JPWO2021247634A5 - - Google Patents
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Claims (36)
- 式（Ｉ’’）：
環Ａは、任意選択で置換された５員または６員の、任意選択で置換されたヘテロアリール、または少なくとも１個の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクリル、または二環式ヘテロアリールであり；
環Ｂは、任意選択で置換された二環式もしくは単環式のアリール、または任意選択で置換された炭素環であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａ、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＳＯ２Ｒａ、－ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｂ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｘ１は、－Ｃ（Ｒｃ）２Ｏ－、－ＯＣ（Ｒｃ）２－、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒｃ）－、－Ｓ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、または－Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（＝Ｏ）－であり；
Ｘ２は、結合、－Ｃ（Ｒｃ）２－；－ＣＯ－、－ＯＣ（Ｒｃ）２－、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒｃ）－、－Ｓ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、または－Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（＝Ｏ）－であり；
Ｖ１は、＝Ｎ－または＝Ｃ（Ｒｄ）－であり；
Ｒａのそれぞれは、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、酸素原子に結合した場合の酸素保護基、または硫黄原子に結合した場合の硫黄保護基であり；
ＲｂまたはＲｃのそれぞれは、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、もしくは窒素保護基であり、または２つのＲｂは、存在する場合、それらが結合しているヘテロ原子と一緒になって、任意選択で置換された複素環を形成することができ；
Ｒｄのそれぞれは、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３であり；
Ｄ１は、式（ｉ－１）～（ｉ－４３）のうちのいずれか１つの弾頭であり：
Ｌ３は、結合または任意選択で置換されたＣ１－４炭化水素鎖であり、任意選択で、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位が独立して－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲＬ３ａ－、－ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ－、－ＳＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｓ－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）－、－Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ－、トランス－ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ－、シス－ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ－、－Ｃ≡Ｃ－、－Ｓ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＯＳ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ－、－ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）２－、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ－、－ＯＳ（＝Ｏ）２－、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ－、または－ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２－によって置き換えられ、式中、ＲＬ３ａは、水素、置換もしくは非置換のＣ１－６アルキル、または窒素保護基であり、ＲＬ３ｂのそれぞれは、独立して、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または２つのＲＬ３ｂ基が結合して、任意選択で置換された炭素環または任意選択で置換された複素環を形成し；
Ｌ４は結合または任意選択で置換されたＣ１－４炭化水素鎖であり；
ＲＥ１は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ１ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ１ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ１ａ、－ＯＲＥ１ａ、－Ｎ（ＲＥ１ａ）２、－Ｓｉ（ＲＥ１ａ）３、及び－ＳＲＥ１ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ１ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ１ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ２は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ２ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ２ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ２ａ、－ＯＲＥ２ａ、－Ｎ（ＲＥ２ａ）２、及び－ＳＲＥ２ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ２ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ２ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ３は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ３ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ３ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ３ａ、－ＯＲＥ３ａ、－Ｎ（ＲＥ３ａ）２、及び－ＳＲＥ３ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ３ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ３ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
またはＲＥ１とＲＥ３、もしくはＲＥ２とＲＥ３、もしくはＲＥ１とＲＥ２が結合して、任意選択で置換された炭素環もしくは任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ４が脱離基であり；
ＲＥ５がハロゲンであり；
Ｙが－Ｏ－、－Ｓ－、または－ＮＲＥ６であり、ＲＥ６は水素、置換もしくは非置換のＣ１－６アルキル、または窒素保護基であり；
ａは１または２であり；
ｚのそれぞれが、独立して０、１、２、３、４、５、または６である、
前記化合物。 - Ｘ２が、－Ｃ（Ｒｃ）２－または結合である、請求項１に記載の化合物。
- 式（Ｉ）：
環Ａが、少なくとも１個の窒素原子を含む任意選択で置換された５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
環Ｂが、任意選択で置換された二環式もしくは単環式のアリール、または任意選択で置換された炭素環であり；
Ｒ１が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａ、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＳＯ２Ｒａ、－ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｂ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｘ１が、－Ｃ（Ｒｃ）２Ｏ－、－ＯＣ（Ｒｃ）２－、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒｃ）－、－Ｓ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、または－Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（＝Ｏ）－であり；
Ｖ１が、＝Ｎ－または＝Ｃ（Ｒｄ）－であり；
Ｒａのそれぞれが、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、酸素原子に結合した場合の酸素保護基、または硫黄原子に結合した場合の硫黄保護基であり；
