JPWO2020035850A5

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Publication number: JPWO2020035850A5
Application number: JP2021547984A
Authority: JP
Publication date: 2022-01-25

Claims

５０～９００ｎｍの平均直径を有する親油性ナノスフィアを含む水分散性粉末であって、前記ナノスフィアは、少なくとも１つの固体界面活性剤の吸着層を有し、及びカンナビノイド物質を含み、前記少なくとも１つの固体界面活性剤は、グリチルリチン酸アンモニウム、プルロニックＦ－１２７、及びプルロニックＦ－６８から選択され；
前記粉末は、さらに、スクロース、トレハロース、及びマンニトールから選択される少なくとも１つの固体抗凍結剤、及び所望に応じて、マルトデキストリン及びカルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）から選択される少なくとも１つの固体炭水化物を含み；
前記ナノスフィアの構造及びサイズは、水含有環境中に溶解されても、実質的に維持される、水分散性粉末。
請求項１に記載の粉末において、少なくとも１つの固体炭水化物を含むことを特徴とする粉末。
請求項１～３のいずれか一項に記載の粉末において、前記少なくとも１つの固体界面活性剤は、グリチルリチン酸アンモニウム、プルロニックＦ－１２７、又はプルロニックＦ－６８であり；前記少なくとも１つの固体抗凍結剤は、スクロース、トレハロース、又はマンニトールであり；前記少なくとも１つの固体炭水化物は、マルトデキストリン又はＣＭＣであることを特徴とする粉末。
請求項１～３のいずれか一項に記載の粉末において、
スクロース、トレハロース、又はマンニトールを含み、さらに、グリチルリチン酸アンモニウム、及びマルトデキストリンを含む；
プルロニックＦ－１２７又はプルロニック－Ｆ６８を含み、さらに、スクロース及びマルトデキストリンを含む；
スクロース、グリチルリチン酸アンモニウム、マルトデキストリン、及びＣＭＣを含む；
グリチルリチン酸アンモニウム、マルトデキストリン、及びスクロースを含む；
マンニトール、グリチルリチン酸アンモニウム、及びマルトデキストリンを含む；
マンニトール、グリチルリチン酸アンモニウム、マルトデキストリン、及びＣＭＣを含む；
トレハロース、グリチルリチン酸アンモニウム、マルトデキストリン、及びＣＭＣを含む；
トレハロース、グリチルリチン酸アンモニウム、及びマルトデキストリンを含む；
マンニトール、プルロニックＦ－１２７、及びマルトデキストリンを含む；
マンニトール、プルロニックＦ－１２７、マルトデキストリン、及びＣＭＣを含む；
トレハロース、プルロニックＦ－１２７、マルトデキストリン、及びＣＭＣを含む；
トレハロース、プルロニックＦ－１２７、及びマルトデキストリンを含む；
マンニトール、プルロニックＦ－６８、及びマルトデキストリンを含む；
マンニトール、プルロニックＦ－６８、マルトデキストリン、及びＣＭＣを含む；
トレハロース、プルロニックＦ－６８、マルトデキストリン、及びＣＭＣを含む；又は
トレハロース、プルロニックＦ－６８、及びマルトデキストリンを含む；
ことを特徴とする粉末。
請求項１に記載の粉末において、前記カンナビノイド物質が、少なくとも１つの合成若しくは天然カンナビノイド、カンナビス抽出物、又はその画分を含むことを特徴とする粉末。
