JPWO2020252205A5 - - Google Patents

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JPWO2020252205A5
JPWO2020252205A5 JP2021573420A JP2021573420A JPWO2020252205A5 JP WO2020252205 A5 JPWO2020252205 A5 JP WO2020252205A5 JP 2021573420 A JP2021573420 A JP 2021573420A JP 2021573420 A JP2021573420 A JP 2021573420A JP WO2020252205 A5 JPWO2020252205 A5 JP WO2020252205A5
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例えば、刊行物、特許、特許出願及び公開された特許出願等の全体の参照は、参照によりそれらの全体において本明細書に組み込まれる。
いくつかの実施形態を以下に示す。
項１
式(F-1)の化合物
Figure 2020252205000025
 又はその薬学的に許容される塩
[式中、
R 45 、R 46 、R 47 、R 48 、R 49 、R 50 、R 51 、及びR 52 は、互いに独立して、水素、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択されるか、又は、
R 45 、R 46 、R 47 、R 48 、R 49 、R 50 、R 51 、及びR 52 のうちの1つ、並びにR 45 、R 46 、R 47 、R 48 、R 49 、R 50 、R 51 、及びR 52 のうちの別の1つが一緒になって、C 1 ～C 6 アルキレン部分を形成するか、又は、
R 45 、R 46 、R 47 、R 48 、R 49 、R 50 、R 51 、及びR 52 からなる群から選択される2個のジェミナル置換基が一緒になって、オキソ基を形成し、
L 11 は、結合、
Figure 2020252205000026
 からなる群から選択され、# 11 はA 11 に対する結合点を表し、@ 11 は分子の残りへの結合点を表し、
L 12 は、
Figure 2020252205000027
 からなる群から選択され、# 12 はA 12 に対する結合点を表し、@ 12 は分子の残りへの結合点を表し、
R 53 はH、OH、又はNH 2 であり、
A 11 は、
式(A 11 -1)の置換基
Figure 2020252205000028
 (式中、*は分子の残りへの結合点を表し、
W 21 は、-C(R W21-1 R W21-2 )-、-N(R W21-2 )-、-C(R W21-1 R W21-2 )N(R W21-2 )-、-N(R W21-1 )C(R W21-1 R W21-2 )-、-C(R W21-1 )=N-、-N=C(R W21-1 )-、-O-、-C(R W21-1 R W21-1 )O-、-OC(R W21-1 R W21-2 )-、-S-、-C(R W21-1 R W21-1 )S-、-SC(R W21-1 R W21-2 )-、-C(R W21-1 R W21-1 )C(R W21-1 R W21-2 )-、及び-CR W21-1 =CR W21-1 -からなる群から選択され、R W21-1 はH又はR A11 であり、R W21-2 はH又はR A11 であり、
W 22 は、-C(R W22-1 R W22-2 )-、-N(R W22-2 )-、-C(R W22-1 R W22-1 )N(R W22-2 )-、-N(R W22-1 )C(R W22-1 R W22-2 )-、-C(R W22-1 )=N-、-N=C(R W22-1 )-、-O-、-C(R W22-1 R W22-1 )O-、-OC(R W22-1 R W22-2 )-、-S-、-C(R W22-1 R W22-1 )S-、-SC(R W22-1 R W22-2 )-、-C(R W22-1 R W22-1 )C(R W22-1 R W22-2 )-、及び-CR W22-1 =CR W22-1 -からなる群から選択され、R W22-1 はH又はR A11 であり、R W22-2 はH又はR A11 であり、
W 23 は、各出現において独立して、CR W23 又はNであり、R W23 はH又はR A11 であり、
R W20 は水素若しくはR A11 であるか、又はR W20 及びR W21-2 は一緒になって、R W20 を有する炭素原子とR W21-2 を有する原子との間で二重結合を形成するか、若しくはR W20 及びR W22-2 は一緒になって、R W20 を有する炭素原子とR W21-2 を有する原子との間で二重結合を形成する)、
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A11 置換基で場合により置換されているC 6 ～C 14 アリール、及び
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A11 置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールからなる群から選択され、
R A11 は、各出現において独立して、ハロゲン、NO 2 、C 1 ～C 6 アルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、OH、O(C 1 ～C 6 アルキル)、O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、SH、S(C 1 ～C 6 アルキル)、S(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、NH 2 、NH(C 1 ～C 6 アルキル)、NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、NR a R b 、CN、C(O)OH、C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、C(O)NH 2 、C(O)NH(C 1 ～C 6 アルキル)、C(O)NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、C(O)N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、C(O)N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、C(O)NR a R b 、S(O) 2 OH、S(O) 2 O(C 1 ～C 6 アルキル)、S(O) 2 O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、S(O) 2 NH 2 、S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 アルキル)、S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、S(O) 2 N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、S(O) 2 N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、S(O) 2 NR a R b 、OC(O)H、OC(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、OC(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(H)C(O)H、N(H)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(H)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)H、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)H、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、OS(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、OS(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、及びN(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)からなる群から選択され、R a 及びR b は、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、 A 12 は、
式(A 12 -1)の置換基
Figure 2020252205000029
 (式中、*は分子の残りへの結合点を表し、
W 25 は、-C(R W25-1 R W25-2 )-、-N(R W25-2 )-、-C(R W25-1 R W25-2 )N(R W25-2 )-、-N(R W25-1 )C(R W25-1 R W25-2 )-、-C(R W25-1 )=N-、-N=C(R W25-1 )-、-O-、-C(R W25-1 R W25-1 )O-、-OC(R W25-1 R W25-2 )-、-S-、-C(R W25-1 R W25-1 )S-、-SC(R W25-1 R W25-2 )-、-C(R W25-1 R W25-1 )C(R W25-1 R W25-2 )-、及び-CR W25-1 =CR W25-1 -からなる群から選択され、R W25-1 はH又はR A12 であり、R W25-2 はH又はR A12 であり、
W 26 は、-C(R W26-1 R W26-2 )-、-N(R W26-2 )-、-C(R W26-1 R W26-1 )N(R W26-2 )-、-N(R W26-1 )C(R W26-1 R W26-2 )-、-C(R W26-1 )=N-、-N=C(R W26-1 )-、-O-、-C(R W26-1 R W26-1 )O-、-OC(R W26-1 R W26-2 )-、-S-、-C(R W26-1 R W26-1 )S-、-SC(R W26-1 R W26-2 )-、-C(R W26-1 R W26-1 )C(R W26-1 R W26-2 )-、及び-CR W26-1 =CR W26-1 -からなる群から選択され、R W26-1 はH又はR A12 であり、R W26-2 はH又はR A12 であり、
W 27 は、各出現において独立して、CR W27 又はNであり、R W27 はH又はR A12 であり、
R W24 は水素若しくはR A12 であるか、又はR W24 及びR W25-2 は一緒になって、R W24 を有する炭素原子とR W25-2 を有する原子との間で二重結合を形成するか、若しくはR W24 及びR W26-2 は一緒になって、R W24 を有する炭素原子とR W26-2 を有する原子との間で二重結合を形成する)、
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A12 置換基で場合により置換されているC 6 ～C 14 アリール、及び
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A12 置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールからなる群から選択され、
R A12 は、各出現において独立して、ハロゲン、NO 2 、C 1 ～C 6 アルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、OH、O(C 1 ～C 6 アルキル)、O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、SH、S(C 1 ～C 6 アルキル)、S(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、NH 2 、NH(C 1 ～C 6 アルキル)、NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、NR a R b 、CN、C(O)OH、C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、C(O)NH 2 、C(O)NH(C 1 ～C 6 アルキル)、C(O)NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、C(O)N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、C(O)N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、C(O)NR a R b 、S(O) 2 OH、S(O) 2 O(C 1 ～C 6 アルキル)、S(O) 2 O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、S(O) 2 NH 2 、S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 アルキル)、S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、S(O) 2 N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、S(O) 2 N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、S(O) 2 NR a R b 、OC(O)H、OC(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、OC(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(H)C(O)H、N(H)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(H)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)H、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)H、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、OS(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、OS(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、及びN(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)からなる群から選択され、R a 及びR b は、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、 ただし、
L 11 が結合である場合、A 11 は1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A11 置換基で場合により置換されている(A 11 -1)であり、
L 11 が
Figure 2020252205000030
 であり、L 12 が
Figure 2020252205000031
 である場合、A 11 は1、2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のR A11 置換基で置換されている(A 11 -1)であるか、又はA 12 は2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のR A12 置換基で置換されている(A 11 -1)であり、
L 11 が
Figure 2020252205000032
 であり、L 12 が
Figure 2020252205000033
 である場合、A 11 は1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A11 置換基で置換されている]。
項２
式(A-1)の化合物
