KR100382901B1 - 활성성분의조절방출을위한장치 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 액체 매질 중에서 활성 성분 방출 부분을 갖는 활성 성분-함유 매트릭스로부터 활성 성분을 조절 방출시키는 장치에 관한 것이며, 매트릭스의 활성 성분 방출 표면이 침식성 고체 덩어리에 의해 부분적을 덮어지고, 활성 성분 방출 표면 상의 연장부를 교차하여 침식성 덩어리의 두께가 그래디언트에 의해 결정된다.

Description

활성 성분의 조절 방출을 위한 장치
본 발명은 액체 매질 중에서 활성 성분-방출 영역을 갖는 활성 성분-함유 매트릭스 및 상기 활성 성분-방출 영역을 최소한 부분적으로 덮는 침식성 고체 덩어리로부터 활성 성분을 조절 방출시키기 위한 장치에 관한 것이다.
상기 장치는 액체 매질, 예를 들어 염산과 같은 체액 중에서 소정의 속도로 활성 성분을 방출시켜서 연장된 기간 이상 동안 일정한 혈장 수준을 달성하는 것을 가능하게 한다. 이와 관련하여, 예를 들어 경구 투여 후에, 활성 성분은 조절된 속도로 위액 및 장액으로 방출될 수 있다. 삽입에 의한 투여 후에, 장 조직 액은 매질을 구성하며, 이를 통해 상기 매질과 직접 접촉하고 있는 장치는 활성 성분을 방출시킨다.
또다른 투여 방식은 식물 보호 및/또는 식물 성장 역할을 하는 활성성분을 식물에 의해 흡수된 액체로 특정하게 방출시키는 것이다. 상기 방식은 예를 들어, 살포 또는 관걔 액체를 함유하는 용기 또는 도관 내로 본 발명에 따르는 장치를 도입시키는 것이다. 또한, 일반적으로 모세관 물이 침식성 덩어러를 침식시키고 활성 성분을 방출시키기에 충분하기 때문에, 본 발명의 범위 내에서 지면으로의 직접 퉁여가 가능하다. 또다른 투여는, 특히 가정 또는 임상용으로 사용되는 수세 및 세척 설비에서 항박테리아성 활성 성분을 조절 방출시키는 것으로부터 기인한다.
활성 성분 방출을 조절하는 장치는, 예를 들어 약제학적 경구 투여제의 경우에, 발작의 낮은 빈도수와 관련하여, 혈장 농도의 현저한 변동을 방지하는 방식으로, 짧은 생물학적 반감기를 갖는 활성 성분을 투여하기 위해 자주 사용된다. 일반적으로, 상기 목적은 연장된 기간 이상 동안 일정한 속도로 활성 성분을 방출시키는 장치에 의해 달성된다. 그러나, 종종, 예를 들어 활성 성분이 매우 서로 다른 속도로 위장관의 서로 다른 단면에 흡수되는 경우에, 방출 속도를 변동시키면 혈정 수준이 비교적 일정해진다.
혈장에서의 약간의 농도 변동의 장점은, 통상적인 경구 투여제를 취한 후에 높은 최대 농도로부터 야기될 수 있는 독성 작용의 방지, 및 치료 작용의 연장이다. 그외에, 발작 빈도수의 감소는 규칙적 발작에 대한 환자의 신뢰성을 조장한다.
조절된 활성 성분 방출이 종종 활성 성분의 영향을 받는 물리화학적 방법에 의해 달성된 수 있다. 상기 방법은 흡착질, 약간 가용성인 염 또는 복합체의 사용을 포함한다. 그러나, 지연의 정도 보다 더 효과적인 조절은 일반적으로 갈레노스 방법에 의해 달성된다. 활성 성분의 조절 방출을 위한 공지된 장치의 대부분은 2가지 종류, 즉 매트릭스 시스템 및 막 시스템으로 분류될 수 있다. 매트릭스 시스템은 용해 또는 분산된 형태로, 극히 드문 경우에는 다중 미립 약제 중간 생성물의 형태로 활성 성분을 함유한다. 방출은 매트릭스로부터의 활성 성분의 확산에 의해 수행되거나, 매트릭스의 침식에 의해 수행된다. 이와 대조적으로, 막 시스템은 활성 성분에 대해 투과성인 중합체 막에 의해 감싸인 활성 성분-함유 저장기로 구성된다. 이 경우에, 방출은 매트릭스를 통한 확산에 의해 수행된다.
