JPWO2021009695A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JPWO2021009695A5
JPWO2021009695A5 JP2022502246A JP2022502246A JPWO2021009695A5 JP WO2021009695 A5 JPWO2021009695 A5 JP WO2021009695A5 JP 2022502246 A JP2022502246 A JP 2022502246A JP 2022502246 A JP2022502246 A JP 2022502246A JP WO2021009695 A5 JPWO2021009695 A5 JP WO2021009695A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
pharmaceutical composition
picolinamide
methylpropyl
trifluoro
trifluoromethyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2022502246A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2022541178A (ja
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/IB2020/056661 external-priority patent/WO2021009695A1/en
Publication of JP2022541178A publication Critical patent/JP2022541178A/ja
Publication of JPWO2021009695A5 publication Critical patent/JPWO2021009695A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Claims (41)

  1. ａ．以下の構造を有する（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド
    Figure 2021009695000001
     又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶、
    ｂ．デンプングリコール酸ナトリウム、及び
    ｃ．フマル酸ステアリルナトリウム
    を含む医薬組成物。
  2. ａ．以下の構造を有する（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド
    Figure 2021009695000002
     又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶、
    ｂ．クロスポビドン、及び
    ｃ．フマル酸ステアリルナトリウム
    を含む医薬組成物。
  3. （Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミドは、その遊離塩基に基づく算出値で、前記組成物の全重量に対して約４０重量％～約５０重量％の範囲の量で存在する、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
  4. （Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミドは、その遊離塩基に基づく算出値で、前記組成物の全重量に対して約４４重量％～約４５重量％の範囲の量で存在する、請求項３に記載の医薬組成物。
  5. デンプングリコール酸ナトリウムは、前記組成物の全重量に対して約８重量％～約１３重量％の範囲の量で存在する、請求項１～３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  6. クロスポビドンは、前記組成物の全重量に対して約６重量％～約１０重量％の範囲の量で存在する、請求項２又は３に記載の医薬組成物。
  7. フマル酸ステアリルナトリウムは、前記組成物の全重量に対して約１重量％～約３重量％の範囲の量で存在する、請求項１～６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  8. 少なくとも１つの薬学的に許容される担体をさらに含み、前記担体は希釈剤、流動促進剤、又はこれらの組み合わせである、請求項１～７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  9. 希釈剤をさらに含む、請求項１～８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  10. 前記希釈剤はマンニトール、微結晶セルロース、又はこれらの組み合わせである、請求項８又は９に記載の医薬組成物。
  11. 前記希釈剤はマンニトールである、請求項１０に記載の医薬組成物。
  12. 前記希釈剤は微結晶セルロースである、請求項１０に記載の医薬組成物。
  13. 前記希釈剤は、前記組成物の全重量に対して約２２重量％～約３０重量％の範囲の量で粒内相に存在する、請求項８～１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  14. 前記希釈剤は、前記組成物の全重量に対して約７重量％～約１２重量％の範囲の量で粒外相に存在する、請求項８～１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  15. 流動促進剤をさらに含む、請求項１～１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  16. 前記流動促進剤はコロイド状二酸化ケイ素である、請求項１５に記載の医薬組成物。
  17. 前記流動促進剤は、前記組成物の全重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲の量で存在する、請求項１５又は１６に記載の医薬組成物。
  18. 約１、約５、約１０、約２５、約５０、約７５、約１００、約１５０、約２００、約２５０、約３００、約３５０、約４００、又は約４５０ｍｇに等しい量の化合物（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶を含む、請求項１～１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  19. 約７５ｍｇに等しい量の（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
  20. 約１５０ｍｇに等しい量の（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
  21. 約３００ｍｇに等しい量の（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
  22. 約４００ｍｇに等しい量の（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
