JPWO2020035560A5 - - Google Patents

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JPWO2020035560A5
JPWO2020035560A5 JP2021532520A JP2021532520A JPWO2020035560A5 JP WO2020035560 A5 JPWO2020035560 A5 JP WO2020035560A5 JP 2021532520 A JP2021532520 A JP 2021532520A JP 2021532520 A JP2021532520 A JP 2021532520A JP WO2020035560 A5 JPWO2020035560 A5 JP WO2020035560A5
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上記では、本発明の原理、好ましい実施形態、及び操作様式について記載してきた。しかしながら、本発明は、考察された特定の実施形態に限定されるものと解されるべきではない。そうではなく、上記の実施形態は、限定的であるというよりもむしろ例示的であるとみなされるべきである。本発明の範囲から逸脱することなく、これらの実施形態において当業者が変更を行い得ることが認識されるべきである。

本発明は例えば以下の態様を含む。
［項１］
以下の式：
Figure 2020035560000010
 (式中、
=X-は、独立して、-CH=又は-N=であり；
-R1は、独立して、-H又は-R1Xであり；
-R1Xは、独立して、-F、-Cl、-R1C、-R1F、又は-CNであり；
-R1Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
-R1Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
-R2は、独立して、-H又は-R2Xであり；
-R2Xは、独立して、-F、-Cl、-R2C、-R2F、又は-CNであり；
-R2Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
-R2Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
-R3は、独立して、-H又は-R3Xであり；
-R3Xは、独立して、-F、-Cl、-R3C、-R3F、又は-CNであり；
-R3Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
-R3Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
-R4は、独立して、-H又は-R4Xであり；
-R4Xは、独立して、-F、-Cl、-R4C、-R4F、又は-CNであり；
-R4Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
-R4Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
-R5は、独立して、-H又は-R5Xであり；
-R5Xは、独立して、-F、-R5C、又は-R5Fであり；
-R5Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
-R5Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
-R6は、独立して、-H又は-R6Xであり；
-R6Xは、独立して、-F、-R6C、又は-R6Fであり；
-R6Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
-R6Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
又は-R5と-R6は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和C3-6シクロアルキルを形成する)
で表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物。
［項２］
=X-が-CH=である、項１に記載の化合物。
［項３］
=X-が-N=である、項１に記載の化合物。
［項４］
-R1が-R1Xである、項１～３のいずれか1項に記載の化合物。
［項５］
-R1が-Hである、項１～３のいずれか1項に記載の化合物。
［項６］
-R1Xが、存在する場合、独立して、-F、-Cl、又は-CNである、項１～５のいずれか1項に記載の化合物。
［項７］
-R1Xが、存在する場合、-Fである、項１～５のいずれか1項に記載の化合物。
［項８］
-R1Xが、存在する場合、-Clである、項１～５のいずれか1項に記載の化合物。
［項９］
-R1Xが、存在する場合、-CNである、項１～５のいずれか1項に記載の化合物。
［項１０］
-R1Xが、存在する場合、-R1Cである、項１～５のいずれか1項に記載の化合物。
［項１１］
-R1Xが、存在する場合、-R1Fである、項１～５のいずれか1項に記載の化合物。
［項１２］
-R1Cが、存在する場合、-CH3である、項１～１１のいずれか1項に記載の化合物。
［項１３］
-R1Fが、存在する場合、-CF3である、項１～１２のいずれか1項に記載の化合物。
［項１４］
-R2が-R2Xである、項１～１３のいずれか1項に記載の化合物。
［項１５］
-R2が-Hである、項１～１３のいずれか1項に記載の化合物。
［項１６］
-R2Xが、存在する場合、独立して、-F、-Cl、又は-CNである、項１～１５のいずれか1項に記載の化合物。
［項１７］
-R2Xが、存在する場合、-Fである、項１～１５のいずれか1項に記載の化合物。
［項１８］
-R2Xが、存在する場合、-Clである、項１～１５のいずれか1項に記載の化合物。
［項１９］
-R2Xが、存在する場合、-CNである、項１～１５のいずれか1項に記載の化合物。
［項２０］
-R2Xが、存在する場合、-R2Cである、項１～１５のいずれか1項に記載の化合物。
［項２１］
-R2Xが、存在する場合、-R2Fである、項１～１５のいずれか1項に記載の化合物。
