JPWO2020172431A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JPWO2020172431A5 JPWO2020172431A5 JP2021549463A JP2021549463A JPWO2020172431A5 JP WO2020172431 A5 JPWO2020172431 A5 JP WO2020172431A5 JP 2021549463 A JP2021549463 A JP 2021549463A JP 2021549463 A JP2021549463 A JP 2021549463A JP WO2020172431 A5 JPWO2020172431 A5 JP WO2020172431A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- compound
- theta
- degrees
- salt
- item
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Description
化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態Iに関するX線粉末ディフラクトグラムは、上記の通りに得られ、図79に示されている。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目1)
化合物I:
の結晶形態であって、前記結晶形態が、化合物Iの形態I、化合物Iの形態II、化合物Iの形態III、化合物Iの形態V、化合物Iの形態VII、化合物Iの形態VIII、化合物Iの形態IX、化合物Iの形態XIIIまたは化合物Iの形態XIVである、化合物Iの結晶形態。
(項目2)
前記結晶形態が化合物Iの形態Iである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目3)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、15.2、18.0および20.0°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目2に記載の化合物Iの形態I。
(項目4)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、10.8、20.8および24.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目3に記載の化合物Iの形態I。
(項目5)
図1に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目2から4のいずれかに記載の化合物Iの形態I。
(項目6)
約253℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目2から5のいずれかに記載の化合物Iの形態I。
(項目7)
図2に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目2から6のいずれかに記載の化合物Iの形態I。
(項目8)
i)図3に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図4に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目2から7のいずれかに記載の化合物Iの形態I。
(項目9)
前記化合物Iの形態Iは、aは8.62Åであり、bは19.71Åであり、cは13.46Åであり、αは90°であり、βは108.34°であり、γは90°である、単位格子パラメーターを有する単斜晶系結晶形態である、項目2から8のいずれかに記載の化合物Iの形態I。
(項目10)
前記結晶形態が、化合物Iの形態IIである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目11)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、19.5、20.8および22.2°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目10に記載の化合物Iの形態II。
(項目12)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、18.1、24.5および28.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目11に記載の化合物Iの形態II。
(項目13)
図5に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目10から12のいずれかに記載の化合物Iの形態II。
(項目14)
約162℃および257℃におけるピークを有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目10から13のいずれかに記載の化合物Iの形態II。
(項目15)
図6に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目10から14のいずれかに記載の化合物Iの形態II。
(項目16)
i)図7に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図8に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目10から15のいずれかに記載の化合物Iの形態II。
(項目17)
前記結晶形態が、化合物Iの形態IIIである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目18)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、7.6、14.2および20.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目17に記載の化合物Iの形態III。
(項目19)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、6.2、9.3および16.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目18に記載の化合物Iの形態III。
(項目20)
図9に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目17から19のいずれかに記載の化合物Iの形態III。
(項目21)
約95℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目17から20のいずれかに記載の化合物Iの形態III。
(項目22)
図10に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目17から21のいずれかに記載の化合物Iの形態III。
(項目23)
図11に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目17から22のいずれかに記載の化合物Iの形態III。
(項目24)
化合物Iの形態IIIが水和物形態である、項目17から23のいずれかに記載の化合物Iの形態III。
(項目25)
前記結晶形態が、化合物Iの形態Vである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目26)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、17.7、19.7および22.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目25に記載の化合物Iの形態V。
(項目27)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、8.6、14.0および20.0°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目26に記載の化合物Iの形態V。
(項目28)
図12に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目25から27のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目29)
約107℃および258℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目25から28のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目30)
図13に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目25から29のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目31)
i)図14に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図15に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目25から30のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目32)
化合物Iの形態Vが一水和物である、項目25から31のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目33)
前記化合物Iの形態Vは、aは10.55Åであり、bは17.75Åであり、cは13.33Åであり、αは90°であり、βは108.3°であり、γは90°である、単位格子パラメーターを有する単斜晶系結晶形態である、項目25から32のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目34)
前記結晶形態が、化合物Iの形態VIIである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目35)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、8.4、18.6および20.6°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目34に記載の化合物Iの形態VII。
(項目36)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、19.0、20.2および24.6°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目35に記載の化合物Iの形態VII。
(項目37)
図16に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目34から36のいずれかに記載の化合物Iの形態VII。
(項目38)
約117℃および153℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目34から37のいずれかに記載の化合物Iの形態VII。
(項目39)
図17に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目34から38のいずれかに記載の化合物Iの形態VII。
(項目40)
図18に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目34から39のいずれかに記載の化合物Iの形態VII。
(項目41)
化合物Iの形態VIIがイソプロパノール溶媒和物である、項目34から40のいずれかに記載の化合物Iの形態VII。
(項目42)
前記結晶形態が、化合物Iの形態VIIIである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目43)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、18.3、20.8および21.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目42に記載の化合物Iの形態VIII。
(項目44)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、14.8、25.0および27.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目43に記載の化合物Iの形態VIII。
(項目45)
図19に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目42から44のいずれかに記載の化合物Iの形態VIII。
(項目46)
約133℃、236℃および256℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目42から45のいずれかに記載の化合物Iの形態VIII。
(項目47)
図20に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目42から46のいずれかに記載の化合物Iの形態VIII。
(項目48)
図21に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目42から47のいずれかに記載の化合物Iの形態VIII。
(項目49)
化合物Iの形態VIIIがジメチルホルムアミド溶媒和物である、項目42から48のいずれかに記載の化合物Iの形態VIII。
(項目50)
化合物Iの形態IXである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目51)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、14.0、16.7および18.2°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目50に記載の化合物Iの形態IX。
(項目52)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、7.6、12.1および18.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目51に記載の化合物Iの形態IX。
(項目53)
図22に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目50から52のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目54)
約40℃および110℃の温度間に幅広い吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目50から53のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目55)
前記DSC曲線が、約259℃の開始温度を有する吸熱をさらに含む、項目54に記載の化合物Iの形態IX。
(項目56)
図23に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目50から55のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目57)
図24に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目50から56のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目58)
化合物Iの形態IXが三水和物一メタノール和物である、項目50から57のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目59)
前記化合物Iの形態IXは、aは6.92Åであり、bは28.97Åであり、cは12.73Åであり、αは90°であり、βは92.53°であり、γは90°である、単位格子パラメーターを有する単斜晶系結晶形態である、項目50から58のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目60)
化合物Iの形態XIIIである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目61)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、9.6、19.3および20.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目60に記載の化合物Iの形態XIII。
(項目62)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、21.8、22.2および25.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目61に記載の化合物Iの形態XIII。
(項目63)
図25に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目60から62のいずれかに記載の化合物Iの形態XIII。
(項目64)
化合物Iの形態XIIIが一アセトニトリル溶媒和物である、項目60から63のいずれかに記載の化合物Iの形態XIII。
(項目65)
化合物Iの形態XIVである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目66)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、19.4、22.5および23.3°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目65に記載の化合物Iの形態XIV。
(項目67)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、13.9、16.7および24.3°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目66に記載の化合物Iの形態XIV。
(項目68)
図26に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目65から67のいずれかに記載の化合物Iの形態XIV。
(項目69)
約25℃および100℃の温度間に幅広い吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目65から68のいずれかに記載の化合物Iの形態XIV。
(項目70)
前記DSC曲線が、約258℃の開始温度を有する吸熱をさらに含む、項目69に記載の化合物Iの形態XIV。
(項目71)
図27に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目65から70のいずれかに記載の化合物Iの形態XIV。
(項目72)
i)図28に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図29に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目65から71のいずれかに記載の化合物Iの形態XIV。
(項目73)
化合物I:
のセスキコハク酸塩、ヘミコハク酸塩、一HCl塩、セスキアジピン酸塩、一アジピン酸塩、ビスクエン酸塩、セスキフマル酸塩、ビスゲンチジン酸塩、一BSA塩、セスキシュウ酸塩、または共結晶の結晶形態であって、
前記結晶形態または前記共結晶が、化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III、化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV、化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V、化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I、化合物Iの一HCl塩の形態I、化合物Iの一HCl塩の形態II、化合物Iの一HCl塩の形態III、化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I、化合物Iの一アジビン酸塩の形態I、化合物Iのビスクエン酸塩の形態I、化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I、化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I、化合物Iの一BSA塩の形態Iおよび化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態Iである、結晶形態。
(項目74)
