JPWO2019141803A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩:
- 環Aは、R1が結合する環窒素原子を有する4~7員の単環式飽和炭素環を表し、当該環は、独立に、未置換であるか又は1若しくは2個の置換基により置換され、当該置換基は、(C1-3)アルキル、フルオロ又は(C1-4)アルコキシ-カルボニルから独立に選択され;又は、
- 環Aは、R1が結合する環窒素原子を有する7又は8員の架橋二環式飽和炭素環を表し、当該環は未置換であり;
X及びZは、独立に、CR5又はNを表し;かつ、YはCR5を表すか;又は、X及びZのいずれもがCHを表す場合には、Yは加えてNを表してもよく;各R5は、独立に、水素又は(C1-3)アルキルを表し;
R1は、
- (C1-4)アルキル;
- -CO-R11(R11は、(C1-4)アルキル;(C1-4)アルコキシ;フェニル、フェノキシ;(C3-6)シクロアルキル;又は、(C3-6)シクロアルコキシであって、任意で1個の環酸素を有し、任意で1個のメチル又はトリフルオロメチルにより置換された、(C3-6)シクロアルコキシを表す。);
- ベンジルであって、当該ベンジルのフェニル環が、任意で、1又は2個のハロゲンにより置換された、ベンジル;又は、
- フェニル又は5若しくは6員のヘテロアリールであって、当該フェニル又は5若しくは6員のヘテロアリールが、独立に、未置換であるか、1、2又は3個の置換基により置換され、当該置換基が、
-- (C1-4)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ;
-- (C1-3)フルオロアルキル;
-- (C1-3)フルオロアルコキシ;
-- ハロゲン;
-- シアノ;
-- ニトロ;
-- ヒドロキシ;
-- ヒドロキシ-(C1-3)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ-(C1-3)アルキル;
-- ヒドロキシ-(C2-3)アルコキシ;
-- (C1-4)アルコキシ-(C2-3)アルコキシ;
-- (C3-6)シクロアルキル-X12-(X12は、直接結合、-O-又は-(C1-3)アルキレン-O-を表し、上記(C3-6)シクロアルキルは、独立に、1個の任意の環酸素を有する。);
-- R13-CO-X13-(X13は、直接結合又は(C1-3)アルキレンを表し、R13は、水素又は(C1-4)アルキルを表す。);
-- 3-(モルフォリン-4-イル)-プロパ-1-イニル;
-- R14aR14bN-X14-(X14は、直接結合又は(C1-3)アルキレンを表し;R14a及びR14bは、独立に、水素、(C1-4)アルキル、ヒドロキシ-(C2-4)アルキル、(C1-3)アルコキシ-(C2-4)アルキルを表すか;又は、R14a及びR14bは、それらが結合する窒素と一緒に、酸素及び窒素から選択される1個のさらなる環ヘテロ原子を任意で有する4~6員の飽和環を形成し;当該環は、任意で、1個の(C1-4)アルキル、ヒドロキシ、(C1-4)アルコキシ又はジメチルアミノにより置換される。);又は、
-- ベンジルオキシであって、ベンジルオキシの上記フェニル環が、任意で、1又は2個のハロゲン又はメチルにより置換された、ベンジルオキシ;
から独立に選択される、フェニル又は5若しくは6員のヘテロアリール;
を表し;
R2は、フェニル又は5若しくは6員のヘテロアリールを表し;当該フェニル又は5若しくは6員のヘテロアリールは、独立に、1、2又は3個の置換基により置換され、当該置換基は、
-- (C1-4)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ;
-- (C1-3)フルオロアルキル;
-- (C1-3)フルオロアルコキシ;
-- ハロゲン;又は、
-- (C3-6)シクロアルキル-X21-(X21は、直接結合、-O-又は-(C1-3)アルキレン-O-を表し、上記(C3-6)シクロアルキルは、独立に、1個の
任意の環酸素を有する。);
から独立に選択され;
R3は、水素又は(C1-3)アルキルを表し;
R4は、
- (C1-4)アルキル;
- ヒドロキシ-(C1-3)アルキル;
- -O-R41(R41は、
-- 水素;
-- (C1-4)アルキル;
-- (C2-4)アルキルであって、1又は2個のヒドロキシにより置換された、(C2-4)アルキル;
-- R41aR41bN-(C2-3)アルキレン-(R41a及びR41bは、独立に、水素又は(C1-4)アルキルを表す。);又は、
-- (C4-7)ヘテロシクリル-X41-(X41は、直接結合又は(C1-3)アルキレンを表し、上記(C4-7)ヘテロシクリルは、独立に、窒素及び酸素から独立に選択される1又は2個の環ヘテロ原子を有し;当該(C4-7)ヘテロシクリルは、独立に、未置換であるか又は1若しくは2個の置換基により置換され、当該置換基は、
--- (C1-4)アルキル;及び/又は、
--- 遊離原子価を有する環窒素原子に結合した(C1-4)アルコキシ-カルボニル;
から独立に選択される。);
を表す。);
- -NR42aR42b(R42a及びR42bは、独立に、水素、(C1-4)アルキル、(C1-3)アルコキシ-(C2-3)アルキル、ヒドロキシ-(C2-3)アルキルを表すか、又は、R42a及びR42bは、それらが結合する窒素と一緒に、酸素及び窒素から選択される1個のさらなる環ヘテロ原子を任意で有する4~7員の飽和環を形成し、当該環は、未置換であるか又は1個の(C1-3)アルキル若しくは(C1-3)アルコキシにより置換される。);又は、
- -CO-R43(R43は、(C1-4)アルコキシ;又は-NR43aR43b(R43a及びR43bは、独立に、水素、(C1-4)アルキル、(C1-3)アルコキシ-(C2-3)アルキル又はヒドロキシ-(C2-3)アルキルを表す。)を表す。);
を表す。)。 - - 環Aが、R1が結合する環窒素原子を有する4~7員の単環式飽和炭素環を表し、当該環は、独立に、未置換であるか、又は、1個の(C1-3)アルキル、フルオロ若しくは(C1-4)アルコキシ-カルボニルにより置換されるか、又は、2個の置換基により置換され、当該置換基は2個の(C1-3)アルキル置換基若しくは2個のフルオロ置換基であり;又は、
- 環Aが、R1が結合する環窒素原子を有する7又は8員の架橋二環式飽和炭素環を表し、当該環は未置換である;
請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 環Aが、R1が結合する環窒素原子を有する4~7員の単環式飽和炭素環を表し、当該環は、独立に、未置換であるか、又は、1個の(C1-3)アルキル、フルオロ若しくは(C1-4)アルコキシ-カルボニルにより置換され、又は、2個の置換基により置換され、当該置換基は、2個の(C1-3)アルキル置換基若しくは2個のフルオロ置換基である、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- - XがCR5を表し;ZがCR5を表し;かつ、YがCR5を表し;各R5が、独立に
、水素又は(C1-3)アルキルを表し;好ましくは、最大で1個のR5が水素ではなく;
- XがCHを表し;ZがNを表し;かつ、YがCR5を表し;各R5が、独立に、水素又は(C1-3)アルキルを表し;
- XがNを表し;ZがCR5を表し;かつ、YがCR5を表し;各R5が、独立に、水素又は(C1-3)アルキルを表し;好ましくは、最大で1個のR5が水素ではなく;
- XがNを表し;ZがNを表し;かつ、YがCR5を表し;R5が、水素又は(C1-3)アルキルを表す;
請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - X及びZの一方がCH又はNを表し;他方がCHを表し;かつ、YがCR5を表し、R5が水素又は(C1-3)アルキルを表す;請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- R1が、
- (C1-4)アルキル;
- -CO-R11(R11は、(C1-4)アルキル;(C1-4)アルコキシ;フェニル、フェノキシ;又は、1個の環酸素を任意で有し、1個のメチル若しくはトリフルオロメチルにより任意に置換された(C3-6)シクロアルコキシを表す。);
- ベンジルであって、当該ベンジルのフェニル環が、任意で、1又は2個のハロゲンにより置換された、ベンジル;