  23. 約４５０ｍｇに等しい量の（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
  24. 各々が粒内相及び粒外相を含む複数の顆粒を含み、前記顆粒の粒内相及び粒外相は、各々、デンプングリコール酸ナトリウムを含む、請求項１、３～５及び７～２３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  25. 各々が粒内相及び粒外相を含む複数の顆粒を含み、前記顆粒の粒内相及び粒外相は、各々、クロスポビドンを含む、請求項２、３又は６～２３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  26. 任意選択によりＵＳＰ装置ＩＩ（パドル）で測定したとき、（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶の８０％、８５％、９０％、９５％又はそれ以上が６０分以内にインビトロ溶解を示す、請求項１～２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  27. （Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミドは、ベシル酸塩として存在する、請求項１～２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  28. 錠剤である、請求項１～２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  29. フィルムコート錠である、請求項１～２８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  30. 即放性剤形である、請求項１～２９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  31. １４．４、１５．８、１７．５、１９．４、２０．１、２０．７、２１．５、２５．２、２５．８、３３．７±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミドの結晶形態を含む、請求項１～３０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  32. 気管支拡張症、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、慢性気管支炎又は喘息の治療に使用するための、請求項１～３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  33. 前記組成物は高脂肪食なしで対象に投与される、請求項３２に記載の医薬組成物。
  34. 前記対象への前記組成物の投与と一緒に前記高脂肪食は摂取されていない、請求項３３に記載の医薬組成物。
  35. 前記対象への前記組成物の投与前の約３０分、前記高脂肪食は摂取されていない、請求項３３に記載の医薬組成物。
  36. 投与は、高脂肪食と共に投与した場合と比較して、（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミドのより低い最大血漿濃度（Ｃｍａｘ）及び曝露の程度（ＡＵＣｌａｓｔ又はＡＵＣｉｎｆ）をもたらす、請求項３２または３３に記載の医薬組成物。
  37. 少なくとも１つの追加療法と組み合わせて投与される、請求項１～３６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  38. 前記追加療法は、
    ａ．長時間作用型ベータ刺激薬（ＬＡＢＡ）；
    ｂ．長時間作用型抗コリン薬（ＬＡＭＡ）；
    ｃ．吸入コルチコステロイド（ＩＣＳ）；
    ｄ．マクロライド；
    ｅ．抗生物質；
    ｆ．短時間作用型抗コリン薬（ＳＡＭＡ）：又は
    ｇ．これらの任意の組み合わせ
    を含む、請求項３７に記載の医薬組成物。
  39. （ａ）（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶を、デンプングリコール酸ナトリウム及び任意選択で少なくとも１つの薬学的に許容される担体と一緒にブレンドして材料を形成する工程と、（ｂ）前記材料を湿式粉砕して複数の顆粒を形成する工程と、（ｃ）前記顆粒を、フマル酸ステアリルナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム及び任意選択で少なくとも１つの薬学的に許容される担体とブレンドして最終ブレンド物を形成する工程と、（ｄ）前記最終ブレンド物を錠剤に圧縮する工程とを含む、請求項１～３１のいずれか一項に記載の医薬組成物を製造する方法。
  40. （ａ）（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、又はその薬学的に許容される塩、多形体若しくは共結晶を、デンプングリコール酸ナトリウム及び任意選択で少なくとも１つの薬学的に許容される担体と一緒にブレンドして材料を形成する工程と、（ｂ）前記材料を湿式粉砕して複数の顆粒を形成する工程と、（ｃ）前記顆粒を、フマル酸ステアリルナトリウム、クロスポビドン及び任意選択で少なくとも１つの薬学的に許容される担体とブレンドして最終ブレンド物を形成する工程と、（ｄ）前記最終ブレンド物を錠剤に圧縮する工程とを含む、請求項１～３１のいずれか一項に記載の医薬組成物を製造する方法。
  41. １４．４、１５．８、１７．５、１９．４、２０．１、２０．７、２１．５、２５．２、２５．８、３３．７±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる（Ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミドの結晶形態。
JP2022502246A 2019-07-15 2020-07-15 （ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド製剤 Pending JP2022541178A (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN201911028435 2019-07-15
IN201911028435 2019-07-15
IN202011023329 2020-06-03
IN202011023329 2020-06-03
PCT/IB2020/056661 WO2021009695A1 (en) 2019-07-15 2020-07-15 Formulations of (s)-3-amino-6-methoxy-n-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropyl)-5-(trifluoromethyl)picolinamide

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2022541178A JP2022541178A (ja) 2022-09-22
JPWO2021009695A5 true JPWO2021009695A5 (ja) 2023-07-07