化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IIIである、項目73に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目75)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、7.8、16.5および21.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目74に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目76)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、12.2、16.0および24.5°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目75に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目77)
図30に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目74から76のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目78)
約118℃、136℃および186℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目74から77のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目79)
図31に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目74から78のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目80)
図32に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目74から79のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目81)
化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IVである、項目73に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目82)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、16.6、22.4および25.2°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目78に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目83)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、7.9、11.7および21.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目79に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目84)
図33に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目78から80のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目85)
約142℃および183℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目78から81のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目86)
図34に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目78から82のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目87)
図35に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目78から83のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目88)
化合物Iのセスキコハク酸塩の形態Vである、項目73に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目89)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、5.9、23.3および24.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目88に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目90)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、16.3、26.4および28.6°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目89に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目91)
図36に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目88から90のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目92)
約115℃、128℃、148℃および178℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目88から91のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目93)
図37に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目88から92のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目94)
図38に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目88から93のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目95)
化合物Iのヘミコハク酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのヘミコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目96)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、20.8、23.1および25.5°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目95に記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目97)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、20.1、21.2および28.1°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目96に記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目98)
図39に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目95から97のいずれかに記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目99)
約128℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目95から98のいずれかに記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目100)
図40に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目95から99のいずれかに記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目101)
i)図41に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図42に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目95から100のいずれかに記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目102)
化合物Iの一HCl塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iの一HCl塩または共結晶の結晶形態。
(項目103)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、8.7、19.3および21.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目102に記載の化合物Iの一HCl塩の形態I。
(項目104)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、17.4、19.6および20.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目103に記載の化合物Iの一HCl塩の形態I。
(項目105)
図43に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目102から104のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態I。
(項目106)
図44に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目102から105のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態I。
(項目107)
化合物Iの一HCl塩の形態IIである、項目73に記載の化合物Iの一HCl塩または共結晶の結晶形態。
(項目108)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、6.3、11.3および17.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目107に記載の化合物Iの一HCl塩の形態II。
(項目109)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、7.0、8.9および15.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目108に記載の化合物Iの一HCl塩の形態II。
(項目110)
図45に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目107から109のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態II。
(項目111)
i)図46に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図47に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目107から110のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態II。
(項目112)
化合物Iの一HCl塩の形態IIIである、項目73に記載の化合物Iの一HCl塩または共結晶の結晶形態。
(項目113)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、8.6、17.8および24.0°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目112に記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目114)
12.8、26.9および28.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目113に記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目115)
図48に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目112から114のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目116)
約125℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目112から115のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目117)
図49に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目112から114のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目118)
図50に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目112から115のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目119)
化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目120)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、11.3、16.6および24.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目119に記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目121)
7.7、11.9および15.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目120に記載の化合物Iのセスキアジビン酸塩の形態I。
(項目122)
図51に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目119から121のいずれかに記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目123)
約168℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目119から122のいずれかに記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目124)
図52に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目119から123のいずれかに記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目125)
i)図53に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図54に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線を特徴とする、項目119から124のいずれかに記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目126)
前記化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態Iは、aは8.10Åであり、bは13.38Åであり、cは16.46Åであり、αは71.91°であり、βは79.15°であり、γは76.92°である、単位格子パラメーターを有する三斜晶系結晶形態である、項目119から125のいずれかに記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目127)
化合物Iの一アジビン酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iの一アジピン酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目128)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、4.9、19.9および21.1°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目127に記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目129)
18.4、19.5および21.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目128に記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目130)
図55に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目127から129のいずれかに記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目131)
約91℃および194℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目127から130のいずれかに記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目132)
図56に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目127から131のいずれかに記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目133)
図57に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目127から130のいずれかに記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目134)
前記化合物Iの一アジビン酸塩の形態Iは、aは11.04Åであり、bは31.08Åであり、cは22.23Åであり、αは90.00°であり、βは100.23°であり、γは90.00°である、単位格子パラメーターを有する単斜晶系結晶形態である、項目127から133のいずれかに記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目135)
化合物Iのビスクエン酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのビスクエン酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目136)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、6.4、18.1および18.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目135に記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目137)
8.6、17.8および19.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目136に記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目138)
図58に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目135から137のいずれかに記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目139)
約22℃および87℃の温度間に幅広い吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目135から138のいずれかに記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目140)
前記DSC曲線が、約121℃の開始温度を有する吸熱をさらに含む、項目139に記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目141)