- フェニルであって、未置換であるか、1、2又は3個の置換基により置換され、当該置換基が、
-- (C1-4)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ;
-- (C1-3)フルオロアルキル;
-- (C1-3)フルオロアルコキシ;
-- ハロゲン;
-- シアノ;
-- ニトロ;
-- ヒドロキシ;
-- ヒドロキシ-(C1-3)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ-(C1-3)アルキル;
-- ヒドロキシ-(C2-3)アルコキシ;
-- (C1-4)アルコキシ-(C2-3)アルコキシ;
-- (C3-6)シクロアルキル-X12-(X12は、直接結合、-O-又は-(C1-3)アルキレン-O-を表し、上記(C3-6)シクロアルキルは、独立に、1個の任意の環酸素を有する。);
-- R13-CO-X13-(X13は、直接結合又は(C1-3)アルキレンを表し、R13は、水素又は(C1-4)アルキルを表す。);
-- 3-(モルフォリン-4-イル)-プロパ-1-イニル;
-- R14aR14bN-X14-(X14は、直接結合又は(C1-3)アルキレンを表し;R14a及びR14bは、独立に、水素、(C1-4)アルキル、ヒドロキシ-(C2-4)アルキル、(C1-3)アルコキシ-(C2-4)アルキルを表すか;又は、R14a及びR14bは、それらが結合する窒素と一緒に、酸素及び窒素から選択される1個のさらなる環ヘテロ原子を任意で有する4~6員の飽和環を形成し;当該環は、任意で、1個の(C1-4)アルキル、ヒドロキシ、(C1-4)アルコキシ又はジメチルアミノにより置換される。);又は、
-- ベンジルオキシ;
から独立に選択される、フェニル;又は、
- 5又は6員のヘテロアリールであって、当該5又は6員のヘテロアリールが、独立に、1、2又は3個の置換基により置換され、当該置換基が、
-- (C1-4)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ;
-- (C1-3)フルオロアルキル;
-- (C1-3)フルオロアルコキシ;
-- ハロゲン;
-- シアノ;
-- (C3-6)シクロアルキル-X12-(X12は、直接結合、-O-又は-(C1-3)アルキレン-O-を表す。);又は、
-- R13-CO-X13-(X13は、直接結合又は(C1-3)アルキレンを表し、R13は、水素又は(C1-4)アルキルを表す。);
から独立に選択される、5又は6員のヘテロアリール;
を表す;請求項4に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - R1が、
- -CO-R11(R11は、(C1-4)アルキル;又は(C1-4)アルコキシを表す。);
- フェニルであって、1、2又は3個の置換基により置換され、当該置換基が、
-- (C1-4)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ;
-- (C1-3)フルオロアルキル;
-- (C1-3)フルオロアルコキシ;
-- ハロゲン;
-- シアノ;
-- ニトロ;
-- ヒドロキシ-(C1-3)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ-(C1-3)アルキル;
-- ヒドロキシ-(C2-3)アルコキシ;
-- (C1-4)アルコキシ-(C2-3)アルコキシ;
-- (C3-6)シクロアルキル-X12-(X12は、直接結合、-O-又は-(C1-3)アルキレン-O-を表す。);
-- R14aR14bN-X14-(X14は、直接結合又は(C1-3)アルキレンを表し;R14a及びR14bは、独立に、水素、(C1-4)アルキル、ヒドロキシ-(C2-4)アルキル、(C1-3)アルコキシ-(C2-4)アルキルを表すか;又は、R14a及びR14bは、それらが結合する窒素と一緒に、酸素及び窒素から選択される1個のさらなる環ヘテロ原子を任意で有する4~6員の飽和環を形成し;当該環は、任意で、1個の(C1-4)アルキル、ヒドロキシ、(C1-4)アルコキシ又はジメチルアミノにより置換される。);
から独立に選択される、フェニル;又は、
- 5又は6員のヘテロアリールであって、当該5又は6員のヘテロアリールが、独立に、1、2又は3個の置換基により置換され、当該置換基が、
-- (C1-4)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ;
-- (C1-3)フルオロアルキル;
-- ハロゲン;
-- シアノ;又は、
-- (C3-6)シクロアルキル-X12-(X12は直接結合を表す。);
から独立に選択される、5又は6員のヘテロアリール;
を表す;請求項4に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - R2が、フェニル又は6員のヘテロアリールを表し;当該フェニル又は6員のヘテロアリールは、独立に、1又は2個の置換基により置換され、当該置換基は、
-- (C1-4)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ;
-- (C1-3)フルオロアルキル;
-- (C1-3)フルオロアルコキシ;
-- ハロゲン;又は、
-- (C3-6)シクロアルキル-X21-(X21は、直接結合、-O-又は-(C1-3)アルキレン-O-を表し、当該(C3-6)シクロアルキルは、独立に、1個の任意の環酸素を有する。);
から独立に選択される;請求項6に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - R2が、フェニル又は6員のヘテロアリールを表し;当該フェニル又は6員のヘテロアリールは、分子の残りの部分の結合点に対してオルト位において1個の置換基により置換され、当該置換基は、
-- (C1-4)アルキル;
-- (C1-4)アルコキシ;
-- (C1-3)フルオロアルキル;
-- (C1-3)フルオロアルコキシ;又は、
-- (C3-6)シクロアルキル-X21-(X21は、直接結合、-O-又は-(C1-3)アルキレン-O-を表し、当該(C3-6)シクロアルキルは、独立に、1個の任意の環酸素を有する。);
から独立に選択される;請求項7に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - R4が、
- (C1-4)アルキル;
- ヒドロキシ-(C1-3)アルキル;
- -O-R41(R41は、
-- 水素;
-- (C1-4)アルキル;
-- (C2-4)アルキルであって、1又は2個のヒドロキシにより置換された、(C2-4)アルキル;
-- R41aR41bN-(C2-3)アルキレン-(R41a及びR41bは、独立に、水素又は(C1-4)アルキルを表す。);又は、
-- (C4-7)ヘテロシクリル-X41-(X41は、直接結合又は(C1-3)アルキレンを表し、上記(C4-7)ヘテロシクリルは、独立に、窒素及び酸素から独立に選択される1又は2個の環ヘテロ原子を有し;そのような基(C4-7)ヘテロシクリル-X41-O-の酸素原子は、少なくとも2個の(環及び/又は鎖)炭素原子により、そのような環ヘテロ原子から隔てられ;当該(C4-7)ヘテロシクリルは、独立に、未置換であるか又は1若しくは2個の置換基により置換され、当該置換基は:
--- (C1-4)アルキル;及び/又は、
--- 遊離原子価を有する環窒素原子に結合した(C1-4)アルコキシ-カルボニル;
から独立に選択される。);
を表す。);
- -NR42aR42b(R42aは、水素又は(C1-4)アルキルを表し、かつ、R42bは、独立に、水素、(C1-4)アルキル、(C1-3)アルコキシ-(C2-3)アルキル、ヒドロキシ-(C2-3)アルキルを表すか、又は、R42a及びR42bは、それらが結合する窒素と一緒に、酸素及び窒素から選択される1個のさらなる環ヘ
テロ原子を任意で有する4~7員の飽和環を形成し、当該環は、未置換であるか又は1個の(C1-3)アルキル若しくは(C1-3)アルコキシにより置換される。);又は、- -CO-R43(R43は、(C1-4)アルコキシ;又は、-NR43aR43b(R43aは、水素又は(C1-4)アルキルを表し、R43bは、独立に、水素、(C1-4)アルキル、(C1-3)アルコキシ-(C2-3)アルキル又はヒドロキシ-(C2-3)アルキルを表す。)を表す。);
