JPWO2007080776A1 - 徐放性製剤およびその製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
で表される(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩(以下、化合物(I)と称する)は、優れたβ3−アドレナリン受容体刺激作用を有し、頻尿、尿失禁治療剤として有用な化合物である。この化合物(I)は、胃液に相当するpH1.2付近、腸液に相当するpH6.8付近に比べてpH4付近で最も溶出速度が速く、pH変動による溶出性の差が大きい問題点を有している。
Huang Y.Bら,「International Journal of Pharmaceutics」, 2005年, 289巻, p.87-95
〔1〕 有効成分として(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩と、pH非依存性ゲル形成高分子とを含有する徐放性製剤;
〔2〕 pH1.2またはpH6.8に比べてpH4において高い溶出速度を有する有効成分を含有する、pH非依存的に放出制御された徐放性製剤であって、有効成分として(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩と、pH非依存性ゲル形成高分子とを含有することを特徴とする徐放性製剤;
〔3〕 pH1.2またはpH6.8に比べてpH4において高い溶出速度を有する有効成分を含有する、pH非依存的に放出制御された徐放性製剤であって、有効成分として(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩と、pH非依存性ゲル形成高分子とを含有し、実質的にpH非依存性ゲル形成高分子以外のpH調整剤を含有しないことを特徴とする徐放性製剤;
〔4〕 pH非依存性ゲル形成高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエチレンオキシド、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルセルロースおよびメチルセルロースからなる群から選択される少なくとも1種である、〔1〕〜〔3〕のいずれか一項記載の徐放性製剤;
〔5〕 pH非依存性ゲル形成高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエチレンオキシドまたはポリビニルアルコールから選択される少なくとも1種である、〔4〕記載の徐放性製剤;
〔6〕 pH非依存性ゲル形成高分子の含有量が、製剤全重量に対して10重量%以上である、〔1〕〜〔3〕のいずれか一項記載の徐放性製剤
〔7〕 pH非依存性ゲル形成高分子の含有量が、有効成分に対して10重量%以上である、〔1〕〜〔3〕のいずれか一項記載の徐放性製剤;
〔8〕 pH非依存性ゲル形成高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、〔4〕記載の徐放性製剤;
〔9〕 ヒドロキシプロポキシル基含量が7〜12%、メトキシ基含量が28〜30%であるヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する、〔8〕記載の徐放性製剤;
〔10〕 ヒドロキシプロポキシル基含量が4〜12%、メトキシ基含量が19〜24%であるヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する、〔8〕記載の徐放性製剤;
〔11〕 ヒドロキシプロピルメチルセルロースの含有量が、有効成分に対して30重量%以上である、〔8〕記載の徐放性製剤;
〔12〕 ヒドロキシプロピルメチルセルロースの含有量が、有効成分に対して40重量%以上である、〔8〕記載の徐放性製剤;
〔13〕 さらに水不溶性物質を含有する、〔1〕〜〔3〕のいずれか一項記載の徐放性製剤;
〔14〕 水不溶性物質が、高級アルコール、ワックス、硬化油、エチルセルロースおよびアクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマーおよびアミノアルキルメタクリレートコポリマーRSから選択される少なくとも1種である、〔13〕記載の徐放性製剤;
〔15〕 水不溶性物質が、高級アルコールおよびワックスから選択される少なくとも1種である、〔13〕記載の徐放性製剤;
〔16〕 (−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩を有効成分として含有する徐放性製剤のpH非依存的な放出制御方法であって、該方法は、(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩をpH非依存性ゲル形成高分子のマトリクス中に分散させることを特徴とする方法;
〔17〕 (−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩を含有してなるpH非依存的に放出制御された徐放性製剤用である、pH非依存性ゲル形成高分子からなるpH調整剤;