請求項５に記載の粉末において、前記少なくとも１つの合成又は天然カンナビノイドが、テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、カンナビジオール（ＣＢＤ）、カンナビノール（ＣＢＮ）、カンナビゲロール（ＣＢＧ）、カンナビクロメン（ＣＢＣ）、カンナビシクロール（ＣＢＬ）、カンナビバリン（ＣＢＶ）、テトラヒドロカンナビバリン（ＴＨＣＶ）、カンナビジバリン（ＣＢＤＶ）、カンナビクロメバリン（ＣＢＣＶ）、カンナビゲロバリン（ＣＢＧＶ）、カンナビゲロールモノメチルエーテル（ＣＢＧＭ）、これらの誘導体、前駆体、及び酸形態から選択されることを特徴とする粉末。
請求項１～６のいずれか一項に記載の粉末において、経腸、非経口、舌下、局所、又は経皮投与用にさらに構成されていることを特徴とする粉末。
請求項１～６のいずれか一項に記載の水分散性粉末を製造するための方法であって、前記方法は、ナノエマルジョンを、凍結乾燥によって粉末に変換するステップを備え、前記ナノエマルジョンの前記水相は、抗凍結剤、界面活性剤、及び所望に応じて、少なくとも１つの炭水化物を含み、前記油相は、合成若しくは天然カンナビノイド、カンナビス抽出物、又はその画分を含む、方法。
請求項８に記載の方法において、前記方法が：
（ｉ）油相を水相に添加することによって初期ナノエマルジョンを製造するステップであって、前記水相は、抗凍結剤、界面活性剤、及び所望に応じて、少なくとも１つの炭水化物を含み、前記油相は、合成若しくは天然カンナビノイド、カンナビス抽出物、又はその画分を含む、初期ナノエマルジョンを製造するステップ；
（ｉｉ）前記初期ナノエマルジョンを超音波処理又はホモジナイズすることによって、最終ナノエマルジョンを製造するステップ；及び
（ｉｉｉ）前記最終ナノエマルジョンを、凍結乾燥によって粉末に変換するステップ
を備えることを特徴とする方法。
請求項９に記載の方法において、前記方法が：
（ｉ）抗凍結剤、界面活性剤、及び所望に応じて少なくとも１つの炭水化物を含む水相を製造するステップ；
（ｉｉ）合成若しくは天然カンナビノイド、カンナビス抽出物、又はその画分を含む油相を製造するステップ；
（ｉｉｉ）ホモジナイゼーションの過程で前記油相を前記水相に添加することによって、初期ナノエマルジョンを製造するステップ；
（ｉｖ）前記初期ナノエマルジョンを超音波処理又はホモジナイズすることによって、最終ナノエマルジョンを製造するステップ；及び
（ｖ）前記最終ナノエマルジョンを、凍結乾燥によって粉末に変換するステップ
を備えることを特徴とする方法。
請求項１～７のいずれか一項に記載の水分散性粉末を含み、所望に応じてさらに、医薬的に許容されるキャリア又は賦形剤を含む、医薬組成物。
請求項１又は７に記載の水分散性粉末を含む、経口又は舌下投与用の剤形。
カンナビノイド又はカンナビスの有益な効果に関連する疾患若しくは病状の治療又は軽減に使用するための、請求項１～７のいずれか一項に記載の水分散性粉末、又は請求項１１若しくは１２に記載の医薬組成物又は剤形。
カンナビノイド物質を含有し、５０～９００ｎｍの平均直径を有する親油性ナノ液滴；グリチルリチン酸アンモニウム、プルロニックＦ－１２７、及びプルロニックＦ－６８から選択される少なくとも１つの可溶性固体界面活性剤；スクロース、トレハロース、及びマンニトールから選択される少なくとも１つの可溶性固体抗凍結剤、並びに所望に応じて、マルトデキストリン及びカルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）から選択される少なくとも１つの可溶性固体炭水化物を含む、ナノエマルジョン。
請求項１３に記載の水分散性粉末、医薬組成物又は剤形において、前記カンナビノイド又はカンナビスの有益な効果に関連する疾患若しくは病状は、炎症、神経、精神障害、悪性腫瘍、免疫傷害、代謝障害、栄養障害、感染性疾患、胃腸障害、心血管障害、並びに慢性及び神経障害性疼痛の少なくとも１つであることを特徴とする水分散性粉末、医薬組成物又は剤形。