JPWO2019145897A5

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Publication number: JPWO2019145897A5
Application number: JP2020540345A
Authority: JP
Publication date: 2022-01-19

Description

本明細書に引用される全ての特許及び刊行物は、それらの全体が参照により本明細書に完全に組み込まれる。任意の出版物の引用は、出願日前のその開示に関するものであり、そのような出版物が先行技術であることを容認するものと解釈されるべきではない。

本発明は、以下の態様を含む。
＜１＞
乾燥粉末インヘラーから送達可能な粒子を含む噴霧乾燥医薬粉末組成物であって、
前記組成物が、活性物質と、約０．５～１０重量％のシェル形成賦形剤とを含み、
前記粉末が、５０ｍｇ／ｍＬを超える生成物密度を特徴とする、
噴霧乾燥医薬粉末組成物。
＜２＞
容器が、０．０５～０．２ｍＬの容積容量を有するブリスターを含む、＜１＞に記載の組成物。
＜３＞
前記容器が、０．２１～０．５ｍＬの容積容量を有するカプセルを含み、前記粉末が、８０ｍｇ／ｍＬを超える生成物密度を特徴とする、＜１＞に記載の組成物。
＜４＞
前記シェル形成賦形剤が、ロイシン又はトリロイシンを含む、＜１＞に記載の組成物。
＜５＞
前記粒子が、１～３のルゴシティーを特徴とする、＜１＞に記載の組成物。
＜６＞
前記生成物密度が１００ｍｇ／ｍＬを超える、＜１＞に記載の組成物。
＜７＞
前記粉末が、０．５～３のペクレ数を特徴とするプロセス条件下で噴霧乾燥される、＜１＞に記載の組成物。
＜８＞
前記シェル形成賦形剤存在下での前記粒子の比表面積がシェル形成剤不含の同様のサイズの粒子と同等となるような量で前記シェル形成賦形剤が存在する、＜１＞に記載の組成物。
＜９＞
前記粉末が、２０未満の圧縮性指数を特徴とする、＜１＞に記載の組成物。
＜１０＞
溶媒、活性物質及び０．５～１０％のシェル形成賦形剤を含む原料を調製し；
０．５～３のペクレ数を特徴とするプロセス条件下で前記原料を噴霧乾燥し；
生じる粉末を回収し、前記粉末が、５０ｍｇ／ｍＬを超える生成物密度及び２０未満の圧縮性指数を特徴とすること
を含むプロセスにより作製される粒子を含む粉末を含む、噴霧乾燥医薬組成物。
＜１１＞
前記原料が、１つ以上の緩衝液と、ガラス形成剤と、ｐＨ調製剤と、賦形剤と、をさらに含む、＜１０＞に記載の組成物。
＜１２＞
前記シェル形成賦形剤が、ロイシン又はトリロイシンを含む、＜１０＞に記載の粉末製剤。
＜１３＞
前記シェル形成賦形剤の存在下での粒子の比表面積がシェル形成賦形剤不含の同様のサイズの粒子と同等となるような量で前記シェル形成賦形剤が存在する、＜１０＞に記載の粉末。
＜１４＞
活性医薬物質の治療用量を含む複数の粒子を対象の肺に送達する方法であって、
ａ．溶媒中で活性物質及びシェル形成賦形剤の溶液を調製し、その中に前記シェル形成賦形剤が２～５％存在し、
ｂ．微粒子を含む粉末を得るために前記溶液を噴霧乾燥し、前記粉末が少なくとも約８０ｍｇ／ｍＬの生成物密度を特徴とし、
ｃ．噴霧乾燥粉末を容器中に納め；
ｄ．前記容器から前記粉末を引き出すための手段を有するインヘラーを提供し、前記粉末が、吸入により投与される場合、少なくとも７０％の肺沈着をもたらすこと、
を含む方法。
＜１５＞
疾患又は状態の処置のための方法であって、それを必要とする患者に＜１＞に記載の乾燥粉末製剤の有効量を投与することを含む、方法。
＜１６＞
前記疾患又は状態が、閉塞性又は炎症性の気道疾患を含む、＜１５＞に記載の方法。
＜１７＞
前記疾患又は状態が感染性疾患を含み、治療用量が１個のサイズ２又はより小さい容器で送達される、＜１５＞に記載の方法。
＜１８＞
インヘラーと、＜１＞に記載の乾燥粉末製剤と、を含む、送達システム。
＜１９＞
前記インヘラーが、複数回用量ブリスターインヘラーを含む、＜１８＞に記載の送達システム。
＜２０＞
前記活性物質が抗生物質を含む、＜１＞に記載の組成物。
＜２１＞
内部空洞を含む筐体と、前記筐体の前記内部空洞に取り外し可能に挿入可能であるカートリッジ（前記カートリッジは、エアロゾル化粉末薬剤が使用者に送達され得るマウスピースを含み、前記カートリッジは容器の帯片を収容し、各容器は粉末薬剤の１回分を含有するように構成される）と、各ブリスターを開けるための穿孔機序と、エアロゾルエンジンと、を含み、
粉末薬剤が各容器内に含有され、前記粉末薬剤が乾燥粉末インヘラーから送達可能な粒子を含む噴霧乾燥医薬粉末組成物を含み、前記組成物が、活性物質と、約０．５～１０重量％のシェル形成賦形剤と、を含み、前記粉末が、５０ｍｇ／ｍＬを超える生成物密度を特徴とする、
複数回投与粉末吸入装置と薬物との組み合わせ。
＜２２＞
総薬物送達能が約３００ｍｇを超える、＜２１＞に記載の吸入装置と薬物との組み合わせ。
＜２３＞
前記容器が、０．９５ｍＬ未満の容積を有するブリスターである、＜２１＞に記載の吸入装置と薬物との組み合わせ。
＜２４＞
容器が、０．９５ｍＬ未満の容積を有するブリスターであり、少なくとも５ｍｇの総肺用量が前記ブリスターから送達され得る、＜２１＞に記載の吸入装置と薬物との組み合わせ。