図59に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目135から140のいずれかに記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目142)
図60に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目135から141のいずれかに記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目143)
化合物Iのセスキフマル酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのセスキフマル酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目144)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、15.3、22.8および25.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目143に記載の化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I。
(項目145)
7.8、11.6および26.3°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目144に記載の化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I。
(項目146)
図61に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目143から145のいずれかに記載の化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I。
(項目147)
図62に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目143から146のいずれかに記載の化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I。
(項目148)
化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目149)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、6.7、16.7および25.0°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目148に記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目150)
7.7、17.9および23.3°2θにおけるピーク(±0.2°θ)をさらに特徴とする、項目149に記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目151)
図63に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目148から150のいずれかに記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目152)
約54℃および151℃におけるピークを有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目148から151のいずれかに記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目153)
図64に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目148から152に記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目154)
図65に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目148から153のいずれかに記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目155)
化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態Iは、aは12.06Åであり、bは13.73Åであり、cは14.88Åであり、αは64.57°であり、βは73.71°であり、γは77.01°である、単位格子パラメーターを有する三斜晶系結晶形態である、項目148から154のいずれかに記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目156)
化合物Iの一BSAの形態Iである、項目73に記載の化合物Iの一BSA塩または共結晶の結晶形態。
(項目157)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、8.8、11.8および20.2°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目156に記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目158)
10.9、15.8および25.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目157に記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目159)
図66に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目156から158のいずれかに記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目160)
約80℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目156から159のいずれかに記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目161)
図67に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目156から160に記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目162)
i)図68に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図69に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目156から161のいずれかに記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目163)
化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目164)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、16.1、23.0および26.1°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目163に記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目165)
11.9、19.2および20.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目164に記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目166)
図70に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目163から165のいずれかに記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目167)
約193℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目163から166のいずれかに記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目168)
図71に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目163から167のいずれかに記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目169)
図72に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目163から168のいずれかに記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目170)
項目1に記載の化合物1の結晶形態、または項目73に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩、ヘミコハク酸塩、一HCl塩、セスキアジピン酸塩、一アジピン酸塩、ビスクエン酸塩、セスキフマル酸塩、ビスゲンチジン酸塩、一BSA塩、セスキシュウ酸塩、または共結晶の結晶形態、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
(項目171)
炎症性障害、アレルギー性障害、自己免疫疾患およびがんからなる群から選択される疾患または状態の処置を必要とする対象において、炎症性障害、アレルギー性障害、自己免疫疾患およびがんからなる群から選択される疾患または状態を処置する方法であって、前記対象に治療有効量の項目1もしくは73に記載の結晶形態、または項目170に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
(項目172)
前記疾患または状態が、血液悪性疾患および固形腫瘍からなる群から選択されるがんである、項目171に記載の方法。
(項目173)
前記疾患または状態が、リンパ腫、多発性骨髄腫または白血病からなる群から選択される血液悪性疾患である、項目172に記載の方法。
(項目174)
前記疾患または状態が、小リンパ球性リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、低悪性度非ホジキンリンパ腫、難治性iNHL、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、免疫芽球性大細胞型リンパ腫、リンパ芽球性リンパ腫、脾辺縁帯B細胞リンパ腫(+/-絨毛リンパ球)、節性辺縁帯リンパ腫(+/-単球様B細胞)、粘膜関連リンパ組織型の結節外辺縁帯B細胞リンパ腫、皮膚T細胞リンパ腫、節外性T細胞リンパ腫、未分化大細胞型リンパ腫、血管免疫芽球性T細胞性リンパ腫、菌状息肉腫、B細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、縦隔大細胞型B細胞リンパ腫、血管内大細胞型B細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、小型非開裂性細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、多発性骨髄腫、形質細胞腫、急性リンパ性白血病、T細胞急性リンパ芽球性白血病、B細胞急性リンパ芽球性白血病、B細胞前リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、若年性骨髄単球性白血病、微小残存病変、有毛細胞白血病、原発性骨髄線維症、続発性骨髄線維症、慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、骨髄増殖性疾患およびワルデンシュトレームマクログロブリン血症からなる群から選択される、項目173に記載の方法。
(項目175)
前記疾患または状態は固形腫瘍であり、前記固形腫瘍は、膵臓がん、泌尿器がん、膀胱がん、結腸直腸がん、結腸がん、乳がん、前立腺がん、腎がん、肝細胞がん、甲状腺がん、胆嚢がん、肺がん(例えば、非小細胞肺がん、小細胞肺がん)、卵巣がん、子宮頚がん、胃がん、子宮内膜がん、食道がん、頭頸部がん、黒色腫、神経内分泌がん、CNSがん、脳腫瘍(例えば、神経膠腫、未分化乏突起膠腫、成人多形性膠芽腫および成人の退形成性星状細胞腫)、骨がん、軟組織肉腫、網膜芽細胞腫、神経芽細胞腫、腹膜滲出液、悪性胸水、中皮腫、ウィルムス腫瘍、絨毛性新生物、血管周囲細胞腫、カポジ肉腫、粘液性癌、円形細胞癌、扁平上皮癌、食道扁平上皮癌、口腔癌、副腎皮質のがんおよびACTH産生腫瘍からなる群から選択されるがん由来である、項目172に記載の方法。
(項目176)
前記疾患または状態が、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、グッドパスチャー症候群、糸球体腎炎、出血、肺出血、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、乾癬性関節炎、単関節関節炎、骨関節炎、痛風性関節炎、脊椎炎、ベーチェット病、自己免疫甲状腺炎、レイノー症候群、急性播種性脳脊髄炎、慢性特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群、自己免疫溶血性貧血、組織移植片拒絶、移植臓器の超急性拒絶、同種移植拒絶、移植片対宿主病、白血球の血管外遊走を伴う疾患、白血球の悪液質と転移による病状、顆粒球輸血関連症候群、サイトカイン誘発毒性、強皮症、脈管炎、喘息、乾癬、慢性炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、壊死性腸炎、過敏性腸症候群、皮膚筋炎、アジソン病、パーキンソン病、アルツハイマー病、糖尿病、I型糖尿病、敗血症、敗血症性ショック、エンドトキシンショック、グラム陰性敗血症、グラム陽性敗血症およびトキシックショック症候群、敗血症に続発する多臓器損傷症候群、外傷、血液量減少性ショック、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎および甲状腺関連眼症、好酸球性肉芽腫、湿疹、慢性気管支炎、急性呼吸窮迫症候群、アレルギー性鼻炎、鼻汁、花粉症、気管支喘息、ケイ肺症、肺サルコイドーシス、肋膜炎、肺胞炎、気腫、肺炎、細菌性肺炎、気管支拡張症および肺酸素中毒、心筋の再灌流傷害、脳または四肢、熱損傷、嚢胞性線維症、ケロイド形成または瘢痕組織形成、感染による発熱および筋肉痛、ならびに軽度の外傷による脳または脊髄の損傷、白血球の血管外遊走を伴う疾患、急性過敏症、遅延型過敏症、じんましん、食物アレルギー、皮膚日焼け、骨盤内炎症疾患、尿道炎、ぶどう膜炎、副鼻腔炎、肺臓炎、脳炎、髄膜炎、心筋炎、腎炎、骨髄炎、筋炎、肝炎、アルコール性肝炎、胃炎、腸炎、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、歯ぎん炎、盲腸炎、膵臓炎、胆嚢炎、真性多血症、本態性血小板血症、ならびに多発性嚢胞腎からなる群から選択される、項目171に記載の方法。
(項目177)
前記疾患または状態が、皮膚エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、関節リウマチ、急性播種性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群、乾癬、自己免疫溶血性貧血、喘息、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸疾患および慢性閉塞性肺疾患からなる群から選択される、項目171に記載の方法。
(項目178)
前記疾患または状態が、喘息、関節リウマチ、多発性硬化症、慢性閉塞性肺疾患および全身性エリテマトーデスからなる群から選択される、項目171に記載の方法。
(項目179)
前記疾患または状態が関節リウマチである、項目171に記載の方法。
(項目180)
前記対象がヒトである、項目171から179のいずれか一項に記載の方法。
(項目181)
前記結晶形態が、静脈内、筋肉内、非経口的、鼻腔内または経口的に投与される、項目171から180のいずれか一項に記載の方法。
(項目182)
前記結晶形態がQDで経口投与される、項目171に記載の方法。
(項目183)
前記結晶形態がBIDで経口投与される、項目171に記載の方法。
(項目184)
治療に使用するための、項目1もしくは73に記載の化合物Iの結晶形態、または項目170に記載の医薬組成物。
(項目185)
炎症性障害、アレルギー性障害、自己免疫疾患およびがんからなる群から選択される疾患または状態を処置するための医薬の製造における、項目1または73に記載の化合物Iの結晶形態の使用。
(項目186)
関節リウマチを処置するための医薬の製造における、項目1または73に記載の化合物Iの結晶形態の使用。
(項目187)
血液悪性疾患を処置するための医薬の製造における、項目1または73に記載の化合物Iの結晶形態の使用。
(項目188)
前記血液悪性疾患が、リンパ腫、多発性骨髄腫または白血病である、項目187に記載の使用。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目1)
化合物I:
の結晶形態であって、前記結晶形態が、化合物Iの形態I、化合物Iの形態II、化合物Iの形態III、化合物Iの形態V、化合物Iの形態VII、化合物Iの形態VIII、化合物Iの形態IX、化合物Iの形態XIIIまたは化合物Iの形態XIVである、化合物Iの結晶形態。
(項目2)
前記結晶形態が化合物Iの形態Iである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目3)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、15.2、18.0および20.0°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目2に記載の化合物Iの形態I。
(項目4)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、10.8、20.8および24.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目3に記載の化合物Iの形態I。
(項目5)
図1に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目2から4のいずれかに記載の化合物Iの形態I。
(項目6)
約253℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目2から5のいずれかに記載の化合物Iの形態I。
(項目7)
図2に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目2から6のいずれかに記載の化合物Iの形態I。
(項目8)
i)図3に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図4に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目2から7のいずれかに記載の化合物Iの形態I。
(項目9)
前記化合物Iの形態Iは、aは8.62Åであり、bは19.71Åであり、cは13.46Åであり、αは90°であり、βは108.34°であり、γは90°である、単位格子パラメーターを有する単斜晶系結晶形態である、項目2から8のいずれかに記載の化合物Iの形態I。
(項目10)
前記結晶形態が、化合物Iの形態IIである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目11)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、19.5、20.8および22.2°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目10に記載の化合物Iの形態II。
(項目12)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、18.1、24.5および28.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目11に記載の化合物Iの形態II。
(項目13)
図5に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目10から12のいずれかに記載の化合物Iの形態II。
(項目14)
約162℃および257℃におけるピークを有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目10から13のいずれかに記載の化合物Iの形態II。
(項目15)
図6に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目10から14のいずれかに記載の化合物Iの形態II。
(項目16)
i)図7に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図8に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目10から15のいずれかに記載の化合物Iの形態II。