Figure 2020252205000034
 又はその薬学的に許容される塩
[式中、
R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、及びR 8 は、互いに独立して、水素、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択されるか、又は、
R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、及びR 8 のうちの1つ、並びにR 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、及びR 8 のうちの別の1つが一緒になって、C 1 ～C 6 アルキレン部分を形成するか、又は、 R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、及びR 8 からなる群から選択される2個のジェミナル置換基が一緒になって、オキソ基を形成し、
A 1 は、
Figure 2020252205000035
 からなる群から選択され、*は分子の残りへの結合点を表し、
A 2 は、
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A2 置換基で場合により置換されているC 6 ～C 14 アリール、及び
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A2 置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールからなる群から選択され、
R A2 は、各出現において独立して、ハロゲン、NO 2 、C 1 ～C 6 アルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、OH、O(C 1 ～C 6 アルキル)、O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、SH、S(C 1 ～C 6 アルキル)、S(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、NH 2 、NH(C 1 ～C 6 アルキル)、NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、NR a R b 、CN、C(O)OH、C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、C(O)NH 2 、C(O)NH(C 1 ～C 6 アルキル)、C(O)NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、C(O)N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、C(O)N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、C(O)NR a R b 、S(O) 2 OH、S(O) 2 O(C 1 ～C 6 アルキル)、S(O) 2 O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、S(O) 2 NH 2 、S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 アルキル)、S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、S(O) 2 N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、S(O) 2 N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、S(O) 2 NR a R b 、OC(O)H、OC(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、OC(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(H)C(O)H、N(H)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(H)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)H、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)H、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、OS(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、OS(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、及びN(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)からなる群から選択され、R a 及びR b は、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成する]。
項３
式(II)の化合物
Figure 2020252205000036
 又はその薬学的に許容される塩
[式中、
XはNであり、
R IX 、R X 、R XI 、R XII 、R XIII 、R XIV 、R XV 、及びR XVI は、互いに独立して、水素、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択されるか、又は、
R IX 、R X 、R XI 、R XII 、R XIII 、R XIV 、R XV 、及びR XVI のうちの1つ、並びにR IX 、R X 、R XI 、R XII 、R XIII 、R XIV 、R XV 、及びR XVI のうちの別の1つが一緒になって、C 1 ～C 6 アルキレン部分を形成するか、又は、
R IX 、R X 、R XI 、R XII 、R XIII 、R XIV 、R XV 、及びR XVI からなる群から選択される2個のジェミナル置換基が一緒になって、オキソ基を形成し、
L Y は、
Figure 2020252205000037
 であり、# Y はYへの結合点を表し、@ Y は分子の残りへの結合点を表し、
L Z は、
Figure 2020252205000038
Figure 2020252205000039
からなる群から選択され、# Z はZへの結合点を表し、@ Z は分子の残りへの結合点を表し、 R N は、各出現において独立して、水素、C 1 ～C 6 アルキル、及びC 1 ～C 6 ハロアルキルからなる群から選択され、
Yは、式(Y-I)の置換基
Figure 2020252205000040
 (式中、*は分子の残りへの結合点を表し、
W Y-1 は、-C(R WY-1-1 R WY-1-2 )-、-N(R WY-1-2 )-、-C(R WY-1-1 R WY-1-1 )N(R WY-1-2 )-、-N(R WY-1-1 )C(R WY-1-1 R WY-1-2 )-、-C(R WY-1-1 )=N-、-N=C(R WY-1-1 )-、-O-、-C(R WY-1-1 R WY-1-1 )O-、-OC(R WY-1-1 R WY-1-2 )-、-S-、-C(R WY-1-1 R WY-1-1 )S-、-SC(R WY-1-1 R WY-1-2 )-、-C(R WY-1-1 R WY-1-1 )C(R WY-1-1 R WY-1-2 )-、及び-CR WY-1-1 =CR WY-1-1 -からなる群から選択され、R WY-1-1 はH又はR Y であり、R WY-1-2 はH又はR Y であり、
W Y-2 は、-C(R WY-2-1 R WY-2-2 )-、-N(R WY-2-2 )-、-C(R WY-2-1 R WY-2-1 )N(R WY-2-2 )-、-N(R WY-2-1 )C(R WY-2-1 R WY-2-2 )-、-C(R WY-2-1 )=N-、-N=C(R WY-2-1 )-、-O-、-C(R WY-2-1 R WY-2-1 )O-、-OC(R WY-2-1 R WY-2-2 )-、-S-、-C(R WY-2-1 R WY-2-1 )S-、-SC(R WY-2-1 R WY-2-2 )-、-C(R WY-2-1 R WY-2-1 )C(R WY-2-1 R WY-2-2 )-、及び-CR WY-2-1 =CR WY-2-1 -からなる群から選択され、R WY-2-1 はH又はR Y であり、R WY-2-2 はH又はR Y であり、
W Y-3 は、各出現において独立して、CR WY-3 又はNであり、R WY-3 はH又はR Y であり、
R WY は水素若しくはR Y であるか、又はR WY 及びR WY-1-2 は一緒になって、R WY を有する炭素原子とR WY-1-2 を有する原子との間で二重結合を形成するか、若しくはR WY 及びR WY-2-2 は一緒になって、R WY を有する炭素原子とR WY-2-2 を有する原子との間で二重結合を形成する)、
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR Y 置換基で場合により置換されているC 6 ～C 14 アリール、及び
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR Y 置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールであり、
R Y は、各出現において独立して、ハロゲン、NO 2 、C 1 ～C 6 アルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、OH、O(C 1 ～C 6 アルキル)、O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、SH、S(C 1 ～C 6 アルキル)、S(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、NH 2 、NH(C 1 ～C 6 アルキル)、NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、NR a R b 、CN、C(O)OH、C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、C(O)NH 2 、C(O)NH(C 1 ～C 6 アルキル)、C(O)NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、C(O)N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、C(O)N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、C(O)NR a R b 、S(O) 2 OH、S(O) 2 O(C 1 ～C 6 アルキル)、S(O) 2 O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、S(O) 2 NH 2 、S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 アルキル)、S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、S(O) 2 N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、S(O) 2 N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、S(O) 2 NR a R b 、OC(O)H、OC(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、OC(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(H)C(O)H、N(H)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(H)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)H、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)H、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、OS(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、OS(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、及びN(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)からなる群から選択され、R a 及びR b は、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、
Zは、
式(Z-I)の置換基
Figure 2020252205000041
 (式中、*は分子の残りへの結合点を表し、
W Z-1 は、-C(R WZ-1-1 R WZ-1-2 )-、-N(R WZ-1-2 )-、-C(R WZ-1-1 R WZ-1-2 )N(R WZ-1-2 )-、-N(R WZ-1-1 )C(R WZ-1-1 R WZ-1-2 )-、-C(R WZ-1-1 )=N-、-N=C(R WZ-1-1 )-、-O-、-C(R WZ-1-1 R WZ-1-1 )O-、-OC(R WZ-1-1 R WZ-1-2 )-、-S-、-C(R WZ-1-1 R WZ-1-1 )S-、-SC(R WZ-1-1 R WZ-1-2 )-、-C(R WZ-1-1 R WZ-1-1 )C(R WZ-1-1 R WZ-1-2 )-、及び-CR WZ-1-1 =CR WZ-1-1 -からなる群から選択され、R WZ-1-1 はH又はR Z であり、R WZ-1-2 はH又はR Z であり、
W Z-2 は、-C(R WZ-2-1 R WZ-2-2 )-、-N(R WZ-2-2 )-、-C(R WZ-2-1 R WZ-2-1 )N(R WZ-2-2 )-、-N(R WZ-2-1 )C(R WZ-2-1 R WZ-2-2 )-、-C(R WZ-2-1 )=N-、-N=C(R WZ-2-1 )-、-O-、-C(R WZ-2-1 R WZ-2-1 )O-、-OC(R WZ-2-1 R WZ-2-2 )-、-S-、-C(R WZ-2-1 R WZ-2-1 )S-、-SC(R WZ-2-1 R WZ-2-2 )-、-C(R WZ-2-1 R WZ-2-1 )C(R WZ-2-1 R WZ-2-2 )-、及び-CR WZ-2-1 =CR WZ-2-1 -からなる群から選択され、R WZ-2-1 はH又はR Z であり、R WZ-2-2 はH又はR Z であり、
W Z-3 は、各出現において独立して、CR WZ-3 又はNであり、R WZ-3 はH又はR Z であり、
R WZ は水素若しくはR Z であるか、又はR WZ 及びR WZ-1-2 は一緒になって、R WZ を有する炭素原子とR WZ-1-2 を有する原子との間で二重結合を形成するか、若しくはR WZ 及びR WZ-2-2 は一緒になって、R WZ を有する炭素原子とR WZ-2-2 を有する原子との間で二重結合を形成する)、
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR Z 置換基で場合により置換されているC 6 ～C 14 アリール、及び
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR Z 置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールからなる群から選択され、
