KR100540715B1 - 2개의 코팅층을 갖는 제약 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 (a) 활성 약물, (b) 융점이 약 50℃ 내지 약 100℃ 범위인 오일 물질을 포함하는 내부 코팅층, 및 (c) 적어도 중합체 물질을 포함하는 외부 코팅층을 포함하는, 실질적으로 불쾌한 맛이 없고 경구 투여가능한 제약 조성물을 제공한다.
내부 코팅층, 외부 코팅층, 경구 투여가능한 제약 조성물, 불쾌한 맛 차폐

Description

2개의 코팅층을 갖는 제약 조성물 {A Pharmaceutical Composition Having Two Coating Layers}
본 발명은 경구 투여가능한 제약 조성물에 관한 것이다. 더 구체적으로, 본 발명은 실질적으로 불쾌한 맛이 없는, 2개의 코팅층을 갖는 활성 약물 함유 제약 조성물에 관한 것이다.
디멘히드리네이트는 멀미 예방 또는 치료를 위해 잘 알려진 치료제이다. 그러나, 많은 약물들, 특히 아민 또는 아미도기를 갖는 약물과 같이, 이는 쓴맛이 매우 강하다. 적절하게 맛을 차폐하지 않고서는, 디멘히드리네이트와 상기한 약물들은 허용되는 경구 투여형, 특히 츄어블(chewable) 정제 형태로 할 수 없다. 약물의 단순한 중합체 코팅을 포함한 현재의 맛 차폐 기법은, 디멘히드리네이트에 대해서는 그의 수성 매질과 각종 유기 용매들 모두에 대한 상당한 용해도 때문에, 원하는 맛 차폐 정도를 얻기 위해서 전적으로 만족스럽지는 않다. 따라서, 종래의 코팅 방법에 사용되는 용매들은 종종 약물을 부분적으로 용해시켜 약물을 제제 표면에 노출시킨다.
이러한 문제점들을 인식하여, 본 발명은 디멘히드리네이트와 같은 용해도 프로필, 즉, 유기 용액 또는 수성 매질 모두에 상당한 정도로 용해하는 능력을 갖는 활성 약물들에 대한 맛 차폐 코팅 제제에 관한 것이다. 본 발명자들은 2가지 적절한 코팅층을 사용함으로써 상기한 활성 약물들을 실질적으로 불쾌한 맛이 없도록 만들 수 있음을 발견하기에 이르렀다.
<정보 문헌>
일본 특허 제116652호의 요약서에서는 파라핀, 밀납, 고급 알코올 및(또는) 지방산 (에스테르)을 사용하는 왁스 코팅된 과립 약제의 생산을 개시하였다.
국제 특허 공개 제WO 94/08576호에서는 라니티딘과 관련된 쓴맛이 실질적으로 없는, a) 비수성 비히클 중 라니티딘 또는 생리학적으로 허용되는 그의 염의 지질 코팅된 입자의 분산액, b) 코어로 도입되고 지질 코팅으로 코팅된 라니티딘 또는 생리학적으로 허용되는 그의 염을 포함하는 입자, 및 c) 물에 난용성인 라니티딘의 형태의 지질 코팅된 입자를 포함하는 조성물을 개시하였다.
유럽 특허 출원 제0 409 254 A1호에서는 코어 (이는 적어도 불쾌한 맛을 갖는 약물과 수팽윤제를 함유한다)와 이 코어를 코팅하는 필름층 (이는 적어도 에틸셀룰로스 및 수용성 물질을 함유한다)을 포함하는 그의 불쾌한 맛을 차폐시킨 속방형 경구 입자 제약 제제를 개시하였다.
<발명의 개요>
본 발명의 목적은 활성 약물과 관련된 불쾌한 맛이 실질적으로 없는, 활성 약물을 함유하는 경구 투여용 제약 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 특정 목적은 유기 용액 또는 수성 매질 모두에 상당한 정도로 용해될 수 있는 활성 약물을 포함하는 경구 투여용 제약 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은 활성 약물을 함유하는 경구 투여용 제약 조성물을 좋은 맛과 우수한 외관 및 적합한 경도를 갖는 츄어블 정제 형태로 제공하는 것이다.
본 발명에서
a) 활성 약물,
b) 융점이 약 50℃ 내지 약 100℃ 범위인 오일 물질을 포함하는 내부 코팅층, 및
c) 적어도 중합체 물질을 포함하는 외부 코팅층을 포함하는, 실질적으로 불쾌한 맛이 없고 경구 투여가능한 제약 조성물을 제공하는 점에서 본 발명의 목적을 성취하기에 이르렀다.
