JPWO2016063963A1 - 吸血性害虫卵の孵化阻害剤、吸血性害虫の殺虫組成物および吸血性害虫の殺虫方法 - Google Patents
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Abstract
Description
さらに、近年トコジラミ被害が増大してきており、簡易宿泊施設のみならず、家庭においても旅行先から持ち帰ったり、購入した輸入家具から持ち込まれたり、人に対する吸血被害が起きており、吸血箇所に対する発疹や激しい痒み等が生じている。トコジラミは夜間に這い出てきて、吸血行動を行い、毎日産卵を行うことからトコジラミの被害は大きくなることが知られている。
しかし、このような殺虫剤に抵抗性を持つ個体が発生しており、抵抗性虫の占める割合が増加しているとの報告もある。
このように吸血性害虫の駆除において、成虫だけでなく卵を駆除することが重要であるが、有効成分としての化合物に殺虫作用と殺卵作用を兼備するものは少ない。通常、幼虫および成虫に及ぼす活性から卵に及ぼす活性を推測することはできず、また、卵への化合物の活性は成虫に比べて低い。これは卵の殻が耐久性を持つためであり、卵の内部にまで化合物が作用しにくいためと考えられる。
(1)脂肪酸残基およびアルコール残基を含む脂肪酸エステルであって、前記脂肪酸残基および前記アルコール残基のいずれもが分岐構造を有し、かつ、前記アルコール残基の炭素数が前記脂肪酸残基の炭素数よりも多い脂肪酸エステルからなる吸血性害虫卵の孵化阻害剤。
(2)前記脂肪酸エステルが、イソノナン酸イソデシル、イソノナン酸イソトリデシルおよび2−エチルヘキサン酸2−へキシルデシルからなる群から選択される少なくとも1つである前記(1)に記載の吸血性害虫卵の孵化阻害剤。
(3)前記吸血性害虫が、シラミ及びノミのうちの少なくとも一種である前記(1)または(2)に記載の吸血性害虫卵の孵化阻害剤。
(4)前記(1)〜(3)のいずれか1つに記載の吸血性害虫卵の孵化阻害剤を含有する吸血性害虫の殺虫組成物。
(5)シリコーン油を含有する前記(4)に記載の吸血性害虫の殺虫組成物。
(6)前記シリコーン油が、環状シリコーンである前記(5)に記載の吸血性害虫の殺虫組成物。
(7)前記(4)〜(6)のいずれか1つに記載の吸血性害虫の殺虫組成物を含む毛髪剤を用いて、毛髪又は体毛を洗浄することを含む吸血性害虫の殺虫方法。
また、本発明の吸血性害虫卵の孵化阻害剤はピレスロイド系などの殺虫成分を含まないため、人体に対して安全であるので、殺虫組成物をシャンプー、リンス剤などの毛髪剤に有効成分として含有させて使用した場合、安全で、手軽に、吸血性害虫の卵、その幼虫および成虫を駆除することができる。
なお、本発明において、「殺虫」という用語には害虫の幼虫や成虫だけでなくその卵を駆除(殺卵)することを含むものであり、「殺虫組成物」は「殺虫殺卵組成物」を、「殺虫方法」は「殺虫殺卵方法」を意味するものである。
本発明の吸血性害虫卵の孵化阻害剤は、脂肪酸残基およびアルコール残基を含む脂肪酸エステルであって、前記脂肪酸残基および前記アルコール残基のいずれもが分岐構造を有し、かつ、前記アルコール残基の炭素数が前記脂肪酸残基の炭素数よりも多い脂肪酸エステル(以下、「本発明の特定脂肪酸エステル」と言うことがある)からなることを特徴とする。
特定脂肪酸エステルにおける脂肪酸残基の炭素数は7〜13であることが好ましく、8〜9がより好ましい。
本発明の吸血性害虫の殺虫組成物は、前記本発明の吸血性害虫卵の孵化阻害剤を有効成分として含有することを特徴とする。本発明の吸血性害虫の殺虫組成物は、吸血性害虫の卵、或いは吸血性害虫の卵孵化以降の幼虫ないし成虫と接触させることにより、これらに対する駆除効果を発揮することができる。
本発明の吸血性害虫卵の孵化阻害剤を前記範囲の時間、吸血性害虫の卵、或いはその幼虫ないし成虫に接触させることで、本発明の吸血性害虫卵の孵化阻害剤が対象物に付着した吸血性害虫の卵、或いはその幼虫ないし成虫に十分に作用し、十分な駆除効果を発揮することができる。
毛髪処理剤としては、本発明の吸血性害虫卵の孵化阻害剤、水、界面活性剤、各種添加剤、好適な形態としてさらにシリコーン油を含有することができる。
