JPWO2021141041A5

JPWO2021141041A5 -

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Publication number: JPWO2021141041A5
Application number: JP2021570066A
Authority: JP
Filing date: 2021-01-06
Publication date: 2024-01-15

Claims

Ｎａｖ活性化剤を含有する、タウオパチーの治療剤および／または予防剤であって、
Ｎａｖ活性化剤が、Ｎａｖ１．１活性化剤であり、下記式（１）：

［式中、
Ｍ^１は、
（１－１）飽和または部分不飽和のＣ_４－１２炭素環基
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｄ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、
（ｅ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ、および
（ｆ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ－カルボニル
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）、
（１－２）４～１２員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｄ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、
（ｅ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_３－６シクロアルキル、
（ｆ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ、および
（ｇ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ－カルボニル
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）、
（１－３）Ｃ_６－１０アリール
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、
（ｆ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ、および
（ｇ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ－カルボニル
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）、
（１－４）５～１０員のヘテロアリール
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、
（ｆ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ、および
（ｇ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ－カルボニル
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）、
（１－５）Ｃ_１－１０アルコキシ
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキル、
（ｃ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_６－１０アリール、および
（ｄ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよい５～１０員のヘテロアリール
からなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよい）、
（１－６）Ｃ_６－１０アリールオキシ
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｅ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ、および
（ｆ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ－カルボニル
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）、
（１－７）５～１０員のヘテロアリールオキシ
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、
（ｆ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ、および
（ｇ）同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキル（ここで、該Ｃ_１－６アルキルは、同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ－カルボニル
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）、
（１－８）Ｃ_１－１０アルキル
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_３－６シクロアルキル、
（ｃ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_６－１０アリール、または
（ｄ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよい５～１０員のヘテロアリール
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）、
（１－９）Ｃ_２－１０アルケニル
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_３－６シクロアルキル、
（ｃ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_６－１０アリール、または
（ｄ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよい５～１０員のヘテロアリール
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）、
（１－１０）Ｃ_２－１０アルキニル
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_３－６シクロアルキル、
（ｃ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_６－１０アリール、または
（ｄ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよい５～１０員のヘテロアリール
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）、または
（１－１１）－ＮＲ^ｅＲ^ｆ
（ここにおいて、Ｒ^ｅおよびＲ^ｆは、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子およびＣ_２－１０アルキニルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｃ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシＣ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキル、
（ｄ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキルＣ_１－４アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_６－１０アリール、または
（ｆ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよい５～１０員のヘテロアリール
を表す）
を表し；
Ｍ^２は、
（２－１）下記式（２ａ）または（２ｂ）：

［式中、Ｘ^１ａ、Ｘ^１ｂ、Ｘ^１ｃ、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７およびＸ^８は、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ^３を表し；
Ｘ^２、Ｘ^３およびＸ^４は、それぞれ独立して、ＣＲ^３、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＮＲ^４を表し；
Ａ^１およびＡ^２は、それぞれ独立して、ＮまたはＣを表し；
ここにおいて、Ｘ^１ａ、Ｘ^１ｂ、Ｘ^１ｃ、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ａ^１およびＡ^２は、これらを含む環が、９または１０員の二環性芳香族ヘテロ環が形成されるように選択され；
Ｒ^３は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、Ｃ_１－６アルコキシ、Ｃ_１－６アルコキシで置換されていてもよい４～７員の飽和ヘテロ環基および同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｆ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシおよび同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、
（ｇ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルコキシおよび同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、
（ｈ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ、
（ｉ）ハロゲン原子、シアノおよびＣ_１－６アルキルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、
（ｊ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基、または
（ｋ）－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ
（ここにおいて、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１－６アルキルまたは飽和もしくは部分不飽和のＣ_３－７炭素環基を表すか；
あるいは、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４～７員の飽和ヘテロ環基を形成していてもよい）
を表し；
Ｒ^４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、または
（ｃ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基を表し、
ここで、Ｒ^３およびＲ^４が複数ある場合、各Ｒ^３およびＲ^４は、同一または異なってもよい］
で表される基、
（２－２）下記式（２ｃ）：

