정지헌; 조병기
Original assignee: 주식회사 코리아나화장품
Priority date: 2005-06-13
Filing date: 2005-06-13
Publication date: 2012-08-24
Also published as: KR20060129890A

Abstract

본 발명은 카페인을 포접하여 안정화시킨 나노리포좀을 포함하는 하이드로좀제형의 슬리밍 화장료 조성물에 관한 것이다. 보다 상세하게는 본 발명의 슬리밍 화장료 조성물은 지방 분해 효과가 우수한 카페인을 나노리포좀에 포접시켜 안정화시키고, 상기 미세 유화입자를 각질층의 라멜라 구조와 유사한 구조를 갖는 하이드로좀에 적용하여, 카페인의 피하지방 전달을 보다 촉진함으로써 지방세포의 피하지방 분해, 셀룰라이트 제거 및 탄력 증진에 매우 우수한 효과를 제공한다.

카페인, 경피흡수, 나노리포좀, 하이드로좀, 슬리밍, 화장료, 조성물

Description

슬리밍 화장료 조성물{Cosmetic Compositions for Sliming}

본 발명은 카페인을 포접하여 안정화시킨 나노리포좀을 포함하는 하이드로좀 제형의 슬리밍 화장료 조성물에 관한 것이다.

비만이란 일반적으로 피부층 아래에 있는 피하지방조직의 이상 비대화를 말한다. 이러한 현상은 대개의 경우 섭취하는 음식물의 칼로리가 필요 이상으로 많은데 반하여 에너지화하여 소모하는 열량은 적을 때, 과잉 칼로리가 체내에서 지방질의 형태로 축적됨으로써 초래된다. 이러한 비만 현상은 피부층 아래에 축적된 지방질의 두께로 인하여 몸이 뚱뚱해지고 신체적 아름다움을 상실하게 할 뿐만 아니라 고혈압이나 당뇨병 같은 여러 가지 성인병을 유발하는 원인이 되므로 현대 사회에서는 건강의 적으로 간주되고 있다.

비만현상을 초래하는 요인은 크게 생리적 요인, 심리적 요인 및 생활 요인으로 나눌 수 있으며, 생리적 요인으로는 체세포의 신진대사 활동 저하, 칼로리 소모의 과소, 혈액순환 저하 등이 있고 심리적 요인으로는 스트레스, 불안 및 초조 등 의 심리적 긴장 상태를 들 수 있으며, 생활 요인으로는 과식, 운동부족, 탄수화물 및 당분의 과다 섭취, 음주 및 흡연 등을 들 수 있다.

인체를 구성하고 있는 기관 중 가장 큰 기관인 피부는 면적이 약 1.8 m², 두께가 약 2-4 ㎜, 무게가 약 3 ㎏으로 표피, 진피 및 피하지방층으로 구성되어 있다. 특히, 진피 아래에 존재하는 피하지방층은 지방세포 (adipocyte)의 소엽으로 구성되어 있는데, 외부의 열에 대해 피부 내부의 기관의 보호 및 충격을 흡수하는 쿠션 역할을 하며, 영양성분을 트리아실글리세롤의 형태로 저장하여 필요 시 에너지원으로 사용하기도 한다.

그러나, 피부 미용적인 측면에서 볼 때 피하지방층은 비만의 원인이 된다. 특히, 셀룰라이트라고 하여 특정 부위에 지방 성분이 과도하게 축적됨으로 인해 얼굴, 허리, 허벅지 및 가슴 등 특정 부위에 처짐, 탄력저하, 비만 등과 같은 현상이 유발되기도 한다.

사람의 몸에서 지방은 트리아실글리세롤 (triacylglycerol)의 형태로 지방세포인 아디포사이트 (adipocyete)에 축적되어 있기 때문에 지방을 분해하기 위해서는 트리아실글리세롤을 제거해야한다. 트리아실글리세롤은 트리아실글리세롤리파아제 (triacylgycerol lipase)라는 지방분해 효소의 작용에 의해 트리글리세라이드 (triglyceride)와 지방산 (fatty acid)으로 분해되어 인체 신진대사 과정에 필요한 에너지원을 생성하는데 이용된다. 이 때 지방 분해에 관여하는 효소인 트리아실 글리세롤리파아제는 cAMP (cyclic Adenosine monophosphate)에 의해 활성화되는데, cAMP는 사람 피부에 존재하는 다른 여러 효소들의 활성을 조절하는 세포활성 조정 인자이다.

최근 피부 및 체내에 축적된 지방 성분을 분해하기 위한 다양한 성분들이 개발되어지고 있다. 이들 중 하나로 커피나 녹차 성분에 함유되어 있는 카페인 (caffeine)이 인체 내 지방을 분해하는 효소인 트리아실글리세롤리파아제의 활성을 도와 지방분해와 신진대사를 촉진시키는 효능을 가지고 있는 것으로 알려져 있다. 특히, 카페인은 지방분해 활성을 돕는 물질인 cAMP의 양을 증가시켜 체내의 지방분해 작용을 촉진하는 물질로 알려져 있으며, 아울러 cAMP를 분해하는 효소인 뉴클레오타이드 포스포디스테아제 (nucleotide phosphodistease)를 저해시켜 cAMP의 양을 증가시키기도 하는 것으로 알려져 있다. 근래, 이와 같이 카페인에 의해 증가된 cAMP가 지방분해 효소인 트리아실글리세롤리파아제를 활성화시켜 지방분해를 촉진하는 기작을 비롯하여 지방분해 과정과 관련된 다양한 연구들이 수행되고 있다.