を表す;請求項8に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - R4が、
- (C1-4)アルキル;
- ヒドロキシ-(C1-3)アルキル;
- -O-R41(R41は、
-- 水素;
-- (C1-4)アルキル;
-- (C2-4)アルキルであって、1又は2個のヒドロキシにより置換された、(C2-4)アルキル;
-- R41aR41bN-(C2-3)アルキレン-(R41a及びR41bは、独立に、水素又は(C1-4)アルキルを表す。);又は、
-- (C4-7)ヘテロシクリル-X41-(X41は、直接結合又は-CH2-を表し、(C4-7)ヘテロシクリルは、独立に、窒素及び酸素から独立に選択される1又は2個の環ヘテロ原子を有し;そのような基(C4-7)ヘテロシクリル-X41-O-の酸素原子は、少なくとも2個の(環及び/又は鎖)炭素原子により、そのような環ヘテロ原子から隔てられ;当該(C4-7)ヘテロシクリルは、独立に、未置換であるか、又は、遊離原子価を有する環窒素原子において1個の(C1-4)アルキルにより置換され、又は、2個のメチルにより置換される。);
を表す。);
- -NR42aR42b(R42aは、水素又は(C1-4)アルキルを表し、かつ、R42bは、独立に、(C1-4)アルキル、(C1-3)アルコキシ-(C2-3)アルキル、ヒドロキシ-(C2-3)アルキルを表すか;又は、R42a及びR42bは、それらが結合する窒素と一緒に、酸素及び窒素から選択される1個のさらなる環ヘテロ原子を任意で有する4~7員の飽和環を形成し、当該環は、未置換であるか、又は、1個の、遊離原子価を有する環窒素原子に結合した(C1-3)アルキル若しくは環酸素に結合した(C1-3)アルコキシにより置換される。);又は、
- -CO-R43(R43は(C1-4)アルコキシ;又は、-NR43aR43b(R43aは、水素又は(C1-4)アルキルを表し、R43bは、独立に、水素、(C1-4)アルキル、(C1-3)アルコキシ-(C2-3)アルキル又はヒドロキシ-(C2-3)アルキルを表す。)を表す。);
を表す;請求項9に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-(1-(2,6-ジメチルフェニル)ピペリジン-4-イル)-4-メトキシ-3-(2-(トリフルオロメチル)ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン-7-d;
4-メトキシ-1-(1-フェニル-ピペリジン-4-イル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[(R)-1-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,6-ジメトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-[1-(2-メトキシ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-シクロプロピル-5-{4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-イル}-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルバルデヒド;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-[(R)-1-(2-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-[(R)-1-(2-メトキシ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸
tert-ブチルエステル;
1-[1-(5-シクロプロピル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3
-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(4-クロロ-5-シクロプロピル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(5-シクロプロピル-2,4-ジメチル-2H-ピラゾール-3-イル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 メチルエステル;
1-((R)-1-ベンゾイル-ピロリジン-3-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-カルボン酸 メチルエステル;
1-(1-ベンゾイル-ピペリジン-4-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-((R)-1-メチル-ピロリジン-3-イル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-((R)-1-イソプロピル-ピロリジン-3-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;4-メトキシ-1-[(R)-1-(2-メトキシ-4-メチル-ピリジン-3-イル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(3,5-ジフルオロ-ピリジン-4-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(3,5-ジメチル-ピリジン-4-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-4-メチル-ピリジン-3-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(3,5-ジメトキシ-ピリジン-4-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-ヒドロキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
(R)-3-[7-メトキシ-2-オキソ-1-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-ヒドロキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-7-メトキシ-1-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-オン;
3-[(R)-1-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-7-メトキシ-1-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-オン;
4-メトキシ-1-[(R)-1-(2-メトキシ-4-メチル-ピリジン-3-イル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-4-メチル-ピリジン-3-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
4-メトキシ-1-[(R)-1-(2-メトキシ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-3,5-ジヒドロ-1H-イミダゾ[
4,5-c]ピリジン-2,4-ジオン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-3,5-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2,4-ジオン;
1-[1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 エチルエステル;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 イソプロピルエステル;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 ブチルエステル;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 フェニルエステル;