(項目17)
前記結晶形態が、化合物Iの形態IIIである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目18)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、7.6、14.2および20.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目17に記載の化合物Iの形態III。
(項目19)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、6.2、9.3および16.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目18に記載の化合物Iの形態III。
(項目20)
図9に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目17から19のいずれかに記載の化合物Iの形態III。
(項目21)
約95℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目17から20のいずれかに記載の化合物Iの形態III。
(項目22)
図10に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目17から21のいずれかに記載の化合物Iの形態III。
(項目23)
図11に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目17から22のいずれかに記載の化合物Iの形態III。
(項目24)
化合物Iの形態IIIが水和物形態である、項目17から23のいずれかに記載の化合物Iの形態III。
(項目25)
前記結晶形態が、化合物Iの形態Vである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目26)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、17.7、19.7および22.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目25に記載の化合物Iの形態V。
(項目27)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、8.6、14.0および20.0°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目26に記載の化合物Iの形態V。
(項目28)
図12に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目25から27のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目29)
約107℃および258℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目25から28のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目30)
図13に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目25から29のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目31)
i)図14に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図15に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目25から30のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目32)
化合物Iの形態Vが一水和物である、項目25から31のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目33)
前記化合物Iの形態Vは、aは10.55Åであり、bは17.75Åであり、cは13.33Åであり、αは90°であり、βは108.3°であり、γは90°である、単位格子パラメーターを有する単斜晶系結晶形態である、項目25から32のいずれかに記載の化合物Iの形態V。
(項目34)
前記結晶形態が、化合物Iの形態VIIである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目35)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、8.4、18.6および20.6°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目34に記載の化合物Iの形態VII。
(項目36)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、19.0、20.2および24.6°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目35に記載の化合物Iの形態VII。
(項目37)
図16に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目34から36のいずれかに記載の化合物Iの形態VII。
(項目38)
約117℃および153℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目34から37のいずれかに記載の化合物Iの形態VII。
(項目39)
図17に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目34から38のいずれかに記載の化合物Iの形態VII。
(項目40)
図18に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目34から39のいずれかに記載の化合物Iの形態VII。
(項目41)
化合物Iの形態VIIがイソプロパノール溶媒和物である、項目34から40のいずれかに記載の化合物Iの形態VII。
(項目42)
前記結晶形態が、化合物Iの形態VIIIである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目43)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、18.3、20.8および21.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目42に記載の化合物Iの形態VIII。
(項目44)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、14.8、25.0および27.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目43に記載の化合物Iの形態VIII。
(項目45)
図19に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目42から44のいずれかに記載の化合物Iの形態VIII。
(項目46)
約133℃、236℃および256℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目42から45のいずれかに記載の化合物Iの形態VIII。
(項目47)
図20に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目42から46のいずれかに記載の化合物Iの形態VIII。
(項目48)
図21に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目42から47のいずれかに記載の化合物Iの形態VIII。
(項目49)
化合物Iの形態VIIIがジメチルホルムアミド溶媒和物である、項目42から48のいずれかに記載の化合物Iの形態VIII。
(項目50)
化合物Iの形態IXである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目51)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、14.0、16.7および18.2°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目50に記載の化合物Iの形態IX。
(項目52)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、7.6、12.1および18.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目51に記載の化合物Iの形態IX。
(項目53)
図22に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目50から52のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目54)
約40℃および110℃の温度間に幅広い吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目50から53のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目55)
前記DSC曲線が、約259℃の開始温度を有する吸熱をさらに含む、項目54に記載の化合物Iの形態IX。
(項目56)
図23に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目50から55のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目57)
図24に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目50から56のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目58)
化合物Iの形態IXが三水和物一メタノール和物である、項目50から57のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目59)
前記化合物Iの形態IXは、aは6.92Åであり、bは28.97Åであり、cは12.73Åであり、αは90°であり、βは92.53°であり、γは90°である、単位格子パラメーターを有する単斜晶系結晶形態である、項目50から58のいずれかに記載の化合物Iの形態IX。
(項目60)
化合物Iの形態XIIIである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目61)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、9.6、19.3および20.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目60に記載の化合物Iの形態XIII。
(項目62)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、21.8、22.2および25.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目61に記載の化合物Iの形態XIII。
(項目63)
図25に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目60から62のいずれかに記載の化合物Iの形態XIII。
(項目64)
化合物Iの形態XIIIが一アセトニトリル溶媒和物である、項目60から63のいずれかに記載の化合物Iの形態XIII。
(項目65)
化合物Iの形態XIVである、項目1に記載の化合物Iの結晶形態。
(項目66)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、19.4、22.5および23.3°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目65に記載の化合物Iの形態XIV。
(項目67)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、13.9、16.7および24.3°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目66に記載の化合物Iの形態XIV。
(項目68)
図26に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目65から67のいずれかに記載の化合物Iの形態XIV。
(項目69)
約25℃および100℃の温度間に幅広い吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目65から68のいずれかに記載の化合物Iの形態XIV。
(項目70)
前記DSC曲線が、約258℃の開始温度を有する吸熱をさらに含む、項目69に記載の化合物Iの形態XIV。
(項目71)
図27に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目65から70のいずれかに記載の化合物Iの形態XIV。
(項目72)
i)図28に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図29に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目65から71のいずれかに記載の化合物Iの形態XIV。
(項目73)
化合物I:
前記結晶形態または前記共結晶が、化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III、化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV、化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V、化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I、化合物Iの一HCl塩の形態I、化合物Iの一HCl塩の形態II、化合物Iの一HCl塩の形態III、化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I、化合物Iの一アジビン酸塩の形態I、化合物Iのビスクエン酸塩の形態I、化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I、化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I、化合物Iの一BSA塩の形態Iおよび化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態Iである、結晶形態。
(項目74)
化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IIIである、項目73に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目75)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、7.8、16.5および21.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目74に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目76)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、12.2、16.0および24.5°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目75に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目77)
図30に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目74から76のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目78)
約118℃、136℃および186℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目74から77のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目79)
図31に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目74から78のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目80)
図32に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目74から79のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
(項目81)
化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IVである、項目73に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目82)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、16.6、22.4および25.2°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目78に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目83)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、7.9、11.7および21.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目79に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目84)
図33に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目78から80のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目85)
約142℃および183℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目78から81のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目86)
図34に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目78から82のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目87)
図35に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目78から83のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV。
(項目88)
化合物Iのセスキコハク酸塩の形態Vである、項目73に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目89)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、5.9、23.3および24.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目88に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目90)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、16.3、26.4および28.6°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目89に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目91)
図36に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目88から90のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目92)
約115℃、128℃、148℃および178℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目88から91のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目93)