또한, 피부의 생리적 기능에 비추어 볼 때 피부 표면에 바른 화장품의 유효 성분이 피부 속으로까지 쉽게 흡수되어 들어가리라고 믿기는 매우 어렵다. 유효 성분의 경피흡수를 막는 장애 요인으로는 다음과 같은 것들이 있다.

피지: 피지선에서 분비되는 피지는 피부 표면 밖으로 흘러 나와 피지막을 형성함으로써 외부로부터의 이물질 침투에 대한 강력한 방어벽을 쌓고 있다. 이러한 피지의 존재는 외부 이물질 침투에 대한 장벽이 될 뿐만 아니라 피부 내부로부터의 수분 증발까지도 억제해 주는 매우 중요한 기능을 담당하고 있다. 이러한 철 저한 방수 기능 때문에 외부로부터 수분까지도 피부로 흡수되어 들어가기가 어렵게 되어 있다. 피지의 이러한 장애 기능은 일반적인 피부 부분에서 뿐만 아니라 모낭 내에서도 마찬가지이다. 모낭 입구는 이물질이 비집고 들어가기 쉬운 취약한 부분처럼 보이고 모낭은 피부 표면의 입구로부터 모낭관을 따라 내려가 그 밑바닥이 피하조직에까지 이르고 있어서 표피층은 물론 진피층에까지 쉽게 접촉할 수 있는 침투 경로처럼 보인다. 그러나 피지는 모낭 부분에서도 예외 없이 철저한 방어막을 형성하고 있다. 물론 모낭이나 모낭벽은 각질막을 형성하고 있으나, 보통 표피처럼 단단한 각질막으로 덮여 있지는 않아서 피부 흡수가 상대적으로 용이할지는 모르지만 역시 피부 흡수에 대한 장애를 형성하고 있다는 점에서는 마찬가지이다.

각질조직과 노폐물: 표피의 각질은 각화 과정의 맨 마지막 단계에서 비늘 조각이 되어 서서히 떨어져 나간다. 이러한 비늘 조각들이 피부 표면의 피지에 의하여 접착된 채 아직 피부에 부착되어 있으면 이 또한 피부 흡수에 대한 물리적인 장애 요인이 될 수 있다. 게다가 피부로부터 분비된 여러 가지 유기질 및 무기질의 노폐물들이 피부를 덮고 있으면 이 역시 장애 요인이 된다.

각질층: 각질층을 형성하고 있는 20 겹 정도의 사세포층막은 일종의 셀로판지와 같은 역할을 할 뿐만 아니라 피지와 함께 결합하여 한 장의 두꺼운 장판지를 형성하고 있다. 그리고 각질층의 두께가 정상 이상으로 두꺼울 경우에는 피부흡수 장애 요인이 그만큼 더 강화한다.

세포막: 세포막은 주로 인지질이라는 성분으로 구성되어 있는데, 그 구조가 복잡한 지방 성분이다. 인지질은 그 자체가 수분을 견지하는 특성을 갖고 있다. 이 인지질을 주성분으로 하는 세포막은 지방 성분이기 때문에 친유성 또는 지용성 물질이 아니면 쉽게 문을 열어주지 않는다.

따라서, 지방 분해 효과가 우수한 카페인의 경피흡수 촉진 및 이를 응용한 화장료 조성물을 개발함에 있어 가장 중요한 요소는 카페인으로부터 기대되는 소기의 효능효과를 발현시키기 위하여 경피흡수 촉진 방법을 개발하고, 이를 제형화하는 기술적인 개발이 필요하다.

그러나, 이와 같은 기술은 기존의 화장료 또는 식음료로서 제안되어진 카페인의 응용과는 근원적인 방법론적 차이를 가지고 있다. 또한, 카페인의 피하지방 전달을 제대로 촉진하지 못하는 상태에서 화장료로 적용하는 경우 피하지방에 전달되는 양은 매우 적으며, 결과적으로 카페인이 갖는 지방 분해 효과는 기대할 수 없다. 즉, 현재까지 보고된 카페인의 지방 분해 효과를 효과적이고 실질적으로 용용하기 위해 카페인의 경피흡수율을 높이거나 촉진함으로써 생체 이용율을 향상시켜주는 방법이 필요하다고 할 수 있다.

이에, 본 발명자들은 상기한 문제점을 해결하기 위해 카페인의 경피흡수를 촉진시킬 수 있는 방법을 연구한 결과, 카페인을 나노리포좀에 포접시켜 안정화시키고, 상기 나노리포좀을 각질층의 라멜라 구조와 유사한 구조를 갖는 라멜라 젤 네트워크 액정 (하이드로좀)에 적용함으로써 카페인의 피하지방 전달을 획기적으로 향상시킬 수 있음을 발견하였다. 또한, 나아가 본 발명자들은 상기의 방법으로 경피흡수율을 향상시킨 카페인을 슬리밍 화장료 조성물에 응용한 경우, 우수한 지방세포의 피하지방 분해 효과, 셀룰라이트 제거 효과 및 탄력 증진 효과를 나타냄을 발견하고 본 발명을 완성하였다.

따라서, 본 발명의 목적은 카페인의 경피흡수가 촉진된 슬리밍 화장료를 제공하는 데 있다.

본 발명의 다른 목적 및 이점은 하기의 발명의 상세한 설명, 청구범위에 의해 보다 명확하게 된다.

본 발명의 양태에 따르면, 본 발명은 카페인을 포접하여 안정화시킨 나노리포좀을 포함하는 라멜라 젤 네트워크 액정형의 슬리밍 화장료 조성물을 제공한다.

