JPWO2019183636A5 - - Google Patents

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JPWO2019183636A5
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  1. 式Ｉの化合物：
    Figure 2019183636000001
     もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩（式中、
    Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立して、ＣＨまたは窒素であるが、ただし、Ｘ１およびＸ２の両方ともがＣＨであることはできないものとし、
    Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、－ＳＦ５、ニトロ、－Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ２～Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２～Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－Ｏ－（４～６員）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６～Ｃ１０）アリール、（５～１０員）ヘテロアリールおよび（４～８員）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ２～Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２～Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－Ｏ－（４～６員）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６～Ｃ１０）アリール、（５～１０員）ヘテロアリールおよび（４～８員）ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、－Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（５～６員）ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、－ＳＦ５、ニトロ、－Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシは、１～３つのハロゲンで置換されていてもよく、
    Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルまたはＣ（Ｏ）－ＣＨ３から選択され、
    ｍは１または２であり、
    ｎは１または２である）。
  2. Ｘ１が窒素であり、Ｘ２がＣＨである、請求項１に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  3. Ｘ１が窒素であり、Ｘ２が窒素である、請求項１に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  4. Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２が窒素である、請求項１に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  5. Ｒ１がハロゲン、シアノ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  6. Ｒ１が、ピラゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、イミダゾピリジニル、トリアゾロピリジニル、およびオキサジアゾリルからなる群から選択される（５～１０員）ヘテロアリールであり、前記（５～１０員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－（ＣＨ２）２－Ｏ－ＣＨ２ＣＨ３、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および前記（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよい、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  7. Ｒ１が、オキセタニル、モルホリノ、２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタ－６－イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルからなる群から選択される（４～８員）ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および前記（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよい、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  8. Ｒ２が水素である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  9. ｍが２であり、ｎが１である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  10. ｍが１であり、ｎが２である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  11. ｍが１であり、ｎが１である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  12. 式ＩＡの化合物：
    Figure 2019183636000002
     もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩（式中、
    Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立して、ＣＨまたは窒素であるが、ただし、Ｘ１およびＸ２の両方ともがＣＨであることはできないものとし、
    Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－Ｏ－（４～６員）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６～Ｃ１０）アリール、（５～１０員）ヘテロアリールおよび（４～８員）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－Ｏ－（４～６員）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６～Ｃ１０）アリール、（５～１０員）ヘテロアリールおよび（４～８員）ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（５～６員）ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシは、１～３つのハロゲンで置換されていてもよい）。
  13. Ｘ１が窒素であり、Ｘ２がＣＨである、請求項１２に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  14. Ｘ１が窒素であり、Ｘ２が窒素である、請求項１２に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  15. Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２が窒素である、請求項１２に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  16. Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項１２から１５のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  17. Ｒ１が、ピラゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、イミダゾピリジニル、トリアゾロピリジニル、およびオキサジアゾリルからなる群から選択される（５～１０員）ヘテロアリールであり、前記（５～１０員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および前記（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよい、請求項１２から１５のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  18. Ｒ１が、オキセタニル、モルホリノ、２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタ－６－イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルからなる群から選択される（４～８員）ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および前記（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよい、請求項１２から１５のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  19. 式ＩＢの化合物：
    Figure 2019183636000003
     もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩（式中、
    Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立して、ＣＨまたは窒素であるが、ただし、Ｘ１およびＸ２の両方ともがＣＨであることはできないものとし、
    Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－Ｏ－（４～６員）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６～Ｃ１０）アリール、（５～１０員）ヘテロアリールおよび（４～８員）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－Ｏ－（４～６員）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６～Ｃ１０）アリール、（５～１０員）ヘテロアリールおよび（４～８員）ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（５～６員）ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシは、１～３つのハロゲンで置換されていてもよい）。
  20. Ｘ１が窒素であり、Ｘ２がＣＨである、請求項１９に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  21. Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項１９から２０のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  22. Ｒ１が、ピラゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、イミダゾピリジニル、トリアゾロピリジニル、およびオキサジアゾリルからなる群から選択される（５～１０員）ヘテロアリールであり、前記（５～１０員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および前記（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよい、請求項１９から２０のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  23. Ｒ１が、オキセタニル、モルホリノ、２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタ－６－イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルからなる群から選択される（４～８員）ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－（ＣＨ２）２－Ｏ－ＣＨ２ＣＨ３、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および前記（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよい、請求項１９から２０のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  24. 式ＩＣの化合物：
