KR0180243B1 - 치아세균막을 억제하는 치약 - Google Patents

Abstract

액체 실리콘 오일, 및 지방에 용해되는 항박테리아제를 유기용매에 용해시킨 후 상기 액체 실리콘 오일에 직접 또는 간접적으로 용해시키는 것으로 이루어지는 치약.

본 발명의 치약은 항박테리아제가 타액으로 느리게 방출됨으로써 치아세균막 형성으로부터 치아를 보호하기에 유용하다.

Description

치아 세균막을 억제하는 치약

제1도는 6인의 실험대상의 치아에 물만을 칠한후의 각각의 점수를 나타낸 것이다.

제2 도는 6인의 실험대상을 디메틸폴리실록산으로 처리한 후 각각의 점수를 나타낸 것이다.

제3도는 물에 분산시킨 0.3%의 트리클로산으로 처리한후 동일한 (-1)의 점수를 나타낸 것이다.

제4도는 0.3% 트리클로산을 함유하는 디메틸폴리실록산으로 처리한 후의 점수를 나타낸 것이다.

그래프 우측의 문자쌍은 시험대상인의 첫 글자를 나타내고 그 다음의 수자는 포함된 실험을 나타낸다. 가로좌표는 점수분포를 나타내고 세로좌표는 각각의 실험대상인에 있어서 지시된 점수를 가지는 면의 수를 나타낸다. 트리클로산만으로는 아무런 개선이 이루어지지 않았지만 실리콘 오일은 대조군에 비해 0과 1의점수의 수가 증가된 결과를 초래하였다. 실리콘 오일 +0.3%트리클로산은 대조군(제1도) 및 실리콘 오일로 처리된 치아 (제2도)에 비해 세균막의점수에 있어서 현격한 개선을 나타내었다.

실리콘 오일 + 트리클로산으로 처리된 군의 치아는 아주 청결하였다.

간헐적으로 제공되는 소량의 세균막 물질은 압축공기 세척기로 용이하게 제거될 수 있다.

구강에 다량의 치석을 생성한 것으로 선별된 5인의 개체를 선택하여 검사 하였다. 이들에게 0.3%의 트리클로산과 실리콘 오일이 함유된 치약을 사용하여 처리하고 다시 1 개월 후에 치석을 측정하였다. 생성된 치석의 양은 현저하게 감소되었고, 치석이 치아에 단지 약하게 부착되었을 뿐이므로 존재하는 소량의 치석을 용이하게 제거할 수 있었다.

체외 실험에 있어서, 유리 시험관을 물이나 실리콘 오일 또는 실리콘 오일 + 0.3% 트리클로산 중의 어느 한가지로 처리하였다. 그 다음에는 시험관에, 1일간 배양한 Strep. 변이주의 배양물 0.5㎖와 5% 수크로오스를 첨가 하였다. 물로 처리한 튜브에서는 유리벽에 박테리아의 성장이 번창하여 부탁된 것이 관찰되었다. 실리콘 오일만으로 처리한 튜브는 성장이 감소된 것으로 나타났고 유리면에는 단지 약간의 박테리아만이 부탁되어 있었다. 그러나, 0.5%트리클로산을 함유하는 실리콘 오일로 사전처리된 시험관에서는 아주 미소한 정도의 성장만이 관찰되었고 유리면에는 박테리아가 전혀 관찰되지 않았다.

이와같은 실험에서는, 실리콘 오일과 트리클로산으로 처리하였을때 치아와 유리관에서 박테리아의 부착을 억제하는 항박테리아 활성을 가지는 소수성 표면이 얻어졌다. 이는 예방치과학에 있어서 종래의 어떠한 공지의 임상적 방법으로도 얻을 수 없는 특별한 효과인 것이다. 이 효과는 폴리옥실란이 자체내에 용해된 항박테리아제(트리클로산)의 저장체로 작용하는 사실에 의해 발생된다. 소량의 항박테리아제는 치아에 부착된 폴리옥실란 필름으로부터 서서히 방출되므로, 물에 대한 제한된 용해성에 기인한 세균막의 형성을 효과적으로 억제하게 되는 것이다.

본 발명은 치아의 세균막의 성장을 억제하는 개선된 효과를 가지는 치약에 관한 것이다. 본 발명의 치약은 분말, 치아용 페이스트, 츄잉 껌등의 형태일 수 있으나 보통은 치아용 페이스트 형태가 바람직하다. 본 발명의 치약에 있어서 중요한 성분은 오르가노폴리실록산이다.