이하, 본 발명을 보다 상세하게 설명하기로 한다.

본 발명의 슬리밍 화장료 조성물에 포함되는 카페인 (caffeine)은 전세계적으로 널리 이용되는 약물 중의 하나로서, 화학식은 C₈H₁₀O₂N₄이며, 3개의 메틸기를 가진 크산틴 구조이다. 카페인은 브라질의 커피콩에 1.0-1.5%, 동양의 루이보스 잎에 1.0-5.0% 등으로 존재하며, 백색의 연한 결정으로 찬물에는 녹기 어렵고 뜨거운 물에는 잘 녹으며 쓴 맛이 나는 특성이 있다. 카페인은 중추신경 흥분제, 강심제, 이뇨제 등의 약리 작용이 있으며, 특히 지방 (셀룰라이트)의 분해효과가 양호하여 바디 라인을 가꾸어주는 슬리밍 화장품에 많이 사용되어지고 있다.

셀룰라이트 (cellulite)는 특히 허벅지나 엉덩이 부분에서 지방이 군데군데 튀어나와 보이는 것을 말한다. 셀룰라이트 (cellulite)는 피부 섬유 조직의 가닥들이 피부와 심부의 조직층을 연결하여 지방을 함유한 세포가 포함된 구획이 형성되는데, 상기 지방을 함유한 세포가 크기가 커지면서, 결과적으로 상기 구획이 커져 형성된다.

카페인 (caffeine)은 지방 분해의 활성을 돕는 물질인 cAMP (cyclic adenosine monophophate)의 양을 증가시켜 체내의 지방 분해 작용을 촉진하는 물질로 알려져 있다.

카페인은 cAMP를 분해하는 효소인 뉴클레오타이드 포스포디스테아제 (Nucleotide phophodistease)를 저해시켜 cAMP의 양을 증가시키고, 카페인에 의해 증가된 cAMP는 지방분해 효소인 트리아실글리세롤리파아제 (triglycerol lipase)를 활성화시켜 지방 분해를 촉진하게 되는 것이다.

본 발명의 또 하나의 특징은 카페인을 나노리포좀에 포접시켜 안정화시켜 사용한다는 것이다.

리포좀 (liposome)은 자기 스스로 회합하는 콜로이드 입자들의 구형 인지질 소포 (vesicle)로 정의되는데, 수용성 헤드 (친수기)와 불용성 테일 (소수기)을 가진 양친매성 분자로 구성된 리포좀은 이들의 상호작용에 의하여 자발적으로 결합하여 정렬된 구조를 보인다. 리포좀은 그 크기와 적층성 (lamellarity)에 따라 SUV (Small Unilamellar Vesicle), LUV (Large Unilamellar Vesicle) 및 MLV (Multi Lamellar Vesicle) 등으로 분류된다. 이와 같이 다양한 적층성을 나타내는 리포좀은 그 크기가 20 ㎚-수백 ㎚ 정도이고, 세포막과 유사한 이중막 구조를 가지며, 두께는 대략 4 ㎚이다. 레시틴과 같은 천연 지질로부터 만들어진 리포좀은 합성 지질로 만들어진 리포좀보다 생분해성, 생친화성이 우수하여 수상 중심부 (aqueous core)에는 수용성(water-soluble) 성분이, 인지질막에는 지용성(oil-soluble) 성분이 가용화되어 친수성과 친유성 물질 모두를 포접 (encapsulation)하는 특징이 있다. 리포좀은 유효 활성 성분, 향, 약물, 백신 등의 여러 물질을 포접할 수 있으며, 리포좀에 포접된 물질은 시간이 지남에 따라 서서히 방출되게 되는데 이중막의 견고성 (rigidity)을 강화하여 포접 물질의 방출을 조절할 수 있다.

현재까지 리포좀을 이용한 연구는 여러 연구자들에 의해 활발히 진행되어 왔으며, 그 대부분의 용도가 “유효성분의 경피 흡수 촉진”(대한민국 특허출원 제2000-0008212호 및 제2000-0042399호), “피부보습력 강화”(대한민국 특허출원 제1994-7004646호), “아토피 피부염 및 피부건조증의 개선”(대한민국 특허출원 제2000-0027165호) 등에 관한 것이었다. 또한, 종래의 리포좀을 이용한 화장료 조성물에 관한 연구에서는 유효성분이 피부에 흡수되기 전에 리포좀이 파괴되어 원하는 효과를 거둘 수 없었다.

하지만, 본 발명의 조성물은 상기한 리포좀에 비해 상당히 입자가 작은 나노리포좀을 유효성분으로 포함하며, 지방 분해 효과가 우수한 카페인을 나노리포좀에 포접시킨 것을 유효성분으로 포함한다.

본 명세서에서, 용어 "나노리포좀"은 통상적인 리포좀의 형태를 갖는 것으로서 평균 입자 지름이 1-100 ㎚인 리포좀을 의미한다. 본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 나노리포좀의 평균 입자 지름은 30-70 ㎚이다. 상기 나노리포좀의 평균 입자 지름이 70 ㎚를 초과하는 경우에는 본 발명에서 달성하고자 하는 기술적 효과 중 경피흡수의 촉진이 매우 미약하다.

본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 상기 나노리포좀의 함량은 조성물의 총 중량에 대해서 0.1-20.0 중량%, 바람직하게는 1.0-10.0 중량%이다. 아울러, 상기 카페인의 함량은 나노리포좀의 총 중량에 대해서 1.0-30.0 중량%, 바람직하게는 3.0-20.0 중량%이다.