방출 속도는 서로 다른 인자에 의존한다. 매트릭스 시스템의 경우에, 상기인자는 특히 사용되는 성분의 특정 성질, 예를 들어 분자 질량, 용해도, 팽윤 능력, 및 유리 전이 온도. 및 매트릭스의 활성 성분 농도 및 기하학적 형태를 포함한다. 방출이 확산에 의해 수행되는 경우, 주된 인자는 표면의 크기, 매트릭스 부피, 확산 계수, 매트릭스 중의 활성 성분의 농도 및 용해도, 매트릭스의 다공성 및 사행성, 및 매트릭스와 주변 액체 매질 사이의 확산 저항성을 포함한다. 막 시스템은 표면의 크기, 막 중의 활성 성분의 투과성, 및 막의 양 측면에 대한 농도 그래디언트에 주로 의존하는 속도로 활성 성분을 방출시킨다.
특정 기하학적 형태에 의해 방출 속도에 영향을 주는 매트릭스 및 막시스템은 이미 공지되어 있다. 상기 시스템은 방출 동안 이행하는 침식 전방의 치수가 변동하는 장치이다. 이것의 예로는 일정한 방출 속도를 유지시키기 위해 침식 표면이 확대되는 장치를 포함한다. [참조 ; 브로오케(Brooke)의 DE-0 24 48 631 ; 맥물렌 (McMullen)의 유럽 특허 출원 제 0 259 219호; 코프라 (Copra) 등의 유럽 특허 출원 제 0 542 364호]. 반대 효과. 즉 방출 속도의 조절된 감소를 달성하기 위해, 저장기는 공지되어 있으며, 이것의 침식 전방은 방출 동안 더 작아진다. [참조 ; 헤르만(Herrmann)의 DE 38 09 978].
부가적으로, 활성 성분이 없고 실질적으로 불투과성이며 장치의 표면을 덮는 하나 이상의 층을 함유한다는 점에 의해 방출 속도의 조절을 달성하는 장치는 공지되어 있다. [참조 ; 자파로니 (Zaffaroni)의 유럽 특허 출원 제 0 127 282호 ; 그라함 (Graham) 등의 미합중국 특허 제 4 814 182호 ; 콩트 (Conte) 등의 유럽 특허 제 0 432 607호].
널리 보급된 매트릭스 및 막 시스템에 대한 대안으로서, 물의 도입후에 삼투압이 이루어지는 활성 성분 저장기를 함유하는, 활성 성분의 조절방출을 위한 장치가 개발되었다. 활성 성분 저장기를 둘러싸는 막은 반투과성이며, 즉 물의 도입을 허용하지만, 활성 성분에 대해서는 불투과성이며, 확산된 물 및 용해된 활성 성분이 흐를 수 있는 현미경적 오프닝을 갖는다. 이러한 삼투적 활성 장티의 하나의 장점은 이것이 연장 기간 이상 동안 매우 일정한 방출 속도를 달성할 수 있다는 점이다. [Theewes, Pharm. Int, 5, p. 293, 1984].
통상적인 매트릭스 또는 막 시스템을 사용하는 조절 방출 속도의 실현은 어려움을 자주 수반한다. 침식성 매트릭스의 경우에, 방출 속도는 매트릭스의 형태에 의존하여, 방출 동안 침식성 표면의 크기 감소로 인해 더 크거나 더 작은 정도로 느려진다. 매트릭스의 특정 기하학적 형태에 의해 감속을 보정하는 상기 언급된 장치는 기술적 관점으로부터 실현하기가 어렵다. 그러나, 확산 매트릭스에서, 활성 성분 감소의 증가로 인해 연속 성장 확산층이 형성되며, 결과적으로 방출 속도는 t1/2의 함수로서 감소한다. [참조 ; Higuchi, J. Pharm. Sci. 50, p. 874, 1961].
대표적으로, 막 시스템은 저장기가 용해된 형태로 활성 성분을 포화 농도로 함유하는 한은, 일정한 방출 속도를 가질 수 있다. 이것은, 용해된 활성 성분 이외에, 이미 방출된 활성 성분을 교체하기에 충분히 빠르게 저장기에서 용해되는 용해되지 않은 활성 성분이 장치 중에 존재하는 경우이다. 농도가 포화 농도 이하가 되면, 방출은 막의 양 측면에 대한 농도 그래디언트의 기울기에 비례하여 느려진다.