［項２２］
-R2Cが、存在する場合、-CH3である、項１～２１のいずれか1項に記載の化合物。
［項２３］
-R2Fが、存在する場合、-CF3である、項１～２２のいずれか1項に記載の化合物。
［項２４］
-R3が-R3Xである、項１～２３のいずれか1項に記載の化合物。
［項２５］
-R3が-Hである、項１～２３のいずれか1項に記載の化合物。
［項２６］
-R3Xが、存在する場合、独立して、-F、-Cl、又は-CNである、項１～２５のいずれか1項に記載の化合物。
［項２７］
-R3Xが、存在する場合、-Fである、項１～２５のいずれか1項に記載の化合物。
［項２８］
-R3Xが、存在する場合、-Clである、項１～２５のいずれか1項に記載の化合物。
［項２９］
-R3Xが、存在する場合、-CNである、項１～２５のいずれか1項に記載の化合物。
［項３０］
-R3Xが、存在する場合、-R3Cである、項１～２５のいずれか1項に記載の化合物。
［項３１］
-R3Xが、存在する場合、-R3Fである、項１～２５のいずれか1項に記載の化合物。
［項３２］
-R3Cが、存在する場合、-CH3である、項１～３１のいずれか1項に記載の化合物。
［項３３］
-R3Fが、存在する場合、-CF3である、項１～３２のいずれか1項に記載の化合物。
［項３４］
-R4が-R4Xである、項１～３３のいずれか1項に記載の化合物。
［項３５］
-R4が-Hである、項１～３３のいずれか1項に記載の化合物。
［項３６］
-R4Xが、存在する場合、独立して、-F、-Cl、又は-CNである、項１～３５のいずれか1項に記載の化合物。
［項３７］
-R4Xが、存在する場合、-Fである、項１～３５のいずれか1項に記載の化合物。
［項３８］
-R4Xが、存在する場合、-Clである、項１～３５のいずれか1項に記載の化合物。
［項３９］
-R4Xが、存在する場合、-CNである、項１～３５のいずれか1項に記載の化合物。
［項４０］
-R4Xが、存在する場合、-R4Cである、項１～３５のいずれか1項に記載の化合物。
［項４１］
-R4Xが、存在する場合、-R4Fである、項１～３５のいずれか1項に記載の化合物。
［項４２］
-R4Cが、存在する場合、-CH3である、項１～４１のいずれか1項に記載の化合物。
［項４３］
-R4Fが、存在する場合、-CF3である、項１～４２のいずれか1項に記載の化合物。
［項４４］
-R5が-R5Xである、項１～４３のいずれか1項に記載の化合物。
［項４５］
-R5が-Hである、項１～４３のいずれか1項に記載の化合物。
［項４６］
-R5Xが、独立して、-F、-R5C、又は-R5Fである、項１～４５のいずれか1項に記載の化合物。
［項４７］
-R5Xが、存在する場合、-Fである、項１～４５のいずれか1項に記載の化合物。
［項４８］
-R5Xが、存在する場合、-R5Cである、項１～４５のいずれか1項に記載の化合物。
［項４９］
-R5Xが、存在する場合、-R5Fである、項１～４５のいずれか1項に記載の化合物。
［項５０］
-R5Cが、存在する場合、-CH3である、項１～４９のいずれか1項に記載の化合物。
［項５１］
-R5Fが、存在する場合、-CF3である、項１～５０のいずれか1項に記載の化合物。
［項５２］
-R6が-R6Xである、項１～５１のいずれか1項に記載の化合物。
［項５３］
-R6が-Hである、項１～５１のいずれか1項に記載の化合物。
［項５４］
-R6Xが、独立して、-F、-R6C、又は-R6Fである、項１～５３のいずれか1項に記載の化合物。
［項５５］
-R6Xが、存在する場合、-Fである、項１～５３のいずれか1項に記載の化合物。
［項５６］
-R6Xが、存在する場合、-R6Cである、項１～５３のいずれか1項に記載の化合物。
［項５７］
-R6Xが、存在する場合、-R6Fである、項１～５３のいずれか1項に記載の化合物。
［項５８］
-R6Cが、存在する場合、-CH3である、項１～５７のいずれか1項に記載の化合物。
［項５９］
-R6Fが、存在する場合、-CF3である、項１～５８のいずれか1項に記載の化合物。
［項６０］
-R5と-R6が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和C3-6シクロアルキルを形成する、項１～４３のいずれか1項に記載の化合物。
［項６１］
-R5と-R6が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成する、項１～４３のいずれか1項に記載の化合物。
［項６２］
-R5と-R6が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロブチルを形成する、項１～４３のいずれか1項に記載の化合物。
［項６３］
-R5と-R6が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロペンチルを形成する、項１～４３のいずれか1項に記載の化合物。
［項６４］
-R5と-R6が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロヘキシルを形成する、項１～４３のいずれか1項に記載の化合物。
［項６５］
化合物が、以下の式：
Figure 2020035560000011
 で表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、項１～６４のいずれか1項に記載の化合物。
［項６６］
化合物が、以下の式：
Figure 2020035560000012
 で表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、項１～６４のいずれか1項に記載の化合物。
［項６７］
-R5と-R6が異なり、化合物が、以下の式：
Figure 2020035560000013
 で表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、項１～６６のいずれか1項に記載の化合物。
［項６８］
-R5と-R6が異なり、化合物が、以下の式：
Figure 2020035560000014
 で表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、項１～６６のいずれか1項に記載の化合物。