R Z は、各出現において独立して、ハロゲン、NO 2 、C 1 ～C 6 アルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、OH、O(C 1 ～C 6 アルキル)、O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、SH、S(C 1 ～C 6 アルキル)、S(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、NH 2 、NH(C 1 ～C 6 アルキル)、NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、NR a R b 、CN、C(O)OH、C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、C(O)NH 2 、C(O)NH(C 1 ～C 6 アルキル)、C(O)NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、C(O)N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、C(O)N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、C(O)NR a R b 、S(O) 2 OH、S(O) 2 O(C 1 ～C 6 アルキル)、S(O) 2 O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、S(O) 2 NH 2 、S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 アルキル)、S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、S(O) 2 N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、S(O) 2 N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、S(O) 2 NR a R b 、OC(O)H、OC(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、OC(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(H)C(O)H、N(H)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(H)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)H、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)H、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、OS(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、OS(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、及びN(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)からなる群から選択され、R a 及びR b は、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、
ただし、L Y が
Figure 2020252205000042
 である場合、Yは(Y-I)であり、
L Y が
Figure 2020252205000043
 であり、L Z が
Figure 2020252205000044
 である場合、Yは1、2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のR Y 置換基で置換されている(Y-I)であるか、又はZは2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のR Z 置換基で置換されている(Z-I)であり、
L Y が
Figure 2020252205000045
 であり、L Z が
Figure 2020252205000046
 である場合、Yは1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR Y 置換基で置換されている]。
項４
式(III)の化合物
Figure 2020252205000047
 又はその塩
[式中、
X 1 はN又はCR X1 であり、
X 2 はN又はCR X2 であり、
存在する場合、R X1 は、水素、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択され、
存在する場合、R X2 は、水素、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択され、
R 54 、R 55 、R 56 、R 57 、R 58 、R 59 、R 60 、及びR 61 は、互いに独立して、水素、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択されるか、又は、
R 54 、R 55 、R 56 、R 57 、R 58 、R 59 、R 60 、及びR 61 のうちの1つ、並びにR 54 、R 55 、R 56 、R 57 、R 58 、R 59 、R 60 、及びR 61 のうちの別の1つが一緒になって、C 1 ～C 6 アルキレン部分を形成するか、又は、
R 54 、R 55 、R 56 、R 57 、R 58 、R 59 、R 60 、及びR 61 からなる群から選択される2個のジェミナル置換基が一緒になって、オキソ基を形成するか、又は、
R 54 、R 55 、R 56 、R 57 、R 58 、R 59 、R 60 、R 61 、存在する場合R X1 、及び存在する場合R X2 のうちの2つが、一緒になって、C 1 ～C 6 アルキレン部分を形成し、
R 63 及びR 64 は、互いに独立して、水素、ハロゲン、NO 2 、C 1 ～C 6 アルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、-OH、-O(C 1 ～C 6 アルキル)、-O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-SH、-S(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-NH 2 、-NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-NR B-a R B-b 、-CN、-C(O)OH、-C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-C(O)NH 2 、-C(O)NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-C(O)N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-C(O)N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-C(O)NR B-a R B-b 、-S(O) 2 OH、-S(O) 2 O(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(O) 2 O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-S(O) 2 NH 2 、-S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-S(O) 2 N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-S(O) 2 N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-S(O) 2 NR B-a R B-b 、-OC(O)H、-OC(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-OC(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(H)C(O)H、-N(H)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(H)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)H、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)H、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-OS(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-OS(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、及び-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)からなる群から選択され、R B-a 及びR B-b は、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、
R 62 は、ハロゲン、NO 2 、C 1 ～C 6 アルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、-(C 1 ～C 6 アルキレン)-( 1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A13 置換基で場合により置換されているC 6 ～C 14 アリール)、-(C 1 ～C 6 アルキレン)-(1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A13 置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリール)、C 1 ～C 6 ハロアルキル、-OH、-O(C 1 ～C 6 アルキル)、-O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-(C 1 ～C 6 アルキレン)-OH、-(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-(C 1 ～C 6 アルキル)、-(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-SH、-S(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-NH 2 、-NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-CN、-C(O)OH、-C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-C(O)NH 2 、-C(O)NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-C(O)N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-C(O)N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-C(O)NR 62-a R 62-b 、-S(O) 2 OH、-S(O) 2 O(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(O) 2 O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-S(O) 2 NH 2 、-S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-S(O) 2 N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-S(O) 2 N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-S(O) 2 NR 62-a R 62-b 、-OC(O)H、-OC(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-OC(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(H)C(O)H、-N(H)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(H)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)H、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)H、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-OS(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-OS(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、及び-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)からなる群から選択され、R 62-a 及びR 62-b は、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、
L 13 は、@ 13 -C 1 ～C 6 アルキレン-# 13 、@ 13 -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-# 13 、@ 13 -NR N -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-# 13 、@ 13 -CH 2 -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-# 13 、@ 13 -CH 2 -NR N -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-# 13 、@ 13 -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 、@ 13 -NR N -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 、@ 13 -CH 2 -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 、@ 13 -CH 2 -NR N -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 、及び@ 13 -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 からなる群から選択されるリンカーであり、
@ 13 はX 2 への結合点を表し、# 13 はA 13 に対する結合点を表し、
@ 13 -C 1 ～C 6 アルキレン-# 13 、@ 13 -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-# 13 、@ 13 -NR N -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-# 13 、@ 13 -CH 2 -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-# 13 、@ 13 -CH 2 -NR N -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-# 13 、@ 13 -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 、@ 13 -NR N -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 、@ 13 -CH 2 -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 、@ 13 -CH 2 -NR N -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 、及び@ 13 -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 のそれぞれのC 1 ～C 6 アルキレン部分は、1～12個のR 66 で場合により置換されており、