본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 본 발명의 나노리포좀은 (ⅰ) 폴리올, (ⅱ) 세라마이드 및 콜레스테롤을 포함하는 유성 성분, (ⅲ) 계면활성제, (ⅳ) 인지질, (ⅴ) 지방산 및 (ⅵ) 물을 포함하는 혼합물에 의해 제조되며, 상기 혼합물은 1가 알코올을 포함하지 않는 것을 특징으로 한다.

본 발명의 나노리포좀에 이용되는 폴리올은 특히 제한되지 않으며, 바람직하게는 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 글리세린, 메틸프로판디올, 이소프렌글리콜, 펜틸렌글리콜, 에리스리톨, 자이리톨, 솔비톨 및 이의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다. 바람직하게는 프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리 콜, 글리세린 및 이의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것이고, 가장 바람직하게는 글리세린이다. 그 사용량은 나노리포좀 총 중량에 대하여 10-80 중량%, 바람직하게는 30-70 중량%이다.

본 발명의 나노리포좀의 제조에 이용되는 유성 (oil) 성분은 당업계에 공지된 다양한 오일이 이용될 수 있으며, 바람직하게는 세라마이드 및 콜레스테롤 이외에 헥사데칸 및 파라핀 오일과 같은 하이드로카본계 오일; 에스테르계의 합성오일; 디메치콘 및 사이크로메치콘계과 같은 실리콘 오일; 해바라기유, 옥수수유, 대두유, 아보카도유, 참깨유, 호호바유, 스쿠알란 및 어유와 같은 동식물성 오일; 에톡시레이티드 알킬에테르계오일; 프로폭시레이티드알킬에테르계 오일; 피토스핑고신, 스핑고신 및 스핑가닌과 같은 스핑고노이드 지질; 세레브로사이드; 시토스테롤; 콜레스테릴설페이트; 시토스테릴설페이트 및 C_10-40 지방알콜로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 포함한다. 보다 바람직하게는 유성 성분은 세라마이드, 콜레스테롤 및 동식물성 오일 (호호바유, 스쿠알란 등)의 혼합물이다. 그 사용량은 나노리포좀 총 중량을 기준으로 하여 1.0-30.0 중량%이고, 바람직하게는 3.0-20.0 중량%이다. 한편, 본 발명에 사용된 세라마이드는 바람직하게는 타입 1-6의 모든 종류의 세라마이드를 포함하며, 보다 바람직하게는 세라마이드 타입 3이다.

본 발명의 나노리포좀의 제조에 이용되는 계면활성제는 당업계에 공지된 어떠한 것도 사용할 수 있으며, 예를 들어, 알킬아실글루타메이트, 알킬포스페이트, 알킬락틸레이트, 디알킬포스페이트 및 트리알킬포스페이트로 구성된 군으로부터 선 택되는 음이온 계면활성제 또는 알콕시레이티드알킬에테르, 알콕시레이티드알킬에스테르, 알킬폴리글리코사이드, 폴리글리세릴에스테르 및 슈가에스테르로 구성된 군으로부터 선택되는 비이온계면활성제이며, 가장 바람직하게는, 비이온성 계면활성제에 속하는 폴리솔베이트류가 이용된다. 계면활성제의 사용량은, 일반적으로 나노리포좀 총 중량에 대하여 0.1-10 중량%이고, 바람직하게는 0.2-3.0 중량%이다.

본 발명의 나노리포좀의 제조에 이용되는 또 다른 성분인 인지질은 양쪽친화성 지질로 이용된 것으로서, 천연 인지질 (예: 난황 레시틴 또는 대두 레시틴, 스핑고마이엘린) 및 합성 인지질 (예: 디팔미토일포스파티딜콜린 또는 수첨 레시틴)을 포함하며, 바람직하게는 레시틴이다. 보다 바람직하게는, 상기 레시틴은 대두 또는 난황에서 추출한 천연 유래의 불포화 레시틴 또는 포화 레시틴이다. 통상적으로 천연 유래의 레시틴은 포스파티딜 콜린의 양이 23-95%, 그리고 포스파디딜에탄올아민의 양이 20% 이하이다. 본 발명의 나노리포좀의 제조에 있어서, 레시틴의 사용량은 나노리포좀 총 중량에 대하여 0.5-20.0 중량%이며, 바람직하게는 2.0-10.0 중량%이다.

본 발명의 나노리포좀 제조에 이용되는 지방산은 고급 지방산으로서, 바람직하게는 C_12-22 알킬 체인의 포화 또는 불포화 지방산이며, 예컨대, 라우린산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아린산, 올레인산, 리놀레산 및 팔미트올레인산을 포함하며, 보다 바람직하게는 스테라인산, 팔리트올레인산 및 이의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것이다. 본 발명의 나노리포좀의 제조에 있어서, 지방산의 사용량은 나노리포좀 총 중량에 대하여 0.05-5.0 중량%이고, 바람직하게는 0.1-4.0 중량%이다.

본 발명의 나노리포좀의 제조에 이용되는 물은 일반적으로 탈이온화된 증류수이며, 그 사용량은 나노리포좀 총 중량에 대하여 5.0-40 중량%이다.

본 발명의 나노리포좀은 피부 연화제 (emollient)를 추가로 포함할 수 있으며, 가장 바람직하게는 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드를 포함한다. 그 함량은 1.0-15.0 중량%이고, 바람직하게는 3.0-7.0 중량%이다. 또한, 본 발명의 나노리포좀은 선택적으로, 소량 (약 0.5-1.0 중량%)의 유탁제 (예: 소듐스테아로일락테이트)를 포함할 수 있다.

