RU2022103412A - Составы на основе (s)-3-амино-6-метокси-n-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида - Google Patents
Составы на основе (s)-3-амино-6-метокси-n-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2022103412A RU2022103412A RU2022103412A RU2022103412A RU2022103412A RU 2022103412 A RU2022103412 A RU 2022103412A RU 2022103412 A RU2022103412 A RU 2022103412A RU 2022103412 A RU2022103412 A RU 2022103412A RU 2022103412 A RU2022103412 A RU 2022103412A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- paragraphs
- picolinamide
- methylpropyl
- trifluoro
- Prior art date
Links
Claims (100)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая
a. (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид, характеризующийся следующей структурой:
или его фармацевтически приемлемую соль, полиморф или сокристалл,
b. крахмалгликолят натрия и
c. стеарилфумарат натрия.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая
a. (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид, характеризующийся следующей структурой:
или его фармацевтически приемлемую соль, полиморф или сокристалл,
b. кросповидон и
c. стеарилфумарат натрия.
3. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1, 2, где (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид присутствует в количестве, находящемся в диапазоне от приблизительно 40% до приблизительно 50% по весу относительно общего веса композиции, в пересчете на количество его свободного основания.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, где (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид присутствует в количестве, находящемся в диапазоне от приблизительно 44% до приблизительно 45% по весу относительно общего веса композиции, в пересчете на количество его свободного основания.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 3, где крахмалгликолят натрия присутствует в количестве, находящемся в диапазоне от приблизительно 8% до приблизительно 13% по весу относительно общего веса композиции.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 2, 3, где кросповидон присутствует в количестве, находящемся в диапазоне от приблизительно 6% до приблизительно 10% по весу относительно общего веса композиции.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6, где стеарилфумарат натрия присутствует в количестве, находящемся в диапазоне от приблизительно 1% до приблизительно 3% по весу относительно общего веса композиции.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, где композиция дополнительно содержит по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, где носитель представляет собой разбавитель, средство, способствующее скольжению, или их комбинации.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-8, где композиция дополнительно содержит разбавитель.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 8, 9, где разбавитель представляет собой маннит, микрокристаллическую целлюлозу или их комбинацию.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, где разбавитель представляет собой маннит.
12. Фармацевтическая композиция по п. 10, где разбавитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 8-12, где разбавитель присутствует во внутригранулярной фазе в количестве, находящемся в диапазоне от приблизительно 22% до приблизительно 30% по весу относительно общего веса композиции.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 8-12, где разбавитель присутствует во внегранулярной фазе в количестве, находящемся в диапазоне от приблизительно 7% до приблизительно 12% по весу относительно общего веса композиции.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-14, где композиция дополнительно содержит средство, способствующее скольжению.
16. Фармацевтическая композиция по п. 15, где средство, способствующее скольжению, представляет собой коллоидный диоксид кремния.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 15, 16, где средство, способствующее скольжению, присутствует в количестве, находящемся в диапазоне от приблизительно 1% до приблизительно 5% по весу относительно общего веса композиции.
18. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-17, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 1, приблизительно 5, приблизительно 10, приблизительно 25, приблизительно 50, приблизительно 75, приблизительно 100, приблизительно 150, приблизительно 200, приблизительно 250, приблизительно 300, приблизительно 350, приблизительно 400 или приблизительно 450 мг соединения, представляющего собой (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид, или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла.
19. Фармацевтическая композиция по п. 18, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 75 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла.
20. Фармацевтическая композиция по п. 18, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 150 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла.
21. Фармацевтическая композиция по п. 18, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 300 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла.
22. Фармацевтическая композиция по п. 18, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 400 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла.
23. Фармацевтическая композиция по п. 18, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 450 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла.
24. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1, 3-5 или 7-23, где композиция содержит множество гранул, каждая из которых содержит внутригранулярную фазу и внегранулярную фазу, и где каждая указанная внутригранулярная фаза и внегранулярная фаза гранул содержит крахмалгликолят натрия.
25. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 2, 3 или пп. 6-23, где композиция содержит множество гранул, каждая из которых содержит внутригранулярную фазу и внегранулярную фазу, и где каждая указанная внутригранулярная фаза и внегранулярная фаза гранул содержит кросповидон.
26. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-25, где композиция демонстрирует показатель "Растворение" (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла in vitro, соответствующий 80%, 85%, 90%, 95% или больше через 60 минут или меньше, как необязательно измерено с помощью аппарата II согласно USP (лопастная мешалка).
27. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-26, где (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид присутствует в виде безилатной соли.
28. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-27, где композиция представляет собой таблетку.
29. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-28, где композиция представляет собой таблетку, покрытую пленочной оболочкой.
30. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-29, где композиция изготовлена посредством способа, включающего стадию влажной грануляции с высоким усилием сдвига.
31. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-30, где композиция представляет собой лекарственную форму с немедленным высвобождением.
32. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-31, где фармацевтическая композиция содержит кристаллическую форму (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида, характеризующуюся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей один или несколько пиков, выбранных из 14,4, 15,8, 17,5, 19,4, 20,1, 20,7, 21,5, 25,2, 25,8, 33,7 ± 0,2º 2θ.
33. Способ лечения бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких, муковисцидоза, хронического бронхита или астмы, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту фармацевтической композиции по любому из пп. 1-32.
34. Способ стимулирования удаления слизи у субъекта с бронхоэктазом, хроническим обструктивным заболеванием легких, муковисцидозом, хроническим бронхитом или астмой, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту фармацевтической композиции по любому из пп. 1-32.
35. Способ по любому из пп. 33, 34, где композицию вводят субъекту без пищи с высоким содержанием жиров.
36. Способ по любому из пп. 33, 34, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 300 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла, и такую композицию вводят субъекту без пищи с высоким содержанием жиров.
37. Способ по любому из пп. 33, 34, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 450 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла, и такую композицию вводят субъекту без пищи с высоким содержанием жиров.
38. Способ по любому из пп. 35-37, где пища с высоким содержанием жиров не принималась одновременно с введением композиции субъекту.
39. Способ по любому из пп. 35-37, где пища с высоким содержанием жиров не принималась за приблизительно 30 минут до введения композиции субъекту.
40. Способ по любому из пп. 33-39, где введение приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и степени воздействия (AUClast или AUCinf) (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида по сравнению с введением с пищей с высоким содержанием жиров.
41. Способ по любому из пп. 33-40, где композицию вводят в виде двух пероральных доз в сутки.
42. Способ лечения бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких, муковисцидоза, хронического бронхита или астмы, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида, где (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид вводят субъекту без пищи с высоким содержанием жиров.
43. Способ стимулирования удаления слизи у субъекта с бронхоэктазом, хроническим обструктивным заболеванием легких, муковисцидозом, хроническим бронхитом или астмой, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида, где (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид вводят субъекту без пищи с высоким содержанием жиров.
44. Способ по п. 43, где пища с высоким содержанием жиров не принималась одновременно с введением композиции субъекту.
45. Способ по п. 43, где пища с высоким содержанием жиров не принималась за приблизительно 30 минут до введения композиции субъекту.
46. Способ по любому из пп. 42-45, где введение приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и степени воздействия (AUClast или AUCinf) (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида по сравнению с введением с пищей с высоким содержанием жиров.
47. Способ по любому из пп. 42-46, где (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид вводят в фармацевтической композиции.
48. Способ по п. 47, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 300 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла.
49. Способ по п. 47, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 450 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла.
50. Способ по любому из пп. 47-49, где композицию вводят в виде двух пероральных доз в сутки.
51. Способ снижения пероральной биодоступности (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида у субъекта, получающего (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида без пищи с высоким содержанием жиров.
52. Способ по п. 51, где введение приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и степени воздействия (AUClast или AUCinf) (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида по сравнению с введением с пищей с высоким содержанием жиров.
53. Способ по любому из пп. 51, 52, где (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид вводят в фармацевтической композиции.
54. Способ по п. 53, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 300 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла.
55. Способ по п. 53, где композиция содержит количество, соответствующее приблизительно 450 мг (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла.
56. Способ по любому из пп. 53-55, где композицию вводят в виде двух пероральных доз в сутки.
57. Способ по любому из предыдущих пунктов, где композицию вводят в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным средством терапии.
58. Способ по п. 57, где дополнительное средство терапии предусматривает:
a. бета-агонист длительного действия (LABA);
b. мускариновые антагонисты длительного действия (LAMA);
c. ингаляционный кортикостероид (ICS);
d. макролиды;
e. антибиотик;
f. мускариновый антагонист кратковременного действия (SAMA) или
g. любую их комбинацию.
59. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-32 для лечения бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких, муковисцидоза, хронического бронхита или астмы.
60. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-32 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких, муковисцидоза, хронического бронхита или астмы.
61. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-32 для применения в лечении бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких, муковисцидоза, хронического бронхита или астмы.
62. Фармацевтическая композиция по п. 61, где композиция вводится субъекту без пищи с высоким содержанием жиров.
63. Фармацевтическая композиция по п. 62, где пища с высоким содержанием жиров не принималась одновременно с введением композиции субъекту.
64. Фармацевтическая композиция по п. 62, где пища с высоким содержанием жиров не принималась за приблизительно 30 минут до введения композиции субъекту.
65. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 59-62, где введение приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и степени воздействия (AUClast или AUCinf) (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида по сравнению с введением с пищей с высоким содержанием жиров.
66. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, где композиция вводится в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным средством терапии.