R N は、各出現において独立して、水素、C 1 ～C 6 アルキル、及びC 1 ～C 6 ハロアルキルからなる群から選択され、
R 66 は、各出現において独立して、オキソ、ハロゲン、C 1 ～C 6 アルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、-OH、-O(C 1 ～C 6 アルキル)、-O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-SH、-S(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-NH 2 、-NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-NR B-a R B-b 、-CN、-C(O)OH、-C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-C(O)NH 2 、-C(O)NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-C(O)N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-C(O)N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-C(O)NR B-a R B-b 、-S(O) 2 OH、-S(O) 2 O(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(O) 2 O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-S(O) 2 NH 2 、-S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-S(O) 2 N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-S(O) 2 N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-S(O) 2 NR B-a R B-b 、-OC(O)H、-OC(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-OC(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(H)C(O)H、-N(H)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(H)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)H、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)H、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-OS(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-OS(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、及び-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)からなる群から選択され、
A 13 は、
式(A 13 -1)の置換基
Figure 2020252205000048
 (W 29 は、-C(R W29-1 R W29-2 )-、-N(R W29-2 )-、-C(R W29-1 R W29-1 )N(R W29-2 )-、-N(R W29-1 )C(R W29-1 R W29-2 )-、-C(R W29-1 )=N-、-N=C(R W29-1 )-、-O-、-C(R W29-1 R W29-1 )O-、-OC(R W29-1 R W29-2 )-、-S-、-C(R W29-1 R W29-1 )S-、-SC(R W29-1 R W29-2 )-、-C(R W29-1 R W29-1 )C(R W29-1 R W29-2 )-、及び-CR W29-1 =CR W29-1 -からなる群から選択され、R W29-1 はH又はR A13 であり、R W29-2 はH又はR A13 であり、
W 30 は、-C(R W30-1 R W30-2 )-、-N(R W30-2 )-、-C(R W30-1 R W30-1 )N(R W30-2 )-、-N(R W30-1 )C(R W30-1 R W30-2 )-、-C(R W30-1 )=N-、-N=C(R W30-1 )-、-O-、-C(R W30-1 R W30-1 )O-、-OC(R W30-1 R W30-2 )-、-S-、-C(R W30-1 R W30-1 )S-、-SC(R W30-1 R W30-2 )-、-C(R W30-1 R W30-1 )C(R W30-1 R W30-2 )-、及び-CR W30-1 =CR W30-1 -からなる群から選択され、R W30-1 はH又はR A13 であり、R W30-2 はH又はR A13 であり、
W 31 は、各出現において独立して、CR W31 又はNであり、R W31 はH又はR A13 であり、
R W28 は水素若しくはR A13 であるか、又はR W28 及びR W29-2 は一緒になって、R W28 を有する炭素原子とR W29-2 を有する原子との間で二重結合を形成するか、若しくはR W28 及びR W30-2 は一緒になって、R W28 を有する炭素原子とR W30-2 を有する原子との間で二重結合を形成する)、
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A13 置換基で場合により置換されているC 6 ～C 14 アリール、及び
1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のR A13 置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールからなる群から選択され、
R A13 は、各出現において独立して、ハロゲン、NO 2 、C 1 ～C 6 アルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、-OH、-O(C 1 ～C 6 アルキル)、-O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-SH、-S(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-NH 2 、-NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-NR A13-a R A13-b 、-CN、-C(O)OH、-C(O)O(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-C(O)NH 2 、-C(O)NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-C(O)NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-C(O)N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-C(O)N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-C(O)NR A13-a R A13-b 、-S(O) 2 OH、-S(O) 2 O(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(O) 2 O(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-S(O) 2 NH 2 、-S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 アルキル)、-S(O) 2 NH(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-S(O) 2 N(C 1 ～C 6 アルキル) 2 、-S(O) 2 N(C 1 ～C 6 ハロアルキル) 2 、-S(O) 2 NR A13-a R A13-b 、-OC(O)H、-OC(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-OC(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(H)C(O)H、-N(H)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(H)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)H、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)H、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)C(O)(C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-OS(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-OS(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-N(H)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、-N(C 1 ～C 6 アルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)、-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 アルキル)、及び-N(C 1 ～C 6 ハロアルキル)S(O) 2 (C 1 ～C 6 ハロアルキル)からなる群から選択され、R A13-a 及びR A13-b は、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、 ただし、X 2 がNである場合、L 13 は、@ 13 -C 1 ～C 6 アルキレン-# 13 、@ 13 -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-# 13 、@ 13 -NR N -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 、及び@ 13 -(C 1 ～C 6 アルキレン)-O-# 13 からなる群から選択されるリンカーであり、さらにただし、X 1 がCHであり、X 2 がNであり、R 62 がメチルであり、L 13 が@ 13 -CH 2 -# 13 である場合、A 13 は、(A 13 -1)、1、2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のR A13 置換基で場合により置換されているC 6 ～C 14 アリール、又は1、2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のR A13 置換基で置換されている5～14員ヘテロアリールである]。
項５
表1の化合物からなる群から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
項６
化合物1から34からなる群から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
項７
項1から6のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
項８
生命体においてタンパク質合成を増強する方法であって、有効量の項1から6のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を生命体に投与することを含む方法。
項９
植物の成長を加速する方法であって、有効量の項1から6のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を植物に投与することを含む方法。
項１０
植物においてタンパク質の収率又は品質を改善する方法であって、有効量の項1から6のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を植物に投与することを含む方法。
項１１
植物が、ダイズ、ヒマワリ、穀粒マメ科植物、米、小麦胚芽、トウモロコシ、タバコ、穀物、及びルピナス作物から選択される、項10に記載の方法。
項１２
それを必要とする個体において統合的ストレス応答(ISR)経路により媒介される疾患又は障害を処置する方法であって、治療有効量の項1から6のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は治療有効量の項7に記載の医薬組成物を個体に投与することを含む方法。
項１３
化合物、薬学的に許容される塩、又は医薬組成物が、治療有効量の1種以上の追加の抗がん剤と併用して投与される、項12に記載の方法。
項１４
疾患又は障害が、eIF2αのリン酸化及び/又はeIF2Bのグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)活性により媒介される、項12に記載の方法。
項１５
疾患又は障害がタンパク質合成の低減により媒介される、項12から14のいずれか一項に記載の方法。
項１６
疾患又は障害が、ATF4、CHOP又はBACE-1の発現により媒介される、項12から15のいずれか一項に記載の方法。
項１７
疾患又は障害が、神経変性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、メタボリックシンドローム、がん、血管系疾患、眼疾患、筋骨格疾患、又は遺伝的障害である、項12から15のいずれか一項に記載の方法。
項１８
疾患が、消失性白質疾患、CNS低髄鞘形成を伴う小児期運動失調、知的障害症候群、アルツハイマー病、プリオン病、クロイツフェルトヤコブ病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)疾患、認知機能障害、前頭側頭認知症(FTD)、外傷性脳傷害、手術後の認知機能障害(PCD)、神経耳科学的症候群、聴覚損失、ハンチントン病、脳卒中、慢性外傷性脳症、脊髄損傷、認知症又は認知機能障害、関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、若年性特発性関節炎、喘息、アレルギー性喘息、気管支喘息、結核、慢性気道障害、嚢胞性線維症、糸球体腎炎、膜性腎症、サルコイドーシス、血管炎、魚鱗癬、移植片拒絶反応、間質性膀胱炎、アトピー性皮膚炎又は炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、セリアック病、全身性エリテマトーデス、1型糖尿病、多発性硬化症、関節リウマチ、急性膵炎、慢性膵炎、アルコール性脂肪肝、肥満、耐糖能障害、インスリン抵抗性、高血糖、脂肪肝、脂質異常症、高脂血症、2型糖尿病、膵臓がん、乳がん、腎臓がん、膀胱がん、前立腺がん、精巣がん、尿路上皮がん、子宮内膜がん、卵巣がん、子宮頸がん、腎臓がん、食道がん、消化管間質腫瘍(GIST)、多発性骨髄腫、分泌細胞のがん、甲状腺がん、消化管癌、慢性骨髄性白血病、肝細胞癌、結腸がん、黒色腫、悪性神経膠種、神経膠芽腫、多形神経膠芽腫、星状細胞腫、小脳異形成性神経節細胞腫、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣細胞腫、髄芽腫、管腺癌、腺扁平上皮癌、腎芽細胞腫、腺房細胞癌、肺がん、非ホジキンリンパ腫、バーキットリンパ腫、慢性リンパ球性白血病、意義不明の単クローン性免疫グロブリン血症(MGUS)、形質細胞腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、急性リンパ芽球性白血病、ペリツェウスメルツバッハー病、アテローム動脈硬化症、腹部大動脈動脈瘤、頸動脈疾患、深部静脈血栓症、バージャー病、慢性静脈高血圧、血管石灰化、末梢血管拡張症又はリンパ浮腫、緑内障、加齢黄斑変性、炎症性網膜疾患、網膜血管系疾患、糖尿病性網膜症、ブドウ膜炎、酒さ、シェーグレン症候群又は増殖性網膜症における新血管新生、高ホモシステイン血症、骨格筋萎縮、ミオパシー、筋ジストロフィー、筋肉消耗、筋肉減少症、デュシェンヌ型筋ジストロフィー(DMD)、ベッカー型疾患、筋緊張性ジストロフィー、X連鎖性拡張型心筋症、脊髄性筋萎縮症(SMA)、ダウン症候群、MEHMO症候群、骨幹端軟骨異形成症、シュミット型(MCDS)、うつ病、又は社会的行動の機能障害である、項17に記載の方法。
