JPWO2020150703A5 - - Google Patents
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Description
当業者であれば、本書に記載の特定の操作と同等のものが多数存在することを認識しているか、日常的な実験を行うだけで確認することができるであろう。このような同等のものは、本発明の範囲内であると考えられ、以下の特許請求の範囲によってカバーされる。例えば、本明細書および実施例に具体的に開示されているもの以外の薬学的に許容できる塩を採用することができる。さらに、項目のリスト内の特定の項目、または項目の大きなグループ内の項目のサブセットグループは、そのような組み合わせを特定する本明細書の特定の開示があるかどうかにかかわらず、他の特定の項目、項目のサブセットグループ、または項目の大きなグループと組み合わせることができることが意図されている。
さらに、本願発明は次の態様を含む。
1. 片頭痛薬での基本的な処置を受けており、片頭痛の痛み、症候またはエピソードをもたらす病状破綻を経験したことがある患者において突出性の片頭痛を処置する方法であって、ブレークスルーCGRPアンタゴニストまたはその薬学的に許容できる塩の治療有効量を含む医薬組成物を該患者に投与することを含む方法。
2. 基本的な処置に使用される片頭痛薬が、生物学的物質である、項1に記載の方法。
3. 生物学的物質が、抗体である、項2に記載の方法。
4. 抗体が、ガルカネズマブ-gnlm、フレマネズマブ-vfrm、エプチネズマブおよびエレヌマブ-aooeから選択される、項3に記載の方法。
5. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、非生物学的CGRPアンタゴニストである、項1に記載の方法。
6. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、抗体、抗体断片、またはペプチドを含まない、項5に記載の方法。
7. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、項1および5～6のいずれか一項に記載の方法。
8. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、項1および5～7のいずれか一項に記載の方法。
9. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、ウブロゲパントまたはアトゲパントである、項1および5～8のいずれか一項に記載の方法。
10. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、リメゲパントである、項1および5～8のいずれか一項に記載の方法。
11. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、バゼゲパントである、項1および5～8のいずれか一項に記載の方法。
12. 抗体がガルカネズマブ-gnlmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
13. 抗体がガルカネズマブ-gnlmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
14. 抗体がガルカネズマブ-gnlmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
15. 抗体がフレマネズマブ-vfrmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
16. 抗体がフレマネズマブ-vfrmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
17. 抗体がフレマネズマブ-vfrmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
18. 抗体がエプチネズマブであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
19. 抗体がエプチネズマブであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
20. 抗体がエプチネズマブであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
21. 抗体がエレヌマブ-aooeであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
22. 抗体がエレヌマブ-aooeであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
23. 抗体がエレヌマブ-aooeであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
24. 基本的な処置に使用される片頭痛薬が、トリプタンおよび抗体を含む、項1～23のいずれか一項に記載の方法。
25. トリプタンが、リザトリプタン、スマトリプタン、ナラトリプタン、エレトリプタン、ドニトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン、アビトリプタン、およびゾルミトリプタンから選択される、項24に記載の方法。
26. トリプタンが、リザトリプタン、スマトリプタン、ナラトリプタン、エレトリプタン、ドニトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン、アビトリプタン、またはゾルミトリプタン以外のものである、項24に記載の方法。
27. 基本的な処置が、少なくとも1つの非トリプタン薬物での処置を含む、項1～26のいずれか一項に記載の方法。
28. 基本的な処置が、1週間、2週間、3週間、4週間、5週間、6週間、7週間、8週間、9週間、10週間、11週間、または12週間またはそれ以上行われる、項1～27のいずれか一項に記載の方法。
29. 患者が、該CGRPアンタゴニストでの処置後に、片頭痛の頻度の低下または重症度の低下を経験する、項1～28のいずれか一項に記載の方法。
30. 片頭痛の痛み、症候またはエピソードが、副鼻腔炎、悪心、鼻咽頭炎、光恐怖症、食欲の変化、認知および集中困難、手足の冷え、下痢または他の腸の変調、興奮または怒りやすい状態、倦怠感、頻尿、記憶の変化、衰弱、あくび、ストレッチング、輝点または閃光を見ること、失明、ダークスポットを見ること、チクチクする感じ、会話障害、失語症、耳鳴り、胃内容うっ滞、頭の片側または両側におけるずきずきする痛みまたは拍動性痛み、光に対する極端な敏感さ(光恐怖症)、音に対する極端な敏感さ(音恐怖症)、匂いに対する極端な敏感さ、身体活動データ中の痛みの悪化、および嘔吐、腹痛または胸やけ、食欲不振、意識朦朧、霧視、および失神から選択される、項1～29のいずれか一項に記載の方法。