상기 언급된 삼투적 조절 시스템은 일정한 속도로 활성 성분을 방출시키지만, 상기 장치의 제조는 특히 고비용의 기술의 사용을 필요로 한다. 상기 장치의 또다른 단점은 경구 투여 후의 위장 점막 손상의 위험이다. 최종적으로 상기 장치는 일정한 속도와는 다른 방출 프로필이 요구되는 모든 경우에 비교적 부적합하다.
본 발명의 목적은 상기 언급된 단점의 방지하에 활성 성분을 일정한 속도로 액체 매질 내로 방출시키는 장치를 제공하는 데에 있다.
특허청구의 범위 제 1 항의 도입부에 따르는 장치에서, 상기 목적은 특징부에 규정된 특징에 따르는 발명에 의해 달성된다.
본 발명에 따라, "두께 그래디언트"는 덩어리의 기하학적 형태로서 이해되며 (제 3도 및 2도), 이에 의해 침식성 덩어리는 여러 위치에서 서로다른 두께 "h"를 갖는다. 침식성 덩어리의 길이 "a"의 단위 이상의 두께의 변동, 즉 △h/△a는 두께 그래디언트이다. 본 발명에 따르는 침식성 덩어리는 하나의 단일 두께 그래디언트를 가질 수 있으며 (제 1a도 참조); 이 경우에 △h/△a는 일정하게 유지된다. △h/△a가 길이 a 이상으로 연속적으로 변동하는 경우 (제 1b도 참조), 각각의 위치에 대해 두께 그래디언트가 서로 다르다. 본 발명은 침식성 덩어리가 예정된 속도로 침식되어 주변 액체에 대한 활성 성분-함유 매트릭스의 접촉 표면으로 확대가 이루어질 정도로 두께 그래디언트의 선택적 사용으로 구성된다.
용어 "침식"은 일반적으로 고체 덩어리를 "세척해 내는" 모든 공정에 대한 제약 기술에서 적합해진다. 이와 관련하여, 고체 성분이 용액 내로 들어가고 결과적으로 확산된다는 점에 의해 고체의 질량 감소가 수행되는 지의 여부, 또는 예를들어 긴 중합체 사슬이 더욱 쉽게 용해될 수 있는 올리고머, 단량체 또는 다른 분해 생성물로 분열되는 화학적 분해가 일어나는지의 여부는 결정적인 것이 아니다.
본 발명에 따르는 장치에서, 매트릭스 표면의 일부 이하는 활성 성분 방출의 초기에 외부 액체 매질과 접촉하게 되고, 방출 표면으로서 이용할 수 있게 된다. 추가의 방출 동안, 매트릭스 중의 활성 성분 농도는 감소한다. 그러나, 상기 작용은, 매트릭스와 접촉하고 있는 침식성 층의 침식이 동시에 진행되어 매트릭스의 방출 부분의 연속 확대를 유발시키기 때문에, 통상적인 매트릭스 시스템에서의 경우와 같이, 방출 속도의 감소를 야기시키지 않는다. 따라서, 방출 속도의 조절에 대해 일정 기간 동안의 방출 표면의 증가가 결정적으로 중요하다. 예를 들어, 방출 부분의 증가가 실제로 활성 성분 농도이 감소의 효과를 보정하는 경우에, 영차 (zero order) 방식에 따르는 방출이 얻어진다.
본 발명에 따르는 해결책은 특히 장치의 간편성 및 신축성이다. 침식 속도를 조절하는 두께 그래디언트를 갖는 침식성 덩어리는 어떠한 약제학적 제조 기술에 의해서도 제조될 수 있다. 서로 다른 제형의 활성 성분-함유 매트릭스는 본 발명에 따르는 침식성 덩어리의 도입에 의해 활성 성분을 조절 방출시키는 장치 내로 향할 수 있다. 일정한 속도 (뿐만 아니라 다른 방출 프로필)에서 자주 요구되는 방출은 매우 정확하게 실현될 수 있다. 바람직한 방출 프로필로부터의 편향은 특정 제형에 대한 결정 후에도 침식성 덩어리의 형태를 변형시킴으로써 수정될 수 있다.