한 측면에 따라, 본 발명은 실질적으로 쓴맛이 없는 제약 조성물을 제공한다.
본 발명은 내부 코팅층과 외부 코팅층을 갖는 활성 약물으로부터 형성된다. 활성 약물은 유기 용액 또는 수성 매질 모두에 용해될 수 있다. 그러나, 그러한 약물에 대한 것이 본 발명의 조성물의 가장 중요한 효용이기는 하지만, 또한 모든 제약 활성제에도 적용가능하다.
본 발명에 따른 적합한 조성물은 내부 코팅층을 갖는 활성 약물 (이는 내부 코어를 형성한다)을 포함하며, 이때, 활성 약물은 조성물의 전체 내부 코어의 약 5 중량% 내지 약 65 중량% 양으로 존재하고, 내부 코팅층은 약 95 중량% 내지 약 35 중량% 양으로 존재한다. 바람직한 내부 코어 조성물은 조성물의 전체 내부 코어의 약 50 중량%의 활성 약물 및 약 50 중량%의 내부 코팅층을 포함한다. 조성물 중 활성 약물의 양은 사용되는 구체적인 활성 약물과 필요한 농도에 따라 넓게 조절된다.
조성물의 내부층을 형성하는데 유용한 오일 물질은 융점이 약 50℃ 내지 약 100℃ 범위인 제약학적으로 허용되는 광범위한 수불혼화성 물질, 예를 들면, 수소첨가된 식물유 또는 동물유를 포함한다. 예를 들면, 오일 물질은 수소첨가된 또는 부분적으로 수소첨가된 대두유, 아보카도유, 스쿠알렌유, 참기름, 올리브유, 카놀라유, 옥수수 기름, 평지씨 기름, 홍화유, 해바라기 기름, 어유, 방향유, 수불용성 비타민, 또는 융점이 약 50℃ 이상인 폴리에틸렌 글리콜 중합체 및 이들의 혼합물일 수 있다. 내부 코팅층에 바람직한 오일은 수소첨가된 대두유이다.
본 발명의 제약 조성물은 또한 외부 코팅층으로서 중합체 물질을 포함한다. 외부 코팅층에 사용하기에 적합한 제약학적으로 허용되는 중합체 물질은 셀룰로스 기재 중합체, 예를 들면, 알킬셀룰로스, 예를 들면, 메틸셀룰로스, 에틸셀룰로스 또는 프로필셀룰로스; 히드록시알킬셀룰로스, 예를 들면, 히드록시프로필셀룰로스 또는 히드록시프로필메틸셀룰로스; 및 다른 셀룰로스 기재 중합체, 예를 들면, 셀룰로스 아세테이트 프탈레이트, 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 프탈레이트; 및 메타크릴산 공중합체; 아미노알킬 메타크릴레이트 공중합체; 메타크릴산 에스테르 공중합체; 글리세레이트 트리아세테이트; 트리에틸시트레이트; 아세틸 트리에틸시트레이트; 트리부틸 시트레이트; 아세틸 트리부틸 시트레이트; 디에틸 프탈레이트; 디부틸 프탈레이트; 또는 디부틸 세바케이트를 포함한다. 특히 바람직한 중합체 물질은 에틸셀룰로스이고, 이는 제약학적으로 허용되는 것 중 임의의 것, 예를 들면, 에톡실 함량이 46.5 내지 51%이고 점도가 4 내지 100 cps인 것일 수 있다. 외부 코팅층은 중합체 물질 이외에 다른 제약학적 성분, 예를 들면, 적합한 가소화제, 예를 들면, 프로필렌 글리콜 또는 폴리에틸렌 글리콜 중합체 400; 또는 용매, 예를 들면, 에탄올, 이소프로필 알코올, 아세톤 또는 물을 포함할 수 있다. 일반적으로, 중합체 물질은 전체 조성물의 약 4 중량% 내지 90 중량% 양으로 존재한다. 내부 코어는 전체 조성물의 약 90 중량% 내지 약 4 중량% 양으로 존재하고, 다른 성분들은 약 1 중량% 내지 약 40 중량% 양으로 존재한다. 본 발명의 바람직한 조성물에서, 중합체 물질은 약 20% 내지 약 40% 양으로 존재하고, 내부 코어는 약 40% 내지 약 70% 양으로 존재하며, 다른 성분들은 약 1% 내지 약 5% 양으로 존재한다.
원하는 경우, 본 발명의 조성물은 통상의 제약학적으로 허용되는 첨가제, 예를 들면, 착색제, 향미제, 향료, 방부제, 안정화제, 항산화제 및(또는) 점조화제를 또한 포함할 수도 있다.
