JPWO2018021265A1 - 口腔内崩壊錠添加用組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明に係る口腔内崩壊錠用添加剤は、流動層造粒により製造することが好ましい。特に、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(ただし、平均粒子径が20μm以下且つヒドロキシプロポキシ基の置換度が11%、平均粒子径が45μm以下且つヒドロキシプロポキシ基の置換度が14%、及び平均粒子径が45μm以下且つヒドロキシプロポキシ基の置換度が11%且つ90%積算粒子径が100以下のものを除く)を水に分散した分散液を用いて流動層造粒することが好ましい。撹拌練合法を用いると、口腔内崩壊錠の硬度が著しく低下するため、好ましくない。
本発明に係る口腔内崩壊錠用添加剤と、医薬活性成分と、滑沢剤とを混合し、打錠することにより口腔内崩壊錠を製造することができる。また、上述したその他の添加剤を添加して混合し、口腔内崩壊錠を製造することもできる。公知の方法により、口腔内崩壊錠をフィルムコートすることもできる。
本発明の実施例1として、口腔内崩壊錠を製造した。低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとして信越化学工業株式会社のNBD−022 55gを745mlの精製水に分散し、分散液を調製した。流動層造粒装置(パウレック社製、機種:MP-01)にて、D−マンニトールとして三菱商事フードテック株式会社のマンニットP 385g、クロスポビドンとしてBASFのコリドンCL−F 10g、結晶セルロースとして旭化成株式会社のPH−101 50gを混合して、混合物を得た。得られた混合物に前記分散液を噴霧しながら、流動層造粒を行った。得られた造粒物を篩22号で整粒し、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤を得た。実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤にステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社) 5gを混合して、打錠前粉末を得た。打錠機(VELA5、菊水製作所社製)を用い、重量200mgとなるよう打錠前粉末を打錠し、実施例1の口腔内崩壊錠を得た。
比較例1として、造粒液に精製水を用い、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、D−マンニトール、クロスポビドン、結晶セルロースの混合物に噴霧しながら流動層造粒を行ったこと以外は、実施例1と同様に、比較例1の口腔内崩壊錠を製した。
比較例2として、添加する低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの半量を精製水に分散して造粒液を調製し、添加量の半量の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、D−マンニトール、クロスポビドン、結晶セルロースの混合物に噴霧しながら流動層造粒を行ったこと以外は、実施例1と同様に、比較例2の口腔内崩壊錠を製した。
比較例3として、結晶セルロースを精製水に分散して造粒液を調製し、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、D−マンニトール、クロスポビドンの混合物に噴霧しながら流動層造粒を行ったこと以外は、実施例1と同様に、比較例3の口腔内崩壊錠を製した。
比較例4として、添加する結晶セルロースの半量を精製水に分散して造粒液を調製し、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、D−マンニトール、クロスポビドン、添加量の半量の結晶セルロースの混合物に噴霧しながら流動層造粒を行ったこと以外は、実施例1と同様に、比較例4の口腔内崩壊錠を製した。
比較例5として、クロスポビドンを精製水に分散して造粒液を調製し、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、D−マンニトール、結晶セルロースの混合物に噴霧しながら流動層造粒を行ったこと以外は、実施例1と同様に、比較例5の口腔内崩壊錠を製した。
実施例1及び比較例1〜5の口腔内崩壊錠について、錠剤硬度計(DC-50、岡田精工)を用いて錠剤の硬度を測定し、3錠の測定値の平均値を算出した。
実施例1及び比較例1〜5の口腔内崩壊錠について、官能試験による口腔内崩壊時間を測定した。
マンニトールのグレードが口腔内崩壊錠に与える影響について検討した。
比較例6の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、マンニトールをROQUETTE PHARMAのペアリトール(登録商標)C100に変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、比較例6の口腔内崩壊錠を製した。
比較例7の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、マンニトールを三菱商事フードテック株式会社のマンニットQに変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、比較例7の口腔内崩壊錠を製した。
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースのグレードが口腔内崩壊錠に与える影響について検討した。
実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、別ロットの実施例2の口腔内崩壊錠を製した。