31. 片頭痛の痛み、症候またはエピソードが、少なくとも1つのトリプタン薬物および少なくとも1つの抗体での処置後に存在する、項1～30のいずれか一項に記載の方法。
32. 片頭痛の痛み、症候、またはエピソードが、該CGRPアンタゴニストでの処置後に減少する、項1～31のいずれか一項に記載の方法。
33. 該CGRPアンタゴニストが、一日あたり約1～1000mgの用量で投与される、項1～32のいずれか一項に記載の方法。
34. 該CGRPアンタゴニストが、一日あたり約1mg、5mg、10mg、15mg、20mg、25mg、30mg、40mg、50mg、60mg、70mg、80mg、90mg、100mg、200mg、250mg、300mg、400mg、500mg、750mg、または1000mgの用量で投与される、項1～33のいずれか一項に記載の方法。
35. 該CGRPアンタゴニストが、経口投与される、項1～34のいずれか一項に記載の方法。
36. 該CGRPアンタゴニストが、鼻腔内投与される、項1～35のいずれか一項に記載の方法。
37. 医薬組成物が、約50mgもしくは100mgのウブロゲパント、または約50mgもしくは100mgのウブロゲパントと効能が同等のその薬学的に許容できる塩を含む、項1に記載の方法。
38. 医薬組成物が、約75mgのリメゲパント、または約75mgのリメゲパントと効能が同等のその薬学的に許容できる塩を含む、項1に記載の方法。
39. リメゲパントが、ヘミ硫酸/セスキ水和物塩の形態である、項38に記載の方法。
40. 医薬組成物が、錠剤の形態である、項1～39のいずれか一項に記載の方法。
41. 医薬組成物が、カプセルの形態である、項1～39のいずれか一項に記載の方法。
42. 医薬組成物が、約50～60重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約30～35重量％の微結晶セルロース、約2～7重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約3～7重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.1～1.0重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項1に記載の方法。
43. 医薬組成物が、約57.1重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約33.4重量％の微結晶セルロース、約4.0重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約5.0重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.5重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項1に記載の方法。
44. 医薬組成物が、経口用固体成形された高速分散剤形の形態である、項1および38～40のいずれか一項に記載の方法。
45. 医薬組成物が、約70～80重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約10～20重量％の魚ゼラチン、約10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、項44に記載の方法。
46. 増量剤が、マンニトールである、項45に記載の医薬組成物。
47. 医薬組成物が、噴霧乾燥組成物である、項1または37に記載の方法。
48. 噴霧乾燥組成物が、ヒプロメローススクシネートアセテート、およびブレークスルーCGRPアンタゴニストまたはその薬学的に許容できる塩の治療有効量を含む、項47に記載の方法。
49. 生物学的物質が、神経毒性タンパク質である、項2に記載の方法。
50. 神経毒性タンパク質が、ボツリヌス毒素である、項49に記載の方法。
51. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、項49または50に記載の方法。
52. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、リメゲパントである、項49～51のいずれか一項に記載の方法。
53. リメゲパントが、ヘミ硫酸/セスキ水和物塩の形態である、項52に記載の方法。
54. 医薬組成物が、約50～60重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約30～35重量％の微結晶セルロース、約2～7重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約3～7重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.1～1.0重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項53に記載の方法。
55. 医薬組成物が、約57.1重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約33.4重量％の微結晶セルロース、約4.0重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約5.0重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.5重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項53に記載の方法。
56. 医薬組成物が、経口用固体成形された高速分散剤形の形態である、項52～55のいずれか一項に記載の方法。
57. 医薬組成物が、約70～80重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約10～20重量％の魚ゼラチン、約10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、項56に記載の方法。
58. 増量剤が、マンニトールである、項57に記載の方法。
59. 生物学的物質が、神経毒性タンパク質および抗体である、項2に記載の方法。
60. 神経毒性タンパク質がボツリヌス毒素であり、抗体がガルカネズマブ-gnlm、フレマネズマブ-vfrm、エプチネズマブおよびエレヌマブ-aooeから選択される、項59に記載の方法。
61. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、項59または60に記載の方法。
62. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、リメゲパントである、項59～61のいずれか一項に記載の方法。
63. リメゲパントが、ヘミ硫酸/セスキ水和物塩の形態である、項62に記載の方法。
64. 医薬組成物が、約50～60重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約30～35重量％の微結晶セルロース、約2～7重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約3～7重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.1～1.0重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項63に記載の方法。
65. 医薬組成物が、約57.1重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約33.4重量％の微結晶セルロース、約4.0重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約5.0重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.5重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項63に記載の方法。
66. 医薬組成物が、経口用固体成形された高速分散剤形の形態である、項62に記載の方法。
67. 医薬組成物が、約70～80重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約10～20重量％の魚ゼラチン、約10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、項66に記載の方法。
68. 増量剤が、マンニトールである、項67に記載の方法。
さらに、本願発明は次の態様を含む。
1. 片頭痛薬での基本的な処置を受けており、片頭痛の痛み、症候またはエピソードをもたらす病状破綻を経験したことがある患者において突出性の片頭痛を処置する方法であって、ブレークスルーCGRPアンタゴニストまたはその薬学的に許容できる塩の治療有効量を含む医薬組成物を該患者に投与することを含む方法。
2. 基本的な処置に使用される片頭痛薬が、生物学的物質である、項1に記載の方法。
3. 生物学的物質が、抗体である、項2に記載の方法。
4. 抗体が、ガルカネズマブ-gnlm、フレマネズマブ-vfrm、エプチネズマブおよびエレヌマブ-aooeから選択される、項3に記載の方法。
5. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、非生物学的CGRPアンタゴニストである、項1に記載の方法。
6. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、抗体、抗体断片、またはペプチドを含まない、項5に記載の方法。
7. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、項1および5～6のいずれか一項に記載の方法。
8. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、項1および5～7のいずれか一項に記載の方法。
9. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、ウブロゲパントまたはアトゲパントである、項1および5～8のいずれか一項に記載の方法。
10. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、リメゲパントである、項1および5～8のいずれか一項に記載の方法。
11. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、バゼゲパントである、項1および5～8のいずれか一項に記載の方法。
12. 抗体がガルカネズマブ-gnlmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
13. 抗体がガルカネズマブ-gnlmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
14. 抗体がガルカネズマブ-gnlmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
15. 抗体がフレマネズマブ-vfrmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
16. 抗体がフレマネズマブ-vfrmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
17. 抗体がフレマネズマブ-vfrmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
18. 抗体がエプチネズマブであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
19. 抗体がエプチネズマブであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
20. 抗体がエプチネズマブであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
21. 抗体がエレヌマブ-aooeであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
22. 抗体がエレヌマブ-aooeであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
23. 抗体がエレヌマブ-aooeであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、項3～4および7のいずれか一項に記載の方法。
24. 基本的な処置に使用される片頭痛薬が、トリプタンおよび抗体を含む、項1～23のいずれか一項に記載の方法。
25. トリプタンが、リザトリプタン、スマトリプタン、ナラトリプタン、エレトリプタン、ドニトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン、アビトリプタン、およびゾルミトリプタンから選択される、項24に記載の方法。
26. トリプタンが、リザトリプタン、スマトリプタン、ナラトリプタン、エレトリプタン、ドニトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン、アビトリプタン、またはゾルミトリプタン以外のものである、項24に記載の方法。