본 발명에 따른 조성물은 경구 투여용의 과립제, 정제, 펠렛제, 환제, 분말제 또는 캡슐제 형태를 취할 수 있다.
본 발명의 한가지 중요한 특징은 내부 코팅층에 사용되는 오일 물질이 우수한 유연성을 제공하여; 본 발명의 조성물이 정제 압축 과정 동안 손상되지 않고 굽거나 휘어질 수 있고, 오일 코팅된 소구(beadlet) 내부의 약물은 씹은 후에 누출되지 않을 것이라는 점이다. 이와 같이, 츄어블 정제는 본 발명의 특히 바람직한 투 여형이며, 이는 과립을 적합한 츄어블 기재, 예를 들면, 수크로스, 소르비톨, 글루코스, 크실리톨, 만니톨 또는 이들의 혼합물과 함께 압축하여 얻을 수 있다.
본 발명의 조성물은 공지된 제조 기법에 의해, 예를 들면, 열 용융 코팅법을 이용하여 내부 코팅층을 형성한 다음, 적합한 중합체 용액을 내부 코어 상에 분무함으로써 제조할 수 있다. 본 발명은 본 발명을 예시하기 위해 의도되며 본 발명의 범위를 제한하지 않는 하기 제조예와 실시예를 참조하여 보다 잘 이해될 것이다. 추가로 서술하지 않더라도, 당업계의 기술자는 상기 상세한 설명과 하기 실시예에서 제공되는 정보를 이용하여 본 발명을 완전한 정도로 실시할 수 있을 것으로 믿어진다.
제조예 1: 오일 코팅 (내부층)
디멘히드리네이트 5 ㎏
스테아린 플레이크 #17 (수소첨가된 대두유) 5 ㎏
스테인레스강 용기에 스테아린 플레이크를 첨가하고, 용기를 열판 상에 놓았다. 열판에 열을 가하여 플레이크를 용융시키고, 배치 온도를 약 80-85℃로 유지시켰다. 글래트(Glatt) GPCG 5에 공기 공급 단위 (노즐, 노즐 막대 및 원자화 공기 라인 포함)를 설치하였다. 공기 가열기를 사용하여 원자화 공기를 100℃ 이상으로 예열시켰다. 디멘히드리네이트를 글래트 생성물 용기에 첨가하였다. 분무 시스템이 뜨거울 때, 냉각 공기를 사용함으로써 터빈을 가동시켰다. 용융된 대두유를 디멘히드리네이트 상에 분무하고, 대두유가 모두 사용될 때까지 분무 속도를 모니터링함으로써 생성물 온도를 약 48℃로 유지시켰다. 배치를 약 35℃로 냉각시 킨 다음, 생성물을 글래트 생성물 용기로부터 꺼냈다. 생성물을 #16 메쉬 스크린을 통해 스크리닝하였다.
제조예 2: 중합체 코팅 (외부층)
스테아린으로 코팅된 디멘히드리네이트 (50% 활성 성분) 4 ㎏
에틸셀룰로스 NF 4 cps 2 ㎏
프로필렌 글리콜 USP 220 g
이소프로필 알코올 14 ㎏
아세톤 6 ㎏
적합한 용기에 이소프로필 알코올, 아세톤 및 프로필렌 글리콜을 첨가하였다. 천천히 혼합하면서, 상기 용매들에 에틸셀룰로스를 첨가하고, 에틸셀룰로스가 모두 용해될 때까지 이들을 혼합하였다. 글래트 생성물 용기에 스테아린으로 코팅된 디멘히드리네이트를 첨가하였다. 에틸셀룰로스 용액을 다음 파라미터들에 따라 배치 상에 분무하였다:
생성물 온도: 24-27℃
배출구 온도: 26℃
도입구 온도: 40℃
원자화 공기: 3 바아
분무 속도: 135 g/분
2회 코팅된 생성물을 #16 메쉬 스크린을 통해 스크리닝하였다.
제조예 3: 츄어블 정제 (포도향)
1,000개의 정제를 위한 조성
2회 코팅된 디멘히드리네이트 (32.9% 활성 성분) 152.0 g
만니톨 USP 248.7 g
소르비톨 NF 248.7 g
말산 NF 10.5 g
아스파르탐 NF 7.0 g
포도향 (분무 건조, WL-261) 20.0 g
FDC 레드 레이크 #40 2.0 g
FDC 블루 레이크 #1 0.6 g
스테아르산마그네슘 NF 10.5 g
상기 성분들 (스테아르산마그네슘 제외)을 패터슨-켈리(Patterson-Kelley) 블렌더에 첨가하고 30분간 혼합하였다. 스테아르산마그네슘을 첨가하고 3분간 혼 합하였다. 이 물질을 정제 압축기를 사용하여 정제 중량이 700 ㎎/정제이고 정제 경도가 6-9 스트롱 콥 단위(Strong Cobb Unit)인 정제로 압축하였다.