図37に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目88から92のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目94)
図38に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目88から93のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V。
(項目95)
化合物Iのヘミコハク酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのヘミコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目96)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、20.8、23.1および25.5°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目95に記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目97)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、20.1、21.2および28.1°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目96に記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目98)
図39に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目95から97のいずれかに記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目99)
約128℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目95から98のいずれかに記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目100)
図40に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目95から99のいずれかに記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目101)
i)図41に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図42に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目95から100のいずれかに記載の化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I。
(項目102)
化合物Iの一HCl塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iの一HCl塩または共結晶の結晶形態。
(項目103)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、8.7、19.3および21.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目102に記載の化合物Iの一HCl塩の形態I。
(項目104)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、17.4、19.6および20.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目103に記載の化合物Iの一HCl塩の形態I。
(項目105)
図43に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目102から104のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態I。
(項目106)
図44に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目102から105のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態I。
(項目107)
化合物Iの一HCl塩の形態IIである、項目73に記載の化合物Iの一HCl塩または共結晶の結晶形態。
(項目108)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、6.3、11.3および17.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目107に記載の化合物Iの一HCl塩の形態II。
(項目109)
前記X線粉末ディフラクトグラムが、7.0、8.9および15.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、項目108に記載の化合物Iの一HCl塩の形態II。
(項目110)
図45に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目107から109のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態II。
(項目111)
i)図46に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図47に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目107から110のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態II。
(項目112)
化合物Iの一HCl塩の形態IIIである、項目73に記載の化合物Iの一HCl塩または共結晶の結晶形態。
(項目113)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、8.6、17.8および24.0°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目112に記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目114)
12.8、26.9および28.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目113に記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目115)
図48に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目112から114のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目116)
約125℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目112から115のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目117)
図49に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目112から114のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目118)
図50に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目112から115のいずれかに記載の化合物Iの一HCl塩の形態III。
(項目119)
化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目120)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、11.3、16.6および24.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目119に記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目121)
7.7、11.9および15.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目120に記載の化合物Iのセスキアジビン酸塩の形態I。
(項目122)
図51に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目119から121のいずれかに記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目123)
約168℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目119から122のいずれかに記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目124)
図52に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目119から123のいずれかに記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目125)
i)図53に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図54に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線を特徴とする、項目119から124のいずれかに記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目126)
前記化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態Iは、aは8.10Åであり、bは13.38Åであり、cは16.46Åであり、αは71.91°であり、βは79.15°であり、γは76.92°である、単位格子パラメーターを有する三斜晶系結晶形態である、項目119から125のいずれかに記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I。
(項目127)
化合物Iの一アジビン酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iの一アジピン酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目128)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、4.9、19.9および21.1°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目127に記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目129)
18.4、19.5および21.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目128に記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目130)
図55に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目127から129のいずれかに記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目131)
約91℃および194℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目127から130のいずれかに記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目132)
図56に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目127から131のいずれかに記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目133)
図57に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目127から130のいずれかに記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目134)
前記化合物Iの一アジビン酸塩の形態Iは、aは11.04Åであり、bは31.08Åであり、cは22.23Åであり、αは90.00°であり、βは100.23°であり、γは90.00°である、単位格子パラメーターを有する単斜晶系結晶形態である、項目127から133のいずれかに記載の化合物Iの一アジビン酸塩の形態I。
(項目135)
化合物Iのビスクエン酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのビスクエン酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目136)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、6.4、18.1および18.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目135に記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目137)
8.6、17.8および19.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目136に記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目138)
図58に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目135から137のいずれかに記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目139)
約22℃および87℃の温度間に幅広い吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目135から138のいずれかに記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目140)
前記DSC曲線が、約121℃の開始温度を有する吸熱をさらに含む、項目139に記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目141)
図59に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目135から140のいずれかに記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目142)
図60に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目135から141のいずれかに記載の化合物Iのビスクエン酸塩の形態I。
(項目143)
化合物Iのセスキフマル酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのセスキフマル酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目144)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、15.3、22.8および25.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目143に記載の化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I。
(項目145)
7.8、11.6および26.3°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目144に記載の化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I。
(項目146)
図61に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目143から145のいずれかに記載の化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I。
(項目147)
図62に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目143から146のいずれかに記載の化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I。
(項目148)
化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目149)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、6.7、16.7および25.0°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目148に記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目150)
7.7、17.9および23.3°2θにおけるピーク(±0.2°θ)をさらに特徴とする、項目149に記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目151)
図63に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目148から150のいずれかに記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目152)
約54℃および151℃におけるピークを有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目148から151のいずれかに記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目153)
図64に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目148から152に記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目154)
図65に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目148から153のいずれかに記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目155)
化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態Iは、aは12.06Åであり、bは13.73Åであり、cは14.88Åであり、αは64.57°であり、βは73.71°であり、γは77.01°である、単位格子パラメーターを有する三斜晶系結晶形態である、項目148から154のいずれかに記載の化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I。
(項目156)
化合物Iの一BSAの形態Iである、項目73に記載の化合物Iの一BSA塩または共結晶の結晶形態。
(項目157)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、8.8、11.8および20.2°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目156に記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目158)
10.9、15.8および25.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目157に記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目159)
図66に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目156から158のいずれかに記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目160)
約80℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目156から159のいずれかに記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目161)