27. 基本的な処置が、少なくとも1つの非トリプタン薬物での処置を含む、項1～26のいずれか一項に記載の方法。
28. 基本的な処置が、1週間、2週間、3週間、4週間、5週間、6週間、7週間、8週間、9週間、10週間、11週間、または12週間またはそれ以上行われる、項1～27のいずれか一項に記載の方法。
29. 患者が、該CGRPアンタゴニストでの処置後に、片頭痛の頻度の低下または重症度の低下を経験する、項1～28のいずれか一項に記載の方法。
30. 片頭痛の痛み、症候またはエピソードが、副鼻腔炎、悪心、鼻咽頭炎、光恐怖症、食欲の変化、認知および集中困難、手足の冷え、下痢または他の腸の変調、興奮または怒りやすい状態、倦怠感、頻尿、記憶の変化、衰弱、あくび、ストレッチング、輝点または閃光を見ること、失明、ダークスポットを見ること、チクチクする感じ、会話障害、失語症、耳鳴り、胃内容うっ滞、頭の片側または両側におけるずきずきする痛みまたは拍動性痛み、光に対する極端な敏感さ(光恐怖症)、音に対する極端な敏感さ(音恐怖症)、匂いに対する極端な敏感さ、身体活動データ中の痛みの悪化、および嘔吐、腹痛または胸やけ、食欲不振、意識朦朧、霧視、および失神から選択される、項1～29のいずれか一項に記載の方法。
31. 片頭痛の痛み、症候またはエピソードが、少なくとも1つのトリプタン薬物および少なくとも1つの抗体での処置後に存在する、項1～30のいずれか一項に記載の方法。
32. 片頭痛の痛み、症候、またはエピソードが、該CGRPアンタゴニストでの処置後に減少する、項1～31のいずれか一項に記載の方法。
33. 該CGRPアンタゴニストが、一日あたり約1～1000mgの用量で投与される、項1～32のいずれか一項に記載の方法。
34. 該CGRPアンタゴニストが、一日あたり約1mg、5mg、10mg、15mg、20mg、25mg、30mg、40mg、50mg、60mg、70mg、80mg、90mg、100mg、200mg、250mg、300mg、400mg、500mg、750mg、または1000mgの用量で投与される、項1～33のいずれか一項に記載の方法。
35. 該CGRPアンタゴニストが、経口投与される、項1～34のいずれか一項に記載の方法。
36. 該CGRPアンタゴニストが、鼻腔内投与される、項1～35のいずれか一項に記載の方法。
37. 医薬組成物が、約50mgもしくは100mgのウブロゲパント、または約50mgもしくは100mgのウブロゲパントと効能が同等のその薬学的に許容できる塩を含む、項1に記載の方法。
38. 医薬組成物が、約75mgのリメゲパント、または約75mgのリメゲパントと効能が同等のその薬学的に許容できる塩を含む、項1に記載の方法。
39. リメゲパントが、ヘミ硫酸/セスキ水和物塩の形態である、項38に記載の方法。
40. 医薬組成物が、錠剤の形態である、項1～39のいずれか一項に記載の方法。
41. 医薬組成物が、カプセルの形態である、項1～39のいずれか一項に記載の方法。
42. 医薬組成物が、約50～60重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約30～35重量％の微結晶セルロース、約2～7重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約3～7重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.1～1.0重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項1に記載の方法。
43. 医薬組成物が、約57.1重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約33.4重量％の微結晶セルロース、約4.0重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約5.0重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.5重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項1に記載の方法。
44. 医薬組成物が、経口用固体成形された高速分散剤形の形態である、項1および38～40のいずれか一項に記載の方法。
45. 医薬組成物が、約70～80重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約10～20重量％の魚ゼラチン、約10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、項44に記載の方法。
46. 増量剤が、マンニトールである、項45に記載の医薬組成物。
47. 医薬組成物が、噴霧乾燥組成物である、項1または37に記載の方法。
48. 噴霧乾燥組成物が、ヒプロメローススクシネートアセテート、およびブレークスルーCGRPアンタゴニストまたはその薬学的に許容できる塩の治療有効量を含む、項47に記載の方法。
49. 生物学的物質が、神経毒性タンパク質である、項2に記載の方法。
50. 神経毒性タンパク質が、ボツリヌス毒素である、項49に記載の方法。
51. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、項49または50に記載の方法。
52. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、リメゲパントである、項49～51のいずれか一項に記載の方法。
53. リメゲパントが、ヘミ硫酸/セスキ水和物塩の形態である、項52に記載の方法。
54. 医薬組成物が、約50～60重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約30～35重量％の微結晶セルロース、約2～7重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約3～7重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.1～1.0重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項53に記載の方法。
55. 医薬組成物が、約57.1重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約33.4重量％の微結晶セルロース、約4.0重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約5.0重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.5重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項53に記載の方法。