ＲｂまたはＲｃのそれぞれが、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、もしくは窒素保護基であり、または２つのＲｂは、存在する場合、それらが結合しているヘテロ原子と一緒になって、任意選択で置換された複素環を形成することができ；
Ｒｄのそれぞれが、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり；
ｎが、０、１、２、または３であり；
Ｄ１が、式（ｉ－１）～（ｉ－４３）のうちのいずれか１つの弾頭であり：
Ｌ３が、結合または任意選択で置換されたＣ１－４炭化水素鎖であり、任意選択で、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位が独立して－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲＬ３ａ－、－ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ－、－ＳＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｓ－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）－、－Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ－、トランス－ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ－、シス－ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ－、－Ｃ≡Ｃ－、－Ｓ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＯＳ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ－、－ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）２－、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ－、－ＯＳ（＝Ｏ）２－、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ－、または－ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２－によって置き換えられ、式中、ＲＬ３ａは、水素、置換もしくは非置換のＣ１－６アルキル、または窒素保護基であり、ＲＬ３ｂのそれぞれは、独立して、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または２つのＲＬ３ｂ基が結合して、任意選択で置換された炭素環または任意選択で置換された複素環を形成し；
Ｌ４が結合または任意選択で置換されたＣ１－４炭化水素鎖であり；
ＲＥ１が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ１ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ１ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ１ａ、－ＯＲＥ１ａ、－Ｎ（ＲＥ１ａ）２、－Ｓｉ（ＲＥ１ａ）３、及び－ＳＲＥ１ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ１ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ１ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ２が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ２ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ２ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ２ａ、－ＯＲＥ２ａ、－Ｎ（ＲＥ２ａ）２、及び－ＳＲＥ２ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ２ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ２ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ３が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ３ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ３ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ３ａ、－ＯＲＥ３ａ、－Ｎ（ＲＥ３ａ）２、及び－ＳＲＥ３ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ３ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ３ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
またはＲＥ１とＲＥ３、もしくはＲＥ２とＲＥ３、もしくはＲＥ１とＲＥ２が結合して、任意選択で置換された炭素環もしくは任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ４が脱離基であり；
ＲＥ５がハロゲンであり；
Ｙが－Ｏ－、－Ｓ－、または－ＮＲＥ６であり、ＲＥ６は水素、置換もしくは非置換のＣ１－６アルキル、または窒素保護基であり；
ａが１または２であり；
ｚのそれぞれが、独立して０、１、２、３、４、５、または６である、
請求項１に記載の化合物。 - 式（Ｉ－ａ）：
- 式（Ｉ－ｃ）：
- 式（Ｉ－ｄ）：
- 式（Ｉ’）：
環Ａが、少なくとも１個の窒素原子を含む任意選択で置換された５員もしくは６員のヘテロアリール、または二環式ヘテロアリールであり；
環Ｂが、任意選択で置換された二環式もしくは単環式のアリール、または任意選択で置換された炭素環であり；
Ｒ１が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａ、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＳＯ２Ｒａ、－ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｂ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｘ１が、－Ｃ（Ｒｃ）２Ｏ－、－ＯＣ（Ｒｃ）２－、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒｃ）－、－Ｓ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、または－Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（＝Ｏ）－であり；
Ｖ１が、＝Ｎ－または＝Ｃ（Ｒｄ）－であり；
Ｒａのそれぞれが、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、酸素原子に結合した場合の酸素保護基、または硫黄原子に結合した場合の硫黄保護基であり；
ＲｂまたはＲｃのそれぞれが、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、もしくは窒素保護基であり、または２つのＲｂは、存在する場合、それらが結合しているヘテロ原子と一緒になって、任意選択で置換された複素環を形成することができ；
Ｒｄのそれぞれが、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり；
ｎが、０、１、２、または３であり；
Ｄ１が、式（ｉ－１）～（ｉ－４３）のうちのいずれか１つの弾頭であり：
Ｌ３が、結合または任意選択で置換されたＣ１－４炭化水素鎖であり、任意選択で、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位が独立して－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲＬ３ａ－、－ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ－、－ＳＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｓ－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）－、－Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ－、トランス－ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ－、シス－ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ－、－Ｃ≡Ｃ－、－Ｓ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＯＳ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ－、－ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）２－、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ－、－ＯＳ（＝Ｏ）２－、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ－、または－ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２－によって置き換えられ、式中、ＲＬ３ａは、水素、置換もしくは非置換のＣ１－６アルキル、または窒素保護基であり、ＲＬ３ｂのそれぞれは、独立して、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または２つのＲＬ３ｂ基が結合して、任意選択で置換された炭素環または任意選択で置換された複素環を形成し；