［項６９］
以下の式：CHMSA-01、CHMSA-02、CHMSA-03、CHMSA-04、CHMSA-05、CHMSA-06、CHMSA-07、CHMSA-08、CHMSA-09、CHMSA-10、CHMSA-11、及びCHMSA-12の1つで表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、項１に記載の化合物。
［項７０］
以下の式：CHMSA-01-A、CHMSA-02-A、CHMSA-03-A、CHMSA-04-A、CHMSA-05-A、CHMSA-06-A、CHMSA-07-A、CHMSA-08-A、CHMSA-09-A、CHMSA-10-A、CHMSA-11-A、及びCHMSA-12-Aの1つで表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、項１に記載の化合物。
［項７１］
以下の式：CHMSA-01-B、CHMSA-02-B、CHMSA-03-B、CHMSA-04-B、CHMSA-05-B、CHMSA-06-B、CHMSA-07-B、CHMSA-08-B、CHMSA-09-B、CHMSA-10-B、CHMSA-11-B、及びCHMSA-12-Bの1つで表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、項１に記載の化合物。
［項７２］
項１～７１のいずれか1項に記載の化合物、及び担体、希釈剤、又は賦形剤を含む組成物。
［項７３］
項１～７１のいずれか1項に記載の化合物と、担体又は希釈剤とを混合するステップを含む、組成物を調製する方法。
［項７４］
療法によるヒト又は動物の身体の治療方法における使用のための、項１～７１のいずれか1項に記載の化合物。
［項７５］
障害の治療方法における使用のための、項１～７１のいずれか1項に記載の化合物。
［項７６］
障害の治療のための薬剤の製造における、項１～７１のいずれか1項に記載の化合物の使用。
［項７７］
治療を必要とする患者に、治療上有効量の項１～７１のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、障害の治療方法。
［項７８］
治療が、細胞代謝の変化に関連する障害の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項７９］
治療が、自己免疫障害／炎症性障害、がん、又は破骨細胞により媒介される障害の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項８０］
治療が、
多発性骨髄腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、好酸球性白血病、神経膠芽腫、黒色腫、卵巣がん、化学療法抵抗性がん、放射線抵抗性がん、炎症性関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、ループス腎炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、自己免疫性肝炎、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、又は汗腺膿瘍
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項８１］
治療が、自己免疫障害／炎症性障害の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項８２］
治療が、
炎症性関節炎(例えば、関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、脊椎関節炎、反応性関節炎、感染性関節炎、全身性エリテマトーデス、強皮症、痛風、成人スティル病、若年性特発性関節炎など)、乾癬、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、全身性硬化症、強皮症、肝炎、子宮内膜症、シェーグレン症候群、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、喘息、アテローム性動脈硬化症、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、汗腺膿瘍、ブドウ膜炎、肺線維症、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、アレルギー性疾患(例えば、アトピー、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アナフィラキシー、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性胃腸炎、過敏性肺炎など)、アレルギー、I型糖尿病、リウマチ熱、セリアック病、脳炎、卵巣炎、原発性胆汁性肝硬変、インスリン抵抗性糖尿病、自己免疫性副腎不全(アジソン病)、自己免疫性肝炎、自己免疫性卵巣炎、自己免疫性精巣炎、自己免疫性溶血性貧血、発作性寒冷ヘモグロビン尿症、ベーチェット病、自己免疫性血小板減少症、自己免疫性好中球減少症、悪性貧血、真正赤血球性貧血、自己免疫性血液凝固障害、重症筋無力症、自己免疫性多発性神経炎、天疱瘡、リウマチ性心臓炎、グッドパスチャー症候群、心術後症候群、多発性筋炎、皮膚筋炎、過敏性腸症候群、膵炎、胃炎、扁平苔癬、遅延型過敏症、慢性肺炎、肺胞隔炎、肺肉芽腫、歯肉炎、歯内疾患、歯周病、過敏性肺炎、花粉症、アナフィラキシー、皮膚アレルギー、蕁麻疹、痛風、多嚢胞性腎疾患、クリオピリン関連周期性症候群(CAPS)、Muckle-Wells症候群、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経炎、臓器又は移植片拒絶、慢性同種移植片拒絶、急性又は慢性移植片対宿主病、皮膚炎、アトピー性皮膚筋炎、グレーブス病、自己免疫性(橋本)甲状腺炎、水泡症、血管炎症候群、免疫複合体媒介性血管炎、気管支炎、嚢胞性線維症、肺炎、肺浮腫、肺塞栓症、サルコイドーシス、高血圧症、肺気腫、呼吸不全、急性呼吸窮迫症候群、BENTA疾患、又は多発性筋炎