項１９
タンパク質をコードしている核酸を含む真核細胞を、項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は塩と接触させることを含む、タンパク質を生成する方法。
項２０
化合物又は塩を含むin vitro培地内で細胞を培養することを含む、項19に記載の方法。
項２１
タンパク質をコードしている核酸を含む真核細胞を培養する方法であって、真核細胞を、項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は塩を含むin vitro培地と接触させることを含む方法。
項２２
タンパク質をコードしている核酸が組換え核酸である、項19から21のいずれか一項に記載の方法。
項２３
細胞がヒト胚性腎臓(HEK)細胞又はチャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞である、項19から22のいずれか一項に記載の方法。
項２４
細胞が、酵母細胞、小麦胚細胞、昆虫細胞、ウサギ網状赤血球、子宮頸がん細胞、新生児ハムスター腎臓細胞、ネズミ骨髄腫細胞、HT-1080細胞、PER.C6細胞、植物細胞、ハイブリドーマ細胞、又はヒト血液由来の白血球である、項19から23のいずれか一項に記載の方法。
項２５
真核生物開始因子2(eIF2)及びタンパク質をコードしている核酸を含む無細胞タンパク質合成(CFPS)系を、項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は塩と接触させることを含む、タンパク質を生成する方法。
項２６
タンパク質が抗体又はその断片である、項19から25のいずれか一項に記載の方法。
項２７
タンパク質が組換えタンパク質、酵素、アレルギー性ペプチド、サイトカイン、ペプチド、ホルモン、エリスロポエチン(EPO)、インターフェロン、顆粒球-コロニー刺激因子(G-CSF)、抗凝固剤、又は凝固因子である、項19から26のいずれか一項に記載の方法。
項２８
タンパク質を精製することを含む、項19から27のいずれか一項に記載の方法。
項２９
項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は塩及び細胞成長のための栄養素を含む、in vitro細胞培養培地。
項３０
タンパク質をコードしている核酸を含む真核細胞を含む、項29に記載の細胞培養培地。
項３１
タンパク質発現を誘発させるための化合物をさらに含む項29又は30に記載の細胞培養培地。
項３２
タンパク質をコードしている核酸が組換え核酸である、項29から31のいずれか一項に記載の細胞培養培地。
項３３
タンパク質が抗体又はその断片である、項29から32のいずれか一項に記載の細胞培養培地。
項３４
タンパク質が、組換えタンパク質、酵素、アレルギー性ペプチド、サイトカイン、ペプチド、ホルモン、エリスロポエチン(EPO)、インターフェロン、顆粒球-コロニー刺激因子(G-CSF)、抗凝固剤、又は凝固因子である、項29から32のいずれか一項に記載の細胞培養培地。
項３５
真核細胞がヒト胚性腎臓(HEK)細胞又はチャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞である、項29から34のいずれか一項に記載の細胞培養培地。
項３６
細胞が酵母細胞、小麦胚細胞、昆虫細胞、ウサギ網状赤血球、子宮頸がん細胞、新生児ハムスター腎臓細胞、ネズミ骨髄腫細胞、HT-1080細胞、PER.C6細胞、植物細胞、ハイブリドーマ細胞、又はヒト血液由来の白血球である、項29から34のいずれか一項に記載の細胞培養培地。
項３７
真核生物開始因子2(eIF2)及びタンパク質をコードしている核酸を、項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は塩と共に含む、無細胞タンパク質合成(CFPS)系。
項３８
eIF2を含む真核細胞抽出物を含む、項37に記載のCFPS系。
項３９
eIF2Bをさらに含む、項37又は38に記載のCFPS系。
項４０
タンパク質が抗体又はその断片である、項37から39のいずれか一項に記載のCFPS系。
項４１
タンパク質が組換えタンパク質、酵素、アレルギー性ペプチド、サイトカイン、ペプチド、ホルモン、エリスロポエチン(EPO)、インターフェロン、顆粒球-コロニー刺激因子(G-CSF)、抗凝固剤、又は凝固因子である、項37から40のいずれか一項に記載のCFPS系。

Claims (41)

  1. 式(F-1)の化合物
    Figure 2020252205000001
     又はその薬学的に許容される塩
    [式中、
    R45、R46、R47、R48、R49、R50、R51、及びR52は、互いに独立して、水素、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C1～C6アルキル)、-C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択されるか、又は、
    R45、R46、R47、R48、R49、R50、R51、及びR52のうちの1つ、並びにR45、R46、R47、R48、R49、R50、R51、及びR52のうちの別の1つが一緒になって、C1～C6アルキレン部分を形成するか、又は、
    R45、R46、R47、R48、R49、R50、R51、及びR52からなる群から選択される2個のジェミナル置換基が一緒になって、オキソ基を形成し、
    L11は、結合、
    Figure 2020252205000002
     からなる群から選択され、#11はA11に対する結合点を表し、@11は分子の残りへの結合点を表し、
    L12は、
    Figure 2020252205000003
     からなる群から選択され、#12はA12に対する結合点を表し、@12は分子の残りへの結合点を表し、
    R53はH、OH、又はNH2であり、
    A11は、
    式(A11-1)の置換基
    Figure 2020252205000004
     (式中、*は分子の残りへの結合点を表し、
    W21は、-C(RW21-1RW21-2)-、-N(RW21-2)-、-C(RW21-1RW21-2)N(RW21-2)-、-N(RW21-1)C(RW21-1RW21-2)-、-C(RW21-1)=N-、-N=C(RW21-1)-、-O-、-C(RW21-1RW21-1)O-、-OC(RW21-1RW21-2)-、-S-、-C(RW21-1RW21-1)S-、-SC(RW21-1RW21-2)-、-C(RW21-1RW21-1)C(RW21-1RW21-2)-、及び-CRW21-1=CRW21-1-からなる群から選択され、RW21-1はH又はRA11であり、RW21-2はH又はRA11であり、
    W22は、-C(RW22-1RW22-2)-、-N(RW22-2)-、-C(RW22-1RW22-1)N(RW22-2)-、-N(RW22-1)C(RW22-1RW22-2)-、-C(RW22-1)=N-、-N=C(RW22-1)-、-O-、-C(RW22-1RW22-1)O-、-OC(RW22-1RW22-2)-、-S-、-C(RW22-1RW22-1)S-、-SC(RW22-1RW22-2)-、-C(RW22-1RW22-1)C(RW22-1RW22-2)-、及び-CRW22-1=CRW22-1-からなる群から選択され、RW22-1はH又はRA11であり、RW22-2はH又はRA11であり、
    W23は、各出現において独立して、CRW23又はNであり、RW23はH又はRA11であり、
    RW20は水素若しくはRA11であるか、又はRW20及びRW21-2は一緒になって、RW20を有する炭素原子とRW21-2を有する原子との間で二重結合を形成するか、若しくはRW20及びRW22-2は一緒になって、RW20を有する炭素原子とRW21-2を有する原子との間で二重結合を形成する)、
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA11置換基で場合により置換されているC6～C14アリール、及び
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA11置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールからなる群から選択され、
    RA11は、各出現において独立して、ハロゲン、NO2、C1～C6アルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、C1～C6ハロアルキル、OH、O(C1～C6アルキル)、O(C1～C6ハロアルキル)、SH、S(C1～C6アルキル)、S(C1～C6ハロアルキル)、NH2、NH(C1～C6アルキル)、NH(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)2、N(C1～C6ハロアルキル)2、NRaRb、CN、C(O)OH、C(O)O(C1～C6アルキル)、C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、C(O)NH2、C(O)NH(C1～C6アルキル)、C(O)NH(C1～C6ハロアルキル)、C(O)N(C1～C6アルキル)2、C(O)N(C1～C6ハロアルキル)2、C(O)NRaRb、S(O)2OH、S(O)2O(C1～C6アルキル)、S(O)2O(C1～C6ハロアルキル)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1～C6アルキル)、S(O)2NH(C1～C6ハロアルキル)、S(O)2N(C1～C6アルキル)2、S(O)2N(C1～C6ハロアルキル)2、S(O)2NRaRb、OC(O)H、OC(O)(C1～C6アルキル)、OC(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(H)C(O)H、N(H)C(O)(C1～C6アルキル)、N(H)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)C(O)H、N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)H、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、OS(O)2(C1～C6アルキル)、OS(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(H)S(O)2(C1～C6アルキル)、N(H)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、及びN(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)からなる群から選択され、Ra及びRbは、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、 A12は、
    式(A12-1)の置換基
    Figure 2020252205000005
     (式中、*は分子の残りへの結合点を表し、
    W25は、-C(RW25-1RW25-2)-、-N(RW25-2)-、-C(RW25-1RW25-2)N(RW25-2)-、-N(RW25-1)C(RW25-1RW25-2)-、-C(RW25-1)=N-、-N=C(RW25-1)-、-O-、-C(RW25-1RW25-1)O-、-OC(RW25-1RW25-2)-、-S-、-C(RW25-1RW25-1)S-、-SC(RW25-1RW25-2)-、-C(RW25-1RW25-1)C(RW25-1RW25-2)-、及び-CRW25-1=CRW25-1-からなる群から選択され、RW25-1はH又はRA12であり、RW25-2はH又はRA12であり、
    W26は、-C(RW26-1RW26-2)-、-N(RW26-2)-、-C(RW26-1RW26-1)N(RW26-2)-、-N(RW26-1)C(RW26-1RW26-2)-、-C(RW26-1)=N-、-N=C(RW26-1)-、-O-、-C(RW26-1RW26-1)O-、-OC(RW26-1RW26-2)-、-S-、-C(RW26-1RW26-1)S-、-SC(RW26-1RW26-2)-、-C(RW26-1RW26-1)C(RW26-1RW26-2)-、及び-CRW26-1=CRW26-1-からなる群から選択され、RW26-1はH又はRA12であり、RW26-2はH又はRA12であり、
    W27は、各出現において独立して、CRW27又はNであり、RW27はH又はRA12であり、
    RW24は水素若しくはRA12であるか、又はRW24及びRW25-2は一緒になって、RW24を有する炭素原子とRW25-2を有する原子との間で二重結合を形成するか、若しくはRW24及びRW26-2は一緒になって、RW24を有する炭素原子とRW26-2を有する原子との間で二重結合を形成する)、
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA12置換基で場合により置換されているC6～C14アリール、及び
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA12置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールからなる群から選択され、
    RA12は、各出現において独立して、ハロゲン、NO2、C1～C6アルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、C1～C6ハロアルキル、OH、O(C1～C6アルキル)、O(C1～C6ハロアルキル)、SH、S(C1～C6アルキル)、S(C1～C6ハロアルキル)、NH2、NH(C1～C6アルキル)、NH(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)2、N(C1～C6ハロアルキル)2、NRaRb、CN、C(O)OH、C(O)O(C1～C6アルキル)、C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、C(O)NH2、C(O)NH(C1～C6アルキル)、C(O)NH(C1～C6ハロアルキル)、C(O)N(C1～C6アルキル)2、C(O)N(C1～C6ハロアルキル)2、C(O)NRaRb、S(O)2OH、S(O)2O(C1～C6アルキル)、S(O)2O(C1～C6ハロアルキル)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1～C6アルキル)、S(O)2NH(C1～C6ハロアルキル)、S(O)2N(C1～C6アルキル)2、S(O)2N(C1～C6ハロアルキル)2、S(O)2NRaRb、OC(O)H、OC(O)(C1～C6アルキル)、OC(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(H)C(O)H、N(H)C(O)(C1～C6アルキル)、N(H)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)C(O)H、N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)H、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、OS(O)2(C1～C6アルキル)、OS(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(H)S(O)2(C1～C6アルキル)、N(H)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、及びN(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)からなる群から選択され、Ra及びRbは、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、 ただし、