장치가 약제로서 사용되는 경우에, 침식성 덩어리는 일반적으로 약리학적으로 허용될 수 있는 중합체 또는 왁스 성분 및, 임의적으로, 추가의 약제 보조제로이루어진다. 상기 중합체의 예로는, 검, 전분 유도체 또는 셀룰로오스 유도체와 같은 다당류, 폴리아크릴레이트 및 폴리메타크릴레이트, 폴리락티드, 폴리글리콜리드, 폴리옥시에틸렌, 및 폴리옥시프로필렌, 단백질, 폴리비닐 알코올, 폴리비닐 아세테이트, 폴리염화 비닐 또는 폴리비닐 피롤리돈이 포함된다. 왁스 성분은 예를 들어 수소화된 피마자유 또는 세토스테아릴 알코올이다. 부가적인 약제 보조제는 안정화제, 용해제, 계면활성제, 충전제, 연화제, 친수성화제, 안료 및 염료, pH 값을 조절하기 위한 성분, 유동 조절제, 방출제, 윤활제 등이다. 양립성 및 바람직한 침식 속도에 의존하여, 개별적 성분의 비율이 조절되어야 한다.
식물 보호 및 유사한 분야에 사용되는 경우에, 생분해성과는 대조적으로 생체 적합성은 중요한 역할을 하지 않는다.
본 발명에 따르는 장치를 제조하기 위한 간단한 가능성은 활성 성분-함유 매트릭스를 그 자체로 층 구조로 제조한 후, 최소한 부분적으로 적어도 하나의 침식성 층으로 피복시키는 것이다.
제 1 도는 활성 성분-함유 매트릭스(1)의 적층된 구조를 갖는 본 발명에 따르는 장치를 도시한 것이다. 활성 성분-함유 매트릭스는 제 1a 도 내지 제 1c 도에 도시된 바와 같이 하나의 침식성 층을 갖거나, 제 1d 도 내지 제 1e 도에 도시된 바와 같이 수개의 침식성 층을 가질 수 있다. 몇몇 경우에, 제 1a, 1d 및 1e 도에 도시된 바와 같이 웨지-형상화 방식 (2)으로 침식성 층(들)을 생성시켜서 방출 속도를 조절하는 것이 충분할 것이고; 다른 경우에는, 제 1b 및 제 1f 도에 도시된 바와 같이 구형 세그멘트로서 침식성 층(3)을 생성시키는 것이 바람직할 것이다.방출 속도를 실제로 조절하고, 이것을 각각의 바람직한 경로 및 각각의 매트릭스 유형에 부합시킬 수 있게 하기 위해, 제 1c 도에 도시된 바와 같이 복합체 기능부 (4)에 따라 연장부를 교차하여 변동하는 두께 그래디언트를 갖는 적어도 하나의 침식성 층을 사용하는 것이 가능하다.
몇몇 경우에, 활성 성분-함유 매트릭스가 다층 구조를 갖는 것이 유리할 수 있다. 이것은 예를 들어, 장치가 하나 이상의 활성 성분을 함유하고, 바람직한 방출 프로필을 달성시키기 위해 다르게 형성된 침식성 층이 필요한 경우이다. 제 1e 도는 매트릭스 서브유닛 (5)로부터 활성 성분 방출을 조절하는 침식성 층 (7) 및 매트릭스의 제 2 서브 유닛 (6)으로부터 방출 프로필을 조절하는 또다른 침식성 층 (8)을 갖는 2개의 서브유닛 (5) 및 (6)으로 구성된 이중-층 활성 성분-함유 매트릭스를 갖는 장치를 도시한 것이다.
공정 기술의 관점으로부터, 형태가 변형된 활성 성분-함유 매트릭스상에 침식성 층(들)을 도포하는 것이 바람직할 수 있다.
제 2 도는 고르지 못한 표면 (9)를 갖는 매트릭스로 이루어진 본 발명에 따르는 장치를 도시한 것이며; 매트릭스 표면에서 생성된 리세스를 침식성 층으로 채워진다. 제 2a 도는 고르지 못한 표면 (9) 및 구형 세그멘트의 형태를 갖는 하나의 침식성 층 (3)을 갖는 본 발명에 따르는 장치를 도시한 것이고; 제 2d 도 및 제 2e 도에서, 매트릭스는 수개의 상기 층을 갖는다. 제 2b 도 및 제 2f 도는 고르지 못한 매트릭스 (9) 및 하나 이상의 웨지-형 침식성 층 (2)를 갖는 장치를 도시한 것이다. 제 2c 도는 복합체 기능부 (4)에 따르는 층의 연장부를 교차하여 변동하는두께 그래디언트를 나타내는, 고르지 못한 매트릭스와 침식성 층의 조합체를 도시한 것이다. 제 2 도에 도시된 모든 구체예에서, 침식성 층은 매트릭스 표면의 외형에 부합된다. 이러한 이유로, 장치의 외부 표면은 침식성 층 및 매트릭스의 형태와 무관하게, 규칙적일 수 있다.