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項８３］
治療が、
炎症性関節炎(例えば、関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、若年性特発性関節炎など)、乾癬、ループス腎炎、全身性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、又は多発性硬化症
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項８４］
治療が、がんの治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項８５］
治療が、
多発性骨髄腫、リンパ腫、白血病、がん腫、又は肉腫
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項８６］
治療が、
ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、リンパ球性リンパ腫、顆粒球性リンパ腫、単球性リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞細胞リンパ腫(FL)、粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、T細胞リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、又はバーキットリンパ腫
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項８７］
治療が、
慢性リンパ球性白血病(CLL)、急性骨髄性白血病(AML)、急性リンパ球性白血病(ALL)、リンパ芽球性T細胞白血病、慢性骨髄性白血病(CML)、有毛細胞白血病、急性リンパ芽球性T細胞白血病、急性好酸球性白血病、免疫芽球性大細胞型白血病、巨核芽球性白血病、急性巨核球性白血病、前骨髄球性白血病、赤白血病、又は形質細胞腫
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項８８］
治療が、
結腸がん、乳がん、卵巣がん、肺がん(例えば、小細胞肺がん及び非小細胞肺がんなど)、前立腺がん、口腔又は咽頭のがん(例えば、唇、舌、口、喉頭、咽頭、唾液腺、頬粘膜のがんなど)、食道がん、胃がん、小腸がん、大腸がん、直腸がん、肝道がん(liver passage cancer)、胆道がん(biliary passage cancer)、膵臓がん、骨がん、結合組織がん、皮膚がん、子宮頸がん、子宮がん、子宮体がん(corpus cancer)、子宮内膜がん、外陰部がん、膣がん、精巣がん、膀胱がん、腎臓がん、尿管がん、尿道がん、尿膜管がん、眼がん、神経膠腫、脊髄がん、中枢神経系がん、末梢神経系がん、髄膜がん、甲状腺がん、腺がん(adrenocarcinoma)、星状細胞腫、聴神経腫、未分化星状細胞腫、基底細胞がん、ブラストグリオーマ(blastoglioma)、絨毛がん、脊索腫、頭蓋咽頭腫、皮膚黒色腫、嚢胞腺がん、胚性がん腫、上衣腫、上皮がん、胃がん、泌尿生殖器がん、多形性神経膠芽腫、頭頸部がん、血管芽細胞腫、肝細胞がん、腎細胞がん(RCC)、肝がん、大細胞がん、甲状腺髄様がん、髄芽腫、髄膜腫、中皮腫、骨髄腫、神経芽細胞腫、乏突起神経膠腫、上皮性卵巣がん、乳頭がん、乳頭腺がん、傍神経節腫、副甲状腺腫瘍、褐色細胞腫、松果体腫、形質細胞腫、網膜芽細胞腫、皮脂腺がん、精上皮腫、黒色腫、扁平上皮がん、汗腺がん、滑膜腫、甲状腺がん、ブドウ膜黒色腫、又はウィルムス腫瘍
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項８９］
治療が、
結腸がん、乳がん、卵巣がん、肺がん(例えば、小細胞肺がん及び非小細胞肺がんなど)、前立腺がん、胃がん、膵臓がん、骨がん、皮膚がん、子宮頸がん、子宮がん、子宮内膜がん、精巣がん、膀胱がん、腎臓がん、眼がん、肝臓がん、神経膠腫、甲状腺がん、腺がん、星状細胞腫、聴神経腫、未分化星状細胞腫、皮膚黒色腫、胃がん、多形性神経膠芽腫、頭頸部がん、肝細胞がん、腎細胞がん(RCC)、黒色腫、又は扁平上皮がん
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項９０］
治療が、
結腸がん、乳がん、卵巣がん、肺がん(例えば、小細胞肺がん及び非小細胞肺がんなど)、前立腺がん、膵臓がん、骨がん、肝臓がん、多形性神経膠芽腫、頭頸部がん、又は黒色腫の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項９１］
治療が、
アスキン腫瘍(Askin's tumour)、ブドウ状肉腫、軟骨肉腫、内皮肉腫(endotheliosarcoma)、ユーイング肉腫(Ewing's sarcoma)、悪性血管内皮腫、悪性シュワン細胞腫、骨肉腫、消化管間質性腫瘍(GIST)、粘液肉腫、胞巣状軟部肉腫、血管肉腫、葉状嚢胞肉腫、皮膚線維肉腫、類腱腫、線維形成性小円形細胞腫瘍、骨外性軟骨肉腫、骨肉腫、線維肉腫、血管外皮腫、血管肉腫、カポジ肉腫、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、リンパ管肉腫(lyphangiosarcoma)、リンパ管内皮肉腫、リンパ肉腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、神経線維肉腫、叢状線維組織球腫瘍、横紋筋肉腫、又は滑膜肉腫
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項９２］
治療が、
治療難治性がん(例えば、化学療法抵抗性がん及び放射線療法抵抗性がんなど)、転移がん、腫瘍転移、又は再発がん
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項９３］
治療が、
破骨細胞により媒介される障害
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項９４］
治療が、