    L11が結合である場合、A11は1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA11置換基で場合により置換されている(A11-1)であり、
    L11が
    Figure 2020252205000006
     であり、L12が
    Figure 2020252205000007
     である場合、A11は1、2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のRA11置換基で置換されている(A11-1)であるか、又はA12は2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のRA12置換基で置換されている(A11-1)であり、
    L11が
    Figure 2020252205000008
     であり、L12が
    Figure 2020252205000009
     である場合、A11は1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA11置換基で置換されている]。
  2. 式(A-1)の化合物
    Figure 2020252205000010
     又はその薬学的に許容される塩
    [式中、
    R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8は、互いに独立して、水素、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C1～C6アルキル)、-C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択されるか、又は、
    R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8のうちの1つ、並びにR1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8のうちの別の1つが一緒になって、C1～C6アルキレン部分を形成するか、又は、 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8からなる群から選択される2個のジェミナル置換基が一緒になって、オキソ基を形成し、
    A1は、
    Figure 2020252205000011
     からなる群から選択され、*は分子の残りへの結合点を表し、
    A2は、
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA2置換基で場合により置換されているC6～C14アリール、及び
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA2置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールからなる群から選択され、
    RA2は、各出現において独立して、ハロゲン、NO2、C1～C6アルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、C1～C6ハロアルキル、OH、O(C1～C6アルキル)、O(C1～C6ハロアルキル)、SH、S(C1～C6アルキル)、S(C1～C6ハロアルキル)、NH2、NH(C1～C6アルキル)、NH(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)2、N(C1～C6ハロアルキル)2、NRaRb、CN、C(O)OH、C(O)O(C1～C6アルキル)、C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、C(O)NH2、C(O)NH(C1～C6アルキル)、C(O)NH(C1～C6ハロアルキル)、C(O)N(C1～C6アルキル)2、C(O)N(C1～C6ハロアルキル)2、C(O)NRaRb、S(O)2OH、S(O)2O(C1～C6アルキル)、S(O)2O(C1～C6ハロアルキル)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1～C6アルキル)、S(O)2NH(C1～C6ハロアルキル)、S(O)2N(C1～C6アルキル)2、S(O)2N(C1～C6ハロアルキル)2、S(O)2NRaRb、OC(O)H、OC(O)(C1～C6アルキル)、OC(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(H)C(O)H、N(H)C(O)(C1～C6アルキル)、N(H)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)C(O)H、N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)H、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、OS(O)2(C1～C6アルキル)、OS(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(H)S(O)2(C1～C6アルキル)、N(H)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、及びN(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)からなる群から選択され、Ra及びRbは、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成する]。
  3. 式(II)の化合物
    Figure 2020252205000012
     又はその薬学的に許容される塩
    [式中、
    XはNであり、
    RIX、RX、RXI、RXII、RXIII、RXIV、RXV、及びRXVIは、互いに独立して、水素、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C1～C6アルキル)、-C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択されるか、又は、
    RIX、RX、RXI、RXII、RXIII、RXIV、RXV、及びRXVIのうちの1つ、並びにRIX、RX、RXI、RXII、RXIII、RXIV、RXV、及びRXVIのうちの別の1つが一緒になって、C1～C6アルキレン部分を形成するか、又は、
    RIX、RX、RXI、RXII、RXIII、RXIV、RXV、及びRXVIからなる群から選択される2個のジェミナル置換基が一緒になって、オキソ基を形成し、
    LYは、
    Figure 2020252205000013
     であり、#YはYへの結合点を表し、@Yは分子の残りへの結合点を表し、
    LZは、
    Figure 2020252205000014
    Figure 2020252205000015
    からなる群から選択され、#ZはZへの結合点を表し、@Zは分子の残りへの結合点を表し、 RNは、各出現において独立して、水素、C1～C6アルキル、及びC1～C6ハロアルキルからなる群から選択され、
    Yは、式(Y-I)の置換基
    Figure 2020252205000016
     (式中、*は分子の残りへの結合点を表し、
    WY-1は、-C(RWY-1-1RWY-1-2)-、-N(RWY-1-2)-、-C(RWY-1-1RWY-1-1)N(RWY-1-2)-、-N(RWY-1-1)C(RWY-1-1RWY-1-2)-、-C(RWY-1-1)=N-、-N=C(RWY-1-1)-、-O-、-C(RWY-1-1RWY-1-1)O-、-OC(RWY-1-1RWY-1-2)-、-S-、-C(RWY-1-1RWY-1-1)S-、-SC(RWY-1-1RWY-1-2)-、-C(RWY-1-1RWY-1-1)C(RWY-1-1RWY-1-2)-、及び-CRWY-1-1=CRWY-1-1-からなる群から選択され、RWY-1-1はH又はRYであり、RWY-1-2はH又はRYであり、
    WY-2は、-C(RWY-2-1RWY-2-2)-、-N(RWY-2-2)-、-C(RWY-2-1RWY-2-1)N(RWY-2-2)-、-N(RWY-2-1)C(RWY-2-1RWY-2-2)-、-C(RWY-2-1)=N-、-N=C(RWY-2-1)-、-O-、-C(RWY-2-1RWY-2-1)O-、-OC(RWY-2-1RWY-2-2)-、-S-、-C(RWY-2-1RWY-2-1)S-、-SC(RWY-2-1RWY-2-2)-、-C(RWY-2-1RWY-2-1)C(RWY-2-1RWY-2-2)-、及び-CRWY-2-1=CRWY-2-1-からなる群から選択され、RWY-2-1はH又はRYであり、RWY-2-2はH又はRYであり、
    WY-3は、各出現において独立して、CRWY-3又はNであり、RWY-3はH又はRYであり、
    RWYは水素若しくはRYであるか、又はRWY及びRWY-1-2は一緒になって、RWYを有する炭素原子とRWY-1-2を有する原子との間で二重結合を形成するか、若しくはRWY及びRWY-2-2は一緒になって、RWYを有する炭素原子とRWY-2-2を有する原子との間で二重結合を形成する)、
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRY置換基で場合により置換されているC6～C14アリール、及び
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRY置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールであり、
    RYは、各出現において独立して、ハロゲン、NO2、C1～C6アルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、C1～C6ハロアルキル、OH、O(C1～C6アルキル)、O(C1～C6ハロアルキル)、SH、S(C1～C6アルキル)、S(C1～C6ハロアルキル)、NH2、NH(C1～C6アルキル)、NH(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)2、N(C1～C6ハロアルキル)2、NRaRb、CN、C(O)OH、C(O)O(C1～C6アルキル)、C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、C(O)NH2、C(O)NH(C1～C6アルキル)、C(O)NH(C1～C6ハロアルキル)、C(O)N(C1～C6アルキル)2、C(O)N(C1～C6ハロアルキル)2、C(O)NRaRb、S(O)2OH、S(O)2O(C1～C6アルキル)、S(O)2O(C1～C6ハロアルキル)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1～C6アルキル)、S(O)2NH(C1～C6ハロアルキル)、S(O)2N(C1～C6アルキル)2、S(O)2N(C1～C6ハロアルキル)2、S(O)2NRaRb、OC(O)H、OC(O)(C1～C6アルキル)、OC(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(H)C(O)H、N(H)C(O)(C1～C6アルキル)、N(H)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)C(O)H、N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)H、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、OS(O)2(C1～C6アルキル)、OS(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(H)S(O)2(C1～C6アルキル)、N(H)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、及びN(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)からなる群から選択され、Ra及びRbは、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、
    Zは、
    式(Z-I)の置換基
    Figure 2020252205000017
     (式中、*は分子の残りへの結合点を表し、
    WZ-1は、-C(RWZ-1-1RWZ-1-2)-、-N(RWZ-1-2)-、-C(RWZ-1-1RWZ-1-2)N(RWZ-1-2)-、-N(RWZ-1-1)C(RWZ-1-1RWZ-1-2)-、-C(RWZ-1-1)=N-、-N=C(RWZ-1-1)-、-O-、-C(RWZ-1-1RWZ-1-1)O-、-OC(RWZ-1-1RWZ-1-2)-、-S-、-C(RWZ-1-1RWZ-1-1)S-、-SC(RWZ-1-1RWZ-1-2)-、-C(RWZ-1-1RWZ-1-1)C(RWZ-1-1RWZ-1-2)-、及び-CRWZ-1-1=CRWZ-1-1-からなる群から選択され、RWZ-1-1はH又はRZであり、RWZ-1-2はH又はRZであり、
    WZ-2は、-C(RWZ-2-1RWZ-2-2)-、-N(RWZ-2-2)-、-C(RWZ-2-1RWZ-2-1)N(RWZ-2-2)-、-N(RWZ-2-1)C(RWZ-2-1RWZ-2-2)-、-C(RWZ-2-1)=N-、-N=C(RWZ-2-1)-、-O-、-C(RWZ-2-1RWZ-2-1)O-、-OC(RWZ-2-1RWZ-2-2)-、-S-、-C(RWZ-2-1RWZ-2-1)S-、-SC(RWZ-2-1RWZ-2-2)-、-C(RWZ-2-1RWZ-2-1)C(RWZ-2-1RWZ-2-2)-、及び-CRWZ-2-1=CRWZ-2-1-からなる群から選択され、RWZ-2-1はH又はRZであり、RWZ-2-2はH又はRZであり、
    WZ-3は、各出現において独立して、CRWZ-3又はNであり、RWZ-3はH又はRZであり、
    RWZは水素若しくはRZであるか、又はRWZ及びRWZ-1-2は一緒になって、RWZを有する炭素原子とRWZ-1-2を有する原子との間で二重結合を形成するか、若しくはRWZ及びRWZ-2-2は一緒になって、RWZを有する炭素原子とRWZ-2-2を有する原子との間で二重結合を形成する)、
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRZ置換基で場合により置換されているC6～C14アリール、及び
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRZ置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールからなる群から選択され、