図67に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目156から160に記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目162)
i)図68に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線、または
ii)図69に実質的に示されている動的水蒸気吸着(DVS)曲線
を特徴とする、項目156から161のいずれかに記載の化合物Iの一BSAの形態I。
(項目163)
化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態Iである、項目73に記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩または共結晶の結晶形態。
(項目164)
Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、16.1、23.0および26.1°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目163に記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目165)
11.9、19.2および20.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに特徴とする、項目164に記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目166)
図70に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、項目163から165のいずれかに記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目167)
約193℃の開始温度を有する吸熱を含む、示差走査熱量測定(DSC)曲線を特徴とする、項目163から166のいずれかに記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目168)
図71に実質的に示されているDSC曲線を特徴とする、項目163から167のいずれかに記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目169)
図72に実質的に示されている熱重量分析(TGA)曲線を特徴とする、項目163から168のいずれかに記載の化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態I。
(項目170)
項目1に記載の化合物1の結晶形態、または項目73に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩、ヘミコハク酸塩、一HCl塩、セスキアジピン酸塩、一アジピン酸塩、ビスクエン酸塩、セスキフマル酸塩、ビスゲンチジン酸塩、一BSA塩、セスキシュウ酸塩、または共結晶の結晶形態、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
(項目171)
炎症性障害、アレルギー性障害、自己免疫疾患およびがんからなる群から選択される疾患または状態の処置を必要とする対象において、炎症性障害、アレルギー性障害、自己免疫疾患およびがんからなる群から選択される疾患または状態を処置する方法であって、前記対象に治療有効量の項目1もしくは73に記載の結晶形態、または項目170に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
(項目172)
前記疾患または状態が、血液悪性疾患および固形腫瘍からなる群から選択されるがんである、項目171に記載の方法。
(項目173)
前記疾患または状態が、リンパ腫、多発性骨髄腫または白血病からなる群から選択される血液悪性疾患である、項目172に記載の方法。
(項目174)
前記疾患または状態が、小リンパ球性リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、低悪性度非ホジキンリンパ腫、難治性iNHL、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、免疫芽球性大細胞型リンパ腫、リンパ芽球性リンパ腫、脾辺縁帯B細胞リンパ腫(+/-絨毛リンパ球)、節性辺縁帯リンパ腫(+/-単球様B細胞)、粘膜関連リンパ組織型の結節外辺縁帯B細胞リンパ腫、皮膚T細胞リンパ腫、節外性T細胞リンパ腫、未分化大細胞型リンパ腫、血管免疫芽球性T細胞性リンパ腫、菌状息肉腫、B細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、縦隔大細胞型B細胞リンパ腫、血管内大細胞型B細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、小型非開裂性細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、多発性骨髄腫、形質細胞腫、急性リンパ性白血病、T細胞急性リンパ芽球性白血病、B細胞急性リンパ芽球性白血病、B細胞前リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、若年性骨髄単球性白血病、微小残存病変、有毛細胞白血病、原発性骨髄線維症、続発性骨髄線維症、慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、骨髄増殖性疾患およびワルデンシュトレームマクログロブリン血症からなる群から選択される、項目173に記載の方法。
(項目175)
前記疾患または状態は固形腫瘍であり、前記固形腫瘍は、膵臓がん、泌尿器がん、膀胱がん、結腸直腸がん、結腸がん、乳がん、前立腺がん、腎がん、肝細胞がん、甲状腺がん、胆嚢がん、肺がん(例えば、非小細胞肺がん、小細胞肺がん)、卵巣がん、子宮頚がん、胃がん、子宮内膜がん、食道がん、頭頸部がん、黒色腫、神経内分泌がん、CNSがん、脳腫瘍(例えば、神経膠腫、未分化乏突起膠腫、成人多形性膠芽腫および成人の退形成性星状細胞腫)、骨がん、軟組織肉腫、網膜芽細胞腫、神経芽細胞腫、腹膜滲出液、悪性胸水、中皮腫、ウィルムス腫瘍、絨毛性新生物、血管周囲細胞腫、カポジ肉腫、粘液性癌、円形細胞癌、扁平上皮癌、食道扁平上皮癌、口腔癌、副腎皮質のがんおよびACTH産生腫瘍からなる群から選択されるがん由来である、項目172に記載の方法。
(項目176)
前記疾患または状態が、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、グッドパスチャー症候群、糸球体腎炎、出血、肺出血、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、乾癬性関節炎、単関節関節炎、骨関節炎、痛風性関節炎、脊椎炎、ベーチェット病、自己免疫甲状腺炎、レイノー症候群、急性播種性脳脊髄炎、慢性特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群、自己免疫溶血性貧血、組織移植片拒絶、移植臓器の超急性拒絶、同種移植拒絶、移植片対宿主病、白血球の血管外遊走を伴う疾患、白血球の悪液質と転移による病状、顆粒球輸血関連症候群、サイトカイン誘発毒性、強皮症、脈管炎、喘息、乾癬、慢性炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、壊死性腸炎、過敏性腸症候群、皮膚筋炎、アジソン病、パーキンソン病、アルツハイマー病、糖尿病、I型糖尿病、敗血症、敗血症性ショック、エンドトキシンショック、グラム陰性敗血症、グラム陽性敗血症およびトキシックショック症候群、敗血症に続発する多臓器損傷症候群、外傷、血液量減少性ショック、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎および甲状腺関連眼症、好酸球性肉芽腫、湿疹、慢性気管支炎、急性呼吸窮迫症候群、アレルギー性鼻炎、鼻汁、花粉症、気管支喘息、ケイ肺症、肺サルコイドーシス、肋膜炎、肺胞炎、気腫、肺炎、細菌性肺炎、気管支拡張症および肺酸素中毒、心筋の再灌流傷害、脳または四肢、熱損傷、嚢胞性線維症、ケロイド形成または瘢痕組織形成、感染による発熱および筋肉痛、ならびに軽度の外傷による脳または脊髄の損傷、白血球の血管外遊走を伴う疾患、急性過敏症、遅延型過敏症、じんましん、食物アレルギー、皮膚日焼け、骨盤内炎症疾患、尿道炎、ぶどう膜炎、副鼻腔炎、肺臓炎、脳炎、髄膜炎、心筋炎、腎炎、骨髄炎、筋炎、肝炎、アルコール性肝炎、胃炎、腸炎、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、歯ぎん炎、盲腸炎、膵臓炎、胆嚢炎、真性多血症、本態性血小板血症、ならびに多発性嚢胞腎からなる群から選択される、項目171に記載の方法。
(項目177)
前記疾患または状態が、皮膚エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、関節リウマチ、急性播種性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群、乾癬、自己免疫溶血性貧血、喘息、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸疾患および慢性閉塞性肺疾患からなる群から選択される、項目171に記載の方法。
(項目178)
前記疾患または状態が、喘息、関節リウマチ、多発性硬化症、慢性閉塞性肺疾患および全身性エリテマトーデスからなる群から選択される、項目171に記載の方法。
(項目179)
前記疾患または状態が関節リウマチである、項目171に記載の方法。
(項目180)
前記対象がヒトである、項目171から179のいずれか一項に記載の方法。
(項目181)
前記結晶形態が、静脈内、筋肉内、非経口的、鼻腔内または経口的に投与される、項目171から180のいずれか一項に記載の方法。
(項目182)
前記結晶形態がQDで経口投与される、項目171に記載の方法。
(項目183)
前記結晶形態がBIDで経口投与される、項目171に記載の方法。
(項目184)
治療に使用するための、項目1もしくは73に記載の化合物Iの結晶形態、または項目170に記載の医薬組成物。
(項目185)
炎症性障害、アレルギー性障害、自己免疫疾患およびがんからなる群から選択される疾患または状態を処置するための医薬の製造における、項目1または73に記載の化合物Iの結晶形態の使用。
(項目186)
関節リウマチを処置するための医薬の製造における、項目1または73に記載の化合物Iの結晶形態の使用。
(項目187)
血液悪性疾患を処置するための医薬の製造における、項目1または73に記載の化合物Iの結晶形態の使用。
(項目188)
前記血液悪性疾患が、リンパ腫、多発性骨髄腫または白血病である、項目187に記載の使用。
Claims (46)
- 前記結晶形態が化合物Iの形態Iである、請求項1に記載の化合物Iの結晶形態。
- Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、15.2、18.0および20.0°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項2に記載の化合物Iの形態I。
- 前記X線粉末ディフラクトグラムが、10.8、20.8および24.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、請求項3に記載の化合物Iの形態I。
- 前記結晶形態が、化合物Iの形態IIである、請求項1に記載の化合物Iの結晶形態。
- Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、19.5、20.8および22.2°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項5に記載の化合物Iの形態II。
- 前記X線粉末ディフラクトグラムが、18.1、24.5および28.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、請求項6に記載の化合物Iの形態II。
- 前記結晶形態が、化合物Iの形態IIIである、請求項1に記載の化合物Iの結晶形態。
- Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、7.6、14.2および20.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項8に記載の化合物Iの形態III。
- 前記X線粉末ディフラクトグラムが、6.2、9.3および16.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、請求項9に記載の化合物Iの形態III。
- 前記結晶形態が、化合物Iの形態Vである、請求項1に記載の化合物Iの結晶形態。
- Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、17.7、19.7および22.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項11に記載の化合物Iの形態V。
- 前記X線粉末ディフラクトグラムが、8.6、14.0および20.0°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、請求項12に記載の化合物Iの形態V。
- 前記結晶形態が、化合物Iの形態VIIである、請求項1に記載の化合物Iの結晶形態。
- Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、8.4、18.6および20.6°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項14に記載の化合物Iの形態VII。
- 前記X線粉末ディフラクトグラムが、19.0、20.2および24.6°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、請求項15に記載の化合物Iの形態VII。
- 前記結晶形態が、化合物Iの形態VIIIである、請求項1に記載の化合物Iの結晶形態。
- Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、18.3、20.8および21.9°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項17に記載の化合物Iの形態VIII。
- 前記X線粉末ディフラクトグラムが、14.8、25.0および27.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、請求項18に記載の化合物Iの形態VIII。
- 化合物Iの形態IXである、請求項1に記載の化合物Iの結晶形態。
- Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、14.0、16.7および18.2°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項20に記載の化合物Iの形態IX。
- 前記X線粉末ディフラクトグラムが、7.6、12.1および18.7°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、請求項21に記載の化合物Iの形態IX。
- 化合物Iの形態XIIIである、請求項1に記載の化合物Iの結晶形態。
- Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、9.6、19.3および20.8°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項23に記載の化合物Iの形態XIII。
- 前記X線粉末ディフラクトグラムが、21.8、22.2および25.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、請求項24に記載の化合物Iの形態XIII。
- 化合物Iの形態XIVである、請求項1に記載の化合物Iの結晶形態。
- Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、19.4、22.5および23.3°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項26に記載の化合物Iの形態XIV。
- 前記X線粉末ディフラクトグラムが、13.9、16.7および24.3°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、請求項27に記載の化合物Iの形態XIV。
- 化合物I:
前記結晶形態または前記共結晶が、化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III、化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IV、化合物Iのセスキコハク酸塩の形態V、化合物Iのヘミコハク酸塩の形態I、化合物Iの一HCl塩の形態I、化合物Iの一HCl塩の形態II、化合物Iの一HCl塩の形態III、化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態I、化合物Iの一アジビン酸塩の形態I、化合物Iのビスクエン酸塩の形態I、化合物Iのセスキフマル酸塩の形態I、化合物Iのビスゲンチジン酸塩の形態I、化合物Iの一BSA塩の形態Iおよび化合物Iのセスキシュウ酸塩の形態Iである、結晶形態。 - 化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IIIである、請求項29に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
- Cu-Kα照射を使用する回折計で決定される場合に、7.8、16.5および21.4°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)を含むX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項30に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
- 前記X線粉末ディフラクトグラムが、12.2、16.0および24.5°2θにおけるピーク(±0.2°2θ)をさらに含む、請求項31に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
- 図30に実質的に示されているX線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、請求項30から32のいずれかに記載の化合物Iのセスキコハク酸塩の形態III。
- 化合物Iのセスキコハク酸塩の形態IVである、請求項29に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
- 化合物Iのセスキコハク酸塩の形態Vである、請求項29に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
- 化合物Iのヘミコハク酸塩の形態Iである、請求項29に記載の化合物Iのヘミコハク酸塩または共結晶の結晶形態。
- 化合物Iの一HCl塩の形態Iである、請求項29に記載の化合物Iの一HCl塩または共結晶の結晶形態。
- 化合物Iの一HCl塩の形態IIである、請求項29に記載の化合物Iの一HCl塩または共結晶の結晶形態。
- 化合物Iの一HCl塩の形態IIIである、請求項29に記載の化合物Iの一HCl塩または共結晶の結晶形態。
- 化合物Iのセスキアジピン酸塩の形態Iである、請求項29に記載の化合物Iのセスキアジピン酸塩または共結晶の結晶形態。
- 化合物Iの一アジビン酸塩の形態Iである、請求項29に記載の化合物Iの一アジピン酸塩または共結晶の結晶形態。
- 請求項1に記載の化合物1の結晶形態、または請求項29に記載の化合物Iのセスキコハク酸塩、ヘミコハク酸塩、一HCl塩、セスキアジピン酸塩、一アジピン酸塩、ビスクエン酸塩、セスキフマル酸塩、ビスゲンチジン酸塩、一BSA塩、セスキシュウ酸塩、または共結晶の結晶形態、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
- 炎症性障害、アレルギー性障害、自己免疫疾患およびがんからなる群から選択される疾患または状態の処置を必要とする対象において、炎症性障害、アレルギー性障害、自己免疫疾患およびがんからなる群から選択される疾患または状態を処置するための、請求項1もしくは29に記載の結晶形態、または請求項42に記載の医薬組成物を含む、組成物。
- 前記疾患または状態が、血液悪性疾患および固形腫瘍からなる群から選択されるがんである、請求項43に記載の組成物。
- 前記疾患または状態が、リンパ腫、多発性骨髄腫または白血病からなる群から選択される血液悪性疾患である、請求項44に記載の組成物。