Ｌ４が結合または任意選択で置換されたＣ１－４炭化水素鎖であり；
ＲＥ１が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ１ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ１ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ１ａ、－ＯＲＥ１ａ、－Ｎ（ＲＥ１ａ）２、－Ｓｉ（ＲＥ１ａ）３、及び－ＳＲＥ１ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ１ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ１ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ２が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ２ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ２ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ２ａ、－ＯＲＥ２ａ、－Ｎ（ＲＥ２ａ）２、及び－ＳＲＥ２ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ２ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ２ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ３が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ３ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ３ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ３ａ、－ＯＲＥ３ａ、－Ｎ（ＲＥ３ａ）２、及び－ＳＲＥ３ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ３ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ３ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
またはＲＥ１とＲＥ３、もしくはＲＥ２とＲＥ３、もしくはＲＥ１とＲＥ２が結合して、任意選択で置換された炭素環もしくは任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ４が脱離基であり；
ＲＥ５がハロゲンであり；
Ｙが－Ｏ－、－Ｓ－、または－ＮＲＥ６であり、ＲＥ６は水素、置換もしくは非置換のＣ１－６アルキル、または窒素保護基であり；
ａが１または２であり；
ｚのそれぞれが、独立して０、１、２、３、４、５、または６である、
前記化合物。 - 式（Ｉ’－ａ）：
- 式（Ｉ’－ｃ）：
- 式（Ｉ’－ｄ）：
- 式（Ｉ－ｅ）：
- 式（Ｉ－ｇ）：
- 式（Ｉ－ｈ）：
- 環Ａが、式：
式中、Ｒｅのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＯＲｇ、－Ｎ（Ｒｇ）２、－ＳＲｇ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｇ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｇ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｇ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｇ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｇ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲｇ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｒｇ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲｇ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲｇ、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、－Ｃ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、－Ｃ（＝ＮＲｇ）ＯＲｇ、－Ｃ（＝ＮＲｇ）ＳＲｇ、－Ｃ（＝ＮＲｇ）Ｎ（Ｒｇ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、－ＯＣ（＝ＮＲｇ）ＯＲｇ、－ＯＣ（＝ＮＲｇ）ＳＲｇ、－ＯＣ（＝ＮＲｇ）Ｎ（Ｒｇ）２、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝ＮＲｇ）ＯＲｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝ＮＲｇ）ＳＲｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝ＮＲｇ）Ｎ（Ｒｇ）２、－ＳＣ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、－ＳＣ（＝ＮＲｇ）ＯＲｇ、－ＳＣ（＝ＮＲｇ）ＳＲｇ、－ＳＣ（＝ＮＲｇ）Ｎ（Ｒｇ）２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒｇ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｇ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｇ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｇ）２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒｇ、－ＳＯ２Ｒｇ、－ＮＲｇＳＯ２Ｒｇ、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２であり；
ＲｆまたはＲｇのそれぞれが、独立して、Ｄ１、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、酸素原子に結合した場合の酸素保護基、または硫黄原子に結合した場合の硫黄保護基であり；
ｐが、０、１、２、３、または４である、請求項１～１３のいずれか１項に記載の化合物。 - Ｘ１が－Ｎ（Ｒｃ）－ある、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ１が水素である、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
- 式（ＩＩ’）：
環Ａが、少なくとも１個の窒素原子を含む任意選択で置換された５員もしくは６員のヘテロアリール、または二環式ヘテロアリールであり；
環Ｂが、任意選択で置換された二環式もしくは単環式のアリール、または任意選択で置換された炭素環であり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａ、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）ＳＲａ、－ＳＣ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＳＯ２Ｒａ、－ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｂ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｘ２が、結合、－Ｃ（Ｒｃ）２－；－ＣＯ－、－ＯＣ（Ｒｃ）２－、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒｃ）－、－Ｓ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、または－Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（＝Ｏ）－であり；
Ｒａのそれぞれが、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、酸素原子に結合した場合の酸素保護基、または硫黄原子に結合した場合の硫黄保護基であり；
ＲｂまたはＲｃのそれぞれが、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、もしくは窒素保護基であり、または２つのＲｂは、存在する場合、それらが結合しているヘテロ原子と一緒になって、任意選択で置換された複素環を形成することができ；
ｍが、０、１、２、３、または４であり；
Ｄ１が、式（ｉ－１）～（ｉ－４３）のうちのいずれか１つの弾頭であり：