67. Фармацевтическая композиция по п. 66, где дополнительное средство терапии предусматривает:
a. бета-агонист длительного действия (LABA);
b. мускариновые антагонисты длительного действия (LAMA);
c. ингаляционный кортикостероид (ICS);
d. макролиды;
e. антибиотик;
f. мускариновый антагонист кратковременного действия (SAMA) или
g. любую их комбинацию.
68. Соединение, представляющее собой (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамид, или его фармацевтически приемлемая соль, полиморф или сокристалл для применения в лечении бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких, муковисцидоза, хронического бронхита или астмы, где соединение вводится без пищи с высоким содержанием жиров.
69. Соединение по п. 68, где пища с высоким содержанием жиров не принималась одновременно с введением композиции субъекту.
70. Соединение по п. 68, где пища с высоким содержанием жиров не принималась за приблизительно 30 минут до введения композиции субъекту.
71. Соединение по п. 68, где введение приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и степени воздействия (AUClast или AUCinf) (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида по сравнению с введением с пищей с высоким содержанием жиров.
72. Способ изготовления фармацевтической композиции по любому из пп. 1-32, включающий стадии: (a) смешивания (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла вместе с крахмалгликолятом натрия и необязательно по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем с образованием материала, (b) влажного измельчения материала с образованием множества гранул, (c) смешивания гранул со стеарилфумаратом натрия и крахмалгликолятом натрия и необязательно по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем с образованием конечной смеси и (d) прессования конечной смеси в таблетку.
73. Способ изготовления фармацевтической композиции по любому из пп. 1-32, включающий стадии: (a) смешивания (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли, полиморфа или сокристалла вместе с крахмалгликолятом натрия и необязательно по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем с образованием материала, (b) влажного измельчения материала с образованием множества гранул, (c) смешивания гранул со стеарилфумаратом натрия и кросповидоном и необязательно по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем с образованием конечной смеси и (d) прессования конечной смеси в таблетку.
74. Фармацевтическая композиция, полученная посредством способа по любому из пп. 72, 73.
75. Фармацевтическая композиция для применения в лечении бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких, муковисцидоза, хронического бронхита или астмы, где фармацевтическая композиция получена посредством способа по любому из пп. 72, 73.
76. Кристаллическая форма (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей один или несколько пиков, выбранных из 14,4, 15,8, 17,5, 19,4, 20,1, 20,7, 21,5, 25,2, 25,8, 33,7 ± 0,2º 2θ.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN201911028435 | 2019-07-15 | ||
| IN202011023329 | 2020-06-03 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2022103412A true RU2022103412A (ru) | 2023-08-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7225299B2 (ja) | ルキソリチニブの徐放性投薬形態 | |
| KR101796300B1 (ko) | 아픽사반 제제 | |
| TWI599360B (zh) | 醫藥調配物 | |
| KR102490547B1 (ko) | 퀴놀린 유도체로 갑상선암을 치료하기 위한 방법과 용도 및 갑상선암을 치료하기 위한 약학적 조성물 | |
| SK177799A3 (en) | Pharmaceutical composition for combination of piperidinoalkanol-decongestant | |
| JP6174218B2 (ja) | 抗糖尿病固体医薬組成物 | |
| JP6839708B2 (ja) | ８−［（３ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジニル］−７−（２−ブチン−１−イル）−３，７−ジヒドロ−３−メチル−１−［４−メチル−２−キナゾリニル）メチル］−１ｈ−プリン−２，６−ジオンまたは薬学上許容できるその塩を含有する医薬組成物 | |
| JP2023503088A (ja) | カルバメート化合物を含む経口用医薬組成物及びその製造方法 | |
| WO2010125572A1 (en) | Compressed tablets and capsules containing efavirenz | |
| RU2022103412A (ru) | Составы на основе (s)-3-амино-6-метокси-n-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида | |
| WO2021080529A1 (en) | Solid pharmaceutical formulations comprising ticagrelor | |
| JP2022541178A (ja) | （ｓ）－３－アミノ－６－メトキシ－ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－５－（トリフルオロメチル）ピコリンアミド製剤 | |
| TWI808217B (zh) | 稠合三環γ-胺基酸衍生物之組合物及其製備方法 | |
| JPWO2021009695A5 (ru) | ||
| CN103261162B (zh) | 由[2-氨基-6-(4-氟-苯甲基氨基)-吡啶-3-基]-氨基甲酸乙酯和2-[2-[(2,6-二氯苯基)-氨基]-苯基]乙酸制成的新型多组分晶体 | |
| EA045716B1 (ru) | Композиция конденсированных трициклических производных гамма-аминокислоты для лечения и/или предупреждения механической боли и её приготовление | |
| AU2019250238A1 (en) | Apixaban formulations | |
| AU3507499A (en) | Methods and compositions for treating androgen-dependent diseases using optically pure R-(-)-casodex |