영국특허 제686,429호에는, 치약에 오르가노폴리실록산을 혼입 시켜서 타르, 오염, 치석등이 치아에 부착되는 것을 방지하거나 이것들을 치아로부터 제거하는 것을 촉진시키는 방법이 개시되어있다.

영국특허 제789,951 호에는 오르가노실록산 및 바람직한 수용성 카르복실산염인 아미노 카르복실산 화합물의 고급 지방족 아실아미드를 함유하는 구강위생용 조성물이 개시되어 있다. 영국특허 제1,194,885 호에는 제4의 질소원자에 C_8-22지방족기가 부착된 4원소의 3환식 아민을 디메틸 폴리실록산에 가하여 실리콘 필름의 치아에 대한 점착성을 개선시킨 방법이 개시되었다.

미합중국 특허 제4,161,518 호에는 이와 유사한 용액이 개시되어 있는데, 여기에서는 제4의 암모늄기가 유기 실록산 분자에 혼입되어 있다.

유럽 특허 공개 제0376363호에는 충치를 방지하는데 있어서 특히 치아를 오염시키는 경향이 있는 항미생물과 관련하여 아미노알킬 실리콘 및 사르코신산 계면활성제를 사용하는 것이 개시되어 있다.

치아에서 세균이 성장하는 것은 널리 공지된 문제점이다. 2가지의 주요한 치과 질환인 치석과 치주염은 오로지 치아세균막의 존재로 인해 발생 및 진행된다. 치아세균막은 치아 범랑질의 주로 치간극 영역이나 잇몸의 틈을 따라 부착되는 세균의 치밀한 집합체로 구성된다. 범랑질은 수크로오스 또는 다른 발효될 수 있는 탄수화물을 섭취하였을 때 붕괴된다. : 이 경우에 세균막 세포는 유기산(주로 유산)을 생성하여, 에나멜을 주고 구성하고 있는 히드록시아파타이트(hydroxyapatite)를 용해시킨다. 치아세균막은 또한 잇몸 조직의 염증을 유발할 수 있는 효소, 독소 또는 항원을 생성할 수 도 있다. 어떤 조건하에서 만성적인 염증은 치아를 지지하는 치조골의 망실, 더나아가서 치아가 모두 상실되는 경우를 초래할 수 도 있다.

그러므로, 치아의 범랑질에 박테리아가 부착되는 것을 방지하는 것은 치석 및 치주염을 모두 방지할 수 있는데 효과적이다. 박테리아가 범랑질에 부착하게 되는 기전은 아직 불명확하다. 지금까지 알려진 치아세균막 형성의 억제는 구강내에서 효과가 장기간 지속되는 항박테리아제에 의해 이루어져 왔다.

이 물질은 박테리아가 에나멜에 부착되는 것을 방해한다기 보다는 박테리아의 성장을 방해하는 것이다. 이러한 물질들은 치아와 혀를 염색시키고 불쾌한 맛을 내는 부작용이 있으며 구강내 박테리아의 수를 어느정도 감소시킨다. 박테리아가 치아에 부착하게 되는 기전을 방해하여 치아에서 세균막의 성장을 단독으로 감소시키는 물질은 아직까지 보고된 바 없다.

전술한 바와 같이, 실리콘 오일이 치아 표면의 범랑질에 부착된다는 것과, 1회 사용후에 수시간동안 치아의 표면을 덮는 오일 박층을 형성함으로써 치아 위에 소수성 표면을 제공한다는 것은 이미 공지되어 있다. 본 발명자는 놀랍게도 이 실리콘 오일층이, 항박테리아제를 다른 유기용매에 용해시키는 초기 단계 후에 생성된 용액을 실리콘 오일에 용해시킴으로써, 실리콘 오일에 직접 또는 간접적으로 용해되는 어떤 항박테리아제의 저장체로서 작용할 수 있다는 것을 알게 되었다.

따라서, 본 발명은 실리콘 오일, 및 지용성 항박테리아제를 유기용매에 용해시킨후 실리콘 오일에 용해시키는 것으로 이루어지는 치약을 제공한다.