나노리포좀의 제조는 당업계에 공지된 다양한 방법을 통해 이루어질 수 있으나, 가장 바람직하게는 상기 성분들을 포함하는 혼합물을 고압 호모게나이저에 적용하여 제조된다. 고압 호모게나이저에 의한 나노리포좀의 제조는 소망하는 입자 크기에 따라 다양한 조건 (예: 압력, 횟수 등)으로 실시할 수 있으며, 바람직하게는 600-1200 bar 압력 하에서 1-5회 고압 호모게나아저를 통과하도록 하여 나노리포좀을 제조한다.

이렇게 제조된 나노리포좀은 여러 종류의 난용성 물질을 녹임과 동시에 불안정한 물질을 안정화시켜 유효 성분의 피부 침투효과를 극대화하는 장점을 가지고 있다.

본 발명의 또 다른 특징은 상기 미세유화입자인 나노리포좀을 각질층의 라멜 라 구조와 유사한 구조를 갖는 라멜라 젤 네트워크 액정 (하이드로좀)에 적용하여 사용함으로써 카페인의 피하지방 전달을 촉진하는데 있다.

하이드로좀 (hydrosome)은 일반적으로 수중유상 에멀션에서 연속상인 수상에 라멜라 젤 네트워크 (Lamella gel network) 액정(Liquid crystal)이 형성되는 제형 시스템을 말한다.

액정은 액체 (liquid)와 고체 (solid)나 결정 (crystal)의 중간적인 상태로서 상태는 액체이지만, 결정의 성질인 복굴절과 이방성을 가지는 것을 특징으로 한다.

액정은 크게 열유발형 (thermotropic type)과 소성유발성 (lyotropic type) 두 종류가 있다. 전자는 용매 내의 온도에 의해 액정 구조가 조절되며, 후자는 용매 내 유화제의 농도에 의하여 조절된다.

특히, 소성유발성 액정은 사용되는 유화제 의 종류 및 농도에 따라 큐빅상 (cubic phase), 라멜라상 (lamellar phase), 육각상 (hexagonal phase) 등으로 구분할 수 있으며, 라멜라 형태의 액정은 각질층의 생체 이중막 구조와 유사하며, 활성 물질의 운반 및 서방성에 도움을 주는 것으로 알려져 있다.

본 발명자는 카페인을 포접시킨 나노리포좀을 화장료에 사용하는 경우, 유화제인 소르비탄 스테아레이트 및 소르비틸라우레이트를 이용하여 형성시킨 라멜라 젤 네트워크 액정 제형으로 사용하면, 카페인의 경피흡수가 상당히 촉진되는 것을 발견하였다.

본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 하이드로좀 형성에 사용되는 유화제는 소르비탄 스테아레이트 및 소르비틸라우레이트 (sorbitan stearate & sorbityllaurate)이다.

본 발명의 바람지한 구현예에 따르면, 소르비탄스테아레이트 및 소르비틸라우레이트의 비율은 0.1:1 내지 1:0.1 이며, 가장 바람직하게는 1:1이다.

본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 소르비탄 스테아레이트 및 소르비틸라우레이트 사용량은 조성물 총 중량에 대하여 0.01-10.0 중량%이고, 보다 바람직하게는 0.1-4.0 중량%이다.

본 발명에서 용어 "하이드로좀"은 라멜라 형태가 연속상인 수상에 젤 형태로 네트워크를 이루고 있는 것을 의미한다.

본 발명의 하이드로좀 제형 시스템을 가지는 조성물 제조에 있어서, 유화제로서 소르비탄 스테아레이트 & 소르비틸라우레이트를 사용함을 특징으로 하나, 반드시 상기 유화제에 국한되는 것은 아니며, 당업계에 공지된 비슷한 기능의 다양한 유화제가 이용될 수 있다.

본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 유화제의 사용량은 조성물 총 중량에 대하여 0.01-10.0 중량%이고, 보다 바람직하게는 0.1-4.0 중량%이다.

본 발명의 슬리밍 화장료 조성물에 포함되는 성분은 유효 성분으로서의 카페인을 포접시켜 안정화시킨 나노리포좀 이외에 화장료 조성물에 통상적으로 이용되는 성분들을 포함하며, 예컨대 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료 및 향료와 같은 통상적인 보조제, 그리고 담체를 포함한다.

본 발명의 슬리밍 화장료 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어, 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 유연 화장수, 영양 화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이 크림, 클렌징 크림, 클렌징 포옴, 클렌징 워터, 팩, 스프레이 또는 파우더의 제형으로 제조될 수 있다.

본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.

본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.

본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로 필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 라놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

본 발명에 따르면, 지방 분해 효과가 우수한 카페인을 나노리포좀에 포접시켜 안정화시키고, 상기 미세 유화입자를 각질층의 라멜라 구조와 유사한 구조를 갖는 하이드로좀에 적용함으로써 카페인의 피하지방 전달이 촉진된다. 또한, 본 발명의 슬리밍 화장료 조성물은 카페인의 경피흡수를 촉진함으로써 지방세포의 피하지방 분해 효과, 셀룰라이트 제거 효과 및 탄력 증진 효과가 매우 우수하다.

이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시 예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로서, 본 발명의 요지에 따라 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되지 않는다는 것은 본 발명이 속하℃는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명할 것이다.