関節リウマチ、骨粗鬆症、パジェット病、大理石骨病、変形性関節症、異所性骨形成、子宮内膜症に関連する骨量減少、骨の新生物(例えば、原発性腫瘍としての新生物又は腫瘍転移としての新生物など、また例えば、骨がん、骨肉腫、又は骨腫など)、がん関連骨疾患(例えば、乳がん、肺がん、前立腺がん、又は多発性骨髄腫に関連する転移性骨疾患など)、がんに関連する骨石灰化及び骨密度の変化(例えば、がんに関連する高カルシウム血症など)、骨転移(例えば、溶骨性骨転移など)、高カルシウム血症(例えば、がんに関連する高カルシウム血症など)、骨吸収の増加に関連する症状により引き起こされる高カルシウム血症(例えば、ビタミンD中毒、原発性又は三次性副甲状腺機能亢進、固定化、又はサルコイドーシスにより引き起こされる高カルシウム血症など)；又は人工装具インプラント(例えば、人工関節、例えば、膝、臀部等)の無菌性のゆるみ
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。
［項９５］
治療が、
関節リウマチ、骨粗鬆症、骨の新生物(例えば、原発性腫瘍としての新生物又は腫瘍転移としての新生物など、また例えば、骨がん、骨肉腫、又は骨腫など)、がん関連骨疾患(例えば、乳がん、肺がん、前立腺がん、又は多発性骨髄腫に関連する転移性骨疾患など)、がんに関連する骨石灰化及び骨密度の変化(例えば、がんに関連する高カルシウム血症など)、又は骨転移(例えば、溶骨性骨転移など)
の治療である、項７５に記載の使用、項７６に記載の使用、又は項７７に記載の方法のための化合物。

Claims (23)

  1. 以下の式：
    Figure 2020035560000001
     (式中、
    =X-は、独立して、-CH=又は-N=であり；
    -R1は、独立して、-H又は-R1Xであり；
    -R1Xは、独立して、-F、-Cl、-R1C、-R1F、又は-CNであり；
    -R1Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
    -R1Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
    -R2は、独立して、-H又は-R2Xであり；
    -R2Xは、独立して、-F、-Cl、-R2C、-R2F、又は-CNであり；
    -R2Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
    -R2Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
    -R3は、独立して、-H又は-R3Xであり；
    -R3Xは、独立して、-F、-Cl、-R3C、-R3F、又は-CNであり；
    -R3Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
    -R3Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
    -R4は、独立して、-H又は-R4Xであり；
    -R4Xは、独立して、-F、-Cl、-R4C、-R4F、又は-CNであり；
    -R4Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
    -R4Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
    -R5は、独立して、-H又は-R5Xであり；
    -R5Xは、独立して、-F、-R5C、又は-R5Fであり；
    -R5Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
    -R5Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
    -R6は、独立して、-H又は-R6Xであり；
    -R6Xは、独立して、-F、-R6C、又は-R6Fであり；
    -R6Cは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3アルキルであり；
    -R6Fは、独立して、飽和直鎖又は分岐鎖C1-3フルオロアルキルであり；
    又は-R5と-R6は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和C3-6シクロアルキルを形成する)
    で表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物。
  2. =X-が-CH=である、請求項１に記載の化合物。
  3. =X-が-N=である、請求項１に記載の化合物。
  4. -R1が、独立して、-H、-F、-Cl、又は-CNである、請求項１～３のいずれか1項に記載の化合物。
  5. -R1が-Fである、請求項１～３のいずれか1項に記載の化合物。
  6. -R1が、-CNである、請求項１～３のいずれか1項に記載の化合物。
  7. -R2が、独立して、-F、-Cl、又は-CNである、請求項１～６のいずれか1項に記載の化合物。
  8. -R2が-Fである、請求項１～６のいずれか1項に記載の化合物。
  9. -R3が、独立して、-H、-F、-Cl、又は-CN-である、請求項１～８のいずれか1項に記載の化合物。
  10. -R3が-Hである、請求項１～８のいずれか1項に記載の化合物。
  11. -R4が、独立して、-H又は-CF 3 である、請求項１～１０のいずれか1項に記載の化合物。
  12. -R 4 が-CF 3 である、請求項１～１０のいずれか1項に記載の化合物。
  13. -R5が-Hである、請求項１～１２のいずれか1項に記載の化合物。
  14. -R6が-Hである、請求項１～１３のいずれか1項に記載の化合物。
  15. 化合物が、以下の式：
    Figure 2020035560000002
     で表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１～１４のいずれか1項に記載の化合物。
  16. 化合物が、以下の式：