Ｌ３が、結合または任意選択で置換されたＣ１－４炭化水素鎖であり、任意選択で、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位が独立して－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲＬ３ａ－、－ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ－、－ＳＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｓ－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）－、－Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ－、トランス－ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ－、シス－ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ－、－Ｃ≡Ｃ－、－Ｓ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＯＳ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ－、－ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）２－、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ－、－ＯＳ（＝Ｏ）２－、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ－、または－ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２－によって置き換えられ、式中、ＲＬ３ａは、水素、置換もしくは非置換のＣ１－６アルキル、または窒素保護基であり、ＲＬ３ｂのそれぞれは、独立して、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または２つのＲＬ３ｂ基が結合して、任意選択で置換された炭素環または任意選択で置換された複素環を形成し；
Ｌ４が結合または任意選択で置換されたＣ１－４炭化水素鎖であり；
ＲＥ１が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ１ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ１ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ１ａ、－ＯＲＥ１ａ、－Ｎ（ＲＥ１ａ）２、－Ｓｉ（ＲＥ１ａ）３、及び－ＳＲＥ１ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ１ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ１ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ２が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ２ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ２ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ２ａ、－ＯＲＥ２ａ、－Ｎ（ＲＥ２ａ）２、及び－ＳＲＥ２ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ２ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ２ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ３が、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＲＥ３ａ、－ＣＨ２Ｎ（ＲＥ３ａ）２、－ＣＨ２ＳＲＥ３ａ、－ＯＲＥ３ａ、－Ｎ（ＲＥ３ａ）２、及び－ＳＲＥ３ａからなる群から選択され、式中、ＲＥ３ａのそれぞれは、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、及び任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲＥ３ａ基が結合して、任意選択で置換された複素環を形成し；
またはＲＥ１とＲＥ３、もしくはＲＥ２とＲＥ３、もしくはＲＥ１とＲＥ２が結合して、任意選択で置換された炭素環もしくは任意選択で置換された複素環を形成し；
ＲＥ４が脱離基であり；
ＲＥ５がハロゲンであり；
Ｙが－Ｏ－、－Ｓ－、または－ＮＲＥ６であり、ＲＥ６は水素、置換もしくは非置換のＣ１－６アルキル、または窒素保護基であり；
ａが１または２であり；
ｚのそれぞれが、独立して０、１、２、３、４、５、または６である、
前記化合物。 - 式（ＩＩ’－ａ）：
- 環Ａが、式：
式中、Ｒｅのそれぞれが、独立して、Ｄ１、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＯＲｇ、－Ｎ（Ｒｇ）２、－ＳＲｇ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｇ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｇ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｇ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｇ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｇ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲｇ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｒｇ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲｇ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲｇ、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、－Ｃ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、－Ｃ（＝ＮＲｇ）ＯＲｇ、－Ｃ（＝ＮＲｇ）ＳＲｇ、－Ｃ（＝ＮＲｇ）Ｎ（Ｒｇ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、－ＯＣ（＝ＮＲｇ）ＯＲｇ、－ＯＣ（＝ＮＲｇ）ＳＲｇ、－ＯＣ（＝ＮＲｇ）Ｎ（Ｒｇ）２、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝ＮＲｇ）ＯＲｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝ＮＲｇ）ＳＲｇ、－Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（＝ＮＲｇ）Ｎ（Ｒｇ）２、－ＳＣ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、－ＳＣ（＝ＮＲｇ）ＯＲｇ、－ＳＣ（＝ＮＲｇ）ＳＲｇ、－ＳＣ（＝ＮＲｇ）Ｎ（Ｒｇ）２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒｇ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｇ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｇ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｇ）２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒｇ、－ＳＯ２Ｒｇ、－ＮＲｇＳＯ２Ｒｇ、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２であり；
ＲｆまたはＲｇのそれぞれが、独立して、Ｄ１、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、酸素原子に結合した場合の酸素保護基、または硫黄原子に結合した場合の硫黄保護基であり；
ｐが、０、１、２、３、または４である、
請求項１７または１８に記載の化合物。 - Ｘ２が－Ｎ（Ｒｃ）－である、請求項１７～１９のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ２が水素である、請求項１７～２０のいずれか１項に記載の化合物。
- 環Ｂが、式：