제조예: 카페인을 포접시켜 안정화한 나노리포좀의 제조

카페인이 포접된 나노리포좀은 하기 표 1의 조성으로 제조하였으며, 제조방법은 다음과 같다: 먼저, A상에 B상을 첨가하고, 균일하게 습윤시킨 후, AB상에 C상을 첨가하고 70-77 ℃까지 가열 혼합 후 균일하게 교반하였다. 이어, 상기 혼합물을 600-1,200 bar의 조건으로 고압 호모게나이저 (Microfluidizer M-110F, Microfluidics International Corporation)에 1-5회 통과시킨 후 냉각하여 지름 30-70 ㎚ 입자 크기의 나노리포좀 (제조예 1-5)을 제조하였다.

상	성 분	함량 (중량%)
상	성 분	제조예 1	제조예 2	제조예 3	제조예 4	제조예 5
A	카페인	10.0	10.0	10.0	10.0	10.0
	글리세린	60.0	0.0	0.0	0.0	15.0
	1,3-부틸렌글리콜	0.0	60.0	0.0	0.0	15.0
	프로필렌글리콜	0.0	0.0	60.0	0.0	15.0
	디프로필렌글리콜	0.0	0.0	0.0	60.0	15.0
B	레시틴	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0
	수첨레시틴	3.0	3.0	3.0	3.0	3.0
	세라마이드 3	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0
	팔미트올레인산	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0
	카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0
	호호바 오일	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0
	스쿠알란	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0
	소듐스테아로일락테이트	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5
	폴리솔베이트-80	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5
C	수산화 칼륨	적량	적량	적량	적량	적량
C	정제수	To 100	To 100	To 100	To 100	To 100

실시예 1 및 비교실시예 1-5: 슬리밍 화장료 조성물의 제조

카페인을 포접하여 안정화시킨 나노리포좀을 라멜라 젤 네트워크 액정형인 하이드로좀 제형 시스템에 적용하여 사용하는 경우, 카페인의 지방세포 피하지방 분해 효과, 셀룰라이트 제거 효과 및 탄력 증진 효과에 미치는 영향을 알아보기 위해 에멀션 제형의 조성물을 다음과 같이 제조하였다.

하기 표 2의 조성으로 카페인을 포접시켜 안정화한 나노리포좀을 포함하는 하이드로좀 에멀젼 제형 조성물 (실시예 1), 일반 에멀션 제형 (비교실시예 1), 하이드로좀 에멀션 제형 (비교실시예 2), 카페인을 포함하는 일반 에멀션 제형 조성물 (비교실시예 3), 카페인을 포접시켜 안정화한 나노리포좀을 포함하는 일반 에멀션 제형 조성물 (비교실시예 4), 카페인을 포함하는 하이드로좀 에멀젼 제형 조성물 (비교실시예 5)을 제조하였다.

실시예 1 및 비교실시예 4의 카페인을 포접시켜 안정화한 나노리포좀은 제조예 1의 나노리포좀을 사용하였다.

성 분	실시예 1	비교 실시예 1	비교 실시예 2	비교 실시예 3	비교 실시예 4	비교 실시예 5
성 분	함량 (중량%)	함량 (중량%)	함량 (중량%)	함량 (중량%)	함량 (중량%)	함량 (중량%)
카페인을 포접하여 안정화한 나노리포좀	5.0	-	-	-	5.0	-
카페인	-	-	-	0.5	-	0.5
폴리솔베이트-60	-	1.5	-	1.5	1.5	-
소르비탄 스테아레이트	-	1.0	-	1.0	1.0	-
소르비탄스테아레이트 & 소르비틸라우레이트	2.0	-	2.0	-	-	2.0
스쿠알란	3.0	3.0	3.0	3.0	3.0	3.0
이소프로필미리스테이트	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0
카보머	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2
포타슘하이드록사이드	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1
방부제	적량	적량	적량	적량	적량	적량
향료	미량	미량	미량	미량	미량	미량
정제수	to 100	to 100	to 100	to 100	to 100	to 100

실험예 1: 제형의 안정도 측정

카페인을 나노리포좀에 포접시켜 안정화시키고, 상기 나노리포좀을 각질층의 라멜라 구조와 유사한 구조를 갖는 하이드로좀 제형 시스템에 적용한 조성물에 대한 안정성 시험을 하기의 방법으로 실시하였다.

제형의 안정성을 시험하기 위해 상기에서 제조한 실시예 1 및 비교실시예 1-5의 에멀션 제형을 실온 및 45℃로 일정하게 유지되는 항온조에서 불투명 초자 용기에 담아 12주 동안 보관하고, 또한 4℃로 일정하게 유지되는 완전히 차광된 냉장고 내에서 불투명 초자 용기에 담아 12주 동안 보관한 후 변색/변취, 분리 정도를 비교 측정하였다. 그 결과는 하기 표 3에 정리하였다. 이 때 제품 변색/변취/분리의 정도를 다음의 6등급으로 분류하여 평가하였다.

<제품 결정화 정도 등급>

0 : 변화없음. 1 : 극히 조금 변색/변취/분리.

2 : 조금 변색/변취/분리. 3 : 조금 심하게 변색/변취/분리.

4 :심하게 변색/변취/분리. 5 : 극히 심하게 변색/변취/분리.

온도	변색/변취/분리 정도
온도	실시예 1	비교 실시예 1	비교 실시예 2	비교 실시예 3	비교 실시예 4	비교 실시예 5
45℃	0	0	0	0	0	0
실 온	0	0	0	0	0	0
4℃	0	0	0	0	0	0

표 3에서 알 수 있는 바와 같이, 실시예 1 및 비교실시예 1-5의 조성물 모두 모든 온도 조건 하에서 변색/변취/분리 현상 없이 안정하였다.