- 前記疾患または状態が、小リンパ球性リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、低悪性度非ホジキンリンパ腫、難治性iNHL、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、免疫芽球性大細胞型リンパ腫、リンパ芽球性リンパ腫、脾辺縁帯B細胞リンパ腫(+/-絨毛リンパ球)、節性辺縁帯リンパ腫(+/-単球様B細胞)、粘膜関連リンパ組織型の結節外辺縁帯B細胞リンパ腫、皮膚T細胞リンパ腫、節外性T細胞リンパ腫、未分化大細胞型リンパ腫、血管免疫芽球性T細胞性リンパ腫、菌状息肉腫、B細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、縦隔大細胞型B細胞リンパ腫、血管内大細胞型B細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、小型非開裂性細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、多発性骨髄腫、形質細胞腫、急性リンパ性白血病、T細胞急性リンパ芽球性白血病、B細胞急性リンパ芽球性白血病、B細胞前リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、若年性骨髄単球性白血病、微小残存病変、有毛細胞白血病、原発性骨髄線維症、続発性骨髄線維症、慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、骨髄増殖性疾患およびワルデンシュトレームマクログロブリン血症からなる群から選択される、請求項45に記載の組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201962809337P | 2019-02-22 | 2019-02-22 | |
US62/809,337 | 2019-02-22 | ||
PCT/US2020/019071 WO2020172431A1 (en) | 2019-02-22 | 2020-02-20 | Solid forms of condensed pyrazines as syk inhibitors |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2022521413A JP2022521413A (ja) | 2022-04-07 |
JPWO2020172431A5 true JPWO2020172431A5 (ja) | 2023-02-28 |
Family
ID=69845599
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2021549463A Pending JP2022521413A (ja) | 2019-02-22 | 2020-02-20 | Syk阻害剤としての縮合ピラジンの固体形態 |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US11339168B2 (ja) |
EP (1) | EP3927708A1 (ja) |
JP (1) | JP2022521413A (ja) |
KR (1) | KR20210131372A (ja) |
CN (1) | CN113950479A (ja) |
AU (1) | AU2020225455A1 (ja) |
CA (1) | CA3130848A1 (ja) |
MX (1) | MX2021010131A (ja) |
TW (1) | TW202045510A (ja) |
WO (1) | WO2020172431A1 (ja) |
ZA (1) | ZA202106014B (ja) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP4217354A1 (en) | 2020-09-23 | 2023-08-02 | Nerviano Medical Sciences S.r.l. | Pyrazolyl-pyrimidine derivatives as kinase inhibitors |
CN112939983A (zh) * | 2021-02-01 | 2021-06-11 | 暨明医药科技(苏州)有限公司 | 一种SYK激酶抑制剂Lanraplenib的合成方法 |
Family Cites Families (114)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3845770A (en) | 1972-06-05 | 1974-11-05 | Alza Corp | Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent |
US4326525A (en) | 1980-10-14 | 1982-04-27 | Alza Corporation | Osmotic device that improves delivery properties of agent in situ |
US5364620A (en) | 1983-12-22 | 1994-11-15 | Elan Corporation, Plc | Controlled absorption diltiazem formulation for once daily administration |
US5023252A (en) | 1985-12-04 | 1991-06-11 | Conrex Pharmaceutical Corporation | Transdermal and trans-membrane delivery of drugs |
FR2607813B1 (fr) | 1986-12-05 | 1989-03-31 | Montpellier I Universite | Alkylamino-8 imidazo (1,2-a) pyrazines et derives, leur preparation et leur application en therapeutique |
US5001139A (en) | 1987-06-12 | 1991-03-19 | American Cyanamid Company | Enchancers for the transdermal flux of nivadipine |
US4992445A (en) | 1987-06-12 | 1991-02-12 | American Cyanamid Co. | Transdermal delivery of pharmaceuticals |
US4902514A (en) | 1988-07-21 | 1990-02-20 | Alza Corporation | Dosage form for administering nilvadipine for treating cardiovascular symptoms |
US5137876A (en) | 1990-10-12 | 1992-08-11 | Merck & Co., Inc. | Nucleoside antiviral and anti-inflammatory compounds and compositions and methods for using same |
DE4327027A1 (de) | 1993-02-15 | 1994-08-18 | Bayer Ag | Imidazoazine |
DE4337609A1 (de) | 1993-11-04 | 1995-05-11 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue Pyrazincarboxamidderivate, ihre Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln |
DE4337611A1 (de) | 1993-11-04 | 1995-05-11 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue Benzoylguanidine, ihre Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln |
FR2711993B1 (fr) | 1993-11-05 | 1995-12-01 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Médicaments contenant des dérivés de 7H-imidazol[1,2-a]pyrazine-8-one, les nouveaux composés et leur préparation. |
US6334997B1 (en) | 1994-03-25 | 2002-01-01 | Isotechnika, Inc. | Method of using deuterated calcium channel blockers |
ES2293638T3 (es) | 1994-03-25 | 2008-03-16 | Isotechnika, Inc. | Mejora de la eficacia de farmacos por deuteracion. |
FR2723373B1 (fr) | 1994-08-02 | 1996-09-13 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Forme purifiee de streptogramines, sa preparation et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
JPH11505524A (ja) | 1995-05-01 | 1999-05-21 | 藤沢薬品工業株式会社 | イミダゾ1,2−aピリジンおよびイミダゾ1,2−aピリデジン誘導体、および骨吸収阻害剤としてのその用途 |
US5593997A (en) | 1995-05-23 | 1997-01-14 | Pfizer Inc. | 4-aminopyrazolo(3-,4-D)pyrimidine and 4-aminopyrazolo-(3,4-D)pyridine tyrosine kinase inhibitors |
US6249495B1 (en) | 1997-02-27 | 2001-06-19 | Matsushita Electric Industrial Co., Ltd. | Stepping motor control method and disk drive apparatus |
SE9704404D0 (sv) | 1997-11-28 | 1997-11-28 | Astra Ab | New compounds |
EP2319527A3 (en) | 1999-01-25 | 2011-10-12 | Biogen Idec MA Inc. | BAFF, inhibitors thereof and their use in the modulation of the B-cell response |
DE19948434A1 (de) | 1999-10-08 | 2001-06-07 | Gruenenthal Gmbh | Substanzbibliothek enthaltend bicyclische Imidazo-5-amine und/oder bicyclische Imidazo-3-amine |
EP1175205B1 (en) | 1999-11-12 | 2006-06-14 | Abbott Laboratories | Solid dispersion comprising ritonavir, fenofibrate or griseofulvin |
AU784340B2 (en) | 1999-12-23 | 2006-03-16 | Pfizer Products Inc. | Pharmaceutical compositions providing enhanced drug concentrations |
JP2001302667A (ja) | 2000-04-28 | 2001-10-31 | Bayer Ag | イミダゾピリミジン誘導体およびトリアゾロピリミジン誘導体 |
AU2001275076A1 (en) | 2000-06-19 | 2002-01-02 | Armin S. Tay | Axial position changing transmission mechanism |
GB0018473D0 (en) | 2000-07-27 | 2000-09-13 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
DE10050663A1 (de) | 2000-10-13 | 2002-04-18 | Gruenenthal Gmbh | Verwendung von substituierten Imidazo[1,2-a]pyridin-, -pyrimidin- und pyrazin-3-yl-amin-Derivaten zur Herstellung von Medikamenten zur NOS-Inhibierung |
WO2002101221A2 (en) | 2000-11-20 | 2002-12-19 | Cryoco, Inc. | A method and apparatus for the preparation and usage of a cryogenic propellant or explosive system |
DK174233B1 (da) | 2000-12-27 | 2002-10-07 | Dss Danish Separation Systems | Sanitært spiralfilteranlæg |
CA2436487A1 (en) | 2001-01-30 | 2002-08-08 | Cytopia Pty Ltd. | Methods of inhibiting kinases |
GB0103926D0 (en) | 2001-02-17 | 2001-04-04 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
WO2002076985A1 (en) | 2001-03-23 | 2002-10-03 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases |
US7003125B2 (en) | 2001-09-12 | 2006-02-21 | Seung-Hwan Yi | Micromachined piezoelectric microspeaker and fabricating method thereof |
US6858613B2 (en) | 2002-02-19 | 2005-02-22 | Pfizer Inc. | Fused bicyclic-N-bridged-heteroaromatic carboxamides for the treatment of disease |
US6919340B2 (en) | 2002-04-19 | 2005-07-19 | Cellular Genomics, Inc. | Imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines, method of making, and method of use thereof |
KR20040012451A (ko) | 2002-05-14 | 2004-02-11 | 어플라이드 머티어리얼스, 인코포레이티드 | 포토리소그래픽 레티클을 에칭하는 방법 |
DE60326341D1 (de) | 2002-05-14 | 2009-04-09 | Xenova Ltd | Verfahren zur herstellung von anthranilsäurederivat-hydrat |
JP2004053714A (ja) | 2002-07-17 | 2004-02-19 | Fuji Xerox Co Ltd | 画像定着装置及び画像定着方法 |
US6761361B2 (en) | 2002-08-09 | 2004-07-13 | Credo Technology Corporation | Drill and drive apparatus with improved tool holder |
US20040026867A1 (en) | 2002-08-09 | 2004-02-12 | Adams David J. | Bearing seal |
WO2004022562A1 (en) | 2002-09-09 | 2004-03-18 | Cellular Genomics, Inc. | 6-ARYL-IMIDAZO[1,2-a]PYRAZIN-8-YLAMINES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF |
US6992080B2 (en) | 2002-09-19 | 2006-01-31 | Schering Corporation | Imidazopyridines as cyclin dependent kinase inhibitors |
KR20060010709A (ko) | 2002-09-23 | 2006-02-02 | 쉐링 코포레이션 | 사이클린 의존성 키나제 억제제로서의 신규한 이미다조피라진 |
JP4799864B2 (ja) | 2002-09-23 | 2011-10-26 | シェーリング コーポレイション | サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしてのイミダゾピラジン |
JP4056346B2 (ja) | 2002-09-30 | 2008-03-05 | 三洋電機株式会社 | 非水電解質二次電池 |
DK2363114T3 (da) | 2002-10-29 | 2015-06-22 | Insmed Inc | Opretholdt afgivelse af anti-infektionsmidler |
WO2004072081A1 (en) | 2003-02-10 | 2004-08-26 | Cellular Genomics, Inc. | Certain 8-heteroaryl-6-phenyl-imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of kinase activity |
US7186832B2 (en) | 2003-02-20 | 2007-03-06 | Sugen Inc. | Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors |
US7157460B2 (en) | 2003-02-20 | 2007-01-02 | Sugen Inc. | Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors |
US7456393B2 (en) | 2003-04-10 | 2008-11-25 | Ge Homeland Protection, Inc. | Device for testing surfaces of articles for traces of explosives and/or drugs |
US7405295B2 (en) | 2003-06-04 | 2008-07-29 | Cgi Pharmaceuticals, Inc. | Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds |
US20060183746A1 (en) | 2003-06-04 | 2006-08-17 | Currie Kevin S | Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds |
US7393848B2 (en) | 2003-06-30 | 2008-07-01 | Cgi Pharmaceuticals, Inc. | Certain heterocyclic substituted imidazo[1,2-A]pyrazin-8-ylamines and methods of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds |
US7259164B2 (en) | 2003-08-11 | 2007-08-21 | Cgi Pharmaceuticals, Inc. | Certain substituted imidazo[1,2-a]pyrazines, as modulators of kinase activity |
US7236749B2 (en) | 2003-10-15 | 2007-06-26 | Honeywell International Inc. | Stuck microphone deselection system and method |