［式中、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基およびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、
（ｆ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、
（ｇ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；およびＣ_２－７アルキルカルボニル
からなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ、
（ｈ）ハロゲン原子、シアノおよびＣ_１－６アルキルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、
（ｉ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基、
（ｊ）－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ
（ここにおいて、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１－６アルキルまたは飽和もしくは部分不飽和のＣ_３－７炭素環基を表すか；
あるいは、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４～７員の飽和ヘテロ環を形成していてもよい）、
（ｋ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニル、または
（ｌ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_２－７アルコキシカルボニル
を表し、ここにおいて、Ｒ^５およびＲ^６は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５～７員の飽和または部分不飽和の炭素環またはヘテロ環（ここで、該環は、ハロゲン原子、オキソ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシおよびＣ_２－７アルコキシカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）を形成していてもよく、
ｉは、０、１または２を表す］
で表される基であって、
ここにおいて、式（２ｃ）は、環上の置換可能な炭素原子上に更にフッ素原子が１個置換していてもよく、
（２－３）下記式（２ｄ）、（２ｅ）、（２ｆ）、（２ｇ）、（２ｈ）、（２ｉ）または（２ｊ）：

［式中、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン原子；ヒドロキシ；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；ヒドロキシまたはＣ_１－６アルコキシで置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ；Ｃ_１－６アルコキシまたはＣ_１－６アルキルで置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基；Ｃ_１－６アルキルで置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール；およびアミノ（ここで、該アミノは、ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；Ｃ_１－６アルコキシで置換されていてもよい４～７員の飽和ヘテロ環基；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｅ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_３－６シクロアルキル、
（ｆ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシおよび同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、
（ｇ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルコキシおよび同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、
（ｈ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ、
（ｉ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシおよびＣ_２－７アルコキシカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、
（ｊ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；Ｃ_１－６アルコキシ；４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基；ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニル；およびオキソからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基、
（ｋ）１～４個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基－オキシ、
（ｌ）－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ
（ここにおいて、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１－６アルキルまたは飽和もしくは部分不飽和のＣ_３－７炭素環基を表すか；
あるいは、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４～７員の飽和ヘテロ環を形成していてもよい）、
（ｍ）－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｚ（ここにおいて、Ｒ^Ｚは、Ｃ_１－６アルキルを表す）、または
（ｎ）１個の６員の飽和ヘテロ環基で置換されていてもよいエテニルであり；
ここにおいて、Ｒ^８およびＲ^９は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５～７員の飽和または部分不飽和の炭素環またはヘテロ環（ここで、該環は、ハロゲン原子およびＣ_１－６アルキルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）を形成していてもよい］
で表される基であって、
式（２ｄ）、（２ｅ）、（２ｆ）、（２ｇ）、（２ｈ）、（２ｉ）および（２ｊ）は、環上の置換可能な炭素原子上に更にフッ素原子が１個置換していてもよく、
（２－４）下記式（２ｋ）：

［式中、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、本項中の前記（２－３）と同義であり；
ｎは、０、１または２を表し；
Ｘ^９は、ＣＨ_２またはＯを表す］
で表される基であって、
ここにおいて、式（２ｋ）は、環上の置換可能な炭素原子上に更にフッ素原子が１個置換していてもよく、
（２－５）下記式（２ｌ）、（２ｍ）または（２ｎ）：