실험예 2: 경피흡수량 측정 시험

카페인의 경피흡수는 무모생쥐 피부를 대상으로 프란츠 투과셀을 이용하여 측정하였다. 시험 전, 5 내지 8주령의 웅성무모생쥐의 복부 부분 피부를 채취하여 평방 1 ㎠의 면적으로 절단한 후, 이를 투과경의 직경이 0.64 ㎠인 투과셀에 장치하고, 크램프로 고정하였다. 피부의 한쪽면 (공여자 (donor) 용기)은 상기의 실시예 1 및 비교실시예 3-5를 0.5 g씩 취하여 넣어주었다. 반대쪽면 (수혜자 (receptor) 용기)은 인산염 완충액과 접촉하도록 하였으며, 시험시 온도는 실제 피부 온도인 32℃를 유지하였다. 시험 시작 후, 일정 시간 간격으로 용매의 일부를 채취한 후, HPLC를 이용하여 피부를 투과한 카페인의 양을 측정하여, 도포 농도당 피부투과량 (㎍/㎠/중량%)으로 나타내었으며, 그 결과를 하기 표 4에 나타내었다.

구분	경과시간 (hrs)
구분	0	4	8	12	24
실시예 1	0	2.41	5.02	7.24	15.92
비교실시예 3	0	0.89	1.71	2.46	4.99
비교실시예 4	0	1.32	2.76	4.16	9.03
비교실시예 5	0	1.25	2.64	4.05	8.87

상기 표 4의 결과를 통해, 카페인을 포접시켜 안정화한 나노리포좀을 포함하는 하이드로좀 제형 조성물 (실시예 1)의 경우, 카페인을 일반 에멀션 제형에 적용한 조성물 (비교실시예 3), 카페인을 포접시켜 안정화한 나노리포좀을 일반 에멀션 제형에 적용한 조성물 (비교실시예 4), 카페인을 하이드로좀 제형에 적용한 조성물 (비교실시예 5)에 비해 카페인 경피흡수도가 매우 우수함을 확인할 수 있었다. 이러한 결과는 비교실시예 3-5에서 보이는 수치와 비교해서 매우 높은 값임을 알 수 있다. 상기 결과는 카페인을 포접시켜 안정화한 나노리포좀을 하이드로좀 에멀젼 제형으로 제조하는 경우 카페인의 경피흡수를 높은 수율로 향상시킬 수 있다는 것을 나타낸다.

실험예 3: 항-셀룰라이트 효과에 대한 임상효과 시험

상기 실시예 1 및 비교실시예 1-5의 각 조성물에 대한 항-셀룰라이트 효과를 측정하였다.

30세 이상의 여성으로 외관상 허벅지에 비만 증세를 갖고 있는 여성 피검자를 대상으로 상기 실시예 1 및 비교실시예 1-5의 각 조성물을 상기 표 2에 따라 제형하여 1일 2회씩 허벅지에 충분한 양을 12주간 도포하여 항-셀룰라이트 효과를 측정하였다. 단, 본 실험에 참여한 피검자는 시험기간 동안 규칙적인 생활과 일정한 식생활을 유지하도록 관리되었다. 측정방법은 자(ruller)를 이용하여 줄어든 길이 (△L = L₀ - L₁₂)를 측정하였다. 이와 같은 실험의 결과를 하기 표 5에 나타내었다.

구분	허벅지 둘레변화 (㎝)
구분	L₀	L₁₂	△L
실시예	53.4	50.1	-3.3
비교실시예 1	53.2	53.0	-0.2
비교실시예 2	50.5	50.6	+0.1
비교실시예 3	50.7	49.3	-1.4
비교실시예 4	55.2	53.0	-2.2
비교실시예 5	55.6	53.6	-2.0

상기 표 5의 결과를 살펴보면, 카페인을 함유하지 않은 조성물 (비교실시예 1, 2)의 경우 허벅지 둘레 변화가 거의 관찰되지 않았으며, 카페인을 포접시켜 안정화한 나노리포좀을 포함하는 하이드로좀 제형 조성물 (실시예 1)이 가장 우수한 항-셀룰라이트 효과를 나타냄을 확인할 수 있었다. 이 때, 시험기간 동안 피검자의 몸무게는 변화가 없었다.

실험예 4: 탄력 증진 효과에 대한 설문 평가

상기 실험예 3의 실험에 참가한 여성 지원자 전원에 대해 시험 기간 동안 탄력 증진 효과에 대한 설문 평가를 실시하였다. 그 결과는 하기 표 6에 정리하였다. 이 때 탄력 증진 정도를 다음의 5등급으로 분류하여 평가하였다.

<탄력 증진 정도 등급>

-2 : 탄력 매우 감소.

-1 : 탄력 약간 감소.

0 : 탄력 변화 없음.

1 : 탄력 약간 증진.

2 : 탄력 매우 증진.

구분	탄력 증진 정도
구분	실시예 1	비교 실시예 1	비교 실시예 2	비교 실시예 3	비교 실시예 4	비교 실시예 5
설문평가	1.6	0.2	0.2	0.6	1.1	1.0

상기 표 6의 결과로부터 카페인을 함유하지 않은 조성물 (비교실시예 1, 2)의 경우 탄력 증진 효과가 거의 관찰되지 않았으며, 카페인을 포접시켜 안정화한 나노리포좀을 포함하는 하이드로좀-타입 제형 조성물 (실시예 1)이 가장 우수한 탄력 증진 효과를 나타냄을 확인할 수 있었다.

이상의 결과로부터, 지방 분해 효과가 우수한 카페인을 포접시켜 안정화한 나노리포좀을 하이드로좀 제헝 시스템에 적용한 슬리밍 화장료 조성물의 경우 카페인의 경피흡수도가 증가하여, 지방세포의 피하지방 분해 효과, 셀룰라이트 제거 효과 및 탄력 증진 효과가 매우 우수함을 알 수 있다.