4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
(R)-3-[4-メトキシ-3-(2-メトキシ-ベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[(R)-1-(2,4-ジメチル-ピリジン-3-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-メトキシ-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-メトキシ-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(5-イソプロピル-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 3-メチル-オキセタン-3-イルエステル;
5-{(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルバルデヒド;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 オキセタン-3-イルエステル;
1-[1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-
3-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-4-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-4-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-メトキシ-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-メトキシ-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(4-クロロ-2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-メトキシ-ベンジル)-3,5-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2,4-ジオン;
3-フルオロ-2-{(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
3-フルオロ-2-{(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-ベンゾアルデヒド;
4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[(R)-1-(5-トリフルオロメチル-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル)-ピロリジン-3-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[(R)-1-(2,4,5-トリメチル-2H-ピラゾール-3-イル)-ピロリジン-3-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-カルボン酸 3-トリフルオロメチル-オキセタン-3-イルエステル;
5-{(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニトリル;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-ヒドロキシメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-アセチル-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-(6-クロロ-4-メトキシ-ピリダジン-3-イルメチル)-1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-3,5-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2,4-ジオン;
1-[(R)-1-(2-メトキシ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-3,5-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2,4-ジオン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(4-メトキシ-ピリダジン-3-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-フルオロ-2-{4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(3-トリフルオロメチル-ピラジン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
3-フルオロ-2-{4-[4-メトキシ-3-(3-メトキシ-ピラジン-2-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
1-[(R)-1-(2-シアノ-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 メチルエステル;
1-[(R)-1-(2-シアノ-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 メチルアミド;
1-[(R)-1-(2-シアノ-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 アミド;
1-[(R)-1-(2-シアノ-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 ジメチルアミド;
3-フルオロ-2-{(R)-3-[4-ヒドロキシメチル-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチルアミノメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-フルオロ-2-{(R)-3-[6-メトキシ-8-オキソ-7-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-7,8-ジヒドロ-プリン-9-イル]-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
3-フルオロ-2-{(R)-3-[6-メトキシ-7-(2-メトキシ-ベンジル)-8-オキソ-7,8-ジヒドロ-プリン-9-イル]-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
1-[(R)-1-(2-ジメチルアミノメチル-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-
ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-{[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-メチル}-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-アゼチジン-1-イルメチル-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-フルオロ-2-{(R)-3-[4-メトキシ-3-(2-メトキシ-ベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-メトキシ-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-フルオロ-2-{(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(3-トリフルオロメチル-ピラジン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