    RZは、各出現において独立して、ハロゲン、NO2、C1～C6アルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、C1～C6ハロアルキル、OH、O(C1～C6アルキル)、O(C1～C6ハロアルキル)、SH、S(C1～C6アルキル)、S(C1～C6ハロアルキル)、NH2、NH(C1～C6アルキル)、NH(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)2、N(C1～C6ハロアルキル)2、NRaRb、CN、C(O)OH、C(O)O(C1～C6アルキル)、C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、C(O)NH2、C(O)NH(C1～C6アルキル)、C(O)NH(C1～C6ハロアルキル)、C(O)N(C1～C6アルキル)2、C(O)N(C1～C6ハロアルキル)2、C(O)NRaRb、S(O)2OH、S(O)2O(C1～C6アルキル)、S(O)2O(C1～C6ハロアルキル)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1～C6アルキル)、S(O)2NH(C1～C6ハロアルキル)、S(O)2N(C1～C6アルキル)2、S(O)2N(C1～C6ハロアルキル)2、S(O)2NRaRb、OC(O)H、OC(O)(C1～C6アルキル)、OC(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(H)C(O)H、N(H)C(O)(C1～C6アルキル)、N(H)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)C(O)H、N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)H、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、OS(O)2(C1～C6アルキル)、OS(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(H)S(O)2(C1～C6アルキル)、N(H)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、及びN(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)からなる群から選択され、Ra及びRbは、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、
    ただし、LYが
    Figure 2020252205000018
     である場合、Yは(Y-I)であり、
    LYが
    Figure 2020252205000019
     であり、LZが
    Figure 2020252205000020
     である場合、Yは1、2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のRY置換基で置換されている(Y-I)であるか、又はZは2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のRZ置換基で置換されている(Z-I)であり、
    LYが
    Figure 2020252205000021
     であり、LZが
    Figure 2020252205000022
     である場合、Yは1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRY置換基で置換されている]。
  4. 式(III)の化合物
    Figure 2020252205000023
     又はその塩
    [式中、
    X1はN又はCRX1であり、
    X2はN又はCRX2であり、
    存在する場合、RX1は、水素、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C1～C6アルキル)、-C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択され、
    存在する場合、RX2は、水素、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C1～C6アルキル)、-C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択され、
    R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、及びR61は、互いに独立して、水素、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、-C(O)OH、-C(O)O(C1～C6アルキル)、-C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、及びハロゲンからなる群から選択されるか、又は、
    R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、及びR61のうちの1つ、並びにR54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、及びR61のうちの別の1つが一緒になって、C1～C6アルキレン部分を形成するか、又は、
    R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、及びR61からなる群から選択される2個のジェミナル置換基が一緒になって、オキソ基を形成するか、又は、
    R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、存在する場合RX1、及び存在する場合RX2のうちの2つが、一緒になって、C1～C6アルキレン部分を形成し、
    R63及びR64は、互いに独立して、水素、ハロゲン、NO2、C1～C6アルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、C1～C6ハロアルキル、-OH、-O(C1～C6アルキル)、-O(C1～C6ハロアルキル)、-SH、-S(C1～C6アルキル)、-S(C1～C6ハロアルキル)、-NH2、-NH(C1～C6アルキル)、-NH(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)2、-N(C1～C6ハロアルキル)2、-NRB-aRB-b、-CN、-C(O)OH、-C(O)O(C1～C6アルキル)、-C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1～C6アルキル)、-C(O)NH(C1～C6ハロアルキル)、-C(O)N(C1～C6アルキル)2、-C(O)N(C1～C6ハロアルキル)2、-C(O)NRB-aRB-b、-S(O)2OH、-S(O)2O(C1～C6アルキル)、-S(O)2O(C1～C6ハロアルキル)、-S(O)2NH2、-S(O)2NH(C1～C6アルキル)、-S(O)2NH(C1～C6ハロアルキル)、-S(O)2N(C1～C6アルキル)2、-S(O)2N(C1～C6ハロアルキル)2、-S(O)2NRB-aRB-b、-OC(O)H、-OC(O)(C1～C6アルキル)、-OC(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(H)C(O)H、-N(H)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(H)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)C(O)H、-N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)H、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-OS(O)2(C1～C6アルキル)、-OS(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(H)S(O)2(C1～C6アルキル)、-N(H)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、及び-N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)からなる群から選択され、RB-a及びRB-bは、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、
    R62は、ハロゲン、NO2、C1～C6アルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、-(C1～C6アルキレン)-( 1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA13置換基で場合により置換されているC6～C14アリール)、-(C1～C6アルキレン)-(1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA13置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリール)、C1～C6ハロアルキル、-OH、-O(C1～C6アルキル)、-O(C1～C6ハロアルキル)、-(C1～C6アルキレン)-OH、-(C1～C6アルキレン)-O-(C1～C6アルキル)、-(C1～C6アルキレン)-O-(C1～C6ハロアルキル)、-SH、-S(C1～C6アルキル)、-S(C1～C6ハロアルキル)、-NH2、-NH(C1～C6アルキル)、-NH(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)2、-N(C1～C6ハロアルキル)2、-CN、-C(O)OH、-C(O)O(C1～C6アルキル)、-C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1～C6アルキル)、-C(O)NH(C1～C6ハロアルキル)、-C(O)N(C1～C6アルキル)2、-C(O)N(C1～C6ハロアルキル)2、-C(O)NR62-aR62-b、-S(O)2OH、-S(O)2O(C1～C6アルキル)、-S(O)2O(C1～C6ハロアルキル)、-S(O)2NH2、-S(O)2NH(C1～C6アルキル)、-S(O)2NH(C1～C6ハロアルキル)、-S(O)2N(C1～C6アルキル)2、-S(O)2N(C1～C6ハロアルキル)2、-S(O)2NR62-aR62-b、-OC(O)H、-OC(O)(C1～C6アルキル)、-OC(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(H)C(O)H、-N(H)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(H)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)C(O)H、-N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)H、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-OS(O)2(C1～C6アルキル)、-OS(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(H)S(O)2(C1～C6アルキル)、-N(H)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、及び-N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)からなる群から選択され、R62-a及びR62-bは、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、
    L13は、@13-C1～C6アルキレン-#13、@13-NRN-(C1～C6アルキレン)-#13、@13-NRN-NRN-(C1～C6アルキレン)-#13、@13-CH2-NRN-(C1～C6アルキレン)-#13、@13-CH2-NRN-NRN-(C1～C6アルキレン)-#13、@13-NRN-(C1～C6アルキレン)-O-#13、@13-NRN-NRN-(C1～C6アルキレン)-O-#13、@13-CH2-NRN-(C1～C6アルキレン)-O-#13、@13-CH2-NRN-NRN-(C1～C6アルキレン)-O-#13、及び@13-(C1～C6アルキレン)-O-#13からなる群から選択されるリンカーであり、
    @13はX2への結合点を表し、#13はA13に対する結合点を表し、
    @13-C1～C6アルキレン-#13、@13-NRN-(C1～C6アルキレン)-#13、@13-NRN-NRN-(C1～C6アルキレン)-#13、@13-CH2-NRN-(C1～C6アルキレン)-#13、@13-CH2-NRN-NRN-(C1～C6アルキレン)-#13、@13-NRN-(C1～C6アルキレン)-O-#13、@13-NRN-NRN-(C1～C6アルキレン)-O-#13、@13-CH2-NRN-(C1～C6アルキレン)-O-#13、@13-CH2-NRN-NRN-(C1～C6アルキレン)-O-#13、及び@13-(C1～C6アルキレン)-O-#13のそれぞれのC1～C6アルキレン部分は、1～12個のR66で場合により置換されており、
    RNは、各出現において独立して、水素、C1～C6アルキル、及びC1～C6ハロアルキルからなる群から選択され、
    R66は、各出現において独立して、オキソ、ハロゲン、C1～C6アルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、C1～C6ハロアルキル、-OH、-O(C1～C6アルキル)、-O(C1～C6ハロアルキル)、-SH、-S(C1～C6アルキル)、-S(C1～C6ハロアルキル)、-NH2、-NH(C1～C6アルキル)、-NH(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)2、-N(C1～C6ハロアルキル)2、-NRB-aRB-b、-CN、-C(O)OH、-C(O)O(C1～C6アルキル)、-C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1～C6アルキル)、-C(O)NH(C1～C6ハロアルキル)、-C(O)N(C1～C6アルキル)2、-C(O)N(C1～C6ハロアルキル)2、-C(O)NRB-aRB-b、-S(O)2OH、-S(O)2O(C1～C6アルキル)、-S(O)2O(C1～C6ハロアルキル)、-S(O)2NH2、-S(O)2NH(C1～C6アルキル)、-S(O)2NH(C1～C6ハロアルキル)、-S(O)2N(C1～C6アルキル)2、-S(O)2N(C1～C6ハロアルキル)2、-S(O)2NRB-aRB-b、-OC(O)H、-OC(O)(C1～C6アルキル)、-OC(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(H)C(O)H、-N(H)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(H)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)C(O)H、-N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)H、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-OS(O)2(C1～C6アルキル)、-OS(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(H)S(O)2(C1～C6アルキル)、-N(H)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、及び-N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)からなる群から選択され、
    A13は、
    式(A13-1)の置換基
    Figure 2020252205000024
     (W29は、-C(RW29-1RW29-2)-、-N(RW29-2)-、-C(RW29-1RW29-1)N(RW29-2)-、-N(RW29-1)C(RW29-1RW29-2)-、-C(RW29-1)=N-、-N=C(RW29-1)-、-O-、-C(RW29-1RW29-1)O-、-OC(RW29-1RW29-2)-、-S-、-C(RW29-1RW29-1)S-、-SC(RW29-1RW29-2)-、-C(RW29-1RW29-1)C(RW29-1RW29-2)-、及び-CRW29-1=CRW29-1-からなる群から選択され、RW29-1はH又はRA13であり、RW29-2はH又はRA13であり、