이하 상기한 실험예의 결과를 근거로 하여 지방 분해 효과가 우수한 카페인을 나노리포좀에 포접시켜 안정화시키고 상기 미세 유화입자를 각질층의 라멜라 구조와 유사한 구조를 갖는 하이드로좀 시스템에 적용한 슬리밍 화장료 조성물을 조성하여 제시한다. 그러나, 본 발명의 슬리밍 화장료 조성물이 하기의 제형예들로 한정되는 것은 아니다.

제형예 1: 유연화장수 (스킨로션)

하기 표 7에 나타난 조성 및 함량으로 통상의 방법에 따라 유연화장수를 제조하였다.

배합 성분	함량 (중량%)
카페인 나노리포좀 (제조예 1)	1.0
1.3-부틸렌글리콜	6.0
글리세린	4.0
올레일알코올	0.1
소르비탄스테아레이트 & 소르비틸라우레이트	0.5
에탄올	15.0
벤조페논-9	0.05
향,방부제	미량
정제수	to 100

제형예 2: 영양화장수 (밀크로션)

하기 표 8에 나타난 조성 및 함량으로 통상의 방법에 따라 영양화장수를 제조하였다.

배합 성분	함량 (중량%)
카페인 나노리포좀 (제조예 1)	3.0
프로필렌글리콜	6.0
글리세린	4.0
트리에탄올아민	1.2
토코페닐아세테이트	3.0
유동파라핀	5.0
스쿠알란	3.0
마카다이아너트오일	2.0
소르비탄스테아레이트 & 소르비틸라우레이트	2.0
카르복시비닐 폴리머	1.0
BHT	0.01
EDTA-2Na	0.01
향,방부제	미량
정제수	to 100

제형예 3: 영양크림

하기 표 9에 나타난 조성 및 함량으로 통상의 방법에 따라 영양크림을 제조하였다.

배합 성분	함량 (중량%)
카페인 나노리포좀 (제조예 1)	10.0
세토스테아릴알콜	2.0
글리세릴스테아레이트	1.5
트리옥타노인	5.0
소르비탄스테아레이트 & 소르비틸라우레이트	2.0
스쿠알란	5.0
유동 파라핀	3.0
싸이클로메치콘	3.0
BHT	0.05
델타-토코페롤	0.2
농글리세린	4.0
1,3-부틸렌글리콜	2.0
산타검	0.1
EDTA-2Na	0.05
향, 방부제	미량
정제수	to 100

제형예 4: 마사지크림

하기 표 10에 나타난 조성 및 함량으로 통상의 방법에 따라 마사지크림을 제조하였다.

배합 성분	함량 (중량%)
카페인 나노리포좀 (제조예 1)	1.0
프로필렌글리콜	6.0
글리세린	4.0
트리에탄올아민	0.5
밀납	2.0
토코페릴아세테이트	0.1
소르비탄스테아레이트 & 소르비틸라우레이트	4.0
세테아릴알코올	2.0
유동파라핀	30.0
카르복시비닐폴리머	0.5
향, 방부제	미량
정제수	to 100

이상에서 상세히 설명한 바와 같이, 본 발명은 카페인을 포접하여 안정화시킨 나노리포좀을 포함하는 하이드로좀 제형의 슬리밍 화장료 조성물을 제공한다. 본 발명의 슬리밍 화장료 조성물은 지방 분해 효과가 우수한 카페인을 나노리포좀에 포접시켜 안정화시키고, 상기 미세 유화입자를 각질층의 라멜라 구조와 유사한 구조를 갖는 하이드로좀에 적용하여, 카페인의 피하지방 전달을 보다 촉진함으로써 지방세포의 피하지방 분해, 셀룰라이트 제거 및 탄력 증진에 매우 유용하다.

이상으로 본 발명의 특정한 부분을 상세히 기술하였는 바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적인 기술은 단지 바람직한 구현예일 뿐이며, 이에 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백하다. 따라서, 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항과 그의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.

Claims

카페인을 포접하여 안정화시킨 나노리포좀을 포함하는 하이드로좀 제형의 슬리밍 화장료 조성물로서,

상기 하이드로좀 제형은 소르비탄스테아레이트 및 소르비틸라우레이트로 이루어진 유화제를 사용하여 형성되는 라멜라 젤 네트워크 액정 제형인 것을 특징으로 하는 슬리밍 화장료 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 조성물은 (ⅰ) 카페인의 경피흡수 촉진, (ⅱ) 지방세포의 피하지방 분해, (ⅲ) 셀룰라이트 제거, (ⅳ) 탄력 증진 또는 (ⅴ) 이의 조합의 작용을 나타내는 것을 특징으로 하는 슬리밍 화장료 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 나노리포좀의 함량은 상기 조성물의 총 중량에 대해서 0.1-20.0 중량%인 것을 특징으로 하는 슬리밍 화장료 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 카페인의 함량은 상기 나노리포좀의 총 중량에 대해서 1.0-30.0 중량%인 것을 특징으로 하는 슬리밍 화장료 조성물.
삭제
제 1 항에 있어서, 상기 유화제는 상기 조성물의 총 중량에 대해서 0.01-10.0 중량% 포함되는 것을 특징으로 하는 슬리밍 화장료 조성물.
삭제
제 1 항에 있어서, 상기 화장료 조성물은 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이로 구성된 군으로부터 선택되는 제형을 갖는 것을 특징으로 하는 슬리밍 화장료 조성물.