56. 医薬組成物が、経口用固体成形された高速分散剤形の形態である、項52～55のいずれか一項に記載の方法。
57. 医薬組成物が、約70～80重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約10～20重量％の魚ゼラチン、約10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、項56に記載の方法。
58. 増量剤が、マンニトールである、項57に記載の方法。
59. 生物学的物質が、神経毒性タンパク質および抗体である、項2に記載の方法。
60. 神経毒性タンパク質がボツリヌス毒素であり、抗体がガルカネズマブ-gnlm、フレマネズマブ-vfrm、エプチネズマブおよびエレヌマブ-aooeから選択される、項59に記載の方法。
61. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、項59または60に記載の方法。
62. ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、リメゲパントである、項59～61のいずれか一項に記載の方法。
63. リメゲパントが、ヘミ硫酸/セスキ水和物塩の形態である、項62に記載の方法。
64. 医薬組成物が、約50～60重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約30～35重量％の微結晶セルロース、約2～7重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約3～7重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.1～1.0重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項63に記載の方法。
65. 医薬組成物が、約57.1重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約33.4重量％の微結晶セルロース、約4.0重量％のヒドロキシプロピルセルロース、約5.0重量％のクロスカルメロースナトリウム、および約0.5重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、項63に記載の方法。
66. 医薬組成物が、経口用固体成形された高速分散剤形の形態である、項62に記載の方法。
67. 医薬組成物が、約70～80重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、約10～20重量％の魚ゼラチン、約10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、項66に記載の方法。
68. 増量剤が、マンニトールである、項67に記載の方法。
Claims (82)
- 片頭痛薬での基本的な処置を受けており、片頭痛の痛み、症候またはエピソードをもたらす病状破綻を経験したことがある患者における突出性の片頭痛を処置するための医薬組成物であって、ブレークスルーCGRPアンタゴニストまたはその薬学的に許容できる塩の治療有効量を含む医薬組成物。
- 基本的な処置に使用される片頭痛薬が、生物学的物質である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 生物学的物質が、抗体である、請求項2に記載の医薬組成物。
- 抗体が、ガルカネズマブ-gnlm、フレマネズマブ-vfrm、エプチネズマブおよびエレヌマブ-aooeから選択される、請求項3に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、非生物学的CGRPアンタゴニストである、請求項1に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、抗体、抗体断片、またはペプチドを含まない、請求項5に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、請求項1および5～6のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、請求項1および5～7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、ウブロゲパントまたはアトゲパントである、請求項1および5～8のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、リメゲパントである、請求項1および5～8のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、バゼゲパントである、請求項1および5～8のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がガルカネズマブ-gnlmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がガルカネズマブ-gnlmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がガルカネズマブ-gnlmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がフレマネズマブ-vfrmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がフレマネズマブ-vfrmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がフレマネズマブ-vfrmであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がエプチネズマブであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がエプチネズマブであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がエプチネズマブであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がエレヌマブ-aooeであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがウブロゲパントまたはアトゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がエレヌマブ-aooeであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがリメゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 抗体がエレヌマブ-aooeであり、ブレークスルーCGRPアンタゴニストがバゼゲパントである、請求項3～4および7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 基本的な処置に使用される片頭痛薬が、トリプタンおよび抗体を含む、請求項1～23のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- トリプタンが、リザトリプタン、スマトリプタン、ナラトリプタン、エレトリプタン、ドニトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン、アビトリプタン、およびゾルミトリプタンから選択される、請求項24に記載の医薬組成物。