実施例3の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを信越化学工業株式会社のLH−21に変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、実施例3の口腔内崩壊錠を製した。
実施例4の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを信越化学工業株式会社のLH−B1に変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、実施例4の口腔内崩壊錠を製した。
比較例8の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを信越化学工業株式会社のLH−31に変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、比較例8の口腔内崩壊錠を製した。
比較例9の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを信越化学工業株式会社のNBD−021に変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、比較例9の口腔内崩壊錠を製した。
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとクロスポビドンの含有量比が口腔内崩壊錠に与える影響について検討した。
実施例5の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、D−マンニトールを380g、更には低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとクロスポビドンとの割合が11:3となるように、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを55g、クロスポビドンを15gに変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、実施例5の口腔内崩壊錠を製した。
実施例6の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、D−マンニトールを395g、更には低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとクロスポビドンとの割合が8:3となるように、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを40g、クロスポビドンを15gに変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、実施例6の口腔内崩壊錠を製した。
実施例7の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、D−マンニトールを400g、更には低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとクロスポビドンとの割合が8:2となるように、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを40g、クロスポビドンを10gに変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、実施例7の口腔内崩壊錠を製した。
実施例8の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、D−マンニトールを410g、更には低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとクロスポビドンとの割合が5:3となるように、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを25g、クロスポビドンを15gに変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、実施例8の口腔内崩壊錠を製した。
実施例9の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例1の口腔内崩壊錠用添加剤において、D−マンニトールを415g、更には低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとクロスポビドンとの割合が5:2となるように、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを25g、クロスポビドンを10gに変更したこと以外は、実施例1の口腔内崩壊錠と同様の方法により、実施例9の口腔内崩壊錠を製した。
結晶セルロースのグレードが口腔内崩壊錠に与える影響について検討した。
実施例10の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例8の口腔内崩壊錠用添加剤において、結晶セルロースを旭化成株式会社のUF−711に変更したこと以外は、実施例8の口腔内崩壊錠と同様の方法により、実施例10の口腔内崩壊錠を製した。
比較例10の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例8の口腔内崩壊錠用添加剤において、結晶セルロースを旭化成株式会社のKG−1000に変更したこと以外は、実施例8の口腔内崩壊錠と同様の方法により、比較例10の口腔内崩壊錠を製した。
比較例11の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例8の口腔内崩壊錠用添加剤において、結晶セルロースを旭化成株式会社のKG−802に変更したこと以外は、実施例8の口腔内崩壊錠と同様の方法により、比較例11の口腔内崩壊錠を製した。