    W30は、-C(RW30-1RW30-2)-、-N(RW30-2)-、-C(RW30-1RW30-1)N(RW30-2)-、-N(RW30-1)C(RW30-1RW30-2)-、-C(RW30-1)=N-、-N=C(RW30-1)-、-O-、-C(RW30-1RW30-1)O-、-OC(RW30-1RW30-2)-、-S-、-C(RW30-1RW30-1)S-、-SC(RW30-1RW30-2)-、-C(RW30-1RW30-1)C(RW30-1RW30-2)-、及び-CRW30-1=CRW30-1-からなる群から選択され、RW30-1はH又はRA13であり、RW30-2はH又はRA13であり、
    W31は、各出現において独立して、CRW31又はNであり、RW31はH又はRA13であり、
    RW28は水素若しくはRA13であるか、又はRW28及びRW29-2は一緒になって、RW28を有する炭素原子とRW29-2を有する原子との間で二重結合を形成するか、若しくはRW28及びRW30-2は一緒になって、RW28を有する炭素原子とRW30-2を有する原子との間で二重結合を形成する)、
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA13置換基で場合により置換されているC6～C14アリール、及び
    1、2、3、4、5、6、7、8、又は9個のRA13置換基で場合により置換されている5～14員ヘテロアリールからなる群から選択され、
    RA13は、各出現において独立して、ハロゲン、NO2、C1～C6アルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、C1～C6ハロアルキル、-OH、-O(C1～C6アルキル)、-O(C1～C6ハロアルキル)、-SH、-S(C1～C6アルキル)、-S(C1～C6ハロアルキル)、-NH2、-NH(C1～C6アルキル)、-NH(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)2、-N(C1～C6ハロアルキル)2、-NRA13-aRA13-b、-CN、-C(O)OH、-C(O)O(C1～C6アルキル)、-C(O)O(C1～C6ハロアルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1～C6アルキル)、-C(O)NH(C1～C6ハロアルキル)、-C(O)N(C1～C6アルキル)2、-C(O)N(C1～C6ハロアルキル)2、-C(O)NRA13-aRA13-b、-S(O)2OH、-S(O)2O(C1～C6アルキル)、-S(O)2O(C1～C6ハロアルキル)、-S(O)2NH2、-S(O)2NH(C1～C6アルキル)、-S(O)2NH(C1～C6ハロアルキル)、-S(O)2N(C1～C6アルキル)2、-S(O)2N(C1～C6ハロアルキル)2、-S(O)2NRA13-aRA13-b、-OC(O)H、-OC(O)(C1～C6アルキル)、-OC(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(H)C(O)H、-N(H)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(H)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)C(O)H、-N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6アルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)H、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)C(O)(C1～C6ハロアルキル)、-OS(O)2(C1～C6アルキル)、-OS(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(H)S(O)2(C1～C6アルキル)、-N(H)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、-N(C1～C6アルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)、-N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6アルキル)、及び-N(C1～C6ハロアルキル)S(O)2(C1～C6ハロアルキル)からなる群から選択され、RA13-a及びRA13-bは、これらが結合している窒素原子と一緒になって3～10員複素環を形成し、 ただし、X2がNである場合、L13は、@13-C1～C6アルキレン-#13、@13-NRN-(C1～C6アルキレン)-#13、@13-NRN-(C1～C6アルキレン)-O-#13、及び@13-(C1～C6アルキレン)-O-#13からなる群から選択されるリンカーであり、さらにただし、X1がCHであり、X2がNであり、R62がメチルであり、L13が@13-CH2-#13である場合、A13は、(A13-1)、1、2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のRA13置換基で場合により置換されているC6～C14アリール、又は1、2、3、4、5、6、7、8、若しくは9個のRA13置換基で置換されている5～14員ヘテロアリールである]。
  5. 表1の化合物からなる群から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  6. 化合物1から34からなる群から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  7. 請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
  8. 生命体においてタンパク質合成を増強するための医薬組成物であって、有効量の請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を含む医薬組成物。
  9. 植物の成長を加速する方法であって、有効量の請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を植物に投与することを含む方法。
  10. 植物においてタンパク質の収率又は品質を改善する方法であって、有効量の請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を植物に投与することを含む方法。
  11. 植物が、ダイズ、ヒマワリ、穀粒マメ科植物、米、小麦胚芽、トウモロコシ、タバコ、穀物、及びルピナス作物から選択される、請求項10に記載の方法。
  12. それを必要とする個体において統合的ストレス応答(ISR)経路により媒介される疾患又は障害を処置するための医薬組成物であって、治療有効量の請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は治療有効量の請求項7に記載の医薬組成物を含む医薬組成物。
  13. 治療有効量の1種以上の追加の抗がん剤と併用して投与するための、請求項12に記載の医薬組成物。
  14. 疾患又は障害が、eIF2αのリン酸化及び/又はeIF2Bのグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)活性により媒介される、請求項12に記載の医薬組成物。
  15. 疾患又は障害がタンパク質合成の低減により媒介される、請求項12から14のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  16. 疾患又は障害が、ATF4、CHOP又はBACE-1の発現により媒介される、請求項12から15のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  17. 疾患又は障害が、神経変性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、メタボリックシンドローム、がん、血管系疾患、眼疾患、筋骨格疾患、又は遺伝的障害である、請求項12から15のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  18. 疾患が、消失性白質疾患、CNS低髄鞘形成を伴う小児期運動失調、知的障害症候群、アルツハイマー病、プリオン病、クロイツフェルトヤコブ病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)疾患、認知機能障害、前頭側頭認知症(FTD)、外傷性脳傷害、手術後の認知機能障害(PCD)、神経耳科学的症候群、聴覚損失、ハンチントン病、脳卒中、慢性外傷性脳症、脊髄損傷、認知症又は認知機能障害、関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、若年性特発性関節炎、喘息、アレルギー性喘息、気管支喘息、結核、慢性気道障害、嚢胞性線維症、糸球体腎炎、膜性腎症、サルコイドーシス、血管炎、魚鱗癬、移植片拒絶反応、間質性膀胱炎、アトピー性皮膚炎又は炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、セリアック病、全身性エリテマトーデス、1型糖尿病、多発性硬化症、関節リウマチ、急性膵炎、慢性膵炎、アルコール性脂肪肝、肥満、耐糖能障害、インスリン抵抗性、高血糖、脂肪肝、脂質異常症、高脂血症、2型糖尿病、膵臓がん、乳がん、腎臓がん、膀胱がん、前立腺がん、精巣がん、尿路上皮がん、子宮内膜がん、卵巣がん、子宮頸がん、腎臓がん、食道がん、消化管間質腫瘍(GIST)、多発性骨髄腫、分泌細胞のがん、甲状腺がん、消化管癌、慢性骨髄性白血病、肝細胞癌、結腸がん、黒色腫、悪性神経膠種、神経膠芽腫、多形神経膠芽腫、星状細胞腫、小脳異形成性神経節細胞腫、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣細胞腫、髄芽腫、管腺癌、腺扁平上皮癌、腎芽細胞腫、腺房細胞癌、肺がん、非ホジキンリンパ腫、バーキットリンパ腫、慢性リンパ球性白血病、意義不明の単クローン性免疫グロブリン血症(MGUS)、形質細胞腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、急性リンパ芽球性白血病、ペリツェウスメルツバッハー病、アテローム動脈硬化症、腹部大動脈動脈瘤、頸動脈疾患、深部静脈血栓症、バージャー病、慢性静脈高血圧、血管石灰化、末梢血管拡張症又はリンパ浮腫、緑内障、加齢黄斑変性、炎症性網膜疾患、網膜血管系疾患、糖尿病性網膜症、ブドウ膜炎、酒さ、シェーグレン症候群又は増殖性網膜症における新血管新生、高ホモシステイン血症、骨格筋萎縮、ミオパシー、筋ジストロフィー、筋肉消耗、筋肉減少症、デュシェンヌ型筋ジストロフィー(DMD)、ベッカー型疾患、筋緊張性ジストロフィー、X連鎖性拡張型心筋症、脊髄性筋萎縮症(SMA)、ダウン症候群、MEHMO症候群、骨幹端軟骨異形成症、シュミット型(MCDS)、うつ病、又は社会的行動の機能障害である、請求項17に記載の医薬組成物。
  19. タンパク質を生成する方法において使用するための請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は塩を含む組成物であって、前記方法が、タンパク質をコードしている核酸を含む真核細胞を、前記組成物と接触させることを含む、前記組成物。
  20. 前記方法が、前記組成物を含むin vitro培地内で細胞を培養することを含む、請求項19に記載の組成物。
  21. タンパク質をコードしている核酸を含む真核細胞を培養する方法において使用するための請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は塩を含む組成物であって、前期方法が、真核細胞を、前記組成物を含むin vitro培地と接触させることを含む、前記組成物。
  22. タンパク質をコードしている核酸が組換え核酸である、請求項19から21のいずれか一項に記載の組成物。
  23. 細胞がヒト胚性腎臓(HEK)細胞又はチャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞である、請求項19から22のいずれか一項に記載の組成物。
  24. 細胞が、酵母細胞、小麦胚細胞、昆虫細胞、ウサギ網状赤血球、子宮頸がん細胞、新生児ハムスター腎臓細胞、ネズミ骨髄腫細胞、HT-1080細胞、PER.C6細胞、植物細胞、ハイブリドーマ細胞、又はヒト血液由来の白血球である、請求項19から23のいずれか一項に記載の組成物。
  25. タンパク質を生成する方法において使用するための請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は塩を含む組成物であって、前記方法が、真核生物開始因子2(eIF2)及びタンパク質をコードしている核酸を含む無細胞タンパク質合成(CFPS)系を、前記組成物と接触させることを含む、前記組成物。
  26. タンパク質が抗体又はその断片である、請求項19から25のいずれか一項に記載の組成物。
  27. タンパク質が組換えタンパク質、酵素、アレルギー性ペプチド、サイトカイン、ペプチド、ホルモン、エリスロポエチン(EPO)、インターフェロン、顆粒球-コロニー刺激因子(G-CSF)、抗凝固剤、又は凝固因子である、請求項19から26のいずれか一項に記載の組成物。
  28. 前記方法が、タンパク質を精製することを含む、請求項19から27のいずれか一項に記載の組成物。
  29. 請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は塩及び細胞成長のための栄養素を含む、in vitro細胞培養培地。
  30. タンパク質をコードしている核酸を含む真核細胞を含む、請求項29に記載の細胞培養培地。
  31. タンパク質発現を誘発させるための化合物をさらに含む請求項29又は30に記載の細胞培養培地。
  32. タンパク質をコードしている核酸が組換え核酸である、請求項29から31のいずれか一項に記載の細胞培養培地。
  33. タンパク質が抗体又はその断片である、請求項29から32のいずれか一項に記載の細胞培養培地。
  34. タンパク質が、組換えタンパク質、酵素、アレルギー性ペプチド、サイトカイン、ペプチド、ホルモン、エリスロポエチン(EPO)、インターフェロン、顆粒球-コロニー刺激因子(G-CSF)、抗凝固剤、又は凝固因子である、請求項29から32のいずれか一項に記載の細胞培養培地。
  35. 真核細胞がヒト胚性腎臓(HEK)細胞又はチャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞である、請求項29から34のいずれか一項に記載の細胞培養培地。
  36. 細胞が酵母細胞、小麦胚細胞、昆虫細胞、ウサギ網状赤血球、子宮頸がん細胞、新生児ハムスター腎臓細胞、ネズミ骨髄腫細胞、HT-1080細胞、PER.C6細胞、植物細胞、ハイブリドーマ細胞、又はヒト血液由来の白血球である、請求項29から34のいずれか一項に記載の細胞培養培地。
  37. 真核生物開始因子2(eIF2)及びタンパク質をコードしている核酸を、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は塩と共に含む、無細胞タンパク質合成(CFPS)系。
  38. eIF2を含む真核細胞抽出物を含む、請求項37に記載のCFPS系。
  39. eIF2Bをさらに含む、請求項37又は38に記載のCFPS系。
  40. タンパク質が抗体又はその断片である、請求項37から39のいずれか一項に記載のCFPS系。
  41. タンパク質が組換えタンパク質、酵素、アレルギー性ペプチド、サイトカイン、ペプチド、ホルモン、エリスロポエチン(EPO)、インターフェロン、顆粒球-コロニー刺激因子(G-CSF)、抗凝固剤、又は凝固因子である、請求項37から40のいずれか一項に記載のCFPS系。
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