Family

ID=71738249

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2022502246A Pending JP2022541178A (ja) 2019-07-15 2020-07-15 （ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド製剤

Country Status (13)

Country Link
US (1) US11865109B2 (ja)
EP (1) EP3999063A1 (ja)
JP (1) JP2022541178A (ja)
KR (1) KR20220035421A (ja)
CN (1) CN114007616A (ja)
AU (1) AU2020313422A1 (ja)
BR (1) BR112022000507A2 (ja)
CA (1) CA3143431A1 (ja)
CL (1) CL2022000079A1 (ja)
IL (1) IL288577A (ja)
MX (1) MX2022000549A (ja)
TW (1) TW202116312A (ja)
WO (1) WO2021009695A1 (ja)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2023109939A1 (zh) * 2021-12-17 2023-06-22 苏州晶云药物科技股份有限公司 吡啶类衍生物的晶型及其制备方法

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8247436B2 (en) 2010-03-19 2012-08-21 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF
EP2582362A1 (en) 2010-06-21 2013-04-24 Zaklady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A. Pharmaceutical compositions comprising imatinib or pharmaceutically acceptable salt thereof and processes for the manufacture thereof
US20190175511A1 (en) 2016-08-08 2019-06-13 Hetero Labs Limited A Multi-Class Anti-Retroviral Composition
KR20230146104A (ko) 2016-11-18 2023-10-18 시스틱 파이브로시스 파운데이션 Cftr 강화제로서의 피롤로피리미딘
US10131670B2 (en) 2016-12-16 2018-11-20 Cystic Fibrosis Foundation Therapeutics, Inc. Bicyclic heteroaryl derivatives as CFTR potentiators
WO2018116139A1 (en) 2016-12-19 2018-06-28 Novartis Ag New picolinic acid derivatives and their use as intermediates

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI702057B (zh) 盧梭利替尼之緩釋性劑型
JP7022172B2 (ja) ２－（ｔｅｒｔ－ブチルアミノ）－４－（（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシルアミノ）－ピリミジン－５－カルボキサミドの製剤
KR101931209B1 (ko) Sglt의 억제제로서 1-(베타-d-글루코피라노실)-2-티에닐-메틸벤젠 유도체를 포함하는 약학 제형
CN102170870A (zh) 恩他卡朋或其盐的缓释药物组合物
KR102490547B1 (ko) 퀴놀린 유도체로 갑상선암을 치료하기 위한 방법과 용도 및 갑상선암을 치료하기 위한 약학적 조성물
JP2017537899A5 (ja)
KR20150034579A (ko) 1일 1회 라코사미드 제제
KR102303052B1 (ko) Jak 저해제를 포함하는 제약 조성물
EP2531179A1 (en) Pharmaceutical composition comprising n-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamid
CA3029948C (en) Antidiabetic solid pharmaceutical compositions
JP6839708B2 (ja) ８−［（３ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジニル］−７−（２−ブチン−１−イル）−３，７−ジヒドロ−３−メチル−１−［４−メチル−２−キナゾリニル）メチル］−１ｈ−プリン−２，６−ジオンまたは薬学上許容できるその塩を含有する医薬組成物
TWI608849B (zh) 可調控釋放度之高載藥量之醫藥組合物及其製備方法
JPWO2021009695A5 (ja)
JP2022541178A (ja) （ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド製剤
WO2013169218A1 (en) Pharmaceutical compositions of s-etodolac
RU2022103412A (ru) Составы на основе (s)-3-амино-6-метокси-n-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида
JP2022532540A (ja) アキシチニブを含有する医薬組成物
WO2019097120A1 (en) New use and pharmaceutical dosage forms
WO2020055359A2 (en) Oral dosage form of sorafenib tosylate
EA045160B1 (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая акситиниб
WO2022264004A1 (en) Pharmaceutical composition comprising itraconazole
WO2022036033A2 (en) Solid state forms of an organic compound
EA022016B1 (ru) Новые многокомпонентные кристаллы из этилового эфира [2-амино-6-(4-фторбензиламино)пиридин-3-ил]карбамидовой кислоты и 2-[2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенил]уксусной кислоты
CN107837273A (zh) 一种肠溶替吉奥缓释制剂及其制备方法