クロスポビドンのグレードが口腔内崩壊錠に与える影響について検討した。
実施例11の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例8の口腔内崩壊錠用添加剤において、クロスポビドンをBASFのコリドンCL−SFに変更したこと以外は、実施例8の口腔内崩壊錠と同様の方法により、実施例11の口腔内崩壊錠を製した。
実施例12の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例8の口腔内崩壊錠用添加剤において、クロスポビドンをBASFのコリドンCL−Mに変更したこと以外は、実施例8の口腔内崩壊錠と同様の方法により、実施例12の口腔内崩壊錠を製した。
比較例12の口腔内崩壊錠用添加剤として、実施例8の口腔内崩壊錠用添加剤において、クロスポビドンをBASFのコリドンCLに変更したこと以外は、実施例8の口腔内崩壊錠と同様の方法により、比較例12の口腔内崩壊錠を製した。
上述した実施例以外の他の製造方法についても検討した。
比較例13として、分散液の溶媒としてエタノールを一部用いて口腔内崩壊錠を製造した。低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとして信越化学工業株式会社のNBD−022 25 gを350 mlのエタノール:精製水=8:2の混液に分散し、分散液を調製した。流動層造粒装置(パウレック社製、機種:MP-01)にて、D−マンニトールとして三菱商事フードテック株式会社のマンニットP 410g、クロスポビドンとしてBASFのコリドンCL−F 15g、結晶セルロースとして旭化成株式会社のPH−101 50gを混合して、混合物を得た。得られた混合物に前記分散液を噴霧しながら、流動層造粒を行った。得られた造粒物を篩22号で整粒し、比較例13の口腔内崩壊錠用添加剤を得た。比較例13の口腔内崩壊錠用添加剤にステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社) 5gを混合して、打錠前粉末を得た。打錠機(VELA5、菊水製作所社製)を用い、重量200mgとなるよう打錠前粉末を打錠し、比較例13の口腔内崩壊錠を得た。
撹拌練合により比較例14の口腔内崩壊錠用添加剤を得た。
クロスポビドン以外の崩壊剤について検討した。
比較例15として、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとして信越化学工業株式会社のNBD−022 25gを350mlの精製水に分散し、分散液を調製した。流動層造粒装置(パウレック社製、機種:MP-01)にて、D−マンニトールとして三菱商事フードテック株式会社のマンニットP 410gと、崩壊剤として旭化成株式会社の部分アルファ化デンプン PCS 15g、結晶セルロースとして旭化成株式会社のPH−101 50gの混合物に前記分散液を噴霧しながら、流動層造粒を行った。得られた造粒物を篩22号で整粒し、比較例15の口腔内崩壊錠用添加剤を得た。比較例15の口腔内崩壊錠用添加剤にステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社) 5gを混合して、打錠前粉末を得た。打錠機(VELA5、菊水製作所社製)を用い、重量200mgとなるよう打錠前粉末を打錠し、比較例15の口腔内崩壊錠を得た。
比較例16として、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとして信越化学工業株式会社のNBD−022 25 gを350 mlの精製水に分散し、分散液を調製した。流動層造粒装置(パウレック社製、機種:MP-01)にて、D−マンニトールとして三菱商事フードテック株式会社のマンニットP 410gと、崩壊剤として五徳薬品株式会社のカルメロース NS300 15g、結晶セルロースとして旭化成株式会社のPH−101 50gの混合物に前記分散液を噴霧しながら、流動層造粒を行った。得られた造粒物を篩22号で整粒し、比較例16の口腔内崩壊錠用添加剤を得た。比較例16の口腔内崩壊錠用添加剤にステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社) 5gを混合して、打錠前粉末を得た。打錠機(VELA5、菊水製作所社製)を用い、重量200mgとなるよう打錠前粉末を打錠し、比較例16の口腔内崩壊錠を得た。
比較例17として、特許文献2の実施例1に準じて口腔内崩壊錠を製造した。低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとして信越化学工業株式会社のNBD−020 25gを350mlの精製水に分散し、分散液を調製した。流動層造粒装置(パウレック社製、機種:MP-01)にて、D−マンニトールとして三菱商事フードテック株式会社のマンニットP 475gに前記分散液を噴霧しながら、流動層造粒を行った。得られた造粒物を篩22号で整粒し、比較例17の口腔内崩壊錠用添加剤を得た。比較例17の口腔内崩壊錠用添加剤にステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社) 5gを混合して、打錠前粉末を得た。打錠機(VELA5、菊水製作所社製)を用い、重量200mgとなるよう打錠前粉末を打錠し、比較例17の口腔内崩壊錠を得た。
比較例18として、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとして信越化学工業株式会社のNBD−022に変更したこと以外は、比較例17と同様の方法により、比較例18の口腔内崩壊錠を製した。
従来技術のプレミクス添加剤を用いて口腔内崩壊錠を製して、比較を行った。