式中、Ｒｈのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＯＲｉ、－Ｎ（Ｒｉ）２、－ＳＲｉ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｉ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｉ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｉ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｉ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｉ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｉ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲｉ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｉ）２、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｉ）２、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｒｉ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲｉ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲｉ、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｉ）２、－Ｃ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、－Ｃ（＝ＮＲｉ）ＯＲｉ、－Ｃ（＝ＮＲｉ）ＳＲｉ、－Ｃ（＝ＮＲｉ）Ｎ（Ｒｉ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、－ＯＣ（＝ＮＲｉ）ＯＲｉ、－ＯＣ（＝ＮＲｉ）ＳＲｉ、－ＯＣ（＝ＮＲｉ）Ｎ（Ｒｉ）２、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝ＮＲｉ）ＯＲｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝ＮＲｉ）ＳＲｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝ＮＲｉ）Ｎ（Ｒｉ）２、－ＳＣ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、－ＳＣ（＝ＮＲｉ）ＯＲｉ、－ＳＣ（＝ＮＲｉ）ＳＲｉ、－ＳＣ（＝ＮＲｉ）Ｎ（Ｒｉ）２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒｉ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｉ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｉ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｉ）２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒｉ、－ＳＯ２Ｒｉ、－ＮＲｉＳＯ２Ｒｉ、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｉ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｒｉのそれぞれが、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、酸素原子に結合した場合の酸素保護基、または硫黄原子に結合した場合の硫黄保護基であり；
ｒは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８である、
請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物。 - 環Ｂが任意選択で置換された炭素環である、請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物。
- 環Ｂが、式：
式中、Ｒｈのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－ＯＲｉ、－Ｎ（Ｒｉ）２、－ＳＲｉ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｉ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｉ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｉ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｉ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｉ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｉ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲｉ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｉ）２、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｉ）２、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｒｉ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲｉ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲｉ、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｉ）２、－Ｃ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、－Ｃ（＝ＮＲｉ）ＯＲｉ、－Ｃ（＝ＮＲｉ）ＳＲｉ、－Ｃ（＝ＮＲｉ）Ｎ（Ｒｉ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、－ＯＣ（＝ＮＲｉ）ＯＲｉ、－ＯＣ（＝ＮＲｉ）ＳＲｉ、－ＯＣ（＝ＮＲｉ）Ｎ（Ｒｉ）２、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝ＮＲｉ）ＯＲｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝ＮＲｉ）ＳＲｉ、－Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（＝ＮＲｉ）Ｎ（Ｒｉ）２、－ＳＣ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、－ＳＣ（＝ＮＲｉ）ＯＲｉ、－ＳＣ（＝ＮＲｉ）ＳＲｉ、－ＳＣ（＝ＮＲｉ）Ｎ（Ｒｉ）２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒｉ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｉ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｉ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｉ）２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒｉ、－ＳＯ２Ｒｉ、－ＮＲｉＳＯ２Ｒｉ、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｉ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｒｉのそれぞれが、独立して、水素、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、酸素原子に結合した場合の酸素保護基、または硫黄原子に結合した場合の硫黄保護基であり；
ｒは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８である、
請求項１～２１および２３のいずれか１項に記載の化合物。 - Ｄ１が
- Ｄ１が
- Ｄ１が
- 式：
- 請求項１～２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、多形体、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、プロドラッグ、もしくは混合物と、任意選択で薬学的に許容される賦形剤と、を含む、医薬組成物。
- それを必要とする対象において治療有効量の化合物を含む、増殖性疾患を治療するための医薬組成物である、請求項２９に記載の医薬組成物。
- 前記増殖性疾患が、がんである、請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
- 前記がんが、肉腫、肺癌、甲状腺癌、乳癌、肝臓癌、前立腺癌、膵臓癌、大腸癌、卵巣癌、皮膚癌、食道癌、癌腫である、請求項３１に記載の医薬組成物。
- それを必要とする対象における転写因子を阻害するための医薬組成物であって、
治療有効量の請求項１～２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、多形体、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、プロドラッグ、もしくは混合物を含み、前記転写因子がＴＥＡＤ１、ＴＥＡＤ２、ＴＥＡＤ３、またはＴＥＡＤ４である、医薬組成物。 - 前記化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、多形体、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、プロドラッグ、もしくは混合物と組み合わせて、治療有効量の追加の医薬品を併用する、請求項３０～３３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記追加の医薬品が抗増殖剤である、請求項３４に記載の医薬組成物。
- 請求項１～２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、多形体、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、プロドラッグ、もしくは混合物、あるいは、請求項２９に記載の医薬組成物と、
前記化合物、または前記その薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、多形体、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、プロドラッグ、もしくは混合物、または前記医薬組成物を対象に投与するための、または生体試料と接触させるための、使用説明書と、を含むキット。
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