JPWO2021190603A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式１の化合物またはその薬学的に許容され得る塩
（式中、
ｎは、２～５の整数から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択されるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒に結合されて、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル環を形成し得；
Ｒ３は、エチル、１－ヒドロキシエチル、イソプロピルまたはｎ－プロピルであり；
式中、Ｒ４は、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールであり、前記置換は、任意で、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオアルキル、ニトロ、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基であってもよい）。 - Ｒ１またはＲ２の少なくとも１つが、Ｃ１～Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１およびＲ２がいずれも－ＣＨ３である、請求項２に記載の化合物。
- Ｒ１およびＲ２が一緒に結合されて、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１およびＲ２が一緒に結合されてモルホリニル残基を形成する、請求項４に記載の化合物。
- ｎが２である、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３がエチルである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３が、イソプロピル、ｎ－プロピルまたは１－ヒドロキシエチルである、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ４が、アリールまたは置換されたアリールである、請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ４がフェニルまたは置換されたフェニルであり、前記置換が、任意で、Ｃ１～Ｃ６アルキル（例えば、メチルまたはｔ－ブチル）、ハロゲン（例えば、クロロ、フルオロ、ブロモまたはヨード）、ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシル（例えば、メトキシ、フェノキシまたはｔ－ブトキシ）、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ）、チオアルキル、ニトロ、シアノ、カルボキシル（（例えば、－ＣＯＯＣＨ３）、アルコキシカルボニル（例えば、アセトキシ）、アリール（例えば、フェニル）およびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基であってもよい、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ４が、ナフタレンまたは置換されたナフタレンである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ４が、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールである、請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記Ｒ４が、任意で、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオアルキル、ニトロ、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい、ピリジン、ピロール、ピラジン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、フラン、キノリン、ピラゾールおよびイミダゾールからなる群から選択され、請求項１２に記載の化合物。
- 前記化合物またはその薬学的に許容され得る塩が式２
のものであり、以下
から選択される、請求項１に記載の化合物。 - 医薬品の製造における、又は
ａ）シクロフィリン媒介性疾患もしくは症状の予防および／もしくは処置：又は
ｂ）腎疾患もしくは症状の予防および／もしくは処置：又は
ｃ）細胞傷害または細胞死に関連する疾患または症状の予防および／または処置：又は
ｄ）細胞傷害または細胞死に関連する疾患または症状の予防および／または処置であって、前記疾患または症状が臓器不全または臓器傷害であり、任意で、前記臓器が、腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、腸、角膜、皮膚、脳および神経組織からなる群から選択され、又は、前記疾患または症状が虚血－再灌流傷害、腎虚血－再灌流傷害、急性腎障害、又は、腎移植に関連するか、または腎移植の結果である急性腎障害である、予防および／または処置
において使用するための医薬品の製造における、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
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