比較例19の口腔内崩壊錠用添加剤としてダイセルファインケム株式会社のGRANFILLER-D(登録商標)を用い、口腔内崩壊錠を製造した。比較例19の口腔内崩壊錠用添加剤500gにステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社) 5gを混合して、打錠前粉末を得た。打錠機(VELA5、菊水製作所社製)を用い、重量200mgとなるよう打錠前粉末を打錠し、比較例19の口腔内崩壊錠を得た。
比較例20の口腔内崩壊錠用添加剤としてSPI PharmaのPharmaburst(登録商標)を用い、口腔内崩壊錠を製造した。比較例20の口腔内崩壊錠用添加剤500gにステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社) 5gを混合して、打錠前粉末を得た。打錠機(VELA5、菊水製作所社製)を用い、重量200mgとなるよう打錠前粉末を打錠し、比較例20の口腔内崩壊錠を得た。
比較例21の口腔内崩壊錠用添加剤としてパウレック産業株式会社のSmart EX(登録商標)を用い、口腔内崩壊錠を製造した。比較例21の口腔内崩壊錠用添加剤500gにステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社) 5gを混合して、打錠前粉末を得た。打錠機(VELA5、菊水製作所社製)を用い、重量200mgとなるよう打錠前粉末を打錠し、比較例21の口腔内崩壊錠を得た。
比較例22の口腔内崩壊錠用添加剤としてメルクのパーテック(登録商標)ODTを用い、口腔内崩壊錠を製造した。比較例22の口腔内崩壊錠用添加剤500gにステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社) 5gを混合して、打錠前粉末を得た。打錠機(VELA5、菊水製作所社製)を用い、重量200mgとなるよう打錠前粉末を打錠し、比較例22の口腔内崩壊錠を得た。
打圧を9kNとして、実施例8及び比較例19〜20の口腔内崩壊錠を製した。実施例8及び比較例19〜20の口腔内崩壊錠を25℃、湿度75%で1週間保存し、保存前後での口腔内崩壊錠の厚み及び硬度の変化を評価した。図10に、実施例8及び比較例19〜20の口腔内崩壊錠の厚み及び硬度の保存前後での変化量を示す。
Claims (14)
- D−マンニトール、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(ただし、平均粒子径が20μm以下且つヒドロキシプロポキシ基の置換度が11%、平均粒子径が45μm以下且つヒドロキシプロポキシ基の置換度が14%、及び平均粒子径が45μm以下且つヒドロキシプロポキシ基の置換度が11%且つ90%積算粒子径が100μm以下のものを除く)、クロスポビドン、結晶セルロースを含んでなること、を特徴とする、口腔内崩壊錠用添加剤。
- 前記D−マンニトールは、平均粒子径が50μm以下であること、を含むことを特徴とする、請求項1に記載の口腔内崩壊錠用添加剤。
- 前記クロスポビドンは、平均粒子径が100μm以下であること、を特徴とする、請求項1に記載の口腔内崩壊錠用添加剤。
- 前記クロスポビドンは、平均粒子径が100μm以下であること、を特徴とする、請求項2に記載の口腔内崩壊錠用添加剤。
- 前記結晶セルロースは、嵩密度が0.22g/cm3以上であること、を特徴とする、請求項1に記載の口腔内崩壊錠用添加剤。
- 前記結晶セルロースは、嵩密度が0.22g/cm3以上であること、を特徴とする、請求項2に記載の口腔内崩壊錠用添加剤。
- 前記結晶セルロースは、嵩密度が0.22g/cm3以上であること、を特徴とする、請求項3に記載の口腔内崩壊錠用添加剤。
- 前記結晶セルロースは、嵩密度が0.22g/cm3以上であること、を特徴とする、請求項4に記載の口腔内崩壊錠用添加剤。
- 請求項1乃至8の何れか一に記載の口腔内崩壊錠用添加剤と、医薬活性成分と、を含むこと、を特徴とする、口腔内崩壊錠。
- 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(ただし、平均粒子径が20μm以下且つヒドロキシプロポキシ基の置換度が11%、平均粒子径が45μm以下且つヒドロキシプロポキシ基の置換度が14%、及び平均粒子径が45μm以下且つヒドロキシプロポキシ基の置換度が11%且つ90%積算粒子径が100μm以下のものを除く)を水に分散して分散液を調製し、
D−マンニトール、クロスポビドン、結晶セルロースを含む混合物に、前記分散液を噴霧しながら、造粒すること、を特徴とする、口腔内崩壊錠用添加剤の製造方法。 - 前記D−マンニトールは、平均粒子径が50μm以下であること、を含むことを特徴とする、請求項10に記載の口腔内崩壊錠用添加剤の製造方法。
- 前記クロスポビドンは、平均粒子径が100μm以下であること、を含むことを特徴とする、請求項10に記載の口腔内崩壊錠用添加剤の製造方法。
- 前記クロスポビドンは、平均粒子径が100μm以下であること、を含むことを特徴とする、請求項11に記載の口腔内崩壊錠用添加剤の製造方法。
- 前記結晶セルロースは、嵩密度が0.22g/cm3以上であること、を含むことを特徴とする、請求項10乃至13の何れか一に記載の口腔内崩壊錠用添加剤の製造方法。
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Citations (11)
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---|---|---|---|---|
JPS5753100B2 (ja) * | 1974-11-28 | 1982-11-11 | ||
JP2000327701A (ja) * | 1999-05-18 | 2000-11-28 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及び固形製剤 |