［式中、Ｘ^１０、Ｘ^１１、Ｘ^１２およびＸ^１３は、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ^１１を表し；
ここにおいて、Ｘ^１０、Ｘ^１１、Ｘ^１２およびＸ^１３は、これらを含む６員環が、芳香族ヘテロ環を形成するように選択され；
Ｘ^１４は、ＣＲ^１５、ＣＨＲ^１５、ＮＲ^１６またはＯを表し；
ここにおいて、Ｘ^１４がＣＲ^１５である場合、式（２ｍ）における破線を含む結合は二重結合を表し、Ｘ^１４がＣＨＲ^１５、ＮＲ^１６またはＯである場合、式（２ｍ）における破線を含む結合は単結合を表し；
Ｘ^１５は、ＮＲ^１７またはＯを表し；
Ｒ^１１は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、
（ｄ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール－メチル、または
（ｅ）Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシ、Ｃ_２－７アルキルカルボニルおよびＣ_２－７アルコキシカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基を表し、Ｒ^１１が複数ある場合は、各Ｒ^１１は、同一または異なってもよく；
Ｒ^１２、Ｒ^１３およびＲ^１４は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、または
（ｂ）Ｃ_１－６アルキルを表し、
ここにおいて、Ｒ^１２およびＲ^１４またはＲ^１３およびＲ^１４は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、架橋構造を形成してもよく；
Ｒ^１５は、
（ａ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいフェニル、
（ｂ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいベンジル、
（ｃ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよい５～１０員のヘテロアリール、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいフェニルオキシ、または
（ｆ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいフェニルアミノを表し；
Ｒ^１６は、
（ａ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいフェニル、
（ｂ）ハロゲン原子、シアノ、１～３個のフッ素原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキルおよび１～３個のフッ素原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、
（ｃ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリールメチル、
（ｄ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい５または６員の飽和または部分不飽和の炭素環基、または
（ｅ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい５または６員の飽和ヘテロ環基を表し；
Ｒ^１７は、
（ａ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいピリジル、または
（ｂ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよい５または６員の飽和ヘテロ環基を表し；
ｋは、０、１または２を表し；
ｊ^１、ｊ^２、ｊ^３およびｊ^４は、それぞれ独立して０または１を表す］
で表される基、
（２－６）下記式（２ｏ）：

で表される基、または
（２－７）下記式（２ｐ）または（２ｑ）：

［式中、Ｒ^１８は、
（ａ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいフェニル、または
（ｂ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいベンジルであり；
ｋ^１およびｋ^２は、それぞれ独立して、０または１を表し；
ここにおいて、式（２ｐ）における含窒素飽和環は、オキソで置換されていてもよい］で表される基を表し；
環Ｃｙは、置換されていてもよい５～１０員のヘテロアリレンを表す］
で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩である、タウオパチーの治療剤および／または予防剤。
環Ｃｙが、式（ａ）：

［式中、＊はＭ^１との結合部位を表し、＊＊はＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）Ｍ^２との結合部位を表し、
Ｒ^１ａおよびＲ^２ａは、それぞれ独立して、
（３－１）水素原子、
（３－２）ハロゲン原子、
（３－３）シアノ、
（３－４）Ｃ_１－６アルキル
（ここで、該基は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、
（ｄ）Ｃ_１－６アルコキシ、および
（ｅ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；およびＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ
からなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよい）、
（３－５）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルキル、およびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、
（３－６）同種または異種の１～４個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_２－６アルケニル、
（３－７）ハロゲン原子、ヒドロキシ、飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、およびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、または
（３－８）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、およびＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ
を表すか；
あるいは、Ｒ^１ａおよびＲ^２ａは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、
（４－１）５員～７員の飽和または部分不飽和の炭素環
（ここで、該環は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、およびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、および
（ｄ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、およびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）、または
（４－２）５員～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環
（ここで、該環は、本項中の前記（４－１）の（ａ）～（ｄ）からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）
を形成していてもよい］
で表される基、または式（ｂ）：

［式中、＊はＭ^１との結合部位を表し、＊＊はＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）Ｍ^２との結合部位を表し、
Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ^２ｂを表し；
Ｒ^１ｂは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、同種もしくは異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、同種もしくは異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_３－６シクロアルキル、同種もしくは異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシまたは同種もしくは異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノを表し；
Ｒ^２ｂは、複数ある場合はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、同種もしくは異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、同種もしくは異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_３－６シクロアルキル、同種もしくは異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシまたは同種もしくは異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノを表し、Ｒ^２ｂが複数ある場合は、各Ｒ^２ｂは、同一または異なってもよい］
で表される基である、請求項１に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^２が、
（１）下記式（２ａ－１）～（２ａ－２３）および（２ｂ－１）～（２ｂ－１１）：

［式中、Ｘ^１a、Ｘ^１ｂ、Ｒ^３およびＲ^４は、請求項１と同義である］
のいずれかで表される基、
（２）下記式（２ｃ’）：

［式中、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；およびＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ、
（ｅ）ハロゲン原子、シアノおよびＣ_１－６アルキルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、
（ｆ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基、または
（ｇ）－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ
（ここにおいて、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１－６アルキルまたは飽和もしくは部分不飽和のＣ_３－７炭素環基を表すか；
あるいは、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４～７員の飽和ヘテロ環基を形成していてもよい）
を表し、ここにおいて、Ｒ^５およびＲ^６は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５～７員の飽和または部分不飽和の炭素環またはヘテロ環（ここで、該環は、ハロゲン原子、オキソ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシおよびＣ_２－７アルコキシカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）を形成していてもよい］
で表される基であって、
ここにおいて、式（２ｃ’）は、環上の置換可能な炭素原子上に更にフッ素原子が１個置換していてもよく、
（３）下記式（２ｄ）、（２ｆ）、（２ｇ）または（２ｈ）：