- トリプタンが、リザトリプタン、スマトリプタン、ナラトリプタン、エレトリプタン、ドニトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン、アビトリプタン、またはゾルミトリプタン以外のものである、請求項24に記載の医薬組成物。
- 基本的な処置が、少なくとも1つの非トリプタン薬物での処置を含む、請求項1～26のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 基本的な処置が、1週間、2週間、3週間、4週間、5週間、6週間、7週間、8週間、9週間、10週間、11週間、または12週間またはそれ以上行われる、請求項1～27のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 患者が、該CGRPアンタゴニストでの処置後に、片頭痛の頻度の低下または重症度の低下を経験する、請求項1～28のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 片頭痛の痛み、症候またはエピソードが、副鼻腔炎、悪心、鼻咽頭炎、光恐怖症、食欲の変化、認知および集中困難、手足の冷え、下痢または他の腸の変調、興奮または怒りやすい状態、倦怠感、頻尿、記憶の変化、衰弱、あくび、ストレッチング、輝点または閃光を見ること、失明、ダークスポットを見ること、チクチクする感じ、会話障害、失語症、耳鳴り、胃内容うっ滞、頭の片側または両側におけるずきずきする痛みまたは拍動性痛み、光に対する極端な敏感さ(光恐怖症)、音に対する極端な敏感さ(音恐怖症)、匂いに対する極端な敏感さ、身体活動データ中の痛みの悪化、および嘔吐、腹痛または胸やけ、食欲不振、意識朦朧、霧視、および失神から選択される、請求項1～29のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 片頭痛の痛み、症候またはエピソードが、少なくとも1つのトリプタン薬物および少なくとも1つの抗体での処置後に存在する、請求項1～30のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 片頭痛の痛み、症候、またはエピソードが、該CGRPアンタゴニストでの処置後に減少する、請求項1～31のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 該CGRPアンタゴニストが、一日あたり1～1000mgの用量で投与される、請求項1～32のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 該CGRPアンタゴニストが、一日あたり1mg、5mg、10mg、15mg、20mg、25mg、30mg、40mg、50mg、60mg、70mg、80mg、90mg、100mg、200mg、250mg、300mg、400mg、500mg、750mg、または1000mgの用量で投与される、請求項1～33のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 該CGRPアンタゴニストが、経口投与される、請求項1～34のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 該CGRPアンタゴニストが、鼻腔内投与される、請求項1～35のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物が、50mgもしくは100mgのウブロゲパント、または50mgもしくは100mgのウブロゲパントと効能が同等のその薬学的に許容できる塩を含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 75mgのリメゲパント、または75mgのリメゲパントと効能が同等のその薬学的に許容できる塩を含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- リメゲパントが、ヘミ硫酸/セスキ水和物塩の形態である、請求項38に記載の医薬組成物。
- 錠剤の形態である、請求項1～39のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- カプセルの形態である、請求項1～39のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 50～60重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、30～35重量％の微結晶セルロース、2～7重量％のヒドロキシプロピルセルロース、3～7重量％のクロスカルメロースナトリウム、および0.1～1.0重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 57.1重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、33.4重量％の微結晶セルロース、4.0重量％のヒドロキシプロピルセルロース、5.0重量％のクロスカルメロースナトリウム、および0.5重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 経口用固体成形された高速分散剤形の形態である、請求項1および38～40のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 70～80重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、10～20重量％の魚ゼラチン、10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、請求項44に記載の医薬組成物。
- 増量剤が、マンニトールである、請求項45に記載の医薬組成物。
- 噴霧乾燥組成物である、請求項1または37に記載の医薬組成物。