3-フルオロ-2-{(R)-3-[4-メトキシ-3-(3-メトキシ-ピラジン-2-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
3-フルオロ-2-{4-[4-メトキシ-3-(4-メトキシ-ピリミジン-5-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
3-フルオロ-2-{(R)-3-[4-メトキシ-3-(4-メトキシ-ピリミジン-5-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-モルフォリン-4-イルメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-フルオロ-2-{4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ピリミジン-5-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
1-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(2-モルフォリン-4-イル-エトキシ)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
4-[1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-4-イルオキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(ピペリジン-4-イルオキシ)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
4-(2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イルメトキシ)-1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
(3-フルオロ-2-{(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-フェニル)-アセトアルデヒド;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(オキセタン-3-イルオキシ)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
4-(2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-モルフォリン-4-イル-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(1-メチル-ピロリジン-3-イルオキシ)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(2-モルフォリン-4-イル-エチル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-ピペラジン-1-イルメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イルメチル)-6-フルオロ-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-{[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミ
ノ]-メチル}-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-{[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-メチル}-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-{[ビス-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-メチル}-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-((R)-1-{2-フルオロ-6-[(2-メトキシ-1-メチル-エチルアミノ)-メチル]-フェニル}-ピロリジン-3-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(3-メトキシ-アゼチジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-2-メチル-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-フルオロ-2-{4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-2-メチル-ピペリジン-1-イル}-ベンゾアルデヒド;
4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-3-メチル-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-3-メチル-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(1-メトキシ-エチル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(オキセタン-3-イルオキシ)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-(2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イルメトキシ)-1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;4-(2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-フルオロ-2-{(R)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ピリミジン-5-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-ニトロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-アミノ-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(4,5-ジクロロ-ピリダジン-3-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(3,5-ジクロロ-ピリダジン-4-イル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(3-モルフォリン-4-イル-プロパ-1-イニル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-モルフォリン-4-イル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{(R)-1-[2-フルオロ-6-(3-モルフォリン-4-イル-プロピル)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-((R)-1-{2-フルオロ-6-[1-(3-メトキシ-アゼチジン-1-イル)-エチル]-フェニル}-ピロリジン-3-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1,3-ジカルボン酸 1-tert-ブチルエステル 3-エチルエステル;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-イソプロポキシ-ベンジル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-3-(2-イソプロポキシ-ベンジル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(3-トリフルオロメチル-ピラジン-2-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(3-トリフルオロメチル-ピラジン-2-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(3-メトキシ-ピラジン-2-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(3-メトキシ-ピラジン-2-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-7-メトキシ-5-メチル-1-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-オン;