［式中、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン原子；ヒドロキシ；ヒドロキシまたはＣ_１－６アルコキシで置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ；Ｃ_１－６アルキルまたはＣ_１－６アルコキシで置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基；Ｃ_１－６アルキルで置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール；およびアミノ（ここで、該アミノは、ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；Ｃ_１－６アルコキシで置換されていてもよい４～７員の飽和ヘテロ環基；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、
（ｆ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ、
（ｇ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシおよびＣ_２－７アルコキシカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、
（ｈ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；Ｃ_１－６アルコキシ；４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基；ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニル；およびオキソからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基、
（ｉ）１～４個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基－オキシ、
（ｊ）－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ
（ここにおいて、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１－６アルキルまたは飽和もしくは部分不飽和のＣ_３－７炭素環基を表すか；
あるいは、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４～７員の飽和ヘテロ環を形成していてもよい）、
（ｋ）－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｚ（ここにおいて、Ｒ^Ｚは、Ｃ_１－６アルキルを表す）、または
（ｌ）１個の６員の飽和ヘテロ環基で置換されていてもよいエテニルであり；
ここにおいて、Ｒ^８およびＲ^９は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５～７員の飽和または部分不飽和の炭素環またはヘテロ環（ここで、該環は、ハロゲン原子およびＣ_１－６アルキルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）を形成していてもよい］
で表される基であって、
ここにおいて、式（２ｄ）、（２ｆ）、（２ｇ）および（２ｈ）は、環上の置換可能な炭素原子上に更にフッ素原子が１個置換していてもよく、または
（４）下記式（２ｋ’）：

［式中、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、本項中の前記（３）と同義である］
で表される基である、請求項１または２に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^２が
（１）下記式（２ａ－１）、（２ａ－２）、（２ａ－１２）、（２ａ－２０）、（２ａ－２１）、（２ｂ－３）、（２ｂ－４）、（２ｂ－７）または（２ｂ－１０）：

［式中、Ｘ^１a、Ｘ^１ｂおよびＲ^３は、請求項１と同義である］
で表される基、
（２）下記式（２ｃ’）：

［式中、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ、または
（ｄ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；およびＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ
を表す］
で表される基であって、
ここにおいて、式（２ｃ’）は、環上の置換可能な炭素原子上に更にフッ素原子が１個置換していてもよく、
（３）下記式（２ｄ）または（２ｆ）：

［式中、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、請求項３と同義である］
で表される基であって、
ここにおいて、式（２ｄ）および（２ｆ）は、環上の置換可能な炭素原子上に更にフッ素原子が１個置換していてもよく、または
（４）下記式（２ｋ’’）：

［式中、Ｒ^８およびＲ^９は、請求項３と同義である］
で表される基である、請求項１または２に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^１が、
（１）ハロゲン原子；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい飽和または部分不飽和のＣ_４－１２炭素環基、
（２）ハロゲン原子；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい４～１２員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基、または
（３）－ＮＲ^ｅＲ^ｆ
であり、
Ｒ^ｅおよびＲ^ｆは、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｃ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキル、
（ｄ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキルＣ_１－４アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_６－１０アリール、または
（ｆ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよい５～１０員のヘテロアリール
である、請求項１～４のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^２が、下記式（２ａ－２０）、（２ａ－２１）、（２ｂ－３）、（２ｂ－４）または（２ｂ－７）：

［式中、Ｘ^１ａおよびＸ^１ｂは、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ^３を表し；
Ｒ^３は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、Ｃ_１－６アルコキシ、Ｃ_１－６アルコキシで置換されていてもよい４～７員の飽和ヘテロ環基および同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｆ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシおよび同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、
（ｇ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルコキシおよび同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、または
（ｈ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ
を表し、Ｒ^３が複数ある場合は、各Ｒ^３は、同一または異なってもよい］
で表される基である、請求項１～５のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^２が、下記式（２ａ’－２０）、（２ａ’－２１）、（２ｂ’－３）、（２ｂ’－４）または（２ｂ’－７）：