적합한 실리콘 오일은 예컨대 상기 영국특허 제789,851호에 개시된 액체 오르가노폴리실록산이다. 이것의 바람직한 종류로서는 디페닐 폴리실록산이나 디(C_1-4)알킬 폴리실록산이 있으며, 특히 액체 디메틸폴리실록산이 바람직하다.

적당한 항박테리아제는 살균성 페놀, 특히 트리클로산 ( 또는 이르가산이라고도 함) ( 5-클로로-2-(2,4-디클로로페녹시)페놀)로서, 이것은 실리콘 오일을 기초로하여 0.01%로부터 실리콘 오일에 용해될 수 있는 최대량까지 다양한 양만큼 사용될 수 있다.

만일 항박테리아제가 실리콘 오일에 불용성이라면, 우선 항박테리아제를 예컨대 에탄올과 같은 적당한 유기용매에 용해시킨 다음 생성된 용액을 실리콘 오일에 용해시킬 수 도 있다.

항박테리아제는 무독성이고, 사용된 실리콘 오일에는 가용성이며 물에는 극히 제한된 용해성을 가져야한다는 점이 중요하다. 트리클로산은 바로 이러한 약제이며, 또한 예컨대 C.A. vol. 81(1974) No. 20897y 에서 치아세균막 형성을 감소시키는 것으로 보고되었다. (그러나, 이것은 폴리실록산에 용해되지 않는다.) 마찬가지로 폴리실록산도 예컨대 Dow Corning^R200과 같이 무독성이어야하며, 본원에서는 실시예에서 이것을 사용하였다.

치약을 칫솔에 적용할때, 실로콘 오일은 항박테리아제의 저장체로 작용하는 소수성 층을 형성한다. 당해 업계에 공지된 바와 같이, 실리콘 오일 그 자체는 자신의 소수특성 때문에 약간의 보호를 제공한다. 그러나 본 발명자들은, 그 안에 항박테리아제를 용해시킨 다음 주변으로 서서히 방출할때 상기와 같은 보호작용은 훨씬 더 강력해진다는 것을 새로이 알게되었다. 이와같은 치료는 치석의 형성을 억제하게 되는데, 이는 치석이 차아에 고정되는 것을 방지하는 평탄한 실리콘 오일 유막면과 치아세균막의 형성을 억제하는 트리클로산에 의한 것으로 추정된다. 치석은 사실상 석회질화된 세균막으로 구성된 것이다.

6명의 학생들에게 매일 2회씩 자신들의 치아에 Q-팁(tips)으로 물 또는 실리콘 오일(디메틸폴리실록산)중의 한가지 만을 칠하고 물속의 0.3% 트리클로산 또는 실리콘 오일 +0.3% 트리클로산을 칠했다. 이들의 치아를 조사 시작시에 닦아내고 4일후 모든 치아의 표면에서 세균막을 기록하였다. 다른 형태의 구강 위생 조치는 전혀 취하지 않았다. 시험 대상인들에게 매일 75%의 수크로오스가 함유된 츄잉껌을 6조각씩 제공하여 껌을 씹도록 하였다. 결과를 제1도에 나타내었다. 세균막이 전혀없는 치아의 표면에 대해서는 0점을 기록하였다.

각각의 치아의 잇몸을 따라 프로브(probe)를 진행시킨 후 프로브상에 가시적인 세균막이 보일 경우의 치아표면에 대해서는 1점을 기록하였다. 2점을 가시적인 세균막에 3점은 잇몸새로부터 2mm까지의 세균막에 대하여 부여하였다.

Claims (5)

1. 실리콘 오일이 함유된 치약에 있어서, 액체 실리콘 오일, 및 유기 용매에 항박테리아제를 용해시킨 후 이 지용성 항박테리아제를 상기 액체 실리콘 오일에 용해시켜서 제조되는 것을 특징으로 하는 치약.
2. 제1항에 있어서, 상기 액체 실리콘 오일이 디페닐폴리실록산 또는 디(C_1-4)알킬 - 폴리실록산인 것을 특징으로 하는 치약.
3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 항박테리아제가 살균성 페놀류로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 치약.
4. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, 상기 실리콘 오일이 디-메틸폴리실록산인 것을 특징으로 하는 치약.
5. 제1항 내지 제4항중의 어느 한 항에 있어서, 상기 항박테리아제가 트리클로산(5-클로로-2-(2,4-디클로로페녹시)페놀)인 것을 특징으로 하는 치약.