WO2005037254A1 (ja) * | 2003-10-15 | 2005-04-28 | Fuji Chemical Industry Co., Ltd. | 口腔内速崩壊性錠剤 |
WO2007074856A1 (ja) * | 2005-12-28 | 2007-07-05 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 口腔内崩壊性固形製剤の製造法 |
JP2009515871A (ja) * | 2005-11-14 | 2009-04-16 | 帝人ファーマ株式会社 | 口腔内速崩性錠剤 |
WO2009123102A1 (ja) * | 2008-03-31 | 2009-10-08 | 旭化成ケミカルズ株式会社 | 崩壊性に優れる加工澱粉粉末及びその製法 |
WO2010119851A1 (ja) * | 2009-04-14 | 2010-10-21 | ライオン株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
JP2010254756A (ja) * | 2009-04-22 | 2010-11-11 | Shin-Etsu Chemical Co Ltd | 高成型性、高流動性低置換度ヒドロキシプロピルセルロースおよびそれを含む固形製剤 |
JP2012051810A (ja) * | 2010-08-31 | 2012-03-15 | Zensei Yakuhin Kogyo Kk | 口腔内崩壊錠およびその製造法 |
WO2014189034A1 (ja) * | 2013-05-21 | 2014-11-27 | 武田薬品工業株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
WO2015053227A1 (ja) * | 2013-10-07 | 2015-04-16 | 富士フイルム株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
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---|---|---|---|---|
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WO2013146917A1 (ja) | 2012-03-29 | 2013-10-03 | 株式会社ダイセル | 酸型カルボキシメチルセルロースを含む崩壊性粒子組成物の製造方法、並びに、該組成物及び該組成物を含む口腔内崩壊錠剤 |
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Patent Citations (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5753100B2 (ja) * | 1974-11-28 | 1982-11-11 | ||
JP2000327701A (ja) * | 1999-05-18 | 2000-11-28 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及び固形製剤 |
WO2005037254A1 (ja) * | 2003-10-15 | 2005-04-28 | Fuji Chemical Industry Co., Ltd. | 口腔内速崩壊性錠剤 |
JP2009515871A (ja) * | 2005-11-14 | 2009-04-16 | 帝人ファーマ株式会社 | 口腔内速崩性錠剤 |
WO2007074856A1 (ja) * | 2005-12-28 | 2007-07-05 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 口腔内崩壊性固形製剤の製造法 |
WO2009123102A1 (ja) * | 2008-03-31 | 2009-10-08 | 旭化成ケミカルズ株式会社 | 崩壊性に優れる加工澱粉粉末及びその製法 |
WO2010119851A1 (ja) * | 2009-04-14 | 2010-10-21 | ライオン株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
JP2010254756A (ja) * | 2009-04-22 | 2010-11-11 | Shin-Etsu Chemical Co Ltd | 高成型性、高流動性低置換度ヒドロキシプロピルセルロースおよびそれを含む固形製剤 |
JP2012051810A (ja) * | 2010-08-31 | 2012-03-15 | Zensei Yakuhin Kogyo Kk | 口腔内崩壊錠およびその製造法 |
WO2014189034A1 (ja) * | 2013-05-21 | 2014-11-27 | 武田薬品工業株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
WO2015053227A1 (ja) * | 2013-10-07 | 2015-04-16 | 富士フイルム株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
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AAPS PHARMSCITECH, vol. 17(2), JPN6018045536, April 2016 (2016-04-01), pages 368 - 379, ISSN: 0004035589 * |
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