［式中、Ｒ^３は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基、Ｃ_１－６アルコキシ、Ｃ_１－６アルコキシで置換されていてもよい４～７員の飽和ヘテロ環基および同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１－６アルコキシおよび同種または異種の１～２個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよいアミノからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、または
（ｆ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノを表し、Ｒ^３が複数ある場合は、各Ｒ^３は、同一または異なってもよい］
で表される基である、請求項１～５のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^２が、下記式（２ｄ）または（２ｆ）：

［式中、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン原子；ヒドロキシ；ヒドロキシまたはＣ_１－６アルコキシで置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ；Ｃ_１－６アルキルまたはＣ_１－６アルコキシで置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基；Ｃ_１－６アルキルで置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール；およびアミノ（ここで、該アミノは、ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；Ｃ_１－６アルコキシで置換されていてもよい４～７員の飽和ヘテロ環基；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、
（ｆ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ、
（ｇ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシおよびＣ_２－７アルコキシカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、
（ｈ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；Ｃ_１－６アルコキシ；４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基；ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニル；およびオキソからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基、
（ｉ）１～４個のＣ_１－６アルキルで置換されていてもよい４～７員の飽和または部分不飽和のヘテロ環基－オキシ、
（ｊ）－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ
（ここにおいて、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１－６アルキルまたは飽和もしくは部分不飽和のＣ_３－７炭素環基を表すか；
あるいは、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４～７員の飽和ヘテロ環を形成していてもよい）、
（ｋ）－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｚ（ここにおいて、Ｒ^Ｚは、Ｃ_１－６アルキルを表す）、または
（ｌ）１個の６員の飽和ヘテロ環基で置換されていてもよいエテニルであり；
ここにおいて、Ｒ^８およびＲ^９は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５～７員の飽和または部分不飽和の炭素環またはヘテロ環（ここで、該環は、ハロゲン原子およびＣ_１－６アルキルからなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）を形成していてもよい］
で表される基である、請求項１～５のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン原子；ヒドロキシ；ヒドロキシまたはＣ_１－６アルコキシで置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ；およびアミノ（ここで、該アミノは、ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ、または
（ｆ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル；飽和または部分不飽和のＣ_３－７炭素環基；ならびにハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_２－７アルキルカルボニルからなる群から選択される同種または異種の１～２個の基で置換されていてもよいアミノ
である、請求項８に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^１が、下記式（３）：

［式中、Ｘ^１６は、Ｎ、ＣまたはＣＨを表し；
破線を含む結合は、単結合または二重結合を表し；
ｍは、０、１、２または３を表し；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それぞれ独立して、
（１－１）水素原子、
（１－２）ハロゲン原子、または
（１－３）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキルを表すか；
あるいは、Ｒ^ａおよびＲ^ｂが、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３～６員の飽和炭素環
（ここで、該環は、
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、および
（ｄ）ハロゲン原子、ヒドロキシおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_１－６アルコキシ
からなる群から選択される同種または異種の１～４個の基で置換されていてもよい）
を形成していてもよい］
で表される基である、請求項１～９のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｘ^１６が、Ｃであり、破線を含む結合が、二重結合である、請求項１０に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｘ^１６が、ＣＨであり、破線を含む結合が、単結合である、請求項１０に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｘ^１６が、Ｎであり、破線を含む結合が、単結合である、請求項１０に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^１が、－ＮＲ^ｅＲ^ｆであり、
Ｒ^ｅおよびＲ^ｆは、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子、
（ｂ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｃ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキル、
（ｄ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキルＣ_１－４アルキル、
（ｅ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_６－１０アリール、または
（ｆ）ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_１－６アルコキシからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよい５～１０員のヘテロアリール
である、請求項１～９のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^１が、－ＮＲ^ｅＲ^ｆであり、
Ｒ^ｅおよびＲ^ｆが、それぞれ独立して、
（ａ）水素原子
（ｂ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｃ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキル、または
（ｄ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキルＣ_１－４アルキル
である、請求項１～９のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^１が、－ＮＲ^ｅＲ^ｆであり、
Ｒ^ｅが、メチルであり、
Ｒ^ｆが、
（ａ）同種または異種の１～３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１－６アルキル、
（ｂ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキル、または
（ｃ）ハロゲン原子、Ｃ_１－６アルキルおよびＣ_３－６シクロアルキルからなる群から選択される同種または異種の１～３個の基で置換されていてもよいＣ_３－１０シクロアルキルＣ_１－４アルキル
である、請求項１～９のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^１が、下記式（３ａ－１）～（３ａ－４）：