    Figure 2020035560000003
     で表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１～１４のいずれか1項に記載の化合物。
  17. 以下の式の1つで表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2020035560000004
    Figure 2020035560000005
  18. 以下の式の1つで表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2020035560000006
    Figure 2020035560000007
  19. 以下の式の1つで表される化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2020035560000008
    Figure 2020035560000009
  20. 請求項１～１９のいずれか1項に記載の化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物、及び製薬上許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含む医薬組成物。
  21. 請求項１～１９のいずれか1項に記載の化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物と、製薬上許容される担体、希釈剤又は賦形剤とを混合するステップを含む、医薬組成物を調製する方法。
  22. 障害の治療方法における使用のための、請求項２０に記載の医薬組成物であって、
    障害が、
    細胞代謝の変化に関連する障害、又は
    自己免疫障害／炎症性障害、がん、又は破骨細胞により媒介される障害、又は
    多発性骨髄腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、好酸球性白血病、神経膠芽腫、黒色腫、卵巣がん、化学療法抵抗性がん、放射線抵抗性がん、炎症性関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、ループス腎炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、自己免疫性肝炎、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、又は汗腺膿瘍、又は
    炎症性関節炎(例えば、関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、脊椎関節炎、反応性関節炎、感染性関節炎、全身性エリテマトーデス、強皮症、痛風、成人スティル病、若年性特発性関節炎など)、乾癬、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、全身性硬化症、強皮症、肝炎、子宮内膜症、シェーグレン症候群、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、喘息、アテローム性動脈硬化症、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、汗腺膿瘍、ブドウ膜炎、肺線維症、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、アレルギー性疾患(例えば、アトピー、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アナフィラキシー、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性胃腸炎、過敏性肺炎など)、アレルギー、I型糖尿病、リウマチ熱、セリアック病、脳炎、卵巣炎、原発性胆汁性肝硬変、インスリン抵抗性糖尿病、自己免疫性副腎不全(アジソン病)、自己免疫性肝炎、自己免疫性卵巣炎、自己免疫性精巣炎、自己免疫性溶血性貧血、発作性寒冷ヘモグロビン尿症、ベーチェット病、自己免疫性血小板減少症、自己免疫性好中球減少症、悪性貧血、真正赤血球性貧血、自己免疫性血液凝固障害、重症筋無力症、自己免疫性多発性神経炎、天疱瘡、リウマチ性心臓炎、グッドパスチャー症候群、心術後症候群、多発性筋炎、皮膚筋炎、過敏性腸症候群、膵炎、胃炎、扁平苔癬、遅延型過敏症、慢性肺炎、肺胞隔炎、肺肉芽腫、歯肉炎、歯内疾患、歯周病、過敏性肺炎、花粉症、アナフィラキシー、皮膚アレルギー、蕁麻疹、痛風、多嚢胞性腎疾患、クリオピリン関連周期性症候群(CAPS)、Muckle-Wells症候群、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経炎、臓器又は移植片拒絶、慢性同種移植片拒絶、急性又は慢性移植片対宿主病、皮膚炎、アトピー性皮膚筋炎、グレーブス病、自己免疫性(橋本)甲状腺炎、水泡症、血管炎症候群、免疫複合体媒介性血管炎、気管支炎、嚢胞性線維症、肺炎、肺浮腫、肺塞栓症、サルコイドーシス、高血圧症、肺気腫、呼吸不全、急性呼吸窮迫症候群、BENTA疾患、又は多発性筋炎、又は
    炎症性関節炎(例えば、関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、若年性特発性関節炎など)、乾癬、ループス腎炎、全身性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、又は多発性硬化症、又は
    多発性骨髄腫、リンパ腫、白血病、がん腫、又は肉腫、又は
    ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、リンパ球性リンパ腫、顆粒球性リンパ腫、単球性リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞細胞リンパ腫(FL)、粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、T細胞リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、又はバーキットリンパ腫、又は