US20050288295A1 (en) | 2003-11-11 | 2005-12-29 | Currie Kevin S | Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines, method of making, and method of use thereof |
US7973161B2 (en) | 2003-11-13 | 2011-07-05 | Abbott Laboratories | Apoptosis promoters |
WO2005085252A1 (en) | 2004-03-04 | 2005-09-15 | Biofocus Discovery Limited | Imidazo ‘1,2-a’ pyrazine compounds which interact with protein kinases |
MXPA06014587A (es) | 2004-06-17 | 2007-04-27 | Forest Laboratories | Formulaciones de liberacion modificada de formulaciones de dosificacion oral de memantina. |
JP2006099930A (ja) | 2004-09-01 | 2006-04-13 | Tdk Corp | 情報記録媒体、記録再生装置およびスタンパー |
US8145601B2 (en) | 2004-09-09 | 2012-03-27 | Microsoft Corporation | Method, system, and apparatus for providing resilient data transfer in a data protection system |
DE602005023333D1 (de) | 2004-10-15 | 2010-10-14 | Takeda Pharmaceutical | Kinaseinhibitoren |
CN101124227A (zh) | 2004-11-10 | 2008-02-13 | Cgi制药有限公司 | 可用作激酶活性调节剂的咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基胺 |
CA2587192A1 (en) | 2004-11-10 | 2006-05-18 | Cgi Pharmaceuticals, Inc. | Imidazo[1 , 2-a] pyrazin-8-ylamines useful as modulators of kinase activity |
KR101509440B1 (ko) | 2005-05-12 | 2015-04-07 | 애브비 바하마스 리미티드 | 아폽토시스 촉진제 |
JP4883959B2 (ja) | 2005-08-17 | 2012-02-22 | Ntn株式会社 | 回転検出装置および回転検出装置付き軸受 |
CN101370811A (zh) | 2005-11-10 | 2009-02-18 | 先灵公司 | 作为蛋白激酶抑制剂的咪唑并吡嗪化合物 |
JP4837378B2 (ja) | 2006-01-04 | 2011-12-14 | 株式会社日立製作所 | データの改竄を防止する記憶装置 |
US7446352B2 (en) | 2006-03-09 | 2008-11-04 | Tela Innovations, Inc. | Dynamic array architecture |
DE102006032495A1 (de) | 2006-07-13 | 2008-02-07 | Nokia Siemens Networks Gmbh & Co.Kg | Verfahren und Vorrichtung zur Vermeidung von Interferenzen in einem zellulären Funkkommunikationssystem |
US20080025821A1 (en) | 2006-07-25 | 2008-01-31 | Applied Materials, Inc. | Octagon transfer chamber |
JP5336375B2 (ja) | 2006-08-30 | 2013-11-06 | セルゾーム リミテッド | キナーゼ阻害剤としてのトリアゾール誘導体 |
AR063706A1 (es) | 2006-09-11 | 2009-02-11 | Cgi Pharmaceuticals Inc | Determinadas amidas sustituidas, el uso de las mismas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la actividad de btk y composiciones farmaceuticas que las comprenden. |
ES2307402B1 (es) | 2006-10-30 | 2009-09-30 | Archivel Farma, S.L. | Vacuna profilactica contra la tuberculosis. |
CL2008002793A1 (es) | 2007-09-20 | 2009-09-04 | Cgi Pharmaceuticals Inc | Compuestos derivados de amidas sustituidas, inhibidores de la actividad de btk; composicion farmaceutica que los comprende; utiles en el tratamiento del cancer, trastornos oseos, enfermedades autoinmunes, entre otras |
CA2706445C (en) | 2007-11-28 | 2019-07-23 | Irx Therapeutics, Inc. | Production of apoptosis-resistant t-lymphocytes for use in cancer therapy |
EP2229390B1 (en) | 2007-12-14 | 2014-04-09 | F. Hoffmann-La Roche AG | Novel imidazoý1,2-a¨pyridine and imidazoý1,2-b¨pyridazine derivatives |
AR075257A1 (es) | 2008-02-01 | 2011-03-23 | Hexima Ltd | Sistema de proteccion de plantas contra la infeccion por agentes patogenos |
TW200942537A (en) | 2008-02-01 | 2009-10-16 | Irm Llc | Compounds and compositions as kinase inhibitors |
EP2252617A1 (en) | 2008-02-13 | 2010-11-24 | CGI Pharmaceuticals, Inc. | 6-aryl-imidaz0[l, 2-a]pyrazine derivatives, method of making, and method of use thereof |
US8588172B2 (en) | 2008-02-15 | 2013-11-19 | Telefonaktiebolaget L M Ericsson (Pub) | Methods and network nodes that simultaneously assign temporary block flows for uplink and downlink communication channels to a mobile station |
TW200950783A (en) | 2008-03-07 | 2009-12-16 | Pfizer | Methods, dosage forms, and kits for administering ziprasidone without food |
AU2009244291B2 (en) | 2008-05-06 | 2014-02-13 | Genentech, Inc. | Substituted amides, method of making, and use as Btk inhibitors |
UA103327C2 (en) | 2008-06-24 | 2013-10-10 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Substituted pyridin-2-ones and pyridazin-3-ones |
WO2010000633A1 (en) | 2008-07-02 | 2010-01-07 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Novel phenylpyrazinones as kinase inhibitors |
EP2307413B1 (en) | 2008-07-15 | 2015-09-09 | F. Hoffmann-La Roche AG | Novel phenyl-imidazopyridines and pyridazines |
TWI453207B (zh) | 2008-09-08 | 2014-09-21 | Signal Pharm Llc | 胺基三唑并吡啶,其組合物及使用其之治療方法 |
JP5696052B2 (ja) | 2008-12-08 | 2015-04-08 | ギリアード コネチカット, インコーポレイテッド | イミダゾピラジンsyk阻害剤 |
US8450321B2 (en) | 2008-12-08 | 2013-05-28 | Gilead Connecticut, Inc. | 6-(1H-indazol-6-yl)-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]imidazo-[1,2-A]pyrazin-8-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a SYK inhibitor |
KR20170013414A (ko) | 2008-12-08 | 2017-02-06 | 질레드 코네티컷 인코포레이티드 | 이미다조피라진 syk 억제제 |
US8362013B2 (en) | 2009-04-30 | 2013-01-29 | Abbvie Inc. | Salt of ABT-263 and solid-state forms thereof |
US8546399B2 (en) | 2009-05-26 | 2013-10-01 | Abbvie Inc. | Apoptosis inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
US20110099133A1 (en) | 2009-10-28 | 2011-04-28 | Industrial Technology Research Institute | Systems and methods for capturing and managing collective social intelligence information |
EP2512455B8 (en) | 2009-12-18 | 2014-07-23 | FrieslandCampina Nederland Holding B.V. | Co-processed tablet excipient composition its preparation and use |
US9562056B2 (en) | 2010-03-11 | 2017-02-07 | Gilead Connecticut, Inc. | Imidazopyridines Syk inhibitors |
NZ610151A (en) | 2010-11-23 | 2015-06-26 | Abbvie Inc | Salts and crystalline forms of an apoptosis-inducing agent |
EP2703400A4 (en) | 2011-04-27 | 2014-10-08 | Daiichi Sankyo Co Ltd | PHENYLPYRROLDERIVAT CRYSTAL |
WO2013188856A1 (en) | 2012-06-14 | 2013-12-19 | Gilead Connecticut, Inc. | Imidazopyrazine syk inhibitors |
CA2882134A1 (en) | 2012-08-14 | 2014-02-20 | Gilead Calistoga Llc | Combination therapies for treating cancer |
US20140148430A1 (en) | 2012-11-26 | 2014-05-29 | Gilead Connecticut, Inc. | Imidazopyridines syk inhibitors |
PE20160605A1 (es) | 2013-07-30 | 2016-07-20 | Gilead Connecticut Inc | Formulaciones de inhibidores de la syk |
NZ715776A (en) | 2013-07-30 | 2017-04-28 | Gilead Connecticut Inc | Polymorph of syk inhibitors |
BR112016001954A2 (pt) | 2013-07-31 | 2017-08-01 | Gilead Sciences Inc | composto, composição farmacêutica, e, método para tratar uma doença ou condição |
PT3076976T (pt) | 2013-12-04 | 2020-12-07 | Kronos Bio Inc | Métodos para tratar cancros |
TWI735853B (zh) | 2013-12-23 | 2021-08-11 | 美商克洛諾斯生技有限公司 | 脾酪胺酸激酶抑制劑 |
PT3087085T (pt) | 2013-12-23 | 2019-06-04 | Gilead Sciences Inc | Síntese de um tripéptido macrocíclico inibidor de ns3 de hcv |
US9290505B2 (en) | 2013-12-23 | 2016-03-22 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as Syk inhibitors |
AU2015290000B2 (en) | 2014-07-14 | 2018-05-17 | Gilead Sciences, Inc. | Combinations for treating cancers |
TW201617074A (zh) | 2014-07-14 | 2016-05-16 | 吉李德科學股份有限公司 | Syk(脾酪胺酸激酶)抑制劑 |
TW201639573A (zh) | 2015-02-03 | 2016-11-16 | 吉李德科學股份有限公司 | 有關治療癌症之合併治療 |
US20160375019A1 (en) | 2015-04-21 | 2016-12-29 | Gilead Sciences, Inc. | Treatment of chronic graft versus host disease with syk inhibitors |
CA3036384A1 (en) | 2016-09-14 | 2018-03-22 | Gilead Sciences, Inc. | Syk inhibitors |
TW201822764A (zh) | 2016-09-14 | 2018-07-01 | 美商基利科學股份有限公司 | Syk抑制劑 |
-
2020
- 2020-02-20 MX MX2021010131A patent/MX2021010131A/es unknown
- 2020-02-20 WO PCT/US2020/019071 patent/WO2020172431A1/en unknown
- 2020-02-20 AU AU2020225455A patent/AU2020225455A1/en active Pending
- 2020-02-20 CN CN202080030100.2A patent/CN113950479A/zh active Pending
- 2020-02-20 CA CA3130848A patent/CA3130848A1/en active Pending
- 2020-02-20 JP JP2021549463A patent/JP2022521413A/ja active Pending
- 2020-02-20 EP EP20712161.7A patent/EP3927708A1/en active Pending
- 2020-02-20 US US16/796,479 patent/US11339168B2/en active Active
- 2020-02-20 KR KR1020217029790A patent/KR20210131372A/ko active Search and Examination
- 2020-02-21 TW TW109105691A patent/TW202045510A/zh unknown
-
2021
- 2021-08-20 ZA ZA2021/06014A patent/ZA202106014B/en unknown
-
2022
- 2022-05-19 US US17/664,193 patent/US20230098309A1/en active Pending
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US10450297B2 (en) | Sulfonyl amide derivatives for the treatment of abnormal cell growth | |
HRP20210233T1 (hr) | Inhibitori syk | |
CN110234652B (zh) | 苯并咪唑衍生物及其制备方法和用途 | |
AU2015213679B2 (en) | Pharmaceutical compounds | |
EP3908579B1 (en) | Dihydroorotate dehydrogenase inhibitors | |
TW201740940A (zh) | P2x7調節劑 | |
US20150141402A1 (en) | Purine derivatives | |
US20220056034A1 (en) | Process and intermediates for preparing a jak1 inhibitor | |
US20220402948A1 (en) | Egfr inhibitor, composition and preparation method therefor | |
US20230098309A1 (en) | CRYSTALLINE FORMS OF 6-(6-AMINOPYRAZIN-2-YL)-N-(4-(4-(OXETAN-3-YL)PIPERAZIN-1-YL)PHENYL)IMIDAZO[l,2-a]PYRAZIN-8-AMINE AS SYK INHIBITORS | |
US9758538B2 (en) | Pyrimidine derivatives | |
JPWO2020172431A5 (ja) | ||
US20230037448A1 (en) | Fluorinated quinoline and quinoxaline derivatives as dihydroorotate dehydrogenase (dhodh) inhibitors for the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory diseases | |
RU2021127485A (ru) | Твердые формы конденсированных пиразинов в качестве ингибиторов syk | |
AU2014201847B2 (en) | Sulfonyl amide derivatives for the treatment of abnormal cell growth | |
AU2016201820B2 (en) | Sulfonyl amide derivatives for the treatment of abnormal cell growth |