Claims

容器に収容可能であり乾燥粉末インヘラーから使用者の肺に送達可能な粒子を含む噴霧乾燥医薬粉末組成物であって、
前記組成物が、活性物質と、約０．５～１０重量％のシェル形成賦形剤とを含み、
前記医薬粉末組成物が、５０ｍｇ／ｍＬを超える生成物密度を特徴とし、前記生成物密度が、その中に総肺用量が含まれる容器の容量によって画定される活性物質の総肺用量として規定される、
噴霧乾燥医薬粉末組成物。
容器が、０．０５～０．２ｍＬの容積容量を有するブリスターを含む、請求項１に記載の組成物。
前記容器が、０．２１～０．５ｍＬの容積容量を有するカプセルを含み、前記医薬粉末組成物が、８０ｍｇ／ｍＬを超える生成物密度を特徴とする、請求項１に記載の組成物。
前記シェル形成賦形剤が、ロイシン又はトリロイシンを含む、請求項１～３のいずれかに記載の組成物。
前記粒子が、１～３のルゴシティーを特徴とする、請求項１～４のいずれかに記載の組成物。
前記生成物密度が１００ｍｇ／ｍＬを超える、請求項１～５のいずれかに記載の組成物。
前記粉末が、０．５～３のペクレ数を特徴とするプロセス条件下で噴霧乾燥される、請求項１～６のいずれかに記載の組成物。
前記シェル形成賦形剤存在下での前記粒子の比表面積がシェル形成剤不含の同様のサイズの粒子と同等となるような量で前記シェル形成賦形剤が存在する、請求項１～７のいずれかに記載の組成物。
前記粉末が、２０未満の圧縮性指数を特徴とする、請求項１～８のいずれかに記載の組成物。
溶媒、活性物質及び０．５～１０％のシェル形成賦形剤を含む原料を調製し；
０．５～３のペクレ数を特徴とするプロセス条件下で前記原料を噴霧乾燥し；
生じる粉末を回収し、容器内に前記粉末を収容することにより乾燥粉末インヘラーから使用者の肺に送達可能にすることであって、前記粉末が、５０ｍｇ／ｍＬを超える生成物密度及び２０未満の圧縮性指数を特徴とし、前記生成物密度が、その中に総肺用量が含まれる容器の容量によって画定される活性物質の総肺用量として規定されること
を含むプロセスにより作製される粒子を含む粉末を含む、噴霧乾燥医薬組成物。
前記原料が、１つ以上の緩衝液と、ガラス形成剤と、ｐＨ調製剤と、賦形剤と、をさらに含む、請求項１０に記載の組成物。
前記シェル形成賦形剤が、ロイシン又はトリロイシンを含む、請求項１０または１１に記載の組成物。
前記シェル形成賦形剤の存在下での粒子の比表面積がシェル形成賦形剤不含の同様のサイズの粒子と同等となるような量で前記シェル形成賦形剤が存在する、請求項１０～１２のいずれかに記載の組成物。
インヘラーと、容器内に含まれる請求項１～１３のいずれかに記載の組成物と、を含む、送達システム。
前記インヘラーが、複数回用量ブリスターインヘラーを含む、請求項１４に記載の送達システム。
前記活性物質が抗生物質を含む、請求項１～１３のいずれかに記載の組成物。
内部空洞を含む筐体と、前記筐体の前記内部空洞に取り外し可能に挿入可能であるカートリッジ（前記カートリッジは、エアロゾル化粉末薬剤が使用者に送達され得るマウスピースを含み、前記カートリッジは容器の帯片を収容し、各容器は粉末薬剤の１回分を含有するように構成される）と、各ブリスターを開けるための穿孔機序と、エアロゾルエンジンと、を含み、
粉末薬剤が各容器内に含有され、前記粉末薬剤が乾燥粉末インヘラーから送達可能な粒子を含む噴霧乾燥医薬粉末組成物を含み、前記組成物が、活性物質と、約０．５～１０重量％のシェル形成賦形剤と、を含み、前記粉末が、５０ｍｇ／ｍＬを超える生成物密度を特徴とし、前記生成物密度が、その中に総肺用量が含まれる容器の容量によって画定される活性物質の総肺用量として規定される、
複数回投与粉末吸入装置と薬物との組み合わせ物。
総薬物送達能が約３００ｍｇを超える、請求項１７に記載の吸入装置と薬物との組み合わせ物。
前記容器が、０．９５ｍＬ未満の容積を有するブリスターである、請求項１７または１８に記載の吸入装置と薬物との組み合わせ物。
容器が、０．９５ｍＬ未満の容積を有するブリスターであり、少なくとも５ｍｇの総肺用量が前記ブリスターから送達され得る、請求項１７～１９のいずれかに記載の吸入装置と薬物との組み合わせ物。