    慢性リンパ球性白血病(CLL)、急性骨髄性白血病(AML)、急性リンパ球性白血病(ALL)、リンパ芽球性T細胞白血病、慢性骨髄性白血病(CML)、有毛細胞白血病、急性リンパ芽球性T細胞白血病、急性好酸球性白血病、免疫芽球性大細胞型白血病、巨核芽球性白血病、急性巨核球性白血病、前骨髄球性白血病、赤白血病、又は形質細胞腫、又は
    結腸がん、乳がん、卵巣がん、肺がん(例えば、小細胞肺がん及び非小細胞肺がんなど)、前立腺がん、口腔又は咽頭のがん(例えば、唇、舌、口、喉頭、咽頭、唾液腺、頬粘膜のがんなど)、食道がん、胃がん、小腸がん、大腸がん、直腸がん、肝道がん(liver passage cancer)、胆道がん(biliary passage cancer)、膵臓がん、骨がん、結合組織がん、皮膚がん、子宮頸がん、子宮がん、子宮体がん(corpus cancer)、子宮内膜がん、外陰部がん、膣がん、精巣がん、膀胱がん、腎臓がん、尿管がん、尿道がん、尿膜管がん、眼がん、神経膠腫、脊髄がん、中枢神経系がん、末梢神経系がん、髄膜がん、甲状腺がん、腺がん(adrenocarcinoma)、星状細胞腫、聴神経腫、未分化星状細胞腫、基底細胞がん、ブラストグリオーマ(blastoglioma)、絨毛がん、脊索腫、頭蓋咽頭腫、皮膚黒色腫、嚢胞腺がん、胚性がん腫、上衣腫、上皮がん、胃がん、泌尿生殖器がん、多形性神経膠芽腫、頭頸部がん、血管芽細胞腫、肝細胞がん、腎細胞がん(RCC)、肝がん、大細胞がん、甲状腺髄様がん、髄芽腫、髄膜腫、中皮腫、骨髄腫、神経芽細胞腫、乏突起神経膠腫、上皮性卵巣がん、乳頭がん、乳頭腺がん、傍神経節腫、副甲状腺腫瘍、褐色細胞腫、松果体腫、形質細胞腫、網膜芽細胞腫、皮脂腺がん、精上皮腫、黒色腫、扁平上皮がん、汗腺がん、滑膜腫、甲状腺がん、ブドウ膜黒色腫、又はウィルムス腫瘍、又は
    アスキン腫瘍(Askin's tumour)、ブドウ状肉腫、軟骨肉腫、内皮肉腫(endotheliosarcoma)、ユーイング肉腫(Ewing's sarcoma)、悪性血管内皮腫、悪性シュワン細胞腫、骨肉腫、消化管間質性腫瘍(GIST)、粘液肉腫、胞巣状軟部肉腫、血管肉腫、葉状嚢胞肉腫、皮膚線維肉腫、類腱腫、線維形成性小円形細胞腫瘍、骨外性軟骨肉腫、骨肉腫、線維肉腫、血管外皮腫、血管肉腫、カポジ肉腫、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、リンパ管肉腫(lyphangiosarcoma)、リンパ管内皮肉腫、リンパ肉腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、神経線維肉腫、叢状線維組織球腫瘍、横紋筋肉腫、又は滑膜肉腫、又は
    治療難治性がん(例えば、化学療法抵抗性がん及び放射線療法抵抗性がんなど)、転移がん、腫瘍転移、又は再発がん、又は
    関節リウマチ、骨粗鬆症、パジェット病、大理石骨病、変形性関節症、異所性骨形成、子宮内膜症に関連する骨量減少、骨の新生物(例えば、原発性腫瘍としての新生物又は腫瘍転移としての新生物など、また例えば、骨がん、骨肉腫、又は骨腫など)、がん関連骨疾患(例えば、乳がん、肺がん、前立腺がん、又は多発性骨髄腫に関連する転移性骨疾患など)、がんに関連する骨石灰化及び骨密度の変化(例えば、がんに関連する高カルシウム血症など)、骨転移(例えば、溶骨性骨転移など)、高カルシウム血症(例えば、がんに関連する高カルシウム血症など)、骨吸収の増加に関連する症状により引き起こされる高カルシウム血症(例えば、ビタミンD中毒、原発性又は三次性副甲状腺機能亢進、固定化、又はサルコイドーシスにより引き起こされる高カルシウム血症など)；又は人工装具インプラント(例えば、人工関節、例えば、膝、臀部等)の無菌性のゆるみ
    である、医薬組成物。
  23. 障害の治療のための薬剤の製造における、請求項１～１９のいずれか1項に記載の化合物、又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物の使用であって、
    障害が、
    細胞代謝の変化に関連する障害、又は
    自己免疫障害／炎症性障害、がん、又は破骨細胞により媒介される障害、又は
    多発性骨髄腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、好酸球性白血病、神経膠芽腫、黒色腫、卵巣がん、化学療法抵抗性がん、放射線抵抗性がん、炎症性関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、ループス腎炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、自己免疫性肝炎、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、又は汗腺膿瘍、又は
    炎症性関節炎(例えば、関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、脊椎関節炎、反応性関節炎、感染性関節炎、全身性エリテマトーデス、強皮症、痛風、成人スティル病、若年性特発性関節炎など)、乾癬、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、全身性硬化症、強皮症、肝炎、子宮内膜症、シェーグレン症候群、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、喘息、アテローム性動脈硬化症、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、汗腺膿瘍、ブドウ膜炎、肺線維症、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、アレルギー性疾患(例えば、アトピー、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アナフィラキシー、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性胃腸炎、過敏性肺炎など)、アレルギー、I型糖尿病、リウマチ熱、セリアック病、脳炎、卵巣炎、原発性胆汁性肝硬