のいずれかで表される基である、請求項１～９のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^１が、下記式（３ｃ－１）～（３ｃ－６）：

のいずれかで表される基である、請求項１～９のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｍ^１が、下記式（３ｄ－１）～（３ｄ－１２）：

のいずれかで表される基である、請求項１～９のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
環Ｃｙが、式（ａ）である、請求項２～１９のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｒ^１ａおよびＲ^２ａが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、メチルまたはメトキシである、請求項２０に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｒ^１ａおよびＲ^２ａが、水素原子である、請求項２０に記載の治療剤および／または予防剤。
環Ｃｙが、式（ｂ）である、請求項２～１９のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｙ^１がＮであり、Ｙ^２およびＹ^３が、それぞれ独立して、ＣＲ^２ｂである、請求項２３に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｙ^１およびＹ^２が、Ｎであり、Ｙ^３が、ＣＲ^２ｂである、請求項２３に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｙ^１およびＹ^３が、Ｎであり、Ｙ^２が、ＣＲ^２ｂである、請求項２３に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｒ^１ｂおよびＲ^２ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_３－６シクロアルキルまたはＣ_１－６アルコキシであり、Ｒ^２ｂが複数存在する場合は、各Ｒ^２ｂが同一でも異なってもよい、請求項２３～２６のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｒ^１ｂおよびＲ^２ｂが、水素原子である、請求項２３～２６のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
Ｎａｖ１．１活性化剤が、以下の化合物からなる群から選択されるいずれかの化合物である、請求項１に記載の治療剤および／または予防剤：
Ｎ－（４－シアノフェニル）－２－［３－（４－メチルピペリジン－１－イル）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］アセトアミド、
Ｎ－（１，３－ベンゾオキサゾール－５－イル）－２－［３－（４－メチルピペリジン－１－イル）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］アセトアミド、
２－［３－（６－アザスピロ［３．４］オクタン－６－イル）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］－Ｎ－（キナゾリン－７－イル）アセトアミド、
Ｎ－［２－（ジメチルアミノ）－１，３－ベンゾオキサゾール－５－イル］－２－［３－（４－メチルシクロヘキサ－１－エン）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］アセトアミド、
Ｎ－（２，６－ジメチルピリジン－４－イル）－２－［３－（４－メチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］アセトアミド、
６－（４－メチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－２－｛２－［４－（２－メチルピリジン－３－イル）ピペラジン－１－イル］－２－オキソエチル｝ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
２－［３－（４，４－ジメチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－６－イル）アセトアミド、
２－［３－（４，４－ジメチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミド、
Ｎ－（１，３－ベンゾオキサゾール－５－イル）－２－［３－（４，４－ジメチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］アセトアミド、
２－［６－オキソ－３－（スピロ［２．５］オクト－５－エン－６－イル）ピリダジン－１（６Ｈ）－イル］－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミド、
２－｛２－オキソ－２－［４－（ピリダジン－４－イル）－２．３－ジヒドロ－１Ｈ－インドール－１－イル］エチル｝－６－（スピロ［２．５］オクト－５－エン－６－イル）ピリダジン－３（２Ｈ）オン、
Ｎ－（１，３－ベンゾオキサゾール－５－イル）－２－［３－（４－メチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］アセトアミド、
２－｛３－［（４Ｓ）－４－メチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル］－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミド、
２－｛３－［（４Ｒ）－４－メチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル］－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミド、
２－｛３－［（４Ｓ）－４－メチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル］－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－６－イル）アセトアミド、
２－｛３－［（４Ｒ）－４－メチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル］－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－６－イル）アセトアミド、
Ｎ－（６－シアノピリジン－３－イル）－２－［３－（４，４－ジフルオロ－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－イル）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］アセトアミド、