정제의 경도: 6-9 SCU
마손도(friability): 0.2%
맛: 좋은 색 외관을 갖고 맛이 좋음
실시예 1
A.
디멘히드리네이트 USP 50%
수소첨가된 대두유 50%
B.
에틸셀룰로스 NF 4 cps 32.2%
오일 코팅된 디멘히드리네이트 64.3%
프로필렌 글리콜 3.5%

Claims (16)

  1. 츄어블(chewable) 기재, 및
    활성 약물,
    융점이 약 50℃ 내지 약 100℃ 범위인 오일 물질을 포함하는 내부 코팅층 및
    제약학상 허용가능한 중합체 물질을 포함하는 외부 코팅층
    을 포함하는 과립을 포함하며,
    상기 활성 약물과 내부 코팅층이 내부 코어를 형성하고, 상기 과립을 상기 츄어블 기재와 압축 혼합하며, 정제를 씹을 때 활성 약물이 내부 코팅층로부터 새어 나오지 않는 츄어블 정제.
  2. 제1항에 있어서, 상기 활성 약물이 유기 용액 또는 수성 매질 모두에 용해될 수 있는 것인 츄어블 정제.
  3. 제1항에 있어서, 상기 활성 약물이 디멘히드리네이트인 츄어블 정제.
  4. 제1항에 있어서, 상기 오일 물질이 수소첨가된 또는 부분적으로 수소첨가된 대두유, 아보카도유, 스쿠알렌유, 참기름, 올리브유, 카놀라유, 옥수수 기름, 평지씨 기름, 홍화유, 해바라기 기름, 어유, 방향유, 수불용성 비타민, 폴리에틸렌 글리콜 중합체 또는 이들의 혼합물인 츄어블 정제.
  5. 제1항에 있어서, 상기 활성 약물이 전체 내부 코어의 약 5 중량% 내지 약 65 중량%의 양으로 존재하는 츄어블 정제.
  6. 제1항에 있어서, 상기 활성 약물이 전체 내부 코어의 약 50 중량%의 양으로 존재하는 츄어블 정제.
  7. 제1항에 있어서, 상기 오일 물질이 전체 내부 코어의 약 95 중량% 내지 약 35 중량%의 양으로 존재하는 츄어블 정제.
  8. 제1항에 있어서, 상기 오일 물질이 전체 내부 코어의 약 50 중량%의 양으로 존재하는 츄어블 정제.
  9. 제1항에 있어서, 상기 제약학상 허용가능한 중합체 물질이 메틸셀룰로스, 에틸셀룰로스, 프로필셀룰로스, 히드록시프로필셀룰로스, 히드록시프로필메틸셀룰로스, 셀룰로스 아세테이트 프탈레이트, 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 프탈레이트, 메타크릴산 공중합체, 아미노알킬 메타크릴레이트 공중합체, 메타크릴산 에스테르 공중합체, 글리세레이트 트리아세테이트, 트리에틸시트레이트, 아세틸 트리에틸시트레이트, 트리부틸 시트레이트, 아세틸 트리부틸 시트레이트, 디에틸 프탈레이트, 디부틸 프탈레이트 또는 디부틸 세바케이트인 츄어블 정제.
  10. 제1항에 있어서, 상기 오일 물질이 전체 조성물의 약 4 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 존재하는 츄어블 정제.
  11. 제1항에 있어서, 상기 내부 코어가 전체 조성물의 약 90 중량% 내지 약 4 중량%의 양으로 존재하는 츄어블 정제.
  12. 츄어블 기재, 및
    디멘히드리네이트를 포함하는 활성 약물 약 20% 내지 약 40%,
    수소첨가된 또는 부분적으로 수소첨가된 대두유를 포함하는 내부 코팅층 약 20% 내지 약 40% 및
    에틸셀룰로스를 포함하는 외부 코팅층
    을 포함하는 과립을 포함하며,
    상기 과립을 상기 츄어블 기재와 압축 혼합하며, 정제를 씹을 때 활성 약물이 내부 코팅층로부터 새어 나오지 않는 츄어블 정제.
  13. 삭제
  14. 삭제
  15. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 츄어블 기재가 수크로스, 소르비톨, 글루코스, 크실리톨, 만니톨 또는 이들의 혼합물인 츄어블 정제.
  16. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 외부 코팅층에 용매 또는 가소화제와 같은 기타 제약학상 허용가능한 성분을 추가로 포함하는 츄어블 정제.
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