- 噴霧乾燥組成物が、ヒプロメローススクシネートアセテート、およびブレークスルーCGRPアンタゴニストまたはその薬学的に許容できる塩の治療有効量を含む、請求項47に記載の医薬組成物。
- 生物学的物質が、神経毒性タンパク質である、請求項2に記載の医薬組成物。
- 神経毒性タンパク質が、ボツリヌス毒素である、請求項49に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、請求項49または50に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、リメゲパントである、請求項49～51のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- リメゲパントが、ヘミ硫酸/セスキ水和物塩の形態である、請求項52に記載の医薬組成物。
- 50～60重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、30～35重量％の微結晶セルロース、2～7重量％のヒドロキシプロピルセルロース、3～7重量％のクロスカルメロースナトリウム、および0.1～1.0重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 57.1重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、33.4重量％の微結晶セルロース、4.0重量％のヒドロキシプロピルセルロース、5.0重量％のクロスカルメロースナトリウム、および0.5重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 経口用固体成形された高速分散剤形の形態である、請求項52～55のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 70～80重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、10～20重量％の魚ゼラチン、10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、請求項56に記載の医薬組成物。
- 増量剤が、マンニトールである、請求項57に記載の医薬組成物。
- 生物学的物質が、神経毒性タンパク質および抗体である、請求項2に記載の医薬組成物。
- 神経毒性タンパク質がボツリヌス毒素であり、抗体がガルカネズマブ-gnlm、フレマネズマブ-vfrm、エプチネズマブおよびエレヌマブ-aooeから選択される、請求項59に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される、請求項59または60に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、リメゲパントである、請求項59～61のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- リメゲパントが、ヘミ硫酸/セスキ水和物塩の形態である、請求項62に記載の医薬組成物。
- 50～60重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、30～35重量％の微結晶セルロース、2～7重量％のヒドロキシプロピルセルロース、3～7重量％のクロスカルメロースナトリウム、および0.1～1.0重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、請求項63に記載の医薬組成物。
- 57.1重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、33.4重量％の微結晶セルロース、4.0重量％のヒドロキシプロピルセルロース、5.0重量％のクロスカルメロースナトリウム、および0.5重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、請求項63に記載の医薬組成物。
- 経口用固体成形された高速分散剤形の形態である、請求項62に記載の医薬組成物。
- 70～80重量％のリメゲパントのヘミ硫酸/セスキ水和物、10～20重量％の魚ゼラチン、10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、請求項66に記載の医薬組成物。
- 増量剤が、マンニトールである、請求項67に記載の医薬組成物。
- 片頭痛薬での基本的な処置を受けており、片頭痛の痛み、症候またはエピソードをもたらす病状破綻を経験したことがある患者における突出性の片頭痛を処置するための医薬組成物であって、ブレークスルーCGRPアンタゴニストまたはその薬学的に許容できる塩の治療有効量を含む、経口用固体成形された高速分散剤形の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される少なくとも1つである、請求項69に記載の医薬組成物。
- 剤形が、担体としてゼラチンを含む、請求項69に記載の医薬組成物。
- 剤形が、増量剤としてマンニトールを含む、請求項69に記載の医薬組成物。
- 剤形が、70～80重量％のブレークスルーCGRPアンタゴニスト、10～20重量％の魚ゼラチン、10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、請求項69に記載の医薬組成物。
- 液体と接触させた後、1～60秒、1～30秒、1～10秒、および2～8秒から選択される間隔以内に崩壊または分散することが可能である、請求項69に記載の医薬組成物。
- 液体が唾液を含む、請求項74に記載の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストまたはその薬学的に許容できる塩を含む、高速分散剤形の医薬組成物。
- ブレークスルーCGRPアンタゴニストが、オルセゲパント、テルカゲパント、ウブロゲパント、アトゲパント、リメゲパント、およびバゼゲパントから選択される少なくとも1つである、請求項76に記載の医薬組成物。
- 担体としてゼラチンをさらに含む、請求項76に記載の医薬組成物。
- 増量剤としてマンニトールをさらに含む、請求項76に記載の医薬組成物。
- 70～80重量％のブレークスルーCGRPアンタゴニスト、10～20重量％の魚ゼラチン、10～20重量％の増量剤、および0.1～5.0重量％の香料を含む、請求項76に記載の医薬組成物。
- 液体と接触させた後、1～60秒、1～30秒、1～10秒、および2～8秒から選択される間隔以内に崩壊または分散することが可能である、請求項76に記載の医薬組成物。
- 液体が唾液を含む、請求項81に記載の医薬組成物。
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