3-(6-クロロ-4-イソプロポキシ-ピリダジン-3-イルメチル)-1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキ
シ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(4-イソプロポキシ-ピリダジン-3-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(4-メチル-ピリダジン-3-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(4-メトキシ-ピリミジン-5-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(4-トリフルオロメチル-ピリミジン-5-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(3-イソプロポキシ-ピラジン-2-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-3-(3-イソプロポキシ-ピラジン-2-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-アゼパン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(4-イソプロピル-ピリジン-3-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-3-(4-イソプロピル-ピリジン-3-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(3-イソプロポキシ-ピリジン-2-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-3-(3-イソプロポキシ-ピリジン-2-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-アゼパン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,6-ジメチル-フェニル)-アゼパン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(4-イソプロピル-ピリミジン-5-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-3-(3-イソプロピル-ピラジン-2-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
5-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-2-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]
-3-(3-イソプロピル-ピラジン-2-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[2-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-2-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
6-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタン-3-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-3-(4-イソプロピル-ピリミジン-5-イルメチル)-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-シアノ-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド;
1-[(R)-1-(2-シアノ-6-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
(3R*,4S*)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-4-メチル-ピロリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[3-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-6-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(3R*,4S*)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-4-メチル-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
(3R*,4R*)-3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-4-メチル-ピロリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[(3R*,4R*)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-4-メチル-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-[(R)-1-(2-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-{(R)-1-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-ピロリジン-3-イル}-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(3-メトキシ-アゼチジン-1-イル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-(2-メトキシ-エチルアミノ)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
3-(2-シクロプロポキシ-ベンジル)-1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-(2-シクロプロポキシ-ベンジル)-1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-フルオロ-4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[3-フルオロ-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-アゼチジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-アゼチジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2,6-ジメチル-フェニル)-ピペリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-チアゾール-4-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-[(S)-1-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-(2,4-ジフルオロ-6-イソプロポキシ-ベンジル)-1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[(R)-1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-4-メトキシ-3-(2-メチル-4-トリフルオロメチル-チアゾール-5-イルメチル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-(1-シクロプロパンカルボニル-ピペリジン-4-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オ