본 발명에 따르는 장치의 성분으로서 적합한 활성 성분-함유 매트릭스는 많은 공통적인 약제 제조 기술에 의해 제조될 수 있다. 예를 들어, 적층된 구조를 갖는 매트릭스는 통상적인 정제화 공구에 의해 분말, 분말 혼합물 또는 과립 분말을 압축시킴으로써 제조될 수 있다. 또한, 다층 매트릭스가 압축에 의해 제조될 수 있다. 얇은 매트릭스는 예를 들어 용액 또는 현탁액을 일반적으로 중간 기판 상에 얇은 층으로서 도포시키고 건조시키는 주조 또는 피복 방법에 의해 제조될 수 있다. 부가적으로 용융물을 사용하는 방법이 매트릭스의 제조를 위해 적합하다. 상기 방법은 예를 들어 사출성형 및 압출을 포함한다.
본 발명에 따라, 침식성 층은 활성 성분-함유 매트릭스의 제조를 위해 이용할 수 있는 것과 똑같은 방법에 의해 제조될 수 있다. 이와 관련하여, 활성 성분-함유 매트릭스 및 침식성 층이 차례로 제조되는 지, 또는 동시에 제조되는 지는 중요하지 않다. 매트릭스와 침식성 층 사이의 접착이 불충분한 경우, 접착 촉진제를 사용하는 것이 필요할 수 있다. 상기 접착 촉진제는 물의 존재하에서도 계속 존재하는 접착 성질을 갖는 약학적으로 허용될 수 있는 중합체이다.
특히, 본 발명에 따르는 장치는 치료 또는 진단을 위해 약제 활성 성분을 투여하고, 일정한 혈장 수준을 달성시키기 위해 사용된다. 또다른 적용 가능성은 식물에 의해 흡수된 액체에 대한 식물 보호 또는 식물 성장의 역할을 하는 활성 성분의 선택적 방출; 또는 진단, 공업 (병 세척기) 또는 임상 분야에서 세척 조절 및/또는 수세 설비에 대한 항박테리아 성분의 방출이다.

Claims (10)

  1. 매트릭스의 활성 성분 방출 표면은 액체 매질과 접촉 시 침식성을 갖는 침식성 고체 매스에 의해 적어도 부분적으로 덮여 있고 상기 활성 성분 방출 표면 상의 상기 침식성 매스의 가로 방향의 두께는 그래디언트에 의해 결정되는 것을 특징으로 하는, 활성 성분 방출 부분을 갖는 활성성분-함유 매트릭스로부터 액체 매질 내로 활성 성분을 조절 방출시키는 장치.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 매트릭스는 하나 또는 수개의 층으로 이루어짐을 특징으로 하는 활성 성분을 조절 방출시키는 장치.
  3. 제 1 항에 있어서, 상기 매트릭스와 침식성 매스 사이의 접착은 액체의 존재 하에서도 접착 성질을 갖는 약리학적으로 허용되는 중합체인 첨가제에 의해 이루어짐을 특징으로 하는 활성 성분을 조절 방출시키는 장치.
  4. 제 1 항에 있어서, 상기 매트릭스는 다른 두께 그래디언트를 갖는 하나 이상의 침식성 패스를 갖는 것을 특징으로 하는 활성 성분을 조절 방출시키는 장치.
  5. 제 1 항에 있어서, 상기 매트릭스는 하나 이상의 웨지-형 침식성 매스를 갖는 것을 특징으로 하는 활성 성분을 조절 방출시키는 장치.
  6. 제 1 항에 있어서, 상기 매트릭스는 구형 세그멘트의 형태를 갖는 하나 이상의 침식성 매스를 갖는 것을 특징으로 하는 활성 성분을 조절 방출시키는 장치.
  7. 제 1 항에 있어서, 상기 활성 성분-함유 매트릭스는 고르지않은 표면을 갖고 침식성 매스와 접촉함을 특징으로 하는 활성 성분을 조절방출시키는 장치.
  8. 제 1 항에 있어서, 상기 침식성 패스의 접촉 표면은 매트릭스의 외형과 부합됨을 특징으로 하는 활성 성분을 조절 방출시키는 장치.
  9. 제 1 항에 있어서, 상기 침식성 매스는 활성 성분-함유 매스임을 특징으로 하는 활성 성분을 조절 방출시키는 장치.
  10. 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항에 따르는 장치를 포함하는 활성 성분의 조절 방출을 위한 약제.
KR1019960702986A 1993-12-04 1994-11-23 활성성분의조절방출을위한장치 KR100382901B1 (ko)

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