アニオン性界面活性剤としては、例えばステアリン酸ナトリウムやパルミチン酸トリエタノールアミン等の脂肪酸セッケン、アルキルエーテルカルボン酸及びその塩、アミノ酸と脂肪酸の縮合等のカルボン酸塩、アルキルスルホン酸、アルケンスルホン酸塩、脂肪酸エステルのスルホン酸塩、脂肪酸アミドのスルホン酸塩、アルキルスルホン酸塩とそのホルマリン縮合物のスルホン酸塩、アルキル硫酸エステル塩、第二級高級アルコール硫酸エステル塩、アルキル及びアリルエーテル硫酸エステル塩、脂肪酸エステルの硫酸エステル塩、脂肪酸アルキロールアミドの硫酸エステル塩、ロート油等の硫酸エステル塩類、アルキルリン酸塩、エーテルリン酸塩、アルキルアリルエーテルリン酸塩、アミドリン酸塩、N−アシルアミノ酸系活性剤等が挙げられる。
両性界面活性剤としては、例えば、ベタイン、アミノカルボン酸塩、イミダゾリン誘導体等が挙げられる。
界面活性剤の使用量は、例えば、毛髪剤全体に対し、1〜50重量%であり、1〜10重量%がさらに好ましい。
シラミの卵として、コロモジラミ(Pediculus humanus corporis)の卵を使用した。具体的には、実験の前日に毛髪束(長さ10cm、毛髪550〜600本程度)に対し、吸血直後のコロモジラミ成虫100頭前後を放ち、30℃、相対湿度(RH)50%の条件下、1日間産卵させた。その後、毛髪束から成虫のみを回収し、実験に供試するシラミ卵付きの毛髪を得た。なお、毛髪束にはシラミ卵が約10個付着していた。
下記表1に示す各種検体2.5mLをシャーレ(φ90mm)にとり、上記毛髪束を浸漬し、5分間放置した。続いて、毛髪束をメッシュ(目開き177μm)に移し、流水で洗い流し、水分を取り除いた後、清潔なろ紙を敷いたシャーレ(φ90mm)に移した。室温(30℃)で10日間放置し、10日後に目視観察を行い、孵化阻害率を調べた。
下記の計算式より求めた。コントロールは各検体の実施に応じて試験を行った。
孵化率(%)=試験検体の孵化数/コントロールの孵化率
孵化阻害率(%)=(1−試験検体の孵化率/コントロールの孵化率)×100
試験は各組成物に対して複数回(3〜7回)行い、孵化阻害率はその平均とする。
その結果を表1に併せて示す。
なお、以下の各検体において、前記各種化合物は医薬部外品規格または医薬品添加物規格に相当するものであり、市販品を用いた。
試験例1で用いた検体1〜18について、表2に示すジメチルポリシロキサン(ジメチコン)との相溶性について調べた。
ジメチコン:各種検体=4:50(重量比)とする混合物を調製し、室温(約25℃)〜60℃に加温し、スターラーで撹拌後、15分間静置した後の混合物の状態を目視にて観察し、相溶性を評価した。
外観上、混合物が溶解しているものを「均一:〇」、沈殿や不純物が確認されたものを「不均一:×」と評価した。結果を表2に示す。
試験例2においてジメチコンとの相溶性が確認された検体1〜3、5、9を用い、下記表3に示す処方に従い、各組成物(実施例1〜9、比較例1〜3)を調製した。
シラミの卵として、コロモジラミの卵を使用した。具体的には、実験の前日に毛髪束に対し、吸血直後のコロモジラミ成虫100頭前後を放ち、30℃、RH50%の条件下、1日間産卵させた。その後、毛髪束から成虫のみを回収し、実験に供試するシラミ卵付きの毛髪を得た。なお、毛髪束にはシラミ卵が約10個付着していた。
各組成物2.5mLをシャーレ(φ90mm)にとり、上記毛髪束を浸漬し、5分間放置した。続いて、毛髪束をメッシュ(目開き177μm)に移し、流水(50mL/秒で1分)で洗い流し、水分を取り除いた後、清潔なろ紙を敷いたシャーレ(φ90mm)に移した。シャーレをインキュベーター内(30℃)で10日間放置し、10日後に目視観察を行い、孵化阻害率を調べた。孵化阻害率は、
下記の計算式より求めた。コントロールは各検体の実施に応じて試験を行った。
孵化率(%)=試験検体の孵化数/コントロールの孵化率
孵化阻害率(%)=(1−試験検体の孵化率/コントロールの孵化率)×100
試験は各組成物に対して複数回(3〜12回)行い、孵化阻害率はその平均値とする。
結果を表4に示す。
試験例1でシラミ卵に対して強い孵化阻害効果が確認された検体1〜3を用いてシラミ成虫に対する殺虫効力を評価した。
下記表5に示す処方に従い、各組成物(実施例10〜16、比較例4〜7)を調製した。
各組成物2.5mLをシャーレ(φ90mm)に取り、そこにコロモジラミの雌成虫10頭を供し、5分間接触させた。続いて、供試虫をメッシュ(目開き177μm)に移し、流水(50mL/秒、1分間)で検体を洗い流した。供試虫を清潔なろ紙に移し、水気を取ってから清潔なろ紙を敷いたシャーレ(φ90mm)に移した。シャーレをインキュベーター内(30℃)に静置し、24時間後の致死数を観測した。致死率は下記の計算式より求めた。なお、比較例4は、シャーレにコロモジラミを供したもののみで同様に試験したものである。