    Figure 2019183636000004
     もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩（式中、
    Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立して、ＣＨまたは窒素であるが、ただし、Ｘ１およびＸ２の両方ともがＣＨであることはできないものとし、
    Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－Ｏ－（４～６員）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６～Ｃ１０）アリール、（５～１０員）ヘテロアリールおよび（４～８員）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－Ｏ－（４～６員）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６～Ｃ１０）アリール、（５～１０員）ヘテロアリールおよび（４～８員）ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、－（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（５～６員）ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシは、１～３つのハロゲンで置換されていてもよい）。
  25. Ｘ１が窒素であり、Ｘ２がＣＨである、請求項２４に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  26. Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項２４から２５のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  27. Ｒ１が、ピラゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、イミダゾピリジニル、トリアゾロピリジニル、およびオキサジアゾリルからなる群から選択される（５～１０員）ヘテロアリールであり、前記（５～１０員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および前記（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよい、請求項２４から２５のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  28. Ｒ１が、オキセタニル、モルホリノ、２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタ－６－イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルからなる群から選択される（４～８員）ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および前記（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよい、請求項２４から２５のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  29. 式Ｉ’の化合物：
    Figure 2019183636000005
     もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩（式中、
    Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立して、ＣＨまたは窒素であるが、ただし、Ｘ１およびＸ２の両方ともがＣＨであることはできないものとし、
    Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－Ｏ－（４～６員）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６～Ｃ１０）アリール、（５～１０員）ヘテロアリールおよび（４～８員）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、－Ｏ－（４～６員）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６～Ｃ１０）アリール、（５～１０員）ヘテロアリールおよび（４～８員）ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（５～６員）ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシは、１～３つのハロゲンで置換されていてもよく、
    ｍは１または２であり、
    ｎは１または２である）。
  30. Ｘ１が窒素であり、Ｘ２がＣＨである、請求項２９に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  31. Ｘ１が窒素であり、Ｘ２が窒素である、請求項２９に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  32. Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２が窒素である、請求項２９に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  33. Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルからなる群から選択され、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項２９から３２のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  34. Ｒ１が、ピラゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、イミダゾピリジニル、トリアゾロピリジニル、およびオキサジアゾリルからなる群から選択される（５～１０員）ヘテロアリールであり、前記（５～１０員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および前記（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよい、請求項２９から３２のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  35. Ｒ１が、オキセタニル、モルホリノ、２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタ－６－イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルからなる群から選択される（４～８員）ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキル、および（５～６員）ヘテロアリールからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、および前記（５～６員）ヘテロアリールが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１～３つの置換基で置換されていてもよい、請求項２９から３２のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  36. エチル６－｛４－［３－（５－メトキシピラジン－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（５－メトキシピラジン－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート、ＥＮＴ－１；
    エチル６－｛４－［３－（５－メトキシピラジン－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート、ＥＮＴ－２；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（１，３－チアゾール－４－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（１，３，４－チアジアゾール－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－［４－（３－メトキシピリジン－２－イル）ピペラジン－１－イル］－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｓ）－６－［４－（３－メトキシピリジン－２－イル）ピペラジン－１－イル］－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（ピラジン－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（４－メチル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［２－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）ピリジン－３－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（１，３－チアゾール－５－イル）ピラジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル２－［４－（３－メトキシピリジン－２－イル）ピペラジン－１－イル］－６－アザスピロ［３．４］オクタン－６－カルボキシレート；
    エチル２－｛４－［３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－６－アザスピロ［３．４］オクタン－６－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（ピリミジン－５－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（３－メチルピラジン－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル２－｛４－［３－（１，３－チアゾール－４－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－６－アザスピロ［３．４］オクタン－６－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（ピリダジン－４－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（１，３－オキサゾール－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［２－（ジフルオロメトキシ）ピリジン－３－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート、ＥＮＴ－１；
    エチル６－｛４－［２－（トリフルオロメトキシ）ピリジン－３－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート、ＥＮＴ－１；
    エチル６－［４－（３－メチルピリジン－２－イル）ピペラジン－１－イル］－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート、ＥＮＴ－１；