変、インスリン抵抗性糖尿病、自己免疫性副腎不全(アジソン病)、自己免疫性肝炎、自己免疫性卵巣炎、自己免疫性精巣炎、自己免疫性溶血性貧血、発作性寒冷ヘモグロビン尿症、ベーチェット病、自己免疫性血小板減少症、自己免疫性好中球減少症、悪性貧血、真正赤血球性貧血、自己免疫性血液凝固障害、重症筋無力症、自己免疫性多発性神経炎、天疱瘡、リウマチ性心臓炎、グッドパスチャー症候群、心術後症候群、多発性筋炎、皮膚筋炎、過敏性腸症候群、膵炎、胃炎、扁平苔癬、遅延型過敏症、慢性肺炎、肺胞隔炎、肺肉芽腫、歯肉炎、歯内疾患、歯周病、過敏性肺炎、花粉症、アナフィラキシー、皮膚アレルギー、蕁麻疹、痛風、多嚢胞性腎疾患、クリオピリン関連周期性症候群(CAPS)、Muckle-Wells症候群、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経炎、臓器又は移植片拒絶、慢性同種移植片拒絶、急性又は慢性移植片対宿主病、皮膚炎、アトピー性皮膚筋炎、グレーブス病、自己免疫性(橋本)甲状腺炎、水泡症、血管炎症候群、免疫複合体媒介性血管炎、気管支炎、嚢胞性線維症、肺炎、肺浮腫、肺塞栓症、サルコイドーシス、高血圧症、肺気腫、呼吸不全、急性呼吸窮迫症候群、BENTA疾患、又は多発性筋炎、又は
    炎症性関節炎(例えば、関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、若年性特発性関節炎など)、乾癬、ループス腎炎、全身性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、又は多発性硬化症、又は
    多発性骨髄腫、リンパ腫、白血病、がん腫、又は肉腫、又は
    ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、リンパ球性リンパ腫、顆粒球性リンパ腫、単球性リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞細胞リンパ腫(FL)、粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、T細胞リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、又はバーキットリンパ腫、又は
    慢性リンパ球性白血病(CLL)、急性骨髄性白血病(AML)、急性リンパ球性白血病(ALL)、リンパ芽球性T細胞白血病、慢性骨髄性白血病(CML)、有毛細胞白血病、急性リンパ芽球性T細胞白血病、急性好酸球性白血病、免疫芽球性大細胞型白血病、巨核芽球性白血病、急性巨核球性白血病、前骨髄球性白血病、赤白血病、又は形質細胞腫、又は
    結腸がん、乳がん、卵巣がん、肺がん(例えば、小細胞肺がん及び非小細胞肺がんなど)、前立腺がん、口腔又は咽頭のがん(例えば、唇、舌、口、喉頭、咽頭、唾液腺、頬粘膜のがんなど)、食道がん、胃がん、小腸がん、大腸がん、直腸がん、肝道がん(liver passage cancer)、胆道がん(biliary passage cancer)、膵臓がん、骨がん、結合組織がん、皮膚がん、子宮頸がん、子宮がん、子宮体がん(corpus cancer)、子宮内膜がん、外陰部がん、膣がん、精巣がん、膀胱がん、腎臓がん、尿管がん、尿道がん、尿膜管がん、眼がん、神経膠腫、脊髄がん、中枢神経系がん、末梢神経系がん、髄膜がん、甲状腺がん、腺がん(adrenocarcinoma)、星状細胞腫、聴神経腫、未分化星状細胞腫、基底細胞がん、ブラストグリオーマ(blastoglioma)、絨毛がん、脊索腫、頭蓋咽頭腫、皮膚黒色腫、嚢胞腺がん、胚性がん腫、上衣腫、上皮がん、胃がん、泌尿生殖器がん、多形性神経膠芽腫、頭頸部がん、血管芽細胞腫、肝細胞がん、腎細胞がん(RCC)、肝がん、大細胞がん、甲状腺髄様がん、髄芽腫、髄膜腫、中皮腫、骨髄腫、神経芽細胞腫、乏突起神経膠腫、上皮性卵巣がん、乳頭がん、乳頭腺がん、傍神経節腫、副甲状腺腫瘍、褐色細胞腫、松果体腫、形質細胞腫、網膜芽細胞腫、皮脂腺がん、精上皮腫、黒色腫、扁平上皮がん、汗腺がん、滑膜腫、甲状腺がん、ブドウ膜黒色腫、又はウィルムス腫瘍、又は
    アスキン腫瘍(Askin's tumour)、ブドウ状肉腫、軟骨肉腫、内皮肉腫(endotheliosarcoma)、ユーイング肉腫(Ewing's sarcoma)、悪性血管内皮腫、悪性シュワン細胞腫、骨肉腫、消化管間質性腫瘍(GIST)、粘液肉腫、胞巣状軟部肉腫、血管肉腫、葉状嚢胞肉腫、皮膚線維肉腫、類腱腫、線維形成性小円形細胞腫瘍、骨外性軟骨肉腫、骨肉腫、線維肉腫、血管外皮腫、血管肉腫、カポジ肉腫、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、リンパ管肉腫(lyphangiosarcoma)、リンパ管内皮肉腫、リンパ肉腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、神経線維肉腫、叢状線維組織球腫瘍、横紋筋肉腫、又は滑膜肉腫、又は
    治療難治性がん(例えば、化学療法抵抗性がん及び放射線療法抵抗性がんなど)、転移がん、腫瘍転移、又は再発がん、又は
    関節リウマチ、骨粗鬆症、パジェット病、大理石骨病、変形性関節症、異所性骨形成、子宮内膜症に関連する骨量減少、骨の新生物(例えば、原発性腫瘍としての新生物又は腫瘍転移としての新生物など、また例えば、骨がん、骨肉腫、又は骨腫など)、がん関連骨疾患(例えば、乳がん、肺がん、前立腺がん、又は多発性骨髄腫に関連する転移性骨疾患など)、がんに関連する骨石灰化及び骨密度の変化(例えば、がんに関連する高カルシウム血症など)、骨転移(例えば、溶骨性骨転移など)、高カルシウム血症(例えば、がんに関連する高カルシウム血症など)、骨吸収の増加に関連する症状により引き起こされる高カルシウム血症(例えば、ビタミンD中毒、原発性又は三次性副甲状腺機能亢進、固定化、又はサルコイドーシスにより引き起こされる高カルシウム血症など)；又は人工装具インプラント(例えば、人工関節、例えば、膝、臀部等)の無菌性のゆるみ
    である、使用。
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