〔18〕 (−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩を有効成分として含有する、pH非依存的に放出制御された徐放性製剤の製造方法であって、該方法は、(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩をpH非依存性ゲル形成高分子のマトリクス中に分散させることを特徴とする方法、を提供するものである。
本発明の徐放性製剤に好適に使用されるヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)としては、例えば、ヒドロキシプロポキシル基含量が4〜12%、メトキシ基含量が19〜30%の範囲であるHPMCが挙げられる。このようなHPMCの具体的としては、例えば、ヒドロキシプロポキシル基含量が7〜12%、メトキシ基含量が28〜30%であるヒドロキシプロピルメチルセルロース2910(例えば、メトローズ60SHタイプ(信越化学工業製), TC−5タイプ(信越化学工業製),METHOCEL Eタイプ(ダウケミカル製)など);ヒドロキシプロポキシル基含量が4〜7.5%、メトキシ基含量が27〜30%であるヒドロキシプロピルメチルセルロース2906(例えば、メトローズ65SHタイプ(信越化学工業製)、またはMETHOCEL Fタイプ(ダウケミカル製)など);およびヒドロキシプロポキシル基含量が4〜12%、メトキシ基含量が19〜24%であるヒドロキシプロピルメチルセルロース2208(例えば、メトローズ90SHタイプ(信越化学工業製),METHOCEL Kタイプ(ダウケミカル製)など)が挙げられる。
これらのHPMCの中では、ヒドロキシプロポキシル基含量が7〜12%、メトキシ基含量が28〜30%であるHPMC(例えば、メトローズ60SHタイプ(信越化学工業製), TC−5タイプ(信越化学工業製),METHOCEL Eタイプ(ダウケミカル製)など);およびヒドロキシプロポキシル基含量が4〜12%、メトキシ基含量が19〜24%であるHMPC(例えば、メトローズ90SHタイプ(信越化学工業製),METHOCEL Kタイプ(ダウケミカル製)など)が、pH緩衝能の面で好適であり、ヒドロキシプロポキシル基含量が7〜12%、メトキシ基含量が28〜30%であるHPMC(例えば、メトローズ60SHタイプ(信越化学工業製), TC−5タイプ(信越化学工業製),METHOCEL Eタイプ(ダウケミカル製)など)が、pH緩衝能の面で最も好適である。
HPMCの粘度は特に制限されないが、一般的にHPMCの粘度が増大するに従って、薬物の溶出がより遅延することから、目的とする溶出プロファイルに合わせて、20℃における2%水溶液粘度が3〜100000mPa・sである範囲から適宜選択して使用することができる。中でも15〜10000mPa・sの範囲の粘度のHPMCが徐放効果の面で好適である。
これらのHPMCは、必要に応じて、ヒドロキシプロポキシル基含量、メトキシ基含量および粘度の異なるものを、2種以上組み合わせて使用してもよい。
さらに好ましくは、分子量 100000〜5000000であって、25℃における5%水溶液の粘度が30〜17600mPa・sのPEO;25℃における2%水溶液の粘度が400〜4000mPa・sのPEO;および25℃における1%水溶液の粘度が1650〜7500mPa・sのPEOが、pH緩衝能および徐放効果の面で好適である。
本発明の徐放性製剤は、化合物(I)がpH非依存性ゲル形成高分子のマトリクス中に分散していればよく、その製造方法は、特に制限されないが、例えば、以下のような方法に従って製造することができる。
溶出試験
以下に示す比較例1〜6および実施例1〜5で調製された錠剤を使用し、これらの錠剤から化合物(I)の溶出率を調べた。溶出率の評価は、第14改正日本薬局方溶出試験法第2法(パドル法)に従って、第14改正日本薬局方崩壊試験法で規定された第1液(pH1.2)および第2液(pH6.8)、並びにMcIlvaineの緩衝液(pH4.0)各900mlを用い、製剤をシンカーに入れ、パドル回転数100rpmにて行った。溶出試験開始後、経時的にサンプリングを行い、吸光度計(測定波長225nm)によりサンプルの吸光度を求め、化合物(I)の溶出率を求めた。
化合物(I) 50mg
乳糖 100mg
(合計150mg/1錠)
その結果、比較例1の製剤では、pH4の試験液の溶出率が最も高く、次いで第2液の溶出率がやや低く、第1液での溶出率が顕著に低かった。
化合物(I) 50mg
乳糖 70mg
エチルセルロース 30mg
(合計150mg/1錠)
その結果、pH非依存性で、ゲル層を形成しない水不溶性高分子であるエチルセルロースを添加した比較例2の製剤は、比較例1の溶出率が遅延されただけで、溶出率のpH依存性に変化はなかった。
化合物(I) 50mg
乳糖 50mg
コハク酸 50mg
(合計150mg/1錠)
その結果、酸性物質としてコハク酸を添加した参考例3の製剤は、pH4の試験液と第2液との溶出率の差は改善されたが、第1液の溶出率が顕著に低く、溶出率のpH依存性は完全に改善されなかった。
化合物(I) 50mg
乳糖 50mg
リン酸水素二カリウム 50mg