致死率(%)=試験検体による致死数/供試虫数×100
試験は各検体に対して2反復実施し、致死率はその平均値とする。結果を表5に示す。
白色モルモット(Hartley系(日本エスエルシー株式会社より購入)、雄28〜30週齢)の左右背部を電気バリカンで除毛し、皮膚を露出させた。各組成物を1.2×1.2cmのリント布(ピップトウキョウ株式会社製)に一定量(50μL/cm2)を含浸させ、5×6cmの大きさの密封性サージカルテープBlenderm(住友スリーエム社)で裏打ちし、パッチを作製し、皮膚表面(約150cm2)に貼付し、さらに、伸縮性粘着テープ(エラテックス3号 2.5cm×5m、アルケア社)を白色モルモットの胴体に巻いてパッチを覆い、24時間閉塞貼付した。24時間後、パッチを除去し、その24時間後の皮膚反応を観察し、皮膚刺激性を評価した。
皮膚反応の評価は、大水疱を有する皮膚反応や強度紅斑の出た場合を「強い刺激性がある:××」、明らかな紅斑とともに水疱を有する皮膚反応が出た場合を「刺激性がある:×」、軽度の紅斑が見られたが実使用上の問題はないものを「弱い刺激性があり:△」、かすかな紅斑が出た(かすかな赤みが見られた)が実使用上は全く問題のないものを「ほとんど刺激性がない:〇」、外見上の変化がないものを「刺激性がない:◎」として評価した。結果を表5に示す。なお、表5中の「N.D.」は皮膚刺激性試験を未実施であることを示す。
また、本発明の特定脂肪酸エステルは、流動イソパラフィンのような溶剤やデカメチルシクロペンタシロキサン等のシリコーン油と併用することにより、24時間後の致死率を確保しつつ、皮膚に対する刺激性を抑制できることがわかった。
ノミの卵として、ネコノミ(Ctenocephalides felis BOUCHE)の卵(産卵後24時間以内のもの)を使用した。
ガラスシャーレ(φ90mm)にネコノミ卵を20〜35個取り、イソノナン酸イソトリデシル500μLを滴下し、シャーレを傾けながらネコノミ卵を浸漬させた後、10分間静置した。その後、ろ紙を敷いたブフナー漏斗にネコノミ卵のみを移し、市販のシャンプー剤250μLを滴下し、馴染ませた。続いて、水1mLを滴下しながら吸引濾過を行い、シャンプー剤を洗い落とした。
洗浄したネコノミ卵を25℃、75%RHの条件下、3日間保管し、その後の孵化数を計数した。試験は5回行った。結果を表6に示す。
また、コントロールとして、イソノナン酸イソトリデシルを滴下せずに、シャンプー剤での洗浄処理のみを行った。具体的に、ろ紙を敷いたブフナー漏斗にネコノミ卵を20〜35個取り、市販のシャンプー剤250μLを滴下し、馴染ませた後、水1mLを滴下しながら吸引濾過を行い、シャンプー剤を洗い落とした。その後、洗浄したネコノミ卵を25℃、75%RHの条件下、3日間保管し、その後の孵化数を計数した。試験は5回行った。結果を表6に示す。
孵化率(%)=(孵化数の合計数)/(供試したネコノミ卵の合計数)×100・・・(1)
孵化阻害率(%)=(1−試験検体の孵化率/コントロールの孵化率)×100・・・(2)
Claims (7)
- 脂肪酸残基およびアルコール残基を含む脂肪酸エステルであって、前記脂肪酸残基および前記アルコール残基のいずれもが分岐構造を有し、かつ、前記アルコール残基の炭素数が前記脂肪酸残基の炭素数よりも多い脂肪酸エステルからなる吸血性害虫卵の孵化阻害剤。
- 前記脂肪酸エステルが、イソノナン酸イソデシル、イソノナン酸イソトリデシルおよび2−エチルヘキサン酸2−へキシルデシルからなる群から選択される少なくとも1つである請求項1に記載の吸血性害虫卵の孵化阻害剤。
- 前記吸血性害虫が、シラミ及びノミのうちの少なくとも一種である請求項1または請求項2に記載の吸血性害虫卵の孵化阻害剤。
- 請求項1〜請求項3のいずれか1項に記載の吸血性害虫卵の孵化阻害剤を含有する吸血性害虫の殺虫組成物。
- シリコーン油を含有する請求項4に記載の吸血性害虫の殺虫組成物。
- 前記シリコーン油が、環状シリコーンである請求項5に記載の吸血性害虫の殺虫組成物。
- 請求項4〜請求項6のいずれか1項に記載の吸血性害虫の殺虫組成物を含む毛髪剤を用いて、毛髪又は体毛を洗浄することを含む吸血性害虫の殺虫方法。
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