ン;
3-(2-シクロプロピル-ベンジル)-1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-(2-シクロプロピルメトキシ-ベンジル)-1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-[2-(オキセタン-3-イルオキシ)-ベンジル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-(2-シクロブトキシ-ベンジル)-1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-3,3-ジメチル-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-3,3-ジメチル-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-7-メトキシ-1-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-オン;
1-[1-(2-ヒドロキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-(3’-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2’]ビピリジニル-4-イル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-(3’-メトキシ-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2’]ビピリジニル-4-イル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-(2’-メトキシ-4’-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3’]ビピリジニル-4-イル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-(2’-フルオロ-4’-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3’]ビピリジニル-4-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-(3’-フルオロ-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2’]ビピリジニル-4-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-(2’,4’-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3’]ビピリジニル-4-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-{1-[2-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-フェニル]-ピペリジン-4-イル}-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-{1-[2-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-フェニル
]-ピペリジン-4-イル}-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-シクロプロピルメトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-シクロブトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-{1-[2-(オキセタン-3-イルオキシ)-フェニル]-ピペリジン-4-イル}-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-ブトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-(4’-フルオロ-2’-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3’]ビピリジニル-4-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-[1-(2-フルオロ-6-メチル-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-4-メチル-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-[4-メトキシ-2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-4’-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3’]ビピリジニル-2’-カルボニトリル;
4-メトキシ-1-(4’-メトキシ-2’-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3’]ビピリジニル-4-イル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
1-(2’,4’-ジメトキシ-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3’]ビピリジニル-4-イル)-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4-メトキシ-1-[1-(4-メトキシ-6-メチル-ピリミジン-5-イル)-ピペリジン-4-イル]-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;又は
1-[1-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-5-イル)-ピペリジン-4-イル]-4-メトキシ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 有効成分としての請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも1種の治療上不活性な賦形剤とを有する医薬組成物。
- 医薬として使用するための、請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 血管性疾患又は障害、血管内微細小胞放出が関与する炎症性疾患又は障害、免疫複合体(IC)疾患又は障害、神経変性疾患又は障害、補体関連炎症性疾患又は障害、水疱性疾患又は障害、虚血及び/又は虚血再灌流障害関連疾患又は障害、炎症性腸疾患又は障害、自己免疫疾患又は障害、又は癌の予防又は治療のための、請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、薬剤。
- 人工表面との接触により引き起こされる接触過敏症及び炎症の有害な結果の予防又は治
療;白血球及び血小板活性化の増大(及びその組織への浸潤)の予防又は治療;中毒又は外傷である怪我、出血、ショック若しくは移植を含む外科手術等の損傷に関連する病理的続発症の予防又は治療;心筋梗塞又は血栓症の予防/そのリスクの低減;浮腫又は毛細血管透過性増大の予防又は治療;又は心肺バイパス及び/又は心臓麻痺により誘発される冠動脈内皮細胞機能不全の予防/その低減のための、請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、薬剤。
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