(合計150mg/1錠)
その結果、塩基性物質としてリン酸水素二カリウムを添加した比較例4の製剤は、pH4の試験液と第2液との溶出率の差は改善されたが、第1液の溶出率が顕著に低く、溶出率のpH依存性は完全に改善されなかった。
化合物(I) 50mg
乳糖 70mg
メタクリル酸コポリマー 30mg
(合計150mg/1錠)
その結果、腸溶性ポリマーであるEudragit Sを添加した比較例5の製剤は、比較例1の溶出率が遅延されただけで、溶出率のpH依存性に変化はなかった。
化合物(I) 50mg
乳糖 70mg
カルボキシビニルポリマー 30mg
(合計150mg/1錠)
その結果、pH依存性ゲル形成高分子としてカルボキシビニルポリマーを添加した比較例6の製剤は、第2液に比べて第1液およびpH4における溶出性が顕著に低く、溶出率のpH依存性は改善されなかった。
化合物(I) 50mg
乳糖 50mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 50mg
(合計150mg/1錠)
その結果、実施例1の製剤は、溶出率が20〜40%、40〜60%、70%以上のいずれの範囲においても、第1液、pH4の試験液、第2液の間の溶出率の差が顕著に改善され、pH非依存的な溶出性を示した。
化合物(I) 50mg
乳糖 50mg
ポリエチレンオキシド 50mg
(合計150mg/1錠)
その結果、実施例2の製剤は、溶出率が20〜40%、40〜60%、70%以上のいずれの範囲においても、第1液、pH4の試験液、第2液の間の溶出率の差が顕著に改善され、pH非依存的な溶出性を示した。
化合物(I) 50mg
乳糖 50mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 25mg
ステアリルアルコール 25mg
(合計150mg/1錠)
その結果、実施例3の製剤は、溶出率が20〜40%、40〜60%、70%以上のいずれの範囲においても、第1液、pH4の試験液、第2液の間の溶出率の差が顕著に改善され、pH非依存的な溶出性を示した。
化合物(I) 160mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 260mg
ポリエチレングリコール6000 105mg
ステアリン酸マグネシウム 0.53mg
(合計525.53mg/1錠)
その結果、実施例4の製剤は、溶出率が20〜40%、40〜60%、70%以上のいずれの範囲においても、第1液、pH4の試験液、第2液の間の溶出率の差が顕著に改善され、pH非依存的な溶出性を示した。
化合物(I) 160mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 240mg
ヒドロキシプロピルセルロース 16mg
ステアリン酸マグネシウム 2.08mg
(合計418.08mg/1錠)
その結果、実施例5の製剤は、溶出率が20〜40%、40〜60%、70%以上のいずれの範囲においても、第1液、pH4の試験液、第2液の間の溶出率の差が顕著に改善され、pH非依存的な溶出性を示した。
化合物(I) 50mg
乳糖 50mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 50mg
ヒドロキシプロピルセルロース 1.25mg
(合計151.25mg/1錠)
その結果、実施例6の製剤は、溶出率が20〜40%、40〜60%、70%以上のいずれの範囲においても、第1液、pH4の試験液、第2液の間の溶出率の差が顕著に改善され、pH非依存的な溶出性を示した。
化合物(I) 50mg
ポリビニルアルコール 100mg
(合計150mg/1錠)
その結果、実施例7の製剤は、溶出率が20〜40%、40〜60%、70%以上のいずれの範囲においても、第1液、pH4の試験液、第2液の間の溶出率の差が顕著に改善され、pH非依存的な溶出性を示した。
化合物(I) 50mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 100mg
ステアリン酸マグネシウム 1.5mg
(合計151.5mg/1錠)
その結果、実施例8の製剤は、溶出率が20〜40%、40〜60%、70%以上のいずれの範囲においても、第1液、pH4の試験液、第2液の間の溶出率の差が顕著に改善され、pH非依存的な溶出性を示した。
化合物(I) 50mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 100mg
ステアリン酸マグネシウム 微量
(合計150mg/1錠)
その結果、実施例9の製剤は、溶出率が20〜40%、40〜60%、70%以上のいずれの範囲においても、第1液、pH4の試験液、第2液の間の溶出率の差が顕著に改善され、pH非依存的な溶出性を示した。また、ステアリン酸マグネシウムを外部滑沢した実施例9の製剤では、通常の滑沢混合により調製した実施例8に比べて、さらに良好なpH非依存的な溶出性を示した。
化合物(I) 50mg
乳糖 50mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208 50mg
(合計150mg/1錠)
その結果、実施例10の製剤は、溶出率が20〜40%、40〜60%、70%以上のいずれの範囲においても、第1液、pH4の試験液、第2液の間の溶出率の差が顕著に改善され、pH非依存的な溶出性を示した。
Claims (18)
- 有効成分として(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩と、pH非依存性ゲル形成高分子とを含有する徐放性製剤。
- pH1.2またはpH6.8に比べてpH4において高い溶出速度を有する有効成分を含有する、pH非依存的に放出制御された徐放性製剤であって、有効成分として(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩と、pH非依存性ゲル形成高分子とを含有することを特徴とする徐放性製剤。
- pH1.2またはpH6.8に比べてpH4において高い溶出速度を有する有効成分を含有する、pH非依存的に放出制御された徐放性製剤であって、有効成分として(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩と、pH非依存性ゲル形成高分子とを含有し、実質的にpH非依存性ゲル形成高分子以外のpH調整剤を含有しないことを特徴とする徐放性製剤。
- pH非依存性ゲル形成高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエチレンオキシド、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルセルロースおよびメチルセルロースからなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1〜3のいずれか一項記載の徐放性製剤。
- pH非依存性ゲル形成高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエチレンオキシドまたはポリビニルアルコールから選択される少なくとも1種である、請求項4記載の徐放性製剤。
- pH非依存性ゲル形成高分子の含有量が、製剤全重量に対して10重量%以上である、請求項1〜3のいずれか一項記載の徐放性製剤。
- pH非依存性ゲル形成高分子の含有量が、有効成分に対して10重量%以上である、請求項1〜3のいずれか一項記載の徐放性製剤。
- pH非依存性ゲル形成高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項4記載の徐放性製剤。
- ヒドロキシプロポキシル基含量が7〜12%、メトキシ基含量が28〜30%であるヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する、請求項8記載の徐放性製剤。
- ヒドロキシプロポキシル基含量が4〜12%、メトキシ基含量が19〜24%であるヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する、請求項8記載の徐放性製剤。
- ヒドロキシプロピルメチルセルロースの含有量が、有効成分に対して30重量%以上である、請求項8記載の徐放性製剤。
- ヒドロキシプロピルメチルセルロースの含有量が、有効成分に対して40重量%以上である、請求項8記載の徐放性製剤。
- さらに水不溶性物質を含有する、請求項1〜3のいずれか一項記載の徐放性製剤。
- 水不溶性物質が、高級アルコール、ワックス、硬化油、エチルセルロースおよびアクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマーおよびアミノアルキルメタクリレートコポリマーRSから選択される少なくとも1種である、請求項13記載の徐放性製剤。
- 水不溶性物質が、高級アルコールおよびワックスから選択される少なくとも1種である、請求項13記載の徐放性製剤。
- (−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩を有効成分として含有する徐放性製剤のpH非依存的な放出制御方法であって、該方法は、(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩をpH非依存性ゲル形成高分子のマトリクス中に分散させることを特徴とする方法。
- (−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩を含有してなるpH非依存的に放出制御された徐放性製剤用である、pH非依存性ゲル形成高分子からなるpH調整剤。
- (−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩を有効成分として含有する、pH非依存的に放出制御された徐放性製剤の製造方法であって、該方法は、(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチル塩酸塩をpH非依存性ゲル形成高分子のマトリクス中に分散させることを特徴とする方法。
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