    エチル６－［４－（３－シクロプロピルピリジン－２－イル）ピペラジン－１－イル］－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート、ＥＮＴ－１；
    エチル２－［４－（５－シアノ－２，３’－ビピリジン－２’－イル）ピペラジン－１－イル］－６－アザスピロ［３．４］オクタン－６－カルボキシレート、ＥＮＴ－２；
    エチル６－［４－（５－シアノ－２，３’－ビピリジン－２’－イル）ピペラジン－１－イル］－２－アザスピロ［３．３］ヘプタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［２－（オキセタン－３－イルオキシ）ピリジン－３－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［５－フルオロ－３－（１，３－チアゾール－４－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート、ＥＮＴ－１；
    エチル６－［４－（３－メトキシピラジン－２－イル）ピペラジン－１－イル］－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート、ＥＮＴ－２；
    エチル６－（４－｛３－［４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル］ピリジン－２－イル｝ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（３，３－ジフルオロピロリジン－１－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（３－シアノアゼチジン－１－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（４－メチル－１，２－チアゾール－５－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．３］ヘプタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（３－メチル－１，２－チアゾール－５－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．３］ヘプタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（１，２，５－チアジアゾール－３－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（１，２，５－チアジアゾール－３－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート、ＥＮＴ－１；
    エチル６－｛４－［３－（ピラジン－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．３］ヘプタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（２，４－ジメチル－１，３－チアゾール－５－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［５’－（ジフルオロメトキシ）－３，３’－ビピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－［４－（６’－メトキシ－３，３’－ビピリジン－２－イル）ピペラジン－１－イル］－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－６－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジン－６－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（５－シアノピラジン－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート、ＥＮＴ－２；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（モルホリン－４－イル）ピラジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（４－メトキシピペリジン－１－イル）ピラジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタ－６－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（ピリダジン－３－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（ピリミジン－４－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（２－メチルピリミジン－５－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－｛４－［３－（５－ヒドロキシピラジン－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－（４－｛３－［１－（４－シアノブチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル］ピリジン－２－イル｝ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－（４－｛３－［１－（２－エトキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル］ピリジン－２－イル｝ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－（４－（３－（４－アセトアミドフェニル）ピリジン－２－イル）ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－（４－（３－（４－シアノフェニル）ピリジン－２－イル）ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル６－（４－（２－メトキシピリジン－３－イル）ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；
    エチル（６Ｒ）－６－（４－（２－メトキシピリジン－３－イル）ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート；および
    エチル（６Ｓ）－６－（４－（２－メトキシピリジン－３－イル）ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレート
    から選択される、化合物もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  37. エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（１，３－チアゾール－４－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレートもしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  38. エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（１，３，４－チアジアゾール－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレートもしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  39. エチル（６Ｒ）－６－｛４－［３－（ピラジン－２－イル）ピリジン－２－イル］ピペラジン－１－イル｝－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレートもしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  40. エチル６－（４－（２－メトキシピリジン－３－イル）ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレートもしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  41. エチル（６Ｒ）－６－（４－（２－メトキシピリジン－３－イル）ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレートもしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  42. エチル（６Ｓ）－６－（４－（２－メトキシピリジン－３－イル）ピペラジン－１－イル）－２－アザスピロ［３．４］オクタン－２－カルボキシレートもしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩。
  43. 治療有効量の請求項１から４２のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのＮ－オキシド、または化合物もしくはＮ－オキシドの薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
  44. Ｍ４媒介性（またはＭ４関連）疾患または障害を処置するための請求項４３に記載の医薬組成物。
  45. Ｍ４媒介性（またはＭ４関連）疾患または障害が、アルツハイマー病、統合失調症または精神病、疼痛、嗜癖、睡眠障害、認知障害（例えば、軽度認知機能障害）、パーキンソン病、パーキンソン病－レボドパ－誘発性ジスキネジー、ハンチントン病、ジスキネジー、ドライマウス、肺高血圧、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、尿失禁、緑内障、２１トリソミー（ダウン症候群）、脳アミロイド血管症、認知症、オランダ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血（ＨＣＨＷＡ－Ｄ）、クロイツフェルトヤコブ病、プリオン障害、筋萎縮性側索硬化症、進行性核上性麻痺、頭部外傷、脳卒中、膵炎、封入体筋炎、他の末梢性アミロイドーシス、糖尿病、自閉症、およびアテローム性動脈硬化症からなる群から選択される、請求項４４に記載の医薬組成物。
  46. Ｍ４媒介性（またはＭ４関連）疾患または障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛、嗜癖、パーキンソン病、パーキンソン病－レボドパ－誘発性ジスキネジー、および睡眠障害からなる群から選択される、請求項４４に記載の医薬組成物。
  47. Ｍ４媒介性（またはＭ４関連）疾患または障害を処置するための、請求項１から４２のいずれか一項に記載の化合物、Ｎ－オキシド、または薬学的に許容される塩。
  48. Ｍ４媒介性（またはＭ４関連）疾患または障害が、アルツハイマー病、統合失調症または精神病、疼痛、嗜癖、睡眠障害、認知障害（例えば、軽度認知機能障害）、パーキンソン病、パーキンソン病－レボドパ－誘発性ジスキネジー、ハンチントン病、ジスキネジー、ドライマウス、肺高血圧、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、尿失禁、緑内障、２１トリソミー（ダウン症候群）、脳アミロイド血管症、認知症、オランダ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血（ＨＣＨＷＡ－Ｄ）、クロイツフェルトヤコブ病、プリオン障害、筋萎縮性側索硬化症、進行性核上性麻痺、頭部外傷、脳卒中、膵炎、封入体筋炎、他の末梢性アミロイドーシス、糖尿病、自閉症、およびアテローム性動脈硬化症からなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物、Ｎ－オキシド、または薬学的に許容される塩。
  49. Ｍ４媒介性（またはＭ４関連）疾患または障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛、嗜癖、パーキンソン病、パーキンソン病－レボドパ－誘発性ジスキネジー、および睡眠障害からなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物、Ｎ－オキシド、または薬学的に許容される塩。
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