６－［シクロペンチル（メチル）アミノ］－２－｛２－［４－（モルホリン－４－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インドール－１－イル］－２－オキソエチル｝ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、および
Ｎ－（６－シアノピリジン－３－イル）－２－［３－（４，４－ジフルオロ－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－イル）－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル］アセトアミド。
Ｎａｖ１．１活性化剤が、以下の化合物からなる群から選択されるいずれかの化合物である、請求項１に記載の治療剤および／または予防剤：
２－｛６－［シクロペンチル（メチル）アミノ］－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｂ］ピラジン－１－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミド、
２－［６－（４－メチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｂ］ピラジン－１－イル］－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミド、
２－［６－（４，４－ジフルオロ－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｂ］ピラジン－１－イル］－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミド、
２－｛６－［メチル（スピロ［２．３］ヘキサン－５－イル）アミノ］－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｂ］ピラジン－１－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミド、
２－｛６－［（３，３－ジメチルシクロブチル）（メチル）アミノ］－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピラジン－１－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミド、
２－｛６－［（３，３－ジメチルシクロブチル）（メチル）アミノ］－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピラジン－１－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－６－イル）アセトアミド、
Ｎ－（６－シアノピリジン－３－イル）－２－［６－（４，４－ジフルオロ－６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｂ］ピラジン－１－イル］アセトアミド、
Ｎ－（６－シアノピリジン－３－イル）－２－｛６－［メチル（スピロ［２．３］ヘキサン－５－イル）アミノ］－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｂ］ピラジン－１－イル｝アセトアミド、
２－｛６－［シクロペンチル（メチル）アミノ］－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリミジン－１－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミド、
２－｛６－［（シクロブチルメチル）（メチル）アミノ］－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリミジン－１－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－６－イル）アセトアミド、
２－｛６－［（３，３－ジメチルシクロブチル）（メチル）アミノ］－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリミジン－１－イル｝－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－６－イル）アセトアミド、および
２－［６－（４－メチルシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｂ］ピラジン－１－イル］－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）アセトアミドの光学活性体。
タウオパチーが、アルツハイマー病、アルツハイマー型認知症、石灰化を伴うびまん性神経原線維変化病、グアム島の筋萎縮性側索硬化症-パーキンソン認知症複合、紀伊半島の筋萎縮性側索硬化症-パーキンソン認知症複合、前頭側頭葉変性症（ピック病、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、嗜銀顆粒性認知症、グリア細胞球状封入体タウオパチー、第17番染色体に連鎖する家族性前頭側頭型認知症パーキンソニズムを含む）、神経原線維変化型老年期認知症、ダウン症候群、慢性外傷性脳症、筋強直性ジストロフィー、ニーマン・ピック病タイプC、成人期神経変性を伴う小児期非進行性脳症、PLA2G6関連神経変性症、ゲルストマン・ストロイスラー・シャインカー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、脳炎後パーキンソニズム、亜急性硬化性全脳炎、SLC9A6関連精神遅滞またはこれらの任意の２以上の疾患の組合せである、請求項１～３０のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
タウオパチーが、石灰化を伴うびまん性神経原線維変化病、グアム島の筋萎縮性側索硬化症-パーキンソン認知症複合、紀伊半島の筋萎縮性側索硬化症-パーキンソン認知症複合、前頭側頭葉変性症（ピック病、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、嗜銀顆粒性認知症、グリア細胞球状封入体タウオパチー、第17番染色体に連鎖する家族性前頭側頭型認知症パーキンソニズムを含む）、神経原線維変化型老年期認知症、ダウン症候群、慢性外傷性脳症、筋強直性ジストロフィー、ニーマン・ピック病タイプC、成人期神経変性を伴う小児期非進行性脳症、PLA2G6関連神経変性症、ゲルストマン・ストロイスラー・シャインカー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、脳炎後パーキンソニズム、亜急性硬化性全脳炎、SLC9A6関連精神遅滞またはこれらの任意の２以上の疾患の組合せである、請求項１～３０のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
リン酸化凝集タウを減少することおよび／または脳萎縮を抑制することを特徴とする、請求項１～３２のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤。
請求項１～３２のいずれか一項に記載の治療剤および／または予防剤を投与することによって、リン酸化凝集タウを減少する